barbituricos
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BARBITÚRICOSENRIQUE VILLAVICENCIO MENDIZÁBAL
Barbitúricos
•Ácidos débiles : Derivados del ácido barbitúrico o malonilurea, por condensación de la urea con el ácido malónico
•Prolongada
•Intermedia
•Ultracorta (Utilidad Anestesio)
Barbitúricos
•Acción prolongada:
•Fenobarbital,
•Barbital,
•Mefobarbital,
•Metarbital.
Barbitúricos•Acción intermedia:
•Amobarbital,
•Butabarbital,
•Pentobarbital,
•Secobarbital,
•Talbutal
•Alobarbital.
•Acción ultracorta:
•Hexobarbital,
•Metohexital,
•Tiamilal,
•Tiopental.
ANESTESIOLOGÍA
Barbitúricos•Basados químicamente en el “anillo
barbitúrico”
•Condensación del ácido malónico y la urea
•La sustitución de radicales o grupos en puntos clave de la estructura química del anillo
•Cambios en la acción del fármaco.
•Sustituye el O por el S en el C2, el fármaco resultante tiene una mayor rapidez de acción y duración.
•Aumenta solubilidad en lípidos.
•El tiopental y el tiamilal = potencia mayor, inicio de acción y duración
de acción más corta
•Pentobarbital y secobarbital
Barbitúricos
•Cadena ramificada larga proporciona una potencia mayor que una recta y corta
M. Acción.•Deprimen el Sistema Reticular
activador, localizada en el Tallo encefálico:
•Funciones Vitales.
•Afectan la función de las sinapsis nerviosas
•Suprimen Transmisión de excitadoras (ACo)
•Aumentan la Transmisión de Inhibidores (GABA)
•Interferencia con la liberación de transmisores pre.
•Interacción selectiva con pos.
•Soluciones altamente alcalina.
•pH: 10.5
•pK Tiopental : 7.6
•pH Fisiológico 60% ---- Farm. Activa.
•Liposolubles --- Fijan PP. +75%
Absorción• IV --- Inducción AG. Niños y Adultos
• Rectal --- Tiopental y Metohexital - Inducción
• Pentobarbital o Secobarbital IM --- Preanestesia.
Distribución• Duración de Acción muy liposulubles:
Tiopental, Tiamilal, Metohexital.
•Redistribución --- No Metab - Eliminación.
Distribución•Tiopental se une a PP 80%,
• Solubilidad en lípidos
•Fracción no ionizada (60%) causan
•Captación encefálica máxima en 30s.
•Comportamiento central se contrae
•Choque hipovolémico.
•Albúmina baja,
•Aumenta la fracción no ionizada
• Dosis encefálicas elevadas
•La redistribución en el compartimento perférico (muscular) disminuye las concentraciones en plasma y encéfalo a 10% de las concentraciones máximas en 20 a 30 min.
Biotransformación•Oxidación hepática --- Met. Hidros. Inact
•Metohexital -- 3 A 4 veces + Tiopental.
• Redistribución --- Causa del despertar.
• Recuperación completa -- Metabolismo Aumentado
Excreción•Renal.
•Agentes menos liposolubles y con menor union a PP. Bilis.
•Metohexital --- Heces.
Efectos en aparatos y sistemas.
Cardiovascular.•DI. IV, TA y FC
•Dilatación de vasos de capacitacia periférica
•Acumulo sangre y retorno venoso a AD.
•Gasto cardiaco Mantenido --- FC y barroreceptores compensadores.
•Inadecudada (ICC, Hipovolemia o BB)
• GC y TA -- Acumulación periférica y depresión miocárdica.
Cardiovascular.
•Varían segun Edo. de Volumen, tono autónomo basal y Enf CV.
•Vel de Inyección, Hidratación Preoperatoria atenúan.
Respiratorio•Dep Centro bulbares --- Respuesta
Ventilatoria a hipercapnia e hipoxia
•Sedación: Obstrucción Vía aérea Sup.
•Apnea; D. inducción <> Vol. R y FR
Respiratorio.•No deprimen -- Reflejos alarma
•Laringoespasmo o broncoespasmo Raro
•Larigoespasmo e Hipo Frec --- Metohexital que con el Tiopental
Cerebral.
•Constricción Vasos Cerebrales FSC y PIC
•Alt. en actividad cerebral y requerimientos de O2 ----- EEG.
•Act Rápida de bajo voltaje D. pequeñas
•Act Lenta de alto voltaje y Supresión en D. Grandes
Cerebral• Protección encefalo, de episodios
transitorios de isquemia focal (3-5 mg/kg/h)
•Grado depresión: Sedación -- P. Conciencia
•No perturban la sensación del dolor.-- Antianalgésicos.
Cerebral•D. Pequeñas:
•Exitación,
•Desorientación
•No Relajación Muscular = Contracciones Involuntarias (Metohexital)
•D. Pequeñas Tiopental: 50 -100 mg IV --- Rapidez convulsiones ---- Tolerancia.
Renal
•Flujo sanguíneo renal y la Vel de FG.
•TA
Hepático
•FS. Reducido
•Inducción de enzimas hepáticas -- Vel de metabolismo de fármacos.
•Combinación S. Enzimático de CP450 -- Biotransformación.
Inmunitario•Reacciones Alérgicas Raras
•Tiobarbitúricos (S) --- Histamina
•Oxibarbitúricos --- No -- Metohexital.
Interacciones•Ocupen su mismo enlace en las
proteínas:
•Medios de contraste
•Sulfonamidas y otros.
•Aumentan medicamento libre y Potencian
Interacciones
•Contraindicado en Porfiria aguda Intermitente y variegata
•Dolor.
•Compromiso CV y Hemorragia -- Producir colapso vascular.
USOS Y DOSISAgente Uso Vía
[ ]Dósis
Tiopental - Tiamilal
inducciónsedación
IVIV
2.5%2.5%
3-6 mg/kg0.5 -1.5 mg/kg
Metohexital InducciónsedaciónInducción
IVIVRectal
1º%1%10%
1-2 mg/kg0.2 -0.4 mg/kg25 mg/kg
Secobarbital -
Pentobarbital
Medicación pre.
OralIMSupositorio
5% 2-4 mg/kg2-4 mg/kg3 mg/kg
BarbitúricosVM. Hrs
de Elimin.
(hr)Latencia Duración Union
PPVM
distrib. (min)
Vol. Dist. en
fase estable(L/kg)
Depuración
ml/kg/min
Tiopental 11 15-30
5-10 85% 2-4 2.5 3.4
Metohexital
4 30-60
10-16
85% 5-6 2.2 11
BIBLIOGRAFÍA
•G. Paul Barash, ANESTESIA CLÍNICA, Ed. McGrawHill Interamericana, ed 3ra, Vol. 1, Cap 17. Mexico 2003.
•Aldrete J. Antonio. TEXTO DE ANESTESIOLOGÍA TEORÍCO-PRÁCTICA, Ed. Manual Moderno, ed 2ª
•Morgan G. Edwuard, ANESTESIOLOGIA CLINICA, Manual Moderno, ed 3ra, Cap 9.Mexico 2003