ESTRÓGENOS Y PROGESTÁGENOS
Anticonceptivos orales
Estrógenos y progestágenos
Vías de administración y presentación
FarmacocinéticaMecanismo de acción y efectos farmacológicos
Reacciones adversasContraindicacionesPrecauciones y advertenciasUsos
Vías de administración
Oral: comprimidosIntramuscular: solución inyectableIntravenosa: solución inyectableSubcutánea: parches transdérmicos, implante subcutáneo
Tópica: intravaginal: óvulos, crema, gel, dispositivo intrauterino
Farmacocinética
Absorción: gastrointestinal, intramuscular, subcutánea, tópica. Efecto de primer paso por el hígado
Distribución: unidos a globulinas y albúminas
Metabolismo: hepáticoExcreción: principalmente renal
Farmacodinamia
Mecanismo de acción: interactúan con receptores intracelulares e inducen cambios en la síntesis de DNA, RNA y proteínas
Como anticonceptivos, contraceptivos o anovulatorios: Acciones anovulatorias Acciones no anovulatorias:
alteraciones en la implantacióncambios en el moco cervicalcambios en el medio endometrialDisminuye actividad peristáltica de las trompas
En hueso: estrógenos inhiben actividad osteoclástica
Farmacodinamia
Regularización de ciclos menstruales Reducción de la dismenorrea, del flujo
menstrual, de la aparición de quistes ováricos, de patología mamaria benigna, de embarazo ectópico, de enfermedad pélvica inflamatoria, de hirsutismo y acné, de miomatosis uterina, de cáncer endometrial, colo-rectal y ovárico, de los síntomas de artritis reumatoidea
Solo progestágenos: mejoran parámetros hemáticos de anemia de células falciformes, disminuyen riesgo de cáncer uterino
Hueso
Reacciones adversas
Ambos: irregularidad menstrual, depresión, cloasma, edema, aumento de peso, efectos gastrointestinales, congestión mamaria, cambios en la libido, reducción de tolerancia a la glucosa, tromboembolismo venoso
Progestágenos: actividad androgénica (acné e hirsutismo), alteraciones en lípidos y carbohidratos
Otros: Enfermedad hipertensiva Disfunción hepática Insuficiencia arterial cerebral Relación con cáncer de mama y de cuello uterino
Contraindicaciones Antecedentes de:
Enfermedad tromboembólica y mutaciones trombogénicas Enfermedad coronaria Enfermedad cerebrovascular Valvulopatía complicada Hipertensión arterial Diabetes mellitus complicada Cáncer endometrial y de mama
Lactancia y postparto (6 semanas) Disfunción hepática, colestasis, colelitiasis Disfunción renal y cardiaca severas Embarazo 4 semanas antes y 2 semanas después de un procedimiento quirúrgico Consumo de más de 15 cigarrillos/día
Interacciones
Disminuye la absorción: Antiulcerosos Procinéticos Antibióticos: ampicilina, tetraciclina
Incrementan el metabolismo hepático Anticonvulsivantes: fenitoína, carbamazepina,
topiramato Rifampicina Benzodiazepinas
Disminuyen el efecto de anticoagulantes e hipoglicemiantes
Usos
Anticonceptivo o anovulatorio o contraceptivo. Anticoncepción poscoito o de emergencia (levonorgestrel 0,75mg): 2 tabletas en las 72 horas siguientes (retardan la ovulación e impiden la implantación)
Terapia de reemplazo hormonal o sustitutiva Hipogonadismo central o periférico: estrógenos 25
días y progestágenos últimos 10 días. Retardo constitucional de la pubertad
Menopausia: controlan signos y síntomas vasomotores, previenen osteoporosis y complicaciones cardiovasculares
Usos
Dispareunia y resequedad vaginal Amenorrea Hemorragina uterina disfuncional Dismenorrea Sindrome premenstrual Hiperandrogenismo
Estrógenos y progestágenos del POS (Acuerdo 029 de 2011)
Levonorgestrel + etinilestradiol (150 + 30mcg): gragea o tableta
Levonorgestrel + etinilestradiol (250 + 50mcg): gragea o tableta
Noretindrona + etinilestradiol (1mg + 35mcg)
Medroxiprogesterona + estradiol (25 + 5mg): solución inyectable
Estrógenos y progestágenos del POS (Acuerdo 029 de 2011)
Levonorgestrel 0,03mg: tableta con o sin recubrimiento
Levonorgestrel 0,75 mg: tableta Levonorgestrel 75 mg: Implante subdérmico Levonorgestrel 52mg: Dispositivo intrauterino Medroxiprogesterona 5mg: tableta Medroxiprogesterona 50mg/mL: solución
inyectable Hidroxiprogesterona 250mg/mL: solución
inyectable
Estrógenos y progestágenos del POS (Acuerdo 029 de 2011)
Estrógenos conjugados 0.0625%: crema vaginal
Estrógenos conjugados o asociados 0,625: gragea o tableta
Estrógenos conjugados 25mg: polvo para inyección
Estradiol 2mg: gragea o tableta Estradiol 25 a 50mcg/día: sistema
transdérmico
Andrógeno Testosterona 250mg/mL: solución inyectable