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MMHV-VCV MedVET Farmacología de los Antibióticos activos sobre el ADN bacteriano SULFAS METRONIDAZOL FLUORQUINOLONAS RIFAMPICINA

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MMHV-VCV MedVET

Farmacologiacutea de los Antibioacuteticosactivos sobre el ADN bacteriano

SULFASMETRONIDAZOL

FLUORQUINOLONASRIFAMPICINA

MMHV-VCV MedVET

Inhibicioacuten del DNA bacteriano

Inhibicioacuten de siacutentesis de basesFragmentacioacuten del DNA

MMHV-VCV MedVET

Sulfas

bull Fueron los primeros antimicrobianos eficaces empleados en el tratamiento de las infecciones en el hombre (1930)

bull Las Sulfas actuacutean como antagonistas competitivos del PABA

MMHV-VCV MedVET

Sulfas mecanismo de accioacuten

bull El aacutecido foacutelico es esencial para la siacutentesis de los aacutecidos nucleicos y aunque las ceacutelulas de los mamiacuteferos requieren de su obtencioacuten por la dieta las bacterias pueden sintetizarlo a partir de la pteridina y el para-amino benzoato (PABA)

MMHV-VCV MedVET

Sulfas mecanismo de accioacuten

MMHV-VCV MedVET

Sulfas

bull Accioacuten corta ndash sulfisoxazol sulfametizol

bull Accioacuten intermediandash sulfametoxazol sulfadiazina

bull Accioacuten prolongada ndash sulfadimetoxina sulfadoxina

bull Accioacuten gastrointestinal ndash sulfaguanidina sulfatalidina sulfasalazina

bull Accioacuten toacutepicandash sulfadiazina argeacutentica

MMHV-VCV MedVET

Trimetoprim

bull Impide la transformacioacuten de dihidrofolato en tetrahidrofolato por inhibicioacuten de la enzima dihidrofolato reductasa

bull Sulfametoxazol + Trimetropinndash Efecto sineacutergico de inhibicioacuten de la siacutentesis de

ADN Asociacioacuten fija en una relacioacuten de 15

MMHV-VCV MedVET

Sulfas espectro

bull Tienen actividad contra estreptococos estafilococos y neumococos

bull Actinomyces Nocardia e Histoplasma Bacillus anthracis

bull Son activas contra distintos protozoos como el Plasmodium malariae y el Toxoplasma gondii

MMHV-VCV MedVET

Metronidazol

Fragmentacioacuten del DNA

MMHV-VCV MedVET

Metronidazol

bull Derivado ndash nitroimidazol ndash en uso desde 1959 para trichomoniasis

bull El efecto antibacteriano se descubrioacute por accidente en 1962

bull Desde 1966 se indica en amebiasis

MMHV-VCV MedVET

Metronidazol

bull A pH fisioloacutegico es captado por los mo y en el interior es reducido (grupo 5rsquo-nitro) en un ambiente anaerobio

bull Asiacute interactuacutea con el DNA lo fragmenta e inhibe la siacutentesis de aacutecidos nucleicos

MMHV-VCV MedVET

Reduccioacuten en amebas

Metronidazol ndash(activo)

Metronidazol(inactivo)

Federroxina

Federroxina -

PIRUVATO

Acetil-CoA + CO2

Acetaldehiacutedo

Etanol

Acetato

POR

POR Piruvato-ferredoxina OxidoReductasa No se encuentra en ceacutelulas eucarioacuteticas

MMHV-VCV MedVET

Reduccioacuten en anaerobios

Metronidazol ndash(activo)

Metronidazol(inactivo)

Federroxina

Federroxina -

PIRUVATO

POR

Acetil-CoA + CO2 AcetoacetilCoA

Acetaldehiacutedo

Etanol

Acetato

Lactato

ButirilCoA

Butirilaldehiacutedo

Butanol

2 H+

H2

MMHV-VCV MedVET

Metronidazol Espectro 1048708Bacterias anaerobias

1048708Bacteroides1048708Fusobacterium1048708Peptococcus1048708Peptostreptococcus1048708Clostridium1048708Gardnerella vaginalis1048708Helycobacter pylori

1048708Protozoos1048708Entamoeba histolytica1048708Trichomona vaginalis1048708Giardia lamblia1048708Balantidium coli

MMHV-VCV MedVET

Metronidazol

bull Metabolizacioacuten Hidroxilacioacuten 30 ndash 65 de la dosisAcetilacioacuten Glucoronidacioacuten Tiene metabolitos activos (hidroxi)

bull Eliminacioacuten renal (sin metabolizar)6 ndash 20

MMHV-VCV MedVET

Metronidazol RAM

bull Neurotoxicidad centralndash Mareos ndash veacutertigo

bull Neutropenia bull Hipersensibilidadbull Sobreinfeccioacuten micoacutetica

MMHV-VCV MedVET

Inhibicioacuten de la transcripcioacuten

Inhibicioacuten de la RNA-polimerasa

MMHV-VCV MedVET

MMHV-VCV MedVET

Rifampicina

bull Actuacutea inhibiendo la siacutentesis de ARN mensajero a cargo de la ARN polimerasa

Bactericida de amplio espectro

Reservada para tratamiento de bull Tuberculosisbull Leprabull Profilaxis de meningococo

MMHV-VCV MedVET

Inhibicioacuten del DNA(Topoisomerasas II y IV)

QuinolonasFluorquinolonas

MMHV-VCV MedVET

Topoisomerasas

bull Las topoisomerasas bacterianas son enzimas que mantienen el DNA en un estado adecuado de enrrollamiento tanto en las regiones cromosoacutemicas que se estaacuten replicando como en las que estaacuten sin actividad de replicacioacuten

MMHV-VCV MedVET

QUINOLONAS ( No - fluoradas)

ndash Ac Nalidiacutexico (1962)ndash Ac Oxoliacutenicondash Ac Pipemiacutedico (1980)

ndash Uso cliacutenicobull Antiseacutepticos urinarios

MMHV-VCV MedVET

Fluorquinolonas clasificacioacuten quiacutemica

MonofluoradasCIPROFLOXACINA NORFLOXACINALEVOFLOXACINA OFLOXACINAMOXIFLOXACINA GATIFLOXACINA

DifluoradasLOMEFLOXACINA ESPARFLOXACINA

TrifluoradasFLEROXACINA TEMAFLOXACINA

MMHV-VCV MedVET

Mecanismo de accioacuten

bull Inhibe la Topoisomerasa II (DNA-Girasa)bull Inhibe la Topoisomerasa IV

bull DNA-Girasandash 4 subunidades 2A + 2Bndash Estabiliza el DNA en su estructura helicoidal

bull Topoisomerasa IVndash 4 subunidades 2C + 2Endash Separa los DNA al final de la replicacioacuten

MMHV-VCV MedVET

Actividad anti-Girasa

DNA normal DNA alterado

MMHV-VCV MedVET

QUINOLONAS Clasificacioacuten cliacutenica

1ordfGen

Ac Nalidiacutexico

Ac Oxoliacutenico

Ac Pipemiacutedico

2ordfGen

Norfloxacina

Enoxacina

3ordf Gen

Ciprofloxacina Fleroxacina

4ordfGen

Levofloxacina

Moxifloxacina Gatifloxacina

MMHV-VCV MedVET

Espectro de actividadGram(-) Ps ae Gram (+)

Staph Neumo

Atiacutepicos

Anae

Ciprofloxacina ++ + +

Levofloxacina ++ + + + ++

Moxifloxacina + + ++ ++ +

()Atiacutepicos Legionella Mycoplasma Chlamidias

MMHV-VCV MedVET

Fluorquinolonas RAM

ndash transaminasas hepaacuteticasndash Trombocitopeniandash Prolongacioacuten de QT en el ECGndash uarr riesgo de convulsiones en epileacutepticosndash Artropatiacuteas

bull Condritis erosiva

ndash Tendopatiacuteasbull Tendinitis

ndash Ruptura de Tendoacuten de Aquiles

MMHV-VCV MedVET

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Inhibicioacuten del DNA bacteriano

Inhibicioacuten de siacutentesis de basesFragmentacioacuten del DNA

MMHV-VCV MedVET

Sulfas

bull Fueron los primeros antimicrobianos eficaces empleados en el tratamiento de las infecciones en el hombre (1930)

bull Las Sulfas actuacutean como antagonistas competitivos del PABA

MMHV-VCV MedVET

Sulfas mecanismo de accioacuten

bull El aacutecido foacutelico es esencial para la siacutentesis de los aacutecidos nucleicos y aunque las ceacutelulas de los mamiacuteferos requieren de su obtencioacuten por la dieta las bacterias pueden sintetizarlo a partir de la pteridina y el para-amino benzoato (PABA)

MMHV-VCV MedVET

Sulfas mecanismo de accioacuten

MMHV-VCV MedVET

Sulfas

bull Accioacuten corta ndash sulfisoxazol sulfametizol

bull Accioacuten intermediandash sulfametoxazol sulfadiazina

bull Accioacuten prolongada ndash sulfadimetoxina sulfadoxina

bull Accioacuten gastrointestinal ndash sulfaguanidina sulfatalidina sulfasalazina

bull Accioacuten toacutepicandash sulfadiazina argeacutentica

MMHV-VCV MedVET

Trimetoprim

bull Impide la transformacioacuten de dihidrofolato en tetrahidrofolato por inhibicioacuten de la enzima dihidrofolato reductasa

bull Sulfametoxazol + Trimetropinndash Efecto sineacutergico de inhibicioacuten de la siacutentesis de

ADN Asociacioacuten fija en una relacioacuten de 15

MMHV-VCV MedVET

Sulfas espectro

bull Tienen actividad contra estreptococos estafilococos y neumococos

bull Actinomyces Nocardia e Histoplasma Bacillus anthracis

bull Son activas contra distintos protozoos como el Plasmodium malariae y el Toxoplasma gondii

MMHV-VCV MedVET

Metronidazol

Fragmentacioacuten del DNA

MMHV-VCV MedVET

Metronidazol

bull Derivado ndash nitroimidazol ndash en uso desde 1959 para trichomoniasis

bull El efecto antibacteriano se descubrioacute por accidente en 1962

bull Desde 1966 se indica en amebiasis

MMHV-VCV MedVET

Metronidazol

bull A pH fisioloacutegico es captado por los mo y en el interior es reducido (grupo 5rsquo-nitro) en un ambiente anaerobio

bull Asiacute interactuacutea con el DNA lo fragmenta e inhibe la siacutentesis de aacutecidos nucleicos

MMHV-VCV MedVET

Reduccioacuten en amebas

Metronidazol ndash(activo)

Metronidazol(inactivo)

Federroxina

Federroxina -

PIRUVATO

Acetil-CoA + CO2

Acetaldehiacutedo

Etanol

Acetato

POR

POR Piruvato-ferredoxina OxidoReductasa No se encuentra en ceacutelulas eucarioacuteticas

MMHV-VCV MedVET

Reduccioacuten en anaerobios

Metronidazol ndash(activo)

Metronidazol(inactivo)

Federroxina

Federroxina -

PIRUVATO

POR

Acetil-CoA + CO2 AcetoacetilCoA

Acetaldehiacutedo

Etanol

Acetato

Lactato

ButirilCoA

Butirilaldehiacutedo

Butanol

2 H+

H2

MMHV-VCV MedVET

Metronidazol Espectro 1048708Bacterias anaerobias

1048708Bacteroides1048708Fusobacterium1048708Peptococcus1048708Peptostreptococcus1048708Clostridium1048708Gardnerella vaginalis1048708Helycobacter pylori

1048708Protozoos1048708Entamoeba histolytica1048708Trichomona vaginalis1048708Giardia lamblia1048708Balantidium coli

MMHV-VCV MedVET

Metronidazol

bull Metabolizacioacuten Hidroxilacioacuten 30 ndash 65 de la dosisAcetilacioacuten Glucoronidacioacuten Tiene metabolitos activos (hidroxi)

bull Eliminacioacuten renal (sin metabolizar)6 ndash 20

MMHV-VCV MedVET

Metronidazol RAM

bull Neurotoxicidad centralndash Mareos ndash veacutertigo

bull Neutropenia bull Hipersensibilidadbull Sobreinfeccioacuten micoacutetica

MMHV-VCV MedVET

Inhibicioacuten de la transcripcioacuten

Inhibicioacuten de la RNA-polimerasa

MMHV-VCV MedVET

MMHV-VCV MedVET

Rifampicina

bull Actuacutea inhibiendo la siacutentesis de ARN mensajero a cargo de la ARN polimerasa

Bactericida de amplio espectro

Reservada para tratamiento de bull Tuberculosisbull Leprabull Profilaxis de meningococo

MMHV-VCV MedVET

Inhibicioacuten del DNA(Topoisomerasas II y IV)

QuinolonasFluorquinolonas

MMHV-VCV MedVET

Topoisomerasas

bull Las topoisomerasas bacterianas son enzimas que mantienen el DNA en un estado adecuado de enrrollamiento tanto en las regiones cromosoacutemicas que se estaacuten replicando como en las que estaacuten sin actividad de replicacioacuten

MMHV-VCV MedVET

QUINOLONAS ( No - fluoradas)

ndash Ac Nalidiacutexico (1962)ndash Ac Oxoliacutenicondash Ac Pipemiacutedico (1980)

ndash Uso cliacutenicobull Antiseacutepticos urinarios

MMHV-VCV MedVET

Fluorquinolonas clasificacioacuten quiacutemica

MonofluoradasCIPROFLOXACINA NORFLOXACINALEVOFLOXACINA OFLOXACINAMOXIFLOXACINA GATIFLOXACINA

DifluoradasLOMEFLOXACINA ESPARFLOXACINA

TrifluoradasFLEROXACINA TEMAFLOXACINA

MMHV-VCV MedVET

Mecanismo de accioacuten

bull Inhibe la Topoisomerasa II (DNA-Girasa)bull Inhibe la Topoisomerasa IV

bull DNA-Girasandash 4 subunidades 2A + 2Bndash Estabiliza el DNA en su estructura helicoidal

bull Topoisomerasa IVndash 4 subunidades 2C + 2Endash Separa los DNA al final de la replicacioacuten

MMHV-VCV MedVET

Actividad anti-Girasa

DNA normal DNA alterado

MMHV-VCV MedVET

QUINOLONAS Clasificacioacuten cliacutenica

1ordfGen

Ac Nalidiacutexico

Ac Oxoliacutenico

Ac Pipemiacutedico

2ordfGen

Norfloxacina

Enoxacina

3ordf Gen

Ciprofloxacina Fleroxacina

4ordfGen

Levofloxacina

Moxifloxacina Gatifloxacina

MMHV-VCV MedVET

Espectro de actividadGram(-) Ps ae Gram (+)

Staph Neumo

Atiacutepicos

Anae

Ciprofloxacina ++ + +

Levofloxacina ++ + + + ++

Moxifloxacina + + ++ ++ +

()Atiacutepicos Legionella Mycoplasma Chlamidias

MMHV-VCV MedVET

Fluorquinolonas RAM

ndash transaminasas hepaacuteticasndash Trombocitopeniandash Prolongacioacuten de QT en el ECGndash uarr riesgo de convulsiones en epileacutepticosndash Artropatiacuteas

bull Condritis erosiva

ndash Tendopatiacuteasbull Tendinitis

ndash Ruptura de Tendoacuten de Aquiles

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Sulfas

bull Fueron los primeros antimicrobianos eficaces empleados en el tratamiento de las infecciones en el hombre (1930)

bull Las Sulfas actuacutean como antagonistas competitivos del PABA

MMHV-VCV MedVET

Sulfas mecanismo de accioacuten

bull El aacutecido foacutelico es esencial para la siacutentesis de los aacutecidos nucleicos y aunque las ceacutelulas de los mamiacuteferos requieren de su obtencioacuten por la dieta las bacterias pueden sintetizarlo a partir de la pteridina y el para-amino benzoato (PABA)

MMHV-VCV MedVET

Sulfas mecanismo de accioacuten

MMHV-VCV MedVET

Sulfas

bull Accioacuten corta ndash sulfisoxazol sulfametizol

bull Accioacuten intermediandash sulfametoxazol sulfadiazina

bull Accioacuten prolongada ndash sulfadimetoxina sulfadoxina

bull Accioacuten gastrointestinal ndash sulfaguanidina sulfatalidina sulfasalazina

bull Accioacuten toacutepicandash sulfadiazina argeacutentica

MMHV-VCV MedVET

Trimetoprim

bull Impide la transformacioacuten de dihidrofolato en tetrahidrofolato por inhibicioacuten de la enzima dihidrofolato reductasa

bull Sulfametoxazol + Trimetropinndash Efecto sineacutergico de inhibicioacuten de la siacutentesis de

ADN Asociacioacuten fija en una relacioacuten de 15

MMHV-VCV MedVET

Sulfas espectro

bull Tienen actividad contra estreptococos estafilococos y neumococos

bull Actinomyces Nocardia e Histoplasma Bacillus anthracis

bull Son activas contra distintos protozoos como el Plasmodium malariae y el Toxoplasma gondii

MMHV-VCV MedVET

Metronidazol

Fragmentacioacuten del DNA

MMHV-VCV MedVET

Metronidazol

bull Derivado ndash nitroimidazol ndash en uso desde 1959 para trichomoniasis

bull El efecto antibacteriano se descubrioacute por accidente en 1962

bull Desde 1966 se indica en amebiasis

MMHV-VCV MedVET

Metronidazol

bull A pH fisioloacutegico es captado por los mo y en el interior es reducido (grupo 5rsquo-nitro) en un ambiente anaerobio

bull Asiacute interactuacutea con el DNA lo fragmenta e inhibe la siacutentesis de aacutecidos nucleicos

MMHV-VCV MedVET

Reduccioacuten en amebas

Metronidazol ndash(activo)

Metronidazol(inactivo)

Federroxina

Federroxina -

PIRUVATO

Acetil-CoA + CO2

Acetaldehiacutedo

Etanol

Acetato

POR

POR Piruvato-ferredoxina OxidoReductasa No se encuentra en ceacutelulas eucarioacuteticas

MMHV-VCV MedVET

Reduccioacuten en anaerobios

Metronidazol ndash(activo)

Metronidazol(inactivo)

Federroxina

Federroxina -

PIRUVATO

POR

Acetil-CoA + CO2 AcetoacetilCoA

Acetaldehiacutedo

Etanol

Acetato

Lactato

ButirilCoA

Butirilaldehiacutedo

Butanol

2 H+

H2

MMHV-VCV MedVET

Metronidazol Espectro 1048708Bacterias anaerobias

1048708Bacteroides1048708Fusobacterium1048708Peptococcus1048708Peptostreptococcus1048708Clostridium1048708Gardnerella vaginalis1048708Helycobacter pylori

1048708Protozoos1048708Entamoeba histolytica1048708Trichomona vaginalis1048708Giardia lamblia1048708Balantidium coli

MMHV-VCV MedVET

Metronidazol

bull Metabolizacioacuten Hidroxilacioacuten 30 ndash 65 de la dosisAcetilacioacuten Glucoronidacioacuten Tiene metabolitos activos (hidroxi)

bull Eliminacioacuten renal (sin metabolizar)6 ndash 20

MMHV-VCV MedVET

Metronidazol RAM

bull Neurotoxicidad centralndash Mareos ndash veacutertigo

bull Neutropenia bull Hipersensibilidadbull Sobreinfeccioacuten micoacutetica

MMHV-VCV MedVET

Inhibicioacuten de la transcripcioacuten

Inhibicioacuten de la RNA-polimerasa

MMHV-VCV MedVET

MMHV-VCV MedVET

Rifampicina

bull Actuacutea inhibiendo la siacutentesis de ARN mensajero a cargo de la ARN polimerasa

Bactericida de amplio espectro

Reservada para tratamiento de bull Tuberculosisbull Leprabull Profilaxis de meningococo

MMHV-VCV MedVET

Inhibicioacuten del DNA(Topoisomerasas II y IV)

QuinolonasFluorquinolonas

MMHV-VCV MedVET

Topoisomerasas

bull Las topoisomerasas bacterianas son enzimas que mantienen el DNA en un estado adecuado de enrrollamiento tanto en las regiones cromosoacutemicas que se estaacuten replicando como en las que estaacuten sin actividad de replicacioacuten

MMHV-VCV MedVET

QUINOLONAS ( No - fluoradas)

ndash Ac Nalidiacutexico (1962)ndash Ac Oxoliacutenicondash Ac Pipemiacutedico (1980)

ndash Uso cliacutenicobull Antiseacutepticos urinarios

MMHV-VCV MedVET

Fluorquinolonas clasificacioacuten quiacutemica

MonofluoradasCIPROFLOXACINA NORFLOXACINALEVOFLOXACINA OFLOXACINAMOXIFLOXACINA GATIFLOXACINA

DifluoradasLOMEFLOXACINA ESPARFLOXACINA

TrifluoradasFLEROXACINA TEMAFLOXACINA

MMHV-VCV MedVET

Mecanismo de accioacuten

bull Inhibe la Topoisomerasa II (DNA-Girasa)bull Inhibe la Topoisomerasa IV

bull DNA-Girasandash 4 subunidades 2A + 2Bndash Estabiliza el DNA en su estructura helicoidal

bull Topoisomerasa IVndash 4 subunidades 2C + 2Endash Separa los DNA al final de la replicacioacuten

MMHV-VCV MedVET

Actividad anti-Girasa

DNA normal DNA alterado

MMHV-VCV MedVET

QUINOLONAS Clasificacioacuten cliacutenica

1ordfGen

Ac Nalidiacutexico

Ac Oxoliacutenico

Ac Pipemiacutedico

2ordfGen

Norfloxacina

Enoxacina

3ordf Gen

Ciprofloxacina Fleroxacina

4ordfGen

Levofloxacina

Moxifloxacina Gatifloxacina

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Espectro de actividadGram(-) Ps ae Gram (+)

Staph Neumo

Atiacutepicos

Anae

Ciprofloxacina ++ + +

Levofloxacina ++ + + + ++

Moxifloxacina + + ++ ++ +

()Atiacutepicos Legionella Mycoplasma Chlamidias

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Fluorquinolonas RAM

ndash transaminasas hepaacuteticasndash Trombocitopeniandash Prolongacioacuten de QT en el ECGndash uarr riesgo de convulsiones en epileacutepticosndash Artropatiacuteas

bull Condritis erosiva

ndash Tendopatiacuteasbull Tendinitis

ndash Ruptura de Tendoacuten de Aquiles

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Sulfas mecanismo de accioacuten

bull El aacutecido foacutelico es esencial para la siacutentesis de los aacutecidos nucleicos y aunque las ceacutelulas de los mamiacuteferos requieren de su obtencioacuten por la dieta las bacterias pueden sintetizarlo a partir de la pteridina y el para-amino benzoato (PABA)

MMHV-VCV MedVET

Sulfas mecanismo de accioacuten

MMHV-VCV MedVET

Sulfas

bull Accioacuten corta ndash sulfisoxazol sulfametizol

bull Accioacuten intermediandash sulfametoxazol sulfadiazina

bull Accioacuten prolongada ndash sulfadimetoxina sulfadoxina

bull Accioacuten gastrointestinal ndash sulfaguanidina sulfatalidina sulfasalazina

bull Accioacuten toacutepicandash sulfadiazina argeacutentica

MMHV-VCV MedVET

Trimetoprim

bull Impide la transformacioacuten de dihidrofolato en tetrahidrofolato por inhibicioacuten de la enzima dihidrofolato reductasa

bull Sulfametoxazol + Trimetropinndash Efecto sineacutergico de inhibicioacuten de la siacutentesis de

ADN Asociacioacuten fija en una relacioacuten de 15

MMHV-VCV MedVET

Sulfas espectro

bull Tienen actividad contra estreptococos estafilococos y neumococos

bull Actinomyces Nocardia e Histoplasma Bacillus anthracis

bull Son activas contra distintos protozoos como el Plasmodium malariae y el Toxoplasma gondii

MMHV-VCV MedVET

Metronidazol

Fragmentacioacuten del DNA

MMHV-VCV MedVET

Metronidazol

bull Derivado ndash nitroimidazol ndash en uso desde 1959 para trichomoniasis

bull El efecto antibacteriano se descubrioacute por accidente en 1962

bull Desde 1966 se indica en amebiasis

MMHV-VCV MedVET

Metronidazol

bull A pH fisioloacutegico es captado por los mo y en el interior es reducido (grupo 5rsquo-nitro) en un ambiente anaerobio

bull Asiacute interactuacutea con el DNA lo fragmenta e inhibe la siacutentesis de aacutecidos nucleicos

MMHV-VCV MedVET

Reduccioacuten en amebas

Metronidazol ndash(activo)

Metronidazol(inactivo)

Federroxina

Federroxina -

PIRUVATO

Acetil-CoA + CO2

Acetaldehiacutedo

Etanol

Acetato

POR

POR Piruvato-ferredoxina OxidoReductasa No se encuentra en ceacutelulas eucarioacuteticas

MMHV-VCV MedVET

Reduccioacuten en anaerobios

Metronidazol ndash(activo)

Metronidazol(inactivo)

Federroxina

Federroxina -

PIRUVATO

POR

Acetil-CoA + CO2 AcetoacetilCoA

Acetaldehiacutedo

Etanol

Acetato

Lactato

ButirilCoA

Butirilaldehiacutedo

Butanol

2 H+

H2

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Metronidazol Espectro 1048708Bacterias anaerobias

1048708Bacteroides1048708Fusobacterium1048708Peptococcus1048708Peptostreptococcus1048708Clostridium1048708Gardnerella vaginalis1048708Helycobacter pylori

1048708Protozoos1048708Entamoeba histolytica1048708Trichomona vaginalis1048708Giardia lamblia1048708Balantidium coli

MMHV-VCV MedVET

Metronidazol

bull Metabolizacioacuten Hidroxilacioacuten 30 ndash 65 de la dosisAcetilacioacuten Glucoronidacioacuten Tiene metabolitos activos (hidroxi)

bull Eliminacioacuten renal (sin metabolizar)6 ndash 20

MMHV-VCV MedVET

Metronidazol RAM

bull Neurotoxicidad centralndash Mareos ndash veacutertigo

bull Neutropenia bull Hipersensibilidadbull Sobreinfeccioacuten micoacutetica

MMHV-VCV MedVET

Inhibicioacuten de la transcripcioacuten

Inhibicioacuten de la RNA-polimerasa

MMHV-VCV MedVET

MMHV-VCV MedVET

Rifampicina

bull Actuacutea inhibiendo la siacutentesis de ARN mensajero a cargo de la ARN polimerasa

Bactericida de amplio espectro

Reservada para tratamiento de bull Tuberculosisbull Leprabull Profilaxis de meningococo

MMHV-VCV MedVET

Inhibicioacuten del DNA(Topoisomerasas II y IV)

QuinolonasFluorquinolonas

MMHV-VCV MedVET

Topoisomerasas

bull Las topoisomerasas bacterianas son enzimas que mantienen el DNA en un estado adecuado de enrrollamiento tanto en las regiones cromosoacutemicas que se estaacuten replicando como en las que estaacuten sin actividad de replicacioacuten

MMHV-VCV MedVET

QUINOLONAS ( No - fluoradas)

ndash Ac Nalidiacutexico (1962)ndash Ac Oxoliacutenicondash Ac Pipemiacutedico (1980)

ndash Uso cliacutenicobull Antiseacutepticos urinarios

MMHV-VCV MedVET

Fluorquinolonas clasificacioacuten quiacutemica

MonofluoradasCIPROFLOXACINA NORFLOXACINALEVOFLOXACINA OFLOXACINAMOXIFLOXACINA GATIFLOXACINA

DifluoradasLOMEFLOXACINA ESPARFLOXACINA

TrifluoradasFLEROXACINA TEMAFLOXACINA

MMHV-VCV MedVET

Mecanismo de accioacuten

bull Inhibe la Topoisomerasa II (DNA-Girasa)bull Inhibe la Topoisomerasa IV

bull DNA-Girasandash 4 subunidades 2A + 2Bndash Estabiliza el DNA en su estructura helicoidal

bull Topoisomerasa IVndash 4 subunidades 2C + 2Endash Separa los DNA al final de la replicacioacuten

MMHV-VCV MedVET

Actividad anti-Girasa

DNA normal DNA alterado

MMHV-VCV MedVET

QUINOLONAS Clasificacioacuten cliacutenica

1ordfGen

Ac Nalidiacutexico

Ac Oxoliacutenico

Ac Pipemiacutedico

2ordfGen

Norfloxacina

Enoxacina

3ordf Gen

Ciprofloxacina Fleroxacina

4ordfGen

Levofloxacina

Moxifloxacina Gatifloxacina

MMHV-VCV MedVET

Espectro de actividadGram(-) Ps ae Gram (+)

Staph Neumo

Atiacutepicos

Anae

Ciprofloxacina ++ + +

Levofloxacina ++ + + + ++

Moxifloxacina + + ++ ++ +

()Atiacutepicos Legionella Mycoplasma Chlamidias

MMHV-VCV MedVET

Fluorquinolonas RAM

ndash transaminasas hepaacuteticasndash Trombocitopeniandash Prolongacioacuten de QT en el ECGndash uarr riesgo de convulsiones en epileacutepticosndash Artropatiacuteas

bull Condritis erosiva

ndash Tendopatiacuteasbull Tendinitis

ndash Ruptura de Tendoacuten de Aquiles

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Sulfas mecanismo de accioacuten

MMHV-VCV MedVET

Sulfas

bull Accioacuten corta ndash sulfisoxazol sulfametizol

bull Accioacuten intermediandash sulfametoxazol sulfadiazina

bull Accioacuten prolongada ndash sulfadimetoxina sulfadoxina

bull Accioacuten gastrointestinal ndash sulfaguanidina sulfatalidina sulfasalazina

bull Accioacuten toacutepicandash sulfadiazina argeacutentica

MMHV-VCV MedVET

Trimetoprim

bull Impide la transformacioacuten de dihidrofolato en tetrahidrofolato por inhibicioacuten de la enzima dihidrofolato reductasa

bull Sulfametoxazol + Trimetropinndash Efecto sineacutergico de inhibicioacuten de la siacutentesis de

ADN Asociacioacuten fija en una relacioacuten de 15

MMHV-VCV MedVET

Sulfas espectro

bull Tienen actividad contra estreptococos estafilococos y neumococos

bull Actinomyces Nocardia e Histoplasma Bacillus anthracis

bull Son activas contra distintos protozoos como el Plasmodium malariae y el Toxoplasma gondii

MMHV-VCV MedVET

Metronidazol

Fragmentacioacuten del DNA

MMHV-VCV MedVET

Metronidazol

bull Derivado ndash nitroimidazol ndash en uso desde 1959 para trichomoniasis

bull El efecto antibacteriano se descubrioacute por accidente en 1962

bull Desde 1966 se indica en amebiasis

MMHV-VCV MedVET

Metronidazol

bull A pH fisioloacutegico es captado por los mo y en el interior es reducido (grupo 5rsquo-nitro) en un ambiente anaerobio

bull Asiacute interactuacutea con el DNA lo fragmenta e inhibe la siacutentesis de aacutecidos nucleicos

MMHV-VCV MedVET

Reduccioacuten en amebas

Metronidazol ndash(activo)

Metronidazol(inactivo)

Federroxina

Federroxina -

PIRUVATO

Acetil-CoA + CO2

Acetaldehiacutedo

Etanol

Acetato

POR

POR Piruvato-ferredoxina OxidoReductasa No se encuentra en ceacutelulas eucarioacuteticas

MMHV-VCV MedVET

Reduccioacuten en anaerobios

Metronidazol ndash(activo)

Metronidazol(inactivo)

Federroxina

Federroxina -

PIRUVATO

POR

Acetil-CoA + CO2 AcetoacetilCoA

Acetaldehiacutedo

Etanol

Acetato

Lactato

ButirilCoA

Butirilaldehiacutedo

Butanol

2 H+

H2

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Metronidazol Espectro 1048708Bacterias anaerobias

1048708Bacteroides1048708Fusobacterium1048708Peptococcus1048708Peptostreptococcus1048708Clostridium1048708Gardnerella vaginalis1048708Helycobacter pylori

1048708Protozoos1048708Entamoeba histolytica1048708Trichomona vaginalis1048708Giardia lamblia1048708Balantidium coli

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Metronidazol

bull Metabolizacioacuten Hidroxilacioacuten 30 ndash 65 de la dosisAcetilacioacuten Glucoronidacioacuten Tiene metabolitos activos (hidroxi)

bull Eliminacioacuten renal (sin metabolizar)6 ndash 20

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Metronidazol RAM

bull Neurotoxicidad centralndash Mareos ndash veacutertigo

bull Neutropenia bull Hipersensibilidadbull Sobreinfeccioacuten micoacutetica

MMHV-VCV MedVET

Inhibicioacuten de la transcripcioacuten

Inhibicioacuten de la RNA-polimerasa

MMHV-VCV MedVET

MMHV-VCV MedVET

Rifampicina

bull Actuacutea inhibiendo la siacutentesis de ARN mensajero a cargo de la ARN polimerasa

Bactericida de amplio espectro

Reservada para tratamiento de bull Tuberculosisbull Leprabull Profilaxis de meningococo

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QuinolonasFluorquinolonas

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Topoisomerasas

bull Las topoisomerasas bacterianas son enzimas que mantienen el DNA en un estado adecuado de enrrollamiento tanto en las regiones cromosoacutemicas que se estaacuten replicando como en las que estaacuten sin actividad de replicacioacuten

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ndash Ac Nalidiacutexico (1962)ndash Ac Oxoliacutenicondash Ac Pipemiacutedico (1980)

ndash Uso cliacutenicobull Antiseacutepticos urinarios

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MonofluoradasCIPROFLOXACINA NORFLOXACINALEVOFLOXACINA OFLOXACINAMOXIFLOXACINA GATIFLOXACINA

DifluoradasLOMEFLOXACINA ESPARFLOXACINA

TrifluoradasFLEROXACINA TEMAFLOXACINA

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Mecanismo de accioacuten

bull Inhibe la Topoisomerasa II (DNA-Girasa)bull Inhibe la Topoisomerasa IV

bull DNA-Girasandash 4 subunidades 2A + 2Bndash Estabiliza el DNA en su estructura helicoidal

bull Topoisomerasa IVndash 4 subunidades 2C + 2Endash Separa los DNA al final de la replicacioacuten

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1ordfGen

Ac Nalidiacutexico

Ac Oxoliacutenico

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Norfloxacina

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3ordf Gen

Ciprofloxacina Fleroxacina

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Levofloxacina

Moxifloxacina Gatifloxacina

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Anae

Ciprofloxacina ++ + +

Levofloxacina ++ + + + ++

Moxifloxacina + + ++ ++ +

()Atiacutepicos Legionella Mycoplasma Chlamidias

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ndash transaminasas hepaacuteticasndash Trombocitopeniandash Prolongacioacuten de QT en el ECGndash uarr riesgo de convulsiones en epileacutepticosndash Artropatiacuteas

bull Condritis erosiva

ndash Tendopatiacuteasbull Tendinitis

ndash Ruptura de Tendoacuten de Aquiles

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Sulfas

bull Accioacuten corta ndash sulfisoxazol sulfametizol

bull Accioacuten intermediandash sulfametoxazol sulfadiazina

bull Accioacuten prolongada ndash sulfadimetoxina sulfadoxina

bull Accioacuten gastrointestinal ndash sulfaguanidina sulfatalidina sulfasalazina

bull Accioacuten toacutepicandash sulfadiazina argeacutentica

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Trimetoprim

bull Impide la transformacioacuten de dihidrofolato en tetrahidrofolato por inhibicioacuten de la enzima dihidrofolato reductasa

bull Sulfametoxazol + Trimetropinndash Efecto sineacutergico de inhibicioacuten de la siacutentesis de

ADN Asociacioacuten fija en una relacioacuten de 15

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Sulfas espectro

bull Tienen actividad contra estreptococos estafilococos y neumococos

bull Actinomyces Nocardia e Histoplasma Bacillus anthracis

bull Son activas contra distintos protozoos como el Plasmodium malariae y el Toxoplasma gondii

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Metronidazol

Fragmentacioacuten del DNA

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Metronidazol

bull Derivado ndash nitroimidazol ndash en uso desde 1959 para trichomoniasis

bull El efecto antibacteriano se descubrioacute por accidente en 1962

bull Desde 1966 se indica en amebiasis

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Metronidazol

bull A pH fisioloacutegico es captado por los mo y en el interior es reducido (grupo 5rsquo-nitro) en un ambiente anaerobio

bull Asiacute interactuacutea con el DNA lo fragmenta e inhibe la siacutentesis de aacutecidos nucleicos

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Reduccioacuten en amebas

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PIRUVATO

Acetil-CoA + CO2

Acetaldehiacutedo

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Acetato

POR

POR Piruvato-ferredoxina OxidoReductasa No se encuentra en ceacutelulas eucarioacuteticas

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POR

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1048708Bacteroides1048708Fusobacterium1048708Peptococcus1048708Peptostreptococcus1048708Clostridium1048708Gardnerella vaginalis1048708Helycobacter pylori

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Metronidazol

bull Metabolizacioacuten Hidroxilacioacuten 30 ndash 65 de la dosisAcetilacioacuten Glucoronidacioacuten Tiene metabolitos activos (hidroxi)

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bull Neutropenia bull Hipersensibilidadbull Sobreinfeccioacuten micoacutetica

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bull Actuacutea inhibiendo la siacutentesis de ARN mensajero a cargo de la ARN polimerasa

Bactericida de amplio espectro

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bull Las topoisomerasas bacterianas son enzimas que mantienen el DNA en un estado adecuado de enrrollamiento tanto en las regiones cromosoacutemicas que se estaacuten replicando como en las que estaacuten sin actividad de replicacioacuten

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ndash Ac Nalidiacutexico (1962)ndash Ac Oxoliacutenicondash Ac Pipemiacutedico (1980)

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DifluoradasLOMEFLOXACINA ESPARFLOXACINA

TrifluoradasFLEROXACINA TEMAFLOXACINA

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bull Inhibe la Topoisomerasa II (DNA-Girasa)bull Inhibe la Topoisomerasa IV

bull DNA-Girasandash 4 subunidades 2A + 2Bndash Estabiliza el DNA en su estructura helicoidal

bull Topoisomerasa IVndash 4 subunidades 2C + 2Endash Separa los DNA al final de la replicacioacuten

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1ordfGen

Ac Nalidiacutexico

Ac Oxoliacutenico

Ac Pipemiacutedico

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Enoxacina

3ordf Gen

Ciprofloxacina Fleroxacina

4ordfGen

Levofloxacina

Moxifloxacina Gatifloxacina

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Anae

Ciprofloxacina ++ + +

Levofloxacina ++ + + + ++

Moxifloxacina + + ++ ++ +

()Atiacutepicos Legionella Mycoplasma Chlamidias

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bull Condritis erosiva

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Trimetoprim

bull Impide la transformacioacuten de dihidrofolato en tetrahidrofolato por inhibicioacuten de la enzima dihidrofolato reductasa

bull Sulfametoxazol + Trimetropinndash Efecto sineacutergico de inhibicioacuten de la siacutentesis de

ADN Asociacioacuten fija en una relacioacuten de 15

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Sulfas espectro

bull Tienen actividad contra estreptococos estafilococos y neumococos

bull Actinomyces Nocardia e Histoplasma Bacillus anthracis

bull Son activas contra distintos protozoos como el Plasmodium malariae y el Toxoplasma gondii

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Metronidazol

Fragmentacioacuten del DNA

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Metronidazol

bull Derivado ndash nitroimidazol ndash en uso desde 1959 para trichomoniasis

bull El efecto antibacteriano se descubrioacute por accidente en 1962

bull Desde 1966 se indica en amebiasis

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Metronidazol

bull A pH fisioloacutegico es captado por los mo y en el interior es reducido (grupo 5rsquo-nitro) en un ambiente anaerobio

bull Asiacute interactuacutea con el DNA lo fragmenta e inhibe la siacutentesis de aacutecidos nucleicos

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Reduccioacuten en amebas

Metronidazol ndash(activo)

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Acetil-CoA + CO2

Acetaldehiacutedo

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Acetato

POR

POR Piruvato-ferredoxina OxidoReductasa No se encuentra en ceacutelulas eucarioacuteticas

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PIRUVATO

POR

Acetil-CoA + CO2 AcetoacetilCoA

Acetaldehiacutedo

Etanol

Acetato

Lactato

ButirilCoA

Butirilaldehiacutedo

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Metronidazol Espectro 1048708Bacterias anaerobias

1048708Bacteroides1048708Fusobacterium1048708Peptococcus1048708Peptostreptococcus1048708Clostridium1048708Gardnerella vaginalis1048708Helycobacter pylori

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bull Neutropenia bull Hipersensibilidadbull Sobreinfeccioacuten micoacutetica

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Bactericida de amplio espectro

Reservada para tratamiento de bull Tuberculosisbull Leprabull Profilaxis de meningococo

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QuinolonasFluorquinolonas

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bull Las topoisomerasas bacterianas son enzimas que mantienen el DNA en un estado adecuado de enrrollamiento tanto en las regiones cromosoacutemicas que se estaacuten replicando como en las que estaacuten sin actividad de replicacioacuten

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Fluorquinolonas clasificacioacuten quiacutemica

MonofluoradasCIPROFLOXACINA NORFLOXACINALEVOFLOXACINA OFLOXACINAMOXIFLOXACINA GATIFLOXACINA

DifluoradasLOMEFLOXACINA ESPARFLOXACINA

TrifluoradasFLEROXACINA TEMAFLOXACINA

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Mecanismo de accioacuten

bull Inhibe la Topoisomerasa II (DNA-Girasa)bull Inhibe la Topoisomerasa IV

bull DNA-Girasandash 4 subunidades 2A + 2Bndash Estabiliza el DNA en su estructura helicoidal

bull Topoisomerasa IVndash 4 subunidades 2C + 2Endash Separa los DNA al final de la replicacioacuten

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DNA normal DNA alterado

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1ordfGen

Ac Nalidiacutexico

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Ciprofloxacina Fleroxacina

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Moxifloxacina Gatifloxacina

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()Atiacutepicos Legionella Mycoplasma Chlamidias

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bull Condritis erosiva

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Sulfas espectro

bull Tienen actividad contra estreptococos estafilococos y neumococos

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ndash Uso cliacutenicobull Antiseacutepticos urinarios

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Fluorquinolonas clasificacioacuten quiacutemica

MonofluoradasCIPROFLOXACINA NORFLOXACINALEVOFLOXACINA OFLOXACINAMOXIFLOXACINA GATIFLOXACINA

DifluoradasLOMEFLOXACINA ESPARFLOXACINA

TrifluoradasFLEROXACINA TEMAFLOXACINA

MMHV-VCV MedVET

Mecanismo de accioacuten

bull Inhibe la Topoisomerasa II (DNA-Girasa)bull Inhibe la Topoisomerasa IV

bull DNA-Girasandash 4 subunidades 2A + 2Bndash Estabiliza el DNA en su estructura helicoidal

bull Topoisomerasa IVndash 4 subunidades 2C + 2Endash Separa los DNA al final de la replicacioacuten

MMHV-VCV MedVET

Actividad anti-Girasa

DNA normal DNA alterado

MMHV-VCV MedVET

QUINOLONAS Clasificacioacuten cliacutenica

1ordfGen

Ac Nalidiacutexico

Ac Oxoliacutenico

Ac Pipemiacutedico

2ordfGen

Norfloxacina

Enoxacina

3ordf Gen

Ciprofloxacina Fleroxacina

4ordfGen

Levofloxacina

Moxifloxacina Gatifloxacina

MMHV-VCV MedVET

Espectro de actividadGram(-) Ps ae Gram (+)

Staph Neumo

Atiacutepicos

Anae

Ciprofloxacina ++ + +

Levofloxacina ++ + + + ++

Moxifloxacina + + ++ ++ +

()Atiacutepicos Legionella Mycoplasma Chlamidias

MMHV-VCV MedVET

Fluorquinolonas RAM

ndash transaminasas hepaacuteticasndash Trombocitopeniandash Prolongacioacuten de QT en el ECGndash uarr riesgo de convulsiones en epileacutepticosndash Artropatiacuteas

bull Condritis erosiva

ndash Tendopatiacuteasbull Tendinitis

ndash Ruptura de Tendoacuten de Aquiles

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MMHV-VCV MedVET

Metronidazol

Fragmentacioacuten del DNA

MMHV-VCV MedVET

Metronidazol

bull Derivado ndash nitroimidazol ndash en uso desde 1959 para trichomoniasis

bull El efecto antibacteriano se descubrioacute por accidente en 1962

bull Desde 1966 se indica en amebiasis

MMHV-VCV MedVET

Metronidazol

bull A pH fisioloacutegico es captado por los mo y en el interior es reducido (grupo 5rsquo-nitro) en un ambiente anaerobio

bull Asiacute interactuacutea con el DNA lo fragmenta e inhibe la siacutentesis de aacutecidos nucleicos

MMHV-VCV MedVET

Reduccioacuten en amebas

Metronidazol ndash(activo)

Metronidazol(inactivo)

Federroxina

Federroxina -

PIRUVATO

Acetil-CoA + CO2

Acetaldehiacutedo

Etanol

Acetato

POR

POR Piruvato-ferredoxina OxidoReductasa No se encuentra en ceacutelulas eucarioacuteticas

MMHV-VCV MedVET

Reduccioacuten en anaerobios

Metronidazol ndash(activo)

Metronidazol(inactivo)

Federroxina

Federroxina -

PIRUVATO

POR

Acetil-CoA + CO2 AcetoacetilCoA

Acetaldehiacutedo

Etanol

Acetato

Lactato

ButirilCoA

Butirilaldehiacutedo

Butanol

2 H+

H2

MMHV-VCV MedVET

Metronidazol Espectro 1048708Bacterias anaerobias

1048708Bacteroides1048708Fusobacterium1048708Peptococcus1048708Peptostreptococcus1048708Clostridium1048708Gardnerella vaginalis1048708Helycobacter pylori

1048708Protozoos1048708Entamoeba histolytica1048708Trichomona vaginalis1048708Giardia lamblia1048708Balantidium coli

MMHV-VCV MedVET

Metronidazol

bull Metabolizacioacuten Hidroxilacioacuten 30 ndash 65 de la dosisAcetilacioacuten Glucoronidacioacuten Tiene metabolitos activos (hidroxi)

bull Eliminacioacuten renal (sin metabolizar)6 ndash 20

MMHV-VCV MedVET

Metronidazol RAM

bull Neurotoxicidad centralndash Mareos ndash veacutertigo

bull Neutropenia bull Hipersensibilidadbull Sobreinfeccioacuten micoacutetica

MMHV-VCV MedVET

Inhibicioacuten de la transcripcioacuten

Inhibicioacuten de la RNA-polimerasa

MMHV-VCV MedVET

MMHV-VCV MedVET

Rifampicina

bull Actuacutea inhibiendo la siacutentesis de ARN mensajero a cargo de la ARN polimerasa

Bactericida de amplio espectro

Reservada para tratamiento de bull Tuberculosisbull Leprabull Profilaxis de meningococo

MMHV-VCV MedVET

Inhibicioacuten del DNA(Topoisomerasas II y IV)

QuinolonasFluorquinolonas

MMHV-VCV MedVET

Topoisomerasas

bull Las topoisomerasas bacterianas son enzimas que mantienen el DNA en un estado adecuado de enrrollamiento tanto en las regiones cromosoacutemicas que se estaacuten replicando como en las que estaacuten sin actividad de replicacioacuten

MMHV-VCV MedVET

QUINOLONAS ( No - fluoradas)

ndash Ac Nalidiacutexico (1962)ndash Ac Oxoliacutenicondash Ac Pipemiacutedico (1980)

ndash Uso cliacutenicobull Antiseacutepticos urinarios

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Fluorquinolonas clasificacioacuten quiacutemica

MonofluoradasCIPROFLOXACINA NORFLOXACINALEVOFLOXACINA OFLOXACINAMOXIFLOXACINA GATIFLOXACINA

DifluoradasLOMEFLOXACINA ESPARFLOXACINA

TrifluoradasFLEROXACINA TEMAFLOXACINA

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Mecanismo de accioacuten

bull Inhibe la Topoisomerasa II (DNA-Girasa)bull Inhibe la Topoisomerasa IV

bull DNA-Girasandash 4 subunidades 2A + 2Bndash Estabiliza el DNA en su estructura helicoidal

bull Topoisomerasa IVndash 4 subunidades 2C + 2Endash Separa los DNA al final de la replicacioacuten

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Actividad anti-Girasa

DNA normal DNA alterado

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QUINOLONAS Clasificacioacuten cliacutenica

1ordfGen

Ac Nalidiacutexico

Ac Oxoliacutenico

Ac Pipemiacutedico

2ordfGen

Norfloxacina

Enoxacina

3ordf Gen

Ciprofloxacina Fleroxacina

4ordfGen

Levofloxacina

Moxifloxacina Gatifloxacina

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Espectro de actividadGram(-) Ps ae Gram (+)

Staph Neumo

Atiacutepicos

Anae

Ciprofloxacina ++ + +

Levofloxacina ++ + + + ++

Moxifloxacina + + ++ ++ +

()Atiacutepicos Legionella Mycoplasma Chlamidias

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Fluorquinolonas RAM

ndash transaminasas hepaacuteticasndash Trombocitopeniandash Prolongacioacuten de QT en el ECGndash uarr riesgo de convulsiones en epileacutepticosndash Artropatiacuteas

bull Condritis erosiva

ndash Tendopatiacuteasbull Tendinitis

ndash Ruptura de Tendoacuten de Aquiles

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Metronidazol

bull Derivado ndash nitroimidazol ndash en uso desde 1959 para trichomoniasis

bull El efecto antibacteriano se descubrioacute por accidente en 1962

bull Desde 1966 se indica en amebiasis

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Metronidazol

bull A pH fisioloacutegico es captado por los mo y en el interior es reducido (grupo 5rsquo-nitro) en un ambiente anaerobio

bull Asiacute interactuacutea con el DNA lo fragmenta e inhibe la siacutentesis de aacutecidos nucleicos

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Reduccioacuten en amebas

Metronidazol ndash(activo)

Metronidazol(inactivo)

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PIRUVATO

Acetil-CoA + CO2

Acetaldehiacutedo

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Acetato

POR

POR Piruvato-ferredoxina OxidoReductasa No se encuentra en ceacutelulas eucarioacuteticas

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PIRUVATO

POR

Acetil-CoA + CO2 AcetoacetilCoA

Acetaldehiacutedo

Etanol

Acetato

Lactato

ButirilCoA

Butirilaldehiacutedo

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1048708Bacteroides1048708Fusobacterium1048708Peptococcus1048708Peptostreptococcus1048708Clostridium1048708Gardnerella vaginalis1048708Helycobacter pylori

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Metronidazol

bull Metabolizacioacuten Hidroxilacioacuten 30 ndash 65 de la dosisAcetilacioacuten Glucoronidacioacuten Tiene metabolitos activos (hidroxi)

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bull Neutropenia bull Hipersensibilidadbull Sobreinfeccioacuten micoacutetica

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Inhibicioacuten de la transcripcioacuten

Inhibicioacuten de la RNA-polimerasa

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bull Actuacutea inhibiendo la siacutentesis de ARN mensajero a cargo de la ARN polimerasa

Bactericida de amplio espectro

Reservada para tratamiento de bull Tuberculosisbull Leprabull Profilaxis de meningococo

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QuinolonasFluorquinolonas

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Topoisomerasas

bull Las topoisomerasas bacterianas son enzimas que mantienen el DNA en un estado adecuado de enrrollamiento tanto en las regiones cromosoacutemicas que se estaacuten replicando como en las que estaacuten sin actividad de replicacioacuten

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bull Inhibe la Topoisomerasa II (DNA-Girasa)bull Inhibe la Topoisomerasa IV

bull DNA-Girasandash 4 subunidades 2A + 2Bndash Estabiliza el DNA en su estructura helicoidal

bull Topoisomerasa IVndash 4 subunidades 2C + 2Endash Separa los DNA al final de la replicacioacuten

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QUINOLONAS Clasificacioacuten cliacutenica

1ordfGen

Ac Nalidiacutexico

Ac Oxoliacutenico

Ac Pipemiacutedico

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Norfloxacina

Enoxacina

3ordf Gen

Ciprofloxacina Fleroxacina

4ordfGen

Levofloxacina

Moxifloxacina Gatifloxacina

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Atiacutepicos

Anae

Ciprofloxacina ++ + +

Levofloxacina ++ + + + ++

Moxifloxacina + + ++ ++ +

()Atiacutepicos Legionella Mycoplasma Chlamidias

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bull Condritis erosiva

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Metronidazol

bull A pH fisioloacutegico es captado por los mo y en el interior es reducido (grupo 5rsquo-nitro) en un ambiente anaerobio

bull Asiacute interactuacutea con el DNA lo fragmenta e inhibe la siacutentesis de aacutecidos nucleicos

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Acetil-CoA + CO2

Acetaldehiacutedo

Etanol

Acetato

POR

POR Piruvato-ferredoxina OxidoReductasa No se encuentra en ceacutelulas eucarioacuteticas

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PIRUVATO

POR

Acetil-CoA + CO2 AcetoacetilCoA

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1048708Bacteroides1048708Fusobacterium1048708Peptococcus1048708Peptostreptococcus1048708Clostridium1048708Gardnerella vaginalis1048708Helycobacter pylori

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bull Metabolizacioacuten Hidroxilacioacuten 30 ndash 65 de la dosisAcetilacioacuten Glucoronidacioacuten Tiene metabolitos activos (hidroxi)

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bull Neutropenia bull Hipersensibilidadbull Sobreinfeccioacuten micoacutetica

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Bactericida de amplio espectro

Reservada para tratamiento de bull Tuberculosisbull Leprabull Profilaxis de meningococo

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QuinolonasFluorquinolonas

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Topoisomerasas

bull Las topoisomerasas bacterianas son enzimas que mantienen el DNA en un estado adecuado de enrrollamiento tanto en las regiones cromosoacutemicas que se estaacuten replicando como en las que estaacuten sin actividad de replicacioacuten

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QUINOLONAS ( No - fluoradas)

ndash Ac Nalidiacutexico (1962)ndash Ac Oxoliacutenicondash Ac Pipemiacutedico (1980)

ndash Uso cliacutenicobull Antiseacutepticos urinarios

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MonofluoradasCIPROFLOXACINA NORFLOXACINALEVOFLOXACINA OFLOXACINAMOXIFLOXACINA GATIFLOXACINA

DifluoradasLOMEFLOXACINA ESPARFLOXACINA

TrifluoradasFLEROXACINA TEMAFLOXACINA

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Mecanismo de accioacuten

bull Inhibe la Topoisomerasa II (DNA-Girasa)bull Inhibe la Topoisomerasa IV

bull DNA-Girasandash 4 subunidades 2A + 2Bndash Estabiliza el DNA en su estructura helicoidal

bull Topoisomerasa IVndash 4 subunidades 2C + 2Endash Separa los DNA al final de la replicacioacuten

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Actividad anti-Girasa

DNA normal DNA alterado

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1ordfGen

Ac Nalidiacutexico

Ac Oxoliacutenico

Ac Pipemiacutedico

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Enoxacina

3ordf Gen

Ciprofloxacina Fleroxacina

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Levofloxacina

Moxifloxacina Gatifloxacina

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Espectro de actividadGram(-) Ps ae Gram (+)

Staph Neumo

Atiacutepicos

Anae

Ciprofloxacina ++ + +

Levofloxacina ++ + + + ++

Moxifloxacina + + ++ ++ +

()Atiacutepicos Legionella Mycoplasma Chlamidias

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Fluorquinolonas RAM

ndash transaminasas hepaacuteticasndash Trombocitopeniandash Prolongacioacuten de QT en el ECGndash uarr riesgo de convulsiones en epileacutepticosndash Artropatiacuteas

bull Condritis erosiva

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Reduccioacuten en amebas

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Metronidazol(inactivo)

Federroxina

Federroxina -

PIRUVATO

Acetil-CoA + CO2

Acetaldehiacutedo

Etanol

Acetato

POR

POR Piruvato-ferredoxina OxidoReductasa No se encuentra en ceacutelulas eucarioacuteticas

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PIRUVATO

POR

Acetil-CoA + CO2 AcetoacetilCoA

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Lactato

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Metronidazol Espectro 1048708Bacterias anaerobias

1048708Bacteroides1048708Fusobacterium1048708Peptococcus1048708Peptostreptococcus1048708Clostridium1048708Gardnerella vaginalis1048708Helycobacter pylori

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bull Metabolizacioacuten Hidroxilacioacuten 30 ndash 65 de la dosisAcetilacioacuten Glucoronidacioacuten Tiene metabolitos activos (hidroxi)

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bull Neutropenia bull Hipersensibilidadbull Sobreinfeccioacuten micoacutetica

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Bactericida de amplio espectro

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QuinolonasFluorquinolonas

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bull Las topoisomerasas bacterianas son enzimas que mantienen el DNA en un estado adecuado de enrrollamiento tanto en las regiones cromosoacutemicas que se estaacuten replicando como en las que estaacuten sin actividad de replicacioacuten

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QUINOLONAS ( No - fluoradas)

ndash Ac Nalidiacutexico (1962)ndash Ac Oxoliacutenicondash Ac Pipemiacutedico (1980)

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MonofluoradasCIPROFLOXACINA NORFLOXACINALEVOFLOXACINA OFLOXACINAMOXIFLOXACINA GATIFLOXACINA

DifluoradasLOMEFLOXACINA ESPARFLOXACINA

TrifluoradasFLEROXACINA TEMAFLOXACINA

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bull Inhibe la Topoisomerasa II (DNA-Girasa)bull Inhibe la Topoisomerasa IV

bull DNA-Girasandash 4 subunidades 2A + 2Bndash Estabiliza el DNA en su estructura helicoidal

bull Topoisomerasa IVndash 4 subunidades 2C + 2Endash Separa los DNA al final de la replicacioacuten

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1ordfGen

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Levofloxacina

Moxifloxacina Gatifloxacina

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Anae

Ciprofloxacina ++ + +

Levofloxacina ++ + + + ++

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()Atiacutepicos Legionella Mycoplasma Chlamidias

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ndash transaminasas hepaacuteticasndash Trombocitopeniandash Prolongacioacuten de QT en el ECGndash uarr riesgo de convulsiones en epileacutepticosndash Artropatiacuteas

bull Condritis erosiva

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Inhibicioacuten del DNA(Topoisomerasas II y IV)

QuinolonasFluorquinolonas

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Topoisomerasas

bull Las topoisomerasas bacterianas son enzimas que mantienen el DNA en un estado adecuado de enrrollamiento tanto en las regiones cromosoacutemicas que se estaacuten replicando como en las que estaacuten sin actividad de replicacioacuten

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QUINOLONAS ( No - fluoradas)

ndash Ac Nalidiacutexico (1962)ndash Ac Oxoliacutenicondash Ac Pipemiacutedico (1980)

ndash Uso cliacutenicobull Antiseacutepticos urinarios

MMHV-VCV MedVET

Fluorquinolonas clasificacioacuten quiacutemica

MonofluoradasCIPROFLOXACINA NORFLOXACINALEVOFLOXACINA OFLOXACINAMOXIFLOXACINA GATIFLOXACINA

DifluoradasLOMEFLOXACINA ESPARFLOXACINA

TrifluoradasFLEROXACINA TEMAFLOXACINA

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Mecanismo de accioacuten

bull Inhibe la Topoisomerasa II (DNA-Girasa)bull Inhibe la Topoisomerasa IV

bull DNA-Girasandash 4 subunidades 2A + 2Bndash Estabiliza el DNA en su estructura helicoidal

bull Topoisomerasa IVndash 4 subunidades 2C + 2Endash Separa los DNA al final de la replicacioacuten

MMHV-VCV MedVET

Actividad anti-Girasa

DNA normal DNA alterado

MMHV-VCV MedVET

QUINOLONAS Clasificacioacuten cliacutenica

1ordfGen

Ac Nalidiacutexico

Ac Oxoliacutenico

Ac Pipemiacutedico

2ordfGen

Norfloxacina

Enoxacina

3ordf Gen

Ciprofloxacina Fleroxacina

4ordfGen

Levofloxacina

Moxifloxacina Gatifloxacina

MMHV-VCV MedVET

Espectro de actividadGram(-) Ps ae Gram (+)

Staph Neumo

Atiacutepicos

Anae

Ciprofloxacina ++ + +

Levofloxacina ++ + + + ++

Moxifloxacina + + ++ ++ +

()Atiacutepicos Legionella Mycoplasma Chlamidias

MMHV-VCV MedVET

Fluorquinolonas RAM

ndash transaminasas hepaacuteticasndash Trombocitopeniandash Prolongacioacuten de QT en el ECGndash uarr riesgo de convulsiones en epileacutepticosndash Artropatiacuteas

bull Condritis erosiva

ndash Tendopatiacuteasbull Tendinitis

ndash Ruptura de Tendoacuten de Aquiles

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Metronidazol Espectro 1048708Bacterias anaerobias

1048708Bacteroides1048708Fusobacterium1048708Peptococcus1048708Peptostreptococcus1048708Clostridium1048708Gardnerella vaginalis1048708Helycobacter pylori

1048708Protozoos1048708Entamoeba histolytica1048708Trichomona vaginalis1048708Giardia lamblia1048708Balantidium coli

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Metronidazol

bull Metabolizacioacuten Hidroxilacioacuten 30 ndash 65 de la dosisAcetilacioacuten Glucoronidacioacuten Tiene metabolitos activos (hidroxi)

bull Eliminacioacuten renal (sin metabolizar)6 ndash 20

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Metronidazol RAM

bull Neurotoxicidad centralndash Mareos ndash veacutertigo

bull Neutropenia bull Hipersensibilidadbull Sobreinfeccioacuten micoacutetica

MMHV-VCV MedVET

Inhibicioacuten de la transcripcioacuten

Inhibicioacuten de la RNA-polimerasa

MMHV-VCV MedVET

MMHV-VCV MedVET

Rifampicina

bull Actuacutea inhibiendo la siacutentesis de ARN mensajero a cargo de la ARN polimerasa

Bactericida de amplio espectro

Reservada para tratamiento de bull Tuberculosisbull Leprabull Profilaxis de meningococo

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QuinolonasFluorquinolonas

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Topoisomerasas

bull Las topoisomerasas bacterianas son enzimas que mantienen el DNA en un estado adecuado de enrrollamiento tanto en las regiones cromosoacutemicas que se estaacuten replicando como en las que estaacuten sin actividad de replicacioacuten

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ndash Ac Nalidiacutexico (1962)ndash Ac Oxoliacutenicondash Ac Pipemiacutedico (1980)

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TrifluoradasFLEROXACINA TEMAFLOXACINA

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Mecanismo de accioacuten

bull Inhibe la Topoisomerasa II (DNA-Girasa)bull Inhibe la Topoisomerasa IV

bull DNA-Girasandash 4 subunidades 2A + 2Bndash Estabiliza el DNA en su estructura helicoidal

bull Topoisomerasa IVndash 4 subunidades 2C + 2Endash Separa los DNA al final de la replicacioacuten

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1ordfGen

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Anae

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Levofloxacina ++ + + + ++

Moxifloxacina + + ++ ++ +

()Atiacutepicos Legionella Mycoplasma Chlamidias

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ndash transaminasas hepaacuteticasndash Trombocitopeniandash Prolongacioacuten de QT en el ECGndash uarr riesgo de convulsiones en epileacutepticosndash Artropatiacuteas

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Metronidazol

bull Metabolizacioacuten Hidroxilacioacuten 30 ndash 65 de la dosisAcetilacioacuten Glucoronidacioacuten Tiene metabolitos activos (hidroxi)

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bull Neutropenia bull Hipersensibilidadbull Sobreinfeccioacuten micoacutetica

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bull Neutropenia bull Hipersensibilidadbull Sobreinfeccioacuten micoacutetica

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Bactericida de amplio espectro

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Anae

Ciprofloxacina ++ + +

Levofloxacina ++ + + + ++

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()Atiacutepicos Legionella Mycoplasma Chlamidias

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Bactericida de amplio espectro

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QuinolonasFluorquinolonas

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1ordfGen

Ac Nalidiacutexico

Ac Oxoliacutenico

Ac Pipemiacutedico

2ordfGen

Norfloxacina

Enoxacina

3ordf Gen

Ciprofloxacina Fleroxacina

4ordfGen

Levofloxacina

Moxifloxacina Gatifloxacina

MMHV-VCV MedVET

Espectro de actividadGram(-) Ps ae Gram (+)

Staph Neumo

Atiacutepicos

Anae

Ciprofloxacina ++ + +

Levofloxacina ++ + + + ++

Moxifloxacina + + ++ ++ +

()Atiacutepicos Legionella Mycoplasma Chlamidias

MMHV-VCV MedVET

Fluorquinolonas RAM

ndash transaminasas hepaacuteticasndash Trombocitopeniandash Prolongacioacuten de QT en el ECGndash uarr riesgo de convulsiones en epileacutepticosndash Artropatiacuteas

bull Condritis erosiva

ndash Tendopatiacuteasbull Tendinitis

ndash Ruptura de Tendoacuten de Aquiles

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Topoisomerasas

bull Las topoisomerasas bacterianas son enzimas que mantienen el DNA en un estado adecuado de enrrollamiento tanto en las regiones cromosoacutemicas que se estaacuten replicando como en las que estaacuten sin actividad de replicacioacuten

MMHV-VCV MedVET

QUINOLONAS ( No - fluoradas)

ndash Ac Nalidiacutexico (1962)ndash Ac Oxoliacutenicondash Ac Pipemiacutedico (1980)

ndash Uso cliacutenicobull Antiseacutepticos urinarios

MMHV-VCV MedVET

Fluorquinolonas clasificacioacuten quiacutemica

MonofluoradasCIPROFLOXACINA NORFLOXACINALEVOFLOXACINA OFLOXACINAMOXIFLOXACINA GATIFLOXACINA

DifluoradasLOMEFLOXACINA ESPARFLOXACINA

TrifluoradasFLEROXACINA TEMAFLOXACINA

MMHV-VCV MedVET

Mecanismo de accioacuten

bull Inhibe la Topoisomerasa II (DNA-Girasa)bull Inhibe la Topoisomerasa IV

bull DNA-Girasandash 4 subunidades 2A + 2Bndash Estabiliza el DNA en su estructura helicoidal

bull Topoisomerasa IVndash 4 subunidades 2C + 2Endash Separa los DNA al final de la replicacioacuten

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Actividad anti-Girasa

DNA normal DNA alterado

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QUINOLONAS Clasificacioacuten cliacutenica

1ordfGen

Ac Nalidiacutexico

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Anae

Ciprofloxacina ++ + +

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()Atiacutepicos Legionella Mycoplasma Chlamidias

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ndash transaminasas hepaacuteticasndash Trombocitopeniandash Prolongacioacuten de QT en el ECGndash uarr riesgo de convulsiones en epileacutepticosndash Artropatiacuteas

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MonofluoradasCIPROFLOXACINA NORFLOXACINALEVOFLOXACINA OFLOXACINAMOXIFLOXACINA GATIFLOXACINA

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TrifluoradasFLEROXACINA TEMAFLOXACINA

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bull Inhibe la Topoisomerasa II (DNA-Girasa)bull Inhibe la Topoisomerasa IV

bull DNA-Girasandash 4 subunidades 2A + 2Bndash Estabiliza el DNA en su estructura helicoidal

bull Topoisomerasa IVndash 4 subunidades 2C + 2Endash Separa los DNA al final de la replicacioacuten

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bull DNA-Girasandash 4 subunidades 2A + 2Bndash Estabiliza el DNA en su estructura helicoidal

bull Topoisomerasa IVndash 4 subunidades 2C + 2Endash Separa los DNA al final de la replicacioacuten

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