Bloqueadores de los Bloqueadores de los receptores receptores

adrenérgicosadrenérgicos

Dra. Mirtha Pinal BorgesDra. Mirtha Pinal Borges

2.-Inhibidores adrenérgicos 2.-Inhibidores adrenérgicos a) Centralesa) Centrales

Actúan sobre el centro vasomotor, Actúan sobre el centro vasomotor, inhibiendo la liberación de inhibiendo la liberación de catecolaminas (descarga eferente catecolaminas (descarga eferente simpática)simpática)

Disminuyen la RP con muy poca Disminuyen la RP con muy poca variación del GC variación del GC

Acción antirreninaAcción antirrenina

Efectos secundarios:Efectos secundarios:

Sequedad de la boca, somnolencia, Sequedad de la boca, somnolencia, disfunción sexualdisfunción sexual

Inhibidores adrenérgicos Inhibidores adrenérgicos centralescentrales::

FármacoFármaco DosisDosis

inicialinicialDosis Dosis

máximamáximaFrecuenciFrecuenci

aa

ClonidinaClonidina 0.1 mg0.1 mg 1. 2 mg1. 2 mg 2 v/día2 v/día

GuanabenGuanabenzz

4 – 12 mg4 – 12 mg 64 mg64 mg 2 - 3 v/día2 - 3 v/día

MetildopaMetildopa 250 - 250 - 500mg500mg

2 g2 g 2 ó 3 2 ó 3 v/díav/día

b) b) Inhibidores adrenérgicos Inhibidores adrenérgicos periféricosperiféricos

Bloquean la salida de noradrenalina de los gránulos de depósito, a nivel ganglionar (trimetafan), o en las terminaciones nerviosas periféricas (sinapsis) (reserpina, guanetetidina y guanadrel)

Producen diarreas, hipotensión postural y disfunción sexual

Bloqueadores adrenérgicosBloqueadores adrenérgicos

Ganglionar Ganglionar autónomoautónomo

Dosis Dosis inicialinicial

Dosis Dosis máximamáxima

FrecuenciFrecuenciaa

TrimetafanTrimetafan 1– 2 1– 2 mg/minmg/min

5 mg/min5 mg/min InfusiónInfusión

Post. Post. Ganglionar Ganglionar peifericapeiferica

ReserpinaReserpina 0.01 – 0.01 – 0.100.10

mgmg

0.25 mg0.25 mg 1- 2 v/día1- 2 v/día

GuanetidinGuanetidinaa

10 – 20 10 – 20 mg mg

100 mg100 mg 1-2 v/día1-2 v/día

c) Bloqueadores de c) Bloqueadores de receptores alfareceptores alfa

Disminuyen la RP sin modificar el GCDisminuyen la RP sin modificar el GC

la FC ni del FPRla FC ni del FPR Disminuyen la pre y la postcargaDisminuyen la pre y la postcarga Muy útiles en la insuficiencia cardiaca Muy útiles en la insuficiencia cardiaca

y en las hiperlipidemiasy en las hiperlipidemias Deben ser usados siempre con Deben ser usados siempre con

diuréticos pues retienen Na.diuréticos pues retienen Na. Hipotensión ortostática y sincopeHipotensión ortostática y sincope Útiles en la hiperplasia prostáticaÚtiles en la hiperplasia prostática

Bloqueadores alfaBloqueadores alfa Receptore

s alfa 1Dosis inicial

Dosis máxima

Frecuenci

a

Doxazosina

1 – 4 mg 16 mg 1 v/día

Prazosin 1 mg 20 mg 2-3 v/día

Terazosin 1mg 20 mg 1 v/día

Receptores alfa 1 y 2

Fenoxibenzamina

40 mg 120 mg 1 v/día

Fentolamina

5mg 10 mg 2 v /día

d) Bloqueadores adrenérgicos d) Bloqueadores adrenérgicos BetaBeta

Muy útiles en el tratamiento de la HTA debida a los beneficios para tratar otras afecciones asociadas como: arritmias supraventriculares. Angina de pecho y cardiomiopatia hipertrofica

Disminuyen el GC, la FC, y el consumo de oxigeno por el miocardio Disminuyen el retorno venoso

Disminuyen la secreción de renina

Inhibición competitiva de los receptores adrenérgicos beta (B1: músculo cardiaco y B2: Circ. Periférica y bronquios)

Disminuyen de forma significativa y a largo plazo la mortalidad cardiovascular

BetabloqueadoresBetabloqueadoresFármacoFármaco Dosis Dosis

inicialinicialDosis Dosis

máximamáximaFrecuenciFrecuenci

aa

AtenololAtenolol 25-50 mg25-50 mg 100 mg100 mg 1-2 v/día1-2 v/día

PropanolPropanololol

40 mg40 mg 240-480 240-480 mgmg

2-3 v/día2-3 v/día

MetoprolMetoprololol

50 mg50 mg 450 mg450 mg 2 v/día2 v/día

BisoproloBisoprololl

2.5 mg2.5 mg 20 mg20 mg 1-2 v/día1-2 v/día

AcebutolAcebutololol

200 mg200 mg 1200 mg1200 mg 2 v/día2 v/día

PindololPindolol 5 mg5 mg 60 mg60 mg 1 v/día1 v/día

NadololNadolol 20 mg20 mg 240 mg240 mg 2 v/día2 v/día

BeneficiosBeneficios

Muy útiles en: Ansiedad Jóvenes muy tensos Alcohólicos HTA hiperreninémica Hipertiroideo Enfermedad coronaria Taquiarritmias Arritmias supraventriculares

Reacciones adversas:Reacciones adversas:

Fatiga muscular Extremidades frías Broncoconstricción Impotencia

Contraindicación relativa:Contraindicación relativa: ICCICC HiperlipidemiaHiperlipidemia Bloqueo AV y bradiarritmiasBloqueo AV y bradiarritmias Diabetes MellitusDiabetes Mellitus Asma Bronquial y EPOCAsma Bronquial y EPOC Raza negra Raza negra Actividad física mantenidaActividad física mantenida Fenómeno de RaynaudFenómeno de Raynaud Enfermedad oclusiva vascular Enfermedad oclusiva vascular

periférica periférica

e) e) Bloqueadores Alfa y BetaBloqueadores Alfa y Beta

Disminuyen la resistencia periférica sin producir cambios en la frecuencia cardiaca ni el gasto cardiaco

No actúan sobre la renina

Retienen menos sodio y agua

Útiles enÚtiles en::

Diabéticos Insuficiencia cardiaca Angina de pecho Claudicación intermitente Dislipidemias

Bloqueadores Alfa y BetaBloqueadores Alfa y Beta

FármacoFármaco Dosis Dosis inicialinicial

Dosis Dosis máximamáxima

FrecuenciFrecuenciaa

CarvediloCarvediloll

6.25 mg6.25 mg 50 mg50 mg 2 v/día2 v/día

LabetalolLabetalol 100 mg100 mg 1200 mg1200 mg 2 v/día2 v/día

Efectos secundariosEfectos secundarios

BroncoconstricciónBroncoconstricción CefaleaCefalea Astenia, mareosAstenia, mareos Hipotensión posturalHipotensión postural BradicardiaBradicardia Náuseas, vómitos, dolor abdominalNáuseas, vómitos, dolor abdominal Disfunción sexual (menos del 1%)Disfunción sexual (menos del 1%)

Contraindicaciones

Asma bronquial o EPOC Bradicardia severa Bloqueo AV (2do 3er grado) Insuficiencia hepática Shock Cardiogénico

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