FICHA FARMACOLÓGICA

Nombre Genérico: Atorvastatina

Clasificación: (efecto principal)Inhibidores de las enzimas HMG-CoA reductasa (estatinas).

Presentaciones Farmacéuticas: Comprimidos recubiertos con pelicula.Comprimidos de 10 mg: Comprimidos recubiertos con pelicula blanca, ovalados, biconvexos, con un "10" marcado en una cara y "A" en la otra.Comprimidos de 20 mg: Comprimidos recubiertos con pelicula blanca, ovalados, biconvexos, con un "20" marcado en una cara y "A" en la otra.Comprimidos de 40 mg: Comprimidos recubiertos con pelicula blanca, ovalados, biconvexos, con un "40" marcado en una cara y "A" en la otra.

Mecanismo de Acción: Disminuye los niveles de colesterol en el organismo y la cantidad de grasa en las paredes de los vasos sanguíneos. De esta forma reducirá los riesgos de sufrir problemas cardiovasculares.Vida Media:

Vía o vías de Administración: Vía oral

Metabolismo:Como el resto de estatinas sufre efecto de primer paso hepático. Parece que en su metabolismo hepático depende del CYP3A4, originando derivados (orto- y para-) hidroxilados de actividad farmacológica similar a la atorvastatina, así como derivados β-oxidados. En animales se ha comprobado que los derivados orto-hidroxilados sufren posterior glucuronidación.

Efectos adversos: Trastornos gastrointestinales: Principalmente estreñimiento, flatulencia, dispesia, nauseas y diarrea. Trastornos del sistema nervioso: Principalmente dolor de cabeza, mareo, paresteasis y hipotesias. Trastornos musculoesqueléticos: Mialgias y artralgias.Trastornos generales: Astenia, dolor torácico, dolor de espalda, edema periférico y fatiga.Varias: reacciones alérgicas.

Excreción: La atorvastatina y sus metabolitos se eliminan de forma preferente a través de la bilis, aunque no parece estar afectada por mecanismos de recirculación entero hepática. Un mínimo 2% puede encontrarse en orina. La vida media de eliminación es de unas 14 horas, aunque la semivida de la actividad se mantiene hasta casi 30 horas, probablemente debido a la actividad de los metabolitos.

Universidad de La FronteraFacultad de Medicina

Dpto. Ciencias Preclínicas

Interacciones importantes:Durante el tratamiento con inhibidores de la HMG-CoA reductasa el riesgo de miopatíaaumenta con la administracion concomitante de ciclosporina, derivados del acido fibrico,antibióticos macrólidos incluyendo eritromicina, antifungicos azolicos o niacina y en raras ocasiones se ha producido rabdomiolisis con disfunción renal secundaria a mioglobinuria.

En los casos en los que la administración conjunta de estos fármacos y atorvastatina sea necesaria, debe valorarse cuidadosamente el beneficio y el riesgo. Cuando los pacientes tomen fármacos que aumenten las concentraciones plasmáticas de atorvastatina, se recomienda la dosis de inicio de atorvastatina mas baja. Se ha de considerar en el caso de ciclosporina, claritromicina e itraconazol, la dosis más baja disponible y se recomienda el seguimiento clinico de estos pacientes.

No es aconsejable el uso concomitante de ceftriaxona con antibióticos bacteriostáticos, especialmente en el caso de infecciones agudas. Se ha observado in vitro un efecto antagonista con la combinación de ceftriaxona y cloranfenicol.La administración simultánea de probenecid a dosis altas (1 o 2 gramos diarios) puede inhibir la excreción biliar de ceftriaxona. A diferencia de otras cefalosporinas, el probenecid no inhibe la secreción tubular de ceftriaxona. La eficacia anticonceptiva de los anticonceptivos hormonales puede verse afectada por la administración simultánea de ceftriaxona..

Dosis estándar: La dosis recomendada de Atorvastatina tanto en la hipercolesterolemia primaria, familiar y dislipemia mixta oscila entre 10 y 80 mg, una vez al día; iniciando el tratamiento con 10 mg/24h, incrementándolo cada 4 semanas en función de la respuesta terapéutica; pudiéndose alcanzar hasta una dosis máxima de 80 mg/día en una toma (1,2). Puede administrarse con o sin alimentos, a cualquier hora del día (3,6). Enpacientes con insuficiencia renal no se precisa ajustar la dosis, pero sí en pacientes con insuficiencia hepática, ya que se metaboliza a este nivel (1,6). Contraindicaciones:Contraindicaciones absolutas: Hipersensibilidad a atorvastatina o a cualquiera de los excipientes de las presentaciones comerciales; Hepatopatía activa o elevaciones persistentes e inexplicables de la transaminasas séricas; Embarazo y lactancia; Administración concomitante de inhibidores potentes de la CYP3A4 (itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa del HIV, eritromicina, claritromicina, telitromicina y nefazodona).Contraindicaciones relativas (se puede tomar pero será necesario un especial control médico): Ancianos (edad > 70 años); Antecedentes personales o familiares de trastornos musculares hereditarios; Antecedentes previos de toxicidad muscular con una estatina o un fibrato; Alcoholismo; Administración concomitante de inhibidores débiles de la CYP3A4.