antiarrítmicos 2011.2
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AntiarrítmicosAluno: Renan Borba
Prof: Iri Sandro
O digitálico pode ser utilizado como antiarrítmico? Sim, mas possui como efeito
adverso a arritmia (25%). O principal grupo de drogas relacionado às arritmias é o dos
anestésicos gerais (inalatório ou intravenoso = índice terapêutico pequeno = alterações do
ritmo cardíaco). O risco é maior com os digitálicos, pois é usado como tratamento
ambulatorial. A principal patologia arrítmica é o infarto agudo do miocárdio.
Alguns fatores de risco
Influências autonômicas (qualquer medicamento que modifique o parassimpático ou
simpático).
Toxicidade de drogas (digoxina).
Principais Mecanismos de Arritmia
Aumento de automaticidade (capacidade de despolarização espontânea > nodos SNA
ou AV). Se a arritmia for devido ao aumento da automaticidade, o medicamento de
escolha vai ser um bloqueador de canal de cálcio (o canal de cálcio é o evento principal
para a ejeção lenta dos nodos). Outra situação interessante é o foco ectópico: outraregião do coração querendo imitar o nodo (utilizar bloqueador do canal de sódio).
Pós-despolarização tardia (não cai)
Reentrada (o mesmo potencial vai passar duas vezes pela mesma região).
Atividade de marcapasso ectópica.
Bloqueio cardíaco (adrenalina, dobutamina, etc).
Fases do potencial de ação cardíaco
Fase 0 – despolarização rápida
Fase 1 – repolarização parcial
Fase 2 – platô
Fase 3 – repolarização
Fase 4 – potencial de marcapasso
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Arritmias
-Resultam de distúrbios na formação ou na condução do impulso elétrico através do
miocárdio, ou por combinação de ambos os processos.
Classe I - estabilizantes da membrana
Eles bloqueiam o sódio e impedem a despolarização das células (antagonistas dos
canais de sódio). O canal de sódio também é importante para neurônios condutores de dor.
Portanto, esses fármacos também podem ter efeitos anestésicos locais (lidocaína). Qual a
diferença entre epilepsia e arritmia? Apenas o local. Então, há drogas bloqueadoras do canal
de sódio que possuem propriedades antiarrítmicas e antiepilépticas. Há drogas da classe I que
vão ter preferências para os Canais de sódio ativo, inativo ou o de repouso.
Quinidina = derivada de uma planta (chinchona) e a mesma forma dois produtos:
quinina e quinidina (podem ser utilizadas na malária). A quinidina é muito tóxica e possuicaráter antimalárico, além do antiarrítmico. É utilizado por via oral. Ela também é
anticolinérgica e bloqueadora alfa (bloqueio do parassimpático e dos receptores alfa-
adrenérgicos). Quando você bloqueia os receptores alfa, a pressão cai e uma taquicardia
reflexa é produzida e aí você prevê arritmia e se você tem bloqueio do parassimpático
(anticolinérgica), o que acontece com o coração? Acelera. Só que nas doses terapêuticas, o
efeito predominante é o de bloquear os canais de sódio. Contudo, há muitas desvantagens no
seu uso. Então, não esquecem: o principal efeito colateral de uma droga antiarrítmica é causar
arritmia. Esse medicamento não trata arritmia sinusal e sim arritmias ventriculares, atriais e
uma arritmia com foco ectópico.
Toxicidade
30 % dos pacientes apresentam efeitos adversos
Diarréia intensa – efeito mais comum (efeito paradoxal): ação direta no potencial de
ação e não pelo efeito anticolinérgico (não cai). O professor disse que só vai cobrar os
efeitos adversos anticolinérgicos e bloqueadores alfa e óbvio a arritmia.
Cinchonismo – cefaléia, vertigem, distúrbios auditivos e visuais (não cai)
Procainamida = Como eu já havia falado para vocês, o bloqueio do canal de sódiotambém está relacionado a propriedades anestésicas locais. A procainamida é um derivado
anestésico local (procaína). Então, essa droga tem propriedades anestésicas locais e
antiarritímicas. Pode ter aplicabilidade oral ou parenteral.
Principal efeito-colateral: síndrome “lúpus like” (a hidralazina também causa);
há produção de anticorpos anti-nucleares (isso no uso crônico). Esse quadro é
reversível, pois é fármaco-induzido.
Lidocaína = É o melhor fármaco da classe I. É mais seguro e de menor incidência de
efeitos colaterais. Contudo, seu uso é restrito: parenteral (uso antiarrítmico). Agora, se quisero usar a lidocaína para fins anestésicos, a via será muscular ou subcutânea (próxima da região
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que você quer bloquear). Lidocaína = injetável (desvantagem) = a lidocaína é TOP de linha, mas
a quinidina pode ser uma alternativa para a lidocaína, pois a quinidina pode ser adm via oral.
Propriedades Gerais: Ela bloqueia os canais de sódio ativos e inativos (são mais
potentes, pois previne uma futura ativação dos receptores inativos e inativa aqueles que já
estão em sua forma ativa). Como é uma droga bloqueadora dos canais de sódio, elas tambémpodem bloquear os mesmos no SNC. Assim, ela possui propriedades anestésicas gerais quando
administrada por via endovenosa e local quando administrada via subcutânea/muscular.
Toxicidade: Sonolência, Distúrbios Visuais, Desorientação, Convulsões. Como pode
uma droga causar sonolência e convulsões? Porque você tem neurônios inibitórios e
excitatórios. Quando você administra uma droga depressora do SNC, ela pode inicialmente
atuar sobre os neurônios inibitórios, aí o excitatório fica hiperativado. Nesse momento, você
pode convulsionar.
Classe II ( -bloqueadores)
Mecanismo: Eles bloqueiam receptor beta-1 cardíaco deprimindo o ritmo cardíaco.
Vão ser interessantes nas taquiarritmias, onde o coração está hiperativado ou nas arritmias
causadas por uma hiperatividade simpática. Aqui, o simpático está trabalhando acima do
normal gerando arritmia.
Classe III (Prolongadores do Potencial de ação e do Período Refratário)
Representantes (bloqueiam os canais de potássio, prolongando a duração do
potencial de ação, pois vai demorar mais tempo para voltar ao potencial
negativo.
- Amiodarona (usado como antiadrenérgico, antianginoso, etc). A amiodarona é uma “droga
suja”, pois apresenta mais de um mecanismo e pode se acumular nos tecidos. Quando
utilizada cronicamente pode deixar o indivíduo azulado (impregnação). Assim, mesmo com a
suspensão da droga, ela pode continuar atuando. A meia-vida dela é de até 100dias. O efeito
dessa droga demora um pouco, pois ela primeiro vai impregnar-se aos tecidos e depois é que
vai para o coração. Ela destrói os receptores alfa e beta (BLOQUEADOR NÃO COMPETITIVO =
IRREVERSÍVEL). Seu efeito principal é mexer com canais de potássio e prolongar o potencial de
ação. A deposição em alguns tecidos vai provocar apenas alterações na cor. Já em outros, pode
comprometer a função (acúmulo na córnea pode prejudicar a visão. A amiodarona possui em
sua composição o iodo e toda droga com iodo pode alterar a tireoide para mais ou para menos
(pode ser usada por via oral, endovenoso, etc.)
- Bretílio
- Sotalol
Classe IV: Bloqueadores do Canal de Cálcio
Verapamil e diltiazem
apenas os que deprimem cárdio (nodo) – antagonistas dos canais de cálcio dotipo L cardíacos (as diidropiridinas vão atuar em vasos e promovem taquicardia reflexa).
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