diclofenaco
DESCRIPTION
FARMACOLOGIATRANSCRIPT
Daniel Zavala Tapia El diclofenaco (también conocido
como diclofenac)
Historia
El diclofenaco empezó a comercializarse en 1974 en Japón.
En la actualidad es el AINE más vendido del mundo, distribuyéndose en 120 países.
El diclofenaco es una sal sódica de un derivado del ácido fenilacético.
Desarrollado a partir de otros AINE, con la inclusión de un grupo ácido fenilacético, un grupo amino secundario y un anillo de fenilo con dos átomos de cloro.
Su origen en base a la familia
Familia de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE)
Son un grupo variado y químicamente heterogéneos de fármacos principalmente antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos,
Por lo que reducen los síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre respectivamente
Farmacodinámia
Provoca la inhibición de la actividad de la ciclooxigenasa con reducción de la producción de prostaglandinas como la PGF2 a y la PG
El diclofenaco se absorbe completa y rápidamente. Dado que sufre metabolismo de primerpaso, sólo cerca de 60% del fármaco alcanza la circulación sistémica en forma inalterada.
Tras su administración oral, rectal o intramuscular se obtienen concentraciones plasmáticas máximas entre los 20 y 60 minutos.
Como algunos otros agentes antiinflamatorios no esteroideos, el diclofenaco se une notablemente a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina, en un grado superior a 99.5%.
Aproximadamente, 60% de la dosis administrada es eliminada por la orina en forma de metabolitos y menos de 1% se elimina de manera inalterada. El diclofenaco es también eliminado por la bilis
Nombres comerciales
Voltaren, $92
Cataflam $54
Diclofenaco $ 34.50
Figura molecular
Formula molecular es C14H11Cl2NO2.
Mecanismo de acción
Su acción principal se realiza en la periferia inhibiendo la síntesis de prostaglandinas, principales mediadores de la inflamación.
A nivel central su acción no está completamente establecida y da origen al efecto antipirético.
Los AINEs inhiben la ciclooxigenasa, enzima encargada de convertir el ácido araquidónico en prostaglandinas D, E, F, y prostaciclinas y tromboexanos. También los AINEs intervienen en la inhibición de la migración de los neutrófilos y larespuesta linfocítica
Presentaciones existentes
El diclofenaco puede encontrarse en presentaciones como
Cápsulas o comprimidos, 75, 100 y 125 mg
En gel, supositorio, 50 y 100 mg Solución inyectable 50 y 75 mg
Posologia
DEFLOX Tabletas: Oral. Adultos: La dosificación inicial
corresponde a 100-150 mg por día en dos a tres dosis.
Niños mayores de 14 años: 75-100 mg por día en dos a tres dosis.
DEFLOX Suspensión: Oral. Niños mayores de 1 año: 0.5 a
2.0 mg/kg/día en dos o tres dosis.
El tiempo de acción de una dosis (de 6 a 8 h)
La vida media del diclofenaco corresponde a 1-3 horas.
Por vía oral y rectal sufre metabolismo de primer paso por lo que la biodisponibilidad es del 50-60%
Pico sérico : 20-60 min El 65% de la dosis se excreta por la
orina y el 35% por la bilis.
proteina se une para su distribucion
El diclofenaco se fija a la albúmina en proporción de 99.4% y a otras proteínas en 0.3%.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE
OTRO GÉNERO Digoxina: Se ha reportado que el diclofenaco
incrementa las concentraciones plasmáticas de digoxina.
Diuréticos: Algunos antiinflamatorios no esteroideos pueden potenciar los efectos de los diuréticos ahorradores de potasio, haciendo necesario el monitoreo de los niveles plasmáticos de este ion.
Anticoagulantes: Durante el tratamiento simultáneo con el diclofenaco con anticoagulantes orales, se recomienda el monitoreo del tiempo de protrombina.
Alimentos: El alimento produce retardos o variaciones en el tiempo en que se alcanza la concentración plasmática máxima de diclofenaco, aunque su absorción total no parece afectarse.
SINERGISMOY ANTAGONISMO
Diclofenaco + paracetamol
Potenciación: El efecto final está potenciado,
es superior a los efectos por separado.
Contraindicaciones
Se puedan desarrollar úlceras pépticas en pacientes con predisposición a ello
Pueden producir alteraciones de la función plaquetaria
Sangrado en pacientes con predisposición.
Reaccione secundarias y adversas
Efectos gastrointestinales, Sangramiento gastrointestinal
oculto Ulceración gástrica Poco frecuente es la depresión
de la médula ósea, en caso de ser detectadas tardíamente, estos padecimientos pueden ser una amenaza contra la vida y ser de carácter irreversible
Precauciones con el embarazo
Debido a que la administración de medicamentos del tipo Diclofenaco comprimidos se ha asociado a un aumento del riesgo de sufrir anomalías congénitas/abortos no se recomienda la administración del mismo durante el primer y segundo trimestre del embarazo salvo que se considere estrictamente necesario, En estos casos la dosis y duración se limitará al mínimo posible.
En el tercer trimestre la administración de Diclofenaco está contraindicada. Para pacientes en edad fértil se debe tener en cuenta que los medicamentos del tipo Diclofenaco se han asociado con una disminución de la capacidad para concebir
En la mujer que amamanta a su hijo, debe tenerse en cuenta que el diclofenaco pasa a la leche
Observaciones
Precaución en patología gastrointestinal ,coagulopatías e insuficiencia renal.
No recomendado a enfermos con retención de líquidos
Interacción especial con el alcohol
El alcohol puede aumentar la toxicidad del medicamento