OBJETIVO GENERAL

Conocer y describir los diferentes fármacos, su

metabolismo y sus efectos en el estado nutricional

así como el efecto de diversos alimentos sobre la

actividad terapéutica de ciertos fármacos.

FARMACOLOGÍA II

1. Medicamentos que afectan la ingesta 2. Medicamentos que alteran la absorción de nutrientes

3. Medicamentos que inhiben síntesis de nutrientes y aceleran su degradación

4. Diuréticos

1. Introducción

2. Interacciones farmacocinéticas

2.1. Absorción (Equipo Uno)

2.2. Metabolismo, distribución y eliminación (Equipo Dos) I.F.D.

3. Interacciones farmacodinámicas (I.F.D.) Específicas (Equipo Tres)

I. Interacciones entre medicamentos y alimentos (IMA): fármacos que

alteran el estado nutricional

II. Interacciones entre alimentos y medicamentos (IAM): Alimentos que impiden

la acción de fármacos

Para que los tratamientos farmacológicos y dieto-

terapéuticos sean óptimos, debe preverse cómo es la

relación del fármaco prescrito con los alimentos, en cuanto a:

Su liberación

Su acción

Para garantizarlo, hay que tener en cuenta:

Todos los aspectos del estado de nutrición del paciente

Conocer todas las interacciones posibles entre

nutrientes y medicamentos

I. Interacciones entre medicamentos y alimentos (IMA): fármacos que

alteran el estado nutricional

1. Medicamentos que afectan la ingesta

1. Fármacos que reducen el apetito

2. Fármacos que aumenta de peso

1. Fármacos que reducen el apetito:

a) Fármacos anorexígenos

b) Fármacos que producen trastornos

gastrointestinales

c) Fármacos que alteran el gusto

d) Fármacos que provocan nauseas y vómitos

Estos fármacos actúan disminuyendo el apetito o

aumentando la saciedad.

Y sólo deben ser utilizados como parte de un

programa integral en el tratamiento de la

obesidad.

Existen 3 grupos farmacológicos:

a) Fármacos anorexígenos

a) Fármacos noradrenérgicos

Son los clásicos derivados anfetamínicos. Estos agentes actúan

incrementando (estimulando) la liberación de las catecolaminas

(noradrenalina) de las terminaciones nerviosas finales en el núcleo

paraventricular (NPV) del hipotálamo y producen una disminución o

supresión del apetito.

Su eficacia varía según los estudios y el tiempo de seguimiento.

Permite la contracción de ciertos órganos y tiende a reducir la velocidad del tránsito

b) Fármacos serotoninérgicos

Agonistas serotoninérgicos

Entre estos agentes se encuentran la fenfluramina y dexfenfluramina.

Estos fármacos tienen similitudes bioquímicas con los derivados

anfetamínicos pero su acción se ejerce sobre los receptores de

serotonina (5-HT), estimulando la liberación de serotonina e

inhibiendo su recaptación, por lo que carecen del efecto estimulante

de la noradrenalina (NA) y de su potencial de abuso.

c) Fármacos noradrenérgicos-serotoninérgicos

La sibutramina comercializada como Raductil®, es una amina terciaria que

actúa a través de sus metabolitos activos, aminas primarias y secundarias

que se producen a partir de la desmetilación hepática. Estos metabolitos

actúan a nivel central sobre receptores adrenérgicos α1 y β1 y

serotoninérgicos 2a y 2c.

Su mecanismo de acción es doble:

i) Favorece la saciedad, disminuyendo la ingesta

ii) Estimula la termogénesis, aumentando el gasto energético.

A diferencia de los fármacos

anoréxicos anteriores no estimula la

liberación de NA y serotonina, con lo

que el riesgo de cardiopatía queda

aparentemente minimizado.

Adrenérgicos:

Anfetamina

Etanfetamina

Dietilpropión

Fentermina

Mazindol

Fenilpropanolamina

Fenproporex

Clobenzorex

D-norpseudoefedrina

Serotoninérgicos:

i) Agonistas serotoninérgicos:

Fenfluramina

Desfenfluramina

ii) Inhibidores recaptación serotonina:

Fluoxetina

Sertralina

Paroxetina

ANOREXÍGENOS

Noradrenérgicos-

serotoninérgicos:

Inhibidores recaptación serotonina

y noradrenalina:

Sibutramina

1. Fármacos que reducen el apetito:

a) Fármacos anorexígenos

b) Fármacos que producen trastornos

gastrointestinales

c) Fármacos que alteran el gusto

d) Fármacos que provocan nauseas y

vómitos

b) Fármacos que producen

trastornos gastrointestinales

La presencia de

alimentos en el

aparato digestivo

produce cambios en

las funciones

fisiológicas que

afectan la absorción

de las drogas

Las funciones más

frecuentemente afectadas

son:

1. Motilidad intestinal

2. Velocidad de vaciamiento

gástrico

3. Flujo sanguíneo

esplácnico

4. Secreciones

gastrointestinales

1. La presencia de alimentos en el intestino delgado

siempre estimula la motilidad promueve:

Tránsito acelerado del fármaco

Facilita la disolución y absorción de las drogas

O2

Entrada Transporte Utilización Transporte Excreción

de nutrientes por las células de desechos

Vellosidad intestinal

Tejido Riñón

Alveolo

pulmonar

Alveolo

pulmonar

CO2

O2

La digoxina es un glucósido cardiotónico, usado como agente

antiarrítmico en la insuficiencia cardíaca y otros trastornos

cardíacos.

Pero en el caso de ciertos medicamentos

como la digoxina que es poco soluble, el

tránsito acelerado disminuye el tiempo de

absorción y disolución, reduciendo la

biodisponibilidad.

FÁRMACOS QUE AFECTAN LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL

1. Disminuir estando más tiempo en el estómago y degradándose

a causa de los ácidos disminuye la absorción

2. Aumentar disminuyendo el tiempo disminuye la absorción

Opiáceos

Fármacos

anticolinérgicos

2. La ingesta de alimentos disminuye la velocidad de

vaciamiento gástrico, debido a:

a) Se activan los mecanismos de realimentación de los receptores de: pH

Grasas situados en el duodeno

b) Contribuyen a demorar el vaciado gástrico:

Altas temperaturas

Viscosidad

Cantidades elevadas de grasas y proteínas

Retarda el pasaje de la droga al

y por el intestino

Retrasa su absorción y su

biodisponibilidad

Por ejemplo, el pH gástrico

provoca que la ampicilina,

cloxacilina, estearato de

eritromicina y la isoniacida

tengan una lenta absorción.

3. El efecto en el flujo sanguíneo esplácnico del

fármaco, varia acorde con el tipo de alimento que se

ingiere:

Grandes cantidades de proteínas Aumenta

Altas cantidades de glucosa líquida Disminuyen

(leve y transitoria)

Flujo sanguíneo esplácnico

Absorción de los medicamentos

El efecto del flujo sanguíneo esplácnico del

fármaco, según el tipo de transporte por el que

éste atraviese membrana:

El efecto del flujo sanguíneo esplácnico en el fármaco, según el

tipo de transporte por el que éste atraviese membrana:

GRADO DE AFECTACIÓN TIPO DE TRANSPORTE FÁRMACO

Muy afectadas Pasivo Aspirina

Muy poca afectación

(fármacos poco sensibles)

Activo Vitamina B1 (Tiamina)

Hierro

Potasio

Levadopa (p- dopamina)

Depende del grado de

disolución de su

componente lipoideo

Difusión Facilitada.

Complejo droga-portador

Para fármacos con pK

mayores a 5

Prácticamente insolubles

en lípidos

α Los cambios en el flujo sanguíneo esplácnico influyen sobre el

“clearance” hepático de los fármacos; lo cual adquiere importancia

cuando se trata de drogas que son extensamente metabolizadas en el

hígado.

EJEMPLOS: Sedantes, tranquilizantes,

analgésicos y algunos antihistaminicos.

Mecanismos de Acción: Estimulan la síntesis de enzimas.

Por lo tanto se da un mayor clearance hepático (biodegradación hepática).

Mejora disolución y

absorción de drogas poco

solubles

4. El consumo de alimentos estimula la secreción gástrica de ácido clorhídrico y

de enzimas y esto puede afectar:

Disolución del medicamento

Degradación del medicamento

según sean éstos ácido lábiles o ácido estables

Las grasas Aumento de la secreción biliar

Griseofulvina antibiótico p/infecciones

fúngicas)

Difenilhidantoína Antiepiléptico

Carbamacepina Antiepiléptico

Espironolactona Hiperaldosteronismo

Un agente anticolinérgico reduce o

anula los efectos producidos por

la acetilcolina en el sistema nervioso

central y el sistema nervioso periférico.

La acetilcolina (ACh) es el

neurotransmisor específico en las

sinapsis del sistema nervioso somático

(SNS) y en las sinapsis ganglionares del

sistema nervioso

La atropina es un fármaco

anticolinérgico extraído de la belladona

y otras plantas de la familia Solanaceae

Fármacos

eméticos

FÁRMACOS QUE AFECTAN A LA ABSORCION DE

NUTRIENTES

Fármacos que lesionan

la mucosa intestinal

Fármacos que modifican el

pH o las secreciones

gastrointestinales

(antiácidos, anticolinérgicos;

atropina)

El hiperperistaltismo se

manifiesta como ataques de

hambre (las contracciones

gástricas son uno de los

estímulos del hambre)

Neoplasico

Fármacos que inducen

hiperperistaltismo

o constipación

Antidepresivo

FÁRMACOS QUE AFECTAN A LA ABSORCION DE

NUTRIENTES

La cimetidina se usa

para tratar las úlceras; la

enfermedad de reflujo

gastroesofágico (GERD),

una condición en la que

el reflujo de ácido del

estómago ...

Los hipolipemiante o C10 son cualquier sustancia

farmacológicamente activa que tenga la propiedad de

disminuir los niveles de lípidos en sangre

Fármaco Mecanismo Efecto

Cimetidina Inhibe la secreción ácida gástrica Mal absorción de

vitamina B12

Antiácidos Forman complejos insolubles Mal absorción de fósforo

Bicarbonato sódico Alcalinizante Mal absorción de folatos

Aceites minerales

(laxantes)

Solubilización Mal absorción de

vitaminas liposolubles

Laxantes en general Alteran el transito gastrointestinal,

alteran la mucosa

Mal absorción

Colchicina Daña la mucosa Mal absorción

Hipolipemiantes

(colestiramina,

colestipol)

Impiden la reabsorción de las

sales biliares

Mal absorción de vitaminas

liposolubles, B12, folatos,

calcio, hierro y zinc

Fármacos que inhiben específicamente la absorción de

determinados nutrientes

Azatioprina

inmunosupresores, en la actualidad preferentemente en el

tratamiento de enfermedades en las que el sistema inmune está

activado de manera equivocada.

La didanosina o ddI fue el segundo fármaco que la FDA aprobó

para el tratamiento de la infección VIH-1.

Valproato

anticonvulsivos de amplio espectro ya que actúa en diversos

canales del sistema nervioso central. ..

FÁRMACOS QUE ALTERAN LA FUNCIÓN

GASTROINTESTINAL

AFECTACIÓN FARMACOS SOLUCIÓN O COADYUVANTE

Esofagitis Doxiciclina

Sulfato ferroso potásico

Tetraciclina

Tomar abundante agua o usar formas

orales liquidas (disminuir el tiempo de

contacto con el esófago)

Pancreatitis Asparaginasa

Azatioprina

Didonosina

Estrógenos

Furosemida

Diuréticos tiazídicos

Valproato

Tras descartar que la pancreatitis no sea

debida a otros factores (alcoholismo,

cálculos biliares) debe sustituirse el

tratamiento farmacológico.

Colitis Antibióticos (al desequilibrar la flora

bacteriana, se puede desplazar, aumentando la

flora patógenas pudiendo dar lugar a colitis).

Se trata con metronidazol o

vancomicina.

Diarrea Sorbitol (es vehículo en algunas formulaciones

líquidas de aminofilina, teofilina,

acetoaminofeno, provocando la diarrea)

Antiácidos

Laxantes

Se recomienda interrumpir el

tratamiento o ajustar la dosificación

1. Fármacos que reducen el apetito:

a) Fármacos anorexígenos

b) Fármacos que producen trastornos

gastrointestinales

c) Fármacos que alteran el gusto

d) Fármacos que provocan nauseas y

vómitos

FÁRMACOS QUE ALTERAN LA PERCEPCIÓN

GUSTATIVA U OLFATIVA

antiinflamatorio e

inmunosupresor

Provocan la pérdida del gusto:

ageusia

Disminuyen la sensación al gusto:

hipogeusia

Provocan sensaciones gustativas

anormales o desagradables: disgeusia

Provocan alucinaciones

gustativas: pantogeusia

Provocan xerostomia

(sequedad de boca): pueden

recomendarse chicles o limón que

alivian el problema

Contra el mal de Parkinson

FÁRMACOS QUE ALTERAN LA PERCEPCIÓN GUSTATIVA U OLFATIVA

FÁRMACOS QUE ALTERAN LA PERCEPCIÓN GUSTATIVA

Ác. acetilsalicílico Clofibrato Insulina Oxifedrina

Ácido etacrínico Diazácido Laurelsulfato

sódico

Penicilamina

Ampicilina Dinitroenol Licomicinas Propanfelina

Anfetaminas Estreptomicina Carbonato de litio Tetraciclina

Anfotericina B Fenindiona Maprobamato Zidobudina

Captopril Fenitoina Meticidina Metronidazol

Cloremiramina

Antihipertensivos y

cardiovasculares

Levodopa

Bromocriptina

Selegilin

Anticolinérgico

Amantadina

• Acetilcisteína

• Amfetamina

• Amfotericina B

• Beclometasona

• Calcitonina

• Ceftibuten

• Cefalotina

• Claritromicina

• Ciclobenzaprina

• Dexametasona

1. Fármacos que reducen el apetito:

a) Fármacos anorexígenos

b) Fármacos que producen trastornos

gastrointestinales

c) Fármacos que alteran el gusto

d) Fármacos que provocan nauseas y

vómitos

Muchos fármacos provocan nauseas o vómitos, en la mayoría de los

casos transitorios, en otros casos es posible modificar el tratamiento.

Estos casos no revisten problemática nutricional al revertir los efectos

a los días.

FÁRMACOS QUE PROVOCAN NÁUSEAS Y

VÓMITOS

Altretamina

Carbopletino

Carmustina

Cisplatino

Ciclosfamida

Docarbacina

Doctomicina

Daunorubicina

Doxorubicina

Epirubicina

Algunos fármacos provocan vómitos severos y permanentes, pudiendo

afectar a la ingesta y la absorción de nutrientes como quimioterípicos

citotóxicos (oncológicos) en el tratamiento contra el cáncer.

FÁRMACOS QUE PROVOCAN NÁUSEAS Y

VÓMITOS

Idorubicina

Ifosfamida

Irinotecam

Lomustina

Mecloretamina

Fomustina

Mecloretamina

Mitoxantrona

Pentostatina

Esteptozocina

También los antiretrovirales utilizados contra el SIDA provocan estos

efectos, aunque no se sabe si es a causa de la enfermedad o por el

tratamiento en si.

FÁRMACOS QUE PROVOCAN NÁUSEAS Y

VÓMITOS

Llena la tabla, según lo que te indique cada celda.

Entre más completa, mejor¡¡

TAREAS-EVALUACIÓN

Moléculas Tipo específico

de transporte

Glucosa

Potasio

Urea

Calcio

Agua

Etanol

Gases

Sodio

Moléculas pequeñas

Oxígeno

Dióxido de carbono

Complete el siguiente cuadro, señalando el tipo de transporte que utilizan.

TAREA-EVALUACIÓN

Tipo de Fármaco Fármaco específico Tipo específico de

Transporte

Antibióticos Penicilina

Analgésicos Aspirina

Diuréticos

Antidepresivos

Tipo de Fármaco Fármaco específico Tipo específico de

transporte

Esteroides

Anoréxicos

Corticosteroides

Hipoglucemiantes

Otros