farmacologia del receptor
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Farmacología del ReceptorFarmacodinamia
Dr. Diego Cantero
Farmacodinamia
• La farmacodinamia trata sobre el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción.
• Al analizar con detalle una acción farmacológica se obtiene la base para el empleo terapéutico racional del fármaco y la creación de sustancias terapéuticas nuevas y superiores. Asimismo, la investigación básica en farmacodinamia ofrece conocimientos fundamentales sobre la regulación bioquímica y fisiológica.
Mecanismos de acción de los fármacos
• Los efectos de casi todos los fármacos son consecuencia de su interacción con componentes macromoleculares del organismo; dichas interacciones modifican la función del componente pertinente y con ello inician los cambios bioquímicos y fisiológicos que caracterizan la respuesta al fármaco. El término receptor denota el componente del organismo con el cual se supone que interactúa la sustancia química.
Estructuras con capacidad de unión a ligandos, capaces de activar una respuesta celular
Ley de masas
Modelos alostericos y de proporción
• Ocupación Receptor/ ocupación fuera Receptor• Activación del receptor• Falta de proporción ocupación / efecto
Pro
bab
ilid
ad
Fracción ocupada de receptores
10 receptores
100 receptores
1000 receptores
0 1
f = [L]Kd + [L]
• Características:
Afinidad
Especificidad
Actividad intrínseca
Farmacología del Receptor
Farmacología del ReceptorAgonista vs Antagonista
A: Normal
B: Antagonista
C: Agonista parcial
Antagonista Competitivo
Antagonista no Competitivo
• Tipos de dominios:
De unión a ligando
De efector
Farmacología del Receptor
Farmacología del ReceptorTipos de respuestas Fisiológicas:
• Tipos de Receptores:
IntracelularesEsteroideos
Tiroideos
De membranaRelacionados con el transporte iónico
Relacionados con proteínas G
Membrana con actividad enzimática
Farmacología del Receptor
• Receptores intracelulares
Hormonas tiroideas
Globulinas
Hormonas sexuales
Farmacología del Receptor
Farmacología del ReceptorReceptores de membrana
Iono-tropos Canales iónicos Metabotropos
•Acoplados a proteína G•Tirosina quinasa•Serina – Treonina Quinasa
•Extracelular
•Intracelular
Despolarización ME
Hiperpolarización cortical
GABA transaminasa
Farmacología del ReceptorRECEPTOR GABA
• Receptor GABA:
1.Receptor-canal, GABAA. Es un canal de Cl-
2.Ligando. Molécula de GABA (neurotransmisor)3. Subunidad del receptor4. Sitio de unión a barbitúricos5. Sitio de unión a esteroides6. Iones cloruro7. Sitio de unión a pricotoxina8. Canal del cloruro9. Sitio de unión a benzodiacepinas10.Membrana celular
Farmacología del Receptor
Receptor GABA
GABA A
GABA C
GABA B
Farmacología del Receptor
Farmacología del Receptor
Receptores ionotropos del Glutamato
• N – metil D –aspartato
• A – amino 3 hidroxilo- 5 metil 4 isaxol propionato
• Acido cainico
Farmacología del Receptor
NMDA
Cainato
AMPA
Receptor NMDA
Farmacología del Receptor
NMDA R1 – NMDAR2A-D
RECEPTOR AMPA
Farmacología del Receptor
•GLU R1 –GlU R2 GLUR3 GLUR4•FLIP -FLOP
• Ganglios de la Raíz dorsal
• Cortex piriforme
• Células de purkinje
Farmacología del Receptor
Receptores Nicotínicos
Farmacología del Receptor
Post – unionalesPre-unionalesExtra-unionales
Anestésicos Locales
Farmacología del Receptor
Farmacología del ReceptorSitios efectores
Receptores Opiodes
Receptores Mu
Receptores Kappa
Receptores Delta
Receptores Epsilon
Receptores Sigma
Farmacología del Receptor
Receptores muscarinicos
Farmacología del Receptor
• Receptores adrenergicos
Farmacología del Receptor
Farmacología del Receptor
Farmacología del ReceptorReceptor de Orexina
REGULACIÓN DE RECEPTORES
• La desensibilización
Es un proceso que se caracteriza por la pérdida de respuesta celular ante la acción de un ligando
endógeno o de un fármaco. Se trata generalmente de una respuesta homeostática de protección celular a
una estimulación excesiva, crónica o aguda.
Farmacología del Receptor
REGULACIÓN DE RECEPTORES• La hipersensibilización de receptores es un proceso
que se caracteriza por el aumento de la respuesta celular ante la acción de un ligando endógeno o de un fármaco como resultado de la falta temporal del ligando del fármaco:
• Up-regulation
• afinidad del receptor con su ligando endógeno
Farmacología del Receptor
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