anti d accion dr castella
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UNICAHExpositor: Omaly velasquez
ANTIHIPERTENSIVOS DE ACCION CENTRAL
Poco utilizados en la actualidadAun útiles en pacientes resistentes a medicamentos estándar
Poco utilizados en la actualidadAun útiles en pacientes resistentes a medicamentos estándar
ANTIHIPERTENSIVOS DE ACCION CENTRAL
• Mecanismo de acción
• Agonista de accion central sobre los receptores alfa 2-adrenérgico
• Derivado Imidazólico
HIDROCLORURO DE CLONIDINA
Actúa sobre el SNC, provocando una reducción de la descarga simpática y un descenso de la resistencia periférica, resistencia vascular renal, frecuencia cardiaca y presión arterial.
Actúa sobre el SNC, provocando una reducción de la descarga simpática y un descenso de la resistencia periférica, resistencia vascular renal, frecuencia cardiaca y presión arterial.
HIDROCLORURO DE CLONIDINA
• Indicaciones: Antihipertensión; profilaxis migraña; tratamiento del síndrome de abstinencia por alcohol y opiodes, suplemento anestésico
• Posología
Oral
En las formas ligeras de hipertensión; en la mayor parte de los casos es suficiente una dosis diaria de 0.1 mg hasta 0.2 mg dos veces al dia
Posología
Oral.
•Sólo en las formas de hipertensión arterial de hipertensión arterial muy gravesmuy graves puede ser necesaria dosis de 0.3 mg tres veces al dia
•Profilaxis de la migraña 0.025 mg, 2-4 veces al día (hasta 0.15 mg/día divididos en varias dosis).
•Dosis intravenosa de 5-20 mcg/min
• Por vía oral su biodisponibilidad es de 80%. • Las concentraciones plasmáticas máximas se
obtienen a las 3 -4 horas. • El tiempo preciso para que aparezca la acción es
de 1 -2 horas y la duración de la misma es de 8 horas.
• El grado de unión a proteínas plasmáticas es de 20%.
• Es metabolizado en hígado en 50%• Eliminación: eliminación de 20% biliar, 80% renal.
HIDROCLORURO DE CLONIDINA
Precauciones Efectos adversos
Debe retirarse poco a poco para evitar la crisis hipertensiva; síndrome de Raynaud u otra enfermedad vascular periférica obstructiva; no deberá utilizarse en pacientes con enfermedad del nodo sinusal antecedentes de depresión
Sequedad de boca, sedación, depresión, retención de líquidos, bradicardia, alteraciones anímicas o del sueño, síndrome de Raynaud, cefalea, mareos, aumento de peso, euforia, agitación nocturna, exantema, náuseas, estreñimiento,
• INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
• La acción antihipertensiva de CLONIDINA puede potencializarse con diuréticos, fármacos vasodilatadores y betabloqueadores.
• La administración simultánea con betabloqueadores y/o glucósidos cardiacos pueden dar lugar a un descenso más marcado de la secuencia de latidos (bradicardia), o a trastornos del ritmo cardiaco (bloqueo AV).
METILDOPA• Se metaboliza en -metilnoradrenalinaα en el encéfalo, y se cree
que activa a los receptores adrenérgicos α2 centrales y disminuye la presión arterial de forma similar a como lo hace la clonidina
• Reducción de resistencias vasculares periféricas• Antihipertensivo MAYOR uso en el Embarazo
• Posologían adultos:• - 250 mg vía oral 2-3 veces al día inicialmente, aumentando la dosis
en intervalos de no menos de 48 horas hasta la dosis diaria usual de• 500 mg-2 g/día en 2-4 dosis divididas. • - 250-500 mg vía IV en más de 30-60 minutos cada 6 horas, hasta
una dosis máxima de 1 g cada 6 horas.
METILDOPA
• Contraindicaciones:
• Metildopa está contraindicada cuando existe enfermedad hepática activa
• como hepatitis aguda y cirrosis activa o disfunción hepática asociada a terapia previa con metildopa.
• Debe utilizarse con precaución en pacientes con historia de enfermedad hepática anterior.
• Efectos adversos:
• Ocurren frecuentemente somnolencia, dolor de cabeza, aumento de peso,
• congestión nasal, hipotensión postural,. disminución de agudeza mental, disturbios psíquicos, pesadillas, sequedad bucal, anemia hemolítica,
• Interacciones
MOXONIDINA
• Mecanismo de acción
• Estimula los receptores imidazolínicos selectivamente en el tronco encefálico. Dicha estimulación, reduce la actividad simpática y disminuye la presión sanguínea.
• Indicaciones:
• hipertensión esencial leve o moderada.
• Posología
Oral: inicial 0,2 mg/día, aumentar hasta máx.: 0,6 mg/día (2 tomas); máx. 0,4 mg/día (1 sola toma). I.R. moderada-grave, hemodiálisis: 0,2 mg/día, si se tolera, aumentar a 0,4 mg/día.
MOXONIDINA
• Vía (Oral): • Su biodisponibilidad es del 88%. • Es absorbido ampliamente, alcanzando una concentración sérica máxima a al cabo de 0.5-3 h. • El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 7%. • Es metabolizado parcialmente (10-20%) en el hígado• Eliminacion Renal , el 75% en forma inalterada.
• Su semivida de eliminación es de 2.6-2.8 h.
MOXONIDINA
• Contraindicaciones
• Hipersensibilidad, síndrome del seno enfermo, bradicardia (< 50 latidos/min en reposo), bloqueo auriculo-ventricular 2º y 3º grado, insuf. cardiaca.
• Precauciones:
Evitar la retirada brusca (si hay que suspender el tratamiento concomitante con -bloqueantes, se βsuspende primero el -bloqueante y luego la βmoxonidina a los pocos días), susceptibilidad de padecer glaucoma de ángulo estrecho; insuficiencia renal
Evitar la retirada brusca (si hay que suspender el tratamiento concomitante con -bloqueantes, se βsuspende primero el -bloqueante y luego la βmoxonidina a los pocos días), susceptibilidad de padecer glaucoma de ángulo estrecho; insuficiencia renal
EFECTOS ADVERSOS ADVERTENCIA
sequedad de boca; cefalea, fatiga, mareos, náuseas, trastornos del sueño (rara vez, sedación), astenia,
Bloqueo bloqueo auriculoventricular de 1 er grado (especial cuidado para evitar bradicardia),enf. arterial coronaria grave o angina de pecho (experiencia limitada), I.R. moderada o grave. Evitar suspensión brusca. No recomendado en < 18 años.
• Interacciones
Hipotensión potenciada por: otros antihipertensivos.Potencia efecto de: sedantes, hipnóticos, alcohol. Eficacia reducida por: antidepresivos tricíclicos.Aumento de deterioro de las funciones cognitivas con: lorazepam.
• GRACIAS !!!