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OPIACEOS

Autor:Dr. Raúl González Pérez

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Opiáceos:Sustancias derivadas de la planta amapola del opio (papaver somniferum)Utilizadas durante siglos en medicina por sus efectos analgésicos antitusivos y somníferos y como droga por sus efectos sedantes y euforizantes

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Clasificación de los opiáceos según su origen

• Derivados naturales: Opio, tintura de opio, morfina, codeina, papaverina.

• Derivados semisintéticos: Buprenorfina,Butorfanol, Heroína, Hidrocodona, Hidromorfona, Levorfanol, Oximorfona

• Derivados sintéticos: Metadona, Meperidina, Fentanilo, Difenoxilato, Loperamida (imodium), Dextromoramida, Propoxifeno, Naloxona, Naltrexona, Petidina y otros.

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Clasificación de los opiaceos según su acción

• Agonistas puros: Codeina, Difenoxilato, Fentanilo, Heroína, Hidrocodona, Meperidina; Metadona, Opio, Oxicodona.

• Agonistas-antagonistas: Buprenorfina, Butorfanol, Pentazocina,Nalorfina.

• Antagonistas puros: Naloxona y Naltrexona.

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Receptores opiáceosReceptores Localización Efectos

Mu Corteza cerebral y Tálamo

Mu-1: analgesiaMu-2: Depresión respiratoria y dependencia física

Delta Corteza frontal y sistema límbico

Euforia, depresión respiratoria analgesia y dependencia

Kappa Médula espinal Analgesia espinal y sedación

Sigma SNC Alucinaciones, disforia, taquicardia, hipertensión.

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Causas de intoxicación

• Idiosincrasia• Inexperiencia• Factor cambio de pureza• Sumación de efectos • Factor desaparición de la tolerancia• Factor adulteración• Factor cambio de hábitos

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Vías de consumo

• Endovenosa (más frecuente)• Fumada (envuelta en papel de aluminio)• Esnifada• Aplicada directamente en los genitales• Aplicada directamente en las encias• Subcutánea (novatos)• Intramuscular (veteranos)

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Mecanismo de acción

En sentido general producen acciones agonistas sobre los receptores opiaceos fundamentalmente los Mu distribuidos basicamente en:

• SNC• Médula espinal • SNP

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Toxicocinética• Absorción: Buena por cualquier vía. Muy

liposoluble• Biodisponibilidad: Superior por vía

intranasal o inhalatoria.• Biotransformación: La heroína se hidroliza

rapidamente a 6-monoacetilmorfina (de 5 a 9min) y luego a morfina

• Eliminación: Renal rápida Vm 2 horas• Duración de la acción: 4 horas

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Cuadro clínicoSintomatología inicial:• Euforia, analgesia, apatía, disminución de la

actividad física, indiferencia, distanciamiento de la realidad, placer cercano al sueño.

Signos físicos:• Bradipnea, dificultad para la micción, estreñimiento,

espasmos biliares, vasodilatación periferica, depresión respiratoria, hipotensión, bradicardia, convulsiones, edema pulmonar, encefalopatia anoxica, rabdomiolisis, mioglobinuria, IRA, etc.

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Triada característica de la intoxicación aguda

• Depresión respiratoria

• Depresión del sensorio

• Miosis puntiforme bilateral

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Otras patologías relacionadas con el consumo de heroína

• Infecciones y otras patologías orgánicas.• Sindrome de abstinencia• Sobredosis• Transtornos psiquiátricos• Entidades relacionadas con la forma de empleo: Endocarditis, neumonía, celulitis, abcesos,

infecciones óseas, tuberculosis, hepatitis, infecciones oculares, SIDA

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Complicaciones en el embarazo

• Abortos • Eclampsia• Retraso de la maduración placentaria • Tromboflebitis• Hemorragia postparto• RPM• Mortalidad de un 3 al 30%

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Sindrome de abstinencia

Criterios: • Cese o reducción del consumo habitual• Administración de antagonista• Agitación intensa, rinorrea, lagrimeo, bostezos,

ansiedad, sudoración, dolor muscular intenso, píloerección, fiebre, nauseas, vómitos, diarrea, taquicardia, temblores, colapso cardiocircularorio, insomnio, etc.

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Tratamiento de la intoxicación aguda

• Mantenimiento de la permeabilidad de las vías aereas

• Utilización si precisa de resucitación cardiopulmonar

• Traslado a UCI• Uso de antagonista específico: Naloxona• Si no hay respuesta con naloxona pensar en la

posibilidad de que no sea opiáceo• Tratamiento de la hipotensión severa y shock

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Dosificación de la Naloxona• Niños: 0,01mg/Kg IV cada 2-3min. Si a los 2mg

administrados no hay respuesta descartar otra causa

• Adultos:0,4 a 0,8mg/dosis cada 10min con máximo de

10mg. Si no hay respuesta descartar otra causa

Mantenimiento: 1,5mg en 500ml de dextrosa al 5% a durar 8horas

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Nuevas tendencias en el tratamiento

• Evitar el síndrome de abstinencia o las complicaciones (rabdomiolisis y convulsiones) en el policonsumo, sobre todo en la asociación con la cocaína.

• Utilizar dosis más bajas de Naloxona: 0,05-0,1mg/dosis, repetible hasta mejoria del cuadro clínico

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Tratamiento de la hipotensión severa y shock

• Administración de fluidos (Cloruro de Na al 0.9 %, Dextroringer, Dextran 40)

• Si no mejora administarcion de aminas presoras: Dobutamina: 5-15 ug/Kg/mto. Amp 250 mg Dopamina: 10-20 ug/kg/mto. Amp 200 mg