249706691 2da clase penicilinas

UNIVERSIDAD DEL ZULIAUNIVERSIDAD DEL ZULIA

FACULTAD DE MEDICINAFACULTAD DE MEDICINA

ESCUELA DE MEDICINAESCUELA DE MEDICINA

DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICASDEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS

ASIGNATURA FARMACOLOGÍAASIGNATURA FARMACOLOGÍA

Anual 2014Anual 2014

CLASIFICACION DE LOS ANTIBACTERIANOSCLASIFICACION DE LOS ANTIBACTERIANOS

Inhiben síntesis de pared celular.Inhiben síntesis de pared celular. A. A. BETALACTÁMICOSBETALACTÁMICOS::

1. Penicilinas1. Penicilinas2. Cefalosporinas2. Cefalosporinas3. Inhibidores de B-lactamasas3. Inhibidores de B-lactamasas..4. Monobactámicos4. Monobactámicos5. Carbapenémicos 5. Carbapenémicos

B. GLUCOPÉPTIDOS:B. GLUCOPÉPTIDOS: 1. 1. Vancomicina 2. Teicoplanina.2. Teicoplanina.

C. LIPOGLUCOPEPTIDOS:C. LIPOGLUCOPEPTIDOS: 1. Dalbavancina1. Dalbavancina 2. Telavancina2. Telavancina

C. BACITRACINA.C. BACITRACINA.

Alteran la estructura de la Alteran la estructura de la membranamembrana..

1. Polimixinas.1. Polimixinas.2. Daptomicina.2. Daptomicina.

• Antibióticos más usados en la práctica médica.Antibióticos más usados en la práctica médica.

• Potente acción antibacteriana, de carácter Potente acción antibacteriana, de carácter BACTERICIDABACTERICIDA..

• Efecto dependiente del tiempo (excepto carbapenémicos).Efecto dependiente del tiempo (excepto carbapenémicos).

• Amplio espectro de muchos de sus derivados.Amplio espectro de muchos de sus derivados.

• Existencia de preparados que resisten la inactivación Existencia de preparados que resisten la inactivación

enzimática.enzimática.

• Características farmacocinéticas favorables (absorción Características farmacocinéticas favorables (absorción

oral, buena difusión tisular).oral, buena difusión tisular).

• Escasos efectos adversos.Escasos efectos adversos.

BETALACTAMICOSBETALACTAMICOSGENERALIDADESGENERALIDADES

BETALACTAMICOSBETALACTAMICOSMECANISMOS DE RESISTENCIAMECANISMOS DE RESISTENCIA

PatógenoPatógeno AntibacterianoAntibacteriano Mecanismo principal de resistenciaMecanismo principal de resistencia

Strep. pneumoniaeStrep. pneumoniae BetalactámicosBetalactámicos Alteración de enzimas diana (PBP)Alteración de enzimas diana (PBP)

S. aureusS. aureus PenicilinasPenicilinas

Oxacilina – CEF.Oxacilina – CEF.

Inhibición enzimática (penicilinasa)Inhibición enzimática (penicilinasa)

Alteración de enzimas dianaAlteración de enzimas diana

EnterococosEnterococos AmpicilinaAmpicilina Alteración de enzimas diana (Alteración de enzimas diana (E. faeciumE. faecium))

Inhibición enzimática: rara (Inhibición enzimática: rara (E. faecalisE. faecalis))

N. gonorrhoeaeN. gonorrhoeae PenicilinasPenicilinas Inhibición enzimática.Inhibición enzimática. Alteración de enzimas dianaAlteración de enzimas diana

Ps. aeruginosaPs. aeruginosa BetalactámicosBetalactámicos Inhibición enzimática,Inhibición enzimática, eliminación activa, disminución eliminación activa, disminución de la permeabilidad de la membrana externade la permeabilidad de la membrana externa

A. baumanniiA. baumannii BetalactámicosBetalactámicos Inhibición enzimática.Inhibición enzimática. Alteración de enzimas diana.Alteración de enzimas diana. Reducción de la permeabilidad de la membrana Reducción de la permeabilidad de la membrana externa. Bombas de eliminaciónexterna. Bombas de eliminación

K. pneumoniaeK. pneumoniae BetalactámicosBetalactámicos Inhibición enzimática. Inhibición enzimática. Reducción de la permeabilidad Reducción de la permeabilidad de la membrana externade la membrana externa

Bacteroides spBacteroides sp BetalactámicosBetalactámicos Inhibición enzimáticaInhibición enzimática, eliminación (eflujo), , eliminación (eflujo), alteración alteración de enzimas dianade enzimas diana

MECANISMOS DE RESISTENCIA A BETALACTAMICOS MECANISMOS DE RESISTENCIA A BETALACTAMICOS PRESENTES EN LOS PATOGENOS HABITUALESPRESENTES EN LOS PATOGENOS HABITUALES

CEF: cefalosporinasCEF: cefalosporinas

Inhiben síntesis de pared celular.Inhiben síntesis de pared celular. A. BETALACTÁMICOS:A. BETALACTÁMICOS:

1. 1. PENICILINASPENICILINAS2. Cefalosporinas2. Cefalosporinas3. Inhibidores de 3. Inhibidores de ββ-lactamasas-lactamasas..4. Monobactámicos4. Monobactámicos5. Carbapenémicos 5. Carbapenémicos

B. GLUCOPÉPTIDOS:B. GLUCOPÉPTIDOS:1. Vancomicina1. Vancomicina2. Teicoplanina.2. Teicoplanina.

CLASIFICACION DE LOS CLASIFICACION DE LOS ANTIBACTERIANOSANTIBACTERIANOS

Penicillium

Premio Nobel de Medicina 1945Premio Nobel de Medicina 1945

PENICILINASPENICILINAS

PENICILINAS NATURALES.PENICILINA G:

▪ Sódica▪ Potásica▪ Procaínica▪ Benzatínica

PENICILINA V.

PENICILINASPENICILINASCLASIFICACIONCLASIFICACION

PENICILINAS SEMI-SINTÉTICAS. ANTIESTAFILOCÓCICAS:

▪ Meticilina▪ Nafcilina.▪ Isoxazolil penicilinas:

- Oxacilina- Cloxacilina.- Dicloxacilina.- Flucloxacilina.

AMPLIO ESPECTRO (Aminopenicilinas):

▪ Ampicilina.▪ Amoxicilina.

ESPECTRO EXTENDIDO (Antipseudomona):

▪ Ticarcilina.▪ Piperacilina.

PENICILINA GPENICILINA GESPECTROESPECTRO

ESPECTRO REDUCIDO Y MIXTO:ESPECTRO REDUCIDO Y MIXTO:

• Aerobios estrictos y facultativosAerobios estrictos y facultativos– Especialmente bacterias grampositivas y cocos gramnegativos.Especialmente bacterias grampositivas y cocos gramnegativos.

• Anaerobios estrictosAnaerobios estrictos– Excepto Excepto BacteroidesBacteroides..

• Otras:Otras:– Espiroquetas.Espiroquetas.

BACTERIAS AEROBIASBACTERIAS AEROBIAS PEN GPEN G

S. pneumoniaeS. pneumoniae SSbb

S. pyogenesS. pyogenes SS

S. bovisS. bovis SS

S. agalactiaeS. agalactiae SS

S. viridansS. viridans SS

E. faecalisE. faecalis SS

S. aureusS. aureus (SASM) (SASM) RR

S. aureusS. aureus (SARM) (SARM) RR

B. anthracisB. anthracis SS

C. diphtheriaeC. diphtheriae SS

ErisipelotrixErisipelotrix SS

L. monocytogenesL. monocytogenes SS

S: Sensible R: Resistente S: Sensible R: Resistente bb: Existe un % de cepas resistentes : Existe un % de cepas resistentes

• Bacterias aerobias, especialmente: – Bacterias Gram +

BACTERIAS AEROBIASBACTERIAS AEROBIAS PEN GPEN G

N. gonorrhoeaeN. gonorrhoeae SSbb

N. meningitidisN. meningitidis SSbb

P. multocidaP. multocida SSbb

H. influenzaeH. influenzae RR

E. coliE. coli RR

Klebsiella sp.Klebsiella sp. RR

EnterobacterEnterobacter RR

CitrobacterCitrobacter RR

SerratiaSerratia RR

SalmonellaSalmonella RR

ShigellaShigella RR

P. mirabilisP. mirabilis RR

ProvidenciaProvidencia RR

MorganellaMorganella RR

P. aeruginosaP. aeruginosa RR

S: Sensible R: Resistente S: Sensible R: Resistente bb: Existe un % de cepas resistentes: Existe un % de cepas resistentes

• Bacterias aerobias: – Cocos Gram -

BACTERIASBACTERIAS PEN GPEN G

ActinomycesActinomyces SS

P. melaninogenicaP. melaninogenica SS

C. tetaniC. tetani SS

C. perfringensC. perfringens SS

PeptococcusPeptococcus SS

PeptostreptococcusPeptostreptococcus SS

F. nucleatumF. nucleatum SS

B. fragilisB. fragilis RR

TreponemasTreponemas SS

LestospirasLestospiras SS

B. burgdoferiB. burgdoferi SS

B. recurrentisB. recurrentis SS

• Anaerobios estrictos

– Excepto Bacteroides.

• Otros:

– Espiroquetas.

PRIMERA ELECCION:PRIMERA ELECCION:

• Infecciones por estreptococos:Infecciones por estreptococos:

– Infecciones por neumococos (se han aislado cepas resistentes).Infecciones por neumococos (se han aislado cepas resistentes).

– Faringitis estreptocóccica (Faringitis estreptocóccica (Strep. pyogenesStrep. pyogenes).).

– Endocarditis infecciosa (Endocarditis infecciosa (Strep. viridans, EnterococcusStrep. viridans, Enterococcus), ), combinada con Gentamicinacombinada con Gentamicina..

• Infecciones por anaerobios Infecciones por anaerobios (excepto (excepto B. fragilisB. fragilis).).

• Infección por meningococo.Infección por meningococo.

• Sífilis.Sífilis.

• Actinomicosis.Actinomicosis.

• Erisipeloide.Erisipeloide.

• Infección por Infección por P. multocidaP. multocida (infección de heridas por mordeduras) (infección de heridas por mordeduras)

PENICILINA GPENICILINA GINDICACIONESINDICACIONES

OXACILINAOXACILINA

CLOXACILINACLOXACILINA

DICLOXACILINADICLOXACILINA

FLUCLOXACILINAFLUCLOXACILINA

• Tienen acción contra estafilococos Tienen acción contra estafilococos (resisten a la hidrólisis por la penicilinasa)(resisten a la hidrólisis por la penicilinasa)

• Menos eficaces contra otras bacterias Menos eficaces contra otras bacterias sensibles a penicilina.sensibles a penicilina.

• No tienen acción contra enterococos, No tienen acción contra enterococos, bacilos gram positivos, cocos y bacilos bacilos gram positivos, cocos y bacilos gram negativosgram negativos

• No tienen acción sobre anaerobios No tienen acción sobre anaerobios ((excepto excepto PeptoestreptococcusPeptoestreptococcus))

• Su uso a disminuido por la aparición de Su uso a disminuido por la aparición de cepas de cepas de S. aureusS. aureus resistentes (SAMR) resistentes (SAMR)

OXACILINAOXACILINAESPECTROESPECTRO

S: Sensible R: Resistente S: Sensible R: Resistente bb: Existe un % de cepas resistentes : Existe un % de cepas resistentes

BACTERIAS AEROBIASBACTERIAS AEROBIAS PEN GPEN G OXAOXA

S. pneumoniaeS. pneumoniae SSbb SS

S. pyogenesS. pyogenes SS SS

S. bovisS. bovis SS RR

S. agalactiaeS. agalactiae SS RR

S. viridansS. viridans SScc RR

E. faecalisE. faecalis SSbcbc RR

S. aureusS. aureus (SASM) (SASM) RR SS

S. aureusS. aureus (SARM) (SARM) RR RR

B. anthracisB. anthracis SS RR

C. diphtheriaeC. diphtheriae SS RR

ErisipelotrixErisipelotrix SS RR

L. monocytogenesL. monocytogenes SS RR

BACTERIAS AEROBIASBACTERIAS AEROBIAS PEN GPEN G OXAOXA

N. gonorrhoeaeN. gonorrhoeae SS R

N. meningitidisN. meningitidis SS R

P. multocidaP. multocida SS R

H. influenzaeH. influenzae RR RR

E. coliE. coli RR RR

Klebsiella sp.Klebsiella sp. RR RR

EnterobacterEnterobacter RR RR

CitrobacterCitrobacter RR RR

SerratiaSerratia RR RR

SalmonellaSalmonella RR RR

ShigellaShigella RR RR

P. mirabilisP. mirabilis RR RR

ProvidenciaProvidencia RR RR

MorganellaMorganella RR RR

P. aeruginosaP. aeruginosa RR RR

Oxacilina y sus congéneres Oxacilina y sus congéneres NO TIENENNO TIENEN actividad contra actividad contra

bacterias bacterias GRAMNEGATIVASGRAMNEGATIVAS

BACTERIAS ANAEROBIASBACTERIAS ANAEROBIAS PEN GPEN G OXAOXA

ActinomycesActinomyces SS RR

P. melaninogenicaP. melaninogenica SS RR

C. tetaniC. tetani SS RR

C. perfringensC. perfringens SS RR

C. difficileC. difficile RR RR

PeptococcusPeptococcus SS RR

PeptostreptococcusPeptostreptococcus SS SS

F. nucleatumF. nucleatum SS RR

B. fragilisB. fragilis RR RR

AMPICILINAAMPICILINA

AMOXICILINAAMOXICILINA

• Espectro Espectro AMPLIOAMPLIO y y MIXTOMIXTO

• Mejor actividad contra gramnegativosMejor actividad contra gramnegativos (algunas enterobacteriaceas). (algunas enterobacteriaceas).

• Enterococcus Enterococcus y y Listeria monocytogenes Listeria monocytogenes son más sensibles.son más sensibles.

• Contra anaerobios es mejor Pen-G.Contra anaerobios es mejor Pen-G.

BACTERIAS AEROBIASBACTERIAS AEROBIAS PEN GPEN G OXAOXA AMP-AMXAMP-AMX

S. pneumoniaeS. pneumoniae SSbb SS SSbb

S. pyogenesS. pyogenes SS SS SS

S. bovisS. bovis SS RR SS

S. agalactiaeS. agalactiae SS RR SS

S. viridansS. viridans SScc RR SSbb

E. faecalisE. faecalis SSbcbc RR SScc

S. aureusS. aureus (SASM) (SASM) RR SS RR

S. aureusS. aureus (SARM) (SARM) RR RR RR

B. anthracisB. anthracis SS RR SS

C. diphtheriaeC. diphtheriae SS RR SS

ErisipelotrixErisipelotrix SS RR SS

L. monocytogenesL. monocytogenes SS RR SS

S: Sensible R: Resistente. S: Sensible R: Resistente. b:b: Existe un % de cepas resistentes. Existe un % de cepas resistentes. c:c: Necesaria asociación con aminoglicósido Necesaria asociación con aminoglicósido (sinergia). AMP: ampicilina AMX: amoxicilina (sinergia). AMP: ampicilina AMX: amoxicilina

AMINOPENICILINASAMINOPENICILINASESPECTROESPECTRO

BACTERIAS AEROBIASBACTERIAS AEROBIAS PEN GPEN G OXAOXA AMP-AMXAMP-AMX

N. gonorrhoeaeN. gonorrhoeae SSbb R Sbb

N. meningitidisN. meningitidis SS R S

P. multocidaP. multocida SS R S

H. influenzaeH. influenzae RR RR SSdd

E. coliE. coli RR RR SSdd

Klebsiella sp.Klebsiella sp. RR RR RRdd

EnterobacterEnterobacter RR RR RR

CitrobacterCitrobacter RR RR RR

SerratiaSerratia RR RR RR

SalmonellaSalmonella RR RR SSdd

ShigellaShigella RR RR SSdd

P. mirabilisP. mirabilis RR RR SSdd

ProvidenciaProvidencia RR RR RR

MorganellaMorganella RR RR RRdd

P. aeruginosaP. aeruginosa RR RR RRb:b: Existe un % de cepas resistentes. Existe un % de cepas resistentes. d:d: % variable. Valorar asociación con inhibidores de betalactamasas % variable. Valorar asociación con inhibidores de betalactamasas

No contra No contra P. vulgarisP. vulgaris

BACTERIAS ANAEROBIASBACTERIAS ANAEROBIAS PEN GPEN G OXAOXA AMP-AMXAMP-AMX

ActinomycesActinomyces SS RR SS

P. melaninogenicaP. melaninogenica SS RR SS

C. tetaniC. tetani SS RR SS

C. PerfringensC. Perfringens SS RR SS

C. difficileC. difficile RR RR RR

PeptococcusPeptococcus SS RR SS

PeptostreptococcusPeptostreptococcus SS SS SS

F. nucleatumF. nucleatum SS RR SS

B. fragilisB. fragilis RR RR RR

PRIMERA ELECCION:PRIMERA ELECCION:

• Infección de vías respiratorias: Infección de vías respiratorias: Strep. pneumoniaeStrep. pneumoniae (PEN-S): Amoxicilina. (PEN-S): Amoxicilina.

• Endocarditis bacteriana (Endocarditis bacteriana (Strep. viridans, Strep. agalactiaeStrep. viridans, Strep. agalactiae): Ampicilina + Gentamicina.): Ampicilina + Gentamicina.

• Infección por Enterococos (PEN-S): Ampicilina + GentamicinaInfección por Enterococos (PEN-S): Ampicilina + Gentamicina

• Infección por Infección por H. pyloriH. pylori: Amoxicilina: Amoxicilina

• Infección por Infección por P. multocidaP. multocida (infección de heridas por mordeduras): AMP o AMX. (infección de heridas por mordeduras): AMP o AMX.

• Listeriosis: Ampicilina + GentamicinaListeriosis: Ampicilina + Gentamicina

• Actinomicosis: AmpicilinaActinomicosis: Ampicilina

• Erisipeloide: AmpicilinaErisipeloide: Ampicilina

Ampicilina+Sulbactam, Amoxicilina+Acido Clavulánico.Ampicilina+Sulbactam, Amoxicilina+Acido Clavulánico.

• Infección de vías respiratorias (otitis, sinusitis, neumonía) por Infección de vías respiratorias (otitis, sinusitis, neumonía) por H. influenzaeH. influenzae, , M catarrhalisM catarrhalis..

• Alternativa: Alternativa:

– Infección por Infección por S. aureusS. aureus SAMS SAMS

– Infección urinaria (Infección urinaria (E. coliE. coli, , KlebsiellaKlebsiella))

– Infección por Infección por B. fragilisB. fragilis

AMINOPENICILINASAMINOPENICILINASINDICACIONESINDICACIONES

TICARCILINATICARCILINA

PIPERACILINAPIPERACILINA

• Menos potentes que aminopenicilinas contra Menos potentes que aminopenicilinas contra

cocos grampositivos y cocos grampositivos y ListeriaListeria..

• Activas contra bacilos gramnegativos Activas contra bacilos gramnegativos

((Enterobacter, Proteus positivo al indol, Enterobacter, Proteus positivo al indol,

Providencia, Morganella)Providencia, Morganella)..

• Acción contra Acción contra PseudomonaPseudomona. Ticarcilina es . Ticarcilina es

inferior a piperacilina en el tratamiento de inferior a piperacilina en el tratamiento de

infecciones graves por infecciones graves por P. aeruginosaP. aeruginosa

BACTERIAS AEROBIASBACTERIAS AEROBIAS PEN GPEN G OXAOXA AMP-AMOXAMP-AMOX TICTIC PIPPIP

S. pneumoniaeS. pneumoniae SSbb SS SS SS SS

S. pyogenesS. pyogenes SS SS SS SS SS

S. bovisS. bovis SS RR SS SS SS

S. agalactiaeS. agalactiae SS RR SS SS SS

S. viridansS. viridans SS RR SS SS SS

E. faecalisE. faecalis SS RR SScc RR SSbb

S. aureusS. aureus (SASM) (SASM) RR SS RR RR RR

S. aureusS. aureus (SARM) (SARM) RR RR RR RR RR

B. anthracisB. anthracis SS RR SS SS SS

C. diphtheriaeC. diphtheriae SS RR SS SS SS

ErisipelotrixErisipelotrix SS RR SS SS SS

L. monocytogenesL. monocytogenes SS RR SS SS SS

PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAPENICILINAS ANTIPSEUDOMONAESPECTROESPECTRO

S: Sensible, R: Resistente. S: Sensible, R: Resistente. b:b: Existe un % de cepas resistentes, Existe un % de cepas resistentes, c:c: Necesaria asociación con aminoglicósido Necesaria asociación con aminoglicósido (sinergia) TIC: Ticarcilina, PIP: Piperacilina(sinergia) TIC: Ticarcilina, PIP: Piperacilina

BACTERIAS AEROBIASBACTERIAS AEROBIAS PEN GPEN G OXAOXA AMP-AMOXAMP-AMOX TICTIC PIPPIP

N. gonorrhoeaeN. gonorrhoeae SS R S S S

N. meningitidisN. meningitidis SS R S S S

P. multocidaP. multocida SS R S S S

H. influenzaeH. influenzae RR RR SSdd SSbb SSbb

E. coliE. coli RR RR SS SSbb SSbb

Klebsiella sp.Klebsiella sp. RR RR RRdd RR SS

EnterobacterEnterobacter RR RR RR SS SS

CitrobacterCitrobacter RR RR RR SS SS

SerratiaSerratia RR RR RR RR SS

SalmonellaSalmonella RR RR SS SSbb SSbb

ShigellaShigella RR RR SS SS SS

P. mirabilisP. mirabilis RR RR SS SSbb SSbb

ProvidenciaProvidencia RR RR SS SS SS

MorganellaMorganella RR RR RRdd SS SS

P. aeruginosaP. aeruginosa RR RR RR SS SS

b:b: Existe un % de cepas resistentes, Existe un % de cepas resistentes, c:c: Necesaria asociación con aminoglicósido (sinergia) Necesaria asociación con aminoglicósido (sinergia) d:d: % variable. Valorar asociación con inhibidores de betalactamasas % variable. Valorar asociación con inhibidores de betalactamasas

BACTERIAS ANAEROBIASBACTERIAS ANAEROBIAS PEN GPEN G OXAOXA AMP-AMXAMP-AMX TICTIC PIPPIP

ActinomycesActinomyces SS RR SS RR SS

P. melaninogenicaP. melaninogenica SS RR SS SS SS

C. perfringensC. perfringens SS RR SS SS SS

PeptostreptococcusPeptostreptococcus SS SS SS SS SS

B. fragilisB. fragilis RR RR RR RR RR

• AdministraciónAdministración: oral, EV e IM.: oral, EV e IM.

• DistribuciónDistribución: buena en general. : buena en general. LCR, ojo y próstata poca LCR, ojo y próstata poca penetraciónpenetración en condiciones normales. Atraviesan en condiciones normales. Atraviesan placenta placenta (categoría B en el embarazo)(categoría B en el embarazo) y se excretan por y se excretan por leche materna.leche materna.

• MetabolismoMetabolismo: Poco metabolizadas (excepto : Poco metabolizadas (excepto antiestafilocóccicas y antipseudomonas, ajuste de dosis antiestafilocóccicas y antipseudomonas, ajuste de dosis en IH).en IH).

• ExcreciónExcreción: Renal en su mayoría : Renal en su mayoría (ajuste de dosis en IR).(ajuste de dosis en IR). Biliar: antiestafilococcicas.Biliar: antiestafilococcicas.

PENICILINASPENICILINASFARMACOCINETICAFARMACOCINETICA

ANTIBIOTICOANTIBIOTICO VIAVIA ABSORCION ABSORCION ORAL (%)ORAL (%)

↓↓ ABSORCION ABSORCION CON ALIMENTOSCON ALIMENTOS

UNION A UNION A PROTEINAS PROTEINAS

(%)(%)

PENICILINA G*PENICILINA G* IV-IMIV-IM 5555

PENICILINA VPENICILINA V ORALORAL 6060 NONO 8080

OXACILINAOXACILINA ORAL-IV-IMORAL-IV-IM 3030 SISI 9494

CLOXACILINACLOXACILINA ORALORAL 5050 SISI 9494

DICLOXACICLINADICLOXACICLINA ORALORAL 5050 SISI 9797

FLUCOXACILINAFLUCOXACILINA ORAL-IV-IMORAL-IV-IM 5050 SISI 9595

AMPICILINAAMPICILINA ORAL-IV-IMORAL-IV-IM 4040 SISI 1717

AMOXICILINAAMOXICILINA ORALORAL 7575 NONO 1717

TICARCILINATICARCILINA IV- IMIV- IM -- -- 5050

PIPERACILINAPIPERACILINA IV-IMIV-IM -- -- 5050

FARMACOCINETICA DE LAS PENICILINASFARMACOCINETICA DE LAS PENICILINAS

* Penicilina G sódica y potásica: IV-IM, Penicilina G benzatínica, procaínica: IM* Penicilina G sódica y potásica: IV-IM, Penicilina G benzatínica, procaínica: IM

ANTIBIOTICOANTIBIOTICOELIMINACION ELIMINACION

RENAL RENAL

(% ACTIVO)(% ACTIVO)

LCRLCR

(%)(%)VIDA VIDA

MEDIA (h)MEDIA (h)

VIDA VIDA MEDIA MEDIA

CON IR*CON IR*

↑↑ VIDA VIDA MEDIA MEDIA CON IHCON IH

CONTENIDO CONTENIDO DE Na** DE Na** (mEq/gr)(mEq/gr)

PENICILINA GPENICILINA G 7575 2-62-6 0.50.5 1010 ++ 2.72.7

PENICILINA VPENICILINA V 4040 -- 11 44

CLOXACILINACLOXACILINA 4040 -- 0.50.5 11 ++++

DICLOXACICLINADICLOXACICLINA -- 0.50.5 1.51.5 ++++

FLUCOXACILINAFLUCOXACILINA -- 11 2.52.5 2.22.2

AMPICILINAAMPICILINA 25-4025-40 8-138-13 11 88 ++ 3.43.4

AMOXICILINAAMOXICILINA 7070 5-105-10 11 88 ++

TICARCILINATICARCILINA 99 1.21.2 1515 ++++ 4.74.7

PIPERACILINAPIPERACILINA 50-7550-75 1515 1.31.3 44 ++++ 1.81.8

*: depuración de creatinina *: depuración de creatinina <10ml/min, **: Contenido de Na en preparados IV<10ml/min, **: Contenido de Na en preparados IV

FARMACOCINETICA DE LAS PENICILINASFARMACOCINETICA DE LAS PENICILINAS

• REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDADREACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD (1-5%): (1-5%):– Efecto adverso más frecuente y más importante.Efecto adverso más frecuente y más importante.

– Causa más común de alergia a medicamentos.Causa más común de alergia a medicamentos.

– De aparición inmediata (2-30min), acelerada (1-72h), tardías (72h).De aparición inmediata (2-30min), acelerada (1-72h), tardías (72h).

– Gravedad variable.Gravedad variable.

– En orden creciente: exantema maculopapular, urticaria, fiebre, En orden creciente: exantema maculopapular, urticaria, fiebre,

broncoespasmo, vasculitis, enfermedad del suero, dermatitis broncoespasmo, vasculitis, enfermedad del suero, dermatitis

exfoliativa, angioedema y anafilaxia.exfoliativa, angioedema y anafilaxia.

– Hipersensibilidad cruzada entre las diversas penicilinas.Hipersensibilidad cruzada entre las diversas penicilinas.

– La hipersensibilidad puede ser cruzada entre La hipersensibilidad puede ser cruzada entre ββ-lactámicos.-lactámicos.

– Puede aparecer en ausencia de una exposición previa conocida.Puede aparecer en ausencia de una exposición previa conocida.

PENICILINASPENICILINASEFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS

• Exantema maculopapular de etiología no alérgica (AMP, AMX).Exantema maculopapular de etiología no alérgica (AMP, AMX).

• Alteraciones gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea (VO). Dosis Alteraciones gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea (VO). Dosis

dependiente. Colitis pseudomembranosa (AMP).dependiente. Colitis pseudomembranosa (AMP).

• Infecciones secundarias (candidiasis vaginal).Infecciones secundarias (candidiasis vaginal).

• Aumento de las transaminasas (raro, + Oxacilina). Hepatotoxicidad Aumento de las transaminasas (raro, + Oxacilina). Hepatotoxicidad

asociada a Amoxicilina/Ac. Clavulánico (colestasis).asociada a Amoxicilina/Ac. Clavulánico (colestasis).

• Depresión de médula ósea: anemia, neutropenia.Depresión de médula ósea: anemia, neutropenia.

• Alteraciones de la función plaquetaria (PenG, TIC, PIP).Alteraciones de la función plaquetaria (PenG, TIC, PIP).

• Hipokalemia (Ticarcilina).Hipokalemia (Ticarcilina).

• Neurotoxicidad (más frecuente en: IR, lesiones en SNC e Neurotoxicidad (más frecuente en: IR, lesiones en SNC e

hiponatrenia).hiponatrenia).

• Intramuscular:Intramuscular:

– Dolor y reacciones inflamatorias estériles en el sitio de inyección.Dolor y reacciones inflamatorias estériles en el sitio de inyección.

– Aumento de niveles de transaminasas séricas y deshidrogenasa Aumento de niveles de transaminasas séricas y deshidrogenasa láctica (daño local del músculo).láctica (daño local del músculo).

• Endovenosa:Endovenosa: Flebitis o tromboflebitis. Flebitis o tromboflebitis.

TIPO DE REACCION

EFECTOSADVERSOS

% MAYOR FRECUENCIA CON…

Alérgica

Anafilaxia, UrticariaAnemia hemolíticaEnfermedad del sueroDermatitis de contacto

0.004-0.4RaraRara4-8

Penicilina GPenicilina GPenicilina GAmpicilina

IdeopáticaExantema cutáneoFiebreUrticaria de inicio tardío

4-8 Ampicilina

GastrointestinalDiarreaEnterocolitis

AmpicilinaAmpicilina

HematológicaAnemia hemolíticaNeutropeniaDisfunción plaquetaria

Rara1-43

Penicilina GPenicilina G, Oxacilina, PiperacilinaTicarcilina

Hepática ↑ trasaminasas 1-4 Oxacilina, Flucloxacilina

Alteración hidroelectrolítica

Sobrecarga de sodioHipokalemiaHipercalemia aguda

VariableVariable

TicarcilinaTicarcilinaPenicilina G

Neurológica Convulsiones Rara Penicilina G

Renal Nefritis intersticial <1 Cualquier penicilina

EFECTOS ADVERSOS DE LAS PENICILINASEFECTOS ADVERSOS DE LAS PENICILINAS

Inhiben síntesis de pared celular.Inhiben síntesis de pared celular. A. BETALACTÁMICOS:A. BETALACTÁMICOS:

1. Penicilinas1. Penicilinas2. Cefalosporinas2. Cefalosporinas3. INHIBIDORES DE 3. INHIBIDORES DE ββ-LACTAMASAS-LACTAMASAS..4. Monobactámicos4. Monobactámicos5. Carbapenémicos 5. Carbapenémicos

B. GLUCOPÉPTIDOS:B. GLUCOPÉPTIDOS:1. Vancomicina1. Vancomicina2. Teicoplanina.2. Teicoplanina.

CLASIFICACION DE LOS CLASIFICACION DE LOS ANTIBACTERIANOSANTIBACTERIANOS

BETALACTAMICOSBETALACTAMICOSMECANISMOS DE RESISTENCIA: BETALACTAMASASMECANISMOS DE RESISTENCIA: BETALACTAMASAS

INHIBIDORES DEINHIBIDORES DEBETALACTAMASASBETALACTAMASAS

• ACIDO CLAVULANICO, SULBACTAM, TAZOBACTAMACIDO CLAVULANICO, SULBACTAM, TAZOBACTAM

• Tienen similitud estructural con los betalactámicosTienen similitud estructural con los betalactámicos

• Potentes inhibidores competitivos de muchas betalactamasas:Potentes inhibidores competitivos de muchas betalactamasas:

– Actividad máxima contra betalactamasas de Clase A (estafilococos, Actividad máxima contra betalactamasas de Clase A (estafilococos,

H influenzae, N. gonorrhoeae, Salmonella, Shigella, E. coli, H influenzae, N. gonorrhoeae, Salmonella, Shigella, E. coli,

K. pneumoniaeK. pneumoniae), codificadas por plásmidos.), codificadas por plásmidos.

– No son efectivos contra betalactamasas de Clase C (No son efectivos contra betalactamasas de Clase C (EnterobacterEnterobacter, ,

CitrobacterCitrobacter, , yy PseudomonasPseudomonas), por lo general inducibles y ), por lo general inducibles y

codificadas en los cromosomascodificadas en los cromosomas

– Inhiben betalactamasas cromosómicas de Inhiben betalactamasas cromosómicas de BacteroidesBacteroides y y MoraxellaMoraxella..

INHIBIDORES DEINHIBIDORES DEBETALACTAMASASBETALACTAMASAS

• No tienen actividad antibacteriana propia (excepto No tienen actividad antibacteriana propia (excepto SulbactamSulbactam, ,

intrínsecamente activo contra intrínsecamente activo contra AcinetobacterAcinetobacter).).

• Protegen a las penicilinas hidrolizables de la inactivación.Protegen a las penicilinas hidrolizables de la inactivación.

• Disponibles solo en combinaciones fijas con penicilinas específicas:Disponibles solo en combinaciones fijas con penicilinas específicas:

– Ampicilina + Sulbactam: Ampicilina + Sulbactam: Oral y IVOral y IV (Unasyn (Unasyn®®, Sulamp, Sulamp®®))

– Amoxicilina + Acido Clavulánico: Amoxicilina + Acido Clavulánico: Oral y IVOral y IV (Augmentin (Augmentin®®, Curam, Curam®®))

– Piperacilina + Tazobactam: Piperacilina + Tazobactam: IV IV (Tazopril(Tazopril®®, Tazocin, Tazocin®®, Tazobax, Tazobax®®))

– Ticarcilina + Acido Clavulánico:Ticarcilina + Acido Clavulánico: IV IV (Timentin(Timentin®®))

BACTERIABACTERIA AMP-AMXAMP-AMX AMP+ SULBACTAMAMP+ SULBACTAM

AMX+ AC. CLAVULANICOAMX+ AC. CLAVULANICO

E. faecalisE. faecalis S/RS/R SS

M. catarralisM. catarralis RR SS

E. coliE. coli S/RS/R SS

P. mirabilisP. mirabilis S/RS/R SS

P. vulgarisP. vulgaris RR SS

K. pneumoniaeK. pneumoniae RR SS

M. morgagniM. morgagni RR SS

S. tiphyS. tiphy S/RS/R SS

S. disenteriaeS. disenteriae S/RS/R SS

E. cloacaeE. cloacae RR RR

C. diversusC. diversus RR RR

S. marcescensS. marcescens RR RR

Ps. aeruginosaPs. aeruginosa RR RR

H. influenzaeH. influenzae S/RS/R SS

B. fragilisB. fragilis RR SS

BACTERIABACTERIA TICARCILINATICARCILINA TICARCILINA +TICARCILINA +

AC CLAVULANICOAC CLAVULANICO

E. faecalisE. faecalis RR RR

M. catarrhalisM. catarrhalis RR S S

P. vulgarisP. vulgaris SS SS

M. morgagniM. morgagni SS SS

C. diversusC. diversus SS SS

E. cloacaeE. cloacae SS SS

K. pneumoniaeK. pneumoniae RR SS

S. marcescensS. marcescens RR SS

Ps. aeruginosaPs. aeruginosa SS SS

H. influenzaeH. influenzae S/RS/R S S

BACTERIABACTERIA PIPERACILINAPIPERACILINA PIPERACILINA +PIPERACILINA +

TAZOBACTAMTAZOBACTAM

E. faecalisE. faecalis S/RS/R SS

M. catarrhalisM. catarrhalis RR S S

P. vulgarisP. vulgaris SS SS

M. morgagniM. morgagni SS SS

C. diversusC. diversus SS SS

E. cloacaeE. cloacae SS SS

K. pneumoniaeK. pneumoniae SS SS

S. marcescensS. marcescens SS SS

Ps. aeruginosaPs. aeruginosa SS SS

H. influenzaeH. influenzae SS S S

Microorganismo PEN G OXAAMP/AMX

AMX+ AC

AMP+SULB

TICTIC + AC

PIPPIP + TAZO

Streptococcus

(grupos A, B, C, G) + + + + + + + + +

Strep. pneumoniae + + + + + + + + +Strep. viridans ± ± ± ± ± ± ± ± ±Enterococcus faecalis + 0 + + + ± ± + +Enterococcus faecium ± 0 ± + + ± ± ± ±S. aureus (SASM) 0 + 0 + + 0 + 0 +S. aureus (SARM) 0 0 0 0 0 0 0 0 0S. epidermidis 0 + 0 0 0 ± ± 0 +L. monocytogenes + + in vitro + + in vitro + in vitro

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th EditionThe Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOCOMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOBACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVASBACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS

+ Usualmente susceptibleUsualmente susceptible

± Variable: Susceptible/ResistenteVariable: Susceptible/Resistente

0 Usualmente resistenteUsualmente resistente

in vitro Activo Activo in vitroin vitro, pero no se utiliza clínicamente, pero no se utiliza clínicamente

No hay datosNo hay datos

PEN G: Penicilina GPEN G: Penicilina G

OXA: OxacilinaOXA: Oxacilina

AMP: AmpicilinaAMP: Ampicilina

AMX: AmoxicilinaAMX: Amoxicilina

AC: Acido ClavulánicoAC: Acido Clavulánico

SULB: SulbactamSULB: Sulbactam

TIC: TicarcilinaTIC: Ticarcilina

PIP: PiperacilinaPIP: Piperacilina

TAZO: TazobactamTAZO: Tazobactam

Microorganismo PEN G OXAAMP/ AMOX

AMOX+ AC

AMP+SULB

TICTIC + AC

PIPPIP + TAZO

N. gonorrhoeae 0 0 0 + + in vitro in vitro in vitro in vitro

N. meningitidis + 0 + + + + + + +

M. catarrhalis 0 0 0 + + 0 + ± +

H. influenzae 0 0 ± + + ± + ± +

E. Coli 0 0 ± + + ± + + +

Klebsiella sp 0 0 0 + + 0 + + +

Enterobacter sp 0 0 0 0 0 + + + +

Serratia 0 0 0 0 0 0 + + +

Salmonella 0 0 ± + + + + + +

Shigella 0 0 ± + + + + + +

Proteus mirabilis 0 0 + + + + + + +

Proteus vulgaris 0 0 0 + + + + + +

Providencia 0 0 0 + + + + + +

Morganella 0 0 0 ± + + + + +

Citrobacter 0 0 0 0 0 + + + +

Acinetobacter 0 0 0 0 + 0 ± 0 ±

Ps. aeruginosa 0 0 0 0 0 + + + +

Legionella 0 0 0 0 0 0 0 0 0

P. multocida 0 0 + + + + + +

Y. enterocolitica 0 0 0 ± ± ± + +

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOCOMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOBACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVASBACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS

Microorganismo PEN G OXAAMP/AMOX

AMOX+ AC

AMP+SULB

TICTIC + AC

PIPPIP + TAZO

Actinomyces + 0 + + + +B. fragilis 0 0 0 + + 0 + 0 +P. melaninogenica + 0 + + + + + + +Clostridium difficile in vitro in vitro in vitro

Clostridium (no difficile) + + + + + + + +Peptostreptococcus sp + + + + + + + + +

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOCOMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOBACTERIAS ANAEROBIASBACTERIAS ANAEROBIAS

+ Usualmente susceptibleUsualmente susceptible

± Variable: Susceptible/ResistenteVariable: Susceptible/Resistente

0 Usualmente resistenteUsualmente resistente

in vitro Activo Activo in vitroin vitro, pero no se utiliza clínicamente, pero no se utiliza clínicamente

No hay datosNo hay datos

PEN G: Penicilina GPEN G: Penicilina G

OXA: OxacilinaOXA: Oxacilina

AMP: AmpicilinaAMP: Ampicilina

AMX: AmoxicilinaAMX: Amoxicilina

AC: Acido ClavulánicoAC: Acido Clavulánico

SULB: SulbactamSULB: Sulbactam

TIC: TicarcilinaTIC: Ticarcilina

PIP: PiperacilinaPIP: Piperacilina

TAZO: TazobactamTAZO: Tazobactam

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