Anestsicos Locales

Anestsicos Locales

INTEGRANTES:

PAOLA TELLEZ CCAHUANA

VALERIA ZUIGA GUTIERREZ

KATHERINE PINTO ACUA

ISRAEL PARIAN MARQUEZ

MITZY PEREZ FIGUEROA

ANGIE VIZA CALSINA

ANDRES SALOME NINA

OBJETIVO PRINCIPAL

Suele utilizarse los anestsicos locales como analgsicos

Anestsicos locales frente a los anestsicos generales

Pero tambin trae otros efectos fisiolgicos como parlisis muscular y supresin de reflejos somticos viscerales.

Se logra por interrupcin del transito neural aferente, por inhibicin de generacin y propagacin de impulsos

Perdida de la sensibilidad en una regin limitada del cuerpo

El frmaco se aplica directamente al rgano elegido y la circulacin perifrica sirve para disminuir o terminar su efecto

Se puede producir mediante diversos medios qumicos y fsicos

El restablecimiento normalmente es espontaneo, previsible y carente de factor residuales

FARMACOLOGIA BASICA DE LOS ANESTESICOS LOCALES

Ambos conectados por:

la configuracin estereoquimica especifica se relacionan con diferencia de potencia de los estereoisomeros

Enlace ster

Enlace amida

Son mas propensos a hidrolisis, duracin de accin mas breve

Duracin de accin mas prolongada,

ANESTESICO LOCALES

CADENA INTERMEDIA POR UN ESTER O UNA AMIDA

GRUPO LIPOFILO

GRUPO IONIZABLE

AMINA TERCIARIA

ANILLO AROMATICO

Lugar de receptor para los anestsicos locales es en el VESTIBULO INTERNO DEL CONDUCTO DE SODIO, pero tambin puede llegar por la porcin lateral VIA HIDROFOBA

Los anestsicos locales son bases dbiles pKa> 7.4 (escasamente hidrosolubles e inestables en agua

En USO CLINICO suelen conbinarse con un acido fuerte (HCl) para obtener un sal estable y soluble en agua a un Ph de 4 a 7.

En el organismo en cualquier solucion dada existen como la base sin carga o como un cation y se determinan la proporcion por el pH y el pKa de los liquidos corporales

Todo esto es segn la ecuacion de Henderson - Hasselbach para bases debiles

Liposoluble y difunde a travs de la membrana con facilidad, pero menos activo en el receptor

No liposoluble , que no puede difundir a travs de la membrana (porque esta saliendo Na +)y queda atrapada dentro de la clula, pero mas activo en el receptor

Alcalino

Acido

Al anestsico local se aade bicarbonato lo que aumentara la concentracin de forma no ionizada y por tanto acortara el periodo en que inicia la accin de un bloqueo regional

El pKa

Manera eficaz para valorar la tendencia de los compuestos existir con carga o sin carga

ph >pKa predomina la forma sin carga (neutro)

pH anestesia a fibras proximales en porcin externa del haz > bloqueo sensitivo hasta parte distal

FARMACOLOGA CLNICA DE LOS ANESTSICOS LOCALES

Caractersticas clnicas del bloqueo

Transmisin simptica > bloqueo de T, dolor, tacto leve > bloqueo motor

2.

Anestesia satisfactoria: abolicin del tacto, adems del dolor

1.

A) Efecto de los Vasoconstrictores Aadidos:

VC + AL Intensifica absorcin neuronal circunscrita (bloqueo largo)

Concentraciones sanguneas mx. disminuyen Absorcin, metabolismo y eliminacin Disminuye efecto txico sistmico

VC + AR Prolonga efecto anestsico local

Acta como anestsico directo (recept. Adren. Alfa2)

B) USO INTENCIONAL DE ANETSICOS LOCALES SISTMICOS:

Empleo principal de AL Lograr anestesia en zona restringida

(Evitando Potencial de Accin)

TOXICIDAD:

La toxicidad de AL se deriva de 2 procesos diferentes:

- Los efectos sistmicos que se presentan tras la inyeccin intravascular inadvertida o la absorcin del anestsico local en el lugar de la administracin

- La neurotoxicidad causada por los efectos locales producidos por el contacto directo con elementos neurales.

A) Toxicidad Sistmica:

Dosis de AL en volumen Toxicidad clnica importante

Todos los AL Sedacin Contentraciones altas por

Mareos inyeccin inadvertida.

Alteracin visual , etc.

1) Toxicidad en el sistema nervioso central

FACTORES

Vulnerabilidad del paciente

Anestsico especfico administrado

Frmacos concomitantes

Rapidez de incremento concentraciones sricas del frmaco

SINTOMA INICIAL

Entumecimiento Peribucal

Lengua con sabor metlico

Concentraciones ms altas

nistagmo

espasmos musculares -> Convulsiones

Efecto y conduccin cardaco es la complicacin ms temida

2) Cardiotoxicidad:

B) Toxicidad Circunscrita:

Lesin neural:

Anestesia subaracnoidea se relaciona a AL neurotxico

* Lidocana

Efectos nocivos:

- Deficiencia de conduccin

- Filtracin de enzimas

- Acumulacin de Ca extracelular

3) Neutralizacion de la toxicidad de la bupivacaina:

Gracias a la infusin intravenosa de lpido, y tiene aplicaciones en la toxicidad cardiaca o sobre el SNC provocada por una sobredosis de cualquier frmaco liposoluble

B) Toxicidad Circunscrita:

Anestesia subaracnoidea se relaciona a AL neurotxico

* Lidocana

Efectos nocivos:

- Deficiencia de conduccin

- Filtracin de enzimas

- Acumulacin de Ca extracelular

1) LESION NEURAL

2) SINTOMAS NEUROLOGICOS TRANSITORIOS

Los AL se han vinculado con el sndrome de dolor transitorio o DISESTESIA.

Estos sntomas no se relacionan con perdida sensitiva, debilidad motora o disfuncin intestinal y vesical.

Se presentan con dosis moderadas de anestsicos y con incremento de riesgo asociado a las posiciones del paciente en intervencin quirrgica y anestesia ambulatoria

La gran frecuencia de TNS ha contribuido a la insatisfaccion con lidocana como anestsico raqudeo (abandono de tcnica)

ANESTSICOS LOCALES DE USO FRECUENTE Y SUS APLICACIONES

ARTICAINA

ESTRUCTURA

Alta lipofilicidad.

Ts = 20 min Reduce toxicidad sistmica

USO

Anstesico dental en solucin al 4%

Otros anestsicos dentales comercializados son utilizados al 2%

REACCIN ADVERSA

Aparicin de aparestesia persistente ( poco comn, pero 3 veces mas frecuente con Articaina)

ACTUALIDAD

Ya no se utiliza para el bloqueo del nervio mandibular por el riesgo que deriva de su formulacin (cc).

Tifeno (en vez de anillo bencnico) + grupo ster adicional

*Lidocaina es 2 veces ms frecuente que la Articaina.

BENZOCAINA

ESTRUCTURA

Acentuada lipofilicidad.

USO

Anestesia Tpica

REACCIN ADVERSA

Puede provocar metahemoglobinemia por exposicin al anestsico.

ACTUALIDAD

Utilizado con menos frecuencia por su potencial adverso.

BUPIVACAINA

ESTRUCTURA

Derivado de bupivacaina

Muy liposoluble y 4 veces ms potente que Lidocaina.

USO

Infusiones epidurales Controla el dolor posoperatorio

Anestsico raqudeo Uso impecable con lmite teraputico para evitar NEUROTOXICIDAD

REACCIN ADVERSA

En CC ALTAS SE EVITA EN :

ACTUALIDAD

No adecuado para pacientes externos y ambulatorios.

Para Analgesia Durante el parto

En CC BAJAS (< 0,25%) Para Anestesia perifrica PROLONGADA y ANALGESIA para control del dolor de incisin quirrgica.

Bloqueos perifricos ( para anestesia quirrgica)

Su accin prolongada RETRASA el restablecimiento.

Bloqueos epidurales ( que requieren GRAN VOLUMEN de anestsico local)

CLOROPROCAINA

Para CESAREA con complicaciones fetales

ESTRUCTURA

Duracin de accin (corta 30 60 m)

Hidrlisis rpida menor riesgo de toxicidad sistmica.

USO

Anestesia subaracnoidea

REACCIN ADVERSA

En ALTAS CC como Anestsico epidural para USO OBESTETRICO Provoca LESION NEUROLGICA se abandon ese uso.

ACTUALIDAD

En circunstancias especiales; si se requiere de:

Inicio y duracin ms breve que lidocana.

No provoca sntomas neurolgicos transitorios como la lidocana.

Un catter permamente , Y

Anestesia quirrgica RAPIDA

LEVOBUPIVACAINA

ESTRUCTURA

Enantiomero S(-) de la bupivacaina

Menos TOXICO

USO

Ms lipfila que ROPIVACAINA, pero con similares catacteristicas clnicas en el Bloqueo.

Bloqueo perifrico

Menos potente

Duracin ms prolongada

LIDOCAINA

ESTRUCTURA

Latencia corta (inicio a 3 min)

USO

Patrn de referencia para comparacin con la mayor parte de anestsicos

REACCIN ADVERSA

Alta frecuencia de sntomas neurolgicos transitorios en ANESTESIA SUBARACNOIDEA.

Duracin intermedia (30 60 min)

Vida media de distribucin 8 min

Vida media de eliminacin 108 min

Anestesia tpica en piel y mucosas.

MEPIVACAINA

Propiedades clnicas equivalentes a la lidocana

Duracion de accin mas prolongada

Bloqueos perifricos mayores

Se metaboliza lentamente en el feto

Su reducida cardiotoxicidad a llevado al uso generalizado de bloqueos perifricos de gran volumen

PRILOCAINA

ROPIVACAINA

EMLA

Puede provocar metahemoglobinemia(acumulacin de ortotoluidina)

Duracion de accin mas prolongada que la lidocana

La lidocana y la prilocaina se pueden combinar para formar una mezcla, se comercializa como mezcla euterica de anestsicos locales(EMLA)

Permite penetracin del anestsico en la capa queratinizada de la piel

AVANCES FUTUROS

FORMULACION DE LIBERACION SOSTENIDA

ANESTESICOS MENOS TOXICOS; COMPUESTOS MAS SELECTIVOS

Sistemas de administracin de frmaco que permitan la liberacin lenta del anestsico

Duracion prolongada

El efecto y la toxicidad en los tejidos no son mediados por un mecanismo comn

Investigacion dirigida a producir mas bloqueadores de los conductos de sodio