tetraciclinas

TETRACICLINAS

¿qué son?

Sustancias antoferas con baja solubilidad, disponibles como

Clorhidratos .

Quelan iones metalicos, lo que puede interferir con una absorcion y actividad.

Actividad Antimicrobiana INHIBEN LA SINTESIS DE PROTEINAS ACTIVAS CONTRA

LAS BACTERIAS GRAM POSITIVAS Y GRAM NEGATIVAS

ANAEROBIAS, RICKETSSIAS, CLAMIDIAS, MICOPLASMAS, CONTRA PROTOZOARIOS COMO LAS AMEBAS

ENTRAN A LOS M.O POR DIFUSION PASIVA Y POR UN TRANSPORTE ACTIVO

LAS CELULAS SUSCEPTIBLES BLOQUEAN EL FARMACO DONDE SE UNE DE MANERA REVERSIBLE A LA

SUBNUNIDAD 30s BLOQUEANDO LA UNION AMINO-ACITIL TRNA

Resistencia

1) ALTERACION DE LA ENTRADA O INCREMENTO DE LA SALIDA POR BOMBA PROTEICA

2)PRODUCCION DE RIBOSOMAS POR PRODUCCION DE PROTEINAS

3)INACTIVACION ENZIMATICA

LAS GRAM NEGATIVAS SERAN RESISTENTES A TETRACICLINAS, DOXICICLINA, Y MINOCILCINA

CON SUSCEPTICILIDAD A LA TIGECICLINA QUE ES UNA BOMBA DE SALIDA DE MULTIPLES

FARMACOS CON CODIFICACION CROMOSOMICA DE ESPECIES PROTEUS Y PSUDEOMONA AERUGINOSA

FARMACO CINETICA

DIFIEREN ES SU ABSORCION DESPUES DE SU ADMINISTRACION ORAL Y SU ELIMINACION.

LA ABSORCION SERA DEL 30% PARA CLORETETRACICLINA

60 A 70% PAR TETRACICLINA, OXITETRACICLINA, DEMECLOCICLINA, Y METACICLINA

95 A 100% DOXICICLINA Y MINOCICLINA

TIGECICLINA SE ADMINISTRA POR VIA INTRAVENOSA Y SE ABSORBE MAL POR VIA ORAL

OCURRE ABSORCION EN LA MAYOR PARTE DEL INTESTINO DELGADO

DOSIS 500 MG CADA 6HRS DE CLORHIDRATO DE TETRACICLINA

200 MG DE DOXICICLINA

USOS CLINICOS EN INFECCIONES POR MYCOPLASMA PNEUMONIAE,

CLAMIDIASIS, RICKETTSIOS Y ALGUNAS ESPIROQUETOSIS.

TRATAR ENFERMEDAD ULCEROPEPTICA, INFECCIONES POR GRAM + Y GRAM – EN EL COLERA DONDE DETENDRAN LA DESCAMASION POR

VIBRONES INFECCIONES POR CLAMIDIAS INCLUIDAS LAS DE

TRANSMISION SEXUAL

Infecciones de la piel: Acné, rosácea. Infecciones urogenitales: Gonococia, sífilis. Infecciones gastrointestinales: Disentería, cólera,

amebiasis, úlcera gástrica, infecciones periodontales Infecciones respiratorias: Faringoamigdalitis,

bronquitis y algunas formas de neumonía atípica. Otras infecciones: Fiebre recurrente, fiebre Q,

tifus exantemático, tifus endémico, actinomicosis brucelosis.

CONTRAINDICACIONES El uso de tetraciclinas durante el desarrollo dental (segunda

mitad del embarazo, lactancia y niños menores de 8 años), puede causar decoloración permanente de los dientes (de gris parduzco a amarillento). Aunque esta reacción adversa es más frecuente con el uso durante períodos prolongados, también se ha observado tras la administración de tratamientos cortos repetidos.

Las tetraciclinas deben evitarse en pacientes con lupus eritematoso sistémico.

No se deben ingerir con leche ya que se inactivan. NO se deben tomar conjunto a retinoides orales

(Roaccutane® o similares) ya que existe el riesgo de formación de tumores intracraneales benignos.

Minociclina

DosisOral

Dosis de ataque infección leve: 200 mg

 infección grave, crónica o sistémica: 100 mg/12 h.  Niños. Infección leve: 4 mg/kg el 1er dia 

seguido de 2 mg/kg/24 h  infección grave: 4 mg/kg/24 h.

AplicacionesInfección ORL, dental, respiratoria, gastrointestinal,

genitourinaria, de piel y tejido blando, brucelosis, acné, gonorrea.

Reacciones adversas

Coloración permanente en dientes, inhibición de desarrollo óseo en niños, anorexia, náusea, vómito, diarrea, urticaria,

dermatitis, sobreinfección, anemia hemolítica, trombocitopenia.

Interacciones medicamentosas

Absorción disminuida por antiácidos con Fe, Al, Ca, Mg.

+ acción de: anticoagulantes (disminuir dosis).No con antibióticos bactericidas.

Demeclociclina

DosisVO 2 y 4 veces al día, con el estómago vacío por

lo menos 1 hora antes o 2 horas después de las comidas. 

Aplicaciones

Infecciones por bacterias incluyendo la neumonía.

Infecciones en las vías respiratorias.

El acné.

Infecciones en la piel, los genitales y el sistema urinario.

Reacciones adversas

Dientes descoloridos (en los infantes y los niños) Aumento de la sensibilidad de la piel a la luz del sol.

Aumento excesivo en la frecuencia o en la cantidad de orina Aumento de la sed

Cansancio o debilidad inusuales

Interacciones medicamentosas

Tratamiento anticoagulante (Disminución de sus dosis).

Evitar la administración de tetraciclina junto con penicilina

Tigeciclina

Tiene una elevada actividad in vitro sobre una amplia variedad de bacterias grampositivas, gramnegativas y anaerobias, por tanto

no se recomienda su uso en pacientes en los que se presume infección por P. aeruginosa.

Dosis

IV (30-60 min). Inicial 100 mg

Seguida de 50 mg/12 h, 5 a 14 días. I.H. grave: reducir dosis a 25 mg/12h tras dosis inicial de

100 mg.

Aplicaciones

Infecciones en piel y tejidos blando Infecciones complicadas intraabdominales.

Reacciones adversas Las náuseas, los vómitos y la diarrea son los más habituales.

Interacciones medicamentosasLas concentraciones plasmáticas de la warfarina

sódica pueden aumentar en 38-43% por la co-administración de tigeciclina

Monitoreo de los parámetros de la coagulación en aquellos pacientes en los cuales se administran

ambas drogas.

Farmacocinética

Minociclina

Fuente: semisintética

Potencia: Alta

Absorción intestinal: completa no interferida por los alimentos

Unión a proteínas plasmáticas: Alta

Eliminación: principalmente metabolizada, excretada en bilis y orina.

Semivida plasmática: 18 a 24 horas (acción prolongada)

Dosis: 200mg al principio, luego 100 a 200mg una vez por día

Alteración de la flora intestinal: mínima

Incidencia de diarreas: Baja

Toxicidad especifica: toxicidad vestibular, menos sobreinfecciones

Farmacocinética

DemecIociclinaFuente: Streptomyces aureofaciens (mutante)

Potencia: Intermedia

Absorción intestinal: moderada

Unión a proteínas plasmáticas: Alta

Eliminación: metabolización parcial, excreción renal mas lenta

Semivida plasmática: 16 a 18 horas (acción intermedia)

Dosis: 300mg dos veces por día

Alteración de la flora intestinal : moderada

Incidencia de diarrea : intermedia

Fototoxicidad: la mas alta

Toxicidad especifica : mas fototoxica, diabetes insípida

Farmacocinética Tigeciclina

La biodisponibilidad oral de tigeciclina es baja por lo que el fármaco se administra por vía intravenosa . Entre 12,5 y 300 mg, se confirma una farmacocinética lineal

La farmacocinética no varió según el sexo ni con la edad, tampoco se modificó sustancialmente por falla renal, hemodiálisis y falla hepática leve

se plantea que la vía principal de eliminación es a través de excreción biliar combinada con secreción a través de las paredes del tracto digestivo.

Elevada concentración de este antimicrobiano en macrófagos alveolares, neutrófilos y en fluido epitelial alveolar