RIFAMICINASRifampicina, Rifabutina, RifapentinaJohana CrdenasAna Kamila AyaSal Enrique LambisCesar Andrs Muoz

RIFAMPICINAAntibiticos macrociclicos complejos con estructuras semejantes producidas por Streptomyces mediterranei.

La rifampicina es un derivado semisintetico de la rifamicina B.

PROPIEDADES QUIMICASSoluble en solventes orgnicos y en agua a pH acido.

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANABloquea proliferacin de bacterias gram+ y algunas gram-(E.coli, Pseudomonas, Proteus indolpositivo e indolnegativo, Klebsiela)

Muy activo contra E. auereus, Estafilococos coagulasa negativos, N.meningitidis, H influenziae, Legionella.

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA0.005 a 0.2 ug/ mL Bloquean el M. tuberculosis in vitro.

0.25 - 1ug/mL suprime M. kanasasii4 ug/mL M. scrofulaceum, M intracelullare, M avium.

M. fortuitum es resistente a Rifampicina

RESISTENCIA BACTERIANA1 de cada 10 7 10 8 bacilos de tuberculosis son resistentes a Rifampicina.

Mutaciones en los codones 507 y 533 del gen rpob que codifica para polimerasa.

La resistencia se debe a la alteracin de la enzima RNA polimerasa dependiente de DNA.

MECANISMO DE ACCIONInhibe la polimerasa de RNA dependiente de DNA de la micobacteria, para formar un complejo enzima-frmaco que suprime la formacin de la cadena en la sntesis de RNA.

Sitio de accin : subunidad b.

Accin bactericida

FARMACOCINETICADespus de ingerir 2 -4 horas cifras mximas en plasma.

Acid. Aminosalicilico retarda la absorcin.

Circulacin enterohepatica.

Excretada por la bilis.

FARMACOCINETICAVida media: 1.5 a 5 horas . Se acorta en los primeros 14 das de tto.

Excrecin renal 30%, heces 60-65%.

Aparece en LCR.

Puede dar color rojo a : orina, heces, esputo, saliva, lagrimas, sudor.

APLICACIONES TERAPEUTICASIsoniacida 150mg, rifampicina 300mg.

Isoniacida 50 mg, rifampicina 120mg, pirazinamida 300mg.

Dosis : 600mg /da 1 hora preprandial, o 2 postprandial.

Nios: 10mg/Kg.

EFECTOS ADVERSOSMenos del 4% de tuberculosos tienen efectos adversos (erupciones, fiebre, nauseas y vmitos).

Hepatotoxicidad.

Hepatitis.

Dosis intermitentes : resfriados, gripes, escalofros, mialgias, eosinofilia, nefritis intersticial, necrosis tubular aguda, trombocitopenia, anemia hemoltica, choque.

Efectos adversosInductor potente de enzimas hepticas (proteasa de HIV).

Disminucin de la eficacia de anticonceptivos orales.

Disminucin de eficacia de anticoagulantes orales.

Efectos adversosDisminuye la excrecin de medio de contraste por la bilis.

Trastornos del SNC.

Atraviesa barrera placentaria

GRACIAS