Antipsicóticos disponibles en Antipsicóticos disponibles en VenezuelaVenezuela

Neurolépticos más utilizados y disponibles en Venezuela

Clasificación según su efecto y su farmacología.

Indicaciones.

Contraindicaciones.

Precauciones

Reacciones adversas (efectos secundarios).

Interacciones.

Posología.

Farmacocinética.

Presentaciones.

ANTIPSICOTICOS TIPICOSMECANISMO DE ACCIÓN

Bloqueo de receptores D2:

Vía Mesolímbica: disminución de los síntomas positivos, delirios y de las alucinaciones.

Vía Mesocortical: empeoramiento de síntomas negativos y cognitivos.

Vía Nigroestriatal: transtornos motores (tics, discinesia, acatisia).

Vía Tuberoinfundibular: hiperprolactinemia.

Fuentes bibliográficas: Psicofarmacología esecencialStephen M., Psicofarmacología esencial, Barcelona; 2002 2da edición.

Antipsicóticos típicos

CLORPROMACINA

• Sintetizado por Henry Laborit en 1950.• Presenta intensa actividad antiemética, anticolinérgica, sedante y

bloqueante alfa-adrenérgica. También posee débil actividad bloqueante ganglionar, antihistamínica y antiserotoninérgica.

CLORPROMACINA(LARGACTIL)

Pertenece al grupo de las Fenotiacinas . Efecto: principalmente sedativo. Indicaciones: Esquizofrenia, Trastorno Bipolar, Psicosis alcohólicas

agudas, Psicosis Orgánica, Agitación Psicomotriz, coadyudante en Depresiones Severas.

Contraindicaciones:Hipersensibilidad a la clorpromazina o a cualquiera de los componentes de la formulación. Pacientes con riesgo de glaucoma por estrechez del ángulo. Riesgo de retención urinaria vinculado con trastornos uretro-prostáticos. Antecedentes de agranulocitosis.

Precauciones: Enfermedades Cardiovasculares, Insuficiencias Hepáticas o Renales, Enfermedades Respiratorias, Trastornos Convulsivos. Antecedentes de agranulocitosis.

Reacciones Adversas: Sedación, Sequedad Bucal, Hipotensión Postural, Síntomas Extrapiramidales.

Interacciones: agentes Anticolinérgicos, Alcohol, Depresores del SNC. .

Posología: Adultos: Vía oral, 2 a 4 comprimidos de 25 a 100 mg; gotas dosificadas a 1 mg por gota. Vía IM, 2 a 6 ampollas de 25 mg. 1 a 3 amp de 50

mg en perfusión Niños: 1mg en 2 o 3 dosis en 24 h.

Farmacocinética : El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 30-60 min. (oral) y la duración de la misma es de 4-6 h (oral).

CLORPROMACINA(LARGACTIL)

•Presentación: Aventis Pharma (30 comp. de 25 mg y 100 mg – Gotas de 15 ml. de 40mg – amp/2ml de 50 mg y 5ml de 25 mg).

CLORPROMACINA(LARGACTIL)

Levomepromazina(SINOGAN)

Pertenece al grupo de las Fenotiacinas . Efecto: es el más Sedativo de los antipiscóticos atípicos. Potente acción

contra la ansiedad y la agitación psicótica. Indicaciones: Esquizofrenia, Trastorno Bipolar, Agitación Psicomotriz. Contraindicaciones: Contraindicado en alergia a levomepromazina o

a fenotiazinas, depresión severa del SNC o de la médula ósea, estados de coma y feocromocitoma.

Precauciones: glaucoma de ángulo estrecho, patologías uroprostáticas, insuficiencias hepáticas o renales, enfermedades respiratorias, enfermedad de Parkinson.

Reacciones Adversas: hipotensión. Interacciones: Alcohol, Antiácidos, Antihipertensivos, Depresores del

SNC.

Levomepromazina(SINOGAN)

Posología: Adultos: Vía oral, 2 a 3 comprimidos de 25 ó 100 mgs. 25 a 150 gotas de solución al 4%. Vía IM, 2 a 4 ampollas de 25 mgs. Niños:Niños: 0,5 – 2 mg/día. Farmacocinética: Vía oral, im: La biodisponibilidad oral es del

50%. Se absorbe rápidamente (Tmáx=1-3 h, oral; 30-90 min,parenteral). La duración de la acción es de apróximadamente 4 hrs (im). Se metaboliza en el hígado, teniendo actividad farmacológica alguno de sus metabolitos. Se elimina con las heces y la orina, el 1% en forma inalterada.

Levomepromazina(SINOGAN)

• Presentación: Aventis Pharma (20 comprimidos de 25 y 100 mgs – frasco de

15 ml con gotas al 4%. – Ampollas de 25mg)

MELERIL®

Pertenece al grupo de las Fenotiacinas . Efecto: principalmente Sedativo y tranquilizante a dosis bajas (gagreas 10 mg, 3 veces p/día). Efectos de los neurolépticos mayores a dosis altas (200 a 500 mgs día). Indicaciones: Ansiedad, Episodios mixtos de Ansiedad y Depresión, Agitación psicomotriz, Trastornos psicosomáticos y del sueño. A dosis altas: Delirios crónicos, Esquizofrenia, Psicosis seniles. Contraindicaciones: Contraindicado en alergia a tioridazina o a fenotiazinas, depresión severa del SNC o de la médula ósea, estados de coma y feocromocitoma. Precauciones: presión intraocular, retención urinaria, constipación, hepatopatías, estados comatosos, trastornos hematológicos, enfermedad cardiovascular. Readciones Adversas: sedación, somnolencia, vértigo, sequedad bucal, hipotensión ortostática, visión borrosa, galactorrea. Interacciones: alcohol, antidepresivos tricíclicos, antiepilépticos, barbitúricos, antihipertensivos, bloqueadores de beta receptores, anticoagulantes, inhibidores MAO, agentes antiparkinsonianos.

tioridazina(meleril)

tioridazina(meleril)

Posología: Adultos: 3 a 6 comprimidos de 10, 50 o 100 mgs. Ansiolítico: 1 a 2 gagreas de 10 mgs, 3 veces p/día. Antipsicótico: 200 a 500 mgs (o más), día. Niños: Ansiolítico: 0,5 – 2 mgs/día. Antipsicótico:

4mgs/día. Farmacocinética: Vía oral: Es absorbida rápidamente y de forma

completa (Tmax=2-4 h). El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 90%. Es metabolizada intensamente en el hígado, dando lugar entre otros a dos metabolitos farmacológicamente activos (mesoridazina y sulforidazina), siendo eliminado mayoritariamente con las heces, y un 35 % con la orina. Su semivida de eliminación es de 10-21 h , tioridazina; 16 h, mesoridazin; 13 h, sulforidazina.

tioridazina(meleril)

• Presentación: Sandoz (30 grageas de 10, 25 y 100 mg)

Tioproperazina(majeptil)

Pertenece al grupo de las Fenotiacinas. Efecto: es el antipsicótico atípico más Incisivo. Indicaciones: pacientes inhibidos. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a fenotiazinas, riesgo de

glaucoma de ángulo agudo y de retención urinaria ligada a problemas uretroprostáticos, parkinson, antecedentes de agranulocitosis o porfiria. Asociación con: levodopa (antagonismo recíproco, usar anticolinérgico si aparece s. extrapiramidal), alcohol (aumenta efecto sedante), guanetidina (disminuye efecto antihipertensivo), sultoprida (mayor riesgo de alteración del ritmo ventricular).

Precauciones: Depresión del SNC, Enfermedad de Parkinson, Síndrome Neuroléptico Maligno, Disinecia Tardía.

Reacciones Adversas: Sindrome de palidez-hipertermia, disnea asfíctica. SEP, trastornos disquinéticos crónicos: mascullamiento, movimientos diversos de los labios, lengua, acatisia, taquisinesia (insensibles a antiparkinsonianos). Sialorrea, sudor profuso y lagrimeo.Trastornos Neurólogicos Secundarios:

Sindrome de aquinesia sin hipertonía (primeras horas). Crisis exito-motrices de localización cervico-linguo-masticadora (a partir de las 48 hrs). Sindrome acinético-hipertónicos (segunda semana, a dosis elevadas). Interacciones: Potencia la acción de depresores del SNC, como Anestésicos, Barbitúricos,

Analgésicos (Morfina) y Alcohol. Posología: Adultos: Vía oral, 2 a 4 comprimidos de 10 mgs. Vía IM, 1 a 2 ampollas de 10 mgs. Hasta dosis 50 – 70 mgs / día. Niños: > 10 años, 1 – 3 mg/día.

Tioproperazina(Majeptil)

Tioproperazina(Majeptil)

• Presentación:Aventis Pharma (30 comp. de 10 mg)

Flufenazina(moditen)

Pertenece al grupo de las Fenotiacinas. Efecto: es uno de los neurolépticos mayores e Incisivos. Indicaciones: Esquizofrenias, Psicosis Orgánica, Trastorno Bipolar,, y con

menor interes en los trastornos de conducta o del carácter de los Oligofrénicos.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad, lesión encefálica subcortical, concomitancia con dosis elevadas de depresores del SNC, comatosos, depresión severa, discrasias sanguíneas, lesión hepática, parkinson, glaucoma de ángulo estrecho, hipertrofia prostática, niños < 3 años.

Precauciones: hipotensión con uso de anestésicos. hipersensibilidad a las Fenotiazinas, pacientes en coma, depresión severa.

Reacciones Adversas: Pseudoparkinsonismo, distonía, discinesia, acatisia, crisis oculógira, opistótonos, hiperreflexia, discinesia tardía, somnolencia, letargo, náuseas, pérdida de apetito, salivación, sudoración, sequedad de boca, cefalea, constipación, fotosensibilidad, casos de SNM.

Interacciones: Aumenta efecto de depresores del SNC-

Flufenazina(moditen)

•Posología: Adultos: Vía oral, la dosis diaria eficaz 25 - 400mgs, ó más. Vía IM, 1 a 6 ampollas de 25 mgs c/2-3 semanas.Su acción aparece entre las 24 a 72 horas posterior a su aplicación.

•Presentación: Bristol/Squibb (gagreas 0.5 y 1 mg, ampollas 25 mgs).

Pertenece al grupo de las Fenotiacinas. Efecto: tiene tanto un efecto Sedativo como Incisivo. Indicaciones: ansiedad, agitación psicomotriz (funcional u orgánico),

esquizofrenias refractarias a otros neurolépticos (dominan autismo y apragmatismo).

Contraindicaciones: hipersensibilidad, coma, concomitancia con dosis elevadas de depresores del SNC, discrasias hemáticas, aplasia de médula ósea, hepatopatía.

Precauciones: Ancianos, debilitados, glaucoma, angina de pecho, expuestos a altas temperaturas, coadministración con: sedantes, narcóticos, anestésicos, alcohol. Disminuye el umbral de crisis convulsivas, ajustar dosis de antiepilépticos. Con dosis altas se ha descrito: agranulocitosis, neutropenia, pancitopenia, trombocitopenia, anemia, ictericia por hepatitis colestática o I.H. Riesgo de discinesia tardía, SNM, retinopatía, hipotensión. Enmascara síntomas de intoxicaciones de fármacos o diagnóstico de obstrucción intestinal o de tumor cerebral

Trifluoperazina(Leptazine)

Trifluoperazina(Leptazine)

Reacciones adversas: agitación motora, distonía, pseudoparkinsonismo, discinesia tardía, somnolencia, discrasias hemáticas, ictericia, estasis biliar, fotosensibilidad, retinopatía pigmentaria, hiper e hipoglucemia, hiperprolactinemia, convulsiones, SNM, anomalías en ondas QT, hipotensión.

Interacciones: disminuye efecto de: anticoagulantes orales. Aumento mutuo de niveles plasmáticos con: propranolol. Disminuye efecto antihipertensivo de: guanetidina y compuestos relacionados. Aumento de hipotensión ortostática con: diuréticos tiazídicos. Ajustar dosis de: antiepilépticos, por disminución del umbral convulsivo. Interfiere en metabolismo de: fenitoína, riesgo de intoxicación. Efecto depresor aditivo con: sedantes, narcóticos, anestésicos, alcohol. Interacción con: insecticidas organofosforados.

Posología: dosis crecientes de 5 a 60 mgs/dia. La dosis media es de 30mgs. Buena tolerancia.

Trifluoperazina(Leptazine)

Presentación:Rowe Fleming (gagreas 1, 2, 5 y 10 mgs)

Haloperidol(Haldol)

Pertenece al grupo de las Butirofenonas. Efecto: produce un bloqueo selectivo sobre el SNC por bloqueo competitivo de los receptores dopaminérgicos postsinápticos, en el sistema dopaminérgico mesolímbico, y un aumento del recambio de dopaminas  a nivel cerebral para producir la acción antipsicótica. Actualmente es considerado el medicamento más potente de la agitación psicomotriz, especialmente de los sindromes maníacos; también tiene un efecto favorable en la Esquizofrenia. Indicaciones: cuadros psicóticos de agitación psicomotora por sus efectos sedantes y neuroléptico incisivo: cuadros maníacos, episodios esquizofrénicos, cuadros delirantes crónicos, estados confusionales, demencia, agitaciones en los pacientes ancianos, cuadros epilépticos y catatónicos; en intoxicaciones por LSD, cannabis, cocaína y anfetaminas; en esquizofrenia aguda y crónica; en Corea de Huntington, en el Síndrome de Guilles de Tourette; antiemético.

Haloperidol(Haldol)

Contraindicaciones: antecedentes de hipersensibilidad, depresión profunda del SNC o coma.

Precauciones: historia de epilepsia o alteración predisponente a convulsión, hipertiroidismo, ancianos (> sensibilidad a sedación e hipotensión), enf. cardiovascular grave, enf. hepática, parkinson, tto. simultáneo con antiparkinsonianos, continuar con éstos tras discontinuación de haloperidol para evitar aparición de síntomas extrapiramidales. No usar aisladamente cuando la depresión sea predominante y con trastorno afectivo bipolar, ajustar dosis para evitar fase depresiva. Se ha asociado con casos raros de SNM. Iniciar con dosis más bajas y aumentar gradualmente.

Reacciones adversas: discinesia precoz con tortícolis espasmódica, crisis oculógira, espasmos de músculos de masticación; pseudoparkinsonismo, discinesia tardía, SNM, depresión, sedación, agitación, somnolencia, insomnio, cefalea, confusión, vértigo, crisis de gran mal (epilépticos), exacerbación de síntomas psicóticos, náusea, vómitos, pérdida del apetito, hiperprolactinemia.

Haloperidol(Haldol)

Interacciones: Somnolencia o sedación por depresión del SNC con: alcohol, hipnóticos, sedantes, analgésicos potentes. Riesgo de depresión respiratoria con: morfinomiméticos, barbitúricos. No asociar a: analgésicos, antitusígenos morfínicos, antihistamínicos H1 , barbitúricos, benzodiazepinas y otros tranquilizantes, clonidina y derivados. Antagoniza efectos de: adrenalina y otros simpaticomiméticos, guanetidina. Aumenta efecto de antihipertensivos (excepto guanetidina), riesgo de hipotensión ortostática. Puede aumentar efecto sobre SNC de: metil-dopa. Antagonismo recíproco con: levodopa.

Posología: Adultos: Vía oral: 1 a 20 mg, hasta 100 mgs/día 10 a 200 gotas de la solución al 1/2000 en 24 hrs. Vía IM: 1 ó 2 ampollas de 5 mgs Haldol depósito: c/4 sem. 1 dosis de 20 veces la dosis diaria oral de haldol

mg. Casos leves, de 1 a 3 ml c/4 sem. Casos graves, dosis alta 6ml. Ancianos: 0,5 – 2mg, 2-3 v/día. Niños (+ de 5 a. ): 1/2 dosis del adulto.

Haloperidol(Haldol)

Presentación:Janssen Cilag (depósito –inyectable- estuche 1 ampolla 3ml. Caja de 5

ampollas de 1ml. / Inyectable: caja de 6 ampollas de 1ml. / Tabletas caja de 30 tabletas de 2, 5 y 10mg./ Solución gotas: fracco de 15ml.)

Pertenece al grupo de las Butirofenonas. Efecto: menor intensidad de los efectos neurológicos secundarios y de

los efectos inhibidores de la vigilancia. Neuroléptico antipsicótico incisivo.

Indicaciones: curas de mantenimiento en esquizofrénicos crónicos a causa de su buena tolerancia y de la ausencia de SEP, con lo que hace más fáciles el contacto y la reinserción social.

Contraindicaciones: Depresión del SNC, estados comatosos, hipersensibilidad, no se debe utilizar en trastorno depresivo, parkinson, prolongación congénita QT, adquirida o historial familiar, historial de arritmias cardiacas, se recomienda ECG previo; pomagnesemia conocida, bradicardia clínicamente significativa.

Reacciones adversas: Rigidez, hipersalivación, bradicinesia, acatisia, distonía aguda, discinesia tardía, SNM, hiperprolactinemia, mareo, vértigo, sequedad de boca, sudor excesivo, disregulación térmica, náuseas, estreñimiento.

Pimozide(orap)

Pimozide(orap)

Interacciones: Disminuye efecto antiparkinsoniano de: levodopa. Nivel plasmático y riesgo de prolongación QT aumentados.

Posología: Oral. Psicosis; ads.: inicial en esquizofrenia crónica, 2-4 mg/día, en dosis única, incrementando 2-4 mg/sem, hasta respuesta adecuada. Mantenimiento: dosis media 6 mg/día, intervalo habitual 2-12 mg/día, máx. 20 mg/día; control regular, utilizar dosis mínima eficaz. Trastornos de ansiedad; ads.: 2 mg/día, en dosis única; ancianos: inicial ½ de dosis habitual, mantenimiento = dosis ads.; niños: recomendada ½ dosis de ads. Una dosis que osicila entre 1 y 4 comprimidos de 4 mgs o más. 4 - 8 mgs/día HS.

• Presentación:Janssen Cilag (caja con blíster de 30 tabletas de 4mg.)

Pimozide(orap)

IncisivosSedantes

Leptazine MajeptilSinogan

Levomepromazina Trifluoperazina Thiproperazina

LargactilLargactil MelerilMeleril OrapOrap HaldolHaldol

REACCIONES ADVERSAS DE LOS ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS

SNC

Síntomas extrapiramidales: trastornos motores: distonia aguda, acatisia aguda, parkinsonismo, discinesia tardía, síndrome neuroléptico maligno, convulsiones. Sedación.Síndrome anticolinérgico: desorientación, estupor y coma.

Endocrino y genitourinarias

Hiperprolactinemia. Asociado a la aparición del cáncer de mama.Aumento de peso Mujeres: Galactorrea, ginecomastia, Alt. Menstruales o amenorrea (19%), disminución de la libido (30%), anorgasmia.Hombres: priapismo y disfunción eréctil (20-27%), disminución de la libido (60%).

CardiovascularCardiotoxicidad: potencia prolongación del QTc. Tioridacina es la más cardiotóxica. Arritmias ventriculares. Hipotensión postural. Muerte súbita.Trombosis venosa profunda.

MetabólicasHaloperidol podría actuar como factor protector contra la DM.Ictericia Colestasica.

Dermatológicas

Infrecuentes (<1%).Erupciones cutáneas: edemas, máculas, papulas.Fotosensibilidad.Pigmentación irreversible de la retina.Ceguera.

Hematológicas Agranulocitosis , leucopenia transitoria.Gastrointestinales Raros: estreñimiento, dispesia, náuseas, vómitos y

dolor abdominal.

REACCIONES ADVERSAS DE LOS ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS

Farmacocinética de los antipsicóticos típicos

Absorción y distribución: Pobre absorción Significante efecto de primer paso Alta unión a proteínas y amplia distribución. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan de

1 a 4 horas después de la administración oral. Metabolismo y excreción:

Se puede metabolizar por diferentes reacciones. Muy poca cantidad se elimina sin cambios, a través de

orina y heces fecales. Tiempo medio de eliminación: 10-24 hrs.