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ANTIHIPERTENSIVOS
Dra. Mara Victoria VieiroMdico Cirujano
Escuela Vargas - UCV
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HIPERTENSIN ARTERIAL
PA = GC x RVP Farmacoterapia: bajar el GC y RVP. HTA: enfermedad frecuente Factor de riesgo cardiovascular:
asociado a ACV, cardiopataisqumica, IC, IR.
Mayores de 55 aos riesgo dedesarrollar HTA en el resto de su vida.
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HIPERTENSIN ARTERIAL
TAS es ms importante que la TADcomo factor de riesgo cardiovascular.
PREHIPERTENSION: 120-139/80-
89mmHg. Se deben modificar el estilode vida.
Inicio de la terapia: diurticos tiazdicos.
Condiciones de alto riesgo: indicacionespara medicamentos especiales Si PA mayor de 20/10 mm Hg sobre la
meta considerar inicio con 2
medicamentos
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CAUSAS IDENTIFICABLES DE HTA
Apnea del sueo Inducida por frmacos Enfermedad renal crnicaAldosteronismo primario Enfermedad renovascular Tratamiento con esteroides Sndrome de Cushing
Feocromocitoma Coartacin de la aorta Enfermedad tiroides o paratiroides.
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LESION DE LA HTA CORAZN
Hipertrofia ventricular izquierda IM, angina. Renovascularizacin coronaria previa ICC
CEREBRO Ictus
ENFERMEDAD RENAL CRNICA ENFERMEDAD ARTERIAL
PEROFRICA RETINOPATA
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DX DE HTA
LABORATORIO EKG
Examen orina
Glicemia y Hematocrito K, Ca, creatinina.
LDL, HDL, Colesterol, Tg.
OPCIONALESAlbmina
CONTROL DE LA T.A
http://www.salud7.cl/nyo/uploaded_images/corazon-760334.jpg -
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CLASIFICACIN
7th Report of the Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure (VII JNC).
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ESQUEMA DE TTO
Cambios del estilo de vida Reduccin de peso. IMC entre 18.5 25
Kg/m2.
Reduccin del peso corporal. Dieta DASH (ricaen frutas, vegetales, productosdescremados).
Reduccin de Na.
Actividad fsica. 30 minutos al da. Todos losdas
Regular el consumo de OH Relajacin.
Tratamiento farmacolgico
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ALGORITMO DEL TTO DE HTA
7th Report of the Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure (VII JNC).
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Clasificacinde TA
TAS TADModificacindel estilo de
vida
Iniciar el tratamiento farmacolgico
Sincontraindicaciones
absolutas
Con indicacionesespecficas
Normal 160 o>100
S Combinacin dedos frmacos en lamayora de casos(generalmentediurticos tiazdiciosy ACEI or ARB or
BB or CCB).
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TTO ESPECIAL HTA CON ICC:
Diurtico
BB
IECA
Espironolactona HTA CON DIABETES
IECA
HTA EN EL EMBARAZO: utilizar Metildopa,
vasodilatadores (hidralaZina), BB. Contraindicados: IECAy ARAII.
HTA CON HPB
Antagonista de receptor ALFA
HTA CON MIGRAA
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TTO ESPECIAL
HIPERTROFIA VENTRICULARIZQUIERDA: cualquier antihipertensivo,excepto vasodilatadores como
hidralazina y minoxidilo. ENFERMEDAD ARTERIAL
PERIFRICA: cualquier antihipertensivo.Debe utilizarse aspirina.
HIPOTENSIN POSTURAL: efectoadverso comn en terapia condiurticos, vasodilatadores y algunos
psicotrpicos.
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TTO ESPECIAL URGENCIA Y EMERGENCIA HIPERTENSIVAS:
hospitalizacin y tratamiento farmacolgicoparenteral. Emergencia: >180/120. Presencia de dao
agudo a rgano blanco. Urgencia: >180/120. Sin presencia de dao
agudo a rgano blanco.
METAS:
Cifras tensionales menores de 140/90 mm Hg
Diabticos y enfermedad renal 130/80 mmHg
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EFECTOS FAVORABLES DEANTIHIPERTENSIVOS
DIURTICOS TIAZDICOS: enlentecenla prdida de masa sea en laosteoporosis.
BB: tiles en el tratamiento detaquiarritmias, migraa, tirotoxicosis,HTA perioperatoria.
CALCIO ANTAGONISTAS: til en laenfermedad Raynaud y en ciertasarritmias.
ALFA BLOQUEANTES: tiles en elrostatismo.
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EFECTOS DESFAVORABLES DEANTIHIPERTENSIVOS
DIURTICOS TIAZDICOS: precaucinen gota e hiponatremia importante.
AHORRADORES DE K:hiperpotasemia.
BB: evitar en pacientes asmticos,hiperreactividad bronquial bloqueo AV.
IECA y ARAII: contraindicados en elembarazo
IECA: no se deben utilizar en personas
con angioedema.
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CLASIFICACIN DE LOSANTIHIPERTENSIVOS DIURTICOS
Tiazdicos
Diurticos de asa
Diurticos ahorradores de K. SIMPATICOLTICOS
BETA bloqueantes
Antagonistas adrenrgicos mixtos Frmacos de accin central
Bloqueadores de neuronas adrenrgicas
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CLASIFICACIN DE LOSANTIHIPERTENSIVOS
BLOQUEADORES DE CANALES DE Ca INHIBIDORES DE LA ENZIMA
CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE
ANGIOTENSINA II VASODILATADORES
ArterialesArteriales y venosos
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DIURTICOS Mecanismo de Accin:
Disminuyen el VCE y disminuyendo el GC.
A largo plazo reducen la RVP.
Efecto vasodilatador directo Aumentan la eficacia de otros
antihipertensores cuando se administran enconjunto.
Dosis altas no son beneficiosas, aumentan lamortalidad. Hay mayor efectos adversos.
Si no se alcanzan las cifras, asociar otro
frmaco. IECA O ARA.
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DIURTICOS TIAZIDICOS CLASIFICACION
BENZOTIAZIDAS: HIDROCLOROTIAZIDA: DI-EUDRIN
CLOROTIAZIDA: DIURIL
INDAPAMIDA: NATRILIX NO BENZOTIAZIDAS CLORTALIDONA: HYGROTON (no
disponible en le pas)
Terapia: dosis bajas: 12.5 mg. Efecto adversohipotensin. Hasta 25 mg: no reducen la PA yaparecen ms efectos adversos.
Se puede asociar a un diurtico ahorrador de
K: Amilorida 1mg por 10mg de tiazida.
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DIURTICOS Indicar dieta hiposdica: que limita la cantidad
de K excretado: (Ya que la cantidad de Na eliminadoes directamente proporcional a la cantidad de Kexcretado por el tbulo colector).
El efecto mximo se observa a las 4 semanasde farmacoterapia. En algunos pacientes senecesitan hasta12 semanas para observar elefecto.
No eficaz como monoterapia en pacientes conHTA grado 2.
Minimizan la retencin de agua de losvasodilatadores y agentes simpaticolticos.
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DIURTICOS
FARMACOCINTICA- Son frmacos liposolubles (a excepcin de la
clorotiazida)
- Absorcin total luego de la adm. Oral
- Eliminacin:
Secrecin tubular (principalmente)
Filtracin glomerular (fraccin no unida a pp).
Escasa eliminacin biliar.- Efecto diurtico mximo se alcanza a las 4 horas
de administrado
Duracin del efecto variable, dependiendo del
frmaco
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DIURTICOS EFECTOS ADVERSOS
Disfuncin sexual: disfuncin erctil
Desequilibrio hidroelectroltico: deplecin devolmen, hipotensin, hipopotasemia,hiponatremia, hipocloremia, alcalosismetablica, hipomagnesemia, hipercalemia,hiperuricemia.
Deteriora la tolerancia a la glucosa:disminuye la liberacin de insulina, serelaciona con la disminucin de K.
Incrementan LDL, colesterol total y Tg.
Hipersensibilidad a los alrgicos a las sulfas
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DIURTICOS
INTERACCIONES Disminuyen los efectos de:
anticoagulantes, uricosricos, sulfonilrea
e insulina.Aumentan los efectos de: anestsicos,
diazxido, glucsidos, litio, diurticos deasa y vitamina D.
AINES disminuyen su eficacia. Quinidina + tiazdicos: prolonga el
intervalo QT. Taquicardia polimorfa por
depolarizaciones tempranas. Que
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DIURTICOS
No provocan efectos adversos en elfeto
Contraindicados en madres que
amamantan. Pasan la leche materna Son de eleccin para pacientes
hipertensos sin comorbilidades. Ideales en el pacientes ancianos
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DIURTICOS
DIURETICOS DE ASA: no son de eleccin.Furosemida, Bumetamida, Torsemida, cidoetacrnico.
Mecanismo de accin:
Se fijan en el sitio de unin del Cl en el simporteNa-K-Cl, bloquea la resorcin. Disminuye elgradiente elctrico transmembrana la absorcinparacelular de Ca y Mg.
NOTA: furosemida: leve efecto inhibidor de laAC.
Duracin de la accin es ms corta. Una dosisdiaria no es suficiente para eliminar le Na.
Generan hipercalciuria
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DIURTICOS
AHORRADORES DE K Se utilizan en coadministracin con
diurticos tiazdicos y de asa. ESPIRONOLACTONA
Biodisponibilidad de 65%. Metabolismo de primer paso.
Produce un metabolito activo Canrenona. Elevada UPP
Mecanismo de Accin:
inhibicin competitiva al receptor de mineralocorticoidesintracelular del epitelio de TC, posteriormente setransloca al ncleo para la regulacin de la expresin degenes y sus productos. No favorece la sntesis deprotenas inducidas por la aldosterona
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DIURTICOS ESPIRONOLACTONA Efectos Adversos:
Hiperpotasemia que pone en peligro la vida
Hiperkalemia, ginecomastia, voz grave, impotencia,
disminucin de la lbido, hirsutismo, trastornosmenstruales.
Diarrea, gastritis, hemorragia GI, lceras
SNC: somnolencia, letargo, ataxia, confusin,
cefalea. Exantema cutneo, discrasias sanguneas.
Interacciones:
Salicilatos reducen la eficiencia diurtica.
Espironolactona reduce la eficacia de los digitales.
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SIMPATICOLITICOS
1. ANTAGONISTAS DEL RECEPTORADRENERGICO B. BETA BLOQUEANTES.
2. ANTAGONISTAS ADRENERGICOS MIXTOS.
3. FARMACOS DE ACCION CENTRAL:metildopa, clonidina, guanabenz, guanfancina.4. BLOQUEADORES DE NEURONAS
ADRENERGICAS: guanadrel y reserpina
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BETA BLOQUEANTES FARMACOCINTICA
Liposolubilidad
Selectividad para el receptor B adrenrgico
Presenta actividad simpaticomimticaintrnseca - ASI (algunos). Los que no lotienen producen al principio reduccin delGC y aumento reflejo de la RVP. Pero
regresa a los valores del pretratamientoASI: no generan cambios tan pronunciados
del GC en reposo. La disminucin de la PAes por la reduccin RVP. Por estimulacin de
receptores B vasculares, que median la
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BETA BLOQUEANTES MECANISMO DE ACCIN:
Reducen la contractilidad miocrdica, por loque reducen el GC
Bloquea los receptor B del aparato
yuxtaglomerular, disminuye la secrecin derenina y por lo tanto de angiotensina II.
Cambio de sensibilidad del barorreceptor
Modificacin de la funcin de la neuronaadrenrgica perifrica
Aumento de la sntesis de prostaciclina
EL EFECTO SE RELACIONA CON LA
CAPACIDAD DE BLOQUEO DE LOSRECEPTORES.
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BETA BLOQUEANTES EFECTOS ADVERSOS
SIN ISA
Aumentan los TG. No alteran el colesterol.Disminuyen el HDL
CON ISA No tienen efectos el los lpidos del plasma.
PRECAUCIONES
Evitar en pacientes con ASMA.
Disfuncin del nodo sinoauricular o AV.
Pacientes con diabetes dependientes deinsulina.
Pacientes con IC, disminuyen la contractilidadmiocrdica.
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BETA BLOQUEANTES Origina sndrome de abstinencia con cifras
tensionales muy superiores a las del pretratamiento.Disminuir la dosis progresiva de 10 a 14 das.
INTERACCIONES
AINES: indometacia. Reducen el efectoantihipertensor, ya que mantienen un balancepositivo de Na e inhibe la sntesis vascular de Pg.
La adrenalina puede producir hipertensin ybradicardia cuando hay un antagonista B noselectivo.
Estmulo de receptores alfa en el msculo lisovascular, reflejo barorreceptor.
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BETA BLOQUEANTES
BUENOS PARA LA HTA Se administran una o dos veces al da
Respuesta menor: ancianos y negros.
No causan retencin de agua y Na. Notiene que coadministrarse con diurtico,aunque hacerlo aumento la eficaciahipotensora.
Se utilizan concomitante con diurtico yvasodilatador como el minoxidil paratratamientos de HTA REFRACTARIA
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BETA BLOQUEANTES
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BETA BLOQUEANTES
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BLOQUEANTES ALFAADRENRGICOS BLOQUEAN SELECTIVAMENTE EL
RECEPTOR ADRENRGICO ALFA 1 SINAFECTAR EL ALFA 2.
Prazosn MINIPRESS
Terazosn HYTRIN Doxazosn CARDURA
Mecanismo de Accin:
Reducen la RVP, la capacitancia venosa.Incrementa la FC y la actividad de reninaplasmtica.
En el tratamiento a largo plazo, el GC, la FC,
la renina vuelve a lo normal.
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BLOQUEANTES ALFAADRENRGICOS No altera el flujo plasmtico renal Generan hipotensin postural de intensidad
variable.
Generan retencin de agua y sodio
Reducen los TG, el colesterol, LDL.
Aumentan HDL.
Efectos Adversos: Agravan la ICC Efecto de la primera dosis: hipotensin ortosttica.
que ocurre en el transcurso de 90 minutos. 50% delos pacientes.
Mas grave en pacientes que reciben diurticos o BB.
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BLOQUEANTES ALFAADRENRGICOS No se recomiendan como monoterapia, riesgo
de originar IC.
Contraindicados en pacientes confeocromocitoma: se presenta respuesta
vasoconstrictora a la adrenalina por receptoresalfa 2 no bloqueados.
Se utilizan con diurticos, BB y otrosantihipertensores.
Los BB aumentan la eficacia de losbloqueantes alfa.
Son efectivos para pacientes con Hiperplasia
prosttica benigna. Mejoran sntomas
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BLOQUEANTES ALFA Y BETACOMBINADOS
LABETALOL: NORMODYNE,TRANDATE Reducen la RVP de manera rpida por
antagonismo del receptor alfa 1 y beta 2. Se administra en URGENCIAS
HIPERTENSIVAS. IV.
CARVEDILOL: COREG Se utiliza la para HTA esencial e IC
sintomtica. Reduciendo la mortalidad.
Presenta antagonismo alfa beta en relacin1:10
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FARMACOS DE ACCION CENTRAL
METILDOPA CLONIDINA GUANABENZ GUANFANCINA
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METILDOPA. ALDOMET PROFARMACO USO: HTA en el embarazo. Seguro.
Se transforma en alfa-metildopamina ydespus en alfa-metilnoradrenalina. Que sealmacena en vesculas y sustituye la NA
Se libera ante estmulo el falso NT.
La alfa-metilnoradrenalina es igual de
efectiva para originar vasoconstriccin que laNA. Pero su efecto a nivel central disminuyelos estmulos adrenrgicos perifricos.
NT alfa 2 central.
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METILDOPA. ALDOMET EFECTO:
Reduccin de la PA, al disminuir la RVP.
Reduce el tono simptico. Reduce losniveles de NA.
Reduce la secrecin de renina.
Retiene Na y H2O, debe acompaarse deDIURETICOS. Se llama pseudotolerancia.
La disminucin de la PA es mxima de 6 a8 horas despus de su administracin. VOo IV.
No altera la funcin renal. Se conserva elFSR.
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METILDOPA. ALDOMET
FARMACOCINTICA Se absorbe en el intestino por un
transportador de aa activo
La concentracin plasmtica mximaocurre a las 2-3horas
El paso al SNC es un proceso activo
Se excreta en la orina fundamentalmente
EV: el efecto se retrasa hasta 6 horas.Por el transporte al SC y la produccin demetabolitos activos
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METILDOPA. ALDOMET EFECTOS ADVERSOS
Se inhiben los centros corticales encargados dela agudeza mental y la vigilia. Se generaSEDACIN.
Depresin Sequedad de la boca (inhiben los centros
medulares responsables de la salivacin.
Reduccin de la lbido
Parkinsonismo Hiperprolactinemia (ginecomastia y galactorrea)
CONTRAINDICA: enfermedad del nodo SA:bradicardia y paro sinusal.
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METILDOPA. ALDOMET
EFECTOS ADVERSOS HEPATOTOXICIDAD: perfil heptico a los 3m
de uso. Es reversible
Anemia hemoltica: prueba de Coombspositiva 20% de los pacientes. Suspender ladroga.
USOS ELECCIN EN EL EMBARAZO,
concomitante DIURTICO.
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AGONISTAS ADRENERGICOSALFA 2 CLONIDINA, CATAPRES GUANABENZ, WYTENSIN
GUANFANCINA, TENEX
Estimulan los receptores adrenrgicosalfa 2. subtipo 2 disminuyendo laseferencias simpticas desde el SNC.
Disminuyen las concentraciones de NA.A dosis altas estimulan receptores alfa 2
b, del msculo liso vascular, generandovasoconstriccin e hipertensin.
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AGONISTAS ADRENERGICOS ALFA2
Disminuyen la RVP y el GC. Generan hipotensin ortosttica por
venodilatacin sistmica
Reduce la respuesta simptica de losvasodilatadores directos
Disminucin del tono simptico cardaco:
disminuye la contractilidad y la FC,puede promover a ICC en pacientessusceptibles.
Producen retencin de Na. y H2O.
No alteran los l idos lasmticos.
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AGONISTAS ADRENERGICOSALFA 2 EFECTOS ADVERSOS
Xerostoma en 50% de los pacientes
Impotencia
Nauseas y vmitos Trastornos del sueo y depresin
Bradicardia sintomtica y paro sinusal enpacientes con disfuncin o bloque del nodoAV
Dermatitis por contacto
Sndrome de abstinencia si se suspende
bruscamente. Respuesta simptica
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AGONISTAS ADRENERGICOSALFA 2 USOS
HTA asociado con diurticos
No son de primera eleccin.
DX de feocromocitoma. Clonidina.
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GUANADREL
INHIBE DE MANERA ESPECFICA LASNEURONAS ADRENRGICASPREGANGLIONARES PERIFRICAS:
llegando a la neurona a travs delmismo transportador de la recaptacinde NA. Disminuye la RVP, por inhibicinde la vasocontriccin.
FALSO NEUROTRANSMISOR. Hipotensin ortosttica.
Se usa en combinacin en HTA
refractaria.
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RESERPINA
Se une a las vesculas de almacenamientoadrenrgico en las neuronas adrenrgicascentrales y perifricas y permanece unidapor periodos prolongados.
En consecuencia las terminacionesnerviosas no concentran ni almacenan NAni DOPA
DEPLECION DE NT a nivel central yperifrico.
EFECTOS ADVERSOS: centrales.
ANECDTICO
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METIROSINA
Inhibidor de la hidroxilasa de tirosina Paso limitante de la biosntesis de
catecolaminas. Se usaba en el tratamiento de
feocromocitoma.Adversos: hipotensin ortosttica,
sedacin, signos extrapiramidales,diarrea, ansiedad y alteracionespsquicas.
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VASODILATADORES
ARTERIALES HIDRALAZINA
MINOXIDILO
DIAZOXIDO FENOLDOPAM
ARTERIALES Y VENOSOS NITROPUSIATO SODICO
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HIDRALAZINA. APRESOLINE
Causa dilatacin arteriolar directa pormecanismo no conocidos.
No altera los vasos de capacitancia comolos venosos y coronarios epicrdicos.
Genera estmulo simptico sostenido conincremento de la FC y de la contractilidadcardiaca. Aumenta la renina plasmtica y
retencin de lquido. Este efecto es mediado por el reflejo
barorreceptor. La hidralazina puede liberarNA de las terminaciones sinpticas.
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HIDRALAZINA. APRESOLINE
EFECTOS: Disminucin de la RVP con hipotensin postural.
FARMACOCINTICA
Se metaboliza por acetilacin
50% de la poblacin son acetiladoresrpidos, el resto acetiladores lentos(requieren menos dosis del frmaco). Elcompuesto acetilo es inactivo.
Baja Biodisponibilidad
Depuracin heptica exclusiva
Efecto dura 12 horas. Se observa de 30 a
120 minutos despus de la administracin.
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HIDRALAZINA. APRESOLINE
EFECTOS ADVERSOS Propios de la hipotensin ortosttica:
cefalea, nauseas, rubor, palpitaciones,taquicardia, desvanecimiento.
Infarto al miocardio e isquemia miocrdica enpacientes con arteriopata.
Reacciones inmunitarias: LUPUS inducidopor frmacos, enfermedad del suero, anemiahemoltica, vasculitits, glomerulonefritis.
CONTRAINDICACIONES
Pacientes mayores de 40 aos e hipertensos
con arteropata coronaria.
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HIDRALAZINA. APRESOLINE
USOS No se utiliza como monoterapia
Combinado en HTA grave
Parte del tratamiento en ICC
Embarazo
Parenteral: en tratamiento de
URGENCIAS HIPERTENSIVAS
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MINOXIDIL. LONITEN
Causa dilatacin arteriolar til en HTA grave y Px resistentes a frmacos.
Se metaboliza en un metabolito activo sulfatode minoxidil
Activa canales de K regulados por ATP:abridores de K, sale de la clula, lahiperpolariza y la relaja.
Altera RVP sin alterar los vasos decapacitancia
Aumenta el flujo sanguneo a la piel, msculo,intestino y corazn.
Aumenta el GC y la contractilidad
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MINOXIDIL. LONITEN
FARMACOCINETICA VO. Alcanza concentraciones mximas a la hora.
Pero el efecto hipotensor ocurre al tiempo, por laformacin de metabolitos.
El 80% se excreta conjugado por va heptica. La duracin de accin puede ser mayor de 24 h.
USOS
HTA GRAVE
EFECTOS ADVERSOS Retencin hidrosalina. Coadministracin con diurtico
Isquemia miocrdica por estmulo adrenrgico
Derrame pericrdico
Hipertricosis
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NITROPUSIATO SODICO
Nitrovasodilatador. Se metaboliza en el msculo lisoa ON
Se forma GMPc que origina vasodilatacin.
Provoca dilatacin de las arteriolas y vnulas.
Disminuye la RVP. Disminuye el GC, por disminucin de la RVP y
reduccin de la postcarga. Reduce la demandamiocrdica de oxgeno.
FARMACOCINTICA Inicio de accin es a los 30 segundos. Con efecto
hipotensivo mximo a los 2 minutos. Desaparece alos 3 minutos de suspender la infusin.
Se metaboliza a cianuro y NO. Cianurotiocianato que se elimina por la orina. 3 das.
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NITROPUSIATO SODICO
EFECTOS ADVERSOS Hipotensin controlable
Intoxicacin por cianuro: anorexia,
nuseas, vmitos, psicosis. Hipoxemia arterial en sujetos con
neumopata obstructiva.
USOS Eleccin en las emergencias
hipertensivas
Diseccin artica sumado a BB
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DIAZXIDO. HYPERSTAT IV
Derivado de las tiazidasActivador de canales de K dependientes
de ATP
Provoca retencin hidrosalina Va oral o parenteral
TTO DE URGENCIAS HIPERTENSIVAS
sino se dispone de nitropusiatosdico, en bombas de infusin. Genera isquemia miocrdica, retencin
hidrosalina e hiperglicemia.
ANTAGONISTAS DE LOS
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ANTAGONISTAS DE LOSCANALES DE CA. CCB
NO DIHIDROPIRIDINAS efecto cronotrpiconegativo
VERAPAMILO
DILTIAZEM
NIMODIPINA
DIHIDROPIRIDINAS
FELODIPINA
NIFEDIPINA ISRADIPINA
AMLODIPINA
NICARDIPINA
ANTAGONISTAS DE LOS
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ANTAGONISTAS DE LOSCANALES DE CA. CCB Mecanismo de Accin: reduce el flujo de
calcio a la clula y de esa maneradisminuye la RVP. As disminuye la P.A.
Activacin del barorreceptor
taquicardia refleja.
Respuesta adrenrgica excesiva.
tiles en HTA de leve a moderada. Noadecuados a la monoterapia, excepto alos pacientes con HTA sistlica aislada.
No se utilizan en pacientes con HVI ni
IM.
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ANTAGONISTAS DE LOS
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ANTAGONISTAS DE LOSCANALES DE CA. CCB
EFECTOS ADVERSOS MINIMOS Dihidropiridinas 10% presentan cefalea, rubor,
desmayo, reflujo GE (impiden la contraccin delEEI) y EDEMA.
Aumento de la presin hidrosttica en MsIs pordilatacin precapilar farmacolgica y contraccinpostcapilar refleja.
Verapamil: estreimiento
Verapamil y Dialtizem: bradicardia sinusal y parosinusal. (exagerado al combinar con BB)
til en pacientes con renina baja, ancianos yafroamericanos MONOTERAPIA
Pueden usarse en combinacin: IECA, BB,diurticos
ANTAGONISTAS DE LOS
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ANTAGONISTAS DE LOSCANALES DE CA. CCB CONTRAINDICADOS
Enfermedad del nodo SA y AV
USOS HTA concomitante: Asma
Hiperlipidemia
Diabetes
IR
NOTA: no alteran la tolerancia al ejercicio, elperfil lipdico, cido rico y electrolitos.
INHIBIDORES DE LA ENZIMA
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CONVERTIDORA DE ANGOTENSINA.IECA CAPTOPRILO. CAPOTEN ENALAPRILO. VASOTEC
LISINOPRILO. PRIVINIL
QUINAPRILO. ACCUPRIL RAMIPRILO. ALTACE
BENAZEPRILO. LOTENSIN
MOEXIPRILO. UNIVASC FOSINOPRILO. MONOPRIL
TRANDOLAPRILO. MAVIK
PERINDOPRILO. ACEON
INHIBIDORES DE LA ENZIMA
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INHIBIDORES DE LA ENZIMACONVERTIDORA DE ANGOTENSINA.IECA
REDUCEN LA CANTIDAD DEANGIOTENSINA II. Relajan el
msculo liso, promueven lavasodilatacin.Aumentan la excrecin renal
hidrosalina. Reducen el volumenplasmtico, disminuyen la hipertrofiacelular.
Presentan buen perfil de seguridad y
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INHIBIDORES DE LA ENZIMA
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CONVERTIDORA DE ANGOTENSINA.IECA
tiles en diabticos con nefropata.Enlentecen la progresin de la misma.
Disminuyen la progresin deglomeruloesclerosis.
Primera lnea en HTA con HVI ocardiopata isqumica.
Aumentan la eficacia de los diurticos.
INHIBIDORES DE LA ENZIMA
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CONVERTIDORA DE ANGOTENSINA.IECA
PRECAUCIN: (Atenan la produccin de aldosterona,generando aumento de K)
IR
Concomitantes:
Glucocorticoides Diurticos ahorradores de K.
EFECTOS ADVERSOS
Angioedema (letal pero poco frecuente)
TOS CONTRAINDICACIONES
Embarazo
Estenosis bilateral de las arterias renales. Unilateral
con rin nico. Porque disminuyen la TFG.
IECA
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IECA
Bd oral T ELIMINACIN
CAPTOPRIL 75% 2 h Renal 40-50%ENALAPRIL*ENALAPRILAT(parenteral)
60% 1,3 h Renal
LISINOPRIL 30% 12 h Renal
BENAZEPRIL* 37% 10-11 HepticaFOSINOPRIL* 36% 11,5 h Heptico y Renal
TRANDOLAPRIL* 10-70% 10 h Heptico, renal y heces
QUINAPRIL* 60% 2 h Heptico y heces
RAMIPRIL* 50-60% Heptico y RenalMOEXIPRIL* 13% 2-50 h Heptico
PERINDOPRIL* 75% 3-10 h Heptico
*son prodrogas
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE
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ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DEANGIOTENSINA II. ARA II
LORSATAN. COZAAR CANDESARTAN. ATACAND IRBESARTAN. AVAPRO VALSARTAN. DIOVAN TELMISARTAN. MICARDIS EPROSARTAN. TEVETEN
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES
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ANTAGONISTAS DE RECEPTORESDE ANGIOTENSINA II. ARA II
MEJORES QUE IECA NO ALTERAN LA CONVERSIN DEANGIOTENSINA I A ANGIOTENSINA II
DESINTEGRACIN MEDIADA POR ECA DE LA
BRADICININA Y DE LA SUSTANCIA P RARA VEZ DAN TOS Y ANGIOEDEMA
Hay dos subtipos de receptores: AT1: Msculo liso vascular, miocardio, cerebro, clulas
suprarrenales, que secretan aldosterona AT2: en mdula suprarrenal
Cuando antagonizan el AT1 aumentan la renina yangiotensina II. El AT2 efecto antimittico y
antiproliferativo
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ANTAGONISTAS DE RECEPTORES
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ANTAGONISTAS DE RECEPTORESDE ANGIOTENSINA II. ARA II
CONTRAINDICADOS EN ELEMBARAZO
Efecto hasta 6 semanas de iniciado eltratamiento.
Se potencia el efecto con los
diurticos. Previene nefropata diabtica y la HVI.
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ARA IIBd oral T ELIMINACIO
NCANDESARTAN*
BAJA 9 h Renal 33% yHepatico 67%
PROSARTAN BAJA 5-9 h Heptico yRenal
IRBESARTAN BAJA 11-15 H Heptico
LOSARTAN BAJA 6-9 H Hepatico yRenal
TELMISARTAN BAJA 24 H BilisVALSARTAN BAJA 9 H Heptico
*prodroga
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GRACIAS
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Bibliografa
Clases de la Ctedra de Farmacologa.Escuela de medicina Jos Mara Vargas. UCV.Perodo 2007-2008.
Color Atlas of Pharmacology. 2nd edition,revised and expanded Heinz Lllmann, M. D.Professor Emeritus. Department of
Pharmacology University of Kiel Germany. Las bases farmacologicas de la terapeutica
11a edicion. Goodman & Gilman Farmacologia 2da edicion Harvey Mycek y