• La hipertensión afecta a casi 1000 millones de personas en el mundo.

• Las personas normotensas después de los 55 años de edad tienen un riesgo de 90 % de desarrollar hipertensión.

• Las personas con TA sistólica de 120 a 139 mm Hg o diastólica de 80 a 89 mm de Hg deben considerarse como pre-hipertensas, y requieren modificación del estilo de vida debido a que tiene mayor riego de progresar a hipertensión.

EPIDEMIOLOGIA DE LA HIPERTENSIÓN

EPIDEMIOLOGÍA DE LA HIPERTENSIÓN

• Las personas mayores de 50 años con TA sistólica de 140 mm de Hg es un factor de riesgo para enfermedades cardiovasculares, mucho más que la TA diastólica.

• Personas de 40 a 70 años de edad con incrementos de 20 mm de Hg en la TA sistólica o 10 mm de Hg en la diastólica, duplican el riego de ECV.

• Cuanto más elevadas las cifras de TA, mayor la probabilidad de complicaciones: Infarto de miocardio, insuficiencia cardiaca, apoplegía, enfermedad renal y retinopatía.

Complicaciones de la hipertensión

EPIDEMIOLOGÍA DE LA HIPERTENSIÓN

• Estudios clínicos han mostrado que los pacientes que reciben tratamiento antihipertensivo se ha asociado a:

1. Disminución entre 35 a 40 % de apoplegia (AVC)2. Disminución entre 20 a 25 % de infarto de

miocardio.3. Disminución de más de un 50 % de insuficiencia

cardiaca.

JAMA. 298: 2560-2572. 2003 7o reporte del JNC

CLASIFICACIÓN DE LA HIPERTENSIÓN

• PRIMARIA.• SECUNDARIA:a. Enfermedad renal crónica.b. Enfermedad de Cushing.c. Feocromocitoma.d. Aldosteronismo primario.e. Coartación de la aorta.f. Medicamentos (glucocorticoides,otros)

Séptimo informe del Comité Nacional Conjunto sobre prevención, detección, evaluación y tratamiento de la hipertensión. (JNC)

CLASIFICACIÒN DE LA HIPERTENSIÓN

NORMA OFICIAL MEXICANA

FACTORES DE RIESGO CARDIOVASCULAR

• Hipertensión*• Tabaco• Obesidad* (IMC >30 kg/m2)• Vida sedentaria• Dislipemia*• Diabetes mellitus*• Microalbuminuria o TFG estimada <60 ml/min• Edad (varones > 55 años, mujeres > 65 años)• Antecedentes familiares de enfermedad CV prematura

(en varones de < 55 años o mujeres < 65)

* Componentes del síndrome metabólico

OBJETIVOS DEL TRATAMIENTO

• Disminuir la morbilidad y mortalidad

• Disminuir la presión arterial

MODIFICACIÓN ESTILO DE VIDA

INTERVENCIÓN Efecto aproximado en la reducción de la presión arterial

sistólica (rango)

REDUCCIÓN DE PESO 5–20 mmHg/por cada 10 kg perdidos

PLAN DE COMIDAS DASH 8–14 mmHg

REDUCCIÓN DE SODIO DE LA DIETA 2–8 mmHg

ACTIVIDAD FISICA 4–9 mmHg

MODERAR EL CONSUMO ALCOHOL 2–4 mmHg

TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO

GRUPO FARMACOLÓGICODIURÉTICOS

AGONISTAS ALFA ADRENÉRGICO DE ACCIÓN CENTRAL

ANTAGONISTAS ALFA ADRENÉRGICOS

BETA - BLOQUEADORES

ANTAGONISTAS DE CANALES DE CALCIO

BLOQUEADORES ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (ECA)

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II (ATI)

VASODILATADORES DIRECTOS

OTROS

Manejo no farmacológico:Aproximadamente 12 meses HAS I / 6 meses HAS II

No se alcanza la meta: <140/90 mm de Hg(la meta para pacientes con diabetes debe ser más estricta (135/85 mm de Hg.)

ALGORITMO PARA EL TX DE LA HTAETAPAS I y II SIN COMPLICACIONES

NORMA OFICIAL MEXICANA NOM-030-SSA2-1999, PARA LA PREVENCION,

TRATAMIENTO Y CONTROL DE LA HIPERTENSION ARTERIAL.

Manejo Farmacológico:

Conviene iniciar a dosis bajas, con un medicamento que tenga acción durante 24 horas, aumentando progresivamente la dosis de acuerdo con la edad y la respuesta del paciente. Se recomiendan un diurético o un betabloqueador como fármaco de primera elección, o una combinación de ambos a dosis bajas.

· No se alcanza la meta: <140/90 mm de Hg.Examine las posibles causas de la falla terapéutica.

 

Si el paciente tolera bien el primer fármaco, prescriba una combinación con el fármaco de primera elección.

  Si el paciente muestra efectos adversos al primer fármaco, indique el de primera elección.

 

· No alcanza la meta <140/90 mm de Hg (diabético: 135/85).· Examine las posibles causas de la falla terapéutica.

De acuerdo con las condiciones clínicas del paciente y las propiedades de los fármacos disponibles, utilice otro fármaco o bien una combinación.

No se alcanza la meta <140/90 mm de HgDespués de la dosis completa.

Refiera al paciente a un especialista,o al segundo nivel de atención

HIPERTENSIÓN ARTERIAL

Si no se consiguen los objetivos de presión arterial (<140/90 mmHg ó <130/80 mmHg en pacientes con diabetes o enfermedad renal crónica)

Elegir inicialmente un fármaco

Fármaco (s) para las situaciones específicas

Otros fármacos antihipertensivos (diuréticos, IEAC, ARA, BB, CCB)

Con indicaciones o contraindicaciones

específicas

Modificación del estilo de vida

Hipertensión grado 2 (PAS >160 o PAD >100 mmHg) Combinación de 2 fármacos en la

mayoría de las situaciones (generalmente diuréticos tiacídicos y

IECA, o ARA, o BB, or CCB)

Hipertensión grado 1 (PAS 140–159 or PAD 90–99 mmHg)

Diuréticos tiazídicos en la mayoría de los casos.

Se puede considerar IECA, ARA, BB, CCB, o combinación

Sin indicaciones o contraindicaciones

específicas

No se consiguen los objetivosde presión arterial

Optimizar dosis o añadir fármacos adicionales hasta conseguir los objetivos de presión arterial. Considerar

la consulta con especialista en hipertensión. 7º informe

SITIOS ACCIÓN ANTIHIPERTENSIVOS

ANTAGONISTAS DE CALCIO

M. en C. Laura Trujillo SalinasDepto. de Farmacología

CLASIFICACIÓN DE LOS ANTAGONISTAS DE CANALES DE CALCIO

GRUPO QUÍMICO FÁRMACO

FENILALQUILAMINAS VERAPAMILO

BENZOTIAZEPINAS DILTIACEM

DIARILAMINOPROPILAMINAS BEPRIDILO

DIHIDROPIRIDINAS NIFEDIPINAAMLODIPINANICARDIPINAFELODIPINAISRADIPINA

NISOLDIPINANIMODIPINA

MECANISMO DE ACCION BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO

• VASOS SANGUÍNEOS SE UNEN A LA SUBUNIDAD ALFA-1 DE LOS

CANALES DE CALCIO TIPO “L” DEPENDIENTE DE VOLTAJE EN MÚSCULO LISO VASCULAR, DISMINUYENDO CON ELLO EL FLUJO DE ENTRADA DE CALCIO EXTRACELULAR, EN CONCENTRACIONES MENORES QUE LAS NECESARIAS PARA INHIBIR LA LIBERACIÓN DE CALCIO INTRACELULAR O EL BLOQUEO DE CANALES DE CALCIO DEPENDIENTE DE LIGANDO.

BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO

α

Ca++

+calmodulina

Operado por receptores Dependiente voltaje

Complejo ca++ - calmodulina

Cinasa de miosinaEnzima inactiva

ATPADP

Cinasa de miosinaEnzima activa

MIOSINAINACTIVA

MIOSINAACTIVA = CONTRACCIÓN

ATP ADP

MECANISMO DE ACCION BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO

CORAZÓN

• EN ESTE ÓRGANO LOS MECANISMO DE ACOPLAMIENTO EXCITACIÓN- CONTRACCIÓN DEPENDE DE DOS CORRIENTES: LA DEL CANAL RAPIDO DE SODIO Y LA DEL CANAL LENTO DE CALCIO. ES ASI QUE El VERAPAMILO NO SOLO REDUCE LA MAGNITUD DE LA CORRIENTE DE CALCIO POR EL CANAL LENTO, SINO QUE TAMBIÉN DISMINUYE LA TASA DE RECUPERACIÓN DEL CANAL, ADEMAS INHIBE LA ENTRADA RAPIDA DE SODIO.

• LA DESPOLARIZACION DE LOS NODOS SA Y AV DEPENDEN EN GRAN MEDIDA DEL MOVIMIENTO DE CALCIO A TRÁVES DEL CANAL LENTO, POR LO QUE EL VERAPAMILO Y EL DILTIACEM DISMINUYEN LA FRECUENCIA DEL MARCAPASO SA Y TORNAN MAS LENTA LA CONDUCCIÓN AV.

EFECTOS DE LOS BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO

EFECTO VERAPAMILO DILTIAZEM NIFEDIPINA AMLODIPINA NICARDIPINA

VASODILATADORARTERIA CORONARIA

+++ ++ ++++ ++++ ++++

VASODILATACIÓNPERIFÉRICA

+ ++ ++++ ++++ ++++

DEPRESION DE LA CONTRACTILIDAD CARDIACA

+++ ++ + + 0

SUPRESIÓN DEL AUTOMATISMO (NODO SA) “BRADICARDIA”

++++ +++ + + +

SUPRESION DE LA CONDUCCIÓN (NODO AV)

++++ +++ 0 0 0

EFECTO VASODILATADOR

• NIFEDIPINA > VERAPAMIL > DILTIAZEM

VASODILATADOR

[ ] ++++

INOTROPICO ( - ) [ ]

TA

TAQUICARDIA REFLEJAINOTROPICO ( +)

ARTERIAS > > VENAS

EFECTO CARDIACO

• VERAPAMIL > DILTIAZEM > NIFEDIPINA

DEPRIME FRECUENCIA MARCAPASO EN NODO SA Y TORNAN LENTA

CONDUCCIÓN AV INOTROPICO ( )

VASODILATADOR ( + )

CONDUCTO DE Ca ++ > CONDUCTO Na +

EFECTO CARDIOVASCULAR DE LOS BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO

• TODOS LOS BLOQUEADORES DE CALCIO DISMINUYEN LA RESISTENCIA VASCULAR CORONARIA, POR TANTO AUMENTAN EL FLUJO SANGUINEO CORONARIO.

• LAS DIHIDROPIRIDINAS SON FARMACOS VASODILATADORES PERIFÉRICOS POTENTES SOBRE ARTERIAS PERO NO EN VENAS, DE AHÍ QUE NO AFECTAN TANTO LA PRECARGA CARDIACA.

• LA DISMINUCIÓN DE LA PRESIÓN ARTERIAL DESENCADENA REFLEJOS SIMPATICOS CON TAQUICARDIA REFLEJA MODERADA E INOTROPISMO POSITIVO QUE SUPERA EL EFECTO DIRECTO DE ESTAS SOBRE CORAZÓN.

• A DIFERENCIA EL VERAPAMILO ES UN VASODILATADOR MENOS POTENTE Y LA TAQUICARDIA REFLEJA QUEDA ABOLIDA POR EL EFECTO NEGATIVO CRONOTROPICO DIRECTO.

FARMACOCINÉTICA

FÁRMACO F

( %)

UNIÓN A

PROTEINAS

( %)

VIDA MEDIA (hrs)

Vd

l/ kg

ELIMINACIÓN

RENAL %

Verapamilo

Diltiacem

Nifedipino

Amlodipino

Felodipino

Nimodipino

Nicardipina

Isradipino

Barnidipilo

Lacidipilo

25

41

50

65

16

8

30

20

10

20

93

98

97

95

99

98

98

96

92

98

4.1

20

1.8

40

11.4

2.7

5 – 7

8

20

7 - 14

4.4

4.5

1.3

20

4 – 10

1.9

1.2

4

------

4 - 8

5

4

2

5

1

1

0

4

------

1

DIHIDROPIRIDINAS (NIFEDIPINA) VERAPAMILO1. HIPOTENSION2. TAQUICARDIA REFLEJA3. RUBOR 4. CEFALEA5. VERTIGO6. DISESTESIA DIGITAL7. NAUSEASMENOS FRECUENTE: 8.- EDEMA PERIFÉRICO 9.- TOS 10.- SIBILANCIAS 11.- EDEMA PULMONAR RAROS: 12.- EXANTEMAS 13.- SOMNOLENCIASE HA REPORTADO EMPEORAMIENTO DE LA ISQUEMIA MIOCARDICA CON EL USO DE NIFEDIPINA PROBABLEMENTE POR LAHIPOTENSIÓN EXCESIVA Y LA DISMINUCIÓNDEL RIEGO CORONARIO.

1. ESTREÑIMIENTO2. NÁUSEAS Y VÓMITO3. SEDACIÓN 4. MAREO5. PARESTESIAS6. BRADICARDIA7. BLOQUEO AV8. ASISTOLIA TRANSITORIA9. INSUFICIENCIA CARDIACA10. PARO CARDIACO11. AGRANULOSITOSIS

EFECTOS ADVERSOS DE LOS BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO

• EL VERAPAMILO Y EL DILTIACEM SON DE ELECCIÓN EN PACIENTES HIPERTENSOS CON TAQUICARDIAS SUPRAVENTRICULARES.

•LOS BLOQUEADORES CANALES DE CALCIO SON UTILES EN PACIENTES HIPERTENSOS ASOCIADA A CARDIOPATIA ISQUEMICA, ACV, VASCULOPATIAS PERIFÉRICAS O NEFROPATIAS

• INDICADOS EN PACIENTES HIPERTENSOS EN LOS QUE ESTAN CONTRAINDICADOS LOS DIURETICOS, LOS BETABLOQUEADORES, LOS INHIBIDORES DE LA ECA Y LOS ANTAGONISTAS AT1

• DISMINUYEN LA PRESIÓN ARTERIAL PERO NO MODIFICA LA MORBOMORTALIDAD, EXISTEN REFERENCIAS QUE MENCIONAN QUE LA AUMENTAN.

USOS DE LOS BLOQUEADORES CANALES DE CALCIO

•

USOS DE LOS BLOQUEADORES CANALES DE CALCIO

• ANGINA DE ESFUERZO (incrementan el flujo coronario y disminuyen la demanda de oxigeno)• ANGINA VARIANTE (debida a un flujo coronario reducido)• ANGINA INESTABLE CON VASOESPASMO (son de primera elección los nitratos y los beta bloqueadores)

• Son fármacos de elección en la angina de esfuerzo (Verapamilo y diltiacem).

• En los pacientes con angina inestable o infarto de miocardio (IM) no modifica la mortalidad total ni la incidencia de reinfarto.