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Farmacoterapéutica
Hipnóticos y Sedantes
Septiembre 2010 MC Ma. Esther Flores Moreno
Diplomado en Farmacia Hospitalaria
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Benzodiacepinas
Barbitúricos
Son depresores del SNC
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Hipnósis
Consiste: en promover
la somnolencia y facilitar
el inicio o mantenimiento
del sueño.
Sedación Designa la supresión leve de la vigilia y la conducta, con reducción moderada del estado de alerta
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Clasificación de Barbitúricos .
Prolongada
Barbital
Fenobarbital
Intermedia
Secobarbital
Pentobarbital
Breve
tiopental
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F.C
Son ácidos débiles
Se absorben bien por vía oral
Su eliminación se incrementa
alcalinizando la orina.
Son inductores de su propio
metabolismo y de otros
fármacos
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Mecanismo de
Acción
Facilitan: transmisión fisiológica de
carácter inhibidor mediada por GABA.
Se fijan en SNC a sitios específicos
con una afinidad que guarda estrecha
relación con su potencia ansiolítica
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Efectos farmacológicos
Sistema nervioso central
Euforia
Sedación, hipnósis, anestesia
En hígado : inducción de enzimas
Sistema cardiovascular: hipotensión
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Usos terapéuticos
Anticonvulsivantes (fenobarbital)
Inductores: anestesia (tiopental)
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Efectos secundarios y tóxicos
Tolerancia
Dependencia Física
Insuficiencia cardiovascular y respiratoria (DL
pentobarbital= 2-3 g, fenobarbital= 6-10 g)
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Contraindicaciones
No administrar junto con otros
depresores del SNC (alcohol etílico)
Pacientes con porfiria
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BENZODIACEPINAS
Son fármacos
DEPRESORES del SNC,
disminuyen la ansiedad,
causan sedacion, sueño y
anestesia general
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BENZODIACEPINAS
*Anillo benceno (A)
fusionado con un anillo
de diazepina de siete
miembros (B).
*Sustitutivo 5-aril (anillo
C) por lo que se
denominan 5-aril-1,4-
benzodiacepinas.
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CLASIFICACION
t ½= 12-20 h t ½= 2-6 h t ½= 30-250 h
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BENZODIAZEPINAS
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ADME
vía de administración: oral, IV son bases débiles se absorben en el duodeno velocidad de absorcion depende de
si liposolubilidad
se unen a la albumina 70-95%.
atraviesan la barrera hemato-encefalica y pacentaria.
• redistribucion a partir del SNC a tejido adiposo
• Excresión : vía renal. se pueden excretar en leche materna
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METABOLISMO
SE LLEVA A CABO EN HIGADO
1º. OXIDACION: OXIDASAS MIXTAS
2da. CONJUGACION: GLUCORONIL TRANSFERASAS
NITRO REDUCCION (NITRAZEPAM , FLUNITRACEPAM ,CLONAZEPAM)
ALGUNOS METABOLITOS SON ACTIVOS E INCLUSIVE DE VIDA MEDIA MAS LARGA QUE EL COMPUESTO ORIGINAL
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Metabolismo
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BENZODIAZEPINAS VS. BARBITURICOS
No inducen las enzimas microsomales hepáticas fármacos.
Riesgo menor de producir dependencia física ya que los fármacos son eliminados con suficiente lentitud para lograr una supresión gradual con escasos síntomas físicos (síndrome de supresión).
Pueden conducir el abuso compulsivo (dependencia psicológica).
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Acciones Farmacológicas
La mayor parte de las benzodiazepinas producen :
ansiólisis
sedación
hipnosis
efectos anticonvulsivantes
miorrelajación central.
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Acción ansiolítica
En pacientes con ansiedad alivian
los siguientes síntomas:
Sudoración.
Nerviosismo.
Desesperación.
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Acción miorrelajante Se ejerce sobre el SNC a varios
niveles:
a)En médula espinal.
b)En la formación reticular activadora descendente del tronco del encéfalo.
c)En los ganglios basales.
d)En el cerebelo.
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Acción anticonvulsivante
Convulsiones febriles.
Síndrome de abstinencia del alcohol y
barbitúricos.
En casos de epilepsia .
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INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
*Alcohol etílico y otros depresores potencian el efecto de las BZD.
*Flouxetina, ketoconazol, eritromicina, jugo de toronja: Pueden aumentar los niveles séricos de las BZD por inhibir el CYP3A4.
*Rifampicina: Puede disminuir los niveles séricos de BZD.
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USOS TERAPEUTICOS
Sedantes y ansiolíticos: fluracepam, clorodiazepóxido,
alprazolam.
Antipánico :clonazepam
Tratamiento del insomnio por disminuir la fase de latencia y
la fase MOR del sueño: triazolam,lorazepam,diazepam.
Anticonvulsivos :diazepam,cloracepato.
Coadyuvantes en la anestesia quirúrgica: diazepam
Control de la supresión del etanol: diazepam,
clorodiacepoxido