5 y 6 antibioticos

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 5.- ¿Cl es el mecani smo de ac ci ón de lo s pri nc ip al es gr upos de antibióticos y quimioterápicos? Grupo farmacologico Mecanismo de acción Sulfonamidas (trimetoprim sulfametoxazol) La actividad antimicrobiana es consecuencia de sus acciones sobre la vía enzimática para la síntesis de ácido tetrahidrofólico La sulfonamida inhibe la incorporación de !"#" en el acido fólico $l trimetroprim impide la reducción de dihidrofolato para formar  tetrahidrofolato %efalosporinas $specífi camente& estos medicamen tos se ligan de manera covalente e inhiben las enzimas traspeptidasas 'ue part ic ip an en el l ti mo pa so de la for mación del pe pti dogli cano ríg ido este comp one nte es esp ecia lmen te impo rta nte en la p are d celu lar de las bacterias gram positivas *uinolonas Los ant ibi ót ico s de ti po 'uinolo na se diri ge n hacia la gi rasa de +," - la topoisomerasa ./ bacterianas Las 'uinolonas inhiben la actividad de las topoisomerasas del +," de tipo .." procariotes& enzimas cla ve para la int egrid ad topológ ica - funcional de este ácido nucleico  "minoglu cosidos Los aminog lusi do s di fund en po r  med io de canales acuos os forma dos por porinas& proteínas 'ue se encuentran en la membrana externa de bacterias gramnegativas - penetran en el espacio periplásmico 0na vez dentro de la c1lula& los aminoglucósidos se ligan a polisomas e inter2 eren en la síntesis proteínica al causar una 3lectura errónea4 - terminación prematura de la traducción de m5,"

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7/21/2019 5 y 6 Antibioticos

http://slidepdf.com/reader/full/5-y-6-antibioticos 1/3

5.- ¿Cuál es el mecanismo de acción de los principales grupos de

antibióticos y quimioterápicos?

Grupo farmacologico Mecanismo de acción

Sulfonamidas (trimetoprim

sulfametoxazol)

La actividad antimicrobiana es

consecuencia de sus acciones sobre lavía enzimática para la síntesis de ácido

tetrahidrofólico

La sulfonamida inhibe la incorporación

de !"#" en el acido fólico

$l trimetroprim impide la reducción de

dihidrofolato para formar  

tetrahidrofolato

%efalosporinas

$specíficamente& estos medicamentos

se ligan de manera covalente e inhiben

las enzimas traspeptidasas 'ue

participan en el ltimo paso de la

formación del peptidoglicano rígido

este componente es especialmente

importante en la pared celular de las

bacterias gram positivas

*uinolonas

Los antibióticos de tipo 'uinolona se

dirigen hacia la girasa de +," - la

topoisomerasa ./ bacterianas

Las 'uinolonas inhiben la actividad delas topoisomerasas del +," de tipo .."

procariotes& enzimas

clave para la integridad topológica -

funcional de este ácido nucleico

 "minoglucosidos

Los aminoglucósidos difunden por 

medio de canales acuosos formados

por porinas& proteínas 'ue se

encuentran en la membrana externa de

bacterias gramnegativas - penetran en

el espacio periplásmico

0na vez dentro de la c1lula& los

aminoglucósidos se ligan a polisomas e

inter2 eren en la síntesis proteínica al

causar una 3lectura errónea4 -

terminación prematura de la traducción

de m5,"

7/21/2019 5 y 6 Antibioticos

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 6.- ¿Cómo estableció su grupo P y su fármaco P?

a) uinolonas $l ácido pipem!dico integra la primera generación de 'uinolonas- es til para el tratamiento de .0 ba6as Las fluoroquinolonas (7*8 norfloxacina&pefloxacina& ciprofloxacina) son antibióticos bactericidas& mu- activos contra

Enterobacteriaceae - otros bacilos gramnegativos %iprofloxacina es la 7* másactiva contra P. aeruginosa. 9ienen buena actividad contra Staphylococcus spp&aun'ue son poco activos frente a otros cocos grampositivos "d'uieren buenaconcentración en los te6idos& inclu-endo próstata - penetran dentro de las c1lulasSu buena absorción digestiva permite administrarlos por vo una vez obtenida lame6oría por vía iv "orflo#acina se prefiere para .0 ba6as por'ue ad'uiere buenaconcentración en orina& aun'ue ba6a en sangre - es de menor costo 'ueciprofloxacina Las 'uinolonas son eventualmente utilizables en la embarazada&despu1s del :; trimestre& cuando lo exige la resistencia del germen a losbetalactámicos

b) $minoglucósidos Son antibióticos bactericidas& especialmente activos frentea bacilos gramnegativos Se los puede usar en monoterapia para tratar .0!otencian a las aminopenicilinas cuando se tratan infeccionespor Enterococcus spp Se los usa durante breves períodos por sus potencialesefectos tóxicos& especialmente durante el embarazo %uando se administra ladosis diaria total en < sola vez aumenta su eficacia - disminu-e su toxicidad& a lavez de verse facilitada su administración

c) Cefalosporinas Las de primera generación %cefale#ina& cefradina) sonactivas contra enterobacilos sensibles !or el alto nivel de resistencias 'ue hanad'uirido estos g1rmenes& no se las inclu-en en los planes empíricos de

tratamiento Son tiles cuando se conoce 'ue el agente es sensible - en laembarazada por'ue no son tóxicas para el feto Las de segunda generación(cefuro#ime& cefuro#ime-a#etil) - las de => generación(ceftria#one - cefota#ime) tienen una actividad antibacteriana similar frente a losmicroorganismos 'ue con ma-or frecuencia producen .0 !ara racionalizar el usode las cefalosporinas& evitar sobreinfecciones - desarrollo de resistencias&debieran usarse las de :> generación para infecciones leves o moderadas - las de=> generación para infecciones más graves - bacteri1micas Cefta'idime debierareservarse para Pseudomonas - otros bacilos gramnegativos resistentes a losantibióticos -a mencionados

d) (rimetoprimsulfameto#a'ol %(*P+*,) "un'ue por el alto nivel de cepasresistentes no está indicado para un tratamiento empírico& es mu- til cuando se

conoce 'ue el germen es sensible& pues los elimina del reservorio de origen con lo

'ue se disminu-e el riesgo de recaidas