Download - Anestesicos locales 13
FARMACOLOGIA CLINICA
TERAPEUTICA
Dr. Erick Antonio Castillo Gurdian.
Quizz Auto evaluativo
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FARMACOLOGIA CLINICA TERAPEUTICA
TEMA:
ANESTESICOS LOCALES
Dr. Erick Antonio Castillo Gurdian.
1. Identificar correctamente los fármacos Anestésicos locales de uso Odontológico.
2. Determinar sus características cinéticas y dinámicas.
3. Evitar complicaciones por su uso.
•INTRODUCCION.
•GENERALIDADES.
•ESTRUCTURA QUIMICA.
•CLASIFICACION.
•MECANISMOS DE ACCION.
•CARACTERISTICAS CINETICAS Y DINAMICAS.
•RAMs.
RESEÑA HISTORICA:
RESEÑA HISTORICA:
INTRODUCCION: Anestesia:
Pérdida de todas las sensibilidades (térmica, táctil, propioceptiva )
Analgesia:
Pérdida de la sensibilidad dolorosa.
Anestesia local:
Fármaco que inhibe la excitabilidad de cualquier célula nerviosa en cualquier sitio del cuerpo, dicha inhibición es reversible.
PROPIEDADES DESEABLES DE LOS ANESTESICOS LOCALES: BAJA TOXICIDAD.
NO IRRITABLE.
EFECTIVOS EN TEJIDOS Y MUCOSAS.
DURACION DE EFECTO ADECUADO.
NO CAUSAR DAÑO PERMANENTE.
ESTRUCTURA QUIMICA: Los anestésicos locales son bases con pka de
7.5 – 9, cualquiera que sea el tipo, presenta 3 DOMINIOS.
HIDROFOBO HIDROFILO
CADENA INTERMEDIA
ESTRUCTURA QUIMICA: HIDROFOBO HIDROFILO
CADENA INTERMEDIA
ANILLO BENCENICO
ENLACE AMIDA/ESTER
AMINA TERCIARIA O SECUNDARIA
-LIPOSOLUBILIDAD -VELOCIDAD
-METABOLISMO -INTERACTUA CON
EL RECEPTOR
Para que el A. L. sea eficaz, la molécula debe estar completa, si se pierde el enlace, se pierde su acción.
CLASIFICACION DE LOS ANESTESICOS LOCALES:
ESTERES
COCAINA.
PROCAINA.
TETRACAINA.
BENZOCAINA.
AMIDAS
LIDOCAINA.
MEPIVACAINA.
BUPIVACAINA.
ETIDOCAINA.
PRILOCAINA.
Esta clasificación se realiza en base al tipo de enlace.
MECANISMO DE ACCION:
MECANISMO DE ACCION:
MECANISMO DE ACCION:
ESTIMULO
MECANISMO DE ACCION:
MECANISMO DE ACCION:
!No te va a doler
nadita!
¿ Y sin anestesia?
MECANISMO DE ACCION: Nuestro objetivo es no producir dolor o evitarlo al
máximo al realizar cada procedimiento operatorio o quirúrgico.
MECANISMO DE ACCION:
¿ Como lograrlo ?
MECANISMO DE ACCION:
MECANISMO DE ACCION:
MECANISMO DE ACCION:
Es esa respuesta la que nos impide realizar los procedimientos odontológicos a plenitud.
MECANISMO DE ACCION:
MECANISMO DE ACCION:
MECANISMO DE ACCION:
Lógicamente para evitar el dolor se debe evitar el estimulo.
Pero siempre vamos a estimular, lo que vamos a evitar es la integridad de la vía de transmisión de información.
MECANISMO DE ACCION:
MECANISMO DE ACCION:
MECANISMO DE ACCION:
Membrana celular.
MECANISMO DE ACCION:
Membrana celular en reposo.
LEC
LIC
MECANISMO DE ACCION:
Membrana celular en reposo.
LIC
LEC
MECANISMO DE ACCION:
Membrana celular en reposo.
LIC
LEC
MECANISMO DE ACCION:
Generación de potencial de acción.
LIC
LEC
Estimulo
Inicio de despolarización.
MECANISMO DE ACCION:
Generación de potencial de acción.
LIC
LEC
Estimulo
Transmisión del Impulso nervioso
MECANISMO DE ACCION:
MECANISMO DE ACCION:
Membrana celular en reposo.
Canales
proteicos
MECANISMO DE ACCION:
Membrana celular en reposo.
Canales
proteicos
+
+
+
+ +
+
+
+ + +
+
+ + +
+
+
+
+ + + +
+
+
+
+
+
+
MECANISMO DE ACCION:
Membrana celular iniciando despolarización.
¿ Como actúan los A.L ? +
+
+
+ +
+
+
+ + +
+
+ + +
+
+
+
+ + + +
+
+
+
+
+
+
MECANISMO DE ACCION:
Membrana celular en reposo.
¿ Como actúan los A.L ?
LEC
LIC 1
Difusión
Simple
+ +
+
+ +
+
+ + +
LIC 1
Canal
Proteico
LEC
+
+
+
+
MECANISMO DE ACCION:
LEC
LIC 1
Canal
Proteico
+
+
+
+
+
+ +
+
+
LEC
1 Canal
Proteico LIC
+
+
+
+ +
+
+
+
+
LEC
1 Canal
Proteico LIC
+
+
+ + +
+ +
+
+ +
LEC
1 Canal
Proteico LIC
+
+
+
+ +
+
+
+
LEC
2 Canal
Proteico LIC +
+
+
+
+ +
+ +
+ +
LEC
2 Canal
Proteico LIC
+
+
+
+ +
+
+
+
LEC
2 Canal
Proteico LIC
+ + + +
+
+
+
+ +
ACCIONES FARMACOLOGICAS: TIPOS DE FIBRAS
Este efecto es a nivel de Troncos y fibras nerviosas.
Fibras C no dolor ++++
temperatura
Fibras B si vasomotora
viseromotora ++++
sudomotora
pilomotora
PRESENCIA DE
MIELINA
FUNCION SENSIBILIDAD AL
BLOQUEO
ACCIONES FARMACOLOGICAS:
ESQUEMA DE UN TRONCO NERVIOSO.
ACCIONES FARMACOLOGICAS: TIPOS DE FIBRAS
Este efecto es a nivel de Troncos y fibras nerviosas.
Fibras A
Aα si motora +
propiocepcion
Aγ si tono ++
muscular
PRESENCIA DE
MIELINA
FUNCION SENSIBILIDAD AL
BLOQUEO
ACCIONES FARMACOLOGICAS: TIPOS DE FIBRAS
Este efecto es a nivel de Troncos y fibras nerviosas.
Fibras A
Aβ si tacto ++
propiocepcion
Aδ si dolor +++
temperatura
tacto
PRESENCIA DE
MIELINA
FUNCION SENSIBILIDAD AL
BLOQUEO
ACCIONES FARMACOLOGICAS: MOTORA Y PROPIOCEPCION
+
ESQUEMA DE UN TRONCO NERVIOSO.
A
B
C
A α
Aβ TACTO Y PROPIOCEPCION-PRESION
++
Aγ TONO MUSCULAR
++
Aδ DOLOR, TEMPERATURA , TACTO
+++
VASOMOTORA
VISEROMOTORA
PILOMOTORA
SEUDOMOTORA
++++
DOLOR, TEMPERATURA , TACTO
++++
A
B
C
ACCIONES FARMACOLOGICAS: Orden de perdida de
sensibilidad:
DOLOR
TEMPERATURA
TACTO
PROPIOCEPCION
ESQUEMA DE UN TRONCO NERVIOSO.
ACCIONES FARMACOLOGICAS:
Usualmente los anestésicos locales y regionales no producen efectos.
En algunas ocasiones, puede haber efectos en corazón, vasos y vías nerviosas reguladoras (esto principalmente cuando llega a sangre).
A dosis terapéutica podemos encontrar:
-TAQUICARDIA.
-AUMENTO DE LA RESISTENSIA VASCULAR
PERIFERICA.
A nivel Cardiovascular.
ACCIONES FARMACOLOGICAS: A dosis ALTAS podemos encontrar:
-VASODILATACION ARTERIOLAR.
-HIPOTENSION.
Por estas razones no debemos introducir las soluciones de A.L. intravascularmente.
A nivel Cardiovascular.
ACCIONES FARMACOLOGICAS: Los efectos a este nivel se describen como complejos ya
que pueden ser de dos tipos.
EXITACION:
-Nauseas.
-Vómitos.
-Agitación psicomotora.
-Confusión.
-Verborrea.
-Temblores.
-Convulsiones.
A nivel del S.N.C
ACCIONES FARMACOLOGICAS:
DEPRESION:
-Coma.
-Paro respiratorio.
-MUERTE
A nivel del S.N.C
Resumen de los efectos
SNC SISTEMA
CARDIOVASCULAR
DEPRESION EXITACION
TAQUICARDIA COMA NAUSEAS
AUMENTO DE LA
RESISTENCIA VASCULAR
PERIFERICA.
PARO RESPIRATORIO
VOMITOS
CONVULCIONES
MUERTE
AGITACIÓN
PSICOMOTORA VASODILATACION
CONFUSIÓN
HIPOTENSION. VERBORREA
TEMBLORES
En base a estas cifras se establece los limites seguros de administración
FARMACO
Concentración
segura máxima en
mg
Concentración
segura máxima en
ml
Lidocaína al 2% 300
15
Lidocaína al 2%
+ Adrenalina
1:200,000
500
25
Lidocaína al 2%
+ Adrenalina
1:100,000
500
20
Mepivacaina al
3%
300
10
Mepivacaina al
2%
+ Levonordefrin
1:20,000
400
10
Fármaco Concentración g/ml mg/ml
Adrenalina 1:50,000
Adrenalina 1:100,000
Adrenalina 1:200,000
Fenilefrina 1:2,500
Levonordefrin 1:20,000
Noradrenalina 1:30,000
Estos son los vasocontrictores que se pueden combinar con los A.L de uso odontológico.
Fármaco Concentración g/ml mg/ml
Adrenalina 1:50,000 0.02
Adrenalina 1:100,000 0.01
Adrenalina 1:200,000 0.005
Fenilefrina 1:2,500 0.4
Levonordefrin 1:20,000 0.05
Noradrenalina 1:30,000 0.03
Estos son los vasocontrictores que se pueden combinar con los A.L de uso odontológico.
FACTORES QUE AUMENTAN LA TOXICIDAD DE LOS A.L:
Concentración de la formulación. Dosis empleada. Liposolubilidad. Metabolismo. Sitio de aplicación. Inyección intravascular accidental. Uso concomitante de vaso contrictor.
RAMs: GENERALES:
Sintomatología Neurológica.
Entumecimiento peri oral y lingual.
Aturdimiento y acufenos.
Inquietud y verborrea.
Disartria y nistagmos.
Espasmos musculares y convulsiones.
RAMs:
ALERGIA
La alergia a un fármaco puede estar expresado por 2 situaciones:
a) Dependiente de la Dosis:
80% de incidencia.
Baja mortalidad.
Causa mucha morbilidad.
Se relaciona directamente con la concentración administrada.
Son predecibles.
RAMs: ALERGIA
b) No dependiente de la Dosis:
10% de incidencia.
No dependen de la dosis.
Morbilidad baja.
Mortalidad alta.
Reaccion alergica Idiocincratica.
Signos y sintomas no semejan en nada los efectos del producto.
RAMs: ALERGIA
El A.L. puede generar alergias debido a:
Principio activo.
Preservantes.
Otros elementos adicionales.
RAMs: ALERGIA
Las Amidas presentan una baja incidencia de reacciones alérgicas, por lo tanto las alergias son poco frecuentes.
Los Esteres presentan tasas de incidencia de alergias altas-comparativamente- adicionalmente presentan reacciones cruzadas de capacidad alergenica.
RAMs: ALERGIA
TIPOS DE ALERGIAS PROVOCADAS POR A.L
Dermatitis localizada o generalizada.
Urticaria.
Reacción anafiláctica.
Broncoespasmo.
Edema angioneurotico.
USO EN EL EMBARAZO: Pertenecen a la categoria B.
Son generalmente seguros.
Sin embargo es importante tener ciertos cuidados:
- Bupivacaina
- Mepivacaina
- Tetracaina.
- Prilocaina.
Cardiotoxicos
Metahemoglobulemia
¡¡ Gracias !!