DA-1 AGONISTA DA-1 AGONISTA Farmacología y Farmacología y

FisiologíaFisiologíaFENOLDOPAM

(Corlopam)

R. Sheinbaum, MD R. Sheinbaum, MD R. Reyna, RN R. Reyna, RN O. Wenker, MDO. Wenker, MD

Afinidades Receptor Dopamina Afinidades Receptor Dopamina

GOLDBERG and RAJFER

Agonistas Receptor Dopamina Agonistas Receptor Dopamina

DopaminaDopamina FenoldopamFenoldopamDADA11 (vasodilatación) (vasodilatación) +++ +++ +++ +++

DADA22 (vasodilatación, emesis +++ (vasodilatación, emesis +++ - -

inhibición prolactina)inhibición prolactina)

(vasoconstricción)(vasoconstricción) ++ ++ --

11 (inotrópico, cronotrópico) +++ (inotrópico, cronotrópico) +++ - -

22 (vasodilatación) (vasodilatación) + + --

Acciones de los Agonistas DopaminérgicosAcciones de los Agonistas Dopaminérgicos

Frishman WH, Hotchkiss H. Am Heart J, 1996;132:861-867

Dopamina y FenoldopamDopamina y Fenoldopam

Efectos Fisiológicos FenoldopamEfectos Fisiológicos Fenoldopam

Metabolismo del FenoldopamMetabolismo del Fenoldopam

Metabolismo vía conjugaciónMetabolismo vía conjugación Metabolitos farmacologicamente inactivosMetabolitos farmacologicamente inactivos No interacciones citocromo PNo interacciones citocromo P450450

No interacciones metabólicas con drugasNo interacciones metabólicas con drugas 88% unido a albúmina88% unido a albúmina Eliminación: 90% orina, 10% hecesEliminación: 90% orina, 10% heces No necesario ajustar la dosis en No necesario ajustar la dosis en

alteraciones hepáticas orenalesalteraciones hepáticas orenales

tt½½ (aprox. 5 min) (aprox. 5 min)

Pequeño volumen de distribuciónPequeño volumen de distribución

Rápido alcance de estado de estabilidad Rápido alcance de estado de estabilidad (aprox. 30 min)(aprox. 30 min)

Concentraciones Plasmáticas Concentraciones Plasmáticas proporcionales a la to dosis proporcionales a la to dosis

No alteraciones farmacocinéticas en No alteraciones farmacocinéticas en infusión de 48 hrinfusión de 48 hr

Al suspenderse se elimina rápidamenteAl suspenderse se elimina rápidamente

FarmacocinéticaFarmacocinética

FarmacocinéticaFarmacocinética

Time (hr)Time (hr)

0 1 2 3 4 5 6

0

10

20

30

40 OnsetOnset

Pla

sma

Fen

old

op

am (

ng

/ml)

Pla

sma

Fen

old

op

am (

ng

/ml)

48 49 50 51 52 53 54

0.00 0.00 g/kg/ming/kg/min

0.04 0.04 g/kg/min g/kg/min

0.1 0.1 g/kg/min g/kg/min

0.4 0.4 g/kg/min g/kg/min

0.8 0.8 g/kg/min g/kg/min

OffsetOffset

0

10

20

30

40

Time (hr)Time (hr)

Neurex: data on file

Agonista selectivo Agonista selectivo DA1DA1

Efectos hemodinámicos Efectos hemodinámicos predeciblespredecibles

Rápida iniciación del Rápida iniciación del

Efecto dosis respuesta predecible Efecto dosis respuesta predecible para presiones sanguíneas bajaspara presiones sanguíneas bajas

Mejora del flujo sanguíneo en una Mejora del flujo sanguíneo en una variedad de lechos vascularesvariedad de lechos vasculares

ResumenResumen