carbapenemes imipenem meropenem ertapenem clasificacion
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CLASIFICACIONCLASIFICACION
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MECANISMO DE ACCION
Se liga firmemente a las PBP 1 y PBP 2 (enzimas transpeptidasas, oxipeptidasas, endopeptidasas) evitan la transpeptidación necesaria para la formación del peptidoglucano indispensable para la síntesis final de la pared bacteriana.
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IMIPENEM
• Se distribuye en el comercio combinado con cilastatina fármaco que inhibe
• la degradación de dicho • antibiótico por acción /• una dipeptidasa en los • túbulos renales• No se• absorbe por vía oral• Semivida aproximada de
1h
Muy activo contra
COCOS GRAM+
S. Pneumoniae, Pyogenes
S. aureus y epidermidis
GRAM -
Neisserias (meningitidis, gonorrhoeae)
H. Influenza E.coli,
ENTEROBACTERIAS
Salmonella, Shigella, Citrobacter, Y. enterocolítica, Enterobacter; Proteus; E. coli,P.
maltophila y cepacias
Intermedia ( Enterococos)
ANAEROBIOS
Bacteroides fragilis
Fusobacterium
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ACTIVIDAD TERAPEUTICA
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EFECTOS ADVERSOS /IMIPENEM
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DOSIS
• INTERACCIONES• Probenecid
• Ganciclovir
•
• INTERACCIONES• Probenecid
• Ganciclovir
•
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Uso parenteral
No necesita ser administrado con cilastatina
CONTRAINDICADO
En pacientes con
hipersensibilidad
a cualquier
Betalactámico
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EFECTOS ADVERSOS GRAM POSITIVOS
S . aureus S. pneumoniae y S. epidermidis
Es Menos activo que lmipenem contra:
E. faecalis , faecium y S. epidermidis
GRAM NEGATIVOS Enterobacterias H. influenzae, N.
meningitidis P. aeruginosa (es mas activo que
el Imipenen).
ANAEROBIOS Elección en infecciones intra
abdominales, pélvicas y Ginecológicas
Tratamiento de infecciones de la piel y tejidos blandosITU PostquirúrgicasSepticemiaRespiratorias.
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DOSISRealizar prueba de sensibilidad antes de su administración.
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Difiere del Imipenem y el Meropenem en que tiene una semivida más larga que permite administrarlo una sola vez al día
Tiene menor actividad contra P. Aeruginosa y especies de Acinetobacter.
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GrampositivosEnterobacteriasAnaerobios Infecciones:Intraabdominales , ginecológicas (Elección)Piel y tejidos blandos( pie diabético) Neumonía adquirida en la comunidad. Profilaxis de infecciones de herida quirúrgica tras cirugía colorrectalITUSepticemias
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REACCIONES ADVERSAS
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Betalactámicos monociclicos aislado de Chromobacterium violaceum
Carecen de estructura bicíclica
Solo poseen un anillo betalactámico (monobactama) que contiene un grupo sulfónico que le confiere su actividad.
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BactericidaMECANISMO DE ACCIONInhibien el tercer y último paso de la síntesis de la pared bacteriana uniéndose de forma irreversible a determinadas proteínas localizadas en la pared celular, las PBSLos niveles plasmáticos máximos se alcanzan a los 60 minutos de una dosis IM
Entre el 56-60% del fármaco se une a proteínas del plasma, distribuyéndose en fluidos y tejidos
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ESPECTRO DE ACCION
Enterobacteriacea:
E.Coli,Proteus, Klebsiella
Salmonella,Shigella,
Morganella ,providencia
Pseudomona aeruginosa
Neisseria:meningitidis y
gonorrheae Haemophilus influenza
Meningitis, gonorrea, EPI prostatitis, uretritis
neumonia, septicemiaInfecciones nosocomiales
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INHIBIDORES SUICIDAS DE BETA LACTAMASAS
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Cuando un antibiótico betalactámico es atacado por una betalactamasa, la enzima rompe por hidrólisis el anillo betalactámico y la actividad antimicrobiana se pierde por incapacidad posterior del antibiótico para ligarse con las PBPs.
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ACTIVIDAD TERAPEUTICA
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• Vías respiratorias bajas y altas• Streptococcus pneumoniae,Haemophilus influenzae • Moraxella catarrhalis, Estreptococos y Estafilocos
Abscesos pulmonares
Heridas por mordedura
ITU
Cutáneas
Infecciones de origen
entérico
Ginecológico
(Neisseria gonorrhoeae
y Haemophilus ducrey.)
APLICACIONES CLINICAS
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Clavulánico Sulbactam Tazobactam
Absorción oral Buena (75%) Mala (buena en forma Mala de sultamicina)
Pico sérico (μg/ml) 4 (tras 125 mg v.o) 1,4 (tras 500 mg v.o.) 27,1 (tras 500 mg i.v.) 20 (tras 500 mg i.v.)
Eliminación (%) Renal (40%) Renal (75%) Renal (60%)
Unión a proteínas (%) 22 30 23
T1/2 (horas) 0,9-1,08 (tras 125 mg v.o.) 0,86 (tras 500 mg v.o.) 1,06 (tras 500 mg i.v.) 1,08 (tras 500 mg i.v.)
T1/2 con diálisis (h) 4,8 — 7,4
Vd (l/kg) 9,1 (tras 125 mg v.o.) 12,9 (tras 500 mg v.o.) 15,1 (tras 500 mg i.v.) 17,2 (tras 500 mg i.v.)
Difusión tisular y humoral Buena Buena Buena
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10% de los paciente
Intolerancia
Alteraciones hematológicas
Hepática
Renal
Neurológicas
Reacciones alérgicas
Sobreinfección
Locales: dolor, eritema
en el sitio de inyección,
Flebitis, tromboflebitis.
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INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS
Dosis / Adultos Dosis / Niños
AMOXICILINA+
ACIDO CLAVULÁNICO
V.O0.5 – 1 g c/ 8 – 12 hs 10 – 20 mg/ kg/ día, en
dosis c/ 8 – 12 hs
AMPICILINA+
SULBACTAM
IV /VO500/ 250 mg a 1/ 0.5 g c/ 6 – 8 hs
50 mg/ kg/ día, en dosis c/ 6 – 8 hs
PIPERACILINA+
TAZOBACTAM
IV4 / 0.5 g c/ 6 – 8 hs - - - - - - - - - - - - - - -