farmacología de la alergía 2008
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Farmacología de la Alergia
2008
Licenciado Universidad de Chile
Docente Universidad Santo Tomás
Diplomado Salud Familiar de la UFRO
Diplomado en Docencia Universitaria de la UST
Diplomado Investigación Clínica y MBE U. de Chile
Diplomado Geriatría y Gerontología de la PUC
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Alergia
Una respuesta inusual, desproporcionada frente a substancias que no
son infecciosas o invasivas, y que para la mayoría de los individuos
son inocuas.
Solo ocurre en individuos, después de que estos queden
sensibilizados por exposiciones interiores a dichas substancias.
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Niveles elevados de IgE aparecen ligados a muchas enfermedades alérgicas
Alergia
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Los mastocitos o células cebadas, poseen en su superficie receptores que las
sensibilizan contra diferentes antígenos
Alergia
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El fenómeno de la degranulación de los mastocitos
Alergia
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El mastocito, al reconocer el antígeno, libera dos tipos de mediadores
Alergia
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Localización, biosíntesis y metabolismo HISTAMINA
La histamina es una amina sintetizada en 1907, que posteriormente fue aislada en los tejidos.
Se encuentra almacenada principalmente en los mastocitos del tejido conjuntivo y en las células basófilas de la sangre.
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Receptores histamínicos y mecanismos de acción
La histamina produce una variedad enorme de acciones en distintas células y
órganos.
Se reconocen la existencia de tres tipos fundamentales de receptores
histamínicos H1, H2 y H3
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Receptores
H1
Membrana de células musculares lisas de vasos, bronquios y tracto gastrointestinal, en el tejido de conducción del corazón, en algunas células secretoras y en terminaciones de nervios sensitivos.
Receptores
H2
Membrana de las células parietales de la mucosa gástrica, en células musculares lisas de vasos
Receptores
H3
Son, en general, bajas, aunque se ha podido detectar la existencia de este tipo en diversos tejidos, entre ellos pulmón, estómago, intestino y páncreas.
Receptores histamínicos y mecanismos de acción
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Efectos farmacológicos
Aparato cardiovascular
• Acción dilatadora de los vasos pequeños: arteriolas,
metaarteriolas y esfínteres precapilares; esta acción es sobre
todo H1 (disminuye RPT y PA)
• Provoca la extravasación de líquido y proteínas plasmáticas, con
formación de edema.
Músculo liso no vascular
• En el árbol bronquial existen receptores H1, cuya activación provoca broncoconstricción
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Efectos farmacológicos
Glándulas
• Destaca la gran sensibilidad de las células de la mucosa gástrica, que responden a la acción de la histamina con aumento de la secreción de pepsina y ácido clorhídrico.
Terminaciones nerviosas sensitivas
• Mediante receptores H1, la histamina estimula intensamente terminaciones sensoriales provocando sensaciones de prurito y de dolor.
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ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H1
Son sustancias que antagonizan los efectos H1 de la histamina por inhibir competitivamente dichos receptores;
Su acción no es del todo selectiva porque inhiben también con frecuencia receptores colinérgicos periféricos y centrales, receptores serotonérgicos y otros,
Ejercen otras acciones farmacológicas con utilización terapéutica o con consecuencias adversas.
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Fármacos antihistamínicos H1*
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Acciones farmacológicas
• Antagonizan el aumento de la permeabilidad capilar
• Prurito
• Broncoconstricción
Relacionadas con el antagonismo H1 periférico
• Predomina la acción sedante e hipnótica, que varía según el grupo de fármacos) y las personas (1ra generación)
Sistema nervioso central
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Acciones farmacológicas
• Variable de unos productos a otros, origina
sequedad de boca y mucosas, dificultades
de micción y otros efectos según la dosis.
Acción
anticolinérgica
• Algunos antihistamínicos H1 bloquean los
canales de Na+ en las membranas excitables
(anestésicos locales. sobre el corazón
aumentando el período refractario y reduciendo la
velocidad de conducción)
Acción
anestésica local
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Características farmacocinéticas y diferenciales de antihistamínicos H1
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Reacciones adversas
Sistema nervioso
Somnolencia, cansancio, debilidad, ataxia,
hiporreflexia, conducta delirante (adultos mayores) y coma.
Acufeno, vértigo, diplopía, visión borrosa
y midriasis.
Cefalea, nerviosismo, temblores y parestesias.
Aparato cardiovascular
Taquicardia, hipertensión o
hipotensión (fenotiazinas que
produzcan bloqueo a-adrenérgico) y
anomalías del ECG.
Arritmias
(Terfenadina+ macrólidos
eritromicina o claritromicina, o
ketoconazol.
Aparato digestivo
Náuseas, molestias epigástricas, vómitos,
pérdida de apetito, estreñimiento o
diarrea.
Acción anticolinérgica
provoca sequedad de boca, nariz y
garganta, disuria, polaquiuria y
retención urinaria.
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Aplicaciones terapéuticas
Antihistamínicos H1 se utilizan con gran frecuencia en
procesos de tipo alérgico exudativo.
Efecto es paliativo, restringido a la supresión de los
síntomas derivados de la acción de la histamina liberada
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Aplicaciones terapéuticas
Rinitis y la conjuntivitis alérgicas
Urticaria aguda
Urticaria crónica idiopática,
Dermatitis atópicas
Dermatitis de contacto
Reacciones anafilácticas leves (controlan la urticaria)
Procesos de carácter no alérgico (cinetosis, vértigo, hipnóticos, antigripales, antitusígenos)
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