H. Cristian Mollo

Farmacología de los AINEs

Los AINEs son un grupo heterogéneo de fármacos con efecto analgésico, antitérmico y antiinflamatorio principalmente, siendo unos de los fármacos más utilizados en la actualidad. Reciben la denominación de AINE para diferenciarlos de otros antiinflamatorio; los corticoesteroides.

ANTIINFLAMATORIOS NO

ESTEROIDES

Sustancias diferente a los esteroides que suprimen uno o mas componentes del proceso inflamatorio. Duncan Lascelles 2002

ANTIINFLAMATORIOS NO

ESTEROIDES

Ac. Carboxilico

Derivado del acido salicilico:Ac. Salicilico- Ac. AcetilsalicilicoDerivados del acido ARILANTRANILICO o fenamatos:Ac. Meclofenamico, ac. Mefenámico, ac. Niflúmico, ac.flufenámicoDerivado del acido arilpropionico:Caprofeno, ketoprofeno, naproxeno, ibuprofenoDerivado del acido acetico:Diclofenac, etodolac, indometacinaDerivado del acido aminonicotinico:flunixin

ANTIINFLAMATORIOS NO

ESTEROIDES

Ac. enólico

Derivado de la PIRAZOLONADipirona, fenilbutazona, oxifenilbutazonaOXICAMSpiroxicam, tenoxicam, meloxicam

No ácidosAlcanonasNabumetonaDerivado del ParaaminofenolParacetamol o Acetaminofeno

Farmacología de los AINEs

Inhibición de la producción de la enzima araquidonato ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2).

Inhibición de la sínteis de prostaglandinas y tromboxanos

Disminución del proceso inflamatorio.

Algunos son inhibidores selectivos de la COX-2, otros en cambio actúan sobre ambas formas de la enzima.

Mayor selectividad sobre COX 1Ac. Acetilsalicilico, indometacina, piroxicam

Acción sobre COX1 y COX2 Ibuprofeno, naproxeno, diclofenac, fenamato, pirazolona, flunixin

Mayor selectividad sobre COX 2Carprofeno, Meloxicam, nabumetona, nimesulide

Farmacología de los AINEs

Analgésico.

Antitérmico.

Antiinflamatorio (antiagregación plaquetaria impiden formación de trombos menor vasodilatación y edema).

IndicacionesIndicaciones

Dolores musculares de mediana intensidad.

Cefaleas.

Dolores postoperatorios.

Dolores postraumáticos.

Cólicos renales.

FARMACODINAMIA

ANTIINFLAMATORIA ANALGESICAANTITERMICA

Origen periférico

Origen periférico y central

Origen central

Acción antiplaquetaria

Ac. Acetilsalicílico inhibe la COX plaquetaria irreversible

ParacetamolInhibe la síntesis De PG en SNC

Inhibe PGE2 del hipotálamo

10 a 20 días

Mediadores algesicos

Absorción: VO, parenteral

FENILBUTAZONA: VO O EV NO IM DOLOR

Distribución

Alta proporción de unión a las proteínas plasmáticas, lo que hace que se concentre por extravasación en el tejido inflamado rico en exudado

Excreción: renal y bilis

TOXICIDADTOXICIDAD

Toxicidad comunes a todos

• GI

• Renal

• Hipersensibilidad

Toxicidad especifica

Metahemoglobinemia: PARACETAMOL

Hepatica

Discracia sanguinea: DIPIRONA, FENIBUTAZONA, OXIFENILBUTAZONA.

INTERACCIONES

• WARFARINA: anticoagulante-hemorragias

• FUROSEMIDA-TIAZIDAS: disminución efecto diurético

• ANTIINFL. ESTEROIDES: mayor daño GI

• AMINOGLUCOCIDOS-METOXIFLUORANOS: mayor posibilidad de lesión renal

INTERACCIONES

FACTORES AGRAVANTES DE LAS LESIONES: • Ulceras gástricas

• Dosis elevadas o intervalos breves

• Dosis elevadas en neonatos o animales viejos

• Dificultades metabólicas o de eliminación

• Animales deshidratados o hipotensos

INDICACIONES TERAPEUTICAS, DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

• Cirugías, durante la anestesia o posquirúrgico

•Osteoartritis, miositis, tenositis

•Dolor agudo intraabdominal

CarprofenoKetoprofenoFenilbutasonaAc. meclofenamico

Ketoprofeno

Ac. AcetilsalicilicoFlunixin – MeglumineCarprofenoKetoprofenoFenilbutasonaMeloxicam

FenilbutasonaFunixin – MeglumineAc. MeclofenámicoKetoprofenoNaproxen

Dolor intra o pos-operatorio

Opioides potentes Opioides débiles AINEs

Dolor crónico por neoplasia

Droga caninos felinos

Carprofeno 2,2 VO dos veces al día -

Ketoprofeno 1,2 por cualquier vía, una sola vez al día

1 todas las vías, una sola vez al día

Naproxeno - -

Flunixin 0,25 – 1 IV – IM, una sola vez al día

--

meloxicam 0,2 VO 1º día luego 0,1 VO una sola vez al día

-

Meclofenamato 1 – 2 VO, una a dos veces al día

-

Fenilbutsona 10 VO, dos veces al día -

Dipirona 25 todas las vías, tres veces al día

10 – 25 todas las vías, una sola vez al día

Ac. acetilsalicilico 10 VO, dos veces al día 10 VO 48 horas

Dosis y vías de administraciónMg/kg

Recordar siempre que…

El tratamiento no debe prolongarse mas que unos días por el peligro de toxicidad, especialmente con FENILBUTAZONA.

En pequeños animales estar atentos a la aparición de GEH, en cuyo caso se debe suspender la medicación