INSTITUTO MEXICANO DEL SEGURO SOCIALDELEGACIÓN ESTATAL DE YUCATÁN
JEFATURA DELEGACIONES DE PRESTACIONES MÉDICASCOORDINACIÓN DELEGACIONAL DE EDUCACIÓN EN SALUD
ESCUELA DE ENFERMERÍA INCORPORADA A LA UADYREGISTRO DE PROFESIONES 71-IV-338
2011 - 2012
TERCER SEMESTRE GRUPO A
Enfermería Fundamental
Psicotrópicos – Hormonoterapia - Tóxicos
Docente: L.E. Rebeca Kanxoc
Coordinadora del Semestre: L.E.O. Jaqueline Zaldívar Cabrera
Alumnos:
Br. Wilberth Alejandro Solís Uh
Br. Luis Balam Eb
Br. Jafet Ayala Torres
Br. Victor Moreno Gomez
Br. Giovanni Chi Ciau
Mérida, Yucatán a 18 de Octubre del 2012
Psicotrópicos
Psicotrópico o droga psicoactiva es un agente farmacológico con propiedades para inducir cambios en
el humor o estado de ánimo y en la calidad de la percepción de un sujeto
Fármacos psicótropos: Agentes químicos que afectan al cerebro y al sistema nervioso; alteran los
sentimientos, las emociones y la conciencia de diversas formas
1. Analgésicos
Los analgésicos son medicinas que reducen o alivian los dolores de cabeza, musculares, artríticos o
muchos otros achaques y dolores. Existen muchos tipos diferentes de analgésicos y cada uno tiene sus
ventajas y riesgos. Algunos tipos de dolor responden mejor a determinadas medicinas que a otras.
Además, cada persona puede tener una respuesta ligeramente distinta a un analgésico.
Codeína
Mecanismo de acción
Efecto antitusígeno central, moderado efecto analgésico y sedante, antidiarreico.
Indicaciones terapéuticas
Tratamiento Sintomático de tos improductiva en: gripe y resfriado, tos ferina, laringitis, laringotraqueítis,
enfisema, neumonía, pleuritis, neumoconiosis, tuberculosis. Dolor visceral leve-moderado, dismenorrea,
cefalea.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, niños < 2 años, depresión respiratoria, ataque agudo de asma, EPOC, diarrea
asociada a: colitis pseudomembranosa por tto. con antibióticos o a intoxicación (hasta eliminación del
tóxico).
Reacciones adversas
Estreñimiento, molestia gastrointestinal, náuseas, vómitos, fatiga, mareo, somnolencia, sedación,
erupción cutánea, convulsión, confusión mental, euforia, disforia, prurito, depresión respiratoria, disnea,
dependencia, retención urinaria.
Dextropropoxifeno
Mecanismo de acción
Analgésico opiáceo sintético, agonista sobre los receptores opiáceos OP3, y posiblemente también sobre
OP2 y OP1. Efecto analgésico ligero-moderado y desprovisto de efectos antipiréticos o antiinflamatorios.
Indicaciones terapéuticas
Dolor leve o moderado.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad opiáceos; I.R. o I.H. grave; niños < 17 años; depresión respiratoria o EPOC; pacientes
con tendencias suicidas o propensión a la adicción; alcoholismo crónico o agudo.
Reacciones adversas
Desorientación, euforia, agitación, alteraciones del humor, ansiedad, depresión e insomnio; somnolencia;
náuseas, vómitos, estreñimiento; retención urinaria; tolerancia (en ttos. prolongados).
Morfina
Mecanismo de acción
Analgésico agonista de los receptores opiáceos µ, y en menor grado los kappa, en el SNC.
Indicaciones terapéuticas
- Sol. inyectable de morfina hidrocloruro al 1% o 2%: procesos dolorosos de intensidad severa; dolor
postoperatorio inmediato; dolor crónico maligno; dolor asociado a IAM; dispnea asociada a insuf.
ventricular izda. y edema pulmonar; ansiedad ligada a cirugía.
- Formas orales: tto. prolongado del dolor crónico intenso; dolor postoperatorio.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Depresión respiratoria, traumatismo craneal, presión intracraneal elevada, íleo
paralítico o sospecha del mismo, abdomen agudo, vaciado gástrico tardío, enf. obstructiva de vías
aéreas, asma bronquial agudo, insuficiencia respiratoria, cianosis, hepatopatía aguda, administración con
IMAO o en 2 sem tras interrumpirlos. Embarazo. Lactancia. Administración preoperatoria o en las 1 as 24
h de postoperatorio. Niños < 1 año. Trastornos convulsivos. Intoxicación alcohólica aguda. Administración
epidural o intratecal en caso de infección en el lugar de iny. o alteraciones graves de la coagulación.
Reacciones adversas
Confusión, insomnio, alteraciones del pensamiento, cefalea, contracciones musculares involuntarias,
somnolencia, mareos, broncospasmo, disminución de la tos, dolor abdominal, anorexia, estreñimiento,
sequedad de boca, dispepsia, nauseas, vómitos, hiperhidrosis, rash, astenia, prurito. Depresión
respiratoria. Retención urinaria (más frecuente vía epidural o intratecal).
Nalbufina
Mecanismo de acción
Agente opioide con propiedades agonistas kapa y antagonistas mu.
Indicaciones terapéuticas
tto. a corto plazo del dolor de moderado a grave. Se puede emplear como analgésico en el pre y
postoperatorio.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a nalbufina, I.R. severa, I.H., tto. simultáneo con agonistas opiáceos de tipo mu.
Reacciones adversas
Sedación, sudoración, somnolencia, vértigo, sequedad de boca, dolor de la cabeza; disforia; vómito,
náusea.
Tramadol
Mecanismo de acción
Analgésico de acción central, agonista puro no selectivo de los receptores opioides µ, delta y kappa, con
mayor afinidad por los µ.
Indicaciones terapéuticas
Dolor de moderado a severo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Insuf. respiratoria grave. Epilepsia no controlada con tto. I.R. e I.H. graves. Intoxicación
aguda con hipnóticos, analgésicos centrales, opioides, psicofármacos o alcohol. Tto. con IMAO o en 2
sem tras interrumpirlos. Tto. con linezolid. No usar para tto. del s. de abstinencia. Lactancia.
Reacciones adversas
Mareos, cefaleas, confusión, somnolencia, náuseas, vómitos, estreñimiento, sequedad bucal, sudoración,
fatiga.
2. Sedante:
Un sedante es una sustancia química que deprime el sistema nervioso central (SNC), resultando en
efectos potenciadores o contradictorios entre: calma, relajación, reducción de
la ansiedad, adormecimiento, reducción de la respiración, habla trabada, euforia, disminución del juicio
crítico, y retardo de ciertos reflejos. Un sedante suele denominarse como
tranquilizante, antidepresivo, ansiolítico, soporífico, pastillas para dormir, relajante, o sedante-hipnótico.
Alprazolam
Mecanismo de acción
Se cree que ejerce su efecto por unión a los receptores estero-específicos localizados en SCN. Posee
propiedades ansiolíticas, hipnóticas relajantes musculares y anticonvulsivantes, así como una actividad
específica en crisis de angustia.
Indicaciones terapéuticas
- Ansiedad generalizada y ansiedad asociada a depresión
- Trastornos por angustia con o sin agorafobia
- Pacientes geriátricos o con enfermedad debilitante
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia gravis, insuf. respiratoria grave, síndrome de apnea del
sueño, I.H. grave, glaucoma de ángulo cerrado. Intoxicación aguda por alcohol u otros agentes activos
sobre SNC.
Reacciones adversas
Sedación/adormecimiento, vahído/mareo; ganancia/pérdida de peso/apetito; taquicardia; adormecimiento;
alteraciones de coordinación y memoria, cefalea, trastorno cognitivo; disartria; movimientos anormales
involuntarios; parestesia, visión borrosa; acúfenos; congestión nasal; salivación disminuida;
estreñimiento; náuseas/vómitos; diarrea; molestia abdominal; dificultades en micción; sudoración;
erupción; fatiga; cansancio; dolor de pecho; trastorno menstrual; irritabilidad; insomnio; ansiedad;
disminución de la libido; depresión; confusión.
Bromazepam
Mecanismo de acción
Incrementa la actividad del GABA al facilitar su unión con el receptor GABAérgico.
Indicaciones terapéuticas
Ansiedad, angustia, obsesiones, compulsiones, fobias e hipocondrías. Reacciones emocionales
exageradas que surgen de situaciones conflictivas y estrés. Estados con dificultad de contacto
interpersonal y de comunicación; trastornos de conducta, agresividad excesiva, inadaptaciones escolares
y como auxiliar en psicoterapia. Organoneurosis y somatizaciones provocadas por excitación psíquica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia gravis, síndrome de apnea del sueño, insuf. respiratoria
severa, I.H. severa.
Reacciones adversas
Confusión, pasividad emocional, depresión, reacciones paradójicas, dependencia; somnolencia, cefalea,
mareo, reducción del estado de alerta; ataxia, amnesia anterógrada; visión doble; debilidad muscular;
depresión respiratoria; insuf. cardiaca incluyendo parada cardiaca.
Clonazepam
Mecanismo de acción
Sus efectos se deben a la inhibición posináptica mediada por GABA.
Indicaciones terapéuticas
Epilepsias del lactante y niño: pequeño mal típico o atípico y crisis tónico-clónicas generalizadas,
primarias o secundarias.
Epilepsias del adulto, crisis focales, status epiléptico.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, fármaco o drogodependencia, dependencia alcohólica, miastenia grave, insuf.
respiratoria grave.
Reacciones adversas
Cansancio, somnolencia, astenia, hipotonía o debilidad muscular, mareo, ataxia, reflejos lentos.
Disminución de concentración, inquietud, confusión, amnesia anterógrada, depresión, excitabilidad,
hostilidad. Depresión respiratoria, sobre todo vía IV.
Diazepam
Mecanismo de acción
Facilita la unión del GABA a su receptor y aumenta su actividad. Actúa sobre el sistema límbico, tálamo e
hipotálamo. No produce acción de bloqueo del SNA periférico ni efectos secundarios extrapiramidales.
Acción prolongada.
Indicaciones terapéuticas
- Supresión sintomática de ansiedad, agitación y tensión psíquica por estados psiconeuróticos y
trastornos situacionales transitorios
- Premedicación anestésica
- Inducción a la anestesia
- Sedación previa a intervenciones diagnósticas, quirúrgicas y endoscopias
- Deprivación alcohólica
- Coadyuvante en dolor musculoesquelético por espasmos o patología local. Espasticidad por -
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia gravis, síndrome de apnea del sueño, insuf. respiratoria
severa, I.H. severa, drogodependencia y alcoholismo (excepto tto. de reacciones agudas de abstinencia),
glaucoma de ángulo cerrado (rectal, parenteral), hipercapnia crónica severa.
Reacciones adversas
Somnolencia, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo,
debilidad muscular, ataxia o diplopía, amnesia, depresión, reacciones psiquiátricas y paradójicas.
Lorazepam
Mecanismo de acción
Ansiolítico que actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA), un
neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor
GABAérgico. Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica.
Indicaciones terapéuticas
Tto. a corto plazo de todos los estados de ansiedad y tensión, asociados o no a trastornos funcionales u
orgánicos. Alteraciones del comportamiento psíquico. Enf. psicosomáticas. Enf. orgánicas. Trastornos del
sueño. Insomnio. Hiperemotividad. Neurosis.
Benzodiazepinas sólo están indicadas para el tto. de un trastorno intenso, que limita la actividad del
paciente o le somete a una situación de estrés importante.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, miastenia gravis, síndrome de apnea del sueño, insuf. respiratoria severa, I.H. severa,
tto. simultáneo con opiáceos, barbitúricos, neurolépticos.
Reacciones adversas
Sedación, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, fatiga, cefalea, somnolencia, sensación
de ahogo, ataxia, diplopía, confusión, depresión, desenmascaramiento de depresión, mareos, astenia,
debilidad muscular, reacciones psiquiátricas y paradójicas.
3. Hipnóticos
Son medicamentos que causan sueño o pérdida parcial del conocimiento.
Los hipnóticos (somníferos) se prescriben para el insomnio (dificultad para dormir). Estos fármacos
incluyen benzodiacepinas y no benzodiacepinas.
Loprazolam
Mecanismo de acción
Agonista específico del receptor central que forma parte de un complejo de receptores macromoleculares,
gaba-omega, que modulan la apertura del canal del cloro.
Indicaciones terapéuticas
Tto. del insomnio de cualquier etiología, ocasional o rebelde.
Contraindicaciones
Miastenia gravis, hipersensibilidad a benzodiazepinas, insuf. respiratoria severa, síndrome de apnea del
sueño, I.H. severa, glaucoma de ángulo cerrado.
Reacciones adversas
Somnolencia diurna, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea,
mareo, vértigo, hipotonía muscular, debilidad muscular, ataxia o diplopía, amnesia, depresión, reacciones
psiquiátricas y paradójicas.
Midazolam
Mecanismo de acción
Incrementa la actividad del GABA al facilitar su unión con el receptor gabaérgico.
Indicaciones terapéuticas
- Sedación consciente antes y durante procedimientos diagnósticos o terapéuticos con o sin anestesia
local
- Premedicación de la anestesia
- Inducción de la anestesia
- Sedación en UCI
- Insomnio, cuando limita la actividad del paciente o lo somete a una situación de estrés importante
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia gravis, insuf. respiratoria severa, síndrome de apnea del
sueño, niños (oral), I.H. severa, para sedación consciente de pacientes con insuf. respiratoria grave o
depresión respiratoria aguda.
Reacciones adversas
Depresión respiratoria y apnea (IV), dolor punto de aplic. (IM), somnolencia, sedación prolongada,
confusión, euforia, alucinaciones, fatiga, cefalea, mareos, ataxia, amnesia anterógrada, depresión,
reacciones psiquiátricas y paradójicas. Convulsiones en lactantes y recién nacidos.
Zaleplón
Mecanismo de acción
Se une selectivamente a un subtipo de receptores, con alta selectividad y baja afinidad por el receptor
benzodiazepínico tipo 1.
Indicaciones terapéuticas
Insomnio, cuando limita la actividad del paciente o lo somete a una situación de estrés importante.
Contraindicaciones
I.R. e I.H. graves, hipersensibilidad, síndrome de apnea del sueño, miastenia gravis, insuf. respiratoria
severa, niños < 18 años.
Reacciones adversas
Amnesia, parestesia, somnolencia, dismenorrea, depresión, reacciones psiquiátricas y paradójicas,
dependencia física y psíquica.
4. Fármaco-tranquilizantes (Ansiolíticos):
Sirven para combatir la ansiedad o aliviar el nerviosismo o el estrés. Aunque su poder adictivo es escaso,
con dosis elevadas puede generar dependencia física. El tranquilizante más conocido es el Valium.
5. ANTICONVULSIVANTES
El antiepiléptico (también llamado anticonvulsivo) es un término que se refiere a un fármaco, u otra
substancia destinada a combatir, prevenir o interrumpir las convulsiones o los ataques epilépticos. Suele
llamársele antiepiléptico aunque existen otros tipos de convulsiones no asociadas a la epilepsia como:
el síndrome convulsivo febril del niño y las convulsiones producidas por la retirada brusca de tóxicos y
fármacos depresores del sistema nervioso central, sin embargo estos eventos no requieren de un uso
regular de un fármaco
Valproico ácido
Mecanismo de acción
Aumenta los niveles cerebrales de GABA, disminuye los de aminoácidos excitadores y modifica la
conductancia del potasio.
Indicaciones terapéuticas
Epilepsias: generalizadas primarias: convulsivas, no convulsivas o ausencias y mioclónicas. Parciales con
sintomatología elemental (comprendidas las formas Bravais-Jacksonianas) o compleja. Parciales
secundariamente generalizadas. Formas mixtas y epilepsias generalizadas secundarias (West y Lennox-
Gastaut).
Reservar la vía IV para situaciones urgentes o si no es posible la vía oral. Además, la forma crono está
indicada en el tto. de episodios maníacos asociados a trastorno bipolar.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, hepatitis aguda o crónica, antecedente personal o familiar de hepatitis grave, porfiria
hepática, hepatopatía previa o actual y/o disfunción grave del hígado o páncreas, trastornos del
metabolismo de aminoácidos ramificados o del ciclo de la urea.
Reacciones adversas
Molestias gastrointestinales: dolor, náuseas, diarrea; incremento de peso, daño hepático (principalmente
en niños), cambios en test hepáticos, trombocitopenia, alopecia (transitorio, relacionado con dosis),
amenorrea, ovario poliquístico, somnolencia, temblor, parestesias.
Carbamazepina
Mecanismo de acción
Reduce la liberación de glutamato, estabiliza las membranas neuronales y deprime el recambio de
dopamina y noradrenalina.
Indicaciones terapéuticas
- Crisis epilépticas parciales con sintomatología compleja o simple con o sin generalización secundaria;
crisis epilépticas tonicoclónicas generalizadas; epilepsias con crisis epilépticas mixtas.
- Neuralgia esencial del glosofaríngeo. Neuralgia esencial del trigémino
- S. de abstinencia al alcohol
- Manía y profilaxis de enf. maníacodepresiva
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a carbamazepina y fármacos estructuralmente relacionados (ej., antidepresivos
tricíclicos). Bloqueo auriculoventricular, antecedentes de depresión de médula ósea o de porfirias
hepáticas (p.ej. profiria aguda intermitente, variegata, cutánea tardía). Tto. con IMAO o en las 2 sem
posteriores.
Reacciones adversas
Mareo, ataxia, somnolencia, fatiga, cefalea, diplopía, trastornos de la acomodación, reacciones cutáneas
alérgicas, urticaria, leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia, aumento de gamma-GT y fosfatasa alcalina,
náusea, vómito, boca seca, edema, aumento de peso, hiponatremia, reducción de osmolalidad
plasmática.
Fenitoína
Mecanismo de acción
Inhibe la propagación de la actividad convulsivante en la corteza motora cerebral: estabiliza el umbral
promoviendo la difusión de sodio desde las neuronas. También es antiarrítmico, al estabilizar las células
del miocardio.
Indicaciones terapéuticas
A los usuarios se les pide de manera muy atenta no molestar a los que ligan en la sala gracias- crisis
epilépticas parciales simples o complejas y crisis generalizadas de tipo tónico, clónico o tónico-clónico.
- Vía IV en iny. o infus.
- Crisis tónico-clónicas generalizadas y crisis parciales simples o complejas; tto. del status epilepticus tipo
tónico-clónico
- Tto. y prevención de convulsiones en neurocirugía
- Arritmias auriculares y ventriculares especialmente las causadas por intoxicación digitálica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a hidantoínas, bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular, bloqueo A-V de 2º y 3 er grado
y s. de Adams-Stokes.
Reacciones adversas
Vía IV, principalmente colapso cardiovascular y/o depresión del SNC e hipotensión (en administración
rápida). Reacciones cardiotóxicas graves con depresión de la conducción y fibrilación ventricular.
Nistagmo, ataxia, lenguaje titubeante, coordinación disminuida, confusión mental, vértigo, insomnio,
nerviosismo, cefaleas. Náusea, vómito, estreñimiento, daño hepático. Rash cutáneo morbiliforme o
escarlatiniforme. A veces fatales: trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis,
pancitopenia, y linfoadenopatía. Hiperplasia gingival y enf. de Peyronie. Irritación local y necrosis en lugar
de iny.
Fenobarbital
Mecanismo de acción
Inhibe la transmisión sináptica mediada por GABA.
Indicaciones terapéuticas
- Tto. de la epilepsia; coadyuvante del tto. de episodios convulsivos agudos asociados a tétanos
- Status epilepticus
- Coadyuvante de la anestesia: ads., 100-200 mg IM 60-90 min antes de la cirugía.
- Tto. de la epilepsia: crisis generalizadas tónico-clónicas y crisis parciales simples; tto. de convulsiones;
profilaxis y tto. de crisis convulsivas
- Tto. a corto plazo del insomnio
- Espermatorrea, poluciones e incontinencia nocturna de orina
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a barbitúricos. Intoxicación aguda por alcohol, estimulantes o sedantes. Administración
de somníferos o analgésicos. Insuf. respiratoria grave. Porfiria. Depresión. I.R., I.H. Lesiones graves de
miocardio, valorar riesgo/beneficio.
Reacciones adversas
Reacciones cutáneas: si son graves, suspender tto. Problemas de coordinación y equilibrio, somnolencia,
artralgia. Vía IV: depresión respiratoria grave, apnea, laringoespasmo, broncoespasmo, HTA.
Gabapentina
Mecanismo de acción
Reduce la liberación de los monoamino neurotransmisores y aumenta el recambio de GABA en varias
áreas cerebrales.
Indicaciones terapéuticas
- En monoterapia o combinado, en crisis epilépticas parciales con o sin generalización secundaria
- En niños ≥ 6 años en terapia combinada en crisis parciales con o sin generalización secundaria.
- Dolor neuropático periférico
- I.R.
- Hemodiálisis
Contraindicaciones
Hipersensibilidad.
Reacciones adversas
Infección viral, neumonía, infección respiratoria, infección del tracto urinario, infección, otitis media;
leucopenia; anorexia, aumento de apetito; hostilidad, confusión e inestabilidad emocional, depresión,
ansiedad, nerviosismo, pensamiento anormal; somnolencia, mareos, ataxia, convulsiones, hipercinesia,
disartria, amnesia, temblor, insomnio, dolor de cabeza, sensaciones como parestesia, hipoestesia,
coordinación anormal, nistagmo, aumento/descenso/ausencia de reflejos; alteraciones visuales tales
como ambliopía, diplopía; vértigo; HTA, vasodilatación; disnea, bronquitis, faringitis, tos, rinitis; vómitos,
nauseas, anomalías dentales, gingivitis, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, estreñimiento, sequedad de
boca o de garganta, flatulencia; edema facial, erupción, prurito, acné; artalgia, mialgia, dolor de espalda,
espasmos; impotencia; fatiga, fiebre, edema periférico o generalizado, marcha anormal, astenia, dolor,
malestar, síndrome gripal; disminución de leucocitos, aumento de peso; lesiones accidentales, fractura,
abrasión.
Primidona
Mecanismo de acción
Altera los flujos iónicos en la membrana neuronal.
Indicaciones terapéuticas
Gran mal, epilepsia psicomotora, accesos focales, ataques aquinéticos y contracciones mioclónicas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Porfiria aguda intermitente.
Reacciones adversas
Somnolencia, apatía, alteraciones visuales, náuseas, cefalea, mareo, vómitos, nistagmo y ataxia.
6. Antidepresivos
Los antidepresivos son psicofármacos que no solo se utilizan en el tratamiento de la Depresión sino que
además, algunos de ellos, están tambien indicados en el tratamiento del Trastorno de Ansiedad
Generalizada (TAG), Trastorno de Pánico, Ansiedad Social, Trastorno Obsesivo-compulsivo (TOC),
Trastorno por Estrés Postraumático (TEP) y Trastornos Alimentarios.
Amitriptilina
Mecanismo de acción
Inhibe el mecanismo responsable de la recaptación de la noradrenalina y la serotonina en las neuronas
adrenérgicas y serotoninérgicas, aumentando su concentración sináptica.
Indicaciones terapéuticas
Oral.
- Depresión
- Dolor crónico neuropático
- Enuresis nocturna
Contraindicaciones
Hipersensibilidad y/o a otros antidepresivos tricíclicos; infarto de miocardio reciente; concomitante con:
IMAO, cisaprida.
Reacciones adversas
Taquicardia, infarto de miocardio, arritmias, cambios en el electrocardiograma, depresión de medula ósea,
somnolencia, convulsiones, mareos, cefalea, sabor extraño, accidentes cerebrovasculares, síntomas
parkinsonianos, visión borrosa, tinnitus, vómitos, diarrea, hinchazón parotidea, sequedad de boca, lengua
negra, estreñimiento, íleo paralítico, retención urinaria o dilatación del tracto urinario, erupción cutánea,
prurito, sudoración, alopecia, anorexia, HTA, hipotensión, debilidad, fatiga, hiperpirexia, edema,
disfunción sexual, desorientación, delirios, nerviosismo, inquietud. Sequedad de boca, sedación, visión
borrosa, estreñimiento, retención urinaria, somnolencia, hipotensión ortostática, taquicardia, temblores
musculares, nerviosismo o inquietud, síndrome parkinsoniano, arritmia cardiaca, depresión miocárdica,
cambios en el ECG, disfunción sexual. Además, en enuresis: sudoración y prurito; en dolor crónico
neuropático: sabor extraño, cefalea, cansancio y debilidad, aumento del apetito y ganancia de peso.
Duloxetina
Mecanismo de acción
Inhibidor de la recaptación de serotonina y de noradrenalina. Inhibe débilmente la recaptación de
dopamina sin una afinidad significativa por los receptores histaminérgicos, dopaminérgicos, colinérgicos y
adrenérgicos.
Indicaciones terapéuticas
- Episodios depresivos mayores y pacientes con episodios depresivos mayores co-mórbidos
- Trastorno de ansiedad generalizada.
- Dolor neuropático periférico diabético.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, enf. hepática que produzca I.H., I.R. grave, HTA no controlada. En combinación con:
IMAO irreversibles no selectivos; inhibidores potentes de CYP1A2 como fluvoxamina, ciprofloxacino o
enoxacino.
Reacciones adversas
Cefalea, somnolencia, mareos, letargo, temblores, parestesia; disminución del apetito; insomnio,
agitación, disminución de la libido, ansiedad, orgasmos anormales, sueños anormales; visión borrosa;
acúfenos; aumento de la tensión arterial, rubor; bostezos; náuseas , sequedad de boca, estreñimiento,
diarrea, dolor abdominal, vómitos, dispepsia, flatulencia; aumento de la sudoración, erupción; dolor
musculoesquelético, espasmo muscular; disuria; disfunción eréctil, trastorno de la eyaculación,
eyaculación retardada; fatiga; pérdida de peso
Fluoxetina
Mecanismo de acción
Inhibe selectivamente la recaptación de serotonina por neuronas del SNC.
Indicaciones terapéuticas
- Episodios depresivos mayores
- Trastorno obsesivo-compulsivo
- Bulimia nerviosa (complemento a psicoterapia
- Episodios depresivos de moderados a graves, si no hay respuesta a la terapia psicológica después de 4
a 6 sesiones.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. En combinación con IMAO, no iniciar tto. hasta 5 sem después de suspender fluoxetina
ni con fluoxetina hasta 2 sem después de suspender el IMAO irreversible y el día después con IMAO-A
reversible.
Reacciones adversas
Ansiedad, nerviosismo, inquietud, tensión, disminución de la, trastornos del sueño, sueños anormales,
alteración de la atención, mareos, disgeusia, letargo, somnolencia temblor, visión borrosa, palpitaciones,
rubor, bostezos, vómitos, dispepsia, sequedad de boca, erupción, urticaria, prurito, hiperhidrosis, artralgia,
orinar con frecuencia, hemorragia ginecológica, disfunción eréctil, trastorno de la eyaculación, sensación
de nerviosismo, escalofríos, disminución del peso. Idea suicida. Mayor riesgo de fracturas óseas en
pacientes ≥ 50 años tratados con ISRS y antidepresivos tricíclicos. En niños, idea de suicidio, manía e
hipomanía, retraso en el crecimiento y maduración sexual, epistaxis.
Imipramina
Mecanismo de acción
Inhibe la recaptación neuronal de noradrenalina y serotonina.
Indicaciones terapéuticas
- Depresiones y síndromes depresivos
- Crisis de angustia.
-Enuresis nocturna (solo niños > 5 años).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, estadio agudo del infarto de miocardio.
Reacciones adversas
Sequedad de boca, estreñimiento, sudoración, sofocos, trastornos de la acomodación visual y visión
borrosa, temblor fino, taquicardia sinusal y cambios clínicos irrelevantes en el ECG en pacientes con
estado cardiaco normal e hipotensión postural, aumento de peso.
Litio
Mecanismo de acción
Antipsicótico.
Indicaciones terapéuticas
Profilaxis y tto. de los trastornos bipolares. Depresión mayor recurrente.
Contraindicaciones
Embarazo y lactancia; I.R. grave, enf. cardiovascular grave; debilitación, deshidratación o depleción de
sodio severas; hipersensibilidad.
Reacciones adversas
Hipotiroidismo, bocio, poliuria y polidipsia, somnolencia, cansancio, debilidad muscular, hiperirritabilidad
muscular, temblor, cefalea, confusión, palabra gangosa, dificultad para concentrarse, rigidez en "rueda
dentada", hiperreflexia, hipertonía, alteraciones de la onda T en el ECG, anorexia, nauseas, vómitos,
diarrea, dolor abdominal, distensión abdominal, estreñimiento, leucocitosis.
Paroxetina
Mecanismo de acción
Inhibe específicamente la recaptación de 5-hidroxitriptamina por las neuronas cerebrales.
Indicaciones terapéuticas
- Episodio depresivo mayor.
- Trastorno obsesivo compulsivo.
- Trastorno de angustia con y sin agorafobia.
- Trastorno de ansiedad social/fobia social. Trastorno de ansiedad generalizada. Trastorno por estrés
postraumático
En I.R. grave y en I.H. hay que reducir la dosis al límite inferior del rango de dosificación. No se debe
utilizar en < 18 años.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad; combinación con IMAO, iniciar tto. 2 sem después de interrupción del IMAO
irreversible, o 24 h después de interrupción del IMAO reversible y, transcurrir al menos 1 sem entre
interrupción de paroxetina y el inicio del IMAO; combinación con tioridazina o pimozida.
Reacciones adversas
Aumento de los niveles de colesterol, disminución del apetito; somnolencia, insomnio, agitación, sueños
anormales; mareos, temblores, cefalea; visión borrosa; bostezos; náuseas, estreñimiento, diarrea,
sequedad de boca; sudoración; disfunción sexual; astenia, ganancia de peso. En ensayos clínicos de
corta duración realizados en niños y adolescentes se observó aumento de comportamientos suicidas,
comportamientos autolesivos y aumento de la hostilidad.
Sertralina
Mecanismo de acción
Inhibidor selectivo de la recaptación de 5-HT, no potencia la actividad catecolaminérgica. No presenta
afinidad por receptores muscarínicos, serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos,
gabaérgicos o benzodiazepínicos.
Indicaciones terapéuticas
- Episodios depresivos mayores. Prevención de reaparición de episodios depresivos mayores.
- Trastorno obsesivo-compulsivo.
- Trastorno de angustia, con o sin agorafobia, trastorno de ansiedad social y trastorno por estrés
postraumático.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Concomitancia con IMAO (riesgo de SNM), no iniciar tto. con IMAO hasta 7 días
después de suspender sertralina y 14 días entre suspensión del IMAO e inicio de sertralina. Uso
concomitante con pimozida.
Reacciones adversas
Faringitis, anorexia, aumento del apetito, insomnio, depresión, despersonalización, pesadillas, ansiedad,
agitación, nerviosismo, libido disminuida, bruxismo, mareo, somnolencia, cefalea, parestesia, temblor,
hipertonía, disgeusia, alteración de la atención, alteraciones visuales, acúfenos, palpitaciones, sofoco,
bostezos, diarrea, náusea, boca seca, dolor abdominal, vómito, estreñimiento, dispepsia, flatulencia,
dispepsia, erupción, hiperhidrosis, mialgia, insuficiencia eyaculatoria, disfunción sexual, disfunción eréctil,
fatiga, dolor torácico.
7. Antipsicóticos
Un neuroléptico o antipsicótico es un fármaco que comúnmente, aunque no exclusivamente, es usado
para el tratamiento de las psicosis. Los neurolépticos ejercen modificaciones fundamentalmente en
el cerebro y pueden servir en casos de esquizofrenia para, por ejemplo, hacer desaparecer
las alucinaciones, y generalmente —en dosis terapéuticas— no presentan efectos hipnóticos.
Bromperidol
Acción terapéutica
Neuroléptico antipsicótico.
Propiedades.
El bromperidol es un derivado de las butirofenonas con efectos antipsicóticos similares a los de las
fenotiazinas. El mecanismo de su acción consiste en el bloqueo competitivo de los receptores
dopaminérgicos postsinápticos.
Indicaciones.
Trastornos psicóticos agudos y crónicos. Esquizofrenia, estados maníacos y psicosis inducida por
fármacos. Pacientes agresivos y agitados. Problemas graves de comportamiento. Síndrome de Gilles de
la Tourette.
Contraindicaciones.
Absolutas: enfermedad de Parkinson. Relativas: pacientes con epilepsia.
Reacciones adversas.
Síntomas extrapiramidales: la aparición de estos posibles efectos colaterales, debidos a la acción
bloqueante dopaminérgica, es proporcional a la dosis y varía en forma considerable en cada paciente
individual. Las manifestaciones clínicas más comunes de estos síntomas extrapiramidales son: distonía
aguda: tortícolis, trismo, crisis oculógiras, calambres musculares; acatisia: imposibilidad de mantenerse
quieto; parkinsonismo: bradicinesia, rigidez muscular, dificultad para caminar, ausencia de expresión
facial, micrografía, temblor. Discinesia tardía: después del uso prolongado de neurolépticos puede
aparecer una sintomatología que habitualmente consiste en movimientos involuntarios y repetidos de los
músculos orofaciales (síndrome bucolinguomasticatorio).Síndrome neuroléptico maligno: este raro
síndrome, que se asocia con todos los neurolépticos, consiste en una disfunción vegetativa central
aguda, que da por resultado severos disturbios de las funciones vegetativas más importantes, tales como
termorregulación, respiración y automatismo cardiovascular. El cuadro clínico incluye principalmente
rigidez muscular, hipertermia severa, disturbios de la conciencia y alteraciones neurovegetativas.
Clozapina
Mecanismo de acción
Acción bloqueante débil sobre receptores dopaminérgicos (D1 , D2 , D3 y D5 ), y potentes efectos sobre
el receptor D4 , además, potente efecto anti-alfa-adrenérgico, anticolinérgico, antihistamínico y
disminución del nivel de vigilia.
Indicaciones terapéuticas
Esquizofrenia que no responda o no tolere el tto. con antipsicóticos. Trastornos psicóticos en enf. de
Parkinson, en casos que haya fallado el tto. estándar.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad; pacientes que no se les pueda realizar análisis sanguíneos periódicamente;
antecedentes de granulocitopenia/agranulocitosis tóxica o idiosincrásica (con excepción de la producida
por quimioterapia previa); antecedentes de agranulocitosis inducida por clozapina; función alterada de la
médula ósea; epilepsia no controlada; psicosis alcohólica u otras psicosis tóxicas, intoxicación por
fármacos, estados comatosos; colapso circulatorio y/o depresión del SNC; trastornos renales o cardiacos
severos; enf. hepática; ileo paralítico; con fármacos que causen agranulocitosis, evitar con antipsicóticos
depot.
Reacciones adversas
Leucopenia/disminución del recuento leucocitario/neutropenia, eosinofilia, leucocitosis; aumento de peso;
somnolencia/sedación, mareo, visión borrosa, cefalea, temblor, rigidez, acatisia, síntomas
extrapiramidales, crisis epilépticas/convulsiones/espasmos mioclónicos; taquicardia, cambios en ECG;
hipertensión, hipotensión postural, síncope; estreñimiento, hipersalivación, náusea, vómito, anorexia,
boca seca; aumento de enzimas hepáticos; incontinencia y retención urinaria; fatiga, fiebre, hipertermia
benigna, trastornos de sudoración/regulación de temperatura.
Haloperidol
Mecanismo de acción
Bloquea específicamente los receptores dopaminérgicos cerebrales. Neuroléptico. Antipsicótico.
Antiemético.
Indicaciones terapéuticas
Esquizofrenia crónica sin respuesta a otros antipsicóticos, preferiblemente en pacientes < 40 años; tto. de
ataque de psicosis agudas; tto. sintomático coadyuvante en ansiedad grave en caso de ineficacia de
terapias habituales; agitación psicomotriz de cualquier etiología (estados maníacos, delirium tremens);
estados psicóticos agudos y crónicos (delirio crónico, delirios paranoide y esquizofrénico); movimientos
anómalos (tics motores, tartamudeo y síntomas del s. de Gilles de la Tourette y corea). Vómitos de origen
central o periférico, hipo persistente. Premedicación y cocktails anestésicos.
Contraindicaciones
Antecedentes de hipersensibilidad, depresión profunda del SNC, coma, enf. de Parkinson, concomitancia
con alcohol.
Reacciones adversas
Discinesia precoz con tortícolis espasmódica, crisis oculógira, espasmos de músculos de masticación;
pseudoparkinsonismo, discinesia tardía, SNM, depresión, sedación, agitación, somnolencia, insomnio,
cefalea, confusión, vértigo, crisis de gran mal (epilépticos), exacerbación de síntomas psicóticos, náusea,
vómitos, pérdida del apetito, hiperprolactinemia.
Levomepromazina
Mecanismo de acción
Actividad dopaminérgica mediana: antipsicótico adecuado y efectos extrapiramidales notorios pero
moderados. Sedante más potente que otros neurolépticos fenotiazínicos, propiedades adrenolíticas y
anticolinérgicas marcadas. Acción analgésica importante.
Indicaciones terapéuticas
Ansiedad de cualquier origen, agitación y excitación psicomotriz, estados depresivos, psicosis aguda y
crónica, trastorno del sueño, algias graves.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Riesgo de glaucoma de ángulo agudo y de retención urinaria por problemas
uretroprostáticos. Parkinson, antecedente de agranulocitosis o porfiria. Asociación con levodopa
(antagonismo, si aparece s. extrapiramidal inducido por neuroléptico usar un anticolinérgico) e ingestión
de alcohol (aumenta sedación).
Reacciones adversas
Hiperprolactinemia, disregularización térmica, aumento de peso, hiperglucemia, alteración de tolerancia a
glucosa, indiferencia, ansiedad, variación de estado de ánimo, sedación, somnolencia, hipotensión
ortostática, efectos anticolinérgicos, SNM, discinesia precoz o tardía, síndrome extrapiramidal, riesgo de
tromboembolismo venoso, embolia pulmonar, trombosis venosa profunda, ictericia colestática,
fotosensibilidad, alergia, impotencia, frigidez, disminución de tono ocular, retinopatía pigmentaria,
positivación de anticuerpos antinucleares sin clínica de lupus eritematoso, agranulocitosis, leucopenia.
Olanzapina
Mecanismo de acción
Antipsicótico, antimaníaco y estabilizador del ánimo. Presenta afinidad por receptores de serotonina,
dopamina, muscarínicos colinérgicos, alfa-1-adrenérgicos e histamina.
Indicaciones terapéuticas
- Oral: esquizofrenia y prevención de recaídas en trastorno bipolar
- IM: control rápido de la agitación y comportamientos alterados en esquizofrenia o episodio maníaco,
cuando no es adecuado el tto. oral.
- IM profunda (liberación controlada): tto. de mantenimiento de esquizofrénicos suficientemente
estabilizados durante el tto. agudo con olanzapina oral. En función de la dosis oral que se esté
recibiendo, se administrarán las siguientes dosis de iny. de liberación controlada
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, glaucoma de ángulo estrecho.
Reacciones adversas
Eosinofilia; aumento de peso y del apetito, niveles de glucosa, triglicéridos y colesterol elevados,
glucosuria; somnolencia, discinesia, acatisia, parkinsonismo; hipotensión ortostática; efectos
anticolinérgicos transitorios leves; aumentos asintomáticos y transitorios de ALT, AST; exantema; astenia,
cansancio, edema; aumento de nivel plasmático de prolactina. IM: bradicardia con o sin hipotensión o
síncope, taquicardia; hipotensión; malestar en lugar de inyección.
Risperidona
Mecanismo de acción
Antagonista monoaminérgico selectivo, posee alta afinidad por receptores 5-HT2 serotoninérgicos y
D2 dopaminérgicos.
Indicaciones terapéuticas
Vía oral: esquizofrenia. Episodios maníacos de moderados a graves asociados a trastorno bipolar. Tto. a
corto plazo (hasta 6 sem) de la agresión persistente en pacientes con demencia tipo Alzheimer de
moderada a grave que no responden a otras medidas no farmacológicas y cuando hay un riesgo de daño
para ellos o para los demás. Tto. a corto plazo (hasta 6 sem) de la agresión persistente en trastornos de
conducta en niños ≥ 5 años y adolescentes con un funcionamiento intelectual por debajo de la media o
retraso mental diagnosticados de acuerdo al criterio DSM-IV, en los que la gravedad de la agresión u
otros comportamientos perturbadores requieran tto. farmacológico.
Parenteral: mantenimiento de la esquizofrenia en pacientes actualmente estabilizados con antipsicóticos
orales.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad.
Reacciones adversas
Aumento de prolactina en sangre, aumento de peso; taquicardia; parkinsonismo, cefalea, acatisia, mareo,
temblor, distonía, somnolencia, sedación, letargia, discinesia; visión borrosa; disnea, epistaxis, tos,
congestión nasal, dolor faringolaríngeo; vómito, diarrea, estreñimiento, náusea, dolor abdominal,
dispepsia, boca seca, malestar de estómago; enuresis; erupción, eritema; artralgia, dolor de espalda y
extremidades; aumento o disminución de apetito; neumonía, gripe, bronquitis, infección del tracto
respiratorio superior o del urinario; pirexia, fatiga, edema periférico, astenia, dolor torácico; insomnio,
ansiedad, agitación, trastornos del sueño. Además IM: anomalías del ECG, disminución de peso,
aumento de gamma-glutamiltransferasa, aumento enzimas hepáticas, aumento de las transaminasas,
bloqueo auriculoventricular, anemia, conjuntivitis, vértigo, dolor de muelas, gastritis, espasmo de lengua,
eccema, mialgia, hiperglucemia, infección del tracto respiratorio inferior, caída, HTA, hipotensión, dolor
torácico, depresión.
8. Barbitúricos
Los barbitúricos son fármacos hipno-sedantes y con propiedades anticonvulsivantes utilizados para el
manejo del insomnio nervioso severo, algunas formas de epilepsias, ciertos cuadros convulsivos y
determinados trastornos psicológicos. Son medicamentos que se dispensan bajo receta retenida, con
acción medicamentosa y con efectos adictivos a largo plazo. El fenobarbital se utiliza en combinación con
fármacos anticolinérgicos como antiespasmódico.
Mecanismo de Acción
Los barbitúricos tienen efecto depresor del sistema nervioso central que es dependiente de la dosis.
Actúan uniéndose al receptor GABAA facilitando la neurotransmisión inhibidora. Se dividen de acuerdo a
su vida media en:
Barbitúricos de vida media corta
Alobarbital
Butalbital
Ciclobarbital
Heptabarbital
Hexobarbital
Pentobarbital
Secobarbital
Tiopental
Barbitúricos de vida media larga
Barbital
Mefobarbital
Metarbital
Fenobarbital
Primidona
Cuadro Clínico
Esta intoxicación afecta principalmente al sistema nervioso central y cardiovascular. Los efectos clínicos
que frecuentemente se presentan son nistagmus, disartria, ataxia, somnolencia que puede progresar
hasta el coma profundo y compromiso respiratorio que puede llegar a apnea. Masiva cristaluria ha sido
descrita específicamente tras la intoxicación por Primidona Efectos menos frecuentes incluyen
hipotensión, colapso cardiovascular (especialmente tras una inyección endovenosa) e hipotermia la cual
puede agravar el coma. Ocasionalmente ocurre insuficiencia renal secundaria a hipotensión o
rabdomiólisis. Se han descrito lesiones cutáneas de aspecto buloso y signos neurológicos focales en
intoxicaciones severas. El comienzo de los síntomas ocurre generalmente 1 a 2 horas después de la
exposición y la co-ingesta de alcohol u otros depresores del SNC aumenta la toxicidad del medicamento.
Dosis Tóxica
Dosis de 8 mg/Kg de Fenobarbital puede producir toxicidad. Se ha visto que adictos utilizan hasta 1000
mg/día. Concentraciones de Fenobarbital de 80 mcg/mL se asocian con depresión significativa del SNC.
Concentraciones sobre 30-40 mcg/mL se asocian con letargia y ataxia en individuos que no utilizan de
forma crónica el medicamento. Las muertes por ingestas puras de Fenobarbital son raras, usualmente se
deben a complicaciones secundarias a la alteración del estado mental, como trauma o neumonía
aspirativa.
9. Antidepresores
Los antidepresivos son medicamentos para el tratamiento de las depresiones mayores. La mayoría de los
antidepresivos son eficaces también en el tratamiento de los trastornos de ansiedad, frecuentemente
asociados a las depresiones.
Algunos antidepresivos se usan también para el tratamiento de otras dolencias.
Estas drogas se clasifican en dos grupos:
a) tríciclicos (denominados así por su característico núcleo de 3 anillos) y
b) relacionados como amitriptilina, fluoxetina e imipramina
c) Inhibidores de la monoaminoxidasa (MAO): como fenelcina e isocarboxacida
Mecanismo de acción y formas de empleo
Normalmente se administran por vía oral y en ocasiones por vía intravenosa. Necesitan varias semanas
para producir los primeros efectos anímicos. Este rezago está relacionado con retardos en el logro de las
concentraciones sanguíneas terapéuticas y con el intervalo que se requiere para bloquear los
mecanismos de inactivación de ciertos neurotransmisores cuyo desequilibrio se cree causante de la
depresión.
Usos terapéuticos
Los antidepresivos están indicados para el tratamiento de esta afección en su modalidad endógena, un
trastorno bioquímico cerebral que se manifiesta por incapacidad para enfrentarse a las tensiones
ordinarias, alteraciones del sueño y el apetito, fatiga, agitación y nerviosismo, falta de concentración,
desinterés sexual y anhedonia (incapacidad para experimentar placer). En ocasiones también se recetan
para la depresión asociada al trastorno afectivo bipolar (maniaco-depresivo).
Ejemplos
Amitriptilina
Duloxetina
Fluoxetina
Imipramina
Litio
Paroxetina
Sertralina
Anteriromente mencionados
Tranilcipromina
Acción Terapéutica: Antidepresivo inhibidor de la monoaminooxidasa A y B (IMAO A-B).
Indicaciones
Tratamiento de la Depresión Mayor con o sin Melancolía, Distimia, Depresión Atípica (hipersomnia,
hiperorexia, ánimo reactivo e hipersensibilidad en las relaciones interpersonales), Trastorno de Pánico,
Agorafobia, Fobia Social, Bulimia, Depresión Resistente (que no responde a otros fármacos).
Farmacodinamia
Es un derivado no hidrazínico, análogo estructural de la anfetamina. Inhibe la monoaminooxidasa A y B
(MAO A-B), enzimas implicadas en el metabolismo de la serotonina y de los neurotransmisores
catecolaminérgicos, tales como adrenalina, noradrenalina y dopamina. Es un inhibidor de la MAO no
selectivo, que se une de forma irreversible a esta enzima. La actividad MAO reducida produce un
aumento de la concentración de estos neurotransmisores en los lugares de almacenamiento en todo el
SNC y el sistema nerviosos simpático.
Reacciones Adversas
El efecto colateral más temido es la crisis hipertensiva que se produce al ingerir alimentos con alto
contenido en tiramina ("efecto queso"). Son de incidencia frecuente: mareos o sensación de mareos
severos, visión borrosa, constipación, micción dificultosa, cansancio y debilidad, somnolencia. De
incidencia rara: coluria, rash cutáneo, edemas de miembros inferiores. Signos de sobredosis: ansiedad
sebera, confusión, mareos severos, fiebre, alucinaciones, cefaleas, crisis convulsivas, sudoración e
irritabilidad no habitual.
Contraindicaciones
Disfunción hepática severa. Feocromocitoma. Disfunción renal severa. La relación riesgo-beneficio debe
evaluarse en presencia de alcoholismo activo o tratado, asma o bronquitis, arritmias cardíacas,
enfermedad cerebrovascular, epilepsia, diabetes mellitus, hipertensión, hipertiroidismo, esquizofrenia
paranoide, enfermedad de Parkinson y disfunción renal y hepática.
Fenelzina
Farmacología
La fenelzina es ministrada por vía oral como sulfato de fenelzina, y es absorbida rápidamente a través del
tractogastrointestinal. Aunque su vida media es corta, sus efectos permanecen vigentes durante semanas
una vez se deja de tomar, hasta que el propio organismo vuelve a producir suficiente monoaminooxidasa.
La fenelzina se metaboliza en el hígado y es excretada en la orina.
Indicaciones
a) Depresión atípica
b) Ansiedad
c) Bulimia
d) Fobia social
Efectos secundarios
Los efectos secundarios más comunes son fatigas, insomnio, dolores de cabeza, disfunción sexual,
retenciónurinaria, estreñimiento o diarrea, sequedad de boca, síndrome de Parkinson y temblores. La
mayoría o la totalidad de estos efectos secundarios desaparecen generalmente al cabo de un tiempo y
ajustando minuciosamente las dosis a tomar
Neostigmina
Mecanismo de acción
Inhibe la hidrólisis de acetilcolina por unión competitiva a la acetilcolinesterasa.
Indicaciones terapéuticas
- Revertir bloqueo neuromuscular producido por bloqueantes neuromusculares no despolarizantes.
- Miastenia gravis, SC o IM.
- Atonía intestinal o vesical postoperatoria, SC o IM.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, bradicardia, IAM reciente, peritonitis u obstrucción mecánica del tracto
gastrointestinal o genitourinario.
Reacciones adversas
Trastornos de la acomodación, mareos, hipersecreción bronquial, espasmo bronquial, espasmo laríngeo,
bradicardia hipersalivación, sudoración, incontinencia urinaria, diarrea, calambres abdominales, aumento
del peristaltismo.
Piridostigmina
Mecanismo de acción
Inhibe la hidrólisis de acetilcolina por unión competitiva a la acetilcolinesterasa.
Indicaciones terapéuticas
- Atonía intestinal, atonía intestinal postoperatoria, meteorismo.
- Taquicardia paroxística, taquicardia sinusal supraventricular, jaqueca.
- Dolores posteriores a la punción lumbar, meningismo tras encefalografía.
- Paresias centrales y periféricas.
- Pirosis del embarazo: 60 mg/día, repitiendo la dosis durante 3-5 días consecutivos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, IAM reciente, bradicardia.
Reacciones adversas
Trastornos de la acomodación, mareos, hipersecreción bronquial, espasmo bronquial, espasmo laríngeo,
bradicardia hipersalivación, sudoración, incontinencia urinaria, diarrea, calambres abdominales, aumento
del peristaltismo.
10. Anticolinérgico
Un agente anticolinérgico es un compuesto farmacéutico que sirve para reducir o anular los efectos
producidos por la acetilcolina en el sistema nervioso central y el sistema nervioso periférico.
Los anticolinérgicos son, habitualmente, inhibidores competitivos reversibles de alguno de los dos tipos
de receptores de acetilcolina, y se clasifican de acuerdo al receptor que es afectado. Los
agentes antimuscarínicos actúan sobre los receptores muscarínicos de acetilcolina y los
agentes antinicotínicos actúan sobre los receptores nicotínicos de acetilcolina. La mayoría de los
anticolinérgicos son antimuscarínicos.
Los efectos anticolinérgicos se oponen a los producidos fisiológicamente por la acetilcolina. Los efectos
más comunes, secundarios a la disminución de reactividad del músculo liso, son:
Sequedad bucal por disminución de la salivación.
Sequedad ocular por disminución en la producción de lágrimas.
Retención urinaria.
Estreñimiento.
Toxicidad
Cuando una cantidad significativa de anticolinérgico circula por el organismo, se puede producir un
cuadro tóxico conocido como Síndrome anticolinérgico agudo. En el ser humano esto puede ser producto
de una prescripción errónea (iatrogenia) o ingesta excesiva accidental o premeditada. En este último
caso, existe una causa de ingesta recreacional, si bien en los usuarios expertos de drogas es
considerada la menos "entretenida", por la falta de euforia en sus efectos. La falta de disfrute subjetivo
hace que sea una droga de bajo nivel de potencial adictivo. La edad avanzada es un factor de riesgo
importante para la producción de toxicidad, debido al descenso fisiológico de la producción de
acetilcolina.
Signos de toxicidad en el sistema nervioso periférico son:
Ataxia; pérdida de coordinación.
Garganta y nariz secas por disminución en la producción de mucus.
Xerostomía o boca seca.
Cese de la perspiración; secundariamente, aumenta como compensación la disipación de calor por la
circulación cutánea, lo que lleva a la piel roja.
Aumento de la temperatura corporal.
Dilatación pupilar (midriasis); consecuentemente, hipersensibilidad a la luz brillante (fotofobia)
Pérdida de la acomodación visual, llevando a la visión borrosa o cicloplegia)
Visión doble o (diplopía).
Aumento de la frecuencia cardíaca (taquicardia).
Globo vesical.
Íleo paralítico.
Aumento de la presión intraocular. Glaucoma agudo.
Signos de toxicidad en el sistema nervioso central incluyen:
Confusión.
Desorientación.
Agitación.
Depresión respiratoria.
Pérdida de memoria de corto plazo.
Incapacidad de concentrarse.
Pensamientos angustiantes.
Incapacidad de mantener una idea en el pensamiento o ideofugalidad
Habla incoherente.
Mioclonías flácidas.
Hipersensibilid auqditiva.
Pensamiento ilógico.
Trastornos visuales:
Fotofobia.
Flashes periódicos de luz.
Cambios periódicos del campo visual.
Visión de nieve.
Visión restringida o "en túnel".
Alucinaciones de todos los sentidos:
Visión de ondulación de superficies y bordes.
Visión de superficies con texturas inexistentes.
Visión de líneas que se mueven o bailan, arañas, insectos.
Objetos animados indistinguibles de la realidad.
Más raro: convulsiones, coma y muerte.
El síndrome anticolinérgico agudo es totalmente reversible, y subsiste hasta que los niveles de la droga
han descendido de los umbrales suprafisiológicos en la medida que se excreta del organismo.
Citrato de orfenadrina
Es un potente relajante musculoesquelético, con acción rápida y altamente específica a nivel de SNC que
proporciona dramático alivio del espasmo muscular.
Sólo relaja el músculo en espasmo, sin interferir con el tono fisiológico normal ni con el movimiento
voluntario.
El efecto de la acción es rápido y prolongado y no produce sedación.
Indicaciones:
Para el alivio rápido del espasmo musculoesquelético agudo asociado con traumatismo, esguinces y
torceduras; prolapso del disco intervertebral; síndrome del látigo; en fracturas, antes y después de la
reducción e inmovilización; tortícolis aguda.
Contraindicaciones:
Está contraindicado en pacientes con glaucoma, hipertrofia prostática u obstrucción del cuello de la
vejiga, obstrucción pilórica o duodenal, cardiospasmo (megaesófago), miastenia gravis, y en aquellos
pacientes que hayan demostrado hipersensibilidad a la droga.
Reacciones Secundarias
Efectos secundarios que debe informar a su médico o a su profesional de la salud tan pronto como sea
posible:
reacciones alérgicas como erupción cutánea, picazón o urticarias, hinchazón de la cara, labios o
lengua
problemas respiratorios
cambios en la visión
pulso cardiaco rápido, irregular
sensación de desmayos o mareos, caídas
alucinaciones
dolor o irritación en la zona de la inyección
dificultad para orinar o cambios en el volumen de orina
cansancio o debilidad inusual
vómito
Trihexifenidilo
Mecanismo de acción
Efecto inhibitorio sobre el SNC y antiespasmódico por relajación de la musculatura lisa.
Indicaciones terapéuticas
Oral.
- Parkinsonismo postencefálico, arteriosclerótico e idiopático.
- Reacciones extrapiramidales inducidas por fármacos.
Contraindicaciones
Glaucoma de ángulo cerrado, hipertrofia prostática avanzada, obstrucción del tracto gastrointestinal o
genitourinario, íleo paralítico, taquicardia.
Reacciones adversas
Visión borrosa, cefalea, mareo, somnolencia, sequedad bucal, estreñimiento, retención urinaria.
Prociclidina
Mecanismo de acción
Anticolinérgico; disminuye la actividad colinérgica exaltada en la vía nigro-estriada del encéfalo que
acompaña al Parkinson.
Indicaciones terapéuticas
Enf. de Parkinson idiopática, postencefálica y arteriosclerótica. Síntomas extrapiramidales inducidos por
neurolépticos.
Reacciones adversas
Boca seca, visión borrosa, estreñimiento, mareo, confusión, alucinaciones, somnolencia, depresión.
11. Los salicilatos
Los salicilatos son fármacos con propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas como resultado
de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX), que posibilita la síntesis de prostaglandinas y,
mediadores de la inflamación. Constituyen un grupo de compuestos derivados del ácido salicílico:
aspirina ® o ácido acetilsalicílico (el fármaco más importante del grupo), pero en nuestro país existen
también otras sustancias comercializadas para uso oral o parenteral (acetilsalicilato de lisina, salicilato
sódico, salsalato o ácido salicilsalicílico, diflunisal, etc), así como una amplia variedad de preparaciones
tópicas a base de ácido salicílico o que pueden contener metil salicilato (aceite de gualteria), con las que
se han descrito algunas intoxicaciones graves. La intoxicación es, hoy día, mucho menos frecuente que
con paracetamol, reflejo de las actuales tendencias en la prescripción de aspirina y derivados (sobre todo
tras haberlos asociado a síndrome de Reye). La descripción que se presenta a continuación hace
referencia al ácido acetilsalicílico, pero los aspectos farmacocinéticos, clínicos y terapéuticos son también
aplicables genéricamente al resto de los componentes de este grupo.
Clínica
El mecanismo de toxicidad es múltiple, aunque la toxicidad de los salicilatos es fundamentalmente
neurológica. Exponemos las manifestaciones clínicas en las tablas 1 a 3, relacionando cronología,
fisiopatología y síndrome clínico. La edad del paciente (mayor riesgo en niños y ancianos) y, obviamente
la dosis ingerida son los factores que más influyen en el cuadro clínico y en el pronóstico.
Dosis tóxica y analítica toxicológica
La dosis tóxica por ingesta de AAS se estima en 150 mg/kg de peso (intoxicación leve). Entre 150 y 300
mg/kg, las manifestaciones serán moderadas y son muy graves las intoxicaciones con dosis superiores a
300 mg/kg (potencialmente mortales al superar los 500 mg/kg). Así pues aparece una toxicidad
significativa en el adulto tras una sobreingesta de 16-18 gramos de aspirina en una toma única. Es
importante conocer que el cálculo de la dosis ingerida no coincide necesariamente con la cantidad
absorbida.
Acetilsalicílico ácido
Mecanismo de acción
Analgésico y antipirético. Inhibe la síntesis de prostaglandinas, lo que impide la estimulación de los
receptores del dolor por bradiquinina y otras sustancias. Efecto antiagregante plaquetario irreversible.
Indicaciones terapéuticas
Oral.
- Dolor
- Inflamación no reumática (dolor musculoesquelético, lesiones deportivas, bursitis, capsulitis, tendinitis,
tenosinovitis aguda no específica); artritis reumatoide, artritis juvenil, osteoartritis y fiebre reumática.
- Antiagregante plaquetario (profilaxis de: IAM o reinfarto en pacientes con angina de pecho inestable o
historia de IAM, oclusión del by pass aortocoronario, tromboflebitis, flebotrombosis y trombosis
arteriales, tromboembolismo postoperatorio en pacientes con prótesis vasculares biológicas o con shunts
arteriovenosos; tto. de AIT en varones con isquemia cerebral transitoria para reducir riesgo de ACV).
Contraindicaciones
Úlcera gastroduodenal activa, crónica o recurrente; molestias gástricas de repetición, antecedentes de
hemorragia o perforación gástrica tras tto. con AINE; asma; hipersensibilidad a salicilatos, AINE o
tartrazina; trastornos de coagulación; I.R. o I.H. graves; pólipos nasales asociados a asma inducidos o
exacerbados por AAS; menores de 16 años (riesgo de s. de Reye); 3 er trimestre embarazo a dosis > 100
mg/día.
Reacciones adversas
Hipoprotrombinemia, rinitis, espasmo bronquial paroxístico, disnea, hemorragia gastrointestinal, dolor
abdominal, náuseas, dispepsia, vómitos, úlcera gástrica/duodenal, urticaria, erupción, angioedema.
Interrumpir tto. si aparece sordera, tinnitus o mareos.