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ANALGESICOS NARCOTICOS
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I. PROPIEDADES GENERALES
1. Origen y características químicas:
Poseen afinidad selectiva por los receptores opioides.
Causan analgesia de elevada intensidad, producida
principalmente sobre el SNC.
Su representante principal es la morfina, considerada un
derivado del fenantreno o un derivado de la
4-fenilpiperidina (fig. 1).
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I. PROPIEDADES GENERALES1. Origen y características químicas:
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OPIOIDE R
μ κ δ
P G ↓ EXCITABILIDADNEURONAL
ESPINALES
SUPRAESPINALES
PERIFÉRICOS
•Fisiológicos??•Lesión tisular, inflamación,..•….
•AGONISTAS PUROS•AGONISTA PARCIAL•AGONISTA-ANTAGONISTA•ANTAGONISTA PURO
Gi: ↓AC→↓AMPc→↓PK→Canal K
Go: Canal Ca
Gs: ↑AMPc → Excitación
Expresión
génica
MECANISMO DE ACCIÓNI. PROPIEDADES GENERALES
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I. PROPIEDADES GENERALES
MECANISMO DE ACCION
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I. PROPIEDADES GENERALES
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I. PROPIEDADES GENERALES
2.- Dualismo de receptores:
Cuando dos fármacos activan varias vías
neuronales por mecanismos de receptores
diferentes y terminan ejerciendo la misma acción
farmacológica, nos encontramos ante el
denominado dualismo farmacológico.
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I. PROPIEDADES GENERALES3.- DIVISIÓN:
AGONISTAS PUROS:
Son los opiáceos que se comportan como agonistas muy preferentes y, en ocasiones, selectivos sobre receptores u mostrando la máxima actividad intrínseca.
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I. PROPIEDADES GENERALES3.- DIVISIÓN:
AGONISTAS PUROS: Pertenecen a este grupo:
Morfina.
Heroína.
Petidina.
Metadona.
Fentanilo.
Sufentanilo.
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I. PROPIEDADES GENERALES3.- DIVISIÓN: Agonistas-antagonistas mixtos:
los opioides son capaces de actuar sobre
más de un tipo de receptor opioide,
concretamente el u y el k, pero sobre el k se
comportan como agonistas mientras que
sobre el u lo hacen como agonistas
parciales o incluso como antagonistas.
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I. PROPIEDADES GENERALES3.- DIVISIÓN: Agonistas-antagonistas mixtos:
El primer fármaco representativo de este
grupo fue la nalorfina, que durante muchos
años sirvió como antagonista en casos de
sobredosificación de opiáceos.
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I. PROPIEDADES GENERALES3.- DIVISIÓN: Agonistas-antagonistas mixtos:
En la actualidad son analgésicos los siguiente:
Pentazocina
Butorfanol
Nalbufina.
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I. PROPIEDADES GENERALES3.- DIVISIÓN: AGONISTAS PARCIALES:
Actúan sobre receptores u con actividad intrínseca
inferior a la de los agonistas puros, de ahí que, en
presencia de un agonista puro, puedan
comportarse también como antagonistas.
El fármaco más característico es la buprenorfina.
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I. PROPIEDADES GENERALES
3.- DIVISIÓN: ANTAGONISTAS PUROS:
Son opiáceos que tienen afinidad por los
receptores opioides, pero carecen de actividad
intrínseca.
Su afinidad se extiende a los tres principales tipos
de receptores opioides, si bien es mayor por u que
por k y δ .
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I. PROPIEDADES GENERALES
3.- DIVISIÓN: ANTAGONISTAS PUROS:
Naloxona y naltrexona:
muestran el siguiente orden de afinidad : u > δ > k.
La naltrexona es 2 veces más potente que la
naloxona, pero su eficacia es similar.
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I. PROPIEDADES GENERALESACCIONES DE LOS OPIOIDES Y RECEPTORES IMPLICADOS
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I. PROPIEDADES GENERALESAfinidades de fijación de los principales fármacosopioides por los receptores.
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• Sufentanilo 500-1000• Remi / Fentanilo 80-100• Alfentanilo 70• Buprenorfina 30-50• Heroína 3-4• Metadona 1.5• Morfina 1• Tramadol 0.1-0.5• Meperidina 0.5• Dextropropoxifeno 0.2• Codeina 0.1
POTENCIA ANALGÉSICA
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II. MORFINA
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II. MORFINAEl anillo aromático interactúa por enlaces de van der Waals con el receptor.
El hidroxilo fenólico lo hace a través de un enlace de hidrógeno.
El nitrógeno protonado a pH fisiológico se une a través de un
enlace iónico a un centro aniónico, y el sustituyente sobre el
nitrógeno interactúa con otro lugar lipófilo del receptor.
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II. MORFINALa morfina continúa siendo el fármaco prototipo y elque más se utiliza para fines terapéuticos.
1. Acciones farmacológicas:
Analgesia: La analgesia es consecuencia de la acción de la
morfina sobre los receptores (principalmente m) situados
en diversos puntos del SNC, tanto sobre el sistema
aferente que vehicula la información nociceptiva como
sobre el sistema eferente que la controla.
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II. MORFINA1. Acciones farmacológicas:
Analgesia:
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II. MORFINA
Acciones farmacológicas:Depresión respiratoria: La
morfina deprime la respiración de manera dosis dependiente, por su acción sobre los receptores u y δ situados en las neuronas de los núcleos bulbo protuberanciales que participan en la función del centro respiratorio.
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II. MORFINA1. Acciones farmacológicas:
Otras acciones:
Efectos cardiovasculares.
Efectos gastrointestinales y urinarios
Desarrollo de tolerancia
Desarrollo de dependencia física
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II. MORFINA
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III. OTROS AGONISTAS PUROS Heroína Codeína y dihidrocodeína.Petidina: Al mismo grupo químico de la petidina pertenecen el difenoxilato y la loperamida que, por atravesar peor la barrera hematoencefálica, no ejercen acciones centrales (salvo en caso de sobredosificación) y se emplean como antidiarreicos.
Metadona
Fentanilo y derivados. - Sufentanilo - alfentanilo - remifentanilo
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III. OTROS AGONISTAS PUROS
Tramadol:
Es una fenilpiperidina ciclohexano que presenta
cierta similitud con la codeína y, como ésta, tiene
una débil-moderada afinidad por los receptores
opioides, más por los u que por los δ o los k.
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+ NO OPIOIDES
Escala de la OMS