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DOSIS

FARMACOLOGIA

NIVEL PLASMATICO EFECTO

FARMACOCINETICAAbsorcin

DistribucinFijacinEliminacin

F + RFARMACODINAMIA

Biotransformacin Excrecin

Lo que el organismo le hace al frmaco.

Lo que el frmacohace al organismo.

FARMACODINAMIA

1. Conceptop2. Receptor farmacolgico. Unin del frmaco al

receptor3. Frmacos agonistas4. Curva dosis-respuesta5. Frmacos antagonistas

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Farmacodinamia: conceptoDescribe las acciones y los efectos de los medicamentos

Utilidad teraputica

Reacciones adversas

Concentracin a la que se producen los efectos

INDEPENDIENTE DEL PRESCRITOR

Accin inespecfica

Tipos de acciones de los frmacos

El frmaco debe sus efectos a sus propiedades fisicoqumicas Cambio en la osmolaridad Modificacin del pH lquidos corporales Agentes quelantes

Accin especficapEl frmaco se une especficamente a una macromolcula presente en la clula (receptor farmacolgico) y origina un cambio de la actividad celular (efecto)

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Accin especfica

Sitios del Receptor

Membrana externa Citoplasma Ncleo

Factores que regulan la unin frmaco receptor

Especificidad

Afinidad

Dosis o concentracin

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Especificidad

Gracias a la cual puede discriminar una molcula de otra, aun cuando sean parecidas.

Afinidad

F+ R Complejo F-R Efecto

Concentracin

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Concepto y tipos de frmacos agonistas

Respuesta

AfinidadActividad intrnseca ()

Agonistas Actividad intrnseca: = 1

Agonistas parciales Actividad intrnseca: 0< >1

A mayor nmero de receptores ocupados (dosis mayores) = mayor respuesta

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Cmo se produce el cambio en la actividad celular?

Sistemas efectores: Activacin a nivel del flujo de iones Segundo mensajero qumico (Ca2+, AMPc y GMPc)

Algunos ejemplos de agonistas

Frmacos

Neurotransmisores

Autacoides (mediadores celulares)

Hormonas

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CaractersticasdelacurvadosisrespuestaRespuesta (%)

Umbral

CAUSALIDAD ENTRE DOSIS - EFECTOS OBSERVADOS

Dosis

Eficacia(Culessuefectomximo?)

Describelaintensidaddelarespuestacausadaporunfrmacofrmaco

Actividad intrnseca ()

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DE50(Dosis eficaz 50)

La dosis de un agonista que causa el 50% de su efecto mximoefecto mximo.

Potencia(Cul es su DE50?)

Compara la dosis necesarias de dos frmacos para causar el efecto 50%

Afinidad

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Frmacosantagonistas Porsmismosnotienenefecto(alfa=0)

Se unen al receptor. Reducen la unin del agonista a su receptor, bloqueando sus efectos.

Antagonista competitivoAntagonista no competitivo

Antagonismocompetitivo Agonista y antagonista compiten por el mismo

receptorp Pueden superarse los efectos del antagonista

incrementando la dosis del agonista

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Antagonista Competitivo

Antagonismonocompetitivo El antagonista se une al receptor de manera

irreversible (enlace covalente) o bien lo destruye.( ) y