Anestsicos Locales

A. GENERALA. REGIONALA. LOCALINTRAVENOSAINHALATORIAMIXTABLOQUEOS CENTRALESA. EPIDURALA. ESPINALBLOQUEOS PERIFERICOSINFILTRACIN DE TEJIDOS

ANESTSICOS LOCALESSon frmacos capaces de bloquear la conduccin nerviosa, especialmente la sensitiva de forma selectiva, reversible y temporal, originando la prdida de sensibilidad en una zona determinada del cuerpo sin afectacin de otros tejidos.

Impiden la propagacin del impulso nervioso a travsde la membrana ya que bloquean la fase inicial delpotencial de accin.

Clasificacin qumica- Ncleo aromtico, anillo benznico sustituido. Liposoluble .

Grupo amnico, terciario o cuaternario. Hidrosoluble.

Unin ster o amida entre ambos grupos

steres y Amidas

ster

CocanaBenzocanaProcanaTetracanaClorprocaina

Amida

LidocainaBupivacanaEtidocanaMepivacanaPrilocana.Ropivacaina

Impulso elctrico Estmulo nervioso

Activa los canales de sodio: paso de Na+ masivamente al intracelular.

El potencial transmembrana se hace positivo

Cuando la membrana est despolarizada, disminuye la permeabilidad del canal de sodio

El canal de K+ aumenta su permeabilidad, pasando por gradiente de concentracin, del interior al exterior.

Fibras CAmielnicasC. ShwannNervio: 20% CAd y CDolorTTactoAutonom (C)Fibras B: Autonom

Mecanismos de AccinBloqueo canal de Na+ Cara interna

Cara externa

Al menos 3 nodos de RanvierCA mnima

Disolucin en membrana

Bloqueo bomba Na+/K+ ATPasa

Caractersticas de los AL

Potencia anestsica-Depende de el grado de lipofilia dela molcula.

Duracin de la accin- Depende de la capacidad deUAP

Inicio de la accin (latencia)

-pKa del frmaco: bajo, inicio rpido; alto, inicio retardado.

- Concentracin de ALLa solucin anestsica debe tener un grado de hidrosolubilidad/lipofiliaque le permita difundir por los lquidos y penetrarla membrana

Acciones farmacolgicas: Fases del bloqueo

1. Vasodilatacin cutnea (bloqueo de las fibras B)

2. Insensibilidad trmica, alivio del dolor (fibras A y C)3. Prdida de la propiocepcin (fibras A)4. Insensibilidad tctil y de presin (fibras A)5. Prdida de la motricidad (fibras A)

La recuperacin de la sensibildad ocurre en sentido inverso

Bloqueo diferencialAlgunos AL son capaces de provocar preferentemente bloqueo sensitivo con menor afectacin motora: Bupivacana a concentraciones

FarmacocinticaMetabolismo

Anestsicos locales tipo ster: por las pseudocolinesterasas plasmticas, que producen hidrlisis del enlace ster, dando lugar a metabolitos inactivos fcilmente eliminados va renal. Metabolitos xilidinicos Neurotoxicos (cido paraaminobenzoico - PABA) Anestsicos locales tipo amida: su metabolismo es a nivel microsomal heptico. Metabolitos toluidinicos Meta Hb (ortotoluidina)

Excrecin

va renal, en su gran mayora en forma de metabolitos inactivos ms hidrosolubles.

Actividad clnicaPropiedades fisico-qumicas

- liposolubilidad: determina la potencia - grado de unin a protenas: determina la duracin de accin - pKa: condiciona la latencia Adicin de vasoconstrictor

Disminuye la tasa de absorcin vascular del anestsico local. A 1:200.000. Volumen y concentracin

La concentracin aumenta la calidad de la analgesia y disminuye la latencia. El volumen influye en la extensin de la analgesia. Carbonatacin

Favorece la difusin a travs de las membranas, disminuyendo la latencia y aumentando la profundidad del bloqueo al disminuir el pH intracelular. CO2 por s mismo deprime la excitabilidad neuronal. Controversia. Alcalinizacin

Disminuye el tiempo de latencia. Aumentar el pH aumenta la proporcin de frmaco en forma no inica y mejora la difusin. Controversia. Calentamiento

Un aumento de T disminuye el pKa del anestsico local.

Factores que condicionan los niveles sistmicos

1) dosis

2) sitio de inyeccin. IV > traqueal > intercostal > epidural > plexo braquial > citico > subcutneo. 3) Vasoconstrictores. Aumenta duracin 50%

Caractersticas

InicioDuracinPotenciaToxicidadLidocanaRpidoModeradaModeradaAltaMepivacanaModeradaModeradaModeradaModeradaRopivacanaLentoLargaModeradaModeradaBupivacanaLentoMuy largaAltaAltaL-bupivacanaModeradoLargaModeradaModerada

ToxicidadReacciones alrgicasToxicidad localToxicidad sistmica:

-SNC: aturdimiento, tinnitus, sabor metlico alteraciones de la visin, parestesias, convulsiones -Cardiovascular: + resistente que SNC; +grave bupivacana disminucin contractilidad V y conduccin prdida de tono vasomotor

Hipersensibilidad o alergias Raras vecesMs frecuentes con steres (procana) que con amidas- urticaria- edema angioneurtico- broncoespamo y shock anafilctico

Toxicidad Local Edema.Inflamacin.Abscesos (rigurosa asepsia).Isquemia (vasoconstrictores).Hematoma (coagulacin?).lesin nerviosa

Acciones y efectos cardiovasculares

A dosis clnicas no afectan la funcin cardiovascular

A dosis altasDisminuyen el automatismo miocrdicoDisminuyen la duracin del perodo refractario A dosis ms altasDisminuyen la contractilidad miocrdica y la velocidad de conduccinBradicardia, bloqueo e hipotensin. PARO CARDACO

A mayor potencia anestsica, mayor cardiotoxicidad

Procana: efecto antifibrilante y antiarrtmicoLidocana: antiarrtmicoCocana: vasoconstrictor, HTA y extrasstoles

Efectos neurolgicos

Parestesias periorales y en la lengua, mareo, tinnitus, visin borrosa.Signos excitatorios (agitacin, nerviosismo, paranoia)

preceden a la depresin del SNC (inconsciencia)Contraciones musculares.convulsiones tnico-clnicas

TTO: tiopental

Intoxicacin por LidocanaParo CardacoParo RespiratorioComaConvulsionesPrdida de ConscienciaMioclonasFotopsiasMareoGusto MetlicoAdormecimiento perioral

[mg/ml]>2518-2012-1410-129-107-85-6432-3

Efecto DepresorEfecto Excitatorio

IndicacionesAnestesia para ciruga + dolor pop./crnicoTipos: EpiduralSubaracnoideoPerifricoLocalAntiarrtmicos

Lidocana

Tipos de anestesia

Superficial o tpica directamente en piel y mucosas Infiltracin inyeccin subcutnea o intradrmica, se afectan las terminaciones nerviosas

- Bloqueo troncular por inyeccin en la vecindad de los troncos nerviosos Peridural es una modalidad de la anterior en la que se inyecta el anestsico en el espacio epidural

- Raqudea inyeccin en el espacio subaracnoideo del canal raqudeo

VentajasConcienciaVa areaMonitorizacinObstetriciaRecuperacin sin dolor Analgesia post operatoriaSupresin de la respuesta al estrsMenor incidencia de TVP, sangrados y oclusin de by pass vasculares

Tcnica

Infiltracion local

tejidos superficiales de la dermis y la subdermis.velocidad de la inyeccin debe ser lenta.Gran extensin, agujas largasJeringas de bajo volumen con las cuales se puede controlar ms fcilmente la presin ejercida sobre el mbolo. TECNICA

Bloqueo de campo

Rodear los tejidos de una barrera que bloquee transmisin de los impulsos.inyeccin de solucin anestsica en los tejidos circundantes tcnica "geomtrica" de infiltracin En lesiones profundas, se "construir" una pirmide invertida cuya base estar constituida por el rombo de infiltracin. TECNICA

Anestesia EpiduralIdentificar sitioLnea de Tuffier o Jacoby

TECNICA

Anestesia SubaracnoideaTECNICA

Anestesia regionalComplicacionesRealizar una puncin: Dao mecnicoVasos, nervios, pleura, dura, etcInyeccion de la droga:Sobredosis, equivocacin de droga, inyeccin intravascularEfecto fisiolgico no deseadoBloqueo simptico, bloqueo nervio frnico, bloqueo nervio recurrente.

Bloqueo Simptico

HipotensinVasodilatacin Ret venosoBradicardia Tono IntestinoBroncoconstriccin T

Muchas gracias