manejo de opioides en analgesia postoperatoria
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Manejo de opioides en analgesia intravenosa, epidural y subcutánea para dolor postoperatorio.
Noviembre de 2015
UMAE HES #25Monterrey Nuevo León
Clínica del Dolor y Cuidados Paliativos
Francisco Javier Machuca Vigil R3 Anestesiología
2
Opio
Del griego: «opos» (jugo), extraído de la amapola (Papever somniferum).
Empleado por griegos y romanos para aliviar dolor, cansancio y sufrimiento.
El principal componente del láudano, inventado por Paracelso en el siglo XVI.
Analgésicos opioides
Es un grupo de fármacos que se caracterizan por poseer afinidad selectiva por los receptores opiodes. Como consecuencia de la activación de receptores causan analgesia de elevada intensidad, producida principalmente sobre el SNC.
Clasificación de opiodes
A. ESTRUCTURA PENTACÍCLICA. Comprende:
B. ESTRUCTURA HEXACÍCLICA. Comprende:
C. ESTRUCTURA TETRACÍCLICA. Comprende:
D. ESTRUCTURA TRICÍCLICA. Comprende:
E. ESTRUCTURA BICÍCLICA. Comprende:
F. OTROS:
Receptores Opioides
Son receptores celulares para neurotransmisores presentes
en el sistema nervioso, a los que se unen los opioides.
Tipos:
EXÓGENOS ENDÓGENOS
Localización
Los receptores opioides se encuentran localizados predominantemente en el sistema nervioso (en el encéfalo, especialmente en el área tegmental ventral, y a lo largo de la médula espinal y en la periferia).
ENDORFINAS (Sistema opioide endógeno)
Son péptidos opioides endógenos que funcionan como neurotransmisores.Son producidas por la glándula pituitaria y el hipotálamo durante:
Dolor Ejercicio físico Excitación Enamoramie
nto
Orgasmo
Sistema opioide endógeno
Péptidos Opioides Endógenos
Propiomelanocortina Proencefalina Prodinorfina
B-endorfina Met-encefalina. Leu-encefalina.
Diendorfina A y B. Neoendorfina.
3 endorfinas
Encefalinas
Endorfinas
Dinorfinas
Receptores μ
Efectos antinociceptivos frente a estímulos de alta intensidad • Producción de analgesia
supraespinal.• Sedación y acción
antidiurética.μ1
• Depresión respiratoria.• Sedación y Bradicardiaμ2
Afinidad por ENCEFALINA
Receptores δ
Analgesia (inducida por estrés), Hipotensión y Depresión respiratoria.
• Analgesia raquídea.δ1
• Analgesia supra-raquídea.δ2
Receptores
Analgesia (respuesta a estímulos mecánicos-viscerales).
• Producción de analgesi en control del dolor visceral.κ1
• Reducen sensibilización y activación de fibras aferentes viscerales
Κ2 y κ3
Afinidad por DINORFINA
κ
Según unión de opiode-receptor.
• Preferentes por receptor μ. • Morfina, heroína y
metadona.Agonistas
Puros• Receptores μ y κ. • Pentazocina, butorfanol y
nalbufina.
Agonistas-antagonistas
mixtos• Sobre receptor μ.• Buprenorfina.
Agonistas Parciales
• Receptores: μ, δ y κ. Antagonistas puros
Principales fármacos opioides
Morfina
Es un alcaloide pentacíclico existente en el opio, jugo extraído de la adormidera Papaver somniferum.
ESTRUCTURA QUÍMICA
La estructura molecular es (C17H19NO3)2
H2SO4 5H20 con un peso molecular 758.83.
Puede ser considerada un derivado del fenantreno o
un derivado de la 4-fenilpiperidina.
Historia: MORFINA Y DERIVADOS
1803, un boticario alemán, llamado Sertürner, consiguió aislar el principal alcaloide del opio, al que denominó: MORFINA («Morfeo»).
Posteriormente se descubrieron hasta 20 componentes diferentes, entre ellos: codeína, tebaína, noscapina y papaverina.
Los opioides imitan la acción de las endorfinas
produciendo una inhibición de la actividad de la
adenilciclasa.
Esto se manifiesta por una hiperpolarización neuronal
con supresión de la descarga espontanea y respuestas
evocadas.
Mecanismo de Acción:
Los opioides también interfieren en el
transporte transmembrana de iones
calcio y actúa en la membrana pre
sináptica interfiriendo con la liberación
del neurotransmisor.
FarmacocinéticaAdministración: IV o IM (efecto
analgésico pico que aparece a los 20
minutos de la inyección).
Absorción: Excelente (IV).
La duración de acción es de unas
4 horas.
La pobre penetración de la morfina en el SNC
es por su relativamente
pobre solubilidad en lípidos.
Metabolizada primariamente por conjugación con el ácido glucurónico
en el hígado.
La vida media de eliminación es de 114 minutos para
la morfina.
Farmacodinamia
La morfina produce analgesia, euforia, sedación, disminución de la capacidad de concentración, náuseas, sensación de calor en el cuerpo, pesadez en los miembros, sequedad de boca, y prurito.Analgésico agonista de los receptores opiáceos µ, y en menor grado los kappa, en el SNC.
Indicaciones
La morfina esta indicada para el control del dolor severo y
se usa en premedicación, analgesia, anestesia, tratamiento del
dolor asociado con isquemia miocárdica, y/o disnea asociada
con el fallo ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar.
Sol. inyectable de morfina hidrocloruro al 1% o
2%: procesos dolorosos de intensidad severa; dolor
postoperatorio inmediato; dolor crónico maligno; dolor
asociado a IAM; disnea asociada a insuficiencia
ventricular izquierda. y edema pulmonar; ansiedad
ligada a cirugía.
Vía Oral: tratamiento prolongado del dolor crónico
intenso; dolor postoperatorio.
Posología
Sol. inyectable de morfina hidrocloruro al 1% o 2%:
- Vía SC o IM: 5-20 mg/4 h. Niños: 0,1-0,2 mg/kg/4 h, máx. 15
mg/24 h.
- IV lenta: 2,5-15 mg en 4-5 min; en IAM se pueden administrar
dosis en aumento (1-3 mg) hasta cada 5 min. Niños 0,05-0,1
mg/kg, máx. 15 mg/24 h.
Intravenosa:2-15 mg (0.05-0.2 mg/kg en pacientes pediátricos; máximo 15 mg); Induccción dosis de 1 mg/kg IV.
Oral: 10-30 mg cada 4 horas si es necesario; liberación lenta, 15-60 mg cada 8-12 horas.
Intramuscular/subcutanea: 2.5-20 mg (0.05-0.2 mg/kg en pacientes pediátricos; máximo 15 mg).
Rectal: 10-20 mg cada 4 horas.
Intratecal: Adultos, 0.2 a 1.0 mg.
Epidural: Adultos, 3 a 5 mg.
Contraindicaciones
La morfina está contraindicada en pacientes con
hipersensibilidad a la droga, en pacientes con depresión
respiratoria en ausencia de equipo de resucitación y en
pacientes con asma agudo o severo.
La respuesta anafiláctica a la morfina es rara.
Normalmente se ve una liberación de histamina por los
mastocitos.
Reacciones Adversas
Cardiovascular:
Hipotensión, hipertensión, bradicardia, y arritmias
Pulmonar: Broncoespasmo, probablemente debido a efecto directo sobre el músculo liso bronquial
SNC: Visión borrosa, síncope, euforia, disforia, y miosis
Gastrointestinal:
Espasmo del tracto biliar, estreñimiento, náuseas y vómitos, retraso del vaciado gástrico
*Las reacciones alérgicas incluyen prurito y urticaria.
DERIVADOS SEMISINTÉTICOS DE LOS ALCALOIDES DEL OPIO: DERIVADOS DE TEBAINA.
BUPRENORFINA
Agonista/antagonista opiáceo que se une a los receptores µ y kappa del cerebro.
Indicaciones terapéuticas:
Tratamiento de sustitución de la dependencia mayor de opiáceos.
Dolor agudo postoperatorio.
Posología:
Sublingual.
Pacientes ≥ 15 años: 0,2 - 0,4 mg cada 6 – 8 hrs.
IV/SC/Epidural. 2 – 4 mcg/kg cada 6 – 8 hrs.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad. Niños < 15 años. I.H. o insuf. respiratoria graves.
Intoxicación alcohólica aguda o delirium tremens. Asociación con
metadona o analgésicos opioides para estadio III.
DERIVADOS SEMISINTÉTICOS DE LOS ALCALOIDES DEL OPIO: DERIVADOS DE TEBAINA.
OXICODONA
Agonista puro opioide con afinidad por receptores opiáceos µ, kappa y delta, con efecto analgésico, ansiolítico y sedante.
Indicaciones terapéuticas:
Dolor intenso.
Posología:
Oral. > 20 años, inicial: forma retardada, 10 mg/12 h; formas de liberación
inmediata, 5 mg/4-6 h; titular con incrementos del 25-50%.
IV. 1-10 mg lentamente durante 1-2 min, no administrar con una
frecuencia > 4 h.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a opiodes, depresión respiratoria, lesiones en la
cabeza, íleo paralítico, abdomen agudo, vaciamiento gástrico
retardado, enf. obstructiva severa de vías respiratorias, asma severa,
cor pulmonale, hipercapnia, enf. hepática aguda.
DERIVADOS SEMISINTÉTICOS DE LOS ALCALOIDES DEL OPIO: DERIVADOS DE CODEÍNA.
TRAMADOL
Analgésico de acción central, agonista puro no selectivo de los receptores opioides µ, delta y kappa, con mayor afinidad por los µ.
Indicaciones terapéuticas:
Dolor de moderado a intenso.
Posología:
Oral. Formas liberación inmediata: inicial, 50-100 mg; mantenimiento,
50-100 mg/6-8 h. Oral, formas retardada administradas cada 12 h:
50-200 mg/12 h.
IM, SC, IV o en infusion.: inicial, 100 mg; en la 1 a h, 50-100 mg (dolor
moderado) o bien 50 mg cada 10-20 min (dolor severo) sin
sobrepasar 250 mg en total; mantenimiento, 50-100 mg/6-8 h.
Epidural. Dosis de carga: 20 mg, infusión: 8 mg/hra
Contraindicaciones:
Intoxicación aguda con hipnóticos, analgésicos centrales, opioides,
psicofármacos o alcohol.
OPIOIDES SINTÉTICOS:
NALBUFINA
Tiene una actividad mixta de agonista/antagonista de los receptores opioides. Estos incluyen los receptores µ (mu), k (kappa), y d (delta), que han sido recientemente reclasificados como OP1 (delta), OP2 (kappa), y OP3 (µ).
Indicaciones terapéuticas y posología:
Tratamiento del dolor moderado: Adultos nuevos en los opioides: 10 mg i.v., im o s.c cada
3-6 horas (para una persona de 70kg). Adultos tolerantes a los opioides: una dosis inicial de 2.5
mg i.v., i.m o s.c.
Como preanéstesico o como adyuvante para la inducción de anestesia general. Adultos: 0.3—3 mg/kg i.v. en 10—15 minutos. Si se requieren dosis
adicionales estas deben ser de o.25—0.5 mg/kg i.v.
Niños de 1—14 años: 0.2 mg/kg i.m., i.v. o s.c. como premedicación. Las
dosis máximas son de 20 mg.Contraindicaciones:
La nalbufina se debe administrar con precaución en los pacientes con
infarto de miocardio agudo. La nalbufina puede aumentar el tono del
tracto biliar, especialmente en el esfínter de Oddi, produciendo
espasmos biliares.
OPIOIDES SINTÉTICOS:
FENTANILO
Agonista sintético del receptor opioide mu que inhibe la neurotransmisión.
Indicaciones terapéuticas y posología:
Tratamiento del dolor severo:IV, IM, SC, Epidural.Dosis: inicialmente: iv: 1 - 2 mcg/kg y mantenimiento: 1 - 2 - mcg/kg/hra.
Contraindicaciones:Asma grave.Íleo paralítico.Depresión respiratoria/hipoventilación.Obstrucción de las vías respiratorias superiores.
OPIOIDES SINTÉTICOS
NALOXONA
Antagonista opiáceo puro derivado de oximorfona.
Indicaciones terapéuticas:
Reversión total o parcial de la depresión respiratoria: inducida por narcóticos incluyendo la grave inducida por dextropropoxifeno y pentazocina, y del recién nacido causada por administración de opiodes a la madre durante el parto.
Intoxicación por narcóticos. IV: ads.: 0,4-2 mg, si no respuesta
deseada, repetir cada 2-3 min; niños: 0,01 mg/kg, si no resultara
respuesta deseada, administrar 0,1 mg/kg. De no ser posible IV
utilizar IM o SC.
Uso postoperatorio. IV: 0,1-0,2 mg, incrementándose tras 2 min en
0,1 mg si fuera necesario.
Uso en neonatos: establecer la adecuada permeabilidad de vías
aéreas del neonato apnéico antes de administrar. IV, IM, SC: 0,01
mg/kg.
Posología:
Fármacos intravenosos
Opioide Dosis bolo
Intervalo bloqueo
(min)
Infusión continua
Morfina 1-2 mg 6-10 0-2 mg/hHidromorfona 0.2-0.4 mg 6-10 0-0.4 mg/hFentanil 20-50 µg 5-10 0-60 µg/hSufentanil 4-6 µg 5-10 0-8 µg/hMeperidina 10-20 mg 6-10 0-20 mg/hTramadol 10-20 mg 6-10 0-20 mg/h
Dosis de opiodes neuroaxiales
Bibliografía: Flores, J.; Armijo, J.A.; Mediavilla, A. Farmacología Humana. (2008) Capítulo
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Lorenzo P, Moreno A, Leza JC, Lizasoain I, Moro MA, eds (2005). VELAZQUEZ Farmacología Básica y Clínica. Capítulo 12. Fármacos analgésicos opioides. Editorial Médica Panamericana, 17ª edición. Páginas 213-228.
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