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ESTRUCTURA QUIMICA Y ACTIVIDAD DE LOS FARMACOS
ANTIHISTAMINICOS
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HISTAMINA
Molécula hidrófila compuesta por:
Se encuentra almacenada principalmente en los mastocitos del tejido conjuntivo y en la células basófilas de la sangre.
Anillo imidazólico
Cadena de etilamino
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HISTAMINA
Mediador en reacciones alérgicas inmediatas y uno de los mediadores de inflamación, la anafilaxia y la secreción del acido gástrico
Neurotransmisor de SNC Se encuentra en muchos tejidos no neurales y tiene efectos
fisiológicos y patológicos complejos . Sintetizada y almacenada en los Mastocitos (tejidos) y
basófilos (sangre). Está ampliamente distribuida en la naturaleza. (plantas,
insectos, alimentos) La histamina es una amina primaria derivada del imidazol.
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VÍAS DE METABOLISMO
•Metilación
•Desaminación
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MECANISMO DE ACCION DE LA HISTAMINA
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RECEPTORES DE HISTAMINA
H1 Gq (músculo liso bronquios, músculo liso tracto GI, células endoteliales vasos sanguíneos, SNC, terminaciones de nervios sensitivos).
H2 Gs (células parietales del estómago, miocardio, células musculares lisas de vasos sanguíneos, SNC, células cebadas).
H3 Gi/0 (SNC: ganglios basales, hipocampo, corteza, a nivel presináptico. vías respiratorias, tubo digestivo).
H4 Gi/0 (eosinófilos y neutrófilos, GI, médula ósea y SNC).
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ACCIONES FARMACOLOGICAS
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Tipo Localización Función
Receptor de
histamina H1
membrana de células musculares
lisas de vasos, bronquios
tracto gastrointestinal,
tejido de conducción del
corazón
Causa vasodilatación, bronco-constricción, disminuye al conducción del impulso cardiaco a través del nodo AV, activación del músculo liso.
Receptor de
histamina H2
Membranas de células parietales de la mucosa gástrica, Células musculares lisas de vasos, Células miocárdicas
Regula principalmente la secreción de ácidos gástricos, favorece la entrada de calcio al interior de las células del miocardio y aumenta la fuerza de contracción.
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Receptor de
histamina H3
Vías respiratoriasTubo digestivoSNC
Inhibe liberación de noradrenalina, acetilcolina, norepinefrina y serotonina.
Receptor de histamina H4
Medula óseaCélulas hematopoyéticasAparato digestivo, Medula ósea
Función fisiológica desconocida por el momento, aunque se sugiere que podría ser el reclutamiento de células generadoras de sangre (hematopoyéticas) como los eosinófilos.
Tipo Localización Función
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RESPUESTA TRIPLE
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FÁRMACOS ANTIHISTAMÍNICOS
• Son fármacos que se usan para contrarrestar o bloquear los efectos causados en el organismo por la liberación de histamina.
• Inhiben en forma competitiva y reversible las acciones de la histamina
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FARMACOQUIMICA:
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Fármacos antihistamínicos
Antihistamínicos H1
1era generación:
Difenhidramina
Dimenhidrinato
Prometazina
2da generación:
Loratadina
Desloratadina
Cetirizina
Antihistamínicos H2
Famotidina
Ranitidina
Cimetidina
Antihistamínicos H3Tioperamida Ciproxifano
Benpropita Proxifano
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ANTIHISTAMÍNICOS H11ERA GENERACIÓN
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Antihistamínicos H1
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Fue uno de los primeros antihistamínicos en conocerse
Acciones Farmacológicas: Bloquea el efecto de la histamina en los sitios del receptor
H1 Agente anticolinérgico potente.
Difenhidramina Benadryl , Dimedrol
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Vía Oral, parenteral (intramuscular) Vida media de 2-8 horas Metabolismo en varias enzimas hepáticas citocromo P450 Excreción 94% a través de la orina, 6% a través de las heces
Aplicaciones terapéuticas: Rinitis Alergia Urticaria
Toxicidad: Alucinaciones Ataxia Convulsiones Taquicardia
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Dimenhidrinato Dramamine, Gravol y Vertirosan
Fármaco antihistamínico, anticolinérgico y antivertiginoso
Acciones Farmacológicas: Efectos depresores sobre el sistema nervioso central Inhiben la estimulación vestibular y del laberinto que se
produce en los viajes y en el vértigo (efectos anticolinérgicos )
Vía Oral, parenteral Metabolismo Hígado Vida media 1-4 horas Excreción Renal
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Aplicaciones terapéuticas: Prevenir las náuseas, vómitos y mareos
causados por viajes (Cinetosis )
Toxicidad: Convulsiones Coma Depresión respiratoria
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ANTIHISTAMÍNICOS H12DA GENERACIÓN
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Acciones Farmacológicas: Bloqueante selectivo de los receptores H1 Carece de efectos depresores sobre el sistema
nervioso central (somnolencia)
Vía oral Metabolismo hepático intenso a través de las
isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6 Vida media de 1 a 2 horas Excreción tiene lugar por vía renal y fecal
LoratadinaClarityne, Loramine, Lorex
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Aplicaciones terapéuticas: Rinitis alérgica
Urticaria
Toxicidad: Mareos Cefaleas Taquicardia sinusal
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Metabolito activo de la hidroxizina que no penetra en forma importante el SNC.
Acciones farmacológicas: Produce una inhibición selectiva de los receptores
periféricos H1 Inhibe la migración tisular de células inflamatorias
y eosinófilas en ciertas urticarias
Cetrizina Reactine, Zyrtec
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Vía oral Metabolismo hepático Vida media: 3 horas Excreción renal, heces
Aplicaciones terapéuticas: Rinitis alérgica Urticaria aguda Conjuntivitis alérgica
Toxicidad: Somnolencia
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Fármaco antihistamínico no sedante, de acción prolongada; metabolito activo principal de
loratadina
Acciones Farmacológicas: Antagonista selectivo de los receptores periféricos
H1 No ingresa al SNC Inhibe la liberación de citoquinas proinflamatorias
de los mastocitos / basófilos
DesloratadinaDelorat, Clarinex
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Vía oral Vida media:27horas Metabolismo hepático Excreción renal, heces
Aplicaciones terapéuticas: Urticaria Rinitis alérgica
Toxicidad: Mareos Cefaleas Taquicardia sinusal
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USOS CLÍNICOS DE FÁRMACOS
ANTIHISTAMÍNICOS H1Rinitis alérgica
Conjuntivitis alérgica
Urticaria
Prurito (dermatitis, picadura de insectos)
náuseas y vómitos
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ANTIHISTAMÍNICOS H2
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Antihistamínicos H2
RAM: VEV rápida bradicardia y liberación de histamina.
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Acciones Farmacológicas: Inhibidor de los Receptores H2 de Histamina Reduce la secreción gástrica de ácido basal Aumenta el pH gástrico favoreciendo la
cicatrización de las úlceras
Vía oral y parenteral
Vida media de 2 a 4 horas
FamotidinaTipodex, Ulcerax, Nulcerin
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Metabolismo en un 30 a 35% en el hígado Eliminación renal
Aplicaciones Terapéuticas:Úlcera gástrica y duodenalReflujo gastroesofágicoOtras condiciones hipersecretoras patológicas
Toxicidad: Latidos cardiacos anormales
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Acciones Farmacológicas Inhibidor reversible y competitivo de los receptores
histamínicos H2. Disminuye la secreción ácida gástrica.
Vía oral o parenteral Vida media de 2 a 3 horas
RanitidinaZantac, Ranidin
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Metabolismo parcial en el hígado Excreción renal
Aplicaciones terapéuticas: Desórdenes gastrointestinales (secreción gástrica
incrementada) Reflujo gastroesofágico Gastritis úlcera péptica
Toxicidad: Anormalidades de la marcha Hipotensión
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Acciones Farmacológicas: Bloqueador de los receptores H2 de la histamina. Inhibe la secreción de ácido gástrico
Vía oral Metabolismo en el hígado Vida media de 1 a 3 horas Excreción renal
CimetidinaFremet, Tagamet
![Page 35: Estructura Quimica y Actividad de Los Farmacos Antihistaminicos Exponer](https://reader034.vdocuments.co/reader034/viewer/2022052119/55cf9d2a550346d033ac8098/html5/thumbnails/35.jpg)
Aplicaciones terapéuticas: Ulcera gástrica y duodenal Reflujo gastroesofágico Patologías hipersecretoras
Toxicidad: Impotencia Ginecomastia Galactorrea
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Usos clínicos de fármacos antihistamínicos H2
Úlcera gástrica y duodenal
Reflujo gastroesofágico
GastritisPatologías
hipersecretoras
![Page 37: Estructura Quimica y Actividad de Los Farmacos Antihistaminicos Exponer](https://reader034.vdocuments.co/reader034/viewer/2022052119/55cf9d2a550346d033ac8098/html5/thumbnails/37.jpg)
ANTIHISTAMÍNICOS H3 Y H4
![Page 38: Estructura Quimica y Actividad de Los Farmacos Antihistaminicos Exponer](https://reader034.vdocuments.co/reader034/viewer/2022052119/55cf9d2a550346d033ac8098/html5/thumbnails/38.jpg)
Antihistamínico H3:Tioperamida
Benpropita
Ciproxifano
Proxifano
Derivado Imidazólico
Antihistamínicos H3 Agonistas inversos
Acción broncoconstrictora de H1 es antagonizada por una reacción broncodilatadora H3
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ANTIHISTAMÍNICO H4:
Homología estructural con el receptor H3
El antagonismo del receptor H4 podría ser de interés en el tratamiento de algunos procesos inflamatorios y alérgicos.