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RIFAMICINASRifampicina, Rifabutina, RifapentinaJohana CrdenasAna Kamila AyaSal Enrique LambisCesar Andrs Muoz
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RIFAMPICINAAntibiticos macrociclicos complejos con estructuras semejantes producidas por Streptomyces mediterranei.
La rifampicina es un derivado semisintetico de la rifamicina B.
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PROPIEDADES QUIMICASSoluble en solventes orgnicos y en agua a pH acido.
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ACTIVIDAD ANTIBACTERIANABloquea proliferacin de bacterias gram+ y algunas gram-(E.coli, Pseudomonas, Proteus indolpositivo e indolnegativo, Klebsiela)
Muy activo contra E. auereus, Estafilococos coagulasa negativos, N.meningitidis, H influenziae, Legionella.
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ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA0.005 a 0.2 ug/ mL Bloquean el M. tuberculosis in vitro.
0.25 - 1ug/mL suprime M. kanasasii4 ug/mL M. scrofulaceum, M intracelullare, M avium.
M. fortuitum es resistente a Rifampicina
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RESISTENCIA BACTERIANA1 de cada 10 7 10 8 bacilos de tuberculosis son resistentes a Rifampicina.
Mutaciones en los codones 507 y 533 del gen rpob que codifica para polimerasa.
La resistencia se debe a la alteracin de la enzima RNA polimerasa dependiente de DNA.
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MECANISMO DE ACCIONInhibe la polimerasa de RNA dependiente de DNA de la micobacteria, para formar un complejo enzima-frmaco que suprime la formacin de la cadena en la sntesis de RNA.
Sitio de accin : subunidad b.
Accin bactericida
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FARMACOCINETICADespus de ingerir 2 -4 horas cifras mximas en plasma.
Acid. Aminosalicilico retarda la absorcin.
Circulacin enterohepatica.
Excretada por la bilis.
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FARMACOCINETICAVida media: 1.5 a 5 horas . Se acorta en los primeros 14 das de tto.
Excrecin renal 30%, heces 60-65%.
Aparece en LCR.
Puede dar color rojo a : orina, heces, esputo, saliva, lagrimas, sudor.
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APLICACIONES TERAPEUTICASIsoniacida 150mg, rifampicina 300mg.
Isoniacida 50 mg, rifampicina 120mg, pirazinamida 300mg.
Dosis : 600mg /da 1 hora preprandial, o 2 postprandial.
Nios: 10mg/Kg.
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EFECTOS ADVERSOSMenos del 4% de tuberculosos tienen efectos adversos (erupciones, fiebre, nauseas y vmitos).
Hepatotoxicidad.
Hepatitis.
Dosis intermitentes : resfriados, gripes, escalofros, mialgias, eosinofilia, nefritis intersticial, necrosis tubular aguda, trombocitopenia, anemia hemoltica, choque.
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Efectos adversosInductor potente de enzimas hepticas (proteasa de HIV).
Disminucin de la eficacia de anticonceptivos orales.
Disminucin de eficacia de anticoagulantes orales.
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Efectos adversosDisminuye la excrecin de medio de contraste por la bilis.
Trastornos del SNC.
Atraviesa barrera placentaria
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GRACIAS
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