unidad 2 principios farmacometría

FARMACOTERAPIA

M.V. PAULA MANGHERA

FARMACOMETRÍA

Medición numérica o matemática de los EFECTOS de las drogas

Error estándar (SE):

SE = SD / n

n: nº de valores individuales que componen cada grupo

FARMACOMETRÍADesviación estándar (SD): Es un valor que permite medir la dispersión de los resultados. SD = SD² / n – 1Grupo tratado: 4.6 ± 1.0 Grupo control: 1.2 ± 0.5 D²: ≠ entre cada valor individual y la media al cuadrado

Test de SIGNIFICACIÓN Estadística

GRUPO TRATADOGRUPO CONTROL

Test estadísticos para eliminar el AZAR (≠ por Tratamiento )

• Test de “t” Student : para comparar resultados apareados (1 tratamiento con 1 control)

• Test de Dunnets de comparaciones múltiples (de varios tratamientos con 1 solo grupo control)

• X²

• Wilconson

Caracterización de los Efectos de las drogas• Curva de Bell:

º Incremento de respuesta a una = dosis

Nº

indi

vid.

q re

spon

den

con

la =

inte

nsid

.

La curva de distribución normal o de Gauss, grafica lo que ocurre cuando se administra una droga a una Pb o a un grupo grande de individuos y se mide el efecto farmacológico en cada uno de ellos.Los diferentes individuos pueden responder con una diferente intensidad a una misma droga

Caracterización de los Efectos de las drogas• Curva dosis – respuesta:

Inte

nsid

ad d

e Ef

ecto

Far

mac

ológ

ico

% R

espu

esta

Log. Dosis

Efectos Máximos

InclinaciónVERTICAL: PELIGRO!!!

HORIZONTAL: Poco Peligro

Variabilidad

≠ Efectos con = dosis en = paciente

Mayor o menor respuesta en la curva en ≠ tiempos indica el º de variabilidad de respuesta de la droga

Potencia de la acción farmacológica: cantidad de droga p/ obtener efecto deseado.

LD 50

DE

IT

DOSIS LETAL 50

Muerte del 50% de animales de laboratorio

DOSIS EFECTIVA 50: Efectos deseados en el 50% de los pacientes.

ÍNDICE TERAPEUTICO

LD 50 / ED 50

ÍNDICE TERAPEUTICO: LD50 / ED50

Medida de seguridad en clínica.

AMPLIO: Seguridad y Manejo sencillo.

ESTRECHO: PELIGRO!!!!

VERDADERO ÍNDICE DE SEGURIDAD: Seguridad de un fármaco en su manejo clínico, con mayor claridad que el Índice Terapéutico. LD 1 / ED 99≥ ED 99 más alejada de LD1LD1: muerte a 1 animal de laboratorio.ED99: 99% efectos deseados.

MARGEN DE SEGURIDAD: MS = DL 50 – DE 50 * 100 DE 50

Indica la cantidad de veces que se debe aumentar la dosis para producir la muerte del paciente

ÍNDICE TERAPÉUTICO: IT = DL 50 / DE 50

Indica la cantidad de veces que podemos aumentar la dosis para que aparezcan los efectos adversos o tóxicos.

Para que la droga sea segura el IT debe ser ≥ 10

Factores que modifican la acción de las drogas

EDAD

Factores que modifican la acción de las drogas

PESO SEXO ENFERMEDAD GENÉTICOS TOLERANCIA: Disminución gradual del efecto de un fármaco administrado de maner crónica, que obliga aumentar la dosis.

TAQUIFILAXIS: Disminución de la Respuesta a una droga luego de la administración repetida en cortos períodos de tiempo.

ALERGIA OTRAS DROGAS

PRESENCIA DE OTRAS DROGAS

ANTAGONISMO

1. Antagonismo fisiológico (no competitivo) 2. Antagonismo químico (no competitivo) 3. Antagonismo farmacológico o competitivo SINERGISMO1. DE SUMA

2. DE POTENCIACIÓN

ANTAGONISMO: Es la disminución de la respuesta de una droga por la presencia de otra1. Antagonismo fisiológico (no competitivo) (Adr. y Aco) 2 drogas producen efecto opuesto,

conjuntamente no producen cambios

2. Antagonismo químico (no competitivo) 1 droga es alterada qcamente. O se combina qcamente.

Con otra, pudiendo anular o disminuir sus efectos

3. Antagonismo farmacológico o competitivo 1 fármaco posee afinidad y carece de eficacia sobre el

receptor (desplaza competitivamente al agonista del receptor)

SINERGISMO: Es el aumento de la acción farmacológica de una droga por el empleo de otra

1. DE SUMA: Respuesta por acción combinada es = a la suma

de sus efectos individuales

2. DE POTENCIACIÓN: Respuesta es mayor a la suma de los efectos

individuales

FARMACOTERAPIA

POSOLOGÍA

•Del griego: Poson (cuánto, qué cantidad)

•DOSIS

TIPOS DE DOSIS

1. Tipo de RESPUESTA

2. Aspecto CRONOLÓGICO del tratamiento

3. CANTIDAD de las drogas

4. NÚMERO de animales a medicar

5. Relación entre dosis y PESO

• Máxima: DM• Mínima: Dm• Efectiva: DE• Terapéutica: Dt• Efectiva 50: DE50• Ataque: DA• Mantenimiento: Dmto• Continua: DC• Periódica: DP• Total: DT• Por kilo de peso: D/kg p.v.• Individual: DI• Colectiva: Dc

Datos a tener en cuenta:

1. Propiedades del medicamento (fcas., qcas.)2. Vía de administración3. Animal (sp., raza, sexo, factor individual,

estado fisiológico)4. Interacciones farmacológicas (sinergismo,

antagonismo)5. Respuestas a los medicamentos

(hipersensibilidad, tolerancia)

Medidas utilizadas para dosificar

• Capacidad• Masa• Volumen

• mg/kg• μg/kg• ml/kg• UI/kg

CÁLCULO DE DOSIS

• Fármacos en ≠ concentraciones

1. Si se conoce DOSIS y CONCENTRACIÓN a) paciente: bovino de 350 kgb) Un fármaco: Synanthix® 5%c) Una dosis: 2,5 mg/kg

Cálculo de dosis: Si se conoce DOSIS y CONCENTRACIÓN

- Procedimiento paso a paso:Si para 1 kg se requieren 2,5 mg, para 350 kg se

requieren 875 mg

1 kg ----------2,5 mg350 kg --------- X= 2,5 mg x 350 kg / 1kg = 875 mg

Cálculo de dosis: Si se conoce DOSIS y CONCENTRACIÓN

- Se puede averiguar cuántos mg hay en 1 ml, para así luego determinar cuántos ml corresponden a 875 mg:

100 ml ---------5000 mg 1 ml --------- X= 1 ml x 5000 mg / 100 ml = 50 mg

Cálculo de dosis: Si se conoce DOSIS y CONCENTRACIÓN

- Determinar cuántos ml corresponden a 875 mg

50 mg ---------1 ml 875 mg --------- X= 875 mg x 1 ml / 50 mg = 17.5 ml

- CONCLUSIÓN:

• Para un animal de 350 kg, con un preparado al 5% y a una dosis de 2,5 mg/kg, corresponden 17,5 ml de producto.

• Es de esperarse que al aumentar la concentración, disminuirá la cantidad de ml y viceversa.

CÁLCULO DE DOSIS

2. Si se conoce cantidad de ml, cada X cantidad de kg de animal, y se desea conocer la dosis por kg

• Dato: 1 ml/50 kg• Dosis por kg: ?

Cálculo de dosis: Si se conoce ml por kg-Rótulo: Composición: Ivermectina 1g Agentes de formulación c. s. p.: 100 ml

100 ml ---------- 1000 mg 1 ml ---------- X= 1 ml x 1000 mg / 100 ml = 10 mg

Dosis: 1ml / 50 kg 1ml = 10 mg de Ivermectina

50 kg = 10 mg de Ivermectina1 kg = ?

1kg = 0,2 mg

- CONCLUSIÓN:

• Este medicamento, suministrado a razón de 1 ml/50kg y que se encuentra a una concentración del 1%, tiene una dosis de 0,2 mg/kg

Calcular la dosificación en U.I.Penicilina G Sódica ®

Composición: Penicilina G Sódica 30.000.000 UI frasco liofilizado, y frasco con solvente por 50 ml

Paciente: Bovino de 100 kg PVDosis de Penicilina G Sódica: 22.000 UI /kg- Calcular Dosis Total en UI 2.200.000 UI- Transformar UI en ml (recordar 30.000.000 en 50 ml)

3.7 ml

PRESCRIPCIÓN o RECETA• Del latín: recípe (recíbase o tómese)• Es un documento legal que consiste en un

pedido del médico al farmacéutico (Medicina Humana) o a otro profesional (Medicina Veterinaria).

• Tipos de Recetas: MAGISTRAL OFICIAL u OFICINAL ESPECÍFICA o de ESPECIALIDAD MEDICINAL de ARCHIVO

RECETA: 5 PARTES

1. SUPERSCRIPCIÓN

2. INSCRIPCIÓN

3. SUSCRIPCIÓN o MANIPULACIÓN

4. REQUISITOS LEGALES

• Luego, en hoja aparte, se detallan las INDICACIONES

RECETA: 5 PARTES

1. SUPERSCRIPCIÓN: Datos del profesional y Rp/2. INSCRIPCIÓN: Nombre y cantidades de las drogas Base (droga principal)

Coadyuvante (coopera con la acción de la Base)

Intermediario Vehículo o excipientes (Diluyente o disolvente de la droga

activa)

Correctivo (Mejora el sabor y aspecto de los ingredientes)

3. SUSCRIPCIÓN o MANIPULACIÓN: Forma farmacéutica4. REQUISITOS LEGALES

MAGISTRALDetalla composición cualitativa y cuantitativaRp/

Clorhidrato de efedrina 0,40 g Cloruro de amonio 0,16 g Guayacolato de glicerilo 12 g Jarabe de menta 80 ml Agua destilada c.s.p. 500 ml

Suspensión

Salta, 08/03/2012 Paula Mariana Manghera M.P. 396

Superscripción

Inscripción

Base

Coadyuvante

Correctivo

Vehículo

Suscripción

Requisitos Legales

Indicaciones: Administrar una cucharada de té, por vía oral, cada 12 horas.

Salta, 08/03/2012 Paula Mariana Manghera M.P. 396

OFICIAL u OFICINALSe trata de preparados contenidos en el Codex, por

lo que no es necesario indicar la fórmula. Rp/

Mentoclor jarabe Frasco x 100 ml = I (uno)

Salta, 08/03/2012 Paula Mariana Manghera M.P. 396

Indicaciones: Administrar

Indicaciones:

Administrar una cucharada de té, por vía oral, cada 12 horas.

Salta, 08/03/2012 Paula Mariana Manghera M.P. 396

ESPECÍFICA o de ESPECIALIDAD MEDICINAL

• El producto solicitado se encuentra registrado en el Vademécum

Rp/

Cumepina Compuesta

Frasco x 100 ml = II (dos)

Salta, 08/03/2012 Paula Mariana Manghera M.P. 396

Indicaciones:

Suministrar 5 ml de Cumepina Compuesta, por vía intramuscular , cada 12 horas, durante 4 días.

Salta, 08/03/2012 Paula Mariana Manghera M.P. 396

ARCHIVADA

• Se utiliza en casos en que los medicamentos a prescribir correspondan a los grupos de Psicofármacos o Estupefacientes

• Se debe confeccionar por triplicado.

• El profesional debe estar autorizado por el Ministerio de Salud Pública.

ARCHIVADAMINISTERIO DE SALUD PÚBLICA

Dr: -------------------------------------------------------------Domicilio: ----------------------------------------------------Rp/ Dosis por vez: --------------------- cada: --------- horasFirma del médico: ------------------------------------------Fecha: ----------------------------------------------------------

Enfermo: ------------------------------------------------------Domicilio: -----------------------------------------------------

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN• Lugar del organismo por donde es introducido un

fármaco para que produzca un efecto.

• FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ELECCIÓN:Dependen: Del Animal (sp., edad, tamaño, salud, comportamiento)Del Fármaco (fco. qca., forma farmacéutica, ácido lábil)De la Respuesta deseada (local o gral., velocidad de

acción, efecto deseado)De la ruta metabólica (ej.: Metoclopramida)

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: CLASIFICACIÓN

1. VÍAS ENTERALES

2. VÍAS PARENTERALES

1. VÍAS ENTERALES

• ORAL

DEGLUCIÓN: medicamentos sólidos (cápsulas, comprimidos, bolos) semisólidos (electuarios, geles) líquidos

Sondaje nasoesofágico (meato nasal ventral) Sondaje bucoesofágicoSUBLINGUAL (poco practicable, absorción sistémica)RectalMedicamentos sólidos (supositorios)Líquidos (enemas)

INTRARRUMINAL (flanco superior izquierdo)

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: CLASIFICACIÓN

1. VÍAS ENTERALES

2. VÍAS PARENTERALES

2. VÍAS PARENTERALES

• Con efracción de tejidos (Inyectables)

- Usadas corrientemente (EV, IM, SC)- Usadas ocasionalmente (ID, IP, Epidural, Intraarticular,

Intraarterial, Intracardíaca)

• Sin efracción de tejidos

- Pulmonar- Piel (Tópica, Spot–on, Pour–on)- Mucosas (Conjuntival, Vaginal, Prepucial, Nasal,

Intramamaria, Intrauterina)

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: INTRAVENOSA

• Bolo• Goteo

• Indicada: Urgencias – Anestesia – Sust. irritantes

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: INTRAMUSCULAR

• 2 ml en pequeños animales• 10 ml en grandes animales

• Preparados de depósito

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: INTRAPERITONEAL

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: SUBCUTÁNEA

• Por debajo de la piel

• Soluciones NO irritantes

• Espacio y elasticidad

• Equinos (se prefiere IM)

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: SITIOS MÁS FRECUENTES

s

subcutánea intramuscularintravenosa

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: SITIOS MÁS FRECUENTESintravenosa subcutánea intramuscular

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: SITIOS MÁS FRECUENTESintravenosa subcutánea intramuscular

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: SITIOS MÁS FRECUENTESintravenosa subcutánea intramuscular

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: SITIOS MÁS FRECUENTES

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: SITIOS MÁS FRECUENTES

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: SITIOS MÁS FRECUENTES

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

FARMACOLOGÍA CLÍNICA• Integra fisiopatología con farmacología , para

proporcionar una base racional para la terapéutica de los enfermos.

• FARMACOTERAPIA RACIONAL: Selección de fármacos y dosis adecuadas para ≠

sp. y ≠ enfermedades Prerrequisito: diagnóstico preciso. Requiere conocimiento de farmacodinamia y

farmacocinética

FARMACOLOGÍA CLÍNICA• TOMA DE DECISIONES TERAPÉUTICAS: Formulación de fármacos (uso veterinario, uso

medicina humana, marcas comerciales) Régimen de dosificación (dosis, vía, frecuencia,

duración) Margen de seguridad del fármaco ( beneficio – riesgo) Contraindicaciones Efectos adversos Interacciones farmacológicas

FARMACOLOGÍA CLÍNICA• FARMACOTERAPIA EN PACIENTES ESPECIALES: GESTACIÓN (beneficios para madre / riesgos

para embrión o feto)

Aumenta pH

Reduce motilidad

Disminuye unión a proteínas plasmáticas

Aumenta gasto cardíaco

Biotransformación hepática por la P4

FARMACOLOGÍA CLÍNICA• FARMACOTERAPIA EN PACIENTES ESPECIALES: GESTACIÓN ≠ fisiológicas afectan: ABS. – DISTRIB. – METAB. – ELIM.

Básicos: (se concentran en plasma fetal)atropina – epinefrina – propanolol – quinidina - eritromicina - trimetroprim

Ácidos: ( difunden lentamente a través de la placenta)Penicilina – aspirina – furosemida – fenobarbital

FARMACOLOGÍA CLÍNICA• FARMACOTERAPIA EN PACIENTES ESPECIALES: GESTACIÓN NEONATOS y PEDIÁTRICOS

Tópico: ≥ absorción (inmadurez barrera percutánea)

Volumen distribución: ≥ contenido corporal de líquidos

Distribución SNC: Inmadurez barrera hematoencefálica

FARMACOLOGÍA CLÍNICA• FARMACOTERAPIA EN PACIENTES ESPECIALES: GESTACIÓN NEONATOS y PEDIÁTRICOS GERIÁTRICOS- Envejecimiento ( absorción – metabolismo –

eliminación)

Se prolonga vaciado gástrico, aumenta pH, disminuye motilidad

Retraso: desintegración de cápsulas, y comprimidos, mezclaDisminuye absorción

FARMACOLOGÍA CLÍNICA• FARMACOTERAPIA EN PACIENTES ESPECIALES: GESTACIÓN NEONATOS y PEDIÁTRICOS GERIÁTRICOS CON INSUFICIENCIA HEPÁTICA- Disminuye flujo sanguíneo: fármacos se acumulan- El metabolismo no se detiene, hasta pérdida extrema

(80%) de función hepática CON INSUFICIENCIA RENAL

BIBLIOGRAFÍA

• ADAMS, Richard H. : Farmacología y terapéutica veterinaria

• RUBIO, Marcelo R. : Farmacología veterinaria

• MALGOR- VALSECIA