Download - 5. Tranquilizantes
TranquilizantesHernando Toledo Cceres Mdico Veterinario Universidad Nacional de Colombia Especialista en Medicina Canina y felina Profesor de Morfofisiologa y Farmacologa UCC
Atarxicos
Interrumpen la informacin tlamo corteza cerebral por interferir la Dopamina
Disminuyen la Hiperexcitabilidad TRANQUILIZANTE SEDANTE
TRANQUILIZANTES
VERDADEROS
MAYORES
MENORES
ATARCTICOS
NEUROLPTICOS
ANSIOLTICOS
ANTAGONISTAS DOPAMINA
BLOQUEAN NEUROTRANSMISORES SRA
PROFUNDIDAD DE LOS EFECTOS Reduce la ansiedad sin tendencia al sueo Reduce la ansiedad con tendencia al sueo
TRANQUILIZACIN
Ansiolticos Anti espasmdicos
SEDACIN
HIPNOSIS
Prdida de voluntad
COMA
Prdida de conciencia
Tranquilizantes Agonistas Alfa2 Adrenrgicos Xilacina Deriv. Fenotiacina Clorpromacina Acepromacina Deriv. Benzodiazepina Diazepam Deriv. Butirofenona Azaperona
Tranquilizantes Bloqueo parcial en la entrada de informacin proveniente del tlamo hacia la corteza cerebral Sedante = Sueo
NEUROLPTICO
Agonistas Alfa 2 Adrenrgicos
XILAZINAROMPUN SETON
Efectos Farmacolgicos Uso a nivel mundial. Genera falso sentido de seguridad Efecto triple sobre SNC: sedante, analgsico, relajante muscular Sentido creciente Relajante: inhibidor de la transmisin intraneural de impulsos.
SNAs
NA
Xilazina
adrenrgicos
Efectos Secundarios Efectos oocitsicos Deprime el centro termorregulador Aumento inicial de la presin arterial por aumento en la resistencia perifrica Luego hipotensin Bradicardia Bloqueo intracardaco auriculoventricular
Mecanismo de AccinEstimulador del sistema Nervioso Simptico Receptores Alfa2 Adrenrgicos Receptor de membrana Asociado a protenas G Cardiovascular Respiratorio Renal Gastrointestinal SNC Disminucin en la Excitabilidad neural Cambios en el voltaje transmembrana
Inhibe la Adenil Ciclasa
Cambios en la conductancia para el K y el Ca
Efectos Secundarios Temblor muscular Estimulacin auditiva Hipoxemia en vacas Parlisis de mov. Ruminales Incrementa la glucosa y disminuye Insulina Liberacin de adrenalina
Usos y Dosificacin Bovinos I.M. Dosis I : 0,25ml/100 Kg Sedacin intensa analgesia moderada Pesaje, cambio de vendaje, retirar puntos de suturas, inseminacin, rumenotoma, laparotoma, prolapso uterino, fetotoma. Dosis II : 0,5 ml/100 Kg Sedacin y analgesia media Pezones, cascos, debridacin de abcesos, anillos nasales, lavados prepuciales Dosis III : 1 ml/100 Kg Sedacin analgsica y relajacin muscular Amputacin cuerno-dedos, operac. Glndula mamaria, tumor prpado, cesreas, ttos pene y dentarios Dosis IV : 1,5ml/100 Kg Casos especiales
Tcnica de atropinizacin
FarmacocinticaExclusiva Parenteral IM Duracin del efecto 1,5 Horas promedio VMB 2-6 Horas Biotransformacin Heptica
Absorcin rpida, incompleta y variable
Excrecin Renal en un 90%
Acepromacina maleatoDerivados de la FENOCIATINA
TRANQUILN ACEDAN
BLOQUEADOR DE RECEPTORES DE DOPAMINA
DOPAMINA
Botones sinpticos cerebrales Inhibitorio Mecanismos de recompensa Lo libera el opio, cocana, herona, nicotina y alcohol Esquizofrenia Enf. de Parkinson
DOPAMINA
Dopamina Precursor de NA-A Hormona, neurotransmisor Vertebrados e invertebrados Receptores D1, D2, D3, D4, D5 en SNC Sinapsis: SNC - SNP 15 % cuerpo estriado 5% hipotlamo
D1 Vasos sanguneos Renales Mesentricos Coronarios Cerebrales
Regulador hormonal Regulador de actividad motora Fisiologa del vmito es emtico
Atarxicos
Interrumpen la informacin tlamo corteza cerebral por interferir la Dopamina
D2
PROLACTINA
Bloquea LH - FSH
Lbulos frontales
VD renal y esplcnica
alcohol cafeina ejercicio
DopaminaEfecto Farmacolgico Simpaticomimtico Aumento FC y contractibilidad miocrdica Aumento de la presin sangunea Vasoconstriccin e hipertensin
Aumento del GU pacientes con IR Diresis Dosis 1-10 mgrs/Kg/minuto Intervalos de 10 a 30 minutos
SNALmbico
DOPAMINA Clivaje
MAO
COMT
SNA
DOPAMINA
mACH
A&1
D1
D2
5H
H1
Estimula el vmito - PIH
Farmacocintica No atraviesa la barrera hematoenceflica y no se sabe si atraviesa la placenta. Se BIO en hgado, riones y plasma a compuestos inactivados por la monoaminooxidasa (MAO) y la catecol-O-metiltransferasa (COMT). El 25% de la dosis se metaboliza a noradrenalina en las terminaciones nerviosas adrenrgicas. VMB en plasma es de unos 2 minutos y la accin dura menos de 10 minutos. EXC renal cerca de 80% de la dosis se excreta en la orina a las 24 horas
Indicaciones Hipotensin aguda Shock Cardiognico Insuficiencia Cardaca congestiva Reacciones adversas Dolor en el pecho Disnea Taquicardia Arritmia Fro y dolor en manos y pies (VC perifrica) Por Anestesia
SNA
DOPAMINA
ACEPROMACINA
mACH
A&1
D1
D2
5H
H1
Accin Farmacolgica Accin sedante por depresin del tallo enceflico y las conexiones con la corteza cerebral. Deprime Factor inhibidor de la prolactina Centro emtico Centro respiratorio Centro termorregulador Secreciones hipofisiarias
Disminucin de la actividad motora Tendencia al sueo Efecto Sinrgico con depresores centrales anestsicos
Accin Farmacolgica
Protrusin peneana Efecto parasimpaticoltico Antiespasmdico Prdida de la postura Sequedad de la boca Estreimiento Aumento de la presin intraocular Retencin urinaria
Accin Farmacolgica Efecto inversor de la adrenalina: Bloqueo alfa Efecto DALE Hipotensin Ligera accin antihistamnica Reduce el hematocrito
Farmacocintica ABS. Rpida y completa. Valores mximos sanguneos Oral 3 horas IM 1.5 horas
Accin IV 5 min. Duracin 1 hora La hipotermia se hace evidente despus de 24 horas
Farmacocintica BIO Lentamente accin promedio 6 horas Se conjuga con cido Glucurnico EXC En forma de sulfxido.
DosificacinTranquilan 0.11 mg/Kg 0.5-1 ml/10Kg
DIAZEPAMDERIVADO DE LA BENZODIAZEPINA
VALIUM
GABA Principal inhibitorio cerebral Muy abundantes en SN Disminuye con la edad Neutraliza al Glutamato (excitador) Inhibe GnRH Mejora el sueo Baja la ansiedad Ayuda la recuperacin muscular luego de ejercicio
Receptores GABA
ENCEFALOBZD
GLUTAMATO C. GLIALES GABA
CLORO
GABAA GABAC Rpidos
GABAB Lentos
DIAZEPAMAcciones Farmacolgicas SNC: FR Tlamo e hipotlamo Provocan liberacin de GABA Ataxia transitoria Reflejos espinales bloqueados Elimina efectos extrapiramidales: estricnina Oral IM IV BIO heptica Trombosis venosa y flebitis
Estimula accin de GABA Permite mayor afinidad del rGABA con el GABA Aumenta la frecuencia de apertura de canales de Cl- y el paso inhibiendo Clel impulso nervioso
Agonistas rGABA-A rGABABDZ (selectivo), Barbitricos (no selectivo), esteroides, zinc, etanol etc.
Inhibidores de enzimas relacionadas con la degradacin del GABA Valpronato sdico Bloqueadores de receptores rGABA cido diaminobutrico, c nipoctico diaminobutrico, guvacina
Indicaciones clnicasManejo de animales nerviosos Disminuye el miedo y la ansiedad Modificador de conducta Preanestsico Espasmos musculares Estados epilpticosConvulsiones por Ketamina
Intoxicacin por metaldehdo
DosificacinOral- I.M SBC - I.V. Dolor IM No aplicar en pacientes con glaucoma Perros 20 mg DT Gatos 5 mg DT
DERIVADO DE LA BUTIROFENONA
AZAPERONASTRESNIL
Neurolpticos Cuando se combina con un analgsico Derivados Fenotiacinas Butirofenonas
Derivados de Butirofenonas Receptor D2 Poca capacidad para bloquear otros receptores Alfa 2 adrenrgicos Muscarnicos Serotoninrgicos Histaminrgicos
Porcinos
AZAPERONA
Exclusivo para Porcinos
Generalidades Polvo amarillento insoluble en agua Pnico Equinos
Indicaciones Disminucin de la agresividad Agrupamientos Combinacin de piaras
Preanstesico Anestsico General
Administracin IV - IM Inicio a 5 10 minutos Mayor actividad a los 30 minutos Duracin Adultos : 4 horas Jvenes : 3 horas
BIO Heptica EXC Renal y fecal
Efectos Colaterales Poco txico Salivacin Temblor No molestar en los primeros 20 minutos post administracin
Dosis Tranquilizacin 1 mg/Kg IM
Reduccin de agresividad 2.5 mg/Kg
Inmovilizacin 5 a 10 mg/Kg