EXCIPIENTESEs la sustancia generalmente sólida, que a las concentraciones

presentes en una forma farmacéutica carece de actividad farmacológica. Ello no excluye la posibilidad de que determinados excipientes puedan causar reacciones alérgicas o efectos indeseables. Frecuentemente se emplean como excipientes: glucosa, sacarosa, almidón, goma de tragacanto, etc.

Los excipientes se emplean a fin de dotar la forma farmacéutica de características que aseguren la estabilidad, biodisponibilidad, aceptabilidad y facilidad de administración de uno o más principios activos. En la medida que los excipientes afectan la liberación del principio activo, ellos pueden modificar la magnitud y el perfil temporal de la actividad farmacológica del producto medicamentoso, a través de cambios en su biodisponibilidad.

Los excipientes sirven además para dar una forma o consistencia adecuada a una presentación farmacéutica. En algunas farmacopeas, se prohíbe el uso de excipientes que puedan interferir con las pruebas y valoraciones farmacopeicas descritas en ellas, tal como sucede con la Farmacopea Británica.

Los términos “ingrediente inactivo” o “sustancia agregada” son generalmente empleados en las farmacopeas, en tanto que los otros sinónimos se emplean con preferencia en la terminología de la tecnología farmacéutica. Al existir la posibilidad de que ciertos excipientes sean capaces de producir, en determinados pacientes, reacciones de hipersensibilidad o alergia o puedan estar contraindicados en ciertas patologías, por ejemplo, glucosa en pacientes diabéticos, las bunas prácticas de fabricación requieren que la naturaleza y cantidad del excipiente sean identificadas en la rotulación del producto.

Dicha información debe incluirse para poder establecer su presencia o confirmar su ausencia, los excipientes deben enumerarse en orden alfabético y en forma separada de los principios activos.

Características de los excipientes

- No ser peligrosos en las cantidades en que se emplea- No exceder de la cantidad mínima para lograr su misión- No interferir en la biodisponibilidad del fármaco, en su eficacia o

seguridad.- No interferir en las pruebas o ensayos que se realizan para su

control de calidad.

Tipos de excipientes

Atadores (binders): mantienen los ingredientes de una tableta unidos; Comúnmente se utilizan Almidones, azúcares y celulosas como Hidroxipropil celulosa o lactosa. También se utilizan azúcares alcohólicas como Xilitol, sorbitol o maltitol.

Rellenos (Fillers): rellenan el contenido de una pastilla o cápsula para lograr una presentación conveniente para el consumo. La celulosa vegetal es un relleno cuyo uso es bastante extendido en tabletas o cápsulas de gelatina dura. El fosfato de calcio dibásico es también un relleno popular para tabletas. Para cápsulas de gelatina blanda suele utilizarse flor de cártamo (de la cual México es el principal productor mundial).

Desintegradores (disintegrants): estos se expanden y disuelven cuando se les moja, así causando que la tableta se rompa en el tracto digestivo y libere los nutrientes para su absorción.

Lubricantes (lubricants): previenen que los ingredientes se agrupen en terrones o que se peguen en alguna de las máquinas industriales con los que se fabrican. Los minerales comunes como talco o silica, y grasas esteroides son los lubricantes más frecuentes en tabletas o cápsulas de gelatina dura.

Recubridores (coatings): protegen los ingredientes de la tableta de los efectos del aire, de la humedad y ayudan a que las tabletas de sabor poco placentero sean más fáciles de tragar. La mayoría de las tabletas recubiertas utilizan una capa de celulosa (fibra vegetal) que está libre de sustancias alergénicas. Otros materiales utilizados son polímeros sintéticos u otros polisacáridos. Según la velocidad de disolución de un recubrimiento se puede determinar en qué lugar del tracto digestivo se liberen las proteínas, o el periodo de acción de estas.

Endulzadores: sirven para hacer las pastillas más deglutibles, otorgándoles sabor más agradable.

Saborizantes y colorizantes: son para mejorar la presentación pública de un medicamento.

Ejemplos de excipientes Se utilizan como excipientes glucosa, sacarosa, almidón, goma de tragacanto, estearato de magnesio, hidroquinona.

VEHICULOSRegularmente los vehículos son sustancias inertes de naturaleza

acuosa u oleosa, El vehículo generalmente es una sustancia líquida, utilizada para disolver a la sustancia activa.

Funciones primordiales de los vehículos

Facilitar la incorporación de los elementos restantes. Permitir una mejor dosificación y administración. Dar consistencia y forma a la preparación farmacéutica.

Ejemplos de Vehículos

Agua destilada estéril (vehículo acuoso)

Aceite vegetal como el aceite de algodón, cacahuate, almendra o de sésamo (vehículo oleoso).

También puede utilizarse etanol o propilenglicol.