Download - Inyectables farmaceutico
INYECTABLES
Alumna: Abigail Monserrat
Vázquez Vilchis.
Profesor: Antonio Contreras
Escalante
Inyectables
Son las soluciones, suspensiones o emulsiones estériles, que contiene uno o más fármacos, preparados por disolución o suspensión del principio activo y otros aditivos en agua para inyección o en un líquido no acuosos o en una mezcla de líquidos miscibles entre sí, envasados en recipientes adecuados, que se destinan para ser introducidas al organismo por vía parenteral
Soluciones parenterales o Inyectables
Los preparados inyectables están
constituidos por soluciones,
suspensiones o emulsiones, todas
estériles, envasados en recipientes
que mantengan la esterilidad del
contenido, destinados a la
administración parenteral.
Modalidades de aplicación
Intradérmica
Subcutánea
Intramuscular
Intravenosa
Intracardiaca
Intraarterial
Intrarraquídea
Intraarticular
Vehículos acuosos: Sin duda por su universalidad el solvente de
elección es el agua, entre una de sus características más importantes es su constante dieléctrica elevada, que hace posible la disolución de electrólitos.
El agua es estéril para inyectables.
El agua no debe contener pirógenos.
El agua no debe contener conservadores.
Según la USP el contenido de residuo seco no debe sobrepasar los 2 mg por 100 mL lo que equivale a 20 ppm , salvo cuando se halla contenida en envases de 30 mL podrá contener hasta 40 ppm.
El contenido en sólidos totales de agua destilada no debe ser mayor de 10 ppm, es decir 10 mg/L.
Vehículos no acuosos Hay veces en las que no se puede utilizar el
agua como vehículo por razones de solubilidad o por riesgo de hidrolisis del agente terapéutico y debe acudirse a otros en los que él mismo es soluble y que tiene una constante dieléctrica mas baja que el agua con lo que se evita la hidrolisis.
El solvente no debe ser toxico, ni irritante o sensibilizante.
No debe tener acción farmacológica.
Debe ser estable
El punto de ebullición debe ser lo suficientemente alto, para resistir las temperaturas de esterilización.
Vehículos no acuosos Vehículos aceitosos: según la USP se
exige que tengan un índice de saponificación entre 185 y 200 y un índice de yodo entre 79 y 128.
Índice de saponificación bajo: presencia de mayor número de ácidos grasos de larga cadena, con lo que se hacen formaciones duras, consistentes, en el sitio de la inyección.
Índice de saponificación alto: mayor número de ácidos grasos de corta longitud de cadena cuyos glicéridos suelen ser irritantes al inyectarse.
Índice de yodo bajo: menor número de
dobles ligaduras, y por lo tanto, menor
fluidez del aceite, mayor cantidad de
glicéridos solidos.
Índice de yodo alto: mayor contenido de
dobles ligaduras y por lo tanto
ubicándose entre los aceites secantes, lo
que no se recomienda como vehículo en
inyectables.
Adyuvantes en las formulas de inyectables. Anestésicos: para disminuir el dolor que
producen ciertos preparados al ser
inyectados, se agregan a los mismos una
pequeña cantidad de un anestésico
local.
Entre los anestésicos de mayor utilización se hallan:
Alcohol bencílico; soluble en proporción del 4 % en agua.
Clorhidrato de piperocaína; muy soluble en agua 1 g se disuelve en 1 mL.
Clorhidrato de procaína; muy soluble en agua 1 g se disuelve en 1 mL.
Clorhidrato de dibucaína; soluble en la mitad de su peso en agua, muy soluble en alcohol y cloroformo.
Milicaína; su acción comienza en seguida y se prolonga mucho tiempo.
Clorhidrato de lidocaína; se utiliza en concentración de hasta 1 %.
Clorhidrato de mepivacaína: se utiliza en concentración del 1 al 2 %.
Clorhidrato de prilocaína; se utiliza en concentración de hasta 1 %.
Antisépticos: no deben producir irritación,
deben ser termoestables para que resistan la
temperatura de esterilización e inocuos.
se considera el uso de antisépticos en
inyectables, solo cuando la esterilización a
alta temperatura no sea posible, o cuando se
trata de preparados para administrar en dosis
fraccionadas, en cuyos casos se debe
agregar para frenar el desarrollo microbiano
ante una accidental contaminación mientras
se usa.
Los conservadores más utilizados en
preparados parenterales, son los compuestos
órgano- mercuriales.
Antioxidantes: algunos inyectables
requieren estos agentes de protección.
El ácido ascórbico, así como el
isoascórbico, el palmitato, estearato y
oleato de ascorbilo, dentro de límites
razonables, no ofrecen problemas de
toxicidad en su utilización como
antioxidantes.
Quelantes: los quelantes pueden hacer
que pierdan su condición iónica los
metales capaces de catalizar reacciones
de oxidación.
no son tóxicos y no hay riesgo en su
empleo.
La OMS admite el agregado de EDTA en
los alimentos, de tal modo que la ingesta
por individuo no supere 1.25 mg/kg de su
peso por día. En las formulas inyectables
se requieren en menor cantidad para
proteger a los agentes oxidables.
Agente de difusión: para facilitar la velocidad terapéutica.
la hialuronidasa es una enzima o complejo enzimático capaz de hidrolizar los mucopolisacáridos.
Tensoactivos: los tensoactivos no iónicos son los menos tóxicos, siguiendo luego los aniónicos y finalmente los catiónicos. Entre estos se destacan los compuestos amonio cuaternario cuya importancia radica en que se usan en su carácter de conservador.
Envasado Ampollas de vidrio.
Frascos de vidrio.
Envases de plástico.
Cartuchos.
Tapones y tubos de goma.
Los recipientes destinados a preparados
inyectables, además de que no deben
reaccionar con los componentes de la
preparación, deben de ser de un
material transparente como para permitir
la inspección visual y que evite la difusión
en o a través del recipiente, así como la
entrada de elementos extraños a la
misma.
Inyectables de pequeño
volumen.
Los inyectables de pequeño volumen
(inferior a 100 mL) pueden presentarse
como soluciones, emulsiones,
dispersiones, polvos o implantes.
Preparación de inyectables tipo solución:
son diluciones acuosas de uno o varios
principios activos, aunque pueden entrar
en su formulación otros componentes no
acuosos y suelen constar de principio
activo, vehículo o disolvente y sustancias
auxiliares o excipientes si fuese necesario.
Formulación de inyectables
de pequeño volumen.
Vehículos o disolventes: principalmente el
agua, sin embargo en ciertas cuando el
principio activo es insoluble en agua se
utilizan disolventes oleosos. El agua para
preparar inyectables se obtiene del agua
potable a la que se somete a un
procedimiento adecuado para obtener
un producto apirógeno, transparente,
incoloro e insípido.
Sustancias auxiliares o excipientes: cuando
se incorpora un excipiente a un inyectable
debe responder a la necesidad de mejorar la
estabilidad del medicamento. Los principales
tipos de excipientes para la formulación de
inyectables son:
agentes solubilizantes.
Reguladores de pH.
Conservantes antimicrobianos.
Antioxidantes
Otras sustancias auxiliares; viscozantes,
tensoactivos, anestesicos locales, quelantes.
Fabricación de inyectables de
pequeño volumen
Una vez decidida la formulación, la producción debe cumplir los requisitos de esterilidad y ausencia de pirógenos en el preparado final.
Las etapas mas importantes que intervienen en el proceso de fabricación de las formas inyectables son:
- Tratamiento de envases y accesorios.
- Preparación de la mezcla medicamentosa.
- Dosificación
- Esterilización
- Acondicionamiento final.
Control de inyectables de
pequeño volumen Esterilidad
Ausencia de pirógenos
Sellado de envases (prueba de cierre hermético)
Uniformidad de contenido
Valoración del principio activo
Rotulado
Controles más específicos
Isotonicidad
pH
Viscosidad
Densidad
Eficacia del sistema conservante antimicrobiano
Formas parenterales de gran
volumen
Soluciones estériles de volumen igual o superior a 100 mL, destinadas a ser inyectadas a través de la piel o las mucosas, de manera que las sustancias activas pasen directamente a los vasos sanguíneos, los órganos, tejidos o heridas. Se envasan en dosis únicas, tanto en recipientes de vidrio como de plástico.
En la elaboración de estos inyectables no se incluyen conservantes.
Estas formas parenterales se emplean para
fines muy diversos y sus preparados son:
- Soluciones de gran volumen para uso
intravenoso.
- Soluciones para irrigación
- Soluciones para diálisis
- Soluciones cardioplejicas