aines
TRANSCRIPT
UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO
Facultad de Estudios Superiores “Zaragoza”Carrera Médico Cirujano
Analgésicos y antiinflamatorios
AINE’sGonzález Sánchez Armando
Grupo: 1305
26-Enero-2010
Módulo: Piel y Músculo-Esquelético
Farmacología
Dr. Julio Figueroa Estrada
ANALGÉSICOS Y ANTIINFLAMATORI
OS
Antiinflamatorios No Esteroideos
Ácido acetilsalicilico Bencidamina Carisoprodol Clonixinato de lisina Diclofenaco Fenilbutazona Flurbiprofeno Ibuprofeno
Indometacina Ketocorolaco Metamizol Nabumetona Naproxeno
FarmacodinamiaAAS
Clonixinato de lisina
FlurbiprofenoKetocorolac
oNaproxeno
Bencidamina Diclofenaco Ibuprofeno Metamizol
Carisoprodol Fenilbutazona Indometacina Nabumetona
MECANISMO DE
ACCIÓN
La actividad antiinflamatoria de los AINE esta mediada principalmente a través de la inhibición de las prostaglandinas.
Los AINE disminuyen la sensibilidad de los vasos a la bradicina e histamina, afectan la producción de linfocina en los linfocitos T y
revierten la vasodilatación.En varios casos los AINE son analgésicos, antiinflamatorios y
antipiréticos, y todos inhiben la agregación plaquetaria.
Parám
etroFárm
aco
FarmacodinamiaAAS Bencidamina Carisoprodol
Clonixinato de lisina
MECANISMO DE ACCIÓN
El ácido acetilsalicílico interfiere con la síntesis de las prostaglandinas
inhibiendo de forma irreversible la
ciclooxigenasa, una de los dos enzimas que actúan sobre el ácido
araquidónico.La actividad anti-
inflamatoria del ácido acetil-salicílico se debe a la inhibición periférica de la acción de la COX-
1 y de la COX-2, aunque también inhibir
la síntesis de otros mediadores de la
inflamación.
La bencidamina actúa como
antiinflamatorio y analgésico. La
actividad es debida a su acción
antagonista sobre las aminas
vasoactivas, estabilizando las
membranas celulares y
lisosómicas e inhibiendo las
prostaglandinas que intervienen en los
procesos inflamatorios.
El carisoprodol es un relajante
muscular de acción central que no relaja
directamente la tensión del músculo
esquelético en el hombre. Su acción
relajante parece relacionarse a sus
propiedades sedantes.
El clonixinato de lisina actúa
bloqueando a la prostaglandina
sintetasa a nivel microsomal. Al inhibir a esta
enzima, no se sintetizan la PGE, la PGE2 ni la PGF2 y esto conlleva a la disminución de la
bradicinina. De esta manera, en forma
indirecta, se impide la "sensibilización" de los receptores
dolorosos periféricos por
medio de la bradicinina y por consiguiente del
dolor.
Parámetro
Fármaco
FarmacocinéticaAAS Bencidamina Carisoprodol
Clonixinato de lisina
Vía de Administraci
ón
OralRectal
OralTópicaVaginal
OralOralIMIV
Absorción Buena
Biodispo-nibilidad 68% 10% - 74%
Distribución
Amplia distribución tisular, atravesando
las barreras hematoencefálica y
placentaria
- - -
Parámetro
Fármaco
Farmacocinética
AAS Bencidamina CarisoprodolClonixinato de
lisina
Metabolismo Hepático
Vida Media 0.25 horas 13 horas 8 horas 1.5 horas
ExcreciónRenal
Eliminación Orina
Parámetro
Fármaco
FarmacodinamiaDiclofenaco Fenilbutazona Flurbiprofeno Ibuprofeno
MECANISMO DE ACCIÓN
Evita la síntesis de prostaglandinas causada por la
inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX).La inhibición del COX también disminuye la
producción de prostaglandinas en el epitelio del estómago, haciéndolo mucho más
vulnerable a la corrosión por los ácidos
gástricos. Éste es el principal efecto secundario del
diclofenaco
La fenilbutazona es un medicamento
que actúa impidiendo la formación de
prostaglandinas en el organismo. Las prostaglandinas se
producen como respuesta a una lesión o a ciertas enfermedades;
provocando inflamación y dolor.
La fenilbutazona reduce la
inflamación y el dolor.
El flurbiprofeno inhibe la actividad de la enzima ciclo-
oxigenasa.
Inhibe la acción de las enzimas COX-1 y COX-2. Sus efectos son resultado de la
inhibición periférica de la
síntesis de prostaglandinas subsiguiente a la inhibición de la
COX.
Parámetro
Fármaco
FarmacocinéticaDiclofenaco Fenilbutazona Flurbiprofeno Ibuprofeno
Vía de Administraci
ón
OralOftálmico
TópicoRectal
OralIM
OralOftálmico
Oral
Absorción Buena
Biodispo-nibilidad 54% 80-100% 92% 80%
Distribución
Se liga en un 99% a las proteínas
plasmáticas en forma reversible
En varios tejidos y fluidos corporales
por ejemplo el líquido sinovial
-
Difunde lentamente hacia el líquido
sinovial. Atraviesa fácilmente la barrera
placentaria
Parámetro
Fármaco
Farmacocinética
Diclofenaco Fenilbutazona Flurbiprofeno Ibuprofeno
Metabolismo Hepático
Vida Media 1.1 horas 75 horas 3.8 horas 2 horas
ExcreciónRenal y biliar Renal
Eliminación Orina y heces Orina
Parámetro
Fármaco
FarmacodinamiaIndometacina Ketorolaco Metamizol
MECANISMO DE ACCIÓN
Es un derivado del indol. Es más tóxica pero en ciertas
circunstancias es más efectiva que otros AINE’s.
La indometacina es un fármaco que actúa impidiendo la formación de protaglandinas
en el organismo. Las prostaglandinas se producen
en respuesta a una lesión, o a ciertas enfermedades, y
provocan inflamación y dolor. La indometacina reduce la
inflamación y el dolor. También actúa aliviando y reduciendo la
fiebre.
Tiene acción analgésica antiinflamatoria leve y
mínima acción antipirética la logra mediante la
inhibición de ciclooxigenasa-2 (COX-2)
induciendo con ello inhibición de
prostaglandinas sin afección de los receptores
opiáceos y, por consiguiente, sin sus
reacciones secundarias.
El metamizol actúa sobre el dolor y la fiebre
reduciendo la síntesis de prostaglandinas
proinflamatorias al inhibir al actividad de la
prostaglandina sintetasa. A diferencia de otros
analgésicos no opiáceos que actúan sobre la
síntesis de la prostaciclina, el metamizol
no produce efectos gastrolesivos significativos
Parámetro
Fármaco
FarmacocinéticaIndometacina Ketorolaco Metamizol
Vía de Administración
OralRectal
OralIMIV
Oftálmica
OralIMIV
Absorción Buena
Biodisponibilidad 98% 100% 85-89%
Distribución
Se distribuye por todo el organismo. Atraviesa la barrera placentaria, se excreta en pequeñas
cantidades con la leche materna y llega a líquido
sinovial
Se distribuye por todo el organismo. Atraviesa
la barrera placentaria
Uniforme. es capaz de atravesar la barrera
hematoencefálica y la barrera placentaria.
Parámetro
Fármaco
Farmacocinética
Indometacina Ketorolaco Metamizol
Metabolismo Hepático
Vida Media 4-5 horas 4-10 horas 2.5-4 horas
ExcreciónRenal y biliar Renal
Eliminación Orina y heces Orina
Parámetro
Fármaco
FarmacodinamiaNabumetona Naproxeno
MECANISMO DE ACCIÓN
Es un profármaco que requiere la conversión al metabolito activo (6-
MNA) para ejercer su actividad farmacológica. La acción anti-
inflamatoria de la nabumetona se debe a la inhibición periférica de la
síntesis de las prostaglandinas debida a la inhibición de la enzima
ciclooxigenasa por la 6-MNA.
Es un analgésico antiinflamatorio por su acción antiprostaglandínica, ya que es un inhibidor efectivo de la ciclooxigenasa responsable de la
biosíntesis de prostaglandinas, es 20 veces más poderoso que el ácido
acetilsalicílico.El naproxeno tiene además de su acción antiprostaglan dínica efecto
inhibitorio prominente sobre la migración y otras funciones de los
leucocitos; cuya acción del naproxeno es particularmente
potente.
Parámetro
Fármaco
FarmacocinéticaNabumetona Naproxeno
Vía de Administración Oral
OralRectal
IMIV
Tópica
Absorción Buena
Biodisponibilidad35% 95-100%
DistribuciónEl metabolito activo 6-MNA exhibe
un grado de fijación a proteínas plasmáticas superior al 99%.
Se une casi por completo (99%) a las proteínas plasmáticas, atraviesa la placenta y aparece en la leche de
mujeres que amamantan en alrededor del 1% de la
concentración plasmática materna.
Parámetro
Fármaco
Farmacocinética
Nabumetona Naproxeno
Metabolismo Hepático
Vida Media 26 horas 14 horas
ExcreciónRenal y Biliar
Eliminación Orina y heces
Parámetro
Fármaco
Indicaciones MédicasAAS Clonixinato
de lisinaFlurbiprufeno Ketorolaco Naproxeno
Bencidamina Diclofenaco Ibuprofeno Metamizol
Carisoprodol Fenilbutazona
Indometacina Nabumetona
Los AINE’s se pueden utilizar en una amplia variedad de enfermedades como las enfermedades reumáticas crónicas, en algunas enfermedades del corazón y del cerebro (como antiagregantes), también para tratar cefaleas y dolores relacionados con la menstruación. También pueden ser útiles en la
gota, tendinitis, esguinces, inflamación provocada por golpes, etc.Otra de sus utilidades es la de auxiliar en el tratamiento del dolor
posquirúrgico leve a moderado.
Efectos AdversosAAS
Clonixinato de lisina Flurbiprufeno Ketorolaco Naproxeno
Bencidamina Diclofenaco Ibuprofeno Metamizol
CarisoprodolFenilbutazon
a Indometacina Nabumetona
Los efectos adversos asociados con los AINE’s son predominantemente de naturaleza gastrointestinal, con variación desde intolerancia leve hasta ulceración
gástrica o duodenal potencialmente mortal, sangrado y perforación.Los AINE’s, a través del bloqueo de la síntesis de prostaglandinas, pueden
disminuir el flujo renal y la filtración glomerular, y producir retención de sodio, agua y potasio.
Los AINE’s prolongan el tiempo de sangría al bloquear la síntesis de tromboxano A2.
Algunos individuos muestran intolerancia a los AINE’s. El cuadro puede presentarse como una rinitis vasomotora, edema angioneurótico, urticaria
generalizada, asma bronquial, edema laríngeo, hipotensión o choque.
ContraindicacionesAAS Clonixinato
de lisinaFlurbiprufeno Ketorolaco Naproxeno
Bencidamina Diclofenaco Ibuprofeno Metamizol
Carisoprodol Fenilbutazona
Indometacina Nabumetona
Hay pacientes más susceptibles a presentar efectos adversos, situaciones que representan contraindicaciones relativas o absolutas, especialmente cuando existe una terapia alternativa.
Estas situaciones son:
1. Ulcera péptica, especialmente con historia de complicación.2. Estados de hipoperfusión renal .
3. Daño hepático.4. Hipersensibilidad a AINES. Más frecuente en pacientes con asma, pólipos nasales o urticaria
crónica.5. Embarazo.
6. Hipertensión arterial.7. Trastornos de la coagulación.
8. Uso simultáneo de corticoides.
Bibliografía KATZUNG B. G. Farmacología básica y clínica.
Décima edición, Manual Moderno. México 2007. PP 575-599
GOODMAN&GILMAN A. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Novena edición, McGraw Hill Interamericana, México 1996. PP 1824-1906