vademecum segunda edicion
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VADEMÉCUMFARMACOTERAPÉUTICODEL ECUADOR 2009Segunda edición
CTBCooperación Técnica Belga Ecuador
www.saluddealtura.com/vademecum/
Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador 2009Segunda edición
Una publicación de:
AutoridadesCaroline Chang Ministra de Salud PúblicaAndrés Vallejo (E) Alcalde Metropolitano de QuitoWilly Demeyer Representante Residente CTB - EcuadorLieven de la Marche Agregado de Cooperación al Desarrollo - Embajada de Bélgica
Representantes:Ministerio de Salud Pública (MSP): Carmen LaspinaSecretaria de Desarrollo Social -MDMQ (SDS): María Mercedes PlacenciaProyecto Salud de Altura (PSA): Ruth Lucio, Juan Herteleer
Coordinación y Edición General:PSA: Carlos Durán S. Jaime Flores L. Juan Herteleer. Equipo de trabajo de la primera edición (2008): Antonio Encarnación, Galo Sánchez, Rodrigo Henríquez, Myriam Briones, Jorge Aguilar, Andrés Guayasamín, Carmen Santamaría, María Alexan-dra Naranjo, Denisse González, Eduardo Bonilla, Esteban Cisneros, Germán Proaño, David Melo, Ma-ría Villegas, Santiago Fierro.
Revisión:Consuelo Meneses (CIATOX), Sección: Manejo de intoxicaciones.
Traducción:Los textos en esta publicación fueron trabajados en base a la traducción realizada por Inge Debrouwere de la versión original en neerlandés.
Sitio web: www.saluddealtura.com/vademecum/
Impresión:
XXXISBN: 978-9978-9936-6-8Tiraje: 5000
Se autoriza la reproducción parcial para fines no comerciales, citando la fuente. En caso de adapta-ciones, se requiere autorización escrita de la Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar - SEMF, de conformidad al convenio de cooperación con la Municipalidad del Distrito Metropolitano de Quito. Esta publicación no puede ser utilizada con fines publicitarios.
En vista de la posibilidad de un error humano o de cambios en las ciencias médicas, ni los autores ni cual-quier otra persona implicada en la preparación o publicación de este trabajo, garantizan que la totalidad de la información aquí contenida sea exacta o completa y no se responsabilizan por errores, omisiones o resultados obtenidos del uso de esta información.
Como citar este texto:Cooperación Técnica Belga (CTB). Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador 2009. Proyecto Salud de Altura. Quito, 2009. Página inicial – página final.
Esta publicación se acabó de imprimir en julio 2009
III
CONTENIDOPresentación de la primera edición ........................................................................................ 1Prólogo de la segunda edición ................................................................................................. 3Prólogo de la primera edición .................................................................................................. 5Introducción. ................................................................................................................................... 7
Posología y adaptación de la posología .................................... 7Efectos adversos ................................................................................. 8Tratamiento de anafilaxia ................................................................ 8Principales isoenzimas citocromo P450 (tabla) ....................... 9Utilización de medicamentos durante el embarazo ............10Utilización de medicamentos durante la lactancia ..............11Intoxicaciones medicamentosas .................................................11Medicamentos para el botiquín de emergencia ...................12Vademécum en línea .......................................................................13
Información importante acerca del vademécum ............................................................14
1. SISTEmA CARDIOVASCulAR ......................................................................171.1 MEDICAMENTOS EN INSUFICIENCIA CARDíACA .................................................... 17 1.1.1 GLUCOSIDOS DIGITALICOS .................................................................................... 181.2. ANTIANGINOSOS ................................................................................................................ 19 1.2.1 NITRATOS .....................................................................................................................19 1.2.2 OTROS FÁRMACOS UTILIZADOS EN ANGINA PECTORIS ........................... 201.3. ANTIARRíTMICOS ................................................................................................................ 21 1.3.1 ANTIARRíTMICOS SUPRAVENTRICULARES ....................................................... 21 1.3.2. ANTIARRíTMICOS PARA ARRITMIAS VENTRICULARES y SUPRAVENTRICULARES ....................................................................................................22 1.3.3 ANTIARRITMICOS VENTRICULARES ..................................................................... 231.4. ANTIHIPERTENSIVOS ......................................................................................................... 24 1.4.1 BETA BLOQUEADORES ............................................................................................. 25 1.4.2 BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO ............................................ 28 1.4.2.2. DIHIDROPIRIDINAS ............................................................................................... 30 1.4.3 INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA ..... 31 1.4.4. ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II .................. 34 1.4.5. BLOQUEADORES ALFA ADRENéRGICOS ......................................................... 35 1.4.6. ANTIHIPERTENSIVOS CENTRALES ..................................................................... 36 1.4.7 ANTIHIPERTENSIVOS COMBINADOS .................................................................. 36 1.4.8 AGENTES QUE ACTÚAN SOBRE EL MÚSCULO LISO ARTERIOLAR ......... 391.5. DIURéTICOS .......................................................................................................................... 41 1.5.1DIURéTICOS TIAZíDICOS E INDAPAMINA ......................................................... 41 1.5.2 DIURéTICOS DE ASA .................................................................................................. 42 1.5.3 DIURéTICOS AHORRADORES DE POTASIO ...................................................... 431.6 FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPOTENSIóN......................................... 441.7 HIPOLIPEMIANTES ............................................................................................................... 45 1.7.1 FIBRATOS ....................................................................................................................... 45 1.7.2 RECINAS DE INTERCAMBIO ANIóNICO ............................................................. 46 1.7.3 ESTATINAS ..................................................................................................................... 47 1.7.4. EZETIMIBA ................................................................................................................... 49 1.7.5 OTROS AGENTES HIPOLIPEMIANTES ................................................................. 49 1.7.6. HIPOLIPEMIANTES COMBINADOS ..................................................................... 491.8. ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS ............................................................................ 51 1.8.1. ÁCIDO ACETILSALICíLICO ..................................................................................... 51 1.8.2. TIENOPIRIDINAS ........................................................................................................ 52 1.8.3 ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA GLUCOPROTEINA IIB-IIIA 521.9 ANTICOAGULANTES ........................................................................................................... 53
IV
1.9.1. ANTAGONISTAS DE LA VITAMINA K .................................................................... 53 1.9.2. HEPARINAS ................................................................................................................... 551.10 ANTIHEMORRÁGICOS ..................................................................................................... 57 1.10.1. FITOMENADIONA (VITAMINA K) ...................................................................... 57 1.10.2 PROTAMINA SULFATO ........................................................................................... 57
2 El ApARATO GASTROINTESTINAl ...............................................................582.1 FÁRMACOS PARA LA PATOLOGíA GASTRODUODENAL ........................................ 58 2.1.1 FÁRMACOS INHIBIDORES DE LA SECRECIóN DE ÁCIDO GÁSTRICO ..... 59 2.1.1.1 ANTIHISTAMINICOS H2 .................................................................................. 59 2.1.1.2 INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES ......................................... 62 2.1.1.3 PROSTAGLANDINAS ........................................................................................ 64 2.1.2 ANTIÁCIDOS ................................................................................................................. 65 2.1.2.2 ANTIACIDOS COMBINADOS ........................................................................ 66 2.1.3 MISCELANEOS .............................................................................................................. 662.2 ESPASMOLíTICO .................................................................................................................... 672.2.1. ANTICOLINERGICOS........................................................................................................ 682.2.1 ESPASMOLíTICOS MUSCULOTRóPICOS .................................................................. 682.3 FÁRMACOS PARA PATOLOGíA HEPÁTICA y BILIAR .................................................. 69 2.3.1. FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE CÁLCULOS BILIARES DE .............. COLESTEROL .......................................................................................................................... 69 2.3.2 FÁRMACOS COLAGOGOS, COLERéTICOS y HEPATOTRóPICOS .............. 69 2.3.3 TERAPIA HEPÁTICA .................................................................................................... 702.4 ANTIEMéTICOS ...................................................................................................................... 71 2.4.1 PROCINéTICOS ............................................................................................................ 71 2.4.2 AGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5HT4 ........................................................... 72 2.4.3 ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5HT3 ................................................... 732.5 LAXANTES ................................................................................................................................ 74 2.5.1 LAXANTES OSMóTICOS ......................................................................................... 74 2.5.2 LAXANTES DE CONTACTO ...................................................................................... 75 2.5.3 LAXANTES RECTALES ............................................................................................... 762.6 ANTIDIARREICOS .................................................................................................................. 77 2.6.1 ABSORBENTES y ASTRINGENTES ........................................................................ 77 2.6.2 PROBIóTICOS .............................................................................................................. 77 2.6.3 INHIBIDORES DEL TRÁNSITO INTESTINAL ....................................................... 78 2.6.4 OTROS ANTIDIARREICOS ......................................................................................... 782.7 MEDICAMENTOS EN ENFERMEDADES INFLAMATORIAS DEL INTESTINO .... 792.8 TRATAMIENTO DE HEMORROIDES ................................................................................ 80 2.8.1 PREPARADOS CON CORTICOSTEROIDES .......................................................... 80 2.8.2 PREPARADOS SIN CORTICOSTEROIDES ............................................................ 80
3. SISTEmA uROGENITAl ...............................................................................823.1 FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE PATOLOGíAS DE VEJIGA .................... 823.2 FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERPLASIA PROSTÁTICA BENIGNA . 83 3.2.1 BLOQUEADORES ALFA1 .......................................................................................... 83 3.2.2 INHIBIDORES DE LA 5 ALFA REDUCTASA ......................................................... 843.3 FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIóN ERéCTIL ......................... 85 3.3.1ALPROSTADIL (PROSTAGLANDINA E1) .............................................................. 85 3.3.2 INHIBIDORES DE LA 5 FOSFODIESTERASA ...................................................... 85
4. El ApARATO RESpIRATORIO .......................................................................884.1 MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA y ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRóNICA (EPOC) ................................................................. 88 4.1.1 ANTICOLINERGICOS ................................................................................................. 90
V
4.1.2 SIMPATICOMIMéTICOS ............................................................................................. 90 4.1.3 COMBINADOS ............................................................................................................ 91 4.1.4 METILXANTINAS ......................................................................................................... 92 4.1.5 ESTEROIDES INHALATORIOS ................................................................................ 93 4.1.6 ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LEUCOTRIENOS ...................... 944.2 ANTITUSíGENOS, MUCOLíTICOS y EXPECTORANTES .......................................... 96 4.2.1 ANTITUSíGENOS ......................................................................................................... 96 4.2.2 MUCOLíTICOS y EXPECTORANTES ..................................................................... 97 4.2.2.1 DERIVADOS DE LA CISTEINA ......................................................................97 4.2.2.2 OTROS MUCOLITICOS y EXPECTORANTES ............................................ 984.3 DESCONGESTIONANTES ................................................................................................... 99 4.3.1VASOCONSTRICTORES COMBINADOS SIN ANTIHISTAMINICOS H1 ....... 99 4.3.2 VASOCONSTRICTORES COMBINADOS CON ANTIHISTAMINICOS H1 .100
5 DOlOR E INFlAmACIóN .............................................................................1025.1. ANALGéSICOS-ANTIPIRéTICOS ..................................................................................102 5.1.2. SALICILATOS .............................................................................................................1035.2 ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES ) .............................................106 5.2.1 DERIVADOS ARILACéTICOS .................................................................................108 5.2.2 DERIVADOS ARILPROPIóNICOS .........................................................................110 5.2.3 DERIVADOS INDOLACETICOS .............................................................................111 5.2.4 DERIVADOS OXICAMES ........................................................................................111 5.2.5 NIMESULIDA ............................................................................................................. 112 5.2.6 AINES INHIBIDORES SELECTIVOS DE COX2 ..................................................1135.3 ANALGéSICOS OPIÁCEOS .............................................................................................1145.4 COMBINADOS ....................................................................................................................1175.5 ANTAGONISTAS NARCóTICOS ...................................................................................1205.6 TRATAMIENTO DEL DOLOR EN CUIDADOS PALIATIVOS .....................................1215.7 MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES OSTEOARTICULARES ................................................................................................................122 5.6.1 MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE GOTA ..................................122
6. SISTEmA NERVIOSO ...................................................................................1246.1 HIPNóTICOS, SEDANTES y ANSIOLíTICOS .............................................................124 6.1.1 BENZODIAZEPINAS ............................................................................................... 124 6.1.1.1 ANTAGONISTAS DE BENZODIAZEPINAS ................................................127 6.1.2 FÁRMACOS AFINES A LAS BENZODIAZEPINAS ...........................................1286.2 ANTIPSICóTICOS ...............................................................................................................129 6.2.1 FENOTIAZINAS .........................................................................................................130 6.2.2 DERIVADOS DE LA BUTIROFENONA ................................................................130 6.2.3 ANTIPSICóTICOS ATíPICOS .................................................................................1316.3 ANTIDEPRESIVOS ...............................................................................................................133 6.3.1 ANTIDEPRESIVOS TRICíCLICOS, AFINES E IRSS. ...........................................133 6.3.2 ST. JOHN´S WORT ....................................................................................................140 6.3.4 SALES DE LITIO .........................................................................................................1416.4 ANTIPARKINSONIANOS ..................................................................................................142 6.4.1 LEVODOPA + INHIBIDORES .................................................................................142 6.4.2 AGONISTAS DOPAMINéRGICOS ..........................................................................143 6.4.3 ENTACAPONE ........................................................................................................... 144 6.4.4 INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA B ...........................................145 6.4.5 ANTICOLINéRGICOS ..............................................................................................146 6.4.6 AMANTADINA ............................................................................................................146 6.4.7 COMBINADOS ...........................................................................................................1476.5 ANTIEPILéPTICOS .............................................................................................................148
VI
6.6 ANTIMIGRAñOSOS ..........................................................................................................155 6.6.1 FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE CRISIS AGUDA DE MIGRAñA ...156 6.6.2 FÁRMACOS PARA PROFILAXIS DE MIGRAñA ................................................157 6.6.3 PREPARADOS COMBINADOS ............................................................................. 1576.7 ANTIHISTAMíNICOS .........................................................................................................1596.8 INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA ......................................................................1636.9 FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER 164 6.9.1 INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA .............................................................164 6.9.2 OTROS FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER .................................................................................................................................1656.10 ESTIMULANTES CENTRALES ......................................................................................166
7. SISTEmA hORmONAl .................................................................................1697.1 GLUCOCORTICOIDES ........................................................................................................169 7.2 FÁRMACOS PARA PATOLOGíA TIROIDEA ..................................................................174 7.2.1HORMONAS TIROIDEAS .........................................................................................174 7.2.2FÁRMACOS ANTITIROIDEOS .................................................................................175 7.2.3 yODO ............................................................................................................................1767.3 HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGíA DE LA REPRODUCCIóN .......................................................................................................................177 7.3.1 ESTRóGENOS ............................................................................................................177 7.3.2 MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES DE ESTRóGENO 179 7.3.3 INHIBIDORES DE LA AROMATASA .....................................................................181 7.3.4 PROGESTAGENOS ...................................................................................................182 7.3.5 ESTROPROGESTATIVOS ........................................................................................184 7.3.5.1 ANTICONCEPTIVOS ORALES .......................................................................186 7.3.5.2 ANTICONCEPTIVOS PARENTERALES .......................................................187 7.3.5.3 TERAPIA DE REEMPLAZO HORMONAL ..................................................187 7.3.6 ANDRóGENOS y ESTEROIDES ANABóLICOS ...............................................189 7.3.7 ANTIANDRóGENOS ................................................................................................190 7.3.8 VARIOS ..........................................................................................................................191 7.3.8.1 GONADOTROPINAS ......................................................................................191 7.3.8.2 GONADORELINA y ANÁLOGOS ................................................................192 7.3.8.3 ANTAGONISTAS DE GONADORELINA ....................................................1937.4 ANTIDIABéTICOS ...............................................................................................................196 7.4.1 INSULINA .....................................................................................................................197 7.4.2 METFORMINA ........................................................................................................... 199 7.4.3 SULFAMIDAS HIPOGLUCEMIANTES .................................................................200 7.4.4 GLITAZONAS ..............................................................................................................201 7.4.5 INHIBIDORES DE LA ALPHA GLUCOSIDASA ..................................................202 7.4.6 INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA 4 ............................................202 7.4.7 PREPARADOS COMBINADOS .............................................................................2037.5 VARIOS FÁRMACOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA ENDOCRINO..........2057.6 HIPOGLUCEMIANTES .......................................................................................................208
8. INFECCIONES ...............................................................................................2108.1 ANTIBACTERIANOS ............................................................................................................210 8.1.1 BETA LACTÁMICOS .................................................................................................212 8.1.1.1 PENICILINAS .....................................................................................................212 8.1.1.2 CEFALOSPORINAS .........................................................................................221 8.1.1.3 CARBAPENéMICOS ........................................................................................226 8.1.1.4 MONOBACTAMICOS .....................................................................................226 8.1.2 MACRóLIDOS ............................................................................................................226 8.1.2.3 NEOMACRóLIDOS ..........................................................................................227
VII
8.1.3 TETRACICLINAS ........................................................................................................229 8.1.4 AMINOGLUCóSIDOS .............................................................................................230 8.1.5 DIVERSOS ANTIBIóTICOS .....................................................................................231 8.1.5.1 GLICOPEPTIDOS .............................................................................................231 8.1.5.4 LINCOSAMINAS ................................................................................................233 8.1.6 QUINOLONAS ............................................................................................................234 8.1.7 SULFONAMIDAS ANTIBACTERIANAS ..............................................................236 8.1.8 ANTIBACTERIANOS URINARIOS .........................................................................238 8.1.9 ANTITUBERCULOSOS .............................................................................................2398.2 ANTIMICóTICOS .................................................................................................................243 8.2.1 ANTIMICóTICOS POLIENOS ..................................................................................243 8.2.3 AZOLES ANTIMICOTICOS ......................................................................................2448.3 ANTIPARASITARIOS ...........................................................................................................247 8.3.1 ANTIHELMíNTICOS ..................................................................................................247 8.3.2 ANTIPALÚDICOS .......................................................................................................247 8.3.3 OTROS FÁRMACOS ANTIPROTOZOARIOS ......................................................250 8.3.3.1 DERIVADOS DE LOS IMIDAZOLES ............................................................2508.4 ANTIVIRALES ......................................................................................................................252 8.4.1 FÁRMACOS CONTRA LOS HERPES VIRUS .......................................................252 8.4.2 FÁRMACOS CONTRA VIRUS RESPIRATORIOS ................................................253 8.4.3 ANTIRRETROVIRALES .............................................................................................254
9. mEDICAmENTOS pARA uSO TópICO ........................................................2609.1 ANTIINFLAMATORIOS .......................................................................................................260 9.1.1 DICLOFENACO (TóPICO) .......................................................................................2609.2 PREPARADOS HORMONALES ........................................................................................262 9.2.1 CORTICOSTEROIDES TóPICOS ............................................................................262 9.2.2 PROGESTÁGENOS TóPICOS .................................................................................2669.3 ANTIINFECCIOSOS .............................................................................................................267 9.3.1 ANTIBIóTICOS ...........................................................................................................267 9.3.2 ANTIMICóTICOS .......................................................................................................267 9.3.3 ANTIVIRALES ..............................................................................................................269 9.3.4 ANTIINFECCIOSOS COMBINADOS ....................................................................270 9.3.4.1 ANTIBIóTICOS TóPICOS COMBINADOS.................................................270 9.3.4.2 ANTIMICóTICOS TóPICOS COMBINADOS ...........................................270 9.3.4.3 ANTIMICóTICOS TóPICOS + ANTIPARASITARIOS TóPICOS ...........2709.4 PREPARADOS PARA EL ACNé ....................................................................................... 271 9.4.1 RETINOIDES DE USO TóPICO ..............................................................................271 9.4.2 ANTIBIóTICOS PARA EL TRATAMIENTO DEL ACNé .....................................272 9.4.3 OTROS PRODUCTOS PARA EL ACNé ................................................................272 9.4.4 COMBINADOS ...........................................................................................................2739.5 QUERATOLíTICOS y MISCELANEOS ............................................................................274 9.5.1 QUERATOLíTICOS COMBINADOS .....................................................................274 9.5.2 MISCELANEOS ...........................................................................................................2749.6 ANESTéSICOS LOCALES .................................................................................................275 9.6.1 COMBINADOS ..........................................................................................................2769.7 AGENTES SISTéMICOS DE USO DERMATOLóGICO ...............................................277
10 FóRmulAS láCTEAS pARA SuSTITuCIóN DE lACTANCIA mATERNA .280
ÍNDICE DE pRINCIpIOS ACTIVOS ..................................................................290
VIII
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presentación de la primera edición
Para el Ministerio de Salud Púbica, el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador constituye un hito en el campo de los medicamentos y su regulación, permite a nuestros profesionales mejorar el cuidado de los pacientes a través de una terapéutica más razonada y adecuada.
El vademécum contiene información científica actualizada e independiente, nombra a los medicamentos por su denominación común internacional o nombre genérico, resalta aquellos contenidos en la última revisión del Cuadro Nacional de Medicamentos Básicos (CNMB) por lo que constituye una herramienta clave para la aplicación de la política gubernamental de uso tanto de medicamentos genéricos, así como los contenidos en el CNMB. Adicionalmente es posible acceder a información sobre el valor económico de cada producto.
El Proyecto Fortalecimiento de los Servicios Públicos de Salud del DMQ, Salud del Altura, institución de la Cooperación Técnica de Bélgica, y el Ministerio de Salud Pública iniciaron la elaboración del Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador en 2006, por lo cual este documento cuenta con el aval de este portafolio.
Confiamos que este nuevo instrumento aportará al objetivo primordial de la política nacional de medicamentos; procurará su utilización adecuada por parte de los usuarios internos y el bienestar de quienes los consumen. Quito, noviembre de 2008
Dra. Caroline Chang CamposMINISTRA DE SALUD PÚBLICA DEL ECUADOR
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3
prólogo de la segunda edición
El proyecto Fortalecimiento de Servicios Públicos de Atención de Salud del Distrito Metropolitano de Salud: SALUD DE ALTURA, fruto del Convenio de Cooperación para el Desarrollo entre el Reino de Bélgica y el Gobierno Ecuatoriano, se encuentra profundamente satisfecho de presentarle ésta segunda edición del Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador.
La obra que tiene en sus manos o pantalla, constituyó un real ejercicio de actualización del documento inicial puesto que renovó la información del Cuadro Nacional de Medicamentos Básicos a su séptima revisión, la más reciente; eliminó productos que han sido retirados del mercado farmacéutico ecuatoriano, a la vez que introdujo aquellos nuevos, y se actualizaron precios a la fecha.
El formato de presentación del vademécum también evolucionó con el fin de mejorar la legibilidad y presentación de los textos, junto con otro avance relevante como es la inclusión de un índice que, además de nombrar a los medicamentos por su Denominación Común Internacional, incorpora nombres comerciales. La versión en línea del vademécum, al igual que la impresa, fue optimizada, mientras los contenidos de los textos fueron reeditados conforme a la mejor evidencia científica disponible.
El objetivo inicial de brindar información pertinente, técnicamente veraz e independiente, respecto a los medicamentos comercializados en el mercado farmacéutico ecuatoriano, se vio reflejado en la gran acogida que tuvo entre los usuarios prescriptores, lo cual determinó que la edición 2009 alcance un tiraje cercano a 5 mil ejemplares, de los cuales 3 mil corresponden al Colegio Médico de Pichincha que los distribuirá entre sus socios de manera gratuita, razón por la cual expresamos nuestro sincero reconocimiento.
En el futuro, la Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar estará a cargo del mejoramiento y publicación de ediciones y venta de especies valoradas para cubrir los gastos requeridos de actualización e impresión. El vademécum seguirá disponible de manera gratuita a través de la página web www.saluddealtura.com/vademécum/. También se encuentra disponible una versión descargable para instalación en un computador personal. Información adicional puede ser consultada a la dirección electrónica de la Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar: [email protected]; o al correo directo del vadémecum: [email protected]; solicitamos escribir a esta dirección cuando un medicamento en circulación en el mercado no conste en esta publicación, con el objetivo de incluirlo en las siguientes, o ante cualquier otro requerimiento pertinente.
Finalmente, cabe manifestar que se han profundizado vínculos con el Centro de Información Farmacoterapéutica del Bélgica, de donde procede la versión original, con la finalidad de estrechar lazos de cooperación en el área de las ciencias farmacológicas, uso racional y gestión de información terapéutica. Reiteramos nuestro agradecimiento por su colaboración desinteresada hacia un país como el Ecuador.
El Proyecto Salud de Altura culmina sus actividades en Agosto de 2009 con lo cual cierra un ciclo de producción científica de alta calidad dedicado al fortalecimiento del sector público de salud. Estamos seguros que la apuesta inicial para que el país cuente con un documento de estas características está dando frutos y auguramos su continuo desarrollo en el futuro.
Quito, Junio de 2009
Juan HerteleerCo-director internacionalProyecto Salud de Altura
Ruth LucioDirectora Nacional
Proyecto Salud de Altura
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prólogo de la primera edición
El Proyecto Fortalecimiento de los Servicios Públicos de Atención de Salud para el DMQ: Salud de Altura, nace de la conjunción de la Cooperación Técnica de Bélgica y el Municipio del Distrito Metropolitano de Quito para mejorar el acceso de los pobladores quiteños a servicios eficientes y de calidad; a través de un aseguramiento en salud que elimine las barreras económicas para los quiteños, especialmente aquellos más pobres. En este contexto producir herramientas, estudios, manuales y documentos técnicamente probos constituye una tarea obligatoria para apuntalar las políticas públicas de salud y la práctica médica óptima, base para el ejercicio del derecho ciudadano a la salud.
El Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador refleja la labor de un equipo de personas que durante dos años trabajó intensamente para verlo realizado. Su objetivo es brindar información pertinente, técnicamente veraz e independiente respecto a los medicamentos comercializados en el mercado farmacéutico ecuatoriano.
El propósito de este vademécum es fomentar el uso racional de medicamentos. Uso que implica que los pacientes reciban la medicación adecuada a sus necesidades clínicas, en las dosis correspondientes a sus necesidades individuales, durante un período de tiempo adecuado y al menor coste posible para ellos y su comunidad. Este vademécum es una buena fuente de información para cumplir con este objetivo.
Para facilitar la busqueda y elección adecuada, los medicamentos en el vademécum han sido agrupados en diez capítulos acorde a sus caracteristicas farmacológicas y terapéuticas. El lector encontrará un indice alfabético de principios activos al final del vademécum.
El Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador está destinado principalmente a profesionales médicos, odontólogos, obstetríces, farmacéuticos y estudiantes de estas carreras. Esta primera edición será distribuida de manera gratuita a los prescriptores del sector público. La Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar distribuirá las especies valoradas del vademécum. Así mismo, se puede acceder a su información de manera gratuita por medio de la página web www.saluddealtura.com/vademécum/
Las personas que reciban la versión digital en CD-Rom accederán a la misma información contenida en las versiones mencionadas. El programa fue trabajado de manera que tan pronto se realice una nueva actualización a la información contenida en el vademécum, el CD-Rom será actualizado automáticamente. Información adicional puede ser consultada a la dirección electrónica: [email protected]; solicitamos escribir a esta dirección cuando un medicamento en circulación en el mercado no conste en esta publicación con el objetivo de incluirlo en las próximas publicaciones.
Por último, un agradecimiento especial al Centro de Información Farmacoterapéutica del Bélgica, quien cedió al proyecto todos los derechos para la reproducción completa de texto y formato, demostrando su interés por el desarrollo científico, coherencia con el desarrollo de buenas prácticas médicas y su generosidad para con la población ecuatoriana. Quito, noviembre de 2008
Ruth LucioDirectora Nacional
Proyecto Salud de Altura
Juan HerteleerCo-director internacionalProyecto Salud de Altura
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Introducción
Las posologías, asi como la mayoría del texto, fueron traducidos de la información contenida en el Vademécum de Medicamentos de Bélgica. En algunas ocasiones el texto fue adaptado a la práctica clínica diaria del Ecuador, esto implicó disminuir o aumentar texto. La fuente utilizada con más frecuencia para este fin fue Martindale: The complete drug reference. Sin embargo, también fue utilizada información de libros clásicos como la Farmacología Básica y Clínica de Katzung o publicaciones en las principales revistas biomédicas, en fin, todo material probado científicamente con la capacidad de contribuir a brindar información relevante.
Posología y adaptación de la posología
La biodisponibilidad y la sensibilidad en la respuesta farmacológica de los órganos diana al medicamento pueden presentar grandes variaciones interindividuales; por lo tanto, se presentan en el vademécum las posologías promedio, las mismas deberían ser adaptadas acorde la persona. A continuación se menciona algunos datos generales respecto a la adaptación de la posología en relación con la edad, cuadro clínico, interacciones y perfil genético.
Edad: El metabolismo y excreción de fármacos en recién nacidos es muy lento, lo cual generalmente se normaliza en los primeros meses. La sensibilidad de receptores farmacológicos a los medicamentos en un neonato puede diferir mucho de la respuesta en adultos. La posología específica para pacientes pediátricos únicamente es mencionada para fármacos de uso frecuente para este grupo etáreo.
En adultos mayores ha cambiado la sensibilidad de los órganos diana, la cual en la mayoría de los casos esta aumentada. En ellos, la biodisponibilidad de los fármacos también ha cambiado. Para la mayoría de las moléculas existe un metabolismo retrasado, pero lo que más llama la atención es que la mayoría de ellos presentan tasas de excreción renal disminuida. La creatinina plasmática en adultos mayores a menudo aparenta ser normal, a pesar de una función renal disminuida, esto debido a que la producción de creatinína es menor debido a una masa muscular disminuida. Sin embargo, es posible realizar una evaluación aproximada de la disminución de la función renal en adultos mayores en base a la creatinína sérica, mediante un cálculo del aclaramiento de creatinína según la siguiente formula.
Aclaramiento de creatinína (en ml/min)= (140 – edad en años) x peso corporal en kg
72 x creatinína sérica (mg / 100 ml)
En mujeres, los valores calculados se multiplican por 0,85.
Cuadro clínico: Durante un proceso patológico pueden ocurrir cambios tanto en la sensibilidad de los órganos finales como en la biodisponibilidad del principio activo en el organismo.
En pacientes que padecen de insuficiencia renal se debe tener precaución debido a la posibilidad que el fármaco se elimine a una velocidad menor a la “normal”. Aquellos fármacos que son casi o completamente eliminados de forma inalterada por vía renal y cuya acumulación puede ser peligrosa son descritos en el texto.
En pacientes con alteraciones de la función hepática puede disminuir la velocidad de metabolización de ciertos fármacos. Sin embargo, es difícil predecir en que grado ocurrirá.También en pacientes con diversos procesos patológicos, p.e. insuficiencia cardiaca, puede ser necesario adaptar la posología pero no existen reglas generales claras al respecto.
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Interacciones:Las interacciones entre fármacos pueden tratarse de interacciones de origen farmacodinámico o farmacocinético. Estas últimas suceden a expensas del metabolismo de los fármacos a nivel hepático, en donde juega un rol primordial la inhibición o inducción de las isoenzimas del complejo citocromo P450 (CyP). Las isoenzimas CyP involucradas en el metabolismo de fármacos de uso cotidiano y que resultan importantes en el ser humano son CyP1A2, CyP2C8, CyP2C9, CyP2D6 y CyP3A4.
Interacciones entre medicamentos, alimentos, alcohol o plantas medicinales también pueden suceder. Los alimentos pueden ejercer influencia sobre mecanismos de absorción de fármacos. Ciertos componentes presentes en el zumo de toronja pueden, por medio de la inhibición de CyP3A4, incrementar la biodisponibilidad de algunos fármacos como ciertos antagonistas de los canales de calcio, estatinas, cisaprida, ciclosporina, benzopiazepinas p.e. midazolam y triazolam. Las interacciones ente alcohol y sustancias farmacológicas pueden ocurrir a nivel farmacocinético (p.e. acelerando o disminuyendo el metabolismo hepático del fármaco) o farmacodinámico (p.e. efecto incrementado sobre el sistema nervioso central).
En el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador se mencionan únicamente las interacciones que estimamos poseen relevancia en la práctica clínica diaria. En algunos de estos casos esta contraindicada la administración simultánea de fármacos que interactúan entre sí. Sin embargo, en muchas situaciones solo se requiere ajustar la dosis de uno o ambos medicamentos, además de realizar un estricto control clínico del paciente. Se debe tener en cuenta, principalmente, las interacciones en las cuales están involucrados fármacos cuyo margen tarapéutico-tóxico es estrecho, p.e. fármacos antiepilépticos, glucósidos cardiácos, anticoagulantes derivados de la cumarina, ciertos antibióticos. Se procura aún más precaución cuando trata de pacientes adultos mayores, niños, insuficientes renales o hepáticos.
Predisposición genética: Con frecuencia ocurren variaciones de tipo genético a nivel de las enzimas metabolizadoras del complejo citocromo P450, el tipo de variabilidad genética que ocurre con más frecuencia son polimorfismos de un solo nucleótido, se han descrito polimorfismos de las isoenzimas CyP2D6, CyP2C9 y CyP2C19, las cuales están involucradas en el metabolismo de algunos fármacos, ver tabla. También pueden ocurrir variaciones genéticas en las bombas de intercambio de sustancias a nivel de las membranas celulares y en receptores implicados en la interacción fármaco – órgano diana.
Efectos Adversos
Los efectos adversos a medicamentos son a menudo leves. Sin embargo, existe la posibilidad de reacciones que puedan tener un desenlace grave o fatal. En este vademécum se menciona únicamente los efectos adversos más importantes y frecuentes. Cuando estos han motivado retiros del mercado farmacéutico en otros países o fuertes restricciones de uso por parte de agencias reguladoras, el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador coloca este tipo de advertencias de manera muy visible bajo la sección Alerta, identificables en recuadro negro.
Tratamiento de anafilaxia
Los medicamentos pueden provocar reacciones anafilácticas o anafilactóideas. Ejemplos de algunos de ellos son el ácido acetilsalicílico, penicilinas, cefalosporinas, medios de contraste, anestésicos locales, AINEs. Las reacciones cruzadas también son posibles, p.e. entre penicilinas y cefalosporinas. Los ß-bloqueantes pueden agravar el curso de una reacción anafiláctica y contrarrestar la respuesta a epinefrina. Cuando se produce una reacción anafiláctica (enrojecimiento de la piel, urticaria, comezón) es indispensable un control cuidadoso del paciente con el objetivo de dilucidar si su vida esta compromedida o no.
Cuando la vida del paciente corre peligro (dificultad respiratoria o hipotensión) la Epinefrina (adrenalina) es la piedra angular en el tratamiento. Se prefiere la inyección intramuscular antes que la inyección subcutánea debido a que esta vía de administración presenta mejor absorción en caso de hipotensión. La via intravenosa es utilizada únicamente en caso de colapso cardiovascular y, preferiblemente, bajo la supervisión de un equipo especializado. Para su administración, primero se debe diluir la solución de epinefrina (1/10000) e inyectar lentamente, en la medida de lo posible bajo monitoreo cardiaco.
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La dosis de epinefrina es:
Adultos: 0,2 a 0,5 ml de la solución acuosa 1:1000 (1 mg/ml) vía intramuscular•Niños: 0,01 ml/kg de la solución acuosa 1:1000 (1 mg/ml) vía intramuscular (max. 0,3 ml).•
Si no existe mejoría clínica significativa y/o en los parámetros cardiovasculares se puede administrar una segunda dosis de epinefrina luego de 5 minutos. Con la administración de este medicamento es posible que se produzcan efectos adversos como isquemia cardíaca, trastornos del ritmo cardíaco y crisis hipertensiva. Sin embargo, la administración intramuscular puede reducir en mucho este tipo de efectos adversos.
Cuando se presenta urticaria, edema y/o comezón, es recomendable la administración parenteral u oral de un antihistamínico H1, su efecto sobre la hipotensión y broncoespasmo es mínimo. La solución inyectable de prometazina para administración intramuscular es una muy buena alternativa. La administración intravenosa no se recomienda debido al riesgo de hipotensión. Hay quienes recomiendan la administración de un antihistamínico H2 en caso de una reacción generalizada.
La administración parenteral o intramuscular de un corticosteroide, p.e. hidrocortisona 250mg o metilprednisolona 125mg permite reducir la duración de una reacción anafiláctica y evitar un empeoramiento posterior. Su efecto es apreciable algunas horas luego de la administración. Si la situación no es grave y los síntomas se limitan a la piel, la administración via oral de un corticosteroide y eventualmente la de un antihistamínico H1 oral o parenteral, es suficiente. En este tipo de situaciones la administración de epinefrina no tiene sentido.
Si la presentación clínica viene acompañada de broncoespasmo se puede administrar un agonista Beta 2.
El uso de medicamentos durante el embarazo. La inocuidad de un medicamento administrado durante el período de gestación no puede ser garantizada de manera absoluta. Para pocos medicamentos se ha podido demostrar incuestionablemente un efecto nocivo sobre el feto. Sin embargo, para la mayoría de medicamentos la situación respecto de su toxicidad durante este período no es clara. Para ciertos principios activos existe clara evidencia de efectos nocivos en animales, pero esto no siempre es reproducible en seres humanos.
Existen muchos reportes aislados de posibles malformaciones producidas por la administración de medicamentos durante el embarazo pero en la mayoría de los casos no son concluyentes puesto que 2 a 4% de nacidos vivos de mujeres que no tomaron ningún tipo de sustancia durante el embarazo presentan algún tipo de malformación. Otra situación a tomar en cuenta es que especialmente en el caso de medicamentos de reciente introducción en el mercado se conoce muy poco respecto de su toxicidad en el embarazo humano.
La insuficiente cantidad de información de ninguna manera se constituye en una razón para prescribir medicamentos con más facilidad o tranquilidad a mujeres gestantes. Si la administración del fármaco realmente es imperiosa, se debe considerar detenidamente las ventajas y desventajas para la madre y el niño; además se recomienda escoger medicamentos con probada trayectoria, largo tiempo en el mercado y que estén permitidos para administración durante el embarazo. Buenos ejemplos de medicamentos que cumplen estos criterios son paracetamol en caso de fiebre y dolor o penicilinas en caso de infecciones por gérmenes sensibles.
Para ciertos medicamentos administrados durante el primer trimestre del embarazo (exactamente desde el octavo día hasta la octava semana luego de la concepción) existe riesgo comprobado de malformaciones (teratogenicidad), entre ellos los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina, los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, antiepilépticos, fármacos antitumorales, anticoagulantes derivados de la cumarina, hormonas sexuales, misoprostol, retinoides, talidomida, vitamina A.
Durante el segundo y tercer trimestre del embarazo algunos medicamentos pueden generar
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trastornos en el crecimiento, trastornos funcionales y/o toxicidad para órganos específicos. Se trata p.e. de los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensia y los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, aminoglucósidos, anticoagulantes derivados de la cumarina, ß-bloqueadores, antiinflamatorios no esteroides, salicilatos, tetraciclinas, fármacos antitiroideos. Se ha notificado problemas neonatales poco tiempo después del nacimiento con la administración de antidepresivos de diferentes clases al final del embarazo.
En este Vademécum se mencionan los medicamentos para los cuales se ha comprobado un efecto nocivo o existen fuertes argumentos. El hecho de no mencionar efectos adversos durante el embarazo no significa, de ninguna manera, que su seguridad esta comprobada. En la versión en-línea de este vademécum (www.saluddealtura.com/vademecum/) al igual que en la digital (CD-Rom) se puede acceder fácilmente a la clasificación de riesgo durante el embarazo de todos los medicamentos.
Utilización de medicamentos durante la lactancia. La administración de ciertos medicamentos con demostrada toxicidad orgánica intrínseca están contraindicados, p.e. aminoglucósidos y citostáticos. Sin embargo, se puede administrar la mayoría de los fármacos en el período de lactancia siempre y cuando exista clara indicación para hacerlo, se adapten las dosis y se observe al niño cuidadosamente. Es importante continuar con la lactancia materna, cuando sea posible.
Al igual que el acápite anterior, las versiones on-line y digital del vademécum brindan información más detallada acerca de la seguridad de la administración durante este período de todos los medicamentos contenidos en esta publicación.
Intoxicación medicamentosa
Los medicamentos como agentes de intoxicación son frecuentes, ocupan la tercera causa de morbilidad por intoxicaciones en Ecuador y aproximadamente el 1% de la consulta en salas de emergencia de los hospitales generales y de especialidad. Para su manejo y notificación, Ecuador dispone de dos Centros de Información Toxicológica, CIATOX en Quito y CITOX en Guayaquil. Estos centros están disponibles las 24 horas del día para brindar asesoramiento en caso de intoxicaciones de todo tipo:Sus números de contacto son los siguientes:
(02) 2905162 Quito- (04) 2451022 Guayaquil-
Los Centros de Información Toxicológica se constituyen en herramientas de apoyo para el manejo de intoxicaciones, a través de una línea telefónica directa brindan una respuesta profesional inmediata a quien lo solicita.
Manejo Inicial del Paciente Intoxicado:
Las intoxicaciones de tipo agudo son una emergencia que dependiendo de la dosis y la toxicidad de la sustancia, pueden comprometer gravamente las funciones vitales del individuo.
Soporte Vital: En primer lugar se debe evaluar las funciones vitales, estabilizar al paciente a través de las medidas clásicas de apoyo que sean necesarias. Se debe investigar y tratar de manera inmediata y efectiva la alteración de la conciencia debido a hipoglicemia, intoxicación por monóxido de carbono u opiáceos. Actuación similar se procura en el caso de convulsiones, síntoma frecuente en intoxicaciones por múltiples agentes.
El A, B, C, D del soporte vital es mandatorio conocerlo ante situaciones de emergercia:vía Aérea Ventilación y Oxigenación (B del ingles breathing= respiración) Circulación D estaDo Mental
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Confirmacion Diagnóstica y gravedad de la intoxicación: Ambos aspectos son evaluados en base a la información obtenida en la anamnesis, en base a la cual se obtendrá información respecto al tipo de fármaco o sustancia comprometida, la supuesta cantidad, el tiempo de exposición, la vía de ingreso y la posible asociación con otras sustancias como el alcohol. Es importante señalar que la anamnesis puede dar información no confiable y por ende llevar a subestimar la gravedad de la situación. La información obtenida del examen clínico también es relevante. Sin embargo, la ausencia de síntomas puede ser engañosa. En caso de intoxicación intencional es mandatorio la evaluación psiquiátrica urgente.
Técnicas para contrarrestar la resorción gastrointestinal: No existen estudios controlados randomizados respecto a las siguientes recomendaciones, todas se basan en consensos de expertos.
Carbón activado, como medicamento absorbente no debe ser administrado de manera •rutinaria, solamente luego de sopesar las ventajas y los riesgos posibles. La administración de carbón activado en intoxicaciones debidas a alcoholes, litio o hierro no es útil debido a que la absorción de estos compuestos es mínima. El carbón activado es administrado a la dosis de 1g/kg de peso, alcanza su efecto máximo cuando es administrado dentro de la primera hora luego de la intoxicación, sin embargo no se puede excluir un posible efecto positivo cuando es administrado más tarde, dentro de las 2 primeras horas de exposición. Las contraindicaciones para la administración de carbón activado son las siguientes: alteración de la conciencia, riesgo de aspiración o daños en el tracto gastrointestinal, por ejemplo luego de la ingestión de cáusticos. En un medio hospitalario se puede administrar el carbón activado vía sonda gástrica. No se debe realizar lavado gástrico con carbón activado.
El lavado gástrico no es considerado un procedimiento de rutinaria. Se debe tomar •en cuenta factores como la gravedad de la intoxicación, la probabilidad que el lavado gástrico elimine una cantidad clínicamente importante del tóxico (lo cual entre otros depende del tiempo desde la ingestión) y los posibles riesgos del procedimiento (p.e. aspiración, trauma de esófago). Cuando se lo realiza es importante aspirar el contenido gástrico y envasarlo, ya que es una muestra importante para el análisis toxicológico. Las prácticas de inducción del vómito, uso de catárticos y laxantes son controversiales •y han caído en desuso.
Administración de un antídoto: La administración de antídotos específicos generalmente no esta recomendado en un servicio de salud de primer nivel, salvo el uso de glucosa y glucagón en casos de sobredosis con hipoglicemiantes y naloxona en intoxicaciones con derivados opioides. Un hospital debe disponer de una serie de antídotos, la lista de agentes debe ser elaborada en base a obras clásicas en toxicología clínica y de preferencia bajo el asesoramiento de los centros de toxicología.
Medicamentos para el botiquín de emergencia
No es fácil establecer cual es la composición ideal de un botiquín de emergencia. La elección depende en gran parte de la experiencia personal. Serán diferentes las exigencias de un medico cuyo consultorio se encuentre cerca de un hospital que dispone de un servicio de emergencias bien establecido que las de un medico que trabaja a gran distancia de un servicio de estas características.
En la tabla a continuación se propone una lista de medicamentos para el botiquín de emergencia de un médico de atención primaria. La lista menciona tan solo un producto de un gran número de fármacos posibles, eso por supuesto no excluye la elección de otro medicamento. Además, siempre es útil tener a disposición jeringuillas y agujas, un catéter periférico, una cámara espaciadora e incluso una solución para perfundir.
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Propuesta para la composición del maletín de emergencia de un médico de atención primaria.
AINEs - diclofenaco amp. 75 mg/3 ml (i.m.)
Analgésico - paracetamol vía oral- morfina amp. 10 mg/1 ml (s.c. - i.m. - i.v.)
Antiagregante - ácido acetilsalicílico comprimido efervescente de +/- 300 mg
Antianginoso - dinitrato de isosorbida, sublingual 5 mg
Antiarrítmico - verapamil amp. 5 mg/2 ml (i.v. lenta)- adenosina amp. 6 mg/2 ml (i.v. rápida)
Antibiótico - ampicilina 1 g (i.m.)- cefuroxima 750 mg (i.m. - i.v.)
Anticolinérgico - atropina amp. 0,5 mg/ml (i.v.)Antiemético - metoclopramida amp. 10 mg/2 ml (i.m. - i.v.)Antiepiléptico - diazepam amp. 10 mg/2 ml (i.v. o rectal)Antihistaminico H1 - prometazina amp. 50 mg/2 ml (i.m.)Antipsicótico - haloperidol amp. 5 mg/1 ml (i.m.)Ansiolítico - benzodiazepina oral
Broncodilatador - salbutamol inhalador- bromuro de ipratropio inhalador
Corticosteroide- metilprednisolona amp. 125 mg/2 ml (i.m. o i.v.) (de
preferencia sin conservante) y compr. 32 mg- betametasona 0,5 mg/ml
Diurético - furosemida amp. 20 mg/2 ml (i.m. - i.v.)
Hiperglicemiante - glucagón 1 mg/1 ml (i.m. - i.v. - s.c.)- glucosa amp. 3 o 5 g/10 ml (i.v.)
Antagonista narcotic - naloxona amp. 0,4 mg/1 ml (i.m. - i.v. - s.c.)Oxitócico - Oxitocina amp. 10 UI/1 ml (i.m. – i.v. lenta)Simpaticomimético - epinefrina amp. 1 mg/1 ml (1/1.000)(i.m.)
Vademécum en-linea
El Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador puede ser consultado a través de su versión en-linea en el sitio web www.saluddealtura/vademecum/ La versión en internet ofrece una cómoda y rápida forma de búsqueda de principios activos por su denominación común internacional o por su nombre comercial, conserva la estructura básica del texto impreso así como su información. Muestra de manera clara Alertas para medicamentos con potencial para producir reacciones adversas severas e información acerca de su potencial tóxico en embarazo y lactancia. Entre otras, la versión en-linea posee la ventaja de estar continuamente en actualización, cada actualización relevante será indicada en la página web principal.
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INFORMACIÓN IMPORTANTE ACERCA DEL VADEMÉCUM
Los medicamentos en el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador están organizados en 10 capítulos de acuerdo al sistema en el que ejercen su acción principal. Los capítulos publicados en esta segunda edición abarcan la mayoría de los medicamentos disponibles en el mercado farmacéutico del Ecuador. Sin embargo, no constan en esta publicación vacunas e inmunoglobulinas, inmunomoduladores e inmunosupresores, agentes antitumorales, vitaminas y minerales y medicamentos de uso oftálmico y ótico.
Los principios activos son nombrados acorde a su Denominación Común Internacional. De cada principio activo se detalla el laboratorio fabricante, forma farmacéutica, concentración, precio unitario y su pertenencia o no al Cuadro Nacional de Medicamentos Básicos, séptima edición.
Los medicamentos han sido ordenos de acuerdo a dos criterios: presencia en el mercado de uno o más genéricos, los cuales son ubicados en primer lugar y; el coste, de menor a mayor. Ejemplo:
Indometacina
Posología75 a 150mg diarios.
INDOMETACINA (Genfar) Genéricocomprimido 25 mg $0.03 CNMN7ma
INDOCID (Merck Sharp) Comercialcomprimido 25mg $0.11supositorio 100mg $0.31
Como se observa en este ejemplo, la pertenencia al Cuadro Nacional de Medicamentos Básicos (CNMB7ma) resalta únicamente en los medicamentos con denominación genérica; si un principio activo solo esta disponible con nombre comercial; entonces en ese caso, su pertenencia al CNMB es señalada.
Los precios unitarios de los medicamentos se obtuvieron en su mayoría del acuerdo nacional de precios para medicamentos de consumo humano; sin embargo, de algunos medicamentos no fue posible obtener el precio desde la base mencionada. En estos casos los precios se obtuvieron desde otras fuentes. Para alertar al lector sobre la utilización de una fuente diferente los precios han sido escritos con negrita y cursiva cuando la fuente fue una revista especializada en precios, solo con negrita cuando el propio laboratorio otorgó el precio y solo con cursiva cuando el precio fue logrado directamente en una farmacia (muy pocos casos). Todos los precios que no están escritos con estas particularidades, pertenecen a la base oficial. En el caso de la publicación impresa esta distinción no es posible, únicamente en las versiones virtuales (en - linea y CD Rom)
Con el fin de optimizar el espacio y la lectura, la presentación en el vademécum de ciertos medicamentos ha sido modificada y resumida. Ejemplo:
Amiodipina
PosologíaHTA y angina de pecho, 5 a 10 mg/día en una sola dosis
Comprimido 5mg GENéRICO: CNMN7ma $0.18.... ... $0.11 Kronos, Rocnarf, Magma, Genfar, Mk, Nifa, Laproff, Merck (NOMBRES DE LABORATORIOS) COMERCIAL: $0.19... ... $0.83 Amlibon, Nordipax, Goritel, Vasotop, Amlosyn, Raserpidin, Ampliron, Vasonorm, Vasodil, Vasocal, Noloten, Amlor, Norvasc (NOMBRES COMERCIALES)
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En esta presentación modificada se observa los medicamentos acorde a la forma farmacéutica, luego se presenta un rango precios, el menor y el mayor dentro del grupo de los genéricos, igual trato reciben las presentaciones comerciales. El precio menor corresponde al primer laboratorio de la lista y el mayor, al último. Lo mismo ocurre con los nombres comerciales.
En tres subgrupos de medicamentos no se presentan los precios: antituberculosos, antimaláricos y antirretrovirales. Estos medicamentos forman parte de programas nacionales del Ministerio de Salud Pública que proveen medicamentos de forma gratuita.
Para ciertos principios activos reportados como posibles causantes de reacciones adversas severas y que han motivado retiros de mercados internacionales ha sido creada la sección Alerta, la cual indica rápidamente sobre este riesgo a los profesionales. Todas las alertas están sustentadas en base a documentación emitida por agencias reguladoras. Más información puede ser solicitada a [email protected]
Con el fin de ubicar rápidamente un medicamento, genérico o comercial, se ha previsto dos herramientas de búsqueda dentro de la publicación impresa: la primera comprende una tabla de contenidos que permite ubicar al medicamento a través del sistema orgánico en el que éste ejerce su acción, o por medio de su grupo farmacológico. La segunda herramienta es un índice al final de la publicación que permite ubicar un medicamento por su denominación común internacional (genérico) o nombre comercial. Los medicamentos en este índice están ubicados en orden alfabético y se resalta en negrita los genéricos.
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17MEDICAMENTOS EN INSUFICIENCIA CARDíACA
1. Sistema Cardiovascular
1.1Medicamentos en insuficiencia cardíaca1.2 Antianginosos1.3 Antiarrítmicos1.4 Antihipertensivos1.5 Diuréticos1.6 Fármacos para el tratamiento de hipotensión1.7 Hipolipemiantes1.8 Antiagregantes plaquetarios1.9 Anticoagulantes1.10 Antihemorrágicos
1.1 Medicamentos en insuficiencia cardíaca Se utiliza los siguientes grupos terapéuticos en el tratamiento de la insu-ficiencia cardíaca:
-Diuréticos (ver 1.5)-Nitratos (ver 1.2.1)-Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ver 1.4.3)-Antagonistas de los receptores de angiotensina II (ver 1.4.4)-Beta-bloqueadores (1.4.1)-Glucósidos digitálicos
-Los síntomas producidos por la retención hidrosalina pueden con-trolarse con diuréticos. Estos deben ser utilizados a la dosis terapéu-tica más eficaz posible; con este fin, puede ser útil pesar regularmen-te al paciente.-En insuficiencia cardíaca crónica, el objetivo de la terapia con medi-camentos es mejorar la calidad y esperanza de vida de los pacientes con esta dolencia. La administración de un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina en asociación a un beta-bloqueador son medidas muy valiosas para lograr este objetivo. En aquellos pa-cientes con insuficiencia cardíaca grave (NyHA 3-4) también puede asociarse espironolactona, diurético antagonista de la aldosterona. Los antagonistas de los receptores de angiotensina II (ARA II) no es-tán indicados a menos que los IECAs no se toleren (p.e. debido a tos). En aquellos pacientes tratados con un IECA o un ARA II, en asociación a la espironolactona, se recomienda seguir de cerca la función renal y la concentración sérica de potasio.-La utilidad de los derivados de los nitratos en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica no es clara.-Los glucósidos digitálicos no han probado reducir la mortalidad en estos pacientes.
18 MEDICAMENTOS EN INSUFICIENCIA CARDíACA
1.1.1 GluCOSIDOS DIGITAlICOS
Indicaciones -En caso de fibrilación auricular para disminuir la frecuencia ven-tricular.-De uso limitado en el tratamiento de insuficiencia cardíaca.-Es probable que la metildigoxi-na tenga similares características, efectos adversos e interacciones que digoxina; sin embargo, el he-cho de poseer mayor experiencia en el uso de digoxina vuelve injus-tificable su uso.
Contraindicaciones -Bloqueo Auriculo-Ventricular (A-V) sobre todo grado II y III.-Miocardiopatía obstructiva.-Síndrome de Wolff Parkinson White.
Efectos Adversos -Nausea y otras molestias gastroin-testinales.-Arritmias (extrasístoles ventricula-res, taquicardia auricular con blo-queo de la conducción A-V.).-Síntomas neurológicos (entre otros cansancio y trastornos visuales).-El riesgo de efectos adversos se incrementa cuando simultánea-mente existe hipokalemia induci-da por diuréticos.
Interacciones -Resorción disminuida con la ad-ministración simultanea de antiá-cidos, secuestradores de ácidos biliares y caolín.-Sensibilidad aumentada por fár-macos que disminuyen los niveles
séricos de potasio (diuréticos, cor-ticosteroides).-Aumento de las concentraciones plasmáticas con la administración simultanea de quinidina, verapa-mil y amiodarona.
Cuidados Especiales -La resorción de digoxina es incom-pleta y variable. Es posible atribuir estas diferencias a la presentación galénica o a las interacciones.-El umbral terapéutico es muy es-trecho. Es indicado medir los nive-les séricos de digoxina (rango de normalidad entre 1 y 2 ng/ml e in-cluso menos en adultos mayores).-Se debe tomar en cuenta la fun-ción renal del paciente antes y durante el tratamiento con glucó-sidos cardiacos.-En el caso de intoxicación digitá-lica severa puede ser necesario la administración de anticuerpos an-tidigoxina.
Digoxina █
Posología-Dosis de mantenimiento con fun-ción renal normal: 0,25 mg por día.-Dosis de carga (excepcionalmente): 0,75 mg por día durante tres días.-Se debe disminuir estas dosis en caso de insuficiencia renal.
LANICOR (Roche) Comercial comprimido 0.25mg $0.04 CNMB7ma
█ metildigoxina LANITOP (Roche) Comercial comprimido 0.10mg $0.03
19ANTIANGINOSOS
1.2. Antianginosos Se utilizan como antianginosos:
-Nitratos-Beta bloqueadores (Ver 1.4.1.)-Bloqueadores de los canales de calcio (Ver 1.4.2.)
Introducción-En caso de episodios agudos de angina se administra nitratos vía su-blingual.-Para la terapia de mantenimiento se utiliza en primer lugar Beta blo-queadores; sin embargo, nitratos y antagonistas de los canales de calcio son también pueden ser utilizados.-Los antianginosos no necesariamente poseen influencia sobre el pro-nóstico (morbi-mortalidad) en afecciones coronarias estables, excepto los Beta bloqueadores que en asociación con el ácido acetilsalicílico y las estatinas poseen rol terapéutico en la prevención secundaria de infarto de miocardio.-Los pacientes que sufren de angina inestable deben ser monitorizados continuamente; los beta-bloqueadores, nitratos, el ácido acetilsalicílico y la heparina forman parte del tratamiento estándar. Los antagonistas de los receptores de la glicoproteína IIb/IIIa y las tienopiridinas son igual-mente utilizados.
1.2.1 NITRATOS
Indicaciones -Angina de pecho.-Insuficiencia ventricular izquierda.-Crisis hipertensivas.
Contraindicaciones -Hipotensión y shock.-Infarto de ventrículo derecho (ries-go de deterioro hemodinámico).
Efectos Adversos -Cefalea, sobretodo al inicio del tratamiento.-Hipotensión, especialmente ortostática.
Embarazo y lactancia -No se conocen datos al respecto; sin embargo, la mayoría de fabri-cantes recomiendan no utilizarlos, a no ser que el beneficio potencial supere el riesgo.
Interacciones -Riesgo de hipotensión con la ad-
ministración conjunta de otros antihipertensivos, alcohol o inhi-bidores de la 5-fosfodiesterasa: sildenafil, tadalafil. Cuidados Especiales -Se debe aconsejar la administra-ción de nitratos sublinguales en posición sentada o acostada ya que en dosis altas, pueden produ-cir hipotensión, síncope y taqui-cardia.-El uso crónico de este tipo de compuestos puede disminuir su efectividad, sobre todo al con-sumir altas concentraciones por largo tiempo, como sucede con los nitratos de acción prolongada en preparados orales y cutáneos. Se debe suspender momentánea-mente la administración de los mismos, alternativas son no con-sumir la dosis nocturna o quitar el parche durante algún tiempo cada 24 horas.-Ninguno de los parches que tiene como base a los nitratos pueden
20 ANTIANGINOSOS
ser cortados en una o más partes, a menos que el fabricante expresa-mente lo permita.
█ Nitroglicerina NITROGLICERINA (Abbott) Genérico solución inyectable 10ml 5mg/ml $8.19 CNMB7ma
NITROGLICERINA (Medisumi) Genérico solución inyectable 10 ml 5mg/ml $10.51 CNMB7ma
NITRODERM TTS-5 (Novartis) Comercialparche 5mg $1.86 NITRONAL SPRAY (Roemmers) Comercialspray sublingual 0.40mg $28.33
mononitrato de Isosorbide █
Posología.Inicialmente 40 mg diarios divididos en 2 tomas (10 mg/día en aquellos que no han sido tratados previamen-te con nitratos). Max. 120 mg /día.
MONONITRATO DE ISOSORBIDE (Genfar) Genérico comprimido 20mg $0.19 CNMB7ma
MONOBIDE (Rowe) Comercial comprimido 20mg $0.38 comprimido 40mg $0.59 CNMB7ma
MEDOCOR (Roemmers) Comercialcomprimido 20mg $0.46
ELANTAN (Grupo Farma) Comercialcomprimido 20mg $0.63
MONOBIDE AP (Rowe) Comercial comprimido 60mg $0.69
ELANTAN LONG (Grupo Farma) Comercial comprimido 50mg $1.30
1.2.2 OTROS FáRmACOS uTIlIZA-DOS EN ANGINA pECTORIS
Trimetazidina █
Introducción -Trimetazidina es un fármaco an-tianginoso que muestra un efecto protector sobre la estructura y las funciones del miocardio frente a los efectos de la hipoxia, la isque-mia o las perturbaciones metabó-licas que deriven de ellas.-En los casos en que los fármacos de primera línea no pueden controlar la angina, la trimetazidina puede aliviarla de manera efectiva y segura. Sin embargo, sus efectos sobre los eventos cardiovasculares y la cali-dad de vida son inciertos.-Estudios han demostrado que en angina de esfuerzo, la trime-tazidina mejora la capacidad del esfuerzo (trabajo total y duración del esfuerzo medidos en bicicleta ergométrica). En consecuencia, la trimetazidina disminuye la fre-cuencia de las crisis anginosas y el consumo de nitratos.
Indicaciones -Trimetazidina está indicada en el tratamiento de la angina pectoris, angina de esfuerzo, secuelas de in-farto, vértigos y acúfenos debidos a síndrome vestibular.-En pacientes con miocardiopatías graves de origen isquémico y so-metidos a un tratamiento digitalo-diurético, la trimetazidina dismi-nuye el volumen cardíaco, mejora la fracción de eyección y reduce la disnea.
Posología.20 mg dos a tres veces al día. Adminis-trar en el momento de las comidas. El tratamiento se debe prolongar por lo menos dos meses.
VASTAREL (Servier) Comercial comprimido 20mg $0.33 tableta de liberación retardada 35mg $0.48
21ANTIARRíTMICOS
1.3. Antiarrítmicos Introducción -La mayoría de las arritmias no necesitan tratamiento farmacológico, sal-vo cuando provocan importante deterioro de la función circulatoria o se trate de arritmias sintomáticas. Con diversos antiarrítmicos se ha obser-vado incremento de la mortalidad en estudios de larga duración.-La utilización de antiarrítmicos en arritmias supraventriculares se limi-ta, en la mayoría de las ocasiones, al tratamiento de fibrilación auricular y supresión medicamentosa rápida de arritmias supraventriculares pa-roxísticas (a menudo con la administración intravenosa de adenosina o verapamilo) cuando la estimulación vagal fracasa. Las extrasístoles auri-culares aisladas generalmente no necesitan tratamiento. La taquicardia paroxística por reentrada puede ser tratada mediante ablación. Para el tratamiento de fibrilación auricular, en ocasiones se puede utilizar glu-cósidos digitálicos con el fin de enlentecer el ritmo cardíaco en reposo o cuando el paciente concomitantemente tiene insuficiencia cardíaca congestiva; sin embargo, se prefiere la utilización de Beta bloqueadores, diltiazem o verapamilo-En arritmias ventriculares que comprometen la vida del paciente como la taquicardia ventricular, los antiarrítmicos solamente cumplen una fun-ción coadyuvante. Las extrasístoles ventriculares asintomáticas normal-mente no ameritan tratamiento.-Se indica anticoagulación especialmente en adultos mayores y en aque-llos con patología valvular o miocárdica concomitante. Pacientes más jóvenes con fibrilación auricular y sin otra patología cardíaca, probable-mente no necesitan anticoagulación. El ácido acetilsalicílico es menos efectivo que warfarina en la prevención de embolos, pero puede ser apropiado su uso si no existen otros factores de riesgo para enfermedad cerebro-vascular de tipo isquémico.-La posología y la elección del antiarrítmico depende entre otras cosas del tipo de arritmia, de la función cardíaca y a veces de la función hepáti-ca o renal. Rara vez es necesario adaptar la dosis según las concentracio-nes plasmáticas del fármaco.-Los antiarrítmicos se pueden clasificar clínicamente en: -Antiarrítmicos supraventriculares -Antiarrítmicos para arritmias ventriculares y supraventriculares -Antiarrítmicos ventriculares-La clasificación de Vaughan Williams clasifica a los medicamentos en cua-tro clases en función del comportamiento eléctrico de las células miocardi-cas durante el periodo de acción del fármaco. Esta clasificación tiene poca trascendencia clínica.
1.3.1 ANTIARRÍTmICOS SupRA-VENTRICulARES
-Adenosina es el tratamiento de elección para el manejo de taqui-cardia ventricular paroxística. Ade-nosina no es comercializada en Ecuador.
-Verapamilo puede ser utilizado para arritmias supraventriculares. Es analizado conjuntamente con los otros bloqueadores de los ca-nales de calcio en la sección 1.4.2.
22 ANTIARRíTMICOS
1.3.2. ANTIARRÍTmICOS pARA ARRITmIAS VENTRICu-lARES y SupRAVENTRI-CulARES
Amiodarona y la mayoría de los Beta bloqueadores son clasifica-dos es esta sección. Los Beta blo-queadores son tratados en 1.4.1.
█ Amiodarona Indicaciones -Fibrilación y flutter auricular.-Fibrilación ventricular-Taquicardias ventriculares-Taquiarritmias asociadas con el síndrome de Wolff Parkinson White.
Efectos Adversos -Trastornos funcionales de la glán-dula tiroides.-Microdepósitos corneales (rever-sible).-Bradicardia.-Toxicidad hepática.-Trastornos pulmonares intersti-ciales.-Neuritis.-Fotosensibilidad y pigmentación.-El riesgo de “Torsade de pointes” es mínimo-Flebitis periférica en administra-ción intravenosa.
Contraindicaciones-Bradicardia sinusal-Trastornos de la glándula tiroides-Evitar la administración intrave-nosa en falla respiratoria grave, colapso circulatorio, hipotensión severa.-Evitar bolo intravenoso en insufi-ciencia cardíaca congestiva
Embarazo -Amiodarona esta contraindica durante todo el embarazo y se debe interrumpir el tratamiento varios meses antes de la concep-ción. En el recién nacido puede ocasionar hipotiroidismo y bra-
dicardia.
Interacciones -Elevación de las concentraciones plasmáticas de digoxina.-Potencializa el efecto de anticoa-gulantes derivados de la cumari-na.-Amiodarona es un sustrato de CyP3A4, con la posibilidad de in-teracciones con los inhibidores e inductores de CyP3A4 (ver tabla Isoenzimas del complejo citocro-mo P450 en la Introducción)
Cuidados Especiales -Monitoreo de la función de la glán-dula tiroides (cada 6 meses).-Control oftalmológico anual.-Protección de la piel contra los rayos UV.-Amiodarona se elimina lentamente luego de suspender su uso.
Posología.Vía oral: La primera semana hasta 600 mg/día, la segunda semana 400 mg/día, después 200 mg/día para mante-nimiento.Vía intravenosa, infusión: a través de vía central administrar 5 mg/kg en 5 a 120 minutos con monitorización elec-trocardiográfica continua, se puede continuar administración según res-puesta, max. 1.2 gr en 24 horas.Vía intravenosa, bolo: 300 mg diluidos en 20-30 ml de dextrosa en agua al 5%, administrar en mínimo 3 minu-tos.
AMIODARONA (Mk) Genéricocomprimido 200mg $0.26 CNMB7ma
AMIODARONA (La Sante) Genérico comprimido 200mg $0.32 CNMB7ma
RITMOCARDIL (Bago) Comercial comprimido 200mg $0.37
ATLANSIL (Roemmers) Comercial comprimido 200mg $0.59 solución inyectable 3ml 150mg $2.66 CNMB7ma
CORDARONE (Sanofi) Comercial comprimido 200mg $0.97 solución inyectable 3ml 150mg $2.69 CNMB7ma
23ANTIARRíTMICOS
1.3.3. ANTIARRÍTmICOS VENTRICulARES █ lidocaína
Indicaciones-Arrítmias ventriculares, especial-mente luego de infarto de miocar-dio.-Anestesia local (ver 9.2.)
Efectos Adversos-Vértigo y parestesias particular-mente si la administración I.V. ha sido muy rápida.-Efectos sobre el sistema nervioso que incluye confusión, depresión respiratoria y convulsiones.-Hipotensión y bradicardia.-Se ha reportado reacciones de hi-persensibilidad.
Contraindicaciones-Alteraciones sino-atriales.-Todos los grados de bloqueo auri-culo-ventricular-Depresión miocárdica severa-Porfiria
Cuidados Especiales-Disminuir la dosis en pacientes con insuficiencia cardíaca conges-tiva y luego de cirugía cardíaca.-La lidocaína luego de la adminis-tración I.V. en bolo tiene un corta duración de efecto (15 o 20 minu-tos); si la infusión intravenosa no esta lista se puede volver a admi-nistrar en forma de bolo una o dos ocasiones más, con una diferencia no mayor a 10 minutos entre ad-ministraciones.-La administración de lidocaína re-quiere monitorización electrocar-diográfica continua.
Posología.Vía intravenosa, bolo: 100 mg adminis-trados en pocos minutos seguido de infusión a razón de 4 mg/minuto por 30 minutos, 2 mg/minuto las siguien-tes 2 horas; luego 1 mg/minuto o me-nos si la administración se prolonga durante 24 horas
24 ANTIHIPERTENSIVOS
1.4. AntihipertensivosSe utiliza los siguientes fármacos para el tratamiento de hipertensión ar-terial (HTA):
-Diuréticos (Veáse 1.5.)-Beta bloqueadores.-Antagonistas de los canales de calcio.-Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA)-Antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARAII).-Vasodilatadores-Bloqueadores adrenérgicos.-Antihipertensivos centrales.
Las combinaciones a dosis fijas son mencionadas al final de este capítulo.
Introducción -La HTA es uno de los principales factores de riesgo de morbi-mortalidad cardiovascular, cerebrovascular y renal. El manejo de la HTA se enmarca en la valoración global del riesgo cardiovascular individual del paciente. El riesgo cardiovascular individual se determina acorde a los criterios eu-ropeos SCORE, los norteamericanos de Framingham o las tablas de valo-ración de riesgo cardiovascular de la OMS para cada región del planeta. Cuando el paciente presenta alto riesgo cardiovascular, el tratamiento antihipertensivo debe ser enérgico y acompañarse de intervenciones so-bre factores de riesgo como hiperlipidemia, diabetes, hábito tabáquico, sobrepeso u obesidad, etc.-Se debe excluir HTA secundaria, especialmente en casos de aparición súbita o cuando el tratamiento instaurado no ha sido efectivo.-En pacientes con riesgo cardiovascular global bajo, se iniciará el trata-miento farmacológico solamente cuando la PA sistólica se encuentre so-bre 140 mm Hg y la PA diastólica sobre de 90 mm Hg, siempre después de haber aplicado modificaciones en el estilo de vida y de repetidas me-diciones de la PA (durante varios meses). Se utiliza valores de corte para hipertensión de 135 mm Hg / 85 mm Hg para monitorización ambulatoria y 120 mm Hg / 70 mm Hg para medición nocturna.-Cuando el diagnóstico de HTA es definitivo, se debe iniciar procurando modificaciones en el estilo de vida que pueden efectivamente reducir las cifras de tensión arterial y modificar el riesgo cardiovascular; entre otras, la reducción moderada de peso, ejercicio prudente y regular, abandono del hábito de fumar, limitación en el consumo de alcohol, disminución de la ingesta de grasas saturadas, aumento de la ingesta de frutas y verduras y, restricción moderada del consumo de sal.-La decisión de instaurar un tratamiento farmacológico dependerá de cuan importante es la elevación de la tensión arterial así como del riesgo cardiovascular del paciente, la presencia o no de afectación orgánica, p.e. nefropatía, retinopatía, hipertrofía ventricular izquierda; y comorbilida-des, p.e. diabetes tipo II. En aquellos pacientes con riesgo C-V elevado o cifras tensionales muy altas, se debe iniciar inmediatamente tratamiento farmacológico conjuntamente con modificaciones del estilo de vida.-Cinco clases de antihipertensivos reducen la morbilidad y/o mortalidad en pacientes con HTA, estos son: diuréticos, Beta bloqueadores, inhibi-
25ANTIHIPERTENSIVOS
1.4.1 BETA BlOQuEADORES
Introducción Algunas propiedades de los Beta bloqueadores pueden ser impor-tantes desde el punto de vista clínico, entre ellas su cardioselecti-vidad (selectividad beta 1), la acti-vidad simpaticomimética intrínse-ca, su característica hidrofílica y el poder vasodilatador (p.e. a través del bloqueo de receptores Alfa).-Son cardioselectivos: atenolol, bi-soprolol, metoprolol.
-Poseen actividad simpaticomimé-tica intrínseca: acebutolol, carteo-lol, celiprolol, pindolol; ninguno disponible en Ecuador.-Son hidrófilos: atenolol.-Poseen la característica de produ-cir vasodilatación: carvedilol.
Indicaciones -Hipertensión: a dosis equivalen-tes probablemente todos los beta bloqueadores poseen el mismo efecto antihipertensivo. El efecto protector para enfermedad cere-
dores de la enzima convertidora de la angiotensina, antagonistas de los receptores de la angiotensina II y antagonistas del calcio.-En la mayoría de los pacientes se debe iniciar tratamiento antihiperten-sivo con un diurético tiazídico o un derivado en bajas concentraciones. Ciertas características de algunos pacientes obligan a administrar otra clase de medicamentos desde el inicio del tratamiento farmacológico, p.e. un Beta bloqueador en pacientes que sufrieron previamente un in-farto de miocardio o un IECA cuando simultáneamente hay insuficien-cia cardíaca, infarto de miocardio, disfunción del ventrículo izquierdo y micro o macroalbuminuria. Se administra ARAII cuando el uso de IECA provoca tos seca e irritante.-En determinadas ocasiones es necesario prescribir varios antihipertensi-vos para llegar a una reducción satisfactoria de la PA.-En pacientes mayores de 60 años es útil un tratamiento antihiperten-sivo, incluso en HTA sistólica aislada, en este caso es importante evitar una reducción rápida de la PA la cual podría provocar disminución en la perfusión de órganos vitales.-Normalmente se reduce la PA sistólica a 140 mm Hg y la PA diastólica a 85 o 90 mm Hg. El objetivo puede ser aún mas bajo en pacientes con diabetes y en aquellos con insuficiencia renal.-No esta claro si los trastornos lipídicos, provocados por ciertos antihiper-tensivos, implican a largo plazo mayor riesgo para el paciente con HTA.
Efectos Adversos -El efecto adverso de todos los antihipertensivos (especialmente de los Beta bloqueadores Alfa adrenérgicos) es la disminución excesiva de la PA, pudiendo presentar hipotensión ortostática.-Se debe tomar en cuenta en pacientes adultos mayores la posibilidad de hipoperfusión cerebral, renal y coronaria, y se debe evitar de cualquier manera una disminución marcada y rápida de presión a estos niveles.
Interacciones -La disminución excesiva de la PA, sobre todo ortostática, es un problema real en todo tratamiento antihipertensivo y puede empeorar al combinar varios antihipertensivos o al asociar nitratos.-Los antiinflamatorios no esteroidales (AINEs) pueden disminuir el efecto de la mayoría de los fármacos antihipertensivos.
26 ANTIHIPERTENSIVOS
bro vascular ha sido cuestionado recientemente, sobretodo para el principio activo atenolol.-Angina de pecho: Los Beta blo-queadores son, en la mayoría de casos, el tratamiento de base. El efecto terapéutico que se logra es similar para todos.-Prevención secundaria de infarto de miocardio: metoprolol, propra-nolol.-Enlentecimiento de la frecuencia cardíaca en taquicardia sinusal y fibrilación auricular.-Insuficiencia cardíaca crónica y estable: Se utiliza bisoprolol, car-vedilol, metoprolol a dosis bajas, con aumento progresivo de las concentraciones.-Hipertiroidismo: tratamiento adyu-vante, especialmente propranolol.-Temblor idiopático, fobia social (propranolol).-Migraña: profilaxis (propranolol y metoprolol).-Varices esofágicas: prevención de hemorragias.-Glaucoma: tratamiento local.
Contraindicaciones -Bloqueo auriculoventricular de 2do. y 3er. grado.-Asma y enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), sobre todo para Beta bloqueadores no cardioselectivos.-Bradicardia sinusal.
Efectos Adversos -Bradicardia sinusal (menos mar-cado con Beta bloqueadores con una actividad simpaticomimética intrínseca).-Bloqueo auriculoventricular.-Insuficiencia cardíaca.-Fatiga y disminución de la capaci-dad de esfuerzo.-Crisis asmática en pacientes con antecedentes de broncoespasmo (menos frecuente, pero no ausen-te, con el uso de Beta bloqueado-res cardioselectivos).
-Extremidades frías, problemas de erección.-Elevación del colesterol-VLDL y disminución del colesterol-HDL con algunos Beta bloqueadores, no esta clara su relevancia clínica.-Aumento de la resistencia a insu-lina.-Síntomas centrales (trastornos del sueño, pesadillas, depresión,etc), sobre todo con Beta bloqueadores lipofílicos.-Pueden empeorar el curso de una reacción anafiláctica y de esta manera contrarrestar el efecto de epinefrina.-Exacerbaciones de psoriasis.
Embarazo -los Beta bloqueadores pueden provocar retardo del crecimien-to intrauterino y aumentar el riesgo de bradicardia e hipoglu-cemia en el recién nacido.
Interacciones -Ver las interacciones generales de todos los antihipertensivos en 1.4.-La combinación con verapamilo potencializa los efectos adversos de los Beta bloqueadores (bradi-cardia, riesgo de bloqueo A-V y disminución de la contractilidad miocárdica). Diltiazem posee la misma potencialidad pero en menor medida. Verapamilo in-travenoso es contraindicado en pacientes que utilizan Beta blo-queadores debido a riesgo de colapso cardiovascular.-Los Beta bloqueadores pueden agravar los episodios de hipoglu-cemia durante el tratamiento con fármacos antidiabéticos.-Contrarrestan el efecto de Beta miméticos en asma y EPOC, espe-cialmente los Beta bloqueadores no selectivos.-Los Beta bloqueadores pueden inhibir la respuesta a epinefrina administrada en casos de una re-acción anafiláctica.
27ANTIHIPERTENSIVOS
Cuidados Especiales -Cuando se decide descontinuar el tratamiento con un Beta blo-queador a un paciente coronario, es necesario disminuir la dosis de manera gradual, al igual que la actividad física; el retiro brusco po-dría provocar crisis severas de an-gina de pecho e incluso infarto de miocardio con todas las complica-ciones resultantes, p.e. fibrilación ventricular.-Cuando se administra Beta blo-queadores hidrófilos en pacientes con insuficiencia renal es necesa-rio reducir las dosis.
Atenolol █
Posología.HTA, angina de pecho y arritmias: 50 a 100 mg/día en una o dos adminis-traciones.
ATENOLOL (Kronos) Genéricocomprimido 50mg $0.08 CNMB7ma comprimido 100mg $0.15 CNMB7ma
ATENOLOL (Teuto) Genéricocomprimido 50mg $0.11 CNMB7ma comprimido 100mg $0.15 CNMB7ma
ATENOLOL (Espinosa) Genéricocomprimido 100mg $0.11 CNMB7ma comprimido 50mg $0.18 CNMB7ma
ATENOLOL (Ecuaquimica) Genéricocomprimido 50mg $0.20 CNMB7ma comprimido 100mg $0.35 CNMB7ma
ATENOLOL (Merck) Genéricocomprimido 50mg $0.28 CNMB7ma comprimido 100mg $0.50 CNMB7ma
ATENOLOL (Mk) Genérico comprimido 100mg $0.62 CNMB7ma
ATENOLOL (Magma) Genéricocomprimido 100mg $0.73 CNMB7ma
PLENACOR (Bago) Comercial comprimido 50mg $0.27 comprimido 100mg $0.58 TENORMIN (Life) Comercial comprimido 50mg $0.30 comprimido 100mg $0.57
█ Bisoprolol
Posología.-HTA y angina de pecho: 5 a 10 mg/día divididos en 1 ó 2 administracio-nes.-Insuficiencia cardíaca: 1.25 mg en dosis única diaria durante una sema-na, aumentar paulatinamante hasta 10 mg/día en administración única.
CORENTEL (Roemmers) Comercialcomprimido 5mg $0.58 comprimido 10mg $0.83
CONCOR (Merck) Comercial comprimido 1.25mg $0.25 comprimido 2.5mg $0.41 comprimido 5mg $0.62 comprimido 10mg $0.84
Carvedilol █
Posología.-HTA y angina de pecho: 25 a 50 mg día en 1 o 2 administraciones.-Insuficiencia cardíaca: 6,25 mg/día en 2 administraciones durante 2 semanas, después aumentar len-tamente hasta 50 mg/día en 1 o 2 administraciones.
CARVEDILOL (Neira) Genéricocomprimido 6.25mg $0.28 CNMB7ma comprimido 12.5mg $0.35 comprimido 25mg $0.58 CNMB7ma
DILATREND (Roche) Comercialcomprimido 6.25mg $0.24 comprimido 12.5mg $0.32 comprimido 25mg $0.65
CARVESS (Biocross) Comercial comprimido 6.25mg $0.28 comprimido 12.5mg $0.38
BETAPLEX (Recalcine) Comercialcomprimido 6.25mg $0.28 comprimido 12.5mg $0.35 comprimido 25mg $0.64
DUALTEN (Saval) Comercial comprimido 6.25mg $0.29 comprimido 12.5mg $0.38 comprimido 25mg $0.83 CLIARVAS (Biliarda) Comercial comprimido 12.5mg $0.30 comprimido 25mg $0.59 comprimido 6.25mg ----
28 ANTIHIPERTENSIVOS
HYPOTEN (Rocnarf) Comercial comprimido 12.5mg $0.30 comprimido 25mg $0.50
CARVEDIL (Bagó) Comercial comprimido 6.25mg $0.44 comprimido 12.5mg $0.54 comprimido 25mg $0.76
RASERBLOC (Raser) Comercial comprimido 25mg $0.50
█ metoprolol METOPROLOL MK (Mk) Genérico comprimido 50mg $0.26 comprimido 100mg $0.28
METOPROLOL (Merck) Genérico comprimido 50mg $0.28 comprimido 100mg $0.30
BETALOC ZOK (Astra) Comercialcomprimido 50mg $0.25 comprimido 100mg $0.45
propanolol █
Posología.-HTA, angina de pecho y arritmias: 80 a 240 mg/día en 2 a 4 administracio-nes.-Prevención secundaria de infarto de miocardio, 160 a 240 mg/día en 3 o 4 administraciones.
PROPANOLOL APO (Apotex) Genéricocomprimido 80mg $0.01 CNMB7ma
PROPANOLOL (Grufar) Genéricocomprimido 40mg $0.02 CNMB7ma comprimido 80mg $0.03 CNMB7ma
PROPANOLOL (Hospimed) Genéricocomprimido 80mg $0.03 CNMB7ma comprimido 40mg $0.05 CNMB7ma
PROPANOLOL (Simed) Genérico comprimido 40mg $0.07 CNMB7ma
PROPANOLOL (Laproff) Genérico comprimido 40mg $0.08 CNMB7ma
INDERAL (Astra) Comercial comprimido 10mg $0.02 comprimido 40mg $0.02 comprimido 80mg $0.03
1.4.2 BlOQuEADORES DE lOS CANAlES DE CAlCIO
Introducción -Los bloqueadores de los canales de calcio inhiben el ingreso de éste a las células, sobre todo a las del sistema cardiovascular, sin em-bargo entre si tienen efectos bas-tante diferentes.-Las dihidropiridinas son potentes vasodilatadores, poseen menos efectos sobre el corazón (más bien pueden producir la taquicardia refle-ja, sobre todo cuando la hipotensión se produce muy rápidamente). No se indicada el uso de dihidropiridinas cuyo efecto dura muy poco o aque-llas que no se usen mediante prepa-rados de liberación prolongada (ver Efectos adversos).-Verapamilo inhibe la frecuencia, la contractilidad y la conducción cardíaca como también la contrac-ción del músculo liso vascular.-Diltiazem posee efectos interme-dios entre las dihidropiridinas y verapamilo. Indicaciones -Hipertensión arterial (HTA).-Angina de pecho estable y va-soespástica.-Taquicardia ventricular: verapamil intravenoso.-Síndrome de Raynaud: nifedipina.-Prevención de secuelas isquémi-cas en casos de hemorragia suba-racnoidea: nimodipina.-Enlentecimiento de la frecuencia cardíaca en taquicardia sinusal o fi-brilación auricular cuando los Beta bloqueadores están contraindica-dos: verapamilo y diltiazem.-Nifedipina tiene efecto tocolítico. También es utilizada para el con-trol de cifras tensionales en crisis hipertensivas del embarazo.
Contraindicaciones -Angina inestable, fase aguda de infarto de miocardio.
29ANTIHIPERTENSIVOS
-Bloqueo auriculo-ventricular de II y III grado (verapamilo y diltiazem)-Insuficiencia cardíaca, especial-mente verapamilo y diltiazem. -Verapamilo intravenoso esta contraindicado en pacientes que reciben tratamiento con Beta bloqueadores, en taqui-cardias reciprocas al síndrome de Wolff parkinson White y en taquicardias ventriculares por el riesgo de colapso cardiovascu-lar y shock.
Efectos Adversos -Vasodilatación periférica: cefa-lea, edema de tobillo, sudoración, hipotensión y taquicardia refleja (sobre todo con dihidropiridinas de efecto corto).-La caída brusca de la tensión arte-rial provocada por el uso de nife-dipina de liberación normal puede provocar isquemia cerebral y car-díaca. La administración sublin-gual de nifedipina debe evitarse.-Disminución marcada de la con-tractilidad y frecuencia cardíaca, especialmente con verapamilo.-Hiperplasia gingival.-Constipación (sobre todo con ve-rapamilo).-Ciertos bloqueadores de los ca-nales de calcio podrían provocar cambios bioquímicos reversibles en los espermatozoides.-Se han reportado casos de obs-trucción intestinal con la adminis-tración de Adalat Oros®.
Interacciones -Correspondientes a los antihiper-tensivos (Ver 1.4.).-Al combinarse con verapamilo potencializan los efectos adversos de los Beta bloqueadores (bradi-cardia, riesgo de bloqueo A-V y disminución de la contractilidad miocárdica) y en menor medida con diltiazem. Verapamilo intrave-noso es contraindicado en pacien-tes que utilizan Beta bloqueadores
debido al riesgo de colapso cardio-vascular.-Elevación de la concentración plasmática de digoxina con la in-gesta simultánea de verapamilo y posiblemente de otros bloquea-dores de los canales de calcio.-Verapamilo y diltiazem inhiben el CyP3A4, lo cual puede provocar elevación en las concentraciones plasmáticas de carbamazepina, ciclosporina, quinidina, teofilina, entre otras.-La disponibilidad biológica de la mayoría de los bloqueadores del Ca++ aumenta cuando se adminis-tra simultáneamente inhibidores del CyP3A4, p.e. jugo de toronja; a su vez disminuye su disponibili-dad biológica cuando se adminis-tra simultáneamente inductores del CyP3A4 (ver tabla en Introduc-ción).
█ Verapamilo
Posología.Vía oral:-Angina, 320 a 360 mg diarios en 3 o 4 administraciones.-Arritmias, 120 a 480 mg diarios en 3 o 4 administraciones.-Hipertensión arterial, 240 a 480 mg diarios en 2 o 3 administraciones (o 240mg/día en una sola dosis, hasta 480 mg/día en 2 administraciones para liberación prolongada).Vía parenteral:-Arritmias supraventriculares, 5mg en inyección intravenosa lenta, eventualmente a repetir después de 10 minutos.
Comprimido 80mg
GENéRICO: CNMB7ma $0.05 ... ... $0.13 Apotex, Genfar, Mk, Farmandina, La Sante, Proveri, Kronos, Laproff, Grufar, Simed, Teuto, Ecuagen, Emvo, Grunenthal COMERCIAL: $0.15... ... $0.20 Librapamil, Niposoluted, Raserpamil
30 ANTIHIPERTENSIVOS
Comprimido 120mg GENéRICO: $0.04 ... ... $0.09 Espibena, Genfar, Proveri COMERCIAL: $0.32 Veratad
Solución Inyectable 2 ml 5mg
GENéRICO: CNMB7ma $3.72 Medisumi
Otras presentaciones: comprimido 240mg, tableta de liberación retardada 240mg
1.4.2.2. DIhIDROpIRIDINAS
Amlodipina █
Posología.HTA y angina, 5 a 10 mg/día en una sola toma.
Comprimido 5mg GENéRICO: CNMB7ma $0.18 ... ... $0.44 Kronos, Rocnarf, Magma, Genfar, Mk, Nifa, Laproff, Merck
COMERCIAL: $0.19... ... $0.83 Amlibon, Nordipax, Goritel, Vasotop, Amlosyn, Raser-pidina, Ampliron, Vasonorm, Vasodil, Vasocal, Nolo-ten, Amlor, Norvasc
Comprimido 10mg GENéRICO: CNMB7ma $0.11 ... ... $0.69 U.S. Pharma, Rocnarf, Magma, La Sante, Farmandina, Genfar, Mk, Nifa, Laproff, Merck COMERCIAL: $0.26 ... ... $1.43 Amlibon, Nordipax, Goritel, Vasotop, Amlosyn, Raser-pidina, Ampliron, Vasonorm, Vasodil, Vasocal, Nolo-ten, Amlor, Norvasc
Felodipina █
PLENDIL (AstraZeneca) Comercial comprimido 5mg $0.72 comprimido 10mg $1.29
█ Nifedipina
Posología.HTA y angina: 15 a 80 mg diarios en 3 admi-nistraciones, o en 2 administraciones para presentaciones de liberación prolongada.Tocolisis: 10 mg cada 20 minutos por 3 oca-siones, luego 20 mg cada 4-8 horas hasta completar maduración pulmonar fetal.Crisis hipertensiva del Embarazo: 10 mg cada 20 minutos por tres ocasiones, luego 10 mg cada 6 horas, max. 60 mg.
NIFEDIPINO MK (Mk) Genéricocomprimido 10mg $0.09 CNMB7ma NIFEDIPINO APO (Apotex) Genérico comprimido 10mg $0.10 CNMB7ma
NIFEDIPINO (Grufar) Genéricocomprimido 10mg $0.13 CNMB7ma
NIFEDIPINO (Chile) Genérico comprimido 10mg $0.14 CNMB7ma
NIFEDIPINO (Genfar) Genéricocomprimido 10mg $0.23 CNMB7ma tableta de liberación retardada 30mg $0.35 NIFEDIN (Comerciosa) Comercialcomprimido 10mg $0.25
ADALAT (Bayer) Comercial comprimido 10mg $0.56
TENSUM (Medicamenta) Comercialcomprimido 10mg $0.76 comprimido 20mg $1.20
ADALAT OROS (Bayer) Comercialcomprimido 30mg $1.72 comprimido 60mg $2.59 comprimido 20mg $1.26
Nimodipina █
NIMODIPINA (Magma) Genéricocomprimido 30mg $0.18 CNMB7ma
GRIFONIMOD (Chile) Comercialcomprimido 30mg $0.35 EUGERIAL (Bagó) Comercial comprimido 30mg $0.37
VASOACTIN (Medicamenta) Comercialcomprimido 30mg $0.71 gotero 15ml/2mg $15.13 solución inyectable 10mg/50ml $29.32 VASOACTIN FORTE (Medicamenta) Comercialcomprimido 60mg $1.38
NIMOTOP (Bayer) Comercial comprimido 30mg $1.48 solución inyectable 10mg/50ml $24.86
VASOACTIN XR (Medicamenta) Comercial tableta de liberaciónretardada 120mg $2.63
31ANTIHIPERTENSIVOS
█ Diltiazem
Posología.-Angina, 180 a 360mg diarios en 3 administraciones o 200 a 300 mg diarios para presentaciones de li-beración prolongada, en una sola toma.-HTA, 200 a 300 mg diarios (libera-ción prolongada) en una sola toma.
DILTIAZEM (Genfar) Genéricocomprimido 60mg $0.10 CNMB7ma tableta de liberaciónretardada 90mg $0.21 CNMB7matableta de liberaciónretardada 180mg $0.62 CNMB7ma
INCORIL (Bagó) Comercial comprimido 60mg $0.19
INCORIL AP (Bagó) Comercial comprimido 90mg $0.35 comprimido 120mg $0.81 CNMB7ma
TILAZEM (Pfizer) Comercialcomprimido 60mg $0.40 comprimido 90mg $0.59
CIRILEN (Roemmers) Comercialcomprimido 60mg $0.46 solución inyectable 25mg $11.10 CNMB7ma
CIRILEN AP (Roemmers) Comercialcomprimido 120mg $0.78 CNMB7ma
CORAZEM CD (Grupo Farma) Comercialcomprimido 120mg $1.30 CNMB7macomprimido 180mg $1.44 INCORIL MONODOSIS (Bagó) Comercialcomprimido 180mg $1.34comprimido 240mg $1.34 CNMB7ma
1.4.3. INhIBIDORES DE lA EN-ZImA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA
Los Inhibidores de la enzima con-vertidora de angiotensina (IECA) inhiben la conversión de angio-tensina I en angiotensina activa, la angiotensina II.
Indicaciones -Hipertensión: Los IECAs son espe-cialmente indicados en caso de pa-tologías asociadas como insuficien-cia cardíaca, infarto de miocardio, diabetes y nefropatías con micro o
macroalbuminuria.-Insuficiencia cardíaca: Los IECAs, en asociación con diuréticos, poseen un efecto favorable sobre la morbilidad y mortalidad. Son prescritos para esta indicación en asociación a Beta bloqueadores y en determinados ca-sos también con antagonistas de la aldosterona.-Infarto agudo de miocardio: salvo si existe contraindicación se ins-taurará tratamiento farmacológico con un IECA a partir de las 24 horas posteriores al infarto con el objeti-vo de prevenir la remodelación del ventrículo izquierdo; el paciente deberá ser reevalúado mes y me-dio a 3 meses después del inicio de la terapia. Si se constata signos de disfunción del ventrículo izquier-do o insuficiencia cardíaca se debe continuar el tratamiento con un IECA.-Nefropatía: especialmente en pre-sencia de proteinuria en pacientes diabéticos así como en nefropatía no diabética para prevenir o enlen-tecer el desarrollo de daño renal.
Contraindicaciones -Embarazo (Ver párrafo “Embarazo”).-Estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis en un riñón solitario.-Hiperkalemia.
Efectos Adversos -Hipotensión súbita después de la primera dosis de un IECA en pacientes cuyo sistema renina angiotensina aldosterona estaba estimulado previamente (hipovo-lemia por diuréticos, insuficiencia cardíaca, estenosis de las arterias renales). Sin embargo, se presenta más a menudo este efecto adverso en el tratamiento de insuficiencia cardíaca que en el tratamiento de HTA arterial.-Empeoramiento de la función renal (ver 1.4) en ciertos casos in-cluso insuficiencia renal aguda,
32 ANTIHIPERTENSIVOS
especialmente en quienes poseen de trastornos de la función renal previamente (p.e. estenosis bilate-ral de las arterias renales o esteno-sis en un riñón solitario) o en pa-cientes con insuficiencia cardíaca o hipovolemia marcada.-Hiperkalemia (Ver párrafo “Inte-racciones”). Hiponatremia es un efecto adverso raro.-Tos, se presenta varias semanas después del inicio del tratamien-to.-Edema Angioneurótico.-Hepatitis colestásica y trastornos hematológicos (p.e. neutropenia): raro.-Disminución de la hemoglobine-mia, eventualmente asociado ane-mia, sobre todo en pacientes con insuficiencia renal crónica. Embarazo -los IECA están contraindica-dos durante todo el embarazo debido a riesgo de insuficiencia renal, anuria, hipotensión arte-rial, oligohidramnios e hipopla-sia pulmonar en el feto. Se han reportado malformaciones con-génitas.
Interacciones -Ver las generales de los antihiper-tensivos en1.4.-La combinación con suplementos de potasio (p.e. sales dietéticas), diuréticos ahorradores de K o AI-NES puede provocar hiperkalemia, el riesgo es mayor en presencia de insuficiencia renal.-Elevación de los niveles plasmáti-cos de litio.-Los IECAs podrían aumentar el riesgo de hipoglucemia en pacien-tes que utilizan antidiabéticos.-La combinación con AINES o diu-réticos aumenta la probabilidad de deterioro de la función renal, sobre todo cuando hay estenosis de las arterias renales.
Cuidados Especiales -Existe la posibilidad de hipoten-sión arterial con la administración de la primera dosis (Ver “Efectos adversos”). Se aconseja interrumpir cualquier tipo de tratamiento que pueda causar hipovolemia duran-te dos o tres días al implementar un tratamiento con un IECA.-Se debe iniciar con dosis bajas y aumentar lentamente, sobre todo en insuficiencia cardíaca, renal o adultos mayores.-Precaución en pacientes con arte-riopatía periférica, sobre todo en aquellos con aterosclerosis gene-ralizada, debido a la alta probabi-lidad de sufrir una estenosis de las arterias renales.
█ Benazepril
Posología.HTA, 5 a 20 mg/día en 1 o 2 admi-nistraciones.
LOTENSIN (Novartis) Comercialcomprimido 10mg $0.64 comprimido 20mg $1.29
█ Captopril
Posología.-HTA, 25mg; se puede administrar hasta 100mg diarios.-Insuficiencia cardíaca, 12.5 a 37.5 mg/día en 2 o 3 administraciones, even-tualmente hasta 150 mg/día.-Prevención secundaria de infarto de miocardio, 6.25 mg; se puede admi-nistrar hasta 75 a 150 mg/día en 3 administraciones.-Nefropatía diabética, 50 a 75 mg/día en tomas separadas.
CAPTOPRIL (Chalver) Genérico comprimido 25mg $0.08
CAPTOPRIL (La Santé) Genéricocomprimido 50mg $0.08
CAPTOPRIL (Genfar) Genérico comprimido 25mg $0.09 comprimido 50mg $0.16
33ANTIHIPERTENSIVOS
CAPTORIL (Emvo) Genérico comprimido 25mg $0.10
CAPTOPRIL (Espibena) Genéricocomprimido 25mg $0.10 comprimido 50mg $0.27
CAPTOPRIL (Laproff) Genéricocomprimido 50mg $0.24
CAPOTEN (Bristol) Genérico comprimido 25mg $0.60 comprimido 50mg $1.02
█ Enalapril
Posología.-HTA, 5 a 20 mg/día en una sola adminis-tración.-Insuficiencia cardíaca, 2.5 mg inicial-mente, luego aumentar de manera paulatina hasta un máximo de 20 mg/día en 1 o 2 administraciones.-Nefropatía diabética, 10 a 20 mg / día
Comprimido 5mg GENéRICO: CNMB7ma $0.05 ... ... $0.11 Ecuaquimica, La Sante, Genfar, Mk
COMERCIAL: $0.13 ... ... $0.26 Enalten, Ecaprinil, Renitec, Glioten, Decliten, Lotrial, Prilace
Comprimido 10mg GENéRICO: $0.07 ... ... $0.16 Ecuaquimica, Magma, Emvo, Ecuagen, Rocnarf, Nifa
COMERCIAL: $0.19 ... ... $0.39 Enalten, Ecaprinil, Glioten, Raserpril, Cardiol, Lotrial, Prilace.
Comprimido 20mg GENéRICO: CNMB7ma $0.07 ... ... $0.47 Ecuaquimica, La Sante, Apotex, Genfar, Magma, Kro-nos, Quifatex, Abl, Andromaco, Emvo, Mk, Quilab, U.S. Pharma, Farmandina, Simed, Ecuagen, Rocnarf, Nifa, Grunenthal COMERCIAL: $0.31 ... ... $0.94 Enalten, Ecaprinil, Renitec, Glioten, Decliten, Lotrial, Prilace, Enaplus, Cardiol, Raserpril, Acetensil
Otras presentaciones: comprimido 2.5mg, solución in-yectable 2ml 1.25mg (CNMB7ma)
█ lisinopril
Posología.-HTA, 20 a 40 mg/día en una sola dosis.-Insuficiencia cardíaca, 2.5 mg ini-cialmente, luego aumentar de ma-nera paulatina hasta un máximo de 20 mg/día en 1 sola toma.-Prevención secundaria de infarto de miocardio, 5mg diarios durante 2 días, después 10mg en una sola toma.-Nefropatía diabética, 10 a 20mg diarios.
LISINOPRIL (Espibena) Genéricocomprimido 5mg $0.08
EUCOR (Life) Comercial comprimido 5mg $0.10 comprimido 10mg $0.21 comprimido 20mg $0.33
ACERDIL (Recalcine) Comercialcomprimido 5mg $0.19 comprimido 10mg $0.37 comprimido 20mg $0.71
ROWENOPRIL (Rowe) Comercial comprimido 5mg $0.35comprimido 10mg $0.59comprimido 20mg $0.83
█ perindopril
Posología.-HTA, 4 mg, se puede alcanzar 8 mg diarios en una sola administración.-Insuficiencia cardíaca, 2 mg, even-tualmente se puede alcanzar 4 mg diarios en una sola administración.-Prevención secundaria de infarto de miocardio, 4 mg , hasta máximo 8 mg diarios en una sola administración.
COVERSYL (Servier) Comercialcomprimido 4mg $1.00 comprimido 8mg $1.18
34 ANTIHIPERTENSIVOS
█ Quinapril
Posología.-HTA, 10mg, eventualmente hasta 40 mg diarios en 1 o 2 administra-ciones.-Insuficiencia cardíaca, primera do-sis: 5mg, después hasta 40mg/día en 1 o 2 administraciones.
QUINAPRIL MK (Mk) Genérico comprimido 10mg $0.69 comprimido 20mg $1.44 █ Fosinopril
MONOPRIL (Bristol) Genérico comprimido 10mg $0.75 comprimido 20mg $1.38
1.4.4. ANTAGONISTAS DE lOS RECEpTORES DE ANGIO-TENSINA II
Introducción Ocupan el receptor AT1 bloquean-do de ésta manera el efecto de la angiotensina II. El efecto hemodi-námico es similar al de los IECAs. Periódicamente aparecen nuevas pruebas que demuestran que su eficacia para la gran mayoría de indicaciones es idéntica a la de los IECAs.
Indicaciones -Hipertensión, insuficiencia cardíaca y después de un infarto de miocardio en presencia de signos de insuficien-cia cardíaca y/o disfunción grave del ventrículo izquierdo, siempre y cuando los IECAs no sean tolera-dos debido a sus efectos adversos o alguna otra condición que los contraindiquen.-Nefropatía en pacientes hiperten-sos con diabetes tipo 2 (irbesartan, losartan, telmisartan).
Embarazo -los ARA II al igual que los IECAs es-tán contraindicados durante todo el embarazo debido al riesgo de que el feto pueda presentar: insufi-
ciencia renal, anuria, hipotensión, oligohidramnios, hipoplasia pul-monar y malformaciones.
Contraindicaciones, efectos ad-versos, interacciones y cuidados especiales similares a los IECAs, ex-cepto la tos, que es un efecto adver-so muy raro en éste grupo de medi-camentos.
█ Candesartan
Posología.-HTA, 8 mg, eventualmente hasta 16 mg/día en una sola toma.-Insuficiencia cardíaca: 4 mg, do-sis máxima 32 mg/día, en una sola toma.-En insuficiencia hepática o renal se debe iniciar con 2 mg/día.
BLOX (Saval) Comercial comprimido 8mg $0.68 comprimido 16mg $0.85
BLOPRESS (Abbott) Comercial comprimido 8mg $0.83 comprimido 16mg $1.31
█ Irbesartan
Posología.-HTA, nefropatía en comorbilidad con hipertensión y diabetes tipo 2: 150 mg, eventualmente se puede alcan-zar 300 mg/día en una sola toma.
IRBESARTAN (Sandoz) Genéricocomprimido 150mg $0.39 comprimido 300mg $0.71
APROVEL (Sanofi) Comercialcomprimido 150mg $1.15comprimido 300mg $2.54
█ losartan
Posología.-HTA y protección renal en pacientes diabéticos tipo 2 con proteinuria, 50 mg, se puede alcanzar hasta 100 mg diarios en una sola toma.-Insuficiencia cardíaca: 12.5 mg dia-rios, aumentar paulatinamente cada 7 días hasta alcanzar 50 mg/día si el paciente lo requiere.
35ANTIHIPERTENSIVOS
Comprimido 50mg GENéRICO: CNMB7ma $0.05 ... ... $0.18 Mk, Genfar
COMERCIAL: $0.35 ... ... $1.13 Lostab, Rasertan, Simperten, Cardiovasc, Covance, Angioten, Arados, Convertal, Nefrotal, Cozaar
Comprimido 100mg COMERCIAL: $0.68 ... . ..$1.42 Rasertan, Arados, Convertal, Angioten Forte, Cozaar
█ Olmesartan
Posología.-HTA,10 mg en una sola toma diaria. Dosis máxima 20mg.
OLMETEC (Pfizer) Comercial comprimido 20mg $0.85 comprimido 40mg $1.05
█ Telmisartan
Posología.-HTA, 40mg en una sola toma diaria. Dosis máxima 80mg.-Nefropatía diabética, 40 a 80 mg.
MICARDIS (Boehringer) Comercial comprimido 40mg $0.83 comprimido 80mg $1.08
█ Valsartan
Posología.-HTA: 80 mg en una sola toma diaria. Dosis máxima 160 mg.-Prevención secundaria de infarto de miocardio, 40 mg en dos tomas. Dosis máxima 320mg.-Insuficiencia cardíaca, 80 mg, se pue-de alcanzar 320 mg diarios adminis-trados en dos tomas.
VALSARTAN MK (Mk) Genéricocomprimido 80mg $0.74
VALSARTAN MK (Genfar) Genéricocomprimido 160mg $0.43 SIMULTAN (Lazar) Comercial comprimido 80mg $0.57
VARTALAN (Recalcine) Comercialcomprimido 80mg $0.92comprimido 160mg $0.83 DIOVAN (Novartis) Comercialcomprimido 80mg $1.22 comprimido 160mg $1.46 comprimido 320mg $2.27
1.4.5. BlOQuEADORES AlFA ADRENéRGICOS
Se tratan en esta sección prazosi-na y doxazosina. Los bloqueadores Alfa adrenérgicos alfuzosina, tam-sulosina y terazosina son utilizados exclusivamente en el manejo de hipertrofia prostática benigna; por lo tanto, son tratados en el capítu-lo capítulo 3. Sistema Urogenital, 3.2 Fármacos para el tratamiento de hipertrófia prostática benigna. Introducción Los bloqueadores Alfa adrenérgi-cos poseen un espacio muy limi-tado en el manejo de hipertensión arterial, debido principalmente a los resultados del estudio ALLHAT. El objetivo principal del estudio fue la evaluación de diferentes medicamentos antihipertensivos y su efecto sobre la reducción de la mortalidad cardiovascular. El bra-zo de estudio aleatorizado a tomar doxazosina fue interrumpido ines-peradamente antes de la culmina-ción del período de seguimiento por observase incrementos signifi-cativos en la incidencia de eventos cardiovasculares. Por lo tanto, la imposibilidad de influir, al menos en igual proporción sobre el pro-nóstico de pacientes hipertensos lo convierte en un medicamento de uso muy limitado para esta in-dicación. █ prazosina
Indicaciones -Fenómeno de Raynaud.-Hipertensión arterial.
Contraindicaciones -Insuficiencia cardíaca congestiva.
Efectos Adversos -Ortostatismo, fatiga, vértigo.-Taquicardia refleja.-Retención hidrosalina.
36 ANTIHIPERTENSIVOS
Cuidados Especiales Atención a la hipotensión ortos-tática, sobretodo al inicio del tra-tamiento (primera dosis). Es más frecuente en adultos mayores, en quienes se recomienda aumentar progresivamente la dosis para evi-tar al máximo este efecto adverso.
MINIPRES (Pfizer) Comercial comprimido 1mg $0.23
█ Doxazosina
DOXAZOSINA (Merck) Genéricocomprimido 2mg $0.41 CNMB7macomprimido 4mg $0.83 CNMB7ma
DORBANTIL (Western) Comercial comprimido 1mg $0.39 comprimido 2mg $0.70 comprimido 4mg $1.40
CARDURA (Pfizer) Comercial comprimido 2mg $0.65 comprimido 4mg $1.30
1.4.6. A N T I h I p E R T E N S I V O S C E N T R A l E S
Indicaciones -HTA resistente a otros fármacos.-HTA crónica en pacientes embara-zadas (metildopa).
Efectos Adversos-Sedación.-Sequedad bucal.-Bradicardia.-HTA de rebote al suspender de manera brusca el tratamiento (so-bre todo con clonidina).-Con metildopa existen efectos adversos importantes como de-presión, sedación, trastornos he-páticos y rara vez anemia hemolí-tica con Coombs positivo.
Interacciones -Las interacciones generales de los antihipertensivos.-El efecto de este grupo de medi-camentos se contrarresta con la mayoría de antidepresivos del pri-mero y segundo grupo (ver 6.3.1.)
metildopa █
ALDOMET (Merck) Comercialcomprimido 250mg $0.11 CNMB7ma
█ Clonidina
CATAPRESAN (Boehringer) Comercialcomprimido 0.15mg $0.30 CNMB7ma minoxidil █
MINOXITEN (Suiphar) Comercialcomprimido 10mg $0.45 CNMB7ma
1.4.7. ANTIhIpERTENSIVOS COmBINADOS
Las combinaciones a dosis fijas que se tratan a continuación no permiten ajustar individualmente la dosis en función de cada uno de sus componentes. Sin embar-go, podrían contribuir a un mejor cumplimiento del tratamiento por parte del paciente.
Indicaciones -HTA cuando el efecto de uno de los componentes no es suficiente y/o el aumento de la dosis del compo-nente individual conlleve riesgo elevado de reacción adversas.
Cuidados Especiales -Es importante averiguar si el efec-to antihipertensivo se mantiene durante las 24 horas en caso de una sola administración diaria.
Efectos adversos, interacciones y riesgos en el embarazo ver en el texto correspondiente a cada principio activo. 1.4.7.1 BETA BlOQuEADORES +
DIuRéTICOS
█ Atenolol + Clortalidona TENORETIC (Astra) Comercialcomprimido $0.62 Clortalidona 25mg Atenolol 100mg
37
comprimido $0.32 Clortalidona 12.5mg Atenolol 50mg
ATECLOR (Rowe) Comercial comprimido $0.63 Clortalidona 25mg
Atenolol 100mg
█ Bisoprolol + hidroclorotiazida
ZIAC (Merck) Comercial comprimido $0.34 Hidroclorotiazida 6.25mg Bisoprolol 2.5mg comprimido $0.54 Hidroclorotiazida 6.25mg Bisoprolol 5mg
comprimido $0.94 Hidroclorotiazida 6.25mg Bisoprolol 10mg CORENTEL D (Roemmers) Comercial comprimido $0.50 Hidroclorotiazida 6.25mg Bisoprolol 5mg
comprimido $0.93 Hidroclorotiazida 6.25mg Bisoprolol 10mg
1.4.7.2 BETA BlOQuEADORES + CAlCIO ANTAGONISTAS
█ Atenolol + Nifedipina BETA - DIPIN (Rowe) Comercial comprimido $0.94 Atenolol 50mg Nifedipino 20mg
TENIF (Astra) Comercial comprimido $1.44 Atenolol 50mg Nifedipino 20mg
1.4.7.3 INhIBIDORES DE lA ECA
+ DIuRéTICOS █ Enalapril + hidroclorotiazida
GLIOTENZIDE (Bagó) Comercialcomprimido $0.37 Hidroclorotiazida 25mg Enalapril 10mg ECAPRINIL D (Rowe) Comercialcomprimido $0.43 Hidroclorotiazida 25mg Enalapril 10mg
OMNIPRESS HCT (Rocnarf) Comercialcomprimido $0.50 Hidroclorotiazida 12.5mg Enalapril 20mg
VASERETIC (Merck Sharp) Comercial comprimido $0.56 Hidroclorotiazida 12.5mg Enalapril 20mg
comprimido $0.77 Hidroclorotiazida 25mg Enalapril 10mg
█ lisinopril + hidroclorotiazida
ACERDIL D (Recalcine) Comercialcomprimido $0.63 Hidroclorotiazida 12.5mg Lisinopril 20mg
█ perindopril + Indapamida
PRETERAX (Servier) Comercialcomprimido $1.22 Indapamida 0.63mg Perindopril 2mg
1.4.7.4 ANTAGONISTAS DE lOS RE-CEpTORES DE lA ANGIO-TENSINA II + DIuRéTICOS
█ Candesartan + hidroclorotiazida
BLOX D (Ecuaquimica) Comercial comprimido $0.68 Hidroclorotiazida 12.5mg Candesartan 8mg
comprimido $0.85 Hidroclorotiazida 12.5mg Candesartan 16mg
BLOPRESS PLUS (Abbott) Comercial comprimido $1.61 Hidroclorotiazida 12.5mg Candesartan 16mg
█ losartan + hidroclorotiazida
LOSARTAN HCT (Mk) Genéricocomprimido $0.74 Hidroclorotiazida 12.5mg Losartan 80mg
NEFROTAL H (Rowe) Comercial comprimido $0.50 Hidroclorotiazida 12.5mg Losartan 50mg
RIOCETIC (Swiss) Comercial comprimido $0.53 Hidroclorotiazida 12.5mg Losartan 50mg
ANTIHIPERTENSIVOS
38
CARDIOVASC H (Rocnarf) Comercial comprimido $0.60 Hidroclorotiazida 12.5mg Losartan 50mg
ANGIORETIC (Life) Comercial comprimido $0.61 Hidroclorotiazida 12.5mg Losartan 50mg CONVERTAL D (Roemmers) Comercialcomprimido $0.70 Hidroclorotiazida 12.5mg Losartan 50mg
comprimido $0.89 Hidroclorotiazida 25mg Losartan 100mg
HYZAAR (Merck Sharp) Comercial comprimido $1.20 Hidroclorotiazida 12.5mg Losartan 50mg
comprimido $1.32 Hidroclorotiazida 12.5mg
Losartan 100mg
CARDIOVASC FORTE (Rocnarf ) Comercial comprimido $0.85 Hidroclorotiazida 25mg Losartan 100mg
ANGIORETIC FORTE (Life) Comercial comprimido $0.98 Hidroclorotiazida 25mg Losartan 100mg
HYZAAR FORTE (Merck Sharp) Comercial comprimido $1.37 Hidroclorotiazida 25mg Losartan 100mg
█ Valsartan + hidroclorotiazida
SIMULTAN D (Lazar) Comercialcomprimido $0.65 Hidroclorotiazida 12.5mg Valsartan 80mg
VARTALAN D (Western) Comercialcomprimido $0.92 Hidroclorotiazida 12.5mg Valsartan 80mg
DIOVAN HCT (Novartis) Comercialcomprimido $1.22 Hidroclorotiazida 12.5mg Valsartan 80mg
comprimido $1.26 Hidroclorotiazida 25mg Valsartan 160mg
█ Telmisartan + hidroclorotiazida
MICARDIS PLUS (Boehringer)Comercial comprimido $1.32 Hidroclorotiazida 12.5mg Telmisartan 80mg
1.4.7.5 CAlCIO ANTAGONISTAS + INhIBIDORES DE lA ECA
█ Amlodipina + Benazepril
VASOCAL EK (Rowe) Comercialcomprimido $0.49 Amlodipina 2.5mg Benazepril 10mg
comprimido $0.84 Amlodipina 5mg Benazepril 10mg
comprimido $0.99 Amlodipina 5mg Benazepril 20mg
█ Amlodipina + Enalapril DUOPRES (Grupo Farma) Comercial comprimido $0.85 Amlodipina 2.5mg Enalapril 10mg
comprimido $1.24 Amlodipina 5mg Enalapril 10mg
1.4.7.6 CAlCIO ANTAGONISTAS + ANTAGONISTAS DE lOS RECEpTORES DE AN-GIOTENSINA II
█ Amlodipina + Valsartan Exforge (Novartis) Comercial comprimido $1.69 Amlodipina 5mg Valsartan 160mg comprimido $1.74 Amlodipina 10mg Valsartan 160mg
Amlodipina + losartan █
Aranda (Grupo Farma) Comercial comprimido $1.10 Amlodipina 2.5mg Losartan 50mg
comprimido $1.46 Amlodipina 5mg
Losartan 100mg
ANTIHIPERTENSIVOS
39
1.4.8 ADENDum: AGENTES QuE ACTÚAN SOBRE El mÚS-CulO lISO ARTERIOlAR
█ Nitroprusiato de Sodio
Introducción -La hipotensión que produce el nitroprusiato resulta de la vaso-dilatación periférica debido a su acción directa sobre el músculo liso vascular, sobre el cual produce liberación de óxido nítrico.-Se trata de un hipotensor de rápi-da acción, produce disminución de las cifras de tensión arterial inme-diatamente después de su admi-nistración intravenosa. Su acción se mantiene de 1 a 10 minutos. Indicaciones -Crisis hipertensiva-Inducción de hipotensión en anestesia general.-Insuficiencia cardíaca severa con el objetivo de reducir pre y post carga, incluyendo aquellas asocia-das con infarto de miocardio. Efectos Adversos -Leves excesos en el ritmo de in-fusión y/o en la concentración administrada puede producir hi-potensión severa e incluso afectar la perfusión sanguínea hacia órga-nos vitales, este efecto desaparece entre 1 a 10 minutos luego de des-continuar el medicamento. Si la tensión arterial no se recupera en pocos minutos puede que el nitro-prusiato no sea la causa.-Nitroprusiato es metabolizado a cianida y thiocianida, dos metabo-litos que en cantidades excesivas pueden producir serias complica-ciones; Cianida: taquicardia, hiperventila-ción, arritmia, acidosis metabólica profunda, la cual puede ser el pri-
mer signo de intoxicación por este metabolito.Thiocianida: hiperreflexia, confu-sión, alucinaciones, convulsiones, trombocitopenia.
Embarazo y lactancia-La administración de nitropru-siato sódico esta sujeto a un cau-teloso análisis riesgo - beneficio materno.-Se recomienda descontinuar la lactancia materna.
Cuidados Especiales -Se recomienda precaución en aquellos pacientes con falla renal debido a que el riesgo de acumu-lación de thiocianato es mayor.-En general no se recomienda ad-ministrarlo por más de 72 horas, si se requiere es necesario realizar monitero de las concentraciones plasmáticas de cianida y tiociani-da, las cuales no deben exceder 0.08 mcg/ml y 100 mcg/ml, res-pectivamente.-Debido a la ocurrencia de hiper-tensión de rebote cuando nitro-prusiato es retirado bruscamente, es recomendable dosificar a la baja cada 10 a 30 minutos hasta completarse el retiro definitivo.
Administración -La solución debe ser preparada inmediatamente antes de su ad-ministración. La solución de gluco-sa al 5% se recomendada para su dilución.-La solución debe ser protegida de la radiación ultravioleta.-Se requiere de bomba de infusión para administrarlo.
NITROPRUSIATO DE SODIO (Hospimed) Genérico solución inyectable 50mg $9.76 CNMB7ma
ANTIHIPERTENSIVOS
40
█ hidralazina
Indicaciones-Crisis hipertensiva, incluida la gestacional.
Efectos Adversos-Taquicardia-Palpitación-Hipotensión-Retención hídrica
Contraindicaciones-Lupus eritematoso sistémico idio-pático-Taquicardia severa-Insuficiencia cardíaca de alto gasto-Insuficiencia miocárdica debido a obstrucción mecánica-Cor pulmonale-Aneurisma disecante de aorta-Porfiria
Cuidados Especiales-Evitar su utilización en infarto de miocardio, a no ser que el paciente se encuentre estable.-En caso de crisis hipertensiva del embarazo la presión diastólica objetivo no debe disminuir de 90 mm Hg; si no se alcanza esta cifra luego de utilizar la dosis máxima de hidralazina, la paciente debe ser referida a una unidad de cui-dados intensivos para manejo con nitroprusiato sódico y finalización inmediata del embarazo.
Posología.-Crisis hipertensiva del embarazo, si la TA diastólica es >110 mm Hg adminis-trar 5 a 10 mg IV en bolo, repetir cada 20 minutos si no hay respuesta. Dosis máxima 40 mg.
HIDRALAZINA (Kronos) Genéricosolución inyectable 1ml 20mg/ml $3.50 CNMB7ma
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1.5. Diuréticos Se analiza en este capítulo:-Diuréticos tiazídicos.-Diuréticos de Asa.-Diuréticos ahorradores de potasio.-Diuréticos combinados.
Indicaciones -Retención hídrica, p.e. secundaria a insuficiencia cardíaca o renal.-Hipertensión, solos o asociados a otros medicamentos. (Véase 1.4.)
Interacciones -Los AINEs pueden contrarrestar la acción antihipertensiva de los diuré-ticos tiazídicos y de asa, y a su vez aumentar el riesgo de hiperkalemia inherente a los diuréticos ahorradores de potasio. Administración -Como tratamiento antihipertensivo se recomienda iniciar con la menor concentración posible, especialmente si va a ser combinado con otro medicamento antihipertensivo. Se administran en una sola dosis diaria, de preferencia por la mañana.-En insuficiencia renal severa se prefiere la utilización de altas dosis de diuréticos de asa.
1.5.1 DIuRéTICOS TIAZÍDICOS E INDApAmINA
Actúan aumentando la excreción de sodio y agua, su actividad depende de la dosis y la función renal, pierden su efectividad en pacientes con insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina <30 ml/min) y pue-den empeorar la patología. Indicaciones -Profilaxis de litiasis por oxalato cálcico.-Las indicaciones generales de los diuréticos (ver 1.5.).
Efectos Adversos -Hipokalemia (añadir un suplemento oral de potasio o combinar un diu-rético ahorrador de potasio).-Hiponatremia-Hipomagnesemia.-Hiperuricemia (provocando en ocasiones ataques agudos de gota).-Trastornos en el metabolismo de los carbohidratos, especialmente au-mento de la resistencia a insulina con el consiguiente aumento de la glu-cemia; la significación clínica a largo plazo de este efecto secundario no se conoce.-Hipertrigliceridemia, aumento de los niveles VLDL y disminución de las cifras de HDL; sin embargo, no se ha podido establecer que tales modi-ficaciones persistan en el tiempo, ni tampoco que dicho hallazgo posea algún tipo de significancia clínica.-Decaimiento, parestesias.-Trastornos sexuales, p.e. problemas para alcanzar o mantener la erec-ción.-Fotosensibilidad y púrpura trombocitopénica: raro.
42
Interacciones -Ver también 1.5. -Aumento de los niveles plasmáticos de litio.-Potencializan la toxicidad del digital debido a que pueden producir hi-pokalemia.-Empeoramiento marcado de la insuficiencia renal en caso de utilización concomitante con IECAs o ARA II. Cuidados Especiales -Evaluar periódicamente los valores de sodio y potasio plasmático, sobre todo en adultos mayores. █ Clortalidona
Posología.-HTA, 25 mg por las mañanas, si es ne-cesario incrementar hasta 50 mg / día.-Edema, hasta 50 mg diarios por un tiempo limitado.
CLORTALIDONA APO (Apotex) Genéricocomprimido 100mg $0.02
CLORTALIDONA NIFA (Nifa) Genéricocomprimido 50mg $0.12 CNMB7ma
HIGROTON (Novartis) Comercialcomprimido 50mg $0.18
hidroclorotiazida █ HCT 25 (Rocnarf) Comercial comprimido 25mg $0.15
█ Indapamida
Posología.-HTA, 2.5 mg por las mañanas
NATRILIX (Servier) Comercial comprimido 2.5mg $0.57 comprimido 1.5mg $0.58
1.5.2 DIuRéTICOS DE ASA
Poseen mayor efecto natriurético y eliminan mayor cantidad de agua libre en comparación con los diu-réticos tiazídicos.Administrados en dosis elevadas en insuficiencia renal severa con-servan su acción diurética, carac-terística que no poseen los diuré-ticos tiazídicos.
Indicaciones -Hipertensión.-Retención hidrosalina.-Edema pulmonar agudo (furose-mida intravenosa).-Hipercalcemia aguda.-Insuficiencia renal severa.-Aumento de la diuresis en ciertas intoxicaciones.
Efectos Adversos -Trastornos electrolíticos.-Ototoxicidad en altas dosis.-Hipercalciuria.-Ver también efectos adversos de las tiazidas.
Interacciones -Las generales de los diuréticos, ver 1.5.-Por el efecto hipopotasémico po-tencia la toxicidad de los digitálicos.-Aumentan los niveles plasmáticos de Litio.-Potencializan la nefrotoxicidad y ototoxicidad de ciertas cefalospo-rinas y aminoglucósidos.-Empeoramiento marcado de la insuficiencia renal en caso de uti-lización concomitante con IECAs o ARA II. Cuidados Especiales -Evaluación periódica de los nive-les plasmáticos de sodio y potasio, sobre todo en pacientes con cirro-sis hepática, insuficiencia cardíaca, adultos mayores o aquellos que utilizan altas dosis.-Evitar exposición prolongada a luz solar debido a fotosensibilidad (fu-rosemida).
DIURéTICOS
43
█ Furosemida
Posología.Vía oral:-HTA y edema, 20 a 60 mg diarios en una sola toma (dosis aún más elevadas en insuficiencia renal).Vía parenteral:-Edema agudo de pulmón, 20 a 40 mg en inyección intravenosa lenta, se pue-de repetir después de 20 minutos.
Comprimido 40mg GENéRICO: CNMB7ma $0.01 ... ... $0.04 Apotex, Genfar, Kronos, Espibena, Mk, Grufar
COMERCIAL: $0.11 Lasix
Solución Inyectable 2ml 20mg GENéRICO: CNMB7ma $0.30 ... ... $0.31 Genfar, Pharmabol, Teuto
COMERCIAL: $0.51 Lasix
1.5.3 DIuRéTICOS AhORRA-
DORES DE pOTASIO
█ Espironolactona
Introducción La espironolactona actúa en la porción distal del túbulo renal como antagonista competitivo de la aldosterona. Incrementa la eliminación de sodio y agua redu-ciendo la excreción de potasio. Su potencial diurético es pequeño, por lo cual su utilización para éste fin en monoterapia es infrecuente, salvo en el caso ascitis.
Indicaciones -Hipertensión e insuficiencia car-díaca en asociación a una tiazida o un diurético de asa, para contra-rrestrar la pérdida de potasio de estos últimos.
-Hiperaldosteronismo primario.-Cirrosis con ascitis y edema.-Administrar dosis bajas de espiro-nolactona en Insuficiencia cardía-ca grave (NyHA III y IV) con disfun-ción ventricular izquierda.
Efectos Adversos -Ginecomastia, amenorrea, hirsu-tismo, trastornos de la voz, irregu-laridad menstrual, impotencia.-Riesgo de úlceras gastrointestina-les y hemorragia digestiva.-Hiperkalemia, hiponatremia, he-patotoxicidad, osteomalacia y trastornos del hemograma han sido reportados.
Embarazo y lactancia -Espironolactona no es compatible con ninguno de los dos estados.
Interacciones AINEs, IECAs o ARA II: riesgo de hi-perkalemia.
Posología.-50 a 100 mg diarios (25 a 50 mg en in-suficiencia cardíaca) administrados en 1 o varias tomas.
ESPIRONOLACTONA (Ecuaquimica Genérico comprimido 25mg $0.28 CNMB7-ma
ESPIRONOLACTONA CHILE (Chile) Genérico comprimido 25mg $0.29 CNMB7ma
SPIROLON (Remedica) Comercialcomprimido 25mg $0.36 comprimido 100mg $0.96 CNMB7ma
ALDACTONE-A (Pfizer) Comercial comprimido 25mg $0.41 comprimido 100mg $0.79 CNMB7ma
DIURéTICOS
44
Ante una crisis aguda de hipoten-sión, en primer lugar se debe tratar el factor causal. En ciertos casos se administra simpaticomiméticos por infusión intravenosa. La admi-nistración intramuscular o subcu-tánea no tiene sentido.
█ Dobutamina
DOBUTAMINA (Pharmabol) Genérico solución inyectable 250mg/5ml $8.54 CNMB7ma
DOBUTAMINA (Hospimed) Genérico solución inyectable 250mg/5ml $14.04 CNMB7ma
DOBUTAMINA (Abbott) Genérico solución inyectable 250mg/ml $21.30 CNMB7ma
DOBUTAMINA (Medisumi) Comercial solución inyectable 250mg/5ml $21.84 CNMB7ma
█ Dopamina DOPAMINA (Hospimed) Genérico solución inyectable 200mg/5ml $1.15 CNMB7ma
DOPAMINA (Medisumi) Genérico solución inyectable 200mg/5ml $1.52 CNMB7ma
DOPAMINA (Pharmabol) Genérico solución inyectable 250mg/5ml $2.71 CNMB7ma
DOPAMINA (Abbott) Genérico solución inyectable 200mg/5ml $2.72 CNMB7ma
DIURéTICOS
1.6 Fármacos para el tratamiento de hipotensión
45FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPOTENSIóN
1.7.1 FIBRATOS
Introducción Los fibratos son agonistas de los re-ceptores nucleares PPAR-alfa; estos modulan la expresión genética de varias enzimas relacionadas con el metabolismo lipídico. Los fibratos producen aumento de los niveles de HDL, disminuyen las cifras plasmáti-cas de triglicéridos y en menor medi-da las del colesterol total y LDL.
Indicaciones -Hipertrigliceridemia e hiperlipide-mia mixta en pacientes con eleva-do riesgo cardiovascular cuando las medidas dietéticas han fracasado. No se ha demostrado ningún efec-to sobre la mortalidad.
Contraindicaciones -Embarazo (ver título “Embarzo”).-Uso pediátrico.-Insuficiencia renal o hepática severa.
Efectos Adversos -Trastornos en la erección.-Exantemas y dolores musculares, con aumento de la creatinfosfoki-nasa, sobre todo en combinación con una estatina o en pacientes con insuficiencia renal. En ocasiones es necesario descontinuar del medica-mento. -Trastornos hepáticos moderados y riesgo de litiasis biliar.-Elevación de los niveles plasmáti-cos de homocisteina.-Elevación de los niveles plasmá-ticos de creatinina no necesaria-mente relacionado a daño renal.
1.7 HipolipemiantesSe trata en este capítulo:-Derivados del ácido fíbrico.-Intercambiadores de aniones.-Estatinas.-Ezetimiba.-Hipolipemiantes Combinados.
Introducción -Se debe analizar el reajuste de un perfil lipídico alterado como parte del tratamiento del riesgo cardiovascular global. Los primeros pasos esen-ciales son la implementación de medidas dietéticas y modificaciones del estilo de vida tales como abandonar el hábito de fumar, ingesta modera-da de alcohol, ejercicio físico, alimentación equilibrada y lograr un peso óptimo, tomando como referencia al índice de Masa Corporal (IMC). Estas medidas no pierden importancia cuando se decide administrar fármacos hipolipemiantes.-Las estatinas han probado ser eficaces en prevención primaria y secun-daria de enfermedades cardiovasculares. Las estatinas evaluadas en estu-dios destinados para el efecto demostraron reducir la morbi-mortalidad coronaria y la mortalidad total entre los pacientes estudiados, con muy pocos efectos adversos graves. No hay duda que las estatinas tienen un rol importante en la prevención cardiovascular, sobre todo en pacientes de alto riesgo.-Respecto a los otros hipolipemiantes diferentes a las estatinas, ningún efecto convincente sobre la mortalidad ha podido ser demostrado.-En el estudio FIELD (Lancet 2005; 366: 1849) la administración de fenofi-brato a pacientes con diabetes tipo 2 e hiperlipidemia no demostró dis-minuir la morbi-mortalidad cardiovascular, ni la mortalidad total.
46 HIPOLIPEMIANTES
-Riesgo de trombosis venosa pro-funda y embolia pulmonar.
Embarazo -Son contraindicados durante todo el embarazo.
Interacciones -Potenciación del efecto de anta-gonistas de la vitamina K y de sul-famidas hipoglucemiantes.-En asociación con estatinas existe riesgo elevado de afecciones mus-culares. Cuidados Especiales Ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal o síndrome ne-frótico.
█ Bezafibrato
Posología.600 mg / día divididos en 3 tomas. Para las presentaciones de libera-ción modificada, 400 mg en dosis única diaria.
BEZAFIBRATO (Genfar) Genéricocomprimido 200mg $0.33 tableta de liberaciónretardada 400mg $0.34
BEZALIP (Roche) Comercial comprimido 200mg $0.40 tableta de liberaciónretardada 400mg $1.11
NIMUS RETAD (Medicamenta) Comercial tableta de liberaciónretardada 400mg $0.75
█ Genfibrozilo
Posología.1.2 g divididos en dos administra-ciones diarias.
Comprimido 300mg
GENéRICO: CNMB7ma $0.21 ... ... $0.32 Ecuaquimica, Espibena, Grufar
COMERCIAL: $0.30 ... ... $0.39 Nurital, Lopid
Comprimido 600mg GENéRICO: CNMB7ma $0.19 ... ... $0.53 Ecuaquimica, Espibena, Grufar, Genfar, La Sante, Mk, Magma, Merck COMERCIAL: $0.50 ... ... $0.89 Nurital, Lopid
Otras presentaciones: comprimido 900mg
█ Fenofibrato
Posología.200 mg en administración única diaria.
LIPIDIL (Solvay) Comercial comprimido 200mg $0.78 PROMERAL RETARD (Synthesis) Comercial tableta de liberaciónretardada 100mg $0.85
█ Etofibrato
Posología.500 mg en administración única diaria.
LIPOMERZ (Pharmabrand) Comercial comprimido 500mg $0.76
1.7.2 RECINAS DE INTERCAm-BIO ANIóNICO
Introducción Secuestran las sales biliares en el intestino e interrumpiendo su cir-culación enterohepática, con la consiguiente disminución de los niveles plasmáticos de colesterol; sin embargo, en ocasiones pueden aumentar las cifras plasmáticas de triglicéridos.
Indicaciones -Hipercolesterolemia en pacientes con un riesgo cardiovascular ele-vado, a menudo en combinación con una estatina. No ha demostra-do ningún efecto sobre la morta-lidad.-Prurito producido por ictericia obstructiva.-Diarrea por malabsorción de sales biliares.
47HIPOLIPEMIANTES
Contraindicaciones -Hipertrigliceridemia aislada.
Efectos Adversos -Nausea y estreñimiento.-Deficiencia de las vitaminas lipo-solubles, ácido fólico y hierro en caso de uso prolongado a dosis altas. Interacciones -Medicamentos como los digitáli-cos, cumarínicos, fibratos y estati-nas son fijados por las recinas de intercambio aniónico; por lo tanto, deben administrarse una hora an-tes o cuatro horas después de la ingesta de éste último.
█ Colestiramina QUESTRAN (Bristol) Comercial sobre 9g $2.31
1.7.3 ESTATINAS
Introducción -Son inhibidores de la hidroxi-3 metil-3-glutaril-coenzima-A-re-ductasa (HMG-CoA reductasa). Actúan aumentando el número de receptores de LDL en el hígado produciendo una disminución del LDL plasmático entre un 25 a 60 %; influyen muy poco sobre HDL y triglicéridos.-Es posible que las estatinas a más de su efecto sobre el tamaño de la placa aterosclerótica, también la estabilicen. El efecto hipocoles-terolemiante depende de la dosis administrada.-Simvastatina, pravastatina y ator-vastatina tienen efecto favorable sobre la morbilidad y mortalidad en pacientes con riesgo cardiovas-cular elevado (especialmente en prevención secundaria), en menor medida fluvastatina. Rosuvastati-na no posee ningún dato sobre su efecto en morbilidad y/o mortali-dad.
Indicaciones -Hipercolesterolemia e hiperlipi-demia mixta, en función del riesgo cardiovascular individual; en pre-vención primaria en pacientes de riesgo elevado y principalmente en prevención secundaria.-Si el uso de estatinas en monodo-sis no genera el efecto deseado sobre el perfil lipídico es posible combinarlas con recinas de inter-cambio aniónico, fibratos o ezeti-miba.
Contraindicaciones -Embarazo.-Afecciones hepáticas.
Efectos Adversos -Mialgias [con o sin elevación de creatinfosfokinasa (CPK)] incluso con riesgo de rabdomiolisis. Este riesgo aumenta cuando se combi-na una estatina con otros fármacos hipolipemiantes.-Elevación moderada de transami-nasas y rara vez hepatitis.-Trastornos del sueño y de la con-centración.-Polineuritis.-Trastornos de la erección.
Embarazo -Están contraindicadas durante el embarazo debido a la posible interferencia con la síntesis de esteroides en el feto.
Interacciones-En combinación con ciclosporina, fibratos, ácido nicotínico y posible-mente con ezetimiba, aumenta el riesgo de presentar rabdomiolisis.-Se eleva la concentración plasmá-tica de atorvastatina y simvastati-na cuando se administra simultá-neamente inhibidores del CyP3A4. Así mismo, sucede el mismo efecto con fluvastatina cuando se admi-nistra inhibidores del CyP2C9 (ver tabla en Introducción)-Ciertas estatinas, especialmente fluvastatina, posiblemente poten-
48
ciarían el efecto de los cumaríni-cos.
Cuidados Especiales -Se debe estar alerta a síntomas que indiquen afección muscular, si se presentan, es indispensable valorar los niveles séricos de CPK e interrumpir el tratamiento cuando estos se han incrementado hasta cinco veces su valor normal.
█ Atorvastatina
Posología.10 mg diarios, si es necesario au-mentar hasta 80 mg en una sola ad-ministración.
Comprimido 10mg GENéRICO: CNMB7ma $0.08 ... ... $1.06 Mk, Sandoz, Genfar, La Sante, Nifa
COMERCIAL: $0.76 ... ... $1.72 Liponorm, Storvas, Lipex, Lowden, Lipox, Lipotropic, Atocor, Lipitor
Comprimido 20mg GENéRICO: CNMB7ma $0.77 ... ... $1.38 Mk, Sandoz, Genfar, La Sante, Nifa, Ecuaquimica
COMERCIAL: $1.09 ... ... $3.15 Liponorm, Storvas, Lipex, Lowden, Lipox, Lipotropic, Cholestat, Atocor, Lipitor
Otras presentaciones: comprimido 40mg CNMB7ma
█ Fluvastatina
Posología.40 mg diarios, administrado por la noche. En caso de ser necesario au-mentar la dosis después de 4 sema-nas hasta 80 mg diarios en dos to-mas (una sola para presentaciones de liberación prolongada).
LESCOL XL (Novartis) Comercialtableta liberaciónprolongada 80mg $1.01 LESCOL (Novartis) Comercial comprimido 40mg $1.11
█ pravastatina
Posología.10 a 20 mg/día administrados por la noche. En caso de ser necesario au-mentar hasta 40 mg en toma única diaria.
PRAVATOR (Ranbaxy) Comercialcomprimido 20mg $0.91 PRAVACOL (Bristol) Comercial comprimido 20mg $1.68 comprimido 40mg $2.19
█ Rosuvastatina
Posología.10 mg/día. En caso de ser necesario aumentar la dosis hasta 20 mg en intervalos de 4 semanas.
CRESTOR (Astra) Comercial comprimido 10mg $1.45 comprimido 20mg $2.59
█ Simvastatina
Posología.5 a 10 mg diarios administrados por la noche. En caso de ser necesario aumentar la dosis en intervalos de 4 semanas hasta 40 mg diarios.
SIMVASTATINA (Genfar) Genéricocomprimido 10mg $0.27 CNMB7macomprimido 20mg $0.36 CNMB7ma comprimido 40mg $0.45 CNMB7macomprimido 80mg $0.87
SIMVASTATINA (Merck) Genéricocomprimido 10mg $0.51 CNMB7macomprimido 20mg $0.87 CNMB7macomprimido 40mg $1.34 CNMB7ma
SIMVASTATINA (H.G.) Genéricocomprimido 10mg $0.60 CNMB7ma
SIMVASTATINA MK (Mk) Genéricocomprimido 10mg $0.75 CNMB7macomprimido 20mg $0.81 CNMB7ma
SIMVASTATINA (Genetika) Genéricocomprimido 20mg $0.47 CNMB7macomprimido 40mg $0.62 CNMB7ma
SIMVASTATINA (Mepha) Genéricocomprimido 20mg $0.87 CNMB7macomprimido 40mg $1.37 CNMB7ma
SIMVASTATINA (La Santé) Genéricocomprimido 40mg $0.93 CNMB7ma
SIMVASTATINA (Nifa) Genérico comprimido 40mg $1.33 CNMB7macomprimido 80mg $2.58
SIMPLAQOR (Sandoz) Comercial comprimido 10mg $0.45 comprimido 20mg $0.51 comprimido 40mg $0.87
HIPOLIPEMIANTES
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SIMVAS - VASTIN (H.G.) Comercial comprimido 10mg $0.60 comprimido 20mg $0.84 comprimido 40mg $1.56 comprimido 80mg $2.96 SIMVOR (Ranbaxy) Comercialcomprimido 10mg $0.70 comprimido 20mg $0.73 comprimido 40mg $1.16
VASOTENAL (Roemmers) Comercial comprimido 10mg $1.08 comprimido 20mg $1.21 comprimido 40mg $1.95 comprimido 80mg $2.05
ZOCOR (Merck) Comercialcomprimido 10mg $1.74 comprimido 20mg $1.74 comprimido 40mg $2.18 comprimido 80mg $2.83
ECUVAS (Ecu) Comercial comprimido 20mg $0.90 comprimido 40mg $1.26 comprimido 80mg $1.75
ZETINA (Pharmabrand) Comercial comprimido 20mg $1.00 comprimido 40mg $1.75
SIMVAST (Julpharma) Comercial comprimido 20mg $1.30
ROWESTIN (Rowe) Comercial comprimido 40mg $1.68 comprimido 80mg $2.01
█ lovastatina
Comprimido 20mg GENéRICO: $0.35 ... ... $0.77 Genfar, La Sante, Mk, Merck, Laproff, Farmandina
COMERCIAL: $0.33 ... ... $1.53 Lovastin Gm, Rovacor, Lovasin, Lipivas
1.7.4. EZETImIBA
Ezetimiba inhibe selectivamente la absorción intestinal de colesterol.
Indicaciones-Se puede adherir ezetimiba cuan-do el efecto de una estatina sola no ha sido satisfactorio. -Como monoterápia cuando las estatinas no son toleradas.-No se conoce su efecto sobre la morbilidad y mortalidad cardio-vascular.
Efectos Adversos -Cefalea.-Molestias gastrointestinales.-Toxicidad hepática.-Se ha reportado mialgias y rabdo-miolisis en asociación o no a una estatina. Interacciones -En asociación con estatinas posi-ble riesgo de toxicidad muscular.
Posología.10 mg diarios en una sola toma
ZIENT (Schering) Comercialcomprimido 10mg $1.62
EZETROL (Merck Sharp) Comercialcomprimido 10mg $1.63
1.7.5 OTROS AGENTES hIpO-lIpEmIANTES
█ Benfluorex
LIPASCOR (Servier) Comercial comprimido 150mg $0.38
1.7.6. hIpOlIpEmIANTES COm-BINADOS
Introducción No se ha demostrado que la aso-ciación de ezetimiba a una estati-na posea algún efecto o refuerce la prevención cardiovascular en términos de morbi-mortalidad.
Cuidados Especiales La asociación de estas dos sustan-cias hipolipemiantes aumenta el riesgo de toxicidad muscular.
█ Simvastatina + Ezetimiba
VYTORIN (Merck Sharp) Comercial comprimido $1.36
Simvastatina 10mg Ezetimiba 10mg
comprimido $1.85 Simvastatina 20mg Ezetimiba 10mg
HIPOLIPEMIANTES
50
comprimido $2.77 Simvastatina 40mg Ezetimiba 10mg
ZINTREPID (Schering Plough) Comer-cial comprimido $1.73 Simvastatina 10mg Ezetimiba 10mg
comprimido $1.85 Simvastatina 20mg Ezetimiba 10mg
comprimido $2.77 Simvastatina 40mg Ezetimiba 10mg
HIPOLIPEMIANTES
51
1.8.1. áCIDO ACETIlSAlICÍlICO Indicaciones -Infarto agudo de miocardio y an-gina inestable-Enfermedad cerebrovascular is-quémica aguda (comprobado me-diante TAC)-Prevención primaria en pacientes mayores de 50 años que poseen riesgo elevado de trastornos trom-boembólicos (tabaquismo, hiper-tensión, diabetes, hipercolestero-lemia, antecedentes familiares de infarto de miocardio).-Prevención secundaria de tras-tornos tromboembólicos en el si-guiente grupo de pacientes:-Angina de pecho estable o ines-table.-Antecedentes de infarto de mio-cardio.-Antecedentes de ataque isquémi-co transitorio (AIT) o enfermedad isquémica cerebrovascular.-Pacientes sometidos a angioplas-tía o revascularización quirúrgica.-Trastornos vasculares periféricos.-Valvulopatía.-Ciertos pacientes con fibrilación auricular.
ContraIndicaciones -Úlcera gastroduodenal-Hipersensibilidad a salicilatos o AINEs
Cuidados Especiales -Se debe suspender la administra-ción de ácido acetilsalicílico 5 días antes de una cirugía electiva; sin embargo, esta decisión requerirá un análisis riesgo - beneficio res-pecto del probable retiro de ASA.-Usar con precaución en pacien-tes con disfunción hepática, renal,
deshidratación o hipertensión no controlada.
Efectos adversos, interacciones, uso en embarazo y más informa-ción en 5.1.2 Salicilatos.
Posología.-Infarto agudo de miocardio: 300 mg (primera dosis), 160 mg durante el pri-mer mes posterior al evento para lue-go pasar a la prevención secundaria utilizando concentraciones entre 75 a 100 mg. De preferencia administrar la primera dosis utilizando una presen-tación farmacéutica soluble.-Fase aguda de un evento cerebro-vascular isquémico: primera dosis 160 a 300 mg seguido de 75 a 100 mg diarios.Prevención: 75 a 100 mg diarios
ASA MK (Tecno) Genérico comprimido 100mg $0.03 CNMB7ma ACIDO ACETIL SALICILICO (Magma) Genérico comprimido 100mg $0.33 CNMB7ma
ASPIRINA NIÑOS (Bayer) Comercial comprimido 100mg $0.01
ASAWIN PEDIATRICO (Sanofi) Co-mercial comprimido 100mg $0.01
ANTIPLAC (Pharmabrand) Comercial comprimido 100mg $0.20
CARDIOASPIRINA (Bayer) Comercial comprimido 100mg $0.28
BLAQUETA (Life) Comercial comprimido 81mg $0.11 CNMB7ma
CARDIONIL (Ariston) Comercial comprimido 81mg $0.28 CNMB7ma
HIPOLIPEMIANTES
1.8. Antiagregantes Plaquetarios Los antiagregantes plaquetarios son utilizados principalmente para la prevención de trastornos tromboembólicos. El ácido acetilsalicílico se considera el fármaco de primera elección.
52 ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS
1.8.2. TIENOpIRIDINAS
Clopidogrel y ticlopidina poseen indicación limitada para preven-ción. Generalmente son utilizan cuando el ácido acetilsalicílico está contraindicado o produjo proble-mas en el paciente.
Indicaciones Clopidogrel:-Prevención de trastornos trom-boembólicos en aquellos pacien-tes con arteriopatía conoraria, ce-rebral o periférica cuando el ácido acetilsalicílico esta contraindicado o no fue tolerado por el paciente.-Ciertos síndromes coronarios agudos (en asociación con ácido acetilsalicílico) p.e. en agina ines-table.Ticlopidina:-Indicaciones muy limitadas, p.e. angioplastia coronaria o periférica y ciertos tipos de hemodiálisis. Efectos Adversos - Hemorragia- Toxicidad hematológica, más fre-cuente con ticlopidina: depresión medular (neutropenia), púrpura trombótica trombocitopénica (sin-drome de Moschowitz)
Interacciones Riesgo elevado de hemorragia en pacientes que utilizan conco-mitantemente anticoagulantes derivados de la cumarina y otros fármacos antitrombóticos.
Cuidados Especiales -Control periódico del hemograma, principalmente con ticlopidina.
█ Clopidogrel CLOPIDOGREL (La Sante) Genéricocomprimido 75mg $1.07 CNMB7ma
CLOPIDOGREL MK (Mk) Genérico comprimido 75mg $1.68 CNMB7ma
RAVALGEN (Medicamenta) Comercial comprimido 75mg $1.61
PLAVIX (Sanofi) Comercial comprimido 75mg $2.14
EXPANSIA (Stein) Comercial comprimido 75mg $3.01
█ Ticlopidina TICLOPIDINA (Genfar) Genéricocomprimido 250mg $0.23
TICLOSYN (Suiphar) Comercial comprimido 250mg $0.61
TICLID (Sanofi) Comercial comprimido 250mg $1.09
1.8.3 ANTAGONISTAS DE lOS RECEpTORES DE lA Glu-COpROTEINA IIB-IIIA
Introducción Eptifibatida y Tirofiban son anta-gonistas de los receptores de la glicoproteina IIb/IIIa, la cual inter-viene en el proceso de agregación plaquetaria.
Indicaciones Situaciones agudas tales como angioplastía coronaria, angina de pecho inestable resistente al tra-tamiento convencional, infarto de miocardio sin onda Q; siempre en combinación con ácido acetilsaíi-cílico y heparina.
Efectos Adversos -Hemorragia y trombocitopenia.-Reacciones de hipersensibilidad poco frecuentes.
█ Eptifibatida INTEGRILIN (Schering Ecu) Comercial solución inyectable 10ml 2mg/ml $111.36 solución inyectable 100ml 0.75 $281.56
█ Tirofiban AGRASTAT (Merck) Comercial solucióninyectable 50ml 0.25mg/ml $401.65 CNMB7ma
53
La utilidad de anticoagulantes para la prevención y el tratamien-to de tromboembolia venosa esta bien estudiado; sin embargo, to-davía existe algo de incertidumbre acerca de su valor en el manejo de tromboembolismo arterial, salvo en algunas indicaciones muy espe-cíficas como ciertas cardiopatías, prótesis valvulares y en pacientes con riesgo de fibrilación auricular. Se debe analizar cuidadosamen-te las ventajas de un tratamiento anticoagulante frente al riesgo de hemorragia que conlleva.
1.9.1. ANTAGONISTAS DE lA VITAmINA K
Los antagonistas de la vitamina K (anticoagulantes cumarínicos) actúan a través de antagonis-mo competitivo con esta última. Inhiben la síntesis hepática de los factores de la coagulación II (protrombina), VII, IX y X, así como de las proteínas C y S de la coagulación. El alargamiento del tiempo de protrombina per-mite evaluar el efecto de los an-ticoagulantes coumarínicos. Los resultados se expresan mediante el “International Normalized Ra-tio” (INR), el valor recomendado para la mayoría de las indica-ciones es un INR entre 2 y 3; en pacientes con prótesis valvulares mecánicas su valor puede alcan-zar hasta 4.
Introducción-Los antagonistas de la vitamina K constituyen la primera elección cuando se requiere anticoagula-ción oral prolongada.-El antagonista de la vitamina K disponible en Ecuador es la warfa-rina (vida media 20 a 60 horas). -La warfarina es el fármaco de este grupo mejor estudiado.
Indicaciones-Tratamiento y prevención de trastornos tromboembólicos, p.e. trombosis venosa profunda y em-bolismo pulmonar.-Prótesis valvulares cardíacas.-Fibrilación auricular: para preven-ción secundaria y en el caso de desfibrilación.
Contraindicaciones-Embarazo
Efectos Adversos-Hemorragía, según la gravedad se impone una de las siguientes medi-das: reducción de la dosis, retiro del medicamento, administración de vita-mina K siempre que el INR sea mayor a 5 y exista franco riesgo de hemorragia; en caso de urgencia, factores de coa-gulación o plasma fresco.-Reacciones alérgicas-Necrosis cutánea.
EmbarazoSe debe evitar el uso de warfari-na durante el embarazo; admi-nistrada en el primer trimestre es teratogénica. Al final del emba-razo aumenta el riesgo de hemo-rragia en el neonato. Se prefiere heparina durante éste período.
Cuidados Especiales-Ajustar la dosis en función al INR.-La sensibilidad a los antagonistas de la vitamina K es mayor en adultos mayores; es más difícil equilibrar la dosis en ellos.-Ciertos pacientes son, por razonas ge-néticas, muy sensibles a la warfarina.-En caso de intervención quirúr-gica con riesgo elevado de hemo-rragia, se debe disminuir la dosis, siempre y cuando el riesgo de tromboembía sea bajo (INR 1.5 -2); en aquellos pacientes con riesgo elevado de tromboembolismo, la warfarina deberá ser reemplazada temporalmente por heparina.
1.9 Anticoagulantes
ANTICOAGULANTES
54
InteraccionesLas principales interacciones están indicadas en la tabla a continuación.
█ Warfarina Sódica
WARFARINA SÓDICA (Kronos) Genérico comprimido 5mg $0.06 CNMB7ma
WARFARINA SÓDICA (Dae) Genérico comprimido 5mg $0.20 CNMB7ma
CICOXIL 5 (Swiss) Comercial comprimido 5mg $0.30
COUMADIN (Bristol) Comercialcomprimido 5mg $0.69
Disminución segura (↑) o probable (↓?) del efecto
Alcohol y disulfiram↑- : disulfiram, ingesta masiva de alcohol↑- : ingesta crónica de alcohol
Analgésicos, antipiréticos y farmacos an-tiinflamatorios no esteroidales (AINEs)
↑- : ácido acetilsalicílico↑↑- : fenilbutazona↑- ?: alopurinol, dextropropoxifeno, diflunisal, AINEs (incluso los farma-cos selectivos de COX 2), paraceta-mol (uso prolongado), tramadol
Antiagregantes↑- : Ácido acetilsalicílico y otros an-tiagregantes
Antiarrítmicos↑- : amiodarona, propafenona↑- ?: disopiramida, quinidina
Farmacos antibacterianos↑- : cefamandol, cefazolina, cefonicida, ceforanida, cefotetan, ceftriaxona, cloranfenicol, trimetoprima sulfame-toxazol, eritromicina, sulfamidas↑- ?: azitromicina, aztreonam, qui-nolonas, claritromicina, penicilinas, roxitromicina, tetraciclinas, trimeto-prima, vancomicina↓- : rifabutina, rifampicina
Antidepresivos↑- : fluvoxamina↑- ?: otros inhibidores de la recaptación selectiva de serotonina, viloxazina
Antiepilépticos↓- : barbitúricos, carbamazepina, pri-midona↑- o ↓: fenitoina
Antimicóticos↑- : fluconazol, miconazol↑?: itraco-nazol, ketoconazol
Antiparasitarios↑- : metronidazol↑- ?: proguanil
Antitumorales
↑- ?: carboplatino, clormetina, doxo-rubicina, etoposido, 5 fluorouracilo, ifosfamida/mesna, metotrexato, vincristina, vindesina↓- : aminoglutetimida↓- ?: mercaptopurina↑- ? of ↓?: ciclofosfamida
Antivirales↓- ?: ritonavir↑- ?: otros inhibidores de la proteasa
medicamentos para el tratamiento de asma y enfermedad pulmonar obstruc-tiva crónica
↑- : zafirlukastmedicamentos para el tratamiento de patología gastroduodenal
↑- : cimetidina↓- ?: sucralfato
medicamentos para el tratamiento de gota
↑- ?: alopurinol, benzbromaronahormonas
↑- : esteroides anabolizantes, bi-calutamida, danazol, flutamida, tamoxifeno, hormonas tiroideas, toremifeno↑- : estrógenos y progestágenos (an-ticonceptivos orales)↓- ?: raloxifeno, farmacos antitiroideos
hipolipémiantes↑- : derivados del ácido fíbrico↑- ?: estatinas (sobre todo fluvastati-na), ácidos grasos esenciales↓- : colestipol, colestiramina
Inmunomoduladores e inmunosupre-sores
↑- ?: interferones, levamisol↓- ?: azatioprina
Vacunas↑- ?: contra influenza
Vitaminas↑- ?: vitamina E↓- : vitamina K↑- ?: vitamina C
lA INFluENCIA DE FáRmACOS EN El EFECTO DE ANTICOAGu-
lANTES DERIVADOS DE lA CumARINA*Aumento seguro (↑) o probable (↓?) del efecto
ANTICOAGULANTES
55
1.9.2. hEpARINAS
1.9.2.1 heparinas no fraccionadas
Indicaciones-Tratamiento y prevención se-cundaria de embolia pulmonar y trombosis venosa profunda.-Prevención primaria de tromboe-mbolismo venoso posterior a una intervención quirúrgica que con-lleve riesgo trombogénico (p.e. cirugía ortopédica grave, cirugía abdominal o pélvica grande)-Cardiopatía isquémica: infarto, angina inestable.
Efectos Adversos-Hemorragia, la protamina neutraliza este efecto de la heparina, ver 1.10.2.-Trombocitopenia, que incluso puede presentarse en semanas posterior a la administración del medicamento.-Hiperkalemia (efecto antialdosterona)-Reacciones alérgicas.
Cuidados Especiales-Para fines terapéuticos, dar seguimien-to al tiempo parcial de tromboplastina.-Se debe controlar el número de pla-quetas en caso de que el tratamien-to se extienda por más de 5 días, especialmente durante las primeras semanas. Si el número de plaquetas disminuye en 50%, suspender inme-diatamente su administración.-Controlar la kalemia en pacientes con insuficiencia renal y diabetes mellitus.
█ heparina Sódica
Posología.-Trombosis venosa profunda y embolia pulmonar, vía intravenosa, administrar 5000 unidades (75 UI/kg) seguido de infusión continua a razón de 18 UI/Kg/hora o, vía subcutánea, para el trata-miento de trombosis venosa profunda, 15000 UI cada 12 horas. -Prevención de trombo-embolia venosa, 5000 UI vía subcutánea cada 8 a 12 horas.
HEPARINA SÓDICA (Medisumi) Gené-rico solución inyectable 5ml 5000UI/ml $4.85 CNMB7ma
HEPARINA SÓDICA 5% (Hospimed) Genéricosolución inyectable 2500UI 5% $6.20 CNMB7ma
SOBRIUS (Pharmatotal) Comercial solución inyectable 10ml 5000UI/ml $5.32 CNMB7ma
1.9.2.2 heparinas de bajo peso molecular
-Estas heparinas tienen una semi-vida más larga y una biodisponibi-lidad elevada. Son administrados en principio vía subcutánea y ge-neralmente no exigen monitoreo.-No existe ningún estudio que permita comparar la eficacia de las diferentes moléculas; las indicacio-nes se basan en estudios realiza-dos con cada una de las moléculas por separado.
Indicaciones - Tratamiento y prevención se-cundaria de trombosis venosa profunda y embolia pulmonar. La duración del tratamiento general-mente es de 10 días, para luego continuar el tratamiento con anti-coagulantes orales- Prevención primaria de trombosis venosa profunda en intervenciones con un riesgo trombogénico mode-rado - alto.-Angina inestable e infarto de mio-cardio sin onda Q.-Enfermedad cerebrovascular is-quémica aguda (confirmada por imagen), en asociación con ácido acetilsalicílico.- En sustitución de anticoagulantes derivados de la cumarina durante el embarazo o en intervenciones con alto riesgo de hemorragia.
Efectos Adversos-Hemorragía, la protamina neutra-liza este efecto de la heparina, ver 1.10.2.
ANTICOAGULANTES
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-Trombocitopenia (riesgo menor que con heparina no fraccionada). - Hiperkalemia (efecto antialdoste-rona).- Reacciones alérgicas.- Osteoporosis en uso prolongado.
Contraindicaciones- Antecedentes de trombocitope-nia inducida por heparina (TIH).-Insuficiencia renal severa
Interacciones -Mayor riesgo de hemorragia en pacientes que utilizan anticoagu-lantes derivados de la cumarina y otros fármacos antitrombóticos.
Cuidados especiales- Controlar el número de plaquetas en tratamientos de más de 5 días, sobre todo durante las primeras semanas.- Controlar el nivel plasmático de po-tasio en pacientes con insuficiencia
renal y diabetes
█ Dalteparina FRAGMIN (Pfizer) Comercial solución inyectable 2500UI/0.2ml $6.67 CNMB7masolución inyectable 5000UI/0.2ml $9.72 CNMB7ma
█ Enoxaparina
CLEXANE (Sanofi aventis) Comercial solución inyectable 20mg/0.2ml $7.62 CNMB7ma solución inyectable 40mg/0.4ml $10.66 CNMB7ma solución inyectable 60mg/0.6ml $12.37 CNMB7ma solución inyectable 80mg/0.8ml $16.17 CNMB7ma
DILUTOL (Lazar) Comercial solución inyectable 20mg/0.2ml $6.08 CNMB7ma solución inyectable 40mg/0.4ml $8.13 CNMB7ma solución inyectable 60mg/0.6ml $9.36 CNMB7ma solución inyectable 80mg/0.8ml $12.09 CNMB7ma █ Nadroparina FRAXIPARINE (Sanofi) Comercial solución inyectable 0.3ml 75000UI/0.3m $11.46 solución inyectable 0.6ml 11400UI/0.6m $22.87 solución inyectable 1ml 19000UI/1ml $22.87
ANTICOAGULANTES
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1.10.1. FITOmENADIONA (VITAmINA K)
Indicaciones -Prevención de hemorragia asocia-da con deficiencia de Vitamina K.-Reducir efectos de anticoagulan-tes cumarínicos (warfarina).-Profilaxis y tratamiento de la en-fermedad hemorrágica del recién nacido.
Efectos Adversos -Reacciones de hipersensibilidad o anafilaxia en administración intra-venosa-Dolor o flebitis en el sitio de inyección.
Embarazo -La vitamina K no tiene efecto tóxi-co al ser administrada a dosis reco-mendadas.
FITOMENADIONA (Arilec) Genérico solución inyectable 10mg/ml $0.10 CNMB7ma FITOMENADIONA (Arifarma) Genérico solución inyectable 10mg/ml $0.89 CNMB7ma VITAMINA K (Shanty) Genérico comprimido 1000mcg $0.98 FITOMENADIONA (Pharmabol) Genérico solución inyectable 10mg/ml $1.68 CNMB7ma
1.10.2 pROTAmINA SulFATO
Introducción -Antagonista de la actividad anti-coagulante de la heparina.
Indicaciones -Antidoto de la heparina-Neutralización del efecto de he-parina después de procesos de cir-culación extracorpórea o mujeres embarazadas cerca al proceso de parto.-Para las heparinas de bajo peso molecular la neutralización de la protamina es incompleta.
Efectos Adversos -Puede presentar reacciones ana-filácticas fatales, particularmente en dosis grandes o administración muy rápida.-Hipotensión, bradicardia, reac-ciones cutáneas, disnea, nausea, vomito, decaimiento.
Cuidados Especiales -Administrar solo cuando se tiene las facilidades médicas para pro-veer resucitación y tratamiento del shock.-No usar en sangrados menores durante la terapia con heparina, en los cuales el retiro de heparina usualmente corrige la sobredosis, sangrado en pocas horas.
Posología.-10 mg de protamina neutralizan 1000UI de heparina; administración intravenosa lenta (10 minutos). Dosis máxima por administración: 50 mg.
-Medicamento no disponible en el merca-do ecuatoriano.
ANTIHEMORRÁGICOS
1.10 Antihemorrágicos
58
2 El Aparato Gastrointestinal
2.1 Fármacos para la patología gastroduodenal Se analiza en este capítulo:- Fármacos inhibidores de la secreción de ácido gástrico.- Antiácidos.- Misceláneo.
Introducción - Anteriormente los fármacos supresores de la secreción de ácido gástrico constituían la base del tratamiento de la enfermedad ulcerosa péptica.- En la actualidad se ha enfocado hacia el tratamiento antiinfeccioso. El Helicobacter pylori se encuentra en más del 70% de los pacientes con úlcera gástrica y en alrededor del 90% de los pacientes con úlcera duode-nal. Por lo que se intentará erradicar el H. pylori en estos pacientes para prevenir recidivas y evitar de esta manera un tratamiento prolongado.- El H. pylori se erradica con fármacos antibacterianos: amoxicilina, clari-tromicina, nitroimidazoles. La combinación de fármacos antibacterianos y bloqueantes H2 o un inhibidor de la bomba de protones durante 7 a 14 días conduce a la erradicación de H. pylori en un 60 a 90 % de los casos. La administración de por lo menos dos fármacos antimicrobianos aumenta la posibilidad de la erradicación y disminuye la probabilidad de crear resistencia. Existe mayor probabilidad de generar resistencia con la administración de metronidazol y claritromicina que con amoxicilina o una tetraciclina.- Es necesario tomar en cuenta eventuales contraindicaciones y efectos adversos cuando se elige el esquema de tratamiento.- Dejar de fumar aumenta la posibilidad de éxito del tratamiento.- La utilidad de la erradicación de H. pylori en pacientes con otra pato-logía gastroduodenal que no sea úlcera, por ejemplo en pacientes con dispepsia funcional no ha sido probado.
Indicaciones ENFERMEDAD ULCEROSA PEPTICA.
- Se puede recomendar el siguiente esquema, constituido por la combi-nación de tres fármacos:- Dos veces por día durante 7 a 10 días: Un inhibidor de la bomba de pro-tones (omeprazol 20mg, esomeprazol 20mg, lansoprazol 30mg, panto-prazol 40mg o rabeprazol 20mg) antes de la comida; amoxicilina 1g; me-tronidazol 500mg o claritromicina 500mg- Se continúa el tratamiento en muchos de los pacientes con úlcera gás-trica con el inhibidor de la bomba de protones por unas dos semanas más.- Cuando el tratamiento no tiene éxito, puede ser indicado administrar dosis más altas y por más tiempo del inhibidor de la bomba de protones y de los fármacos antimicrobianos.- Dejar de fumar aumenta la probabilidad de exito del tratamiento.
FÁRMACOS PARA PATOLOGíA GASTRODUODENAL
59FÁRMACOS PARA PATOLOGíA GASTRODUODENAL
ENFERMEDAD POR REFLUJO GASTROESOFÁGICO (ERGE)
- El manejo terapéutico de la enfermedad por reflujo gastroesofágico va-ría según la severidad de las molestias y de las lesiones encontradas en la endoscopia.- Cuando los síntomas son leves puede ser suficiente las medidas higieni-co-dietéticas y el uso de antiácidos.- En caso de que la sintomatología sea más pronunciada, se puede op-tar por una las siguientes opciones de manejo terapéutico. La primera, “step up”, se trata de un manejo progresivo de la enfermedad. Inicia con la administración de antiácidos; antihistamínicos H2, si el primero fracasó y, bajo la misma lógica, continuar con la administración de inhibidores de la bomba de protones a la mitad de la dosis hasta llegar a la están-dar recomendada. La segunda opción, “step down”, procura un manejo contrario al anterior, es decir; iniciar con un inhibidor de la bomba de protones a la dosis recomendada y seguir disminuyendo hasta alcanzar la terapia mínima efectiva.- Cuando los síntomas son más graves y la endoscopía demuestra lesio-nes severas, es necesario iniciar con inhibidores de la bomba de proto-nes. En estos casos se recomienda administrar un tratamiento prolonga-do incluso si el paciente ya no refiere molestias.- Probablemente no hay diferencias entre los diferentes principios acti-vos pertenecientes al grupo de los antihistamínicos H2, al igual que entre los inhibidores de la bomba de protones.- Los procinéticos metoclopramida y domperidona poseen eficacia du-dosa en el tratamiento de enfermedad por reflujo gastroesofágico. El procinético cisaprida puede producir reacciones adversas graves de tipo cardiovascular (arritmias ventriculares, prolongación del segmento QT) por lo cual actualmente no se recomienda su uso.- No esta claro si la erradicación de la bacteria Helicobacter pylori podría provocar o empeorar la ERGE.
2.1.1 FáRmACOS INhIBIDO-RES DE lA SECRECIóN DE áCIDO GáSTRICO
El uso de fármacos supresores de la secreción de ácido gástrico pue-de disminuir el dolor en pacientes con patología maligna gástrica o esofágica y retrasar de esta ma-nera el diagnóstico. Por lo tanto, es indispensable determinar si es necesario investigar la posible existencia de malignidad antes o después de iniciar un tratamiento con este tipo de fármacos.
2.1.1.1 ANTIhISTAmINICOS h2
Indicaciones -Úlcera gastro-duodenal. Un trata-
miento prolongado para prevenir recidivas en úlcera gastroduode-nal después de la erradicación de H. pylori, no tiene sentido.-En dispepsia, gastritis y pirosis sin que se conozca su etiología se pue-de probar un tratamiento empíri-co con antihistamínicos H2, sobre todo cuando la terapia de prueba con antiácidos no tuvo éxito.-Prevención de úlceras de estrés posterior a ciertas intervenciones quirúrgicas y enfermedades gra-ves.-Cuando los hallazgos de la endos-copía esofágica muestran lesiones severas compatibles con ERGE, los antihistamínicos H2 tienen efecti-vidad limitada.
60 FÁRMACOS PARA PATOLOGíA GASTRODUODENAL
Contraindicaciones -En gastritis atrófica ya que se po-tencia más aún la aclorhidria.
Efectos Adversos -Cefalea.-Fatiga (especialmente con cime-tidina)-Erupciones cutáneas.-Mialgias.-Confusión, sobre todo en la ad-ministración de dosis altas vía pa-renteral, en adultos mayores y en pacientes con insuficiencia renal.-Bradicardia e hipotensión en ad-ministración intravenosa.-Nefritis intersticial y hepatitis poco frecuente.-Ginecomastia reversible, asociada o no a hiperprolactinemia, sobre todo en tratamiento prolongado con cimetidina.-Se ha notificado impotencia en pacientes tratados con cimetidina, rara vez con otros antihistamínicos H2.
Embarazo y lactancia -Estudios realizados en madres embarazadas no han demostrado efectos nocivos sobre el feto con la administración de alguno de los agentes antihistaminicos H2. Sin embargo, estos traspasan la ba-rrera placentaria y se los debería administrar en condiciones abso-lutamente necesarias.-Todos los agentes antihistamí-nicos H2 son secretados en leche materna; su administración antes de los 6 meses de edad debería evitarse, especialmente con cime-tidina.
Interacciones-Cimetidina inhibe varias isoenzi-mas CyP y retrasa de esta manera la biotransformación hepática de algunos fármacos, por ejemplo de los anticoagulantes derivados de la cumarina, algunas benzodiaze-pinas, ciertos beta bloqueantes,
fenitoína y teofilina.-Los otros antihistamínicos H2 pa-recen no inducir una inhibición clí-nicamente relevante del catabolis-mo de otros fármacos.
Cuidados Especiales -Si la filtración glomerular es igual o menor a 20ml/minuto de debe disminuir a la mitad la dosis reco-mendada del antihistaminicos H2.
█ Cimetidina
Posología.-Úlcera Gastro-duodenal: 800 mg VO al acostarse por 4 a 8 semanas.-Pirosis: 200 mg VO administrados 4 veces al día por 2 semanas.
CIMETIDINA (Kronos) Genérico tableta 250mg $0.01
CIMETIDINA (Apotex) Genérico tableta 400mg $0.08
CIMETIN (Bjarner) Comercial tableta 200mg $0.09 tableta 400mg $0.09
█ Ranitidina
Posología.-Úlcera Gastro-duodenal, 300 mg VO c/12h (o una sola toma diaria al acostarse) por 4 - 8 semanas;-Esofagitis por reflujo gastroesofágico, 300 mg administrados en la noche o divididos c/12h durante 8 - 12 semanas.-Pirosis, 300 mg diarios divididos en 2 tomas.
RANITIDINA (Rocnarf) Genérico tableta 150mg $0.03 CNMB7ma tableta 300mg $0.10 CNMB7ma
RANITIDINA (Andromaco) Genérico comprimido 150mg $0.07 CNMB7ma comprimido 300mg $0.12 CNMB7ma
RANITIDINA (Laproff) Genérico tableta 150mg $0.07 CNMB7ma tableta 300mg $0.31 CNMB7ma
RANITIDINA (Ecuagen) Genérico tableta 150mg $0.09 CNMB7ma tableta 300mg $0.14 CNMB7ma
RANITIDINA (Emvo) Genérico tableta 150mg $0.09 CNMB7ma tableta 300mg $0.14 CNMB7ma
61FÁRMACOS PARA PATOLOGíA GASTRODUODENAL
RANITIDINA (Genfar) Genérico solución inyectable 2ml 50mg $0.73 CNMB7ma tableta recubierta 150mg $0.10 CNMB7ma tableta recubierta 300mg $0.20 CNMB7ma
RANITIDINA (Mk) Genérico tableta 150mg $0.10 CNMB7ma tableta 300mg $0.22 CNMB7ma
RANITIDINA (Ecuaquimica) Genérico comprimido 150mg $0.11 CNMB7ma comprimido 300mg $0.22 CNMB7ma
RANITIDINA (La Sante) Genérico tableta 150mg $0.11 CNMB7ma tableta 300mg $0.22 CNMB7ma
RANITIDINA (Teuto) Genérico comprimido 150mg $0.11 CNMB7ma
RANITIDINA (Nifa) Genérico tableta 150mg $0.12 CNMB7ma tableta 300mg $0.22 CNMB7ma
RANITIDINA (Espinosa) Genérico tableta recubierta 150mg $0.13 CNMB7ma
RANITIDINA (Farmandina) Genérico tableta 150mg $0.14 CNMB7ma tableta 300mg $0.22 CNMB7ma
RANITIDINA (Chile) Genéricosolución inyectable 2ml 50mg $1.00 CNMB7ma tableta recubierta 150mg $0.17 CNMB7ma tableta recubierta 300mg $0.20 CNMB7ma
RANITIDINA (Grunenthal) Genérico comprimido 150mg $0.19 CNMB7ma comprimido 300mg $0.34 CNMB7ma
RANITIDINA (Grufar) Genérico tableta 150mg $0.20 CNMB7ma tableta 300mg $0.22 CNMB7ma
RANITIDINA (Kronos) Genérico tableta 300mg $0.12 CNMB7ma tableta 150mg $1.44 CNMB7ma solución inyectable 2ml 50mg $0.96 CNMB7ma
RANITIDINA (Abl) Genérico tableta recubierta 300mg $0.12 CNMB7ma tableta recubierta 150mg $1.58 CNMB7ma
RANITIDINA (Diempec) Genérico solución inyectable 2ml 50mg $0.08 CNMB7ma
RANITIDINA (Magma) Genérico ampolla 2ml 50mg $0.31 CNMB7ma tableta recubierta 300mg $0.21 CNMB7ma
RANITIDINA (Simed) Genérico solución inyectable 2ml 50mg $0.64 CNMB7ma tableta recubierta 300mg $0.22 CNMB7ma
RANITIDINA (Pharmabol) Genérico solución inyectable 2ml 50mg $0.39 CNMB7ma
RANITIDINA (Hospimed) Genérico solución inyectable 2ml 50mg $0.42 CNMB7ma
RANITIDINA (Medisumi) Genéricosolución inyectable 2ml 50mg $0.49 CNMB7ma
RANITIDINA (Vitalis) Genérico solución inyectable 2ml 50mg $0.62 CNMB7ma
RADINAT (Bjarner) Comercial tableta 150mg $0.12 tableta 300mg $0.22 solución inyectable 2ml 50mg $0.28
RANITAB (H.G.) Comercial tableta 150mg $0.12 tableta 300mg $0.21 solución inyectable 2ml 50mg $0.48
RANIOGAS (Chalver) Comercial tableta 150mg $0.20 tableta 300mg $0.37 solución inyectable 2ml 50mg $1.04
LIBRADINA (Grunenthal) Comercial comprimido 150mg $0.21 comprimido 300mg $0.38
RANICID (Pharmabrand) Comercial comprimido 150mg $0.32 comprimido 300mg $0.59
TAURAL (Roemmers) Comercial comprimido 150mg $0.39 comprimido 300mg $0.69 solución inyectable 5ml 50mg $1.99
ZANTAC (Glaxo) Comercial tableta 150mg $0.45 tableta 300mg $0.91 tableta efervescente 150mg $0.60 tableta efervescente 300mg $1.34 jarabe 150ml 150mg $12.60 solución inyectable 2ml 50mg $2.18
IT RANICHEM (Italfarma) Comercial tableta 300mg $0.21
NITIDAN (Indunidas) Comercial tableta 300mg $0.34 solución inyectable 5ml 50mg $0.49
█ Famotidina
Posología.-Úlcera Gastro-duodenal, 40 mg al acostarse, 20 mg para úlcera duode-nal, durante 4 - 8 semanas.-Reflujo Gastroesofágico, 20 - 40 mg c/12h durante 6 - 12 semanas.
FAMOTIDINA (Genfar) Genérico tableta 40mg $0.12
62
ULCELAC (Bago) Comercial comprimido 30mg $0.30 comprimido 40mg $0.59 suspensión oral 100ml 20mg/5ml $7.83
IT-FAMOCHEM (Italchem) Comercial tableta 40mg $0.40
FAMOTEC (Julpharma) Comercial tableta 20mg $0.43 tableta 40mg $0.61
FIBONEL (Roemmers) Comercial comprimido 20mg $0.49
FAMOTIN (Osmopharm) Comercial cápsula 40mg $0.51
FAMOTAX (Medicamenta) Comercial comprimido 20mg $0.72 comprimido 40mg $0.94
ULFAGEL (Interpharm) Comercial solución inyectable 20mg/2ml $3.30
2.1.1.2 INhIBIDORES DE lA BOmBA DE pROTONES
Los inhibidores de la bomba de protones bloquean la secreción de ácido gástrico.
Indicaciones -Enfermedad por reflujo gas-troesofágico, especialmente si los hallazgos de la endoscopía esofá-gica son severos y concuerdan con la clínica del paciente.-Úlcera gastro-duodenal como coadyuvante a la erradicación de H. pylori. La administración pro-longada para prevenir recibidas después de la erradicación de H. pylori no tiene sentido. - Síndrome de Zollinger Ellison.
Contraindicaciones -Gastritis atrófica, debido al hecho que potencian aún más la aclorhidria.
Efectos Adversos -Náusea-Diarrea-Cefalea-Erupciones cutáneas-Nefritis intersticial
Embarazo -Los inhibidores de la bomba de protones generalmente no están autorizados para uso durante el embarazo. Sin embargo, algunos estudios, incluido un metaanalisis, sugiere que el riesgo de teratoge-nicidad de estos compuestos es mínimo. Se recomienda un análisis riesgo - beneficio antes de su ad-ministración durante el primer y/o segundo trimestres del embarazo.
Interacciones -Omeprazol y Esomeprazol (el isómero S de omeprazol) pueden retrasar el metabolismo de ciertos fármacos como fenitoina y warfari-na por la inhibición de CyP2C19.- Al parecer, el riesgo de estas in-teracciones es insignificante con lansoprazol y pantoprazol.
█ Esomeprazol
ESOMEPRAZOL (Genfar) Genérico tableta 20mg $0.63 comprimido 40mg $1.08
ESOMEPRAZOL MK (Mk) Comercial comprimido 40mg $2.49
RACIPER (Ranbaxy) Comercial tableta 20mg $1.01 tableta 40mg $1.51
NEXIUM (Astra) Comercial tableta 20mg $1.26 tableta 40mg $1.97 ampolla 40mg $18.58
█ lansoprazol
Posología.-Úlcera gastro-duodenal, 30 mg vía oral por 4 semanas en úlcera duode-nal y 8 semanas en úlcera gástrica. -Esofagitis por reflujo: 30 mg diarios en una sola toma durante 4 - 8 semanas. Para profilaxis de recidivas, 15 mg en una toma diaria.-Tratamiento de síntomas de reflujo, 15 mg en toma única diaria por 4 a 8 semanas.-Erradicación de Helicobacter Pylori, (en asociación con antibióticos) 30 mg dos veces al día durante al menos 1 semana
FÁRMACOS PARA PATOLOGíA GASTRODUODENAL
63
LANSOPRAZOL (Nifa) Genérico cápsula 15mg $0.35 cápsula 30mg $0.48
LANSOPRAZOL (La Sante) Genérico cápsula 30mg $0.41
LANSOPRAZOL (Magma) Genérico cápsula 30mg $0.42
LANSOPRAZOL (Farmandina) Gené-rico cápsula 30mg $0.45
LANSOPRAZOL (Genfar) Genérico cápsula 30mg $0.46
ULPEFAN (Gutis) Comercial cápsula 15mg $0.60 cápsula 30mg $1.00
LANZOPRAL (Roemmers) Comercial cápsula 15mg $0.78 cápsula 30mg $1.55
OGASTRO (Abbott) Comercial cápsula 15mg $1.05 cápsula 30mg $1.63
LANFAST (Julpharma) Comercial cápsula 30mg $1.49
█ Omeprazol
Posología.-Úlcera gastro-duodenal, 20 mg al día; de acuerdo a la severidad del cuadro se podría prescribir hasta un máximo de 40 mg durante 4 sema-nas en úlcera duodenal y 8 semanas en úlcera gástrica.-Esofagitis por reflujo, 20 - 40 mg al día por 4 semanas, seguido de 4 - 8 semanas si no existe mejoría evi-dente. La dosis habitual en niños es de 0.7 - 1.4 mg/kg/d, máximo 40 mg diarios.-Tratamiento de síntomas de reflujo: 10 - 20 mg/día durante 2 - 4 semanas.-Tratamiento de Helicobacter Pylori: 40 mg diarios (asociado con antibióticos) en dos tomas diarias durante al menos una semana.-Ulceración Asociada a AINEs: 20 mg/día durante 4 - 8 semanas.
OMEPRAZOL (Diempec) Genérico cápsula 20mg $0.25 CNMB7ma
OMEPRAZOL (Ecuagen) Genérico cápsula 20mg $0.25 CNMB7ma
OMEPRAZOL (Magma) Genérico cápsula 20mg $0.25 CNMB7ma
OMEPRAZOL (Sumi) Genérico cápsula 20mg $0.26 CNMB7ma
OMEPRAZOL (Ecuaquimica) Genérico cápsula 20mg $0.27 CNMB7ma
OMEPRAZOL (Emvo) Genérico cápsula 20mg $0.27 CNMB7ma
OMEPRAZOL (Genfar) Genérico cápsula 20mg $0.28 CNMB7ma
OMEPRAZOL (Saona) Genérico cápsula 20mg $0.28 CNMB7ma
OMEPRAZOL (Seres) Genérico cápsula 20mg $0.29 CNMB7ma
OMEPRAZOL (Mk) Genérico cápsula 20mg $0.30 CNMB7ma
OMEPRAZOL (Nifa) Genérico cápsula 20mg $0.30 CNMB7ma cápsula 40mg $0.60 CNMB7ma
OMEPRAZOL (Rocnarf) Genérico cápsula 20mg $0.45 CNMB7ma
OMEPRAZOL (Espibena) Genérico cápsula 20mg $0.48 CNMB7ma
OMEPRAZOL (Farmandina) Genérico cápsula 20mg $0.54 CNMB7ma
OMEPRAZOL (La Sante) Genérico cápsula 20mg $0.54 CNMB7ma
OMEPRAZOL (Grufar) Genérico tableta 20mg $0.99 CNMB7ma
OMEPRAZOL (Vitalis) Genérico cápsula 40mg $1.41 CNMB7ma
OMEPRAZOL (Simed) Genérico ampolla 40mg $22.69 CNMB7ma
OMEDEC (H.G.) Comercial cápsula 20mg $0.30
OMEPRIL (Bjarner) Comercial cápsula 20mg $0.33
OMEPRASTAR (U.S. Pharma) Comercial cápsula 20mg $0.35 cápsula 40mg $0.55
ULCEDON (Acromax) Comercial cápsula 20mg $0.48
INPROGAST (Basel) Comercial cápsula 20mg $0.53
RASERPRAZOL (Raser) Comercial cápsula 20mg $0.59 cápsula 40mg $0.99
FÁRMACOS PARA PATOLOGíA GASTRODUODENAL
64
PILORFAST (Bioindustria) Comercial cápsula 20mg $0.60 cápsula 40mg $1.10
ULCIDEX (Rocnarf) Comercial cápsula 20mg $0.60 cápsula 40mg $1.00
ROWEPRAZOL (Rowe) Comercial cápsula 20mg $0.68
ALIOT (Genetika) Comercial cápsula 20mg $0.69 cápsula 40mg $1.10
LOMEX (Ecuaquimica) Comercial cápsula 20mg $0.69 ampolla 40mg $19.83
OMEZZOL (Interpharm) Comercial cápsula 10mg $0.45 cápsula 20mg $0.69 cápsula 40mg $1.20
OMECIDOL (Pharmabrand) Comercial cápsula 20mg $0.69
CRIOGEL (Roddome) Comercial cápsula 10mg $0.45 cápsula 20mg $0.69 cápsula 40mg $1.20
HELIZOL (Ariston) Comercial cápsula 20mg $0.70
RISEK (Julpharma) Comercial cápsula 20mg $0.89
ACIDEX (Recalcine) Comercial cápsula 20mg $1.06
GASEC (Mepha) Comercial cápsula 20mg $1.06
PEPTICUM (Grunenthal) Comercial cápsula 20mg $1.20
ULCOZOL (Bago) Comercial cápsula 10mg $0.90 cápsula 20mg $1.30 cápsula 40mg $2.35 solución inyectable 40mg $16.82
PROTON (Stein) Comercial cápsula 10mg $1.31 cápsula 20mg $1.31
PRAZOGAS (Chalver) Comercial cápsula 20mg $1.42
LOSEC MUPS (Astra) Comercial tableta 10mg $1.20 tableta 20mg $1.97 comprimido 40mg $2.81
PRAZOLEN (Jipal) Comercial ampolla 40mg $14.61
LOSEC (Astra) Comercial ampolla 40mg $18.74
█ pantoprazol
ZOLTUM (Medicamenta) Comercial comprimido 20mg $0.58 comprimido 40mg $1.30 solución inyectable 40mg $12.13
ZURCAL (Novartis) Comercial comprimido 40mg $1.63 gragea 20mg $1.05 solución inyectable 10 ml 40mg $16.86
█ Rabeprazol
PARIET (Janssen) Comercial comprimido 10mg $1.58 comprimido 20mg $2.99
2.1.1.3 pROSTAGlANDINAS
█ misoprostrol
Es un análogo sintético de la pros-taglandina E1, inhibe la secreción de ácido gástrico y protege la mu-cosa gastrointestinal.-Por tratarse de un análogo de las prostaglandinas también posee efecto a nivel de músculo uterino (contracción).
Indicaciones -Profilaxis de úlcera gástrica in-ducida por AINEs en pacientes de riesgo.-Inducción de la labor de parto.-Hemorragia post parto.
Contraindicaciones -Embarazo o posible embarazo. (Ver acápite de Embarazo).
Efectos Adversos-El efecto adverso más común de este compuesto es diarrea, dosis-dependiente, que podría llegar a ser incapacitante. Además de otros efectos gastrointestinales como náusea, vómito, dispepsia y flatulencia.-Se ha reportado sangrado vaginal anormal (menorragia y/o sangra-
FÁRMACOS PARA PATOLOGíA GASTRODUODENAL
65
do intermenstrual).-Hiperestimulación que puede lle-gar a ruptura uterina en aquellas pacientes con cicatriz uterina por cesárea previa o en gran multiparas.
Embarazo -Misoprostol está contraindicado durante todo el embarazo debido a riesgo de aborto y a sospecha de teratogenicidad si el embarazo continúa.
Cuidados Especiales -Debe ser utilizado con precaución en pacientes con tendencia hacia la hipotensión, puede causar com-plicaciones severas.
Posología.-Profilaxis o tratamiento de úlcera gastro-duodenal benigna inducida por AINEs, 200 ug en 4 tomas diarias en coadministración con el antiinfla-matorio. -Maduración cervical previo a aspi-ración manual endouterina, 800 ug, vía vaginal cada 6 horas por 3 días o 600 ug sublingual previo al proce-dimiento.-Maduración cervical previo a legrado uterino instrumental, 400 ug, vía va-ginal cada 3 horas por 5 dosis antes del procedimiento.-Inducción, 25 a 50 ug cada 4 horas en embarazo a término hasta alcan-zar escala 6 de maduración cervical o contracciones regulares. En emba-razos pretérmino o con productos no viables la dosis de 50 ug puede ser más efectiva.
CYTOTEC (Pfizer) Genérico comprimido 200mcg $0.51
2.1.2 ANTIáCIDOS
Introducción -El Hidróxido de Aluminio y Mag-nesio son conocidos también como magaldrato, bajo esta últi-ma denominación constan en la
última revisión (7ma) de Cuadro Nacional de Medicamentos Bási-cos de Ecuador.-La administración de antiácidos disminuye el dolor en pacientes con úlceras esofágicas, gástricas o duodenales. Sin embargo, es pro-bable que no influya en la dismi-nución del tiempo de curación.-La utilidad de combinaciones de antiácidos no está clara.-No se recomienda la adminis-tración de combinaciones que incluyen sales de bismuto (res-ponsables de encefalopatía) o un fármaco anticolinérgico.
Indicaciones - Dispepsia, gastritis- Pirosis- Síntomas leves de reflujo
Efectos Adversos -Muchos preparados combinados contienen bicarbonato sódico. El uso periódico de altas dosis pue-de causar alcalosis y alcalinización permanente de la orina. Esto pue-de influir en la excreción urinaria de otros fármacos y aumenta el riesgo de cálculos renales. La dis-tensión gástrica y flatulencia por la formación de dióxido de carbono a veces son mal toleradas.-El Hidróxido de Magnesio es un laxante, además su administración en pacientes con insuficiencia re-nal puede provocar retención de magnesio, caracterizada por tras-tornos neuromusculares o cardio-vasculares.-El Hidróxido de aluminio puede ocasionar la formación de fosfatos de aluminio insolubles en el intes-tino, con el riesgo de hipofosfate-mia y osteomalacia. A pesar de su absorción limitada puede produ-cirse una acumulación de alumi-nio en pacientes con insuficiencia renal. El aluminio puede causar estreñimiento.
FÁRMACOS PARA PATOLOGíA GASTRODUODENAL
66 FÁRMACOS PARA PATOLOGíA GASTRODUODENAL
Interacciones -Alteración de la absorción de otros fármacos; sea por cambio en el pH gástrico (disminución en la absorción de ketoconazol) o por la formación de complejos no ab-sorbibles (tetraciclinas, digoxina). Por esta razón se aconseja respetar un intervalo de 1 a 2 horas entre la administración de un antiácido y otros medicamentos por vía oral.
Cuidados Especiales -La ingesta de sodio junto con bicarbonato sódico puede ser pe-ligrosa en pacientes con hiperten-sión, insuficiencia cardiaca y cier-tas nefropatías.
Administración - Las formas líquidas son más efec-tivas que los comprimidos.
█ hidroxido De magnesio
LECHE DE MAGNESIA MK (Mk) Co-mercial suspensión oral 60ml 8.5g/100ml $0.53 CNMB7masuspensión oral 120ml 8.5g/100ml $2.62 CNMB7ma
uspensión oral 360ml 8.5g/100ml $4.46 CNMB7ma
LECHE DE MAGNESIA PHILIPS (Glaxo) Comercial suspensión oral 60ml 8.5g $0.71 CNMB7masuspensión oral 120ml 8.5g $1.15 CNMB7masuspensión oral 360ml 8.5g $2.19 CNMB7ma
LECHE DE MAGNESIA (Kronos) Co-mercial suspensión oral 60ml 8.5g $0.84 CNMB7masuspensión oral 120ml 8.5g $1.20 CNMB7ma
2.1.2.2 ANTIACIDOS COmBINA-DOS
█ hidroxido de magnesio + hidroxi-do de Aluminio + Simeticona
DITOPAX (Schering Ecu) Comercial solución oral 250ml $2.84 CNMB7ma Hidroxido de Magnesio 87mg/5ml Hidroxido de Aluminio 282mg/5ml Simeticona 25mg/5ml
MYLANTA (Parke-Davis) Comercialsuspensión oral 360ml $3.13 CNMB7ma Hidroxido de Magnesio 200mg/5ml Hidroxido de Aluminio 200mg/5ml Simeticona 20mg/5ml
2.1.3 mISCElANEOS
Indicaciones -La efectividad del uso de sucralfa-to en pacientes con úlcera gastro-duodenal producida por H. pylori no es claro. No se aconseja la ad-ministración del producto para tratamiento prolongado. Se puede administrar el fármaco para preve-nir úlcera por estrés en pacientes hospitalizados en unidades de cui-dado intensivo.-Dimeticona y Simeticona puede ser administrados en pacientes que refieran flatulencia como su síntoma principal. No es conve-niente administrar combinaciones de dimeticona y antiácidos.
ContraIndicaciones - Sucralfato es contraindicado en insuficiencia renal severa.
Efectos Adversos-Sucralfato: estreñimiento, consti-pación, acumulación de aluminio en pacientes con insuficiencia re-nal.
Interacciones-Sucralfato puede impedir la ab-sorción de fármacos como tetra-ciclinas, warfarina y fenitoína; se aconseja respetar un intervalo de dos horas entre la ingesta de su-cralfato y otros fármacos.-No se debe administrar al mismo tiempo antiácidos e inhibidores de la secreción de ácido gástrico ya que se pierde en gran parte el efecto de sucralfato cuando el ambiente no es suficientemente ácido.
█ Sucralfato DIP (Merck) Comercial tableta masticable 1000mg $0.30 suspensiónoral 200ml 1000mg/5m $11.37
67ESPASMOLíTICOS
█ Dimeticona + metoclopramida
AEROFLAT (Hospimed) Comercial tableta masticable $0.40 Dimeticona 310mg Metoclopramida 5mg
█ Simeticona
AERO-OM (Om) Comercial comprimido 40mg $0.16
2.2 Espasmolítico Los espasmolíticos musculotrópicos (flavoxato, oxibutinina, tolterodina) empleados en el tratamiento de trastornos miccionales son tratados en el capítulo 3, Sistema Urogenital.
Introducción-La validez de estos productos para el tratamiento de afecciones de la motilidad gastrointestinal no es completamente clara. Pueden ser uti-lizados por períodos cortos de tiempo para el alivio sintomático de la dolencia. -Estos productos no están indicados en el manejo de ningún trastorno gástrico ni esofágico.-Los espasmolíticos musculotrópicos actúan directamente sobre la fibra muscular lisa, no poseen efecto anticolinérgico. Butilbromuro de Hios-cina (sinónimo, butilescopolamina) y pramiverina actúan a través de sus efectos anticolinérgicos. Indicaciones -Dolores espásticos en síndrome de intestino irritable.-El cólico renal no constituye una indicación.
ContraIndicaciones -Butilbromuro de hioscina: las contraindicaciones de los anticolinérgicos (Hipertrofia prostática benigna, glaucoma de ángulo estrecho, reflujo gastroesofágico, estenosis pilórica, atonía intestinal, taquicardia).
Efectos Adversos -Efectos anticolinérgicos (sequedad de la boca, palpitaciones, trastornos miccionales, estreñimiento y trastornos de la acomodación), incluso en dosis terapéuticas.-Trastornos cognitivos, especialmente en adultos mayores.
Efectos Adversos -Bultilbromuro de hioscina contraresta el efecto de fármacos procinéti-cos, p.e. metoclopramida.
68 ESPASMOLíTICOS
2.2.1 ANTICOlINERGICOS
Bultilbromuro de hioscina █
BUSCAPINA (Boehringer) Comercial comprimido 10mg $0.12 solución inyectable 1ml 20mg $1.50 CNMB7ma
pramiverina █
SISTALGINA (Merck) Comercial comprimido 2mg $0.07 CNMB7masolución inyectable 2ml 2.25mg $1.14 CNMB7ma
2.2.1.1. pREpARADOS COmBINA-DOS CON ANAlGéSICOS
Bultilbromuro de █ hioscina + paracetamol
BUSCAPINA PLUS (Boehringer) Comercial comprimido $0.18 Hioscina 10mg Paracetamol 500mg
Butilbromuro de hioscina + █metamizol
BUSCAPINA COMPOSITUM (Boehringer) Comercial comprimido $0.17 Hioscina 10mg Metamizol 250mg
solución inyectable 5ml $1.80 Hioscina 20mg Metamizol 250mg
pramiverina + paracetamol█
SISTALGINA COMPUESTA (Merck) Comercial comprimido $0.28 Pramiverina 2mg Paracetamol 500mggotero 15ml $5.10 Pramiverina 0.7 mg/ml Paracetamol 100mg/ml
2.2.2 ESpASmOlÍTICOS muS-CulOTRópICOS
mebeverina █
Posología.-Síndrome de colon irritable: 100 a 135 mg VO c/8h antes de comidas.
DUSPATALIN (Solvay) Comercial comprimido 200mg $0.54
█ Trimebutina
Posología.-Síndrome de colon irritable: 600 mg/día VO dividido en 3 tomas.
TRIMEBUTINA (Genfar) Genérico comprimido 200mg $0.24
TRIMEBUTINA (Mk) Genérico comprimido 200mg $0.25
MUVETT (Interpharm) Comercial cápsula 200mg $0.37 tableta de liberaciónretardada 300mg $0.37
DEBRIDAT (Pfizer) Comercial comprimido 200mg $0.39 suspensión oral 200ml 24mg/5ml $5.72
DEBRIDAT AP (Pfizer) Comercialtableta de liberaciónretardada 300mg $0.70
69
2.3.1. FáRmACOS pARA El TRA-TAmIENTO DE CálCulOS BIlIARES DE COlESTEROl
Acido ursodeoxicólico █
Introducción El ácido ursodesoxicólico es una sal biliar que disminuye la concen-tración de colesterol circulante y por lo tanto, biliar.
Indicaciones -Se administra ácido ursodesoxi-cólico en el tratamiento de cálcu-los biliares de colesterol cuando persiste microlitiasis después de una intervención para eliminar los cálculos. -Cirrosis biliar primaria y colangitis esclerosante primaria.-Colestasis gravídica.
Contraindicaciones -Enfermedad ulcerosa péptica.-Enfermedades inflamatorias del intestino.-Diarrea por malaborción de sales biliares.
Efectos Adversos -Diarrea, problemas hepáticos re-versibles.- Puede ocasionar prurito.
Embarazo -Contraindicado; sin embargo existe muy poca información al respecto.
Interacciones -No debe ser utilizado conjunta-mente con compuestos estrogé-nicos, ya que estos aumentan la disponibilidad de colesterol a nivel biliar.
-Toda paciente que desee anticon-cepción y se encuentra concomi-tantemente en terapia con ácido ursodeoxicólico debe utilizar un método no hormonal.
URSOFALK (Falk Pharma) Comercial cápsula 250mg $0.90
2.3.2 FáRmACOS COlAGO-GOS, COlERéTICOS y hEpATOTRópICOS
Estos productos son propuestos para una amplia gama de síntomas atribuidos a la esfera hepatobiliar; sin embargo, no existen estudios realizados en humanos que de-muestran su efectividad. Además, la mayoría están contraindicados en pacientes con insuficiencia he-pática.
Introducción -El ácido dehidrocólico es un ácido biliar semisintético que se lo utili-za por sus propiedades hidroco-leréticas, produce incremento del volumen de la vesícula sin afectar, aparentemente, la composición de los ácidos biliares. Ha sido utiliza-do para mejorar el drenaje biliar y se cree que podría producir alivio temporal de la sintomatología por constipación.
Contraindicaciones -Colelitiasis.-Obstrucción biliar mecánica completa.-Insuficiencia hepática severa.
█ácido Dehidrocólico BILIDREN (Rocnarf) Comercial tableta 250mg $0.30
FÁRMACOS PARA PATOLOGíA HEPÁTICA y BILIAR
2.3 Fármacos para patología hepática y biliar Se analiza en esta sección:-Fármacos para el tratamiento de cálculos biliares de colesterol.-Fármacos colagógos, coleréticos y hepatotrópicos
70 FÁRMACOS PARA PATOLOGíA HEPÁTICA y BILIAR
2.3.3 TERApIA hEpáTICA
█ Silimarina
Introducción -Las semillas de la planta sibylum marianum (cardo mariano) contie-ne el complejo bioflavonoide Sili-marina. Sus isómeros principales son silibinina, silicristina y silidia-nina.-Se lo promociona para el trata-miento de afecciones hepáticas; sin embargo, se requieren mayo-res estudios para demostrar su real beneficio.
Indicaciones -Se administra en caso de intoxica-ción por el hongo Amanita phalloi-des para evitar necrosis hepática, aunque sin mayor evidencia.
Efectos Adversos -Presenta reportes infrecuentes de disconfort gastrointestinal, purito, eczema, rash y anafilaxis.
SILIMARINA (Genfar) Genérico cápsula 150mg $0.13
ACROSIL (Acromax) Genérico comprimido 70mg $0.17
HEPALIDIN (H.G.) Comercial cápsula 70mg $0.07
PLUROPON (Boehringer) Comercial cápsula 70mg $0.27
ACROSIL FORTE (Acromax) Comercial cápsula 140mg $0.44
LEGALON (Grunenthal) Comercialcápsula 140mg $0.54
█ Ornitina Aspartato Cuenta con limitados datos clíni-cos para recomendar su uso en encefalopatía hepática como su-plemento en la dieta. HEPA-MERZ (Grunenthal) Comercial sobre 5g $2.37
█ ubiquinona (Coenzima Q)
UBIQUINONA (COENZIMA Q) (Bio-genet) Genérico cápsula 10mg $0.34
71ANTIEMéTICOS
2.4.1 pROCINéTICOS
2.4.1.1 Domperidona y metoclo-pramida
Domperidona y metocloprami-da son afines a los antipsicóticos. Incrementan el tono del esfínter esofágico inferior, aceleran el va-ciamiento gástrico y el tránsito gastroduodenal.
Indicaciones -Náusea y vómito de diferente ori-gen.-Hipo persistente (metocloprami-da vía intravenosa).-Gastroparesia.
Efectos Adversos -Hiperprolactinemia, rara vez res-ponsable de galactorrea o impotencia.
-Cólicos abdominales o diarrea: raro.-Metoclopramida y alizaprida pue-den causar somnolencia y sínto-mas extrapiramidales como dis-cinesias, distonías o movimientos oculares involuntarios, especial-mente en niños-Domperidona causa rara vez sín-tomas extrapiramidales a dosis re-comendadas en adultos.-Se ha notificado, aunque en raras ocasiones, retención urinaria en niños ocasionado por metoclopra-mida y domperidona.
Embarazo -Se propone el uso de metocloprami-da para el manejo de náusea y vómito durante el embarazo. Los datos sobre su uso en mujeres embarazadas no de-muestran riesgo de teratogenicidad.
2.4 Antieméticos
En este capítulo se analiza:-Procinéticos-Antagonistas 5HT4-Antagonistas 5HT3-Antagonistas NK1
Indicaciones -El tratamiento sintomático de náusea y vómito se justifica solamente después de una amplia exploración de sus posibles causas.-El vómito agudo después de una ingesta excesiva de alimentos o alco-hol no amerita tratamiento específico.-Al inicio del embarazo la náusea y el vómito desaparecen espontánea-mente en la mayoría de los casos o mediante modificaciones en la dieta. Rara vez se necesita administrar un antiemético, si este es el caso, es ne-cesario ser extremadamente prudente durante el período crítico de or-ganogénesis; metoclopramida y el antihistamínico H1 prometazina son probablemente los fármacos de preferencia en hiperemesis gravídica.-Una amplia gama de medicamentos pueden potencialmente producir náusea y vómito. Cuando esto ocurre la recomendación es suspender la administración del fármaco responsable, realizando de antemano un análisis riesgo-beneficio.-La radioterapia y ciertos fármacos quimioterapéuticos pueden ocasionar vómito, por lo tanto; puede ser necesario administrar un antiemético de ma-nera profiláctica.-La administración de un antiemético puede ser necesaria después de una intervención quirúrgica.
72 ANTIEMéTICOS
Interacciones -Los fármacos con efecto anticoli-nérgico contrarrestan la actividad de estos procinéticos.-Los procinéticos pueden influir en la velocidad de absorción de cier-tos fármacos por la aceleración del vaciamiento gástrico.-No se aconseja la combinación con antipsicóticos.
█ metoclopramida
Posología.Se usa para náusea y vómito en do-sis orales y parenterales de 5 - 10 mg, c/8-12h, 30 minutos antes de las comidas; en caso de profilaxis post - operatoria se debe administrar una dosis antes de finalizar el pro-cedimiento. Es utilizada también, a la misma dosis, en pacientes con reflujo gastroesofágico para alivio sintomático de la esofagitis aguda. Para gastroparesia, 10 mg antes de las comidas. La dosis pediátrica para gatroparesia y reflujo gastroesofági-co es de 0,1 - 0,2 mg/kg 30 minutos antes de las comidas.
METOCLOPRAMIDA (Magma) Genérico tableta 10mg $0.03 CNMB7ma solución inyectable 10mg/2ml $0.27 CNMB7ma
METOCLOPRAMIDA (Ecuaquimica) Genéricocomprimido 10mg $0.05 CNMB7ma
METOCLOPRAMIDA (Merck) Genérico comprimido 10mg $0.16 CNMB7ma
METOCLOPRAMIDA (Simed) Genérico solución inyectable 10mg/2ml $0.26 CNMB7ma
METOCLOPRAMIDA (Teuto) Genérico gotero 10ml 4mg/ml $0.68 solución inyectable 10mg/2ml $0.27 CNMB7ma
METOCLOPRAMIDA (Hospimed) Genéricosolución inyectable 10mg/2ml $0.38 CNMB7ma
METOCLOPRAMIDA (Medisumi) Genérico solución inyectable 10mg/2ml $0.39 CNMB7ma
METOCLOPRAMIDA (Pharmabol) Genérico solución inyectable 10mg/2ml $0.41 CNMB7ma
METOCLOPRAMIDA (Kronos) Genérico solución inyectable 10mg/2ml $0.48 CNMB7ma
METOCLOPRAMIDA (Genfar) Genérico solución oral 30ml 4mg/ml $1.31 METOCLOPRAMIDA (Vitalis) Genéricosolución inyectable 10mg/2ml $2.60 CNMB7ma
METOCLOX (Genamerica) Comercial comprimido 10mg $0.03 solución inyectable 10mg/2ml $0.41
CLOPAN (Menarini) Comercial comprimido 10mg $0.20 gotero 30ml 2.6mg/ml $2.50 solución inyectable 10mg/2ml $1.00
PRIMPERAN (Sanofi) Comercial comprimido 10mg $0.23 gotero 60ml 2.6mg/ml $5.74 solución inyectable 10mg/2ml $0.90
█ Domperidona
Posología.Tiene una actividad procinética mo-derada al administrar dosis de 10 - 20 mg c/6-8h, con una dosis máxima diaria de 80 mg.
MOTILIUM (Janssen) Comercial comprimido 10mg $1.49 suspensión oral 60ml 1mg/ml $29.66
2.4.2 AGONISTAS DE lOS RECEpTORES 5hT4
█ Cisaprida
Introducción -Es un procinético que no se adminis-tra como antiemético. por sus efec-tos adversos es administrado sola-mente en casos muy especificos.
Indicaciones -Para trastornos severos de la mo-tilidad gastrointestinal, cuando otros tratamientos han fracasado.-Gastroparesia en adultos y reflujo gastroesofágico en niños hasta los tres años de edad.
Contraindicaciones -Recién nacidos prematuros.-En quienes reciben tratamiento con inhibidores del citocromo P450.
73
Efectos Adversos -Puede ocasionar diarrea, cólicos y borborigmos.-Puede ocasionar trastornos del ritmo cardíaco, incluido fibrila-ción y taquicardias ventriculares, prolongación del intervalo QT con riesgo de torsade de pointes. Hasta 1999, FDA recibió 341 reportes de anormalidades del ritmo cardíaco, incluido 80 reportes de muerte atribuidos al uso de cisaprida. La mayoría de los pacientes se en-contraba consumiendo concomi-tantemente medicamentos que interferían con el metabolismo de este fármaco. La población pediá-trica, especialmente neonatos y prematuros, poseen riesgo similar de producir los efectos mencio-nados. Lo anterior determinó que en el año 2000 la FDA decidiera el retiro del mercado estadouniden-se de este medicamento, en Julio de ese mismo año el Reino Unido tomó similar decisión.-El riesgo de presentar afección cardíaca aumenta cuando su cata-bolismo es inhibido por fármacos inhibidores del citocromo P450 o jugo de toronja.
Posología.Si después de realizar un amplio análisis riesgo-beneficio se decide su administración, la dosis a utilizar es la siguiente: 10 - 20 mg VO c/6h, 15 a 30 minutos antes de las comi-das. Se recomienda únicamente administración hospitalaria para evaluación electrocardiográfica fre-cuente.
AlERTAReportes de arritmias, incluido ta-quicardia ventricular, fibrilación ventricular, prolongación del inter-valo QT con riesgo de torsade de pointes han determinado el retiro de este producto de algunos mer-cados internacionales, entre ellos el estadounidense y británico.
CISAPRON (Chalver) Comercial comprimido 5mg $0.11 comprimido 10mg $0.28
ONDAX (Saval) Comercial comprimido 10mg $0.16
PREPULSID (Janssen) Comercial comprimido 5mg $0.20 comprimido 10mg $0.39 suspensión oral 100ml 1mg/ml $6.45
█ Cinitaprida
ENDIAL (Roemmers) Comercial comprimido 1mg $0.56
█ levosulpiride
DISLEP (Bagó) Comercial comprimido 25mg $1.46 gotero 20ml 25mg $22.26
█ mosaprida DOSIER (Medicamenta) Comercial tableta recubierta 2.5mg $0.24 tableta recubierta 5mg $0.47
2.4.3 ANTAGONISTAS DE lOS RECEpTORES 5hT3
Indicaciones -En náusea y vómito después de una intervención quirúrgica o lue-go de un ciclo de quimio o radio-terapia.
Efectos Adversos -Cefalea moderada.-Estreñimiento.-Elevación transitoria de las transa-minasas.
█ Ondansetrón
Posología.Se inicia 30 minutos antes de la qui-mioterapia con 0,15 mg/kg IV o IM c/4h por 3 dosis, en casos menos graves se puede utilizar una dosis de 8mg VO c/8h en dos ocasiones, seguidas de igual dosis c/12h por 1 o 2 días luego de la terapia. Para profi-laxis post - operatoria se puede utili-zar una sola dosis de 4 mg IV o IM, o pre - anestésica oral de 16 mg.
ANTIEMéTICOS
74 LAXANTES
MODIFICAL (Medicamenta) Comercial comprimido 4mg $2.00 CNMB7macomprimido 8mg $5.00 CNMB7masolución inyectable 4mg/2ml $4.50 CNMB7masolución inyectable 8mg/4ml $9.01 CNMB7ma
ZOFRAN (Glaxo) Comercial comprimido 8mg $6.93 CNMB7masolución inyectable 8mg/4ml $8.94 CNMB7ma
DASETRON (Suiphar) Comercial solución inyectable 8mg $7.04 CNMB7ma
█ Granisetron
KYTRIL (Roche) Comercial comprimido 1mg $3.57 CNMB7ma solución inyectable 3ml/3mg $12.54 CNMB7ma
NISETRON (Suiphar) Comercialsolución inyectable 3ml/3mg $9.69 CNMB7ma
2.5 LaxantesSe analiza en este grupo lo siguiente:- Laxantes osmóticos.- Laxantes de contacto.- Laxantes rectales.
Indicaciones -En muchos casos de estreñimiento es suficiente modificar la dieta (por ejemplo mediante una mayor ingesta de fibras), realizar ejercicio físico y procurar no contener el impulso espontáneo de defecar.-Se justifica el tratamiento farmacológico solamente después de haber investigado todas las posibles causas.-Se aconseja el uso de laxantes cuando el esfuerzo para defecar es per-judicial para el paciente p.e. en pacientes con angina de pecho, hernia inguinal o con hemorroides con riesgo de hemorragia.-Su administración es común en la fase preparatoria de una cirugía, en-doscopia digestiva baja y en ciertos estudios de imagen.-También son útiles en pacientes con estreñimiento ocasionado por la ingesta de ciertos fármacos, p.e. opioides en pacientes terminales.-Su uso prolongado rara vez es necesario, salvo en ciertas ocasiones en adultos mayores y en personas con discapacidad.-La administración crónica de laxantes estimulantes, como los laxantes de contacto, puede ocasionar trastornos severos, por lo cual no se acon-seja su uso prolongado.
2.5.1 lAXANTES OSmóTICOS
2.5.1.1. lactulosa Introducción Lactulosa es un disacárido sinté-tico que llega al colon sin haber sufrido cambio alguno, debido básicamente a que la disacaridasa encargada de su degradación no está presente en el íleon. Las bac-terias del colon la dividen en mo-nosacáridos no absorbibles como galactosa, fructosa y sorbitol, los
cuales actúan sobre todo por sus características osmóticas.Indicaciones -Estreñimiento.-Encefalopatía hepática (en dosis más altas que en pacientes con es-treñimiento).
Contraindicaciones -Galactosemia.
Efectos Adversos -Flatulencia.-Cólicos abdominales.
75LAXANTES
Cuidados Especiales -Administrar con precaución en pa-cientes con intolerancia a la lactosa
█ lactulosa
LACTULOSA (Ecuaquimica) Genérico solución oral 200ml 65mg $9.75 CNMB7ma
LACTULOSA (Abl) Genérico solución oral 200ml 65mg $9.99 CNMB7ma DUPHALAC (Schering Ecu) Comercialsolución oral 220ml 67.75g $14.40 CNMB7ma
2.5.1.2 mISCEláNEOS
Introducción Se trata de sales de sodio, potasio y de fosfatos. Su actividad laxativa se debe a que ejercen efecto os-mótico e incrementan el volumen de líquido intestinal.
Indicaciones -Estreñimiento-Antes de colonoscopía o enema de bario.
Contraindicaciones -Se debe evitar su uso en pacien-tes con obstrucción intestinal, per-foración y en pacientes con mega-colon tóxico.
Efectos Adversos -Deshidratación y resorción de sodio.-Hiperfosfatemia y disminución de los niveles séricos de calcio cuan-do se administra preparados que contienen fosfatos.-Trastornos electrolíticos peligro-sos sobre todo en niños, adultos mayores y en pacientes con car-diopatía o nefropatía.
Cuidados Especiales -Se debe diluir los productos, o in-gerirlos, con una gran cantidad de agua cuando son administrados antes de una colonoscopía o antes de la aplicación de un enema de bario.
█ Fosfato De Sodio
FLEET ENEMA ADULTO (Fleet Phar-maceuticals) Comercial solución para enema 133ml 19g ----
FLEET ENEMA PEDIATRICO (Fleet Pharmaceuticals) Comercial solución para enema 9.5g ----
FLEET FOSFOSADO (Fleet Pharma-ceuticals) Comercial solución para enema 45ml 2.4g ---- solución para enema 90ml 2.4g ----
█ Tartrato De Sodio
LIMONADA PURGANTE (Cifsa) Comercial solución oral 350ml 7.14g/100m $2.20
2.5.2 lAXANTES DE CONTACTO
Introducción -Los laxantes de contacto aumen-tan la motilidad intestinal por me-dio de varios mecanismos. Forman parte de este grupo las antraqui-nonas naturales y sintéticas y los derivados de difenilmetano.
Indicaciones -Tratamiento a corto plazo, espe-cialmente para limpiar el intestino antes de pruebas diagnósticas.
Efectos Adversos -Cólico intestinal.-Diarrea con riesgo de deshidratación, especialmente en adultos mayores.-Alteraciones hidroelectrolíticas en uso prolongado, sobre todo hipopo-tasemia y como consecuencia debi-lidad muscular y pérdida de peso.-Lesiones del plexo mientérico en uso continuo y crónico ocasionan-do finalmente alteraciones irrever-sibles en el peristaltismo intestinal.
Cuidados Especiales -Se debe tener precaución espe-cial cuando se utiliza estos pro-ductos concomitantemente con diuréticos.
76
2.5.2.1 Derivados de las antraqui-nonas.
█ Glucosidos Del Sen
EX - LAX (Novartis) Comercial gragea 15mg $0.18
SENOKOT (Grupo Farma) Comercial comprimido 8.6mg $0.20
2.5.2.1.1 Glucósidos del Sen combinados
█ Glucosidos del Sen + Docusato de Sodio
SENOKOT CON DOCUSATO (Grupo Farma) Comercial comprimido $0.34 Docusato De Sodio 50mg Glucosidos Del Sen 8.6mg
2.5.2.2 Derivados de difenimetano
█ Bisacodilo
ANULAX (Bjarner) Comercial comprimido 5mg $0.06 CNMB7ma supositorio 5mg $0.17 CNMB7ma supositorio 10mg $0.18
DULCOLAX (Boehringer) Comercial comprimido 5mg $0.34 CNMB7ma
█ Fenolftáleina
LAXAGAR (Bjarner) Comercial emulsión 240ml 1000mg $1.76
█ picosulfato De Sodio
DULCOLAX PERLAS (Boehringer) Comercial cápsula blanda 2.5mg $0.21 AGAROL (Pfizer) Comercial emulsión 240ml 33.3mg $2.82
LAXOBERON (Boehringer) Comercial gotero 15ml 5mg/10gotas $5.63
DULCOLAX GOTAS (Boehringer) Comercial gotero 15ml 7.5mg/ml $6.02
2.5.3 lAXANTES RECTAlES
Algunos de estos productos perte-necen a los grupos antes mencio-nados. Otros son utilizados sola-mente por vía rectal. Indicaciones -Impactación fecal.-Previo a endoscopias o exámenes radiológicos del colon.-Estreñimiento en pacientes enca-mados.
Efectos Adversos -Irritación de la mucosa rectal.-Hipocalcemia en niños cuando se ha aplicado un enema con fosfato que no haya sido evacuado inme-diatamente.
█ Glicerina
SUPOSITORIOS DE GLICERINA (H.G.) Genérico supositorio 1.66g $0.09 supositorio 2.19g $0.18
KALMO (H.G.) Comercial supositorio 1.92g $0.39
LAXANTES
77ANTIDIARREICOS
Los fármacos antidiarreicos se agrupan en tres clases:-Fármacos absorbentes y astringentes.-Probióticos.-Inhibidores del tránsito intestinal.
Indicaciones -Frecuentemente la diarrea tiene causas infecciosas. En la mayoría de los casos se trata de una gastroenteritis viral, la cual es autolimitada en pa-cientes inmunocompetentes. El objetivo del tratamiento debe ser preve-nir o tratar la deshidratación.-Las soluciones de rehidratación oral pueden ser preparados en base a pro-ductos adquiribles en una farmacia. Contienen una mezcla de carbohidratos, sodio, sales de potasio y sales de carbonato o citrato, a la cual se añade una cantidad específica de agua.-Se aconseja el uso de las soluciones de rehidratación oral en pacientes con diarrea y con un riesgo aumentado de deshidratación (lactantes, ni-ños pequeños, adultos mayores, personas con enfermedades crónicas por ejemplo diabetes) o en pacientes con una deshidratación preexis-tente.-En pacientes con deshidratación moderada (pérdida de 5 % del agua corporal) se ofrece 50 ml/kg cada 4 a 6 horas en porciones frecuentes y pequeñas. Se puede retomar la alimentación normal después de la rehi-dratación y, mientras persista la diarrea proporcionar 10 ml/kg de líquido extra por cada deposición.-Se debe tener mucha cautela con el uso de fármacos antidiarreicos en pacientes con colitis ulcerosa por el riesgo de megacolon tóxico.
2.6 Antidiarreicos
2 . 6 . 1 A B S O R B E N T E S y A S T R I N G E N T E S
Indicaciones -Se administra como fármacos ad-sorbentes sobre todo hidróxido de aluminio, carbón activado, caolín y pectina.-El carbón activado puede absor-ber gases y también es utilizado para el tratamiento de ciertas in-toxicaciones medicamentosas.-Se administra las pectinas muchas veces en combinación con caolín (un silicato de aluminio natural) para el tratamiento de diarrea. Sin embargo, la efectividad de este tratamiento no es un hecho com-probado.
█ Caolín + pectina
PECTO CAOLÍN SIMPLE (H.G.) Comercial suspensión oral 118ml $0.79 Pectina 50mg Caolín 1000mg
2.6.2 pROBIóTICOS
Indicaciones -La efectividad de estos productos no está comprobada en ninguna afección intestinal.-Existe cierta evidencia sobre la utilidad de preparados en base a Saccharomyces cerevisiae en pa-cientes con infección por Clostri-dium difficile o con diarrea induci-da por el uso de antibióticos. Sin embargo, se ha notificado casos de infecciones sistémicas por Sac-
78
charomyces cerevisiae en pacientes inmunodeprimidos.-El yogurt natural es una fuente común de organismos producto-res de ácido láctico.
█ lactobacilo Acidofilo LACTEOL FORTE (Axcan Pharma) Comercial cápsula 80mg $1.08 sobre 160mg $0.51
2.6.2.2 COmBINADOS
█ lactobacilo Acidófilo + Tiami-na + piridoxina + Rivoflabina + Nicotinamida
LACTOSIL B (Life) Comercial tableta dispersable $0.51 Lactobacilo Acidofilo 60000000colónias Tiamina (Vitamina B1) 2mg Nicotinamida (Vitamina B3) 20mg Piridoxina (Vitamina B6) 2.5mg Rivoflabina (Vitamina B2) 1.5mg
solución oral 60ml $9.51 Lactobacilo Acidofilo 40000000colónias Tiamina (Vitamina B1) 2mg Nicotinamida (Vitamina B3) 20mg Piridoxina (Vitamina B6) 1.5mg Rivoflabina (Vitamina B2) 2.5mg
2.6.3 INhIBIDORES DEl TRáN-SITO INTESTINAl
█ loperamida
El derivado opiáceo loperamida au-menta el tono del intestino delgado y colon, disminuyendo el peristaltis-mo intestinal.
Contraindicaciones -Niños menores de 2 años.-Defecaciones con sangre (peligro de íleo paralítico).
Efectos Adversos -La administración de loperamida puede ser peligrosa en pacientes con diarrea por infección bacilar, sobre todo en niños pequeños.-Se ha notificado íleo paralítico y retención urinaria en niños meno-
res de 6 años.-Niños pequeños son más sensi-bles al efecto depresor central.-Se debe administrar naloxona en casos de sobredosificación. LOPERAMIDE (Grunenthal) Genéricocomprimido 2mg $0.03
LOPERAMIDA (Grufar) Genéricocomprimido 2mg $0.04
IMODIUM (Janssen) Comercial comprimido 2mg $0.02
VELARAL (Bjarner) Comercial comprimido 2mg $0.06
LORIDIN (Osmopharm) Comercial comprimido 2mg $0.07
2.6.4 OTROS ANTIDIARREICOS
█ Racecadotrilo
Las encefalinas, neuropéptidos de la pared intestinal, tienen una acción antisecretora fisiológica. Las ence-falinas son degradadas por la acción de la encefalinasa. El Racecadotrilo es un inhibidor de ésta enzima. Por tanto, la acción antisecretora es de mayor intensidad y más duración cuando se produce dicha inhibición por parte del racecadotrilo.
Efectos Adversos -A diferencia de los opiáceos, race-cadotrilo no ejerce ningún efecto colateral central o periférico.-Efectos secundarios que en ma-yor porcentaje corresponden a síntomas digestivos.
HIDRASEC (Bagó) Comercial comprimido 100mg $1.54 granulado 10mg $0.99 granulado 30mg $1.79
ANTIDIARREICOS
79MEDICAMENTOS EN ENFERMEDADES INFLAMATORIAS DEL INTESTINO
Indicaciones -Se administra sulfasalazina y me-salazina en enfermedades infla-matorias del intestino, a más de corticosteroides y fármacos inmu-nosupresores como azatioprina y metotrexato.-Se puede administrar infliximab, un inhibidor del factor de necrosis tumoral, en casos severos de en-fermedad de Crohn activa que no responde al tratamiento con cor-ticosteroides y a otros fármacos inmunosupresores y en pacientes con fístulas por enfermedad de Crohn.
█ Sulfasalazina
Indicaciones -Colitis ulcerosa (inducción de la re-misión y prevención de recidivas).-Enfermedad de Crohn (inducción de la remisión o tratamiento de fístulas).-Artritis reumatoide y espondiloar-tritis anquilosante.
Efectos Adversos -Erupciones cutáneas, incluso se-veras (p.e. síndrome de Stevens Johnson).-Náusea.-Trastornos hematológicos como trombocitopenia y agranulocitosis.-Toxicidad hepática o pancreática.-Toxicidad pulmonar.-Disminución reversible de la ferti-lidad masculina.
Embarazo y lactancia -Han sido reportadas anormali-dades congénitas aisladas con su uso.-Existe un riesgo teórico de ker-nicterus neonatal al administrar sulfasalazina cerca al parto. Sin embargo, el consenso general se encuentra a favor de continuar su
uso durante éste período cuando es absolutamente necesario.-30 a 50% de la droga es secretada en leche materna, por tal razón du-rante la lactancia hay que utilizarlo con precaución.
Cuidados Especiales -Se aconseja realizar periódicamente un hemograma, sobre todo en pa-cientes en tratamiento prolongado.
FALAZINE (Indunidas) Comercial tableta 500mg $0.18
█ mesalazina
Indicaciones -Colitis ulcerosa (inducción de la re-misión y la prevención de recidivas).-Enfermedad de Crohn (inducción de la remisión).
Efectos Adversos -El riesgo de efectos adversos es menor que sulfasalazina.-El uso prolongado de mesalazina puede inducir una nefritis crónica intersticial irreversible: raro.
Embarazo -No se aconseja la administración de mesalazina durante el tercer trimestre del embarazo debido a mayor riesgo de hemorragia.
SALOFALK (Falk Pharma) Comercial comprimido 500mg $1.03 supositorio 500mg $2.96 solución para enema 4000mg/60ml $17.38
2.7 Medicamentos en enfermedades inflamatorias del intestino
80
2.8.1 pREpARADOS CON CORTICOSTEROIDES
█ pivalato de Fluocortolona + Caproato de Fluocortolona + Clorhidrato de Cincocaina
ULTRAPROCT (Schering Ecu) Comercial supositorio $0.68 Clorhidrato De Cincocaína 1mg Pivalato De Fluocortolona 0.61mg Caproato De Fluocortolona 0.63mg pomada 15g $4.17 Clorhidrato De Cincocaína 5mg Pivalato De Fluocortolona 0.92mg Caproato De Fluocortolona 0.95mg
2.8.2 pREpARADOS SIN CORTICOSTEROIDES
█ Calcio Dobesilato + lidocaína
DOXIPROCT (Quifatex) Comercial pomada 30g $16.62 Calcio Dobesilato 4g Lidocaína 2g
█ policresuleno + Clorhidrato De Cincocaina
FAKTU (Altana) Comercial supositorio $2.14 Clorhidrato De Cincocaína 2.5mg Policresuleno 100mg pomada $18.28 Clorhidrato De Cincocaína 10mg Policresuleno 50mg
█ lidocaína + Tribenosido
PROCTO GLYVENOL (Novartis) Comercial supositorio 400mg $0.44 Tribenosido 400mg Lidocaína 40mg
crema 30g $3.08 Tribenosido 5g Lidocaína 2g
2.8 Tratamiento de hemorroides
TRATAMIENTO DE HEMORROIDES
Introducción -La terapéutica farmacológica ocupan un lugar muy limitado en el tratamien-to de hemorroides. Es importante tomar medidas como evitar el estreñimien-to y eventualmente inyecciones esclerosantes, ligar o coagular las hemorroi-des, y/o una intervención quirúrgica.-A continuación se enumeran preparados locales cuya efectividad no está comprobada. Además tienen efectos adversos y pueden generar reacciones de hipersensibilidad.-Los preparados locales son clasificados según contengan o no corticoi-des. Los preparados que contienen corticoides pueden generar atrofia mucocutánea, especialmente en uso prolongado.
81
82 FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE PATOLOGíAS DE VEJIGA
3. Sistema urogenital Se trata en este capítulo:
3.1. Fármacos para el tratamiento de patologías de vejiga3.2. Fármacos para el tratamiento de hiperplasia prostática benigna3.3. Fármacos para el tratamiento de disfunción eréctil
Los fármacos administrados para el tratamiento de infecciones de vías urinarias son tratados con detalle en el capitulo 8 “Antiinfecciosos”.
3.1 Fármacos para el tratamiento de patologías de vejiga
Indicaciones -Tolterodina, oxibutinina: incon-tinencia de urgencia (hiperactivi-dad vesical).-Flavoxato: espasmos vesicales.
Contraindicaciones-Tolterodina, oxibutinina: las contra-indicaciones de los fármacos antico-linérgicos.
Efectos Adversos -Tolterodina, oxibutinina: efectos anticolinérgicos.-Flavoxato: dolor abdominal, ma-reo
Interacciones -Tolterodina: posible incremento de la concentración plasmática cuando se administra simultáneamente un inhibidor de CyP3A4 (Ver tabla en Introducción).
█ Tolterodina
Posología.2 mg V.O. administrados cada 12 horas.
DETRUSITOL (Pfizer) Comercial comprimido 2mg $0.79
█ Oxibutinina
Posología.10 a 15 mg diarios por 2 ó 3 ocasio-nes.
MUTUM (Medicamenta) Comercial comprimido 5mg $0.61
MUTUM CR (Medicamenta) Comercial LIBERACION RETARDADA comprimido 5mg $0.84 comprimido 10mg $1.74
█ Flavoxato
Posología.200 mg V.O. cada 6 a 8 horas.
BLADURIL (Medicamenta) Comercial comprimido 200mg $0.81
83FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERPLASIA PROSTÁTICA BENIGNA
3.2.1 BlOQuEADORES AlFA1
Introducción Los bloqueadores alfa-1 tienen un efecto relajante sobre las células musculares lisas, por tanto, su prin-cipal acción se encuentra a nivel del cuello vesical. Actúa también sobre los vasos sanguíneos.No influyen en el volumen de la próstata.
Indicaciones - Hiperplasia prostática benigna.- Hipertensión (Ver capítulo 1).
Contraindicaciones - Antecedentes de hipotensión ortostática o síncope con la mic-ción.- Insuficiencia cardiaca.
Efectos Adversos - Hipotensión ortostática y mareo, sobre todo en adultos mayores y en combinación con otros antihi-pertensivos.- Fatiga y sedación.
Embarazo Finasteride y Dutasteride son tera-togénicos (Ver párrafo “Cuidados especiales”).
Cuidados Especiales Es importante advertir al paciente sobre la posibilidad de hipoten-sión ortostática al inicio del trata-
miento.
█ Tamsulosina
Posología.Hipertrófia prostática benigna: 0.4 mg diarios en una sola toma.
TAMSULOSINA (Novartis) Genérico comprimido 0.40mg $0.43 CNMB7ma
TAMSULON (Medicamenta) Comercial comprimido 0.40mg $0.85
COMADEX (Life) Comercial comprimido 0.40mg $0.86
PROSTALL (Recalcine) Comercial comprimido 0.40mg $1.22
SECOTEX (Boehringer) Comercial comprimido 0.40mg $1.23
█ Alfuzosina
Posología.Hipertrofia prostática benigna: 10 mg diarios administrados en una o dos ocasiones.
XATRAL OD (Sanofi) Comercial LIBERACIóN RETARDADA comprimido 10mg $1.33 CNMB7ma
█ Terazosina
Posología.Hipertrófia prostática benigna: 1 mg. Se puede aumentar progresi-vamente hasta 5 mg diarios en una sola toma.Hipertensión: 1 a 2 mg.
3.2 Fármacos para el tratamiento de hiperplasia prostática benigna
Introducción Se puede adoptar una actitud expectante en pacientes con hiperplasia prostática benigna leve. Un alfa 1-bloqueador es el fármaco de primera elección cuando los síntomas son leves. Cuando este no resulta efectivo, no es tolerado, o en pacientes con glándula prostática mayor a 40ml, es posible iniciar el tratamiento con un inhibidor de la 5 alfa reductasa. Se puede evaluar el efecto de los bloqueadores alfa 1 después de 4 a 8 se-manas. No así, con los inhibidores de la 5 alfa - reductasa, para los cuales se necesita 6 meses de tratamiento antes de evaluar su efectividad.
84 FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERPLASIA PROSTÁTICA BENIGNA
TERASIN (Rowe) Comercial comprimido 2mg $0.23 CNMB7ma comprimido 5mg $0.69 CNMB7ma
CENTRAX (Medicamenta) Comercial comprimido 2mg $0.42 CNMB7ma comprimido 5mg $1.05 CNMB7ma
HYTRIN (Abbott) Comercial comprimido 2mg $0.51 CNMB7ma comprimido 5mg $1.03 CNMB7ma
3.2.2 INhIBIDORES DE lA 5 AlFA REDuCTASA
Introducción Finasteride y Dutasteride frenan la conversión de testosterona en di-hidrotestosterona, lo cual conduce a una disminución del volumen prostático, sobre todo cuando el volumen inicial es mayor a 40 ml.
Indicaciones - Hiperplasia prostática benigna, en especial cuando el volumen prostático es igual o mayor a 40ml.- Disfunciones sexuales, p.e. impo-tencia, disminución de la líbido, trastornos en la eyaculación.- Ginecomastia.- Erupciones cutáneas.- Dolor testicular.
Cuidados Especiales - Finasteride y Dutasteride son te-ratogénicos, por lo tanto, se acon-seja utilizar preservativo al tener relaciones sexuales con una mujer en edad fértil y con probabilidades de embarazo o en aquella que se
encuentre cursando uno. Estas mujeres tampoco deben manipu-lar fármacos en base a estos com-puestos.- Finasteride y dudasteride pro-ducen disminución en los valores del Antígeno Prostático Especifico (PSA), lo cual tiene implicaciones en el screening de carcinoma pros-tático. █ Dutasteride
Posología.0.5 mg dia en una sola toma.
AVODART (Glaxo) Comercial capsula blanda 0.50mg $2.51
█ Finasteride
Posología.5 mg día en una sola toma
FINASTERIDE (Merck) Genérico comprimido 5mg $0.76 CNMB7ma
APRODIL (Pharmabrand) Comercial comprimido 5mg $0.55
FINAPROSS (Biocross) Comercial comprimido 5mg $1.18
PROSCAR (Merck Sharp) Comercialcomprimido 5mg $1.45
NEW HAIR (Pharmabrand) Comer-cial comprimido 1mg $1.33 CNMB7ma
PROPECIA (Merck Sharp) Comercial comprimido 1mg $2.02 CNMB7ma
85
3.3.1 A l p R O S T A D I l ( p R O S TA G l A N D I N A E 1 )
Indicaciones -Disfunción eréctil: administración vía intracavernosa, a menudo en combinación con otros vasodila-tadores.-Mantener abierto el conducto arte-rioso en recién nacidos con ciertas cardiopatías congénitas: administra-ción intravenosa.
Efectos Adversos - Dolor local y priapismo en admi-nistración intracavernosa.
█ Alprostadil
CAVERJECT (Pfizer) Comercial solución inyectable 20mcg/ml $33.57
3.3.2 INhIBIDORES DE lA 5 FOSFODIESTERASA
Introducción Sildenafil, tadalafil y vardenafil facili-tan la erección cuando hay estimula-ción sexual.
Indicaciones-Disfunción eréctil de diferente origen.-Sildenafil: Hipertensión pulmo-nar.
Contraindicaciones -Pacientes que utilizan nitratos (riesgo de hipotensión severa).-Angina inestable o insuficiencia cardiaca severa.-Neuropatía óptica isquémica.
Efectos Adversos -Cefalea.-Dispepsia, nausea.-Vertigo.
-Flushing.-Trastornos visuales temporales. Se ha notificado ceguera, sin em-bargo, la relación causal no fue probada.-Hipotensión.-Priapismo.
Interacciones -Los inhibidores de CyP3A4 pro-ducen inhibición del metabolismo de este grupo de medicamentos. Ver tabla en Introducción.-Hipotensión severa cuando se administra nitratos simultánea-mente.
Cuidados Especiales -La seguridad en pacientes con he-patopatía severa, hipotensión, in-farto, enfermedad cerebrovascular reciente o con trastornos heredita-rios degenerativos de la retina no ha sido determinada.-Sildenafil y vardenafil deben ser ingeridos una hora antes del coito, actúan durante algunas horas. Ta-dalafil actúa durante más tiempo por poseer una semivida biológica más prolongada (más de un día).
█ Tadalafil
Posología.10 a 20mg, máximo 1 comprimido diario
CIALIS (Quifatex) Comercial comprimido 20mg $9.36
█ Sildenafil
Posología.25 a 100mg, máximo 1 comprimido diario
Comprimido 50mg GENéRICO: $2.50 ... ...$3.83 Genfar, Nifa, La Sante, Sumi, Chalver, Ophalac, Saona
COMERCIAL: $2.25 ... ...$10.25
3.3 Fármacos para el tratamiento de disfunción eréctil
FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCIóN ERéCTIL
86
Sutra, Medovigor, Max, Caverta, Xex, Erotil, Potencil, Viridil, Venux, Viagra
Comprimido 100mg COMERCIAL: $3.89 ... ...$18.00 Caverta, Xex, Venux, Viagra
█ Vardenafilo
Posología.5 a 20mg, máximo 1 comprimido diario
LEVITRA (Bayer) Comercial comprimido 10mg $6.42 comprimido 5mg $6.71 comprimido 20mg $10.46
FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCIóN ERéCTIL
87
88
4. El aparato respiratorio 4.1 Medicamentos para el tratamiento de asma y enfermedad pulmonar obstructiva crónica.4.2 Antitusivos, mucolíticos y espectorantes.4.3 Descongestionantes
4.1 Medicamentos para el tratamiento de asma y enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPoC)
Para el tratamiento de estas enfermedades se utilizan los siguientes gru-pos farmacológicos:
-Simpaticomiméticos.-Anticolinérgicos.-Metilxantinas.-Esteroides Inhalatorios.-Antagonistas de los receptores de leucotrienos.
Introducción Asma-Se puede obtener información más detallada sobre el manejo, trata-miento, guías clínicas, información a pacientes en la página web de GINA, Global Initiative for Asthma (www.ginasthma.com). También están dis-ponibles las recomendaciones de la British Thoracic Society (www.sign.ac.uk/guidlines/fulltext/63/index.html).La guía de manejo de asma para niños y adultos desarrollada por el Pro-yecto Salud de Altura esta disponible en www.saluddealtura.com-Los beta 2 adrenérgicos de corta duración en inhalador son utilizados ante el aparecimiento de síntomas y en la prevención y tratamiento del asma de esfuerzo. No se recomienda su utilización según esquema fijo a largo plazo.-Los anticolinérgicos de corta duración pueden generar un efecto bron-codilatador mayor en pacientes con asma y son por lo tanto, una alterna-tiva cuando existen contraindicaciones para el uso de agonistas beta 2.-El uso a largo plazo de corticosteroides inhalados esta indicado en pa-cientes con asma persistente.-La combinación de un corticosteroide por vía inhalatoria con un agonis-ta beta 2 de acción prolongada (rara vez con teofilina) es útil en pacientes con asma persistente moderada o severa.-En pacientes con asma persistente severa puede ser necesaria la admi-nistración oral de corticosteroides.-Los antagonistas de los receptores de los leucotrienos pueden utilizarse como alternativa a los corticosteroides inhalados en caso de intoleran-cia o contraindicación. En aquellos pacientes con asma severa que no responden satisfactoriamente al tratamiento con corticosteroides in-halados es aceptado adherir uno de estos medicamentos como terapia coadyuvante.-La teofilina poseen un espacio muy limitado en el manejo actual del asma. Puede ser utilizado como alternativa en asma severa persistente.
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA y ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRóNICA (EPOC)
89MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA y ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRóNICA (EPOC)
EpOC-Información más detallada sobre el manejo, terapéutica, guías clínicas, puede consultarse en la página web de GOLD, Global Initiative for Chro-nic Obstructive Pulmonary Disease (www.glodcopd.com)-Ningun medicamento ha demostrado claramente impedir el deterioro progresivo de la función pulmonar a largo plazo. El abandono del hábito tabáquico es la única medida con un efecto probado sobre el pronósti-co.-La farmacoterapia en pacientes con EPOC mejora la función pulmonar y la calidad de vida y reduce la frecuencia de las exacerbaciones.-Se administra agonistas beta 2 de acción rápida y/o fármacos anticoli-nérgicos en pacientes con EPOC leve cuando los síntomas así lo ameri-tan.-Se administra además un agonista beta 2 de acción prolongada o un fármaco anticolinérgico según un esquema fijo cuando no se puede con-trolar los síntomas de manera eficiente con un broncodilatador de acción corta.-El efecto de los corticosteroides inhalatorios es menor que en pacien-tes con asma. Reducen el riesgo de las exacerbaciones en pacientes con EPOC severo. No es útil insistir en el tratamiento con corticosteroides vía inhalatoria cuando no se constata mejoría (objetiva o subjetiva) después de unos meses de tratamiento.-Se debe administrar agonistas beta 2 o fármacos anticolinérgicos en una exacerbación o incrementar la dosis si el paciente esta en tratamiento con alguna de estas drogas. Puede ser necesaria la administración sis-témica de corticosteroides. La decisión de administrar antibióticos de-pende de la gravedad de la exacerbación y las características de la in-fección (disnea, fiebre, cantidad y color del esputo), de la gravedad de la enfermedad y de las características propias del paciente (p.e. presencia de bronquiectasias).-El rol de la teofilina en el manejo de EPOC es controversial.
Administración mEDICAmENTOS pOR VIA INhAlATORIARespecto a los medicamentos administrados por vía inhalatoria existen varias presentaciones farmaceuticas. Se debe prestar atención a la cali-dad de estos artefactos, a la compatibilidad del artefacto con el fármaco y a la facilidad de limpiar el material reutilizable.
*Aerosoles dosificados con o sin cámara espaciadora (en niños menores de 4 años, mascarilla)-La utilización conjunta de una cámara espaciadora con un aerosol dosi-ficado aumenta el depósito intrapulmonar del fármaco a la vez de dismi-nuir su depósito en la orofaringe.-Posee la ventaja de separar el momento de la dosificación del momento de la inhalación.-Se recomienda el uso de un aerosol dosificado + cámara espaciadora para la administración de todos los fármacos en lactantes, niños peque-ños y adultos mayores. Se aplica la misma recomendación para la admi-nistración de corticosteroides.
90
*Nebulizador-Se utiliza nebulizador únicamen-te cuando no se puede enseñar el uso correcto del espaciador. La distribución del medicamento a nivel pulmonar es menor compa-rada con el aerosol + cámara espa-ciadora.-La nebulización es importante en el tratamiento de epiglotitis agu-da.-Se recomienda limpiar con fre-cuencia el nebulizador debido al riesgo de contaminación por bac-terias gram negativas p.e. pseudo-monas.-Se debe evitar al máximo el con-tacto del broncodilatadores admi-nistrados mediante esta vía con los ojos, debido a que estos pue-den provocar glaucoma de ángulo cerrado.
4.1.1 ANTICOlINERGICOS Introducción -Existen anticolinérgicos de corta acción (bromuro de ipratropium) y de acción prolongada (tiotro-pium).-Se administra los fármacos antico-linérgicos por vía inhalatoria sobre todo en pacientes con EPOC.-Puede ser una alternativa en pa-cientes con asma cuando existe una contraindicación para el uso de agonistas beta 2.-Pueden generar un efecto adi-cional cuando son añadidos a un tratamiento con agonistas beta 2, tanto en pacientes con asma como en pacientes con EPOC.-Algunos preparados combina-dos, tratados con detalle en 4.2. “Antitusígenos, mucolíticos y ex-pectorantes” contienen también un fármaco anticolinergico. No es aconsejable su uso.
█ Bromuro de Ipratropium
ATROVENT (Boehringer) Comercial200 DOSIS
inhalador 10ml 20mcg $9.81 CNMB7ma
4.1.2 SImpATICOmIméTICOS Indicaciones -Ver también 4.1.-Los beta 2 agonistas son utiliza-dos en la mayoría de las ocasiones en forma inhalatoria.-La necesidad creciente (p.e. utili-zación diaria) de utilizar agonistas beta 2 de corta acción indica que el asma no está controlada y que se debe considerar la administra-ción de corticoesteroides o revisar el tratamiento de mantenimiento.-Los agonistas beta 2 de acción prolongada son destinados a la terapia de mantenimiento. Siem-pre deben ser combinados con corticosteroides inhalatorios en pacientes con asma. Sin embargo, ningún estudio a evaluado esta combinación en infantes.-La eficacia de los diferentes sim-paticomiméticos es comparable entre ellos.-La administración oral de este tipo de medicamentos no cons-tituye una alternativa de primera elección.-No se recomienda el uso de pre-parados combinados de simpa-ticomiméticos con mucolíticos o antitusígenos, los cuales serán tratados en detalle en la sección correspondiente.
Efectos Adversos - Insomnio- Cefalea- Temblor- Estimulación cardíaca e hipopo-tasemia con la administración de dosis altas.
Interacciones - Los beta bloqueantes (los no se-
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA y ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRóNICA (EPOC)
91MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA y ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRóNICA (EPOC)
lectivos) pueden contrarrestar el efecto de los agonistas beta 2, con riesgo de broncoespasmo.- Se debe también tener cuidado con el uso de beta bloqueantes en forma de gotas oftalmológicas.
4.1.2.1 BETA mIméTICOS DE AC-CIóN CORTA
█ Salbutamol SALBUTAMOL (Bristol) Genéricocomprimido 4mg $0.03 CNMB7ma
SALBUTAMOL (Ecuagen) Genérico comprimido 4mg $0.03 CNMB7ma
SALBUTAMOL (Genfar) Genéricocomprimido 4mg $0.03 CNMB7ma solución oral 170ml 2mg/5ml $1.48 CNMB7ma
SALBUTAMOL (Hospimed) Genérico comprimido 4mg $0.03 CNMB7ma solución oral 120ml 2mg/5ml $1.11 CNMB7ma
SALBUTAMOL (Emvo) Genérico comprimido 4mg $0.04 CNMB7ma
SALBUTAMOL (Espibena) Genérico comprimido 4mg $0.04 CNMB7ma
SALBUTAMOL (Ecuaquimica) Gené-ricocomprimido 2mg $0.06 comprimido 4mg $0.08 CNMB7ma solución oral 120ml 2mg/5ml $1.97 CNMB7ma
SALBUTAMOL (Mk) Genérico solución oral 170ml 2mg/5ml $1.50 CNMB7ma
SALBUTAMOL (Chile) Genérico solución oral 120ml 2mg/5ml $2.98 CNMB7ma
SALBUTAMOL (Merck) Genéricoinhalador 100ml 100mcg $6.96
VENTOLIN (Glaxo) Comercial comprimido 4mg $0.09 solución oral 200ml 2mg/5ml $8.05 solución inyectable 0.50mg/1ml $2.44 inhalador 100mcg $10.48 sol. nebulizador 10ml 5mg/ml $8.28
ECUTAMOL (Bjarner) Comercial solución oral 120ml 2mg/5ml $1.36
NEBULASMA (Rocnarf) Comercial solución oral 120ml 2mg/5ml $2.80
BEMIN (Genamerica) Comercial solución oral 120ml 2mg/5ml $3.36 inhalador 100mcg $3.85
█ Fenoterol BEROTEC (Boehringer) Comercial comprimido 2.5mg $0.28 solución oral 120ml 2.5mg/5ml $9.86 solución inyectable 10ml 0.50mg $5.18 CNMB7ma inhalador 100mcg $10.05
█ Terbutalina TERBUROP (Hospimed) Comercial comprimido 2.5mg $0.17 solución oral 120ml 1.5mg/5ml $4.82 solución inyectable 0.50mg/1ml $0.82
4.1.2.2 BETAmIméTICOS DE AC-CIóN pROlONGADA
█ Salmeterol
SEREVENT (Glaxo) Comercial inhalador 25mcg $8.04
4.1.3 COmBINADOS 4.1.3.1 SImpATICOmIméTICOS +
ANTICOlINERGICOS
Indicaciones -Se recomienda la utilización de una combinación de un simpati-comimético y un anticolinérgico para el tratamiento de broncoes-pasmo solamente cuando no se obtiene un resultado satisfactorio con la administración de uno solo de estos fármacos por separado.-La combinación de salbutamol y bromuro de ipratropium pue-de ser útil en niños y adultos con asma o EPOC; sin embargo, no existen datos sobre su utilidad en niños menores de 12 años.
█ Salbutamol + Bromuro de Ipratropium
COMBIVENT (Boehringer) Comercial inhalador $0.87 Bromuro De Ipatropium 3.01mg Salbutamol 0.52mg inhalador $13.39 Bromuro De Ipatropium 120mcg Salbutamol 21mcg
92
4.1.3.2 SImpATICOmIméTICOS + CORTICOSTEROIDES
Indicaciones -Se puede administrar estas com-binaciones en terapia de mante-nimiento de asma o EPOC en pa-cientes que sufren exacerbaciones repetidas de una de estas enfer-medades.-No se recomienda su uso en el tra-tamiento de una crisis asmática agu-da.
█ Salmeterol + Fluticasona SERETIDE (Glaxo) Comercial 120 dosis inhalador $19.89 Salmeterol 25mcg Fluticasona 50mcg inhalador $24.96 Salmeterol 25mcg Fluticasona 125mcg inhalador $27.98 Salmeterol 25mcg Fluticasona 250mcg
SERETIDE(DISKUS) (Glaxo) Comercial
60 dosisinhalador $23.90 Salmeterol 50mcg Fluticasona 250mcg inhalador $34.80 Salmeterol 50mcg Fluticasona 100mcg
█ Salbutamol + Beclometasona BECLOMETASONA + SALBUTAMOL(Genamerica) Comercial 200 dosis inhalador $8.60 Beclometasona 50mcg Salbutamol 100mcg
VENTIDE (Glaxo) Comercial 200 DOSIS inhalador $16.35 Beclometasona 50mcg Salbutamol 100mcg
OXITONE (Chalver) Comercial inhalador $21.38 Beclometasona 50mcg Salbutamol 100mcg
4.1.3.3 SImpATICOmImETICOS + muCOlITICOS / EXpECTO-RANTES
█ Salbutamol + Ambroxol FLUPULMIN (Kronos) Comercial
solución oral 120ml $1.44 Salbutamol 2mg/5ml Ambroxol 7.5mg/5ml
AEROFLUX (Glaxo) Comercial solución oral 120ml $10.15 Salbutamol 2mg/5ml Ambroxol 7.5mg/5ml
█ Clembuterol + Ambroxol CLEMBROXIL (Gutis) Comercial
solución oral 120ml $4.46 Clembuterol 0.005mg/5ml Ambroxol 7.5mg/5ml
█ Salbutamol + Guaifenesina
ECUTAMOL COMPUESTO (Bjarner) Comercial solución oral 120ml $2.08 Salbutamol 2mg/5ml Guaifenesina 50mg/5ml
BEMIN EXPECTORANTE (Genameri-ca) Comercial solución oral 100ml $4.14 Salbutamol 1mg/5 ml Guaifenesina 50mg/5 ml
NEBULASMA EXPECTORANTE (Roc-narf) Comercial solución oral 120ml $4.50 Salbutamol 1mg/5 ml Guaifenesina 50mg/5 ml
VENTOLIN EXPECTORANTE (Glaxo) Comercial solución oral 120ml $9.66 Salbutamol 2mg/5ml Guaifenesina 100mg/5ml
4.1.4 mETIlXANTINAS █ Teofilina
Indicaciones -Véase también 4.1.-Se puede administrar teofilína en casos limitados para el tratamiento de mantenimiento de asma severa
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA y ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRóNICA (EPOC)
93MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA y ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRóNICA (EPOC)
cuando no se obtiene un resultado satisfactorio y suficiente con la ad-ministración de corticoesteroides y agonistas beta 2 de acción pro-longada.-La importancia de teofilína en pa-cientes con EPOC es controversial.-Se utilizan únicamente presenta-ciones de liberación prolongada en el terapia de mantenimiento.-En casos limitados esta indicada la administración intravenosa, p.e. en pacientes con una crisis aguda cuando fracasa el tratamiento re-comendado.
Efectos Adversos -Molestias gastrointestinales (náu-sea, vómito)-Hipopotasemia-Trastornos del ritmo cardiaco-Convulsiones-Eventualmente paro respiratorio y cardíaco, principalmente con la ad-ministración intravenosa de dosis elevadas.
Embarazo -La administración de teofilina al final del embarazo o durante la la-bor de parto puede conllevar toxi-cidad reversible en el recién nacido (taquicardia, nerviosismo, vómito). También puede disminuir las con-tracciones uterinas y prolongar de esta manera la labor de parto.
Interacciones -Elevación de los niveles plasmáti-cos de teofilína por inhibidores de CyP1A2 y CyP3A4.-Disminución de los niveles de teo-filína por inductores de CyP1A2 y CyP3A4. (Véase tabla en Introduc-ción).
Cuidados Especiales -El umbral terapéutico-tóxico de teofilina es estrecho; presenta ade-más gran variabilidad en el meta-bolismo.-Se debe tener mucho cuidado con
la administración de este fármaco a niños y cuando se lo administra vía intravenosa.-Los efectos adversos se producen sobre todo en pacientes con con-centraciones plasmáticas mayores a 20µg/ml.-Se recomienda estrecha vigilancia con la administración de dosis al-tas cuando no es posible determi-nar los niveles plasmáticos.
TEOFILINA RETARD (Genfar) Genérico tableta de liberación retardada 125mg $0.18 tableta de liberación retardada 300mg $0.37
ASMAFILINA (Infabi) Comercial
solución oral 240ml 26.65mg/5m $2.64
█ Aminofilina AMINOFILINA (Ariston) Genérico comprimido 100mg $0.13
AMINOFILINA (Hospimed) Genérico solución inyectable 250mg $0.33 CNMB7ma
AMINOFILINA (Medisumi) Genérico solución inyectable 250mg $0.52 CNMB7ma
AMINOFILINA (Pharmabol) Genérico solución inyectable 250mg $0.95 CNMB7ma
4.1.4.3 COmBINADOS █ Teofilina + Guaifenesina ASBRON (Bjarner) Comercial solución oral 120ml $0.90 Teofilina 50mg/5ml Guaifenesina 33.3mg/5ml
ASMAFALINA G (Infabi) Comercial solución oral 120ml $1.44 Teofilina 50mg/5ml Guaifenesina 33.3mg/5ml
4.1.5 ESTEROIDES INhAlATO-RIOS
Indicaciones - Véase también 4.1.-ASMA: La administración de corti-costeroides por vía inhalatoria per-mite alcanzar un efecto favorable con menos efectos adversos com-
94 MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA y ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRóNICA (EPOC)
parada con la administración sisté-mica, y constituye la base para el tratamiento de mantenimiento.-En pacientes con asma severa persistente y ante la presentación de una crisis aguda puede ser necesario administrar el fármaco por vía sistémica. La inhalación de corticosteroides en pacientes con una crisis asmática aguda no esta indicada.
-EPOC: Solamente se ha podido demostrar el efecto de estos me-dicamentos en pacientes que pre-sentan EPOC severo o muy severo con exacerbaciones repetitivas.
Efectos Adversos-Inhibición del eje hipofiso - adre-nal, sobre todo en pacientes some-tidos a tratamientos de larga dura-ción y en altas concentraciones.-Candidiasis: bucal, faríngea y del esófago, a menudo asintomático. Se puede disminuir este riesgo mediante el uso de una cámara espaciadora o realizar rutinaria-mente gárgaras con agua después de la administración del medica-mento.- Afonía.
█ Budesonida INFLAMIDE (Boehringer) Comercial
300 dosis inhalador 15ml 200mcg $20.09
█ Ciclesonida ALVESCO (Grunenthal) Comercial
120 dosis inhalador 10ml 80mcg $44.83 inhalador 10ml 160mcg $50.32
█ Fluticasona FLUTICASONA (Genamerica) Genérico
120 dosis inhalador 50mcg $11.81
FLIXONASE PEDIATRICO (Glaxo) Co-mercial
60 dosis inhalador 50mcg $12.60
FLIXONASE AQUA (Glaxo) Comercial 120 dosis
inhalador 50mcg $18.24
FLIXOTIDE (Glaxo) Comercial 120 DOSIS inhalador 50mcg $20.40 inhalador 250mcg $23.29
█ mometasona MOMETASYN (Suiphar) Comercial inhalador 18000mg $16.82
NASONEX (Schering Ecu) Comercial 140 DOSIS inhalador 18000mg $22.80
UNICLAR (Schering Ecu) Comercial 140 DOSIS inhalador 18000mg $22.98
4.1.6 ANTAGONISTAS DE lOS RECEpTORES DE lEuCO-TRIENOS
Indicaciones -Los antagonistas de los recepto-res de los leucotrienos pueden ser utilizados como terapia de mante-nimiento en pacientes asmáticos, siempre que el control de la enfer-medad con corticosteroides inha-latorios resulte insuficiente o estén contraindicados en el paciente.-No poseen ninguna indicación en el manejo farmacológico de EPOC.
Efectos Adversos -Cefalea-Trastornos gastrointestinales-Elevación de las enzimas hepáti-cas, infrecuentemente hiperbili-rrubinemia y hepatitis.-Reacciones de hipersensibilidad.
█ montelukast MONTELUKAST (La Sante) Genérico tableta masticable 4mg $0.34 tableta masticable 5mg $0.42 comprimido 10mg $0.83
MONTELUKAST (Genfar) Genérico tableta masticable 10mg $0.70 tableta masticable 5mg $0.39
95ANTITUSíGENOS, MUCOLíTICOS y EXPECTORANTES
INMUNOKAST (Abl) Comercial comprimido 4mg $0.45 comprimido 5mg $0.54 comprimido 10mg $0.98
ASMALAIR (Life) Comercial comprimido 10mg $1.21 tableta masticable 4mg $1.04 tableta masticable 5mg $1.12
BRONDILAT (Recalcine) Comercial tableta masticable 4mg $1.05 tableta masticable 5mg $1.50 comprimido 10mg $1.20
BLOW (Masterpharm) Comercial comprimido 10mg $1.50
SINGULAIR (Merck Sharp) Comercial comprimido 10mg $1.84 tableta masticable 4mg $1.84 tableta masticable 5mg $1.84 granulado 4mg $1.84
█ pranlukast
AZLAIRE (Schering Ecu) Comercial comprimido 112.5mg $0.34 granulado 50mg $0.66 granulado 70mg $0.66 granulado 100mg $0.66
96
4.2.1 ANTITuSÍGENOS Introducción - En la mayoría de los casos no es necesario implementar farmacote-rápia para la tos.- En pacientes con EPOC se pro-duce tos por obstrucción de la vía respiratoria, generalmente se aconseja el uso de broncodilata-dores y/o corticosteroides por vía inhalatoria.- Los antitusígenos solamente ac-túan de manera sintomática y no es-tán libres de efectos adversos. Por lo que debe administrarse únicamente cuando son necesarios, usualmente por las noches.- Los antitusígenos narcóticos (co-deína) y dextrometorfano parecen ser efectivos en población adulta.- Es mejor no utilizar antitusígenos en niños ya que no se ha compro-bado su efectividad y la posibilidad de efectos adversos severos siempre esta presente.
Contraindicaciones - Está contraindicado el uso de an-titusígenos en menores de 6 años.- La administración de antitusí-genos está contraindicado en pa-cientes con secreción bronquial crónica (bronquiectasias, mucovis-cidosis).
Cuidados Especiales - Se debe advertir a los padres so-bre posibles signos de alarma de neumonía y de otras complicacio-nes graves.
4.2.1.1 ANTITuSÍGENO NARCóTICOS █ Codeína
Efectos Adversos - Estreñimiento- Sedación
- Dependencia y depresión respi-ratoria, rara vez con el uso reco-mendado.
Embarazo - La administración de antitusíge-nos narcóticos al final del embara-zo y durante la labor de parto pue-de llevar a depresión respiratoria y síntomas de abstinencia en el recién nacido.
Cuidados Especiales * La codeína sola o combinada es un medicamento sujeto a control por la Ley Codificada de Sustancias Estupefacientes y Psicotrópicas.
PARACODINA (Palfarma) Comercial comprimido 10mg $0.05 CNMB7ma
PULMOCODEINA (Bjarner) Comercial comprimido 10mg $0.07 CNMB7ma
4.2.1.1.2 COmBINADOS █ Codeina + Feniltoloxamina
CODIPRONT (Grunenthal) Comer-cial comprimido $0.40 Codeína 200mg Feniltoloxamina 66mg
4.2.1.2 ANTITuSÍGENO NO NAR-CóTICOS
Dextrometorfano es el antitusíge-no no narcóticos mejor conocido. Existe poca información sobre otros antitusígenos de esta clase.
█ Dextrometorfano
Efectos Adversos - Efectos centrales (mareo, somno-lencia, etc.).- Molestias gastrointestinales.- En caso de sobredosis existe ries-go de excitación, confusión y de-presión respiratoria.
ANTITUSíGENOS, MUCOLíTICOS y EXPECTORANTES
4.2 Antitusígenos, mucolíticos y expectorantes
97ANTITUSíGENOS, MUCOLíTICOS y EXPECTORANTES
Interacciones -Dextrometorfano puede generar el “síndrome de serotonina” cuando es combinado con otros fármacos con efecto serotoninérgico, por ejemplo inhibidores de la monoaminooxida-sa o inhibidores de la recaptación selectiva de serotonina.-Dextrometorfano es un substrato de CyP2D6 (ver tabla en introduc-ción).
DEXTROMETORFANO (Magma) Ge-nérico solución oral 100ml 15mg/5ml $1.35
DEXTROMETORFANO (Rocnarf) Ge-nérico solución oral 120ml 15mg/5ml $1.80
METORFAN (H.G.) Comercial solución oral 120ml 5mg/5ml $0.87
STOPTOS (Ariston) Comercial solución oral 60ml 15mg/5ml $1.50
TUSSIS OM (Quifatex) Comercial solución oral 100ml 10mg/5ml $7.82
4.2.2 muCOlÍTICOS y EXpEC-TORANTES
Indicaciones -La importancia de este grupo de medicamentos en el tratamien-to de tos con o sin expectoración no es clara. Medidas como hume-decer el aire, a pesar de poseer escaza evidencia, podrían ser más utiles que la farmacoterápia.-La administración de acetilcistei-na no disminuye el riesgo de exa-cerbaciones en EPOC.-Se puede utilizar mucolíticos me-diante instilación en la traquea o por vía inhalatoria en casos espe-cíficos p.e. en pacientes con mu-coviscidosis o sometidos a ventila-ción artificial.
4.2.2.1 DERIVADOS DE lA CISTEINA █ Acetilcisteina
Posología.Intoxicación aguda por paracetamol (acetaminofén): Infusión Intraveno-sa, adultos y niños iniciar con 150 mg/kg en 15 minutos, luego 150 mg/kg en 4 horas, luego reducir la infusión a 100 mg/kg en 16 horas. La dilución se realiza en glucosa al 5% preferentemente.
FLUIMUCIL (Zambon Group) Comer-cial tableta efervescente 600mg $0.72 solución inyectable 3ml 300mg $1.89 CNMB7ma
DRENAFLEN (Italfarma) COMERCIAL solución oral 100ml 75mg/5ml $3.62 solución oral 100ml 150mg/5ml $5.69
█ Bromhexina BROMHEXINA H.G (H.G.) Genérico comprimido 8mg $1.10
BROMHEXINA (Ecuaquimica) Genérico solución oral 100ml 4mg/5ml $1.37
BROMHEXINA MK (Mk) Genérico solución oral 120ml 4mg/5ml $1.98 solución oral 120ml 8mg/5ml $3.81
BISOLVON (Boehringer) Comercial comprimido 8mg $0.14
BRONCOTOSIL (Bagó) Comercial capsula blanda 8mg $0.39
MUCOLISIN (Bjarner) Comercial solución oral 100ml 4mg/5ml $0.78
ACROBRONQUIOL (Acromax) Comercial solución oral 120ml 4mg/5ml $1.60
98
4.2.2.2 OTROS muCOlITICOS y EXpECTORANTES
Se desconoce la eficacia clínica de estos medicamentos. █ Ambroxol
Comprimido 30mg GENéRICO: $0.12 ... ... $0.16 Nifa, Grufar
COMERCIAL: $0.15 ... ... $0.38 Muxol, Broxolam, Ambrolitic, Mucosolvan, Mucocid
Gotero 20ml 7.5mg/ml COMERCIAL: $1.87 ... ... $3.01 Mucosolvan, Bronchoplus
Gotero 20ml 15mg/2ml GENéRICO: $1.40 Nifa
Solución Inyectable 2ml 15mg COMERCIAL: $0.43 ... ... $1.53 Muxol, Broxolam, Mucosolvan
Solución Oral 100ml 15mg/5ml GENéRICO: $1.92 Ecuaquimica
COMERCIAL: $2.86 ... ... $3.46 Muxol, Broncoxol
Solución Oral 120ml 15mg/5ml GENéRICO: $1.10 ... ... $2.60 Nifa, Grufar, Genfar, Tecno, Farmandina, La Sante, Ge-namerica, Rocnarf
COMERCIAL: $2.60 ... ...$5.15 Broxolam, Mucosolvan, Mucocid, Mucoxin, Broncot
Solución Oral 100ml 30mg/5ml GENéRICO: $1.98 Ecuaquimica
COMERCIAL: $3.79 ... ... $4.27 Muxol, Broncoxol Forte
Solución Oral 120ml 30mg/5ml GENéRICO: $1.05 ... ... $3.05 Nifa, Grufar, Genfar, Tecno, Farmandina, La Sante, Ge-namerica, Rocnarf, Teuto COMERCIAL: $2.50 ... ... $7.21 Mucosolvan, Mucoxin, Broncot Forte
Tableta De Liberación Retardada 75mg
COMERCIAL: $0.49 ... ... $0.72 Mucosolvan Retard, Bronchopront Retard
Otras presentaciones: gotero 30ml 750mg, solución oral 60ml 15mg/5ml, solución oral 60ml 30mg/5ml
█ Guaifenesina ROBITUSSIN USP (Whitehall) Comer-cial solución oral 120ml 100mg/5ml $1.84
█ Erdosteina DOSTOL (Grunenthal) Comercial comprimido 300mg $0.29
DESCONGESTIONANTES
99DESCONGESTIONANTES
Introducción -Por la falta de estudios clínicos concluyentes no existe un acuerdo sobre la efectividad de vasocons-trictores administrados por vía sistémica.-No hay argumentos que justifi-quen la combinación de un anti-histamínico H1 con un vasocons-trictor.-Ciertos preparados contienen a más de un vasoconstrictor y/o un antihistamínico H1, un analgésico, ácido ascórbico, cafeína o un fár-maco anticolinérgico, lo cual no tiene aplicación. En este caso hay que tomar en cuenta los efectos adversos de sus diferentes compo-nentes.
Efectos Adversos -Se debe tener mucho cuidado con la administración de estos fárma-cos, sobre todo en niños, debido al mayor riesgo de efectos adversos.-Dosis terapéuticas de vasoconstric-tores también pueden dar efectos adversos severos (por ejemplo hiper-tensión, psicosis y alucinaciones).-Durante los últimos años se ha advertido sobre la posibilidad de hemorragias cerebrales en pacien-tes a quienes se administra fenil-propanolamina.-Muchos antihistamínicos H1, pre-sentes en estos preparados combi-nados, generan somnolencia.
Embarazo -Existen efectos adversos como irritación, taquicardia fetal, alcalo-sis e hipertensión materna, a más de disminución de la circulación útero placentaria cuando se admi-nistra vasoconstrictores en muje-res embarazadas.- Existe la sospecha de teratogeni-cidad (gastrosquisis) con pseudo-efedrina.
Interacciones - El riesgo de taquicardia e hiper-tensión por el uso de simpatico-miméticos aumenta con el uso simultáneo de inhibidores de mo-noaminooxidasa (IMAO).
4.3.1 VASOCONSTRICTORES COmBINADOS SIN ANTI-hISTAmINICOS h1
█ pseudoefedrina + paracetamol
DRISTAN DIA (Wyeth) Comercial sobre $0.42
Paracetamol 500mg Pseudoefedrina 60mg
SINUTAB ES (Janssen) Comercial comprimido $1.68
Paracetamol 500mg Pseudoefedrina 30mg
█ pseudoefedrina + Dextrome-torfano
THERAFLU TS (Novartis) Comercial solución oral 118ml $3.55
Pseudoefedrina 15mg/5ml Dextrometorfano 5mg/5 ml
█ pseudoefedrina + Guaifene-sina
THERAFLU EP (Novartis) Comercial solución oral 118ml $4.54
Pseudoefedrina 15mg/5ml Guaifenesina 50mg/5 ml
█ pseudoefedrina + Guaifenesi-na + Codeína
PULMOCODEINA JARABE (Bjarner) Comercial solución oral 120ml $1.92
Pseudoefedrina 30mg/5ml Guaifenesina 100mg/5ml Codeína 10mg/5ml
4.3 Descongestionantes
100 DESCONGESTIONANTES
4.3.2 VASOCONSTRICTORES COmBINADOS CON AN-TIhISTAmINICOS h1
█ pseudoefedrina + Clorfenira-mina
RINOZOL (Pharmabol) Comercial comprimido $0.25
Pseudoefedrina 60mg Clorfeniramina 4mg
gotero 15ml $4.00 Pseudoefedrina 30mg/5ml Clorfeniramina 2mg/5 ml
NASTIZOL (Bago) Comercial comprimido $0.28
Pseudoefedrina 60mg Clorfeniramina 4mg
solución oral 150ml $4.17 Pseudoefedrina 600mg/100ml Clorfeniramina 40mg/100ml
THERAFLU AL (Novartis) Comercial solución oral 118ml $7.45
Pseudoefedrina 15mg/5ml Clorfeniramina 1mg/5ml
█ pseudoefedrina + Fenoxfena-dina
ALERFEDINE D (Lazar) Comercial comprimido $1.02
Pseudoefedrina 120mg Fexofenadina 60mg
ALLEGRA D (Aventis) Comercial tableta de liberación retardada $1.13
Pseudoefedrina 120mg Fexofenadina 60mg
█ pseudoefedrina + Cetirizina
TALERDIN D (Gutis) Comercial comprimido $0.55
Pseudoefedrina 120mg Cetirizina 5mg
solución oral 60ml $6.67 Pseudoefedrina 60mg/5ml Cetirizina 5mg/5ml
ALERCET D (Interpharm) Comercial comprimido $0.55
Pseudoefedrina 120mg Cetirizina 5mg
solución oral 60ml $5.31 Pseudoefedrina 60mg/5ml Cetirizina 5mg/5ml
RHINODINA D (Roddome) Comercial comprimido $0.55
Pseudoefedrina 120mg Cetirizina 5mg
AMAZINA D (Osmopharm) Comercial comprimido $0.56
Pseudoefedrina 120mg Cetirizina 5mg
solución oral 60ml $5.68 Pseudoefedrina 60mg/5ml Cetirizina 5mg/5ml
ZYRTEC D (Quifatex) Comercial comprimido $0.72
Pseudoefedrina 120mg Cetirizina 5mg
RHINODINA D (Roddome) Comercial solución oral 60ml $5.30
Pseudoefedrina 60mg/5ml Cetirizina 5mg/5ml
█ pseudoefedrina + Epinastina o Ebastina FLURINOL D (Boehringer) Comercial comprimido $0.79
Pseudoefedrina 120mg Epinastina 10mg
EBASTEL D (Grunenthal) Comercial comprimido $1.01
Pseudoefedrina 120mg Ebastina 10mg
█ pseudoefedrina + Bromfeni-ramina
DISOFRIN (Schering Ecu) Comercial solución oral 60ml $1.30
Pseudoefedrina 30mg/5ml Bromfeniramina 1.5mg/5ml
█ pseudoefedrina + Clorfenira-mina + Codeína TUSIGEN (Bago) Comercial solución oral 120ml $3.38
Pseudoefedrina 600mg Codeína 200mg Clorfeniramina 40mg
CODETOL (Chile) Comercial solución oral 100ml $4.35
Pseudoefedrina 7.5mg/5ml Codeína 10mg/5ml Clorfeniramina 0.50mg/5ml
solución oral 120ml $4.56 Pseudoefedrina 30mg/5ml Codeína 10mg/5ml Clorfeniramina 2mg/5ml
101
FLEMEX JAT (Recalcine) Comercial solución oral 120ml $5.59
Pseudoefedrina 7.5mg/5ml Codeína 10mg/5ml Clorfeniramina 0.50mg/5ml
FLEMEX JAT FORTE (Recalcine)Comercialsolución oral 120ml $5.96
Pseudoefedrina 30mg/5ml Codeína 10mg/5ml Clorfeniramina 2mg/5ml
█ pseudoefedrina + Carbinoxa-mina + Dextrometorfan RONDEC PLUS (Abbott) Comercialsolución oral 120ml $3.76
Pseudoefedrina 60mg/5ml Dextrometorfano 15mg/5ml Carbinoxamina 4mg/5ml
gotero 30ml $1.94 Pseudoefedrina 25mg/1ml Dextrometorfano 4mg/1ml Carbinoxamina 2mg/1ml
█ pseudoefedrina + Clorfeni-ramina + Dextrometorfan + paracetamol + Vitamina C SINGRIPAL (Italfarma) Comercial sobre $0.10
Ácido Ascórbico (Vit. C) 300mg Paracetamol 4mg Pseudoefedrina 60mg Dextrometorfano 20mg Clorfeniramina 650mg
█ Fenilefrina + Carbinoxamina + Dextrometorfano CORITUSSAL (Grunenthal) Comercial comprimido $1.07
Fenilefrina 20mg Dextrometorfano 4mg Carbinoxamina 20mg
█ Fenilefrina + Clorfeniramina +
Dextrometorfan + Guaifenesina
NONAR H (Bjarner) Comercial solución oral 120ml $1.56
Fenilefrina 2.5mg/5ml Guaifenesina 50mg/5ml Dextrometorfano 15mg/5ml Clorfeniramina 2mg/5ml
█ Isoefedrina + Clorfeniramina + Bromhexina + paracetamol NASTIZOL COMPOSITUM (Bago) Comercial solución oral 150ml $5.80
Epinefrina 60mg Paracetamol 500mg Bromhexina 8mg Clorfeniramina 4mg
102
5 dolor e inflamación 5.1. Analgésicos antipiréticos.5.2. Antiinflamatorios no esteroidales (AINEs).5.3. Analgésicos opiáceos.5.4. Preparados combinados.5.5. Tratamiento del dolor en cuidados paliativos.
5.1. ANALGÉSICoS-ANTIPIRÉTICoS Se trata en este capítulo:- Paracetamol- Salicilatos- Metamizol
█ paracetamol
Introducción -Paracetamol o acetaminofen blo-quea la síntesis de prostaglandi-nas a nivel del sistema nervioso central, lo cual explica sus propie-dades antipiréticas y analgésicas.-Carece de efectos sobre la función plaquetaria y tiempo de sangrado; por lo tanto, no produce la mayo-ría de efectos adversos atribuidos al ácido acetilsalicílico y AINEs.
Indicaciones -Dolor: El uso de paracetamol p.e. en el alivio del dolor producido por artrosis a menudo permite evi-tar la administración crónica de AI-NEs, sobre todo cuando no existe un componente inflamatorio en el cuadro. Parace tamol no dis-pone de acción antiinflamatoria.-Fiebre.
Efectos Adversos -Poca o ninguna irritación del trac-to gastrointestinal.-Toxicidad hepatocelular con icte-ricia, incluso necrosis con desenla-ce fatal 24 a 48 horas después de una sobredosificación. En adultos surgen problemas con una inges-ta de 10 g en adelante. En ciertas situaciones se observa toxicidad con dosis menores, p.e. en pa-
cientes alcohólicos, en aquellos con trastornos hepáticos agudos o crónicos y después de ayuno prolongado. En niños se puede observar toxicidad a partir de 150 mg/kg. Si el riesgo de hepatotoxi-cidad es real, se debe administrar rápidamente N-acetilcisteina (ver pag. 94) por vía intravenosa como medida preventiva. Información general sobre intoxicaciones ver en Introducción.-Nefropatía medicamentosa, es-pecialmente en casos de abuso de combinaciones a dosis fija que contengan paracetamol como uno de sus compuestos.
Interacciones -Paracetamol puede potenciar el efecto de los anticoagulantes deri-vados de la cumarina, sobre todo en pacientes que periódicamen-te ingieren el compuesto en altas concentraciones.
Posología.Adulto: 500 mg a 1 g hasta 4 veces - por día.Niños: 10 a 15 mg/kg hasta 4 ve-- ces en el día.
Comprimido 500mg GENéRICO: CNMB7ma $0.01 ... ... $0.12 Apotex, Genfar, Grufar, Espibena, Laproff, Quifatex, Quilab, Farmandina, Ecuaquimica, Genamerica, Aris-ton, Star, Teuto, Mk, Nifa
ANALGéSICOS-ANTIPIRéTICOS
103ANALGéSICOS-ANTIPIRéTICOS
COMERCIAL: $0.03... ... $0.12 Napafen, Acetamin, Eraldor, Termifen, Termofin, Ter-mofin Forte, Acetagen, Kalmedol Forte, Normotemp, Winadol, Acestar, Alginox, Tempra, Acrogrip, Dolorfin, Finalin, Sinalgia
Gotero 15ml 100mg/ml GENéRICO: CNMB7ma $1.08 ... ... $1.31 Ecuaquimica, Ariston
COMERCIAL: $0.41 ... ... $3.74 Termofin, Winadol, Sinalgia Ped
Gotero 30ml 100mg/ml GENéRICO: CNMB7ma $0.73 ... ... $1.65 Genfar, Espibena, Laproff, Nifa
COMERCIAL: $0.96 ... ... $4.00 Termifen, Acetagen, Normotemp, Tempra, Finalin
Solución Oral 120ml 120mg/5ml COMERCIAL: $1.60 Apyral
Solución Oral 60ml 120mg/5ml GENéRICO: CNMB7ma $0.86 ... ... $2.13 Ariston, Acromax, Nifa
COMERCIAL: $1.12 ... ... $3.43 Termifen, Sinalgia Ped
Solución Oral 120ml 150mg/5mlGENéRICO: CNMB7ma $2.88 Mk
Solución Oral 60ml 150mg/5ml GENéRICO: $0.68... ... $1.38 Genfar, Farmandina
Solución Oral 120ml 160mg/5ml GENéRICO: $1.65 Tofis
COMERCIAL: $1.44 ... ... $1.82 Acetamin, Normotemp, Tempra
Solución Oral 60ml 160mg/5ml COMERCIAL: $0.60... ... $1.84 Napafen, Termofin, Acetagen, Kalmedol Forte, Winadol
Supositorio 125mg COMERCIAL: $0.13 Napafen Lactante
Supositorio 250mg COMERCIAL: CNMB7ma $0.10 Napafen Infantil
Supositorio 300mg COMERCIAL: $0.17 Tempra
Tableta Dispersable 500mg COMERCIAL: $0.56 inadol Flash
Tableta Masticable 80mg COMERCIAL: $0.02 Bebetina
Tableta Masticable 160mg COMERCIAL: $0.08 Tempra
Otras presentaciones: comprimido 80mg, comprimido 300mg, comprimido 325mg, comprimido 1000mg (CN-MB7ma), gotero 30ml 60mg/ml, gotero 10ml 100mg/ml, solución oral 120ml 320mg/10ml
5.1.2. SAlICIlATOS
█ ácido Acetilsalicílico
Introducción-Inhibidor irreversible de la ci-clooxigenasa.-Posee efectos antiinflamatorios, antipiréticos y analgésicos. Los dos primeros principalmente debido a bloqueo de la síntesis de prosta-glandinas a nivel del sitio de infla-mación y de los centros termoregu-ladores hipotalámicos. Al proceso de inhibición de prostaglandinas se suma además depresión del esti-mulo doloroso a nivel subcortical.
Indicaciones -Dolor-Fiebre-Inflamación (desde 3 gramos día en adultos)-Prevención cardiovascular (ver 1.8 Antiagregantes plaquetarios) Contraindicaciones -Enfermedad ulcerosa péptica.-Veáse párrafo “Embarazo”-En niños menores de 12 años debi-do a riesgo de Síndrome de Reye-Alteraciones hepáticas que compro-metan los procesos de coagulación.
Efectos Adversos -Efecto erosivo en la mucosa gás-trica, incluso desde bajas concen-traciones, causando a veces una hemorragia gástrica severa. Este efecto es algo menor cuando se administra preparados solubles de
104 ANALGéSICOS-ANTIPIRéTICOS
ácido acetilsalicílico, comprimidos con efecto regulado o tabletas con cubierta entérica.-Aproximadamente 15% de los pa-cientes presentan reacciones de hi-persensibilidad (p.e. broncoespasmo) sobre todo en aquellos con asma, pó-lipos nasales y urticaria. Existe hiper-sensibilidad cruzada con AINEs.-Desde la ingesta de la primera dosis se produce inhibición pro-longada de la agregación plaque-taria, lo cual a su vez, tiene utilidad en prevención cardiovascular. Sin embargo, también puede ocasio-nar problemas, p.e. en el caso de extracción de piezas dentales o con el uso concomitante de anti-coagulantes orales.-En altas dosis: acúfenos e incre-mento de la frecuencia y profundi-dad respiratoria.-La administración de ácido ace-tilsalicílico aumenta el riesgo de Síndrome de Reye en niñós y ado-lescentes menores de 12 años. Su uso esta restringido en este grupo etáreo, salvo cuando existen indi-caciones especificas, p.e. enferme-dad de Kawasaki.-En caso de intoxicación aguda (10g en adultos) los signos clásicos son hi-perventilación, tinitus, vasodilatación, sudoración, convulsiones y depresión respiratoria con acidosis metabólica. El estado comatoso es infrecuente pero indica intoxicación severa.
Embarazo -Tercer trimestre del embarazo: hemorragia materna, fetal y del recién nacido, así como cierre pre-maturo del conducto arterioso.
Interacciones -Potenciación del efecto de otros fármacos antitrombóticos.-Riesgo incrementado de hemo-rragia (incluye gastrointestinal) con el uso simultáneo de inhibido-res de la recaptación selectiva de serotonina (IRSS).
-Ibuprofeno y posiblemente otros AINEs producirían reducción del efecto cardioprotector de ácido acetilsalicílico.-El uso concomitante de altas con-centraciones de salicilatos y aceta-zolamida puede producir acidosis severa y toxicidad central.
Posología.Dolor y fiebre: 300mg o más (máxi-- mo 4g día) cada 4 a 6 horas si es necesario.Inflamación: 3 a 6g diarios.- Antiagregación: 75 a 100mg dia-- rios en una sola toma.
ASA MK (MK) Genérico comprimido 500mg $0.04 CNMB7ma tableta efervescente 500mg $0.09 CNMB7ma
RHONAL (Aventis) Comercial comprimido 500mg $0.01
ASPIRINA (Bayer) Comercial comprimido 500mg $0.01tableta masticable 500mg $0.24 tableta efervescente 500mg $0.12
ASAWIN (Sanofi) Comercial comprimido 500mg $0.03 tableta masticable 500mg $0.03
█metamizol (Dipirona)
Indicaciones -Es un derivado pirazolónico, posee efecto en dolor, fiebre e inflamación.-Su utilización es limitada debido a sus efectos adversos.
Contraindicaciones -Insuficiencia cardiaca, hepática o renal severa.-Trastornos hematológicos.-Uso en niños.-Embarazo.
Efectos Adversos -Anormalidades hematológicas severas (p.e. agranulocitosis, ane-mia aplásica).-Ataque de porfíria.-Reacciones alérgicas (p.e. shock anafiláctico).
105ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES )
-Síndrome de Lyell.-Por vía intravenosa, flebitis e hipo-tensión.
FENALGINA (Indunidas) COMERCIAL comprimido 500mg $0.05 gotero 10ml 500mg/ml $0.80 solución inyectable 1000mg/2ml $2.20
DOLRAD (Grunenthal) COMERCIAL comprimido 500mg $0.08 solución inyectable 1000mg/2ml $2.61
106
5.2 Antiinflamatorios no esteroidales (AINEs ) Introducción -A pesar que el ácido acetilsalicílico tiene efecto antiinflamatorio, se re-serva la denominación “antiinflamatorios no esteroidales” para los pro-ductos tratados a continuación.-Los AINEs inhiben la enzima ciclooxigenasa 2 (COX 2), que ejerce in-fluencia sobre la formación de prostaglandinas en el caso de inflamación, y la enzima ciclooxigenasa 1 (COX1) que entre otras esta implicada en la síntesis de prostaglandinas que desempeñan un rol protector de la mu-cosa gástrica. Los AINEs clásicos inhiben ambas enzimas más o menos en igual medida. Los AINEs Inhibidores selectivos de la COX 2 inhiben preferencialmente ésta última.-La eficacia de los AINEs inhibidores selectivos de la COX 2 para el trata-miento de artritis reumatoide y artrosis es comparable con la efectividad de los otros AINEs.-Los efectos adversos de los AINEs son frecuentes (ver Efectos Adversos)-La administración parenteral de AINEs posee indicaciones muy espe-cíficas, por ejemplo control del dolor postoperatorio o cólico renal. Los efectos adversos gastrointestinales no son evitados con esta vía de ad-ministración.
Indicaciones - Condiciones inflamatorias.- Dolor y fiebre- Dolor causado por metástasis óseas.- Dismenorrea primaria (para ciertos AINEs).- Cólico renal: diclofenaco vía intramuscular.
Contraindicaciones -Enfermedad ulcero-péptica.-Antecedentes de asma o urticaria como consecuencia de la ingesta de ácido acetilsalicílico o de un AINE.-Para los AINES COX 2 selectivos (etoricoxib, celecoxib, parecoxib, valde-coxib): cardiopatia isquémica, antecedentes de enfermedad cerebrovas-cular. Para etoricoxib, Hipertensión no controlada.-Nimesulida y Lumiracoxib: Patología hepática previa o actual.-Ver párrafo “Embarazo”.Efectos Adversos -La severidad y la incidencia de la mayoría de los efectos adversos de los AINEs, tanto los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 1 como de la ci-clooxigenasa 2, son probablemente proporcionales con el efecto antiinfla-matorio alcanzado y se presume que existe poca diferencia entre las diferen-tes moléculas. El riesgo depende de la dosis y tiempo de administración.-Erosión de la mucosa gastrointestinal que puede evolucionar a ulceración, hemorragia y perforación, esta última a veces sin síntomas previos. Se debe evaluar las características (edad mayor a 60 años, historia de enfermedad ulceropéptica, uso concomitante de anticoagulantes y enfermedad cardio-vascular) del paciente previo al inicio de la terapia con AINEs. Todos los AI-NEs tienen la potencialidad de producir este tipo de problemas. Es probable que los AINEs derivados de ácido arilpropiónico, como ibuprofeno, generen menos efectos adversos gastrointestinales. A su vez son menos frecuentes
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES )
107ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES)
estos problemas cuando se administran AINEs inhibidores selectivos de la COX 2. Piroxicam es un compuesto con mucha potencialidad para producir trastornos gastrointestinales.-Riesgo incrementado de accidentes cardiovasculares (infarto de miocardio, enfermedad cerebrovascular). En razón de este riesgo en el año 2004 se retiró del mercado todos los medicamentos que contenian Rofexocib (Vioxx®). La European Medicines Agency (EMEA) ha decidido suspender temporalmente la comercialización de valdecoxib (Bextra®) debido al mismo problema. De este riesgo podrían no están exentos otros fármacos inhibidores selectivos de la COX 2 (celecoxib, etoricoxib, parecoxib). El riesgo cardiovascular de los AINEs inhibidores selectivos de la COX 2 perdura después de por lo menos un año de suspendido el tratamiento. Algunos estudios sugieren problemas cardiovasculares con ciertos AINEs no COX 2 selectivos (p.e. naproxeno) sin embargo, no esta clara la importancia de estas observaciones.- Broncoespasmo, con posible hipersensibilidad cruzada con otros AINEs y ácido acetilsalicílico.- Hepatotoxicidad: Nimesulida ha sido retirada de los siguientes mercados latinoamericanos por riesgo elevado de hepatotoxicidad: Venezuela, Pana-má, Uruguay y Perú. En Argentina se encuentra bajo estrecha vigilancia por el sistema local. Lumiracoxib ha sido suspendido por muchas agencias re-guladores alrededor del mundo por riesgo de reacciones hepáticas severas. FDA no ha autorizado la comercialización de este producto en el mercado estadounidense.-Insuficiencia renal aguda, sobre todo en pacientes con antecedente de insufi-ciencia cardiaca, cirrosis hepática con ascitis, depleción de volumen por diuréti-cos, restricción de Na, síndrome nefrótico y afecciones vasculares. También se ha observado este problema en niños deshidratados (con fiebre o con diarrea).-Elevación de la presión arterial, mayor precaución con etoricoxib.-Trastornos hematológicos.-Empeoramiento de insuficiencia cardiaca.-Hiperpotasemia, sobre todo en pacientes que utilizan suplementos orales de potasio, diuréticos ahorradores de K, antagonistas de los receptores de la angiotensina II o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.-Probable disminución de la fertilidad en la mujer.-Cefalea, vértigo y confusión (más frecuente con derivados arilacéticos e indo-lacéticos).-Síndrome de Lyell y síndrome de Steven Johnson con la administración de oxicams, celecoxib y valdecoxib.
Embarazo - La administración de AINEs al inicio del embarazo puede aumentar el riesgo de aborto espontáneo.- Tercer trimestre del embarazo: en caso de tomas repetidas puede producirse prolongación del embarazo y parto, hemorragia mater-na, fetal y del recién nacido, oligohidramnios y cierre prematuro del conducto arterioso. Así mismo, dosis aisladas podrían provocar in-suficiencia renal, insuficiencia cardiaca e hipertensión pulmonar en el feto o en el recién nacido.
Interacciones -Riesgo elevado de lesiones gastrointestinales con el uso concomitante de corticoesteroides o ácido acetilsalicílico.
108
-Aumento del efecto antitrombó-tico. Se aconseja tener cuidado debido al posible incremento del riesgo de hemorragia, sobre todo al iniciar un tratamiento con AI-NEs.-Riesgo elevado de hemorragia (incluye gastrointestinal) con la ad-ministración simultánea de IRSS.-Excreción renal disminuida de litio, por consiguiente elevación de la li-temia.-Potencialización de la nefrotoxici-dad de ciclosporina.-Riesgo elevado de efectos adversos por metotrexato (sobre todo cuando se administra metotrexato en dosis altas como tratamiento antineoplá-sico).-Disminuación del efecto de diu-réticos-Disminución del efectos de la ma-yoría de los antihipertensivos.-Posiblemente contrarrestan el efecto cardioprotector del ácido acetilsalicílico.-Empeoramiento de la función renal con el uso concomitante de inhibidores de la enzima converti-dora de angiotensina o bloquea-dores del receptor ARA II.-Aumento del riesgo de acidosis láctica por metformina.
Cuidados Especiales -En razón a sus efectos adversos los AINEs deben ser administrados únicamente cuando son indispen-sables. En la mayoría de los casos es posible administrar un medica-mento con menos toxicidad (p.e. paracetamol en pacientes con ar-trosis o en caso de fiebre).-los efectos adversos de los AI-NEs se presentan con más fre-cuencia en adultos mayores y las consecuencias pueden ser más graves. La indicación de uso debe ser establecida muy riguro-samente. En cuanto a la posología y la duración se sugiere la mayor cautela posible. En adultos mayo-res se prefiere el uso de AINEs con
una semivida corta (p.e. diclofe-naco, flurbiprofeno, ibuprofeno). Los oxicames tienen una semivida muy larga.-En pacientes con riesgo de san-grado gastrointestinal la asocia-ción de un inhibidor de la bomba de protones o misoprostol permite disminuir la toxicidad a éste nivel.-Se recomienda adoptar una acti-tud muy reservada con el uso de los inhibidores selectivos de COX 2 en pacientes con patologías car-diovasculares previas o actuales debido a sus efectos adversos (ver párrafo Contraindicaciones y Efec-tos Adversos).-En niños con enfermedad diarrei-ca no administrar antiinflamato-rios (p.e. ibuprofeno) para antipiré-sis, el riesgo de insuficiencia renal aumenta.
5.2.1 DERIVADOS ARIlACéTICOS
█Diclofenaco
Posología75 a 150 mg/día en dos o tres tomas
Comprimido 25mg
GENéRICO: CNMB7ma $0.06 ... ... $0.16 Mk, Grufar, Nifa, Ecuaquimica, Chile COMERCIAL: $0.06... ... $0.22 Voltaren, Hit, Cataflam, Lertus.
Comprimido 50mg GENéRICO: CNMB7ma $0.03 ... ... $0.91Kronos, Andina, La Sante, Mk, Rocnarf, Espibena, Farmandina, Genfar, Genamerica, Genetika, Teuto, Simed, Ecuaquimica, Grufar, Chile, Genamerica, La-proff, Nifa, G.M., Grunenthal, Nifa, Proveri
COMERCIAL: $0.06 ... ... $0.39 Diclonac S, Voltaren, Dolostop, Fenagen, Hit, Ca-taflam, Flogam, Lertus, Berifen, Flenac, Grofenac, Clofen, Librafenac, Volfenac, Dignofenac, Diclo K, Diclowal, Libraflam, Disflam K
Comprimido 75mg GENéRICO: $0.19 Genamerica
COMERCIAL: $0.54 ... ... $0.91 Berifen, Fenagen Retard, Lertus Sr, Voltaren Sr
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES )
109ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES )
Comprimido 100mg GENéRICO: CNMB7ma $0.12 ... ... $0.36 Farmandina, Genfar, Genamerica, Nifa, Ecuaquimica
COMERCIAL: $0.06 ... ... $1.67 Dignofenac Retard, Grofenac, Flexen, Librafenac, Di-clo K, Artren, Fenagen Retard , Lertus Retard, Diclowal Retard, Voltaren Retard
Gotero 10ml 15mg/ml COMERCIAL: $3.04 ... ... $3.13 Flogam, Libraflam
Gotero 15ml 15mg/ml COMERCIAL: $3.17 Diclo K Gotas
Parche 140mg COMERCIAL: $2.19 Berifen
Solución Inyectable 2ml 75mg COMERCIAL: $1.55Berifen
Solución Inyectable 3ml 75mg GENéRICO: CNMB7ma $0.07 ... ... $1.49 Kronos, La Sante, Mk, Farmandina, Genfar, Genetika, Teuto, Ecuaquimica, Grufar, Chile, G.M., Magma, Vita-lis, Espinosa, Teuto, Medisumi, Pharmabol, Hospimed, Merck, Chalver, Vital
COMERCIAL: $0.42 ... ... $2.08 Diclonac S, Voltaren, Fenagen, Cataflam, Flogam, Ler-tus, Flenac, Grofenac, Clofen, Volfenac, Diclowal, Fada Diclofenac, Artren
Solución Oral 120 ml 1.8mg/ml GENéRICO: $2.58 Nifa
Solución Oral 100ml 9mg/5ml COMERCIAL: $2.80 Hit
Solución Oral 120ml 9mg/5ml COMERCIAL: $3.80 Disflam
Supositorio 12.5mg GENéRICO: CNMB7ma $0.21 Nifa
COMERCIAL: $0.18 ... ... $0.20 Voltaren Infantil, Cataflam
Supositorio 100mg COMERCIAL: CNMB7ma $0.57 ... ... $0.81 Berifen, Voltaren
Tableta de liberación retardada 100mg
COMERCIAL: $0.79Berifen
Otras presentaciones: comprimido 70mg, comprimido 150mg, gotero 15ml 0.5mg/gota, gotero 20ml 0.5mg/gota, solución inyectable 15ml 750mg, solución oral 120ml 180mg, tableta dispersable 46.5mg, tableta dis-persable 50mg, tableta de liberación retardada 75mg
5.2.1.2 OTROS DERIVADOS ARIlACéTICOS
Ketorolaco █
Indicaciones-Dolor postoperatorio moderado a severo.
Cuidados especiales-No se recomienda la administra-ción a menores de 16 años.-El dolor puede no calmar antes de los 30 minutos de administrado el medicamento por vía intravenosa o intramuscular. -El día del cambio de vía parenteral a oral, se debe tomar la precaución de no sobrepasar la dosis total 90mg (60 mg en adultos mayores), de los cuales el componente oral no debería ser mayor a 40 mg. Se debe intentar el cambio a vía oral tan pronto como sea posible.
KETOROLACO (Emvo) Genéricocomprimido 10mg $0.07 solución inyectable 2ml 60mg $1.20 CNMB7ma
KETOROLACO (Magma) Genéricocomprimido 10mg $0.11 solución inyectable 2ml 60mg $1.08 CNMB7ma
KETOROLACO (Genfar) Genérico comprimido 10mg $0.13 solución inyectable 1ml 30mg $0.64 CNMB7ma
KETOROLACO ECUAGEN (Ecuagen) Genéricosolución inyectable 2ml 60mg $1.20 CNMB7ma
DOLGENAL (Medicamenta) Comercial comprimido 10mg $0.45comprimido 20mg $0.89 solución inyectable 1ml 30mg $2.16solución inyectable 2ml 60mg $5.50
DOLGENAL RAPID (Medicamenta) Comercial tableta sublingual 10mg $0.51
NOMADOL (Pharmabol) Comercial comprimido 20mg $0.75 solución inyectable 2ml 60mg $4.78
110
TORADOL (Grunenthal) Comercial solución inyectable 1ml 30mg $3.42
5.2.2 DERIVADOS ARIlpROpIó-NICOS
Ibuprofeno █
Posología.Adultos:Dolor: 200 a 400mg en cada administra-ción (máximo 1.2g diarios)Inflamación: 800mg a 1.8g diarios dividido en varias administraciones (máximo 3.2g/día).Niños:Dolor y fiebre: 7 a 10 mg/kg en cada admi-nistración (máximo 30 mg/kg/día).
Comprimido 200mg GENéRICO: CNMB7ma $0.04 ... ... $0.16 Nifa, Bristol COMERCIAL: $0.06 ... ... $0.10 Buprex, Advil
Comprimido 400mg GENéRICO: $0.05 ... ... $0.12 Anglopharma, Genfar, Hospimed, Ecuaquimica, Ecuagen, Tofis, Chalver, Proveri, Emvo, Magma, Nifa, Albonova, La Sante
COMERCIAL: $0.08 ... ... $0.17 Buprex, Ibufen, Bren, Ibupstar, Profinal
Comprimido 600mg GENéRICO: CNMB7ma $0.09.. ... $0.19 Genfar, Ecuaquimica, Mk, Nifa, La Sante, Espinosa, Es-pibena, Farmandina, Seres
COMERCIAL: $0.13 .. ... $0.53 Ibufen, Probinex, Profinal, Motrin
Comprimido 800mg GENéRICO: CNMB7ma $0.10 ... ... $0.12 Genfar, Mk
COMERCIAL: $0.16 Probinex
Solución Oral 100 ml 100mg/5ml COMERCIAL: $2.19 Profinal
Solución Oral 100ml 100mg/5ml COMERCIAL: $5.12 Analgion
Solución Oral 120 ml 100mg/5ml COMERCIAL: $3.60 Ipson Ped
Solución Oral 120ml 100mg/5ml GENéRICO: CNMB7ma $2.45 Genfar
COMERCIAL: $1.93 Buprex
Solución Oral 60 ml 100mg/5ml COMERCIAL: $4.78 Nefor
Solución Oral 60ml 100mg/5ml GENéRICO: CNMB7ma $1.6... ... $2.05 Magma, Quifatex
Solución Oral 120ml 200ml/5ml COMERCIAL: CNMB7ma $3.06 Buprex Forte
Otras presentaciones: cápsula blanda 200mg, cápsula blanda 400mg, gotero 30ml 40mg/ml, solución oral 20ml 100mg/5ml
█ Dexibuprofeno
DEXTROPIRAC (Bago) Comercialcomprimido 300mg $0.53
Flurbiprofeno █
DISTEX (Recalcine) Comercial comprimido 100mg $0.81
ANSAID (Pfizer) Comercialcomprimido 100mg $1.03
█ Naproxeno
Posología.500mg a 1g diario en una o varias administraciones.
Comprimido 100mg GENéRICO: CNMB7ma $0.10 Ecuaquimica
COMERCIAL: $0.09 ... ... $0.15 Apronax, Flanax, Infor, Eurogesic
Comprimido 250mg GENéRICO: $0.08 ... ... $0.23 Kronos, Genfar, Life, Espibena
Comprimido 275mg GENéRICO: $0.13 ... ... $0.21 Ecuaquimica, Nifa COMERCIAL: $0.17... ... $0.35 Apronax, Flanax, Infor, Sindolan, Dolonex, Paraxflan, Acroxen, Pronol, Aproxen
Comprimido 500mg GENéRICO: $0.15 ... ... $0.43 Kronos, Genfar, Farmandina, Simed, Chalver, Grunen-thal, Mk, Life, Quilab
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES )
111ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES )
COMERCIAL: $0.43 Naprosyn
Comprimido 550mg GENéRICO: CNMB7ma $0.20 ... ... $0.32 Mk, Ecuaquimica, Nifa, Andromaco, Quifatex
COMERCIAL: $0.27 ... ... $0.62 Apronax, Flanax, Infor, Sindolan, Dolonex, Paraxflan, Acroxen, Pronol, Aproxen, Prox, Eurogesic Forte
Otras presentaciones: comprimido 1000mg, solución oral 60ml 125mg/5ml, solución oral 80ml 125mg/5ml, supositorio 50mg
█ Ketoprofeno
Posología.150 a 200mg diarios.
KETOPROFENO GENFAR (Genfar) Genérico comprimido 100mg $0.20 solución inyectable 100mg/2ml $0.93
PROFENID (Sanofi) Comercial comprimido 100mg $0.48 tableta de liberación retardada 200mg $0.77 solución inyectable 100mg/2ml $2.22 polvo solucion inyectable i.v 100mg $3.15
DOLOFAST (Grupo Farma) Comercial comprimido 100mg $0.69 solución inyectable 100mg/2ml $2.71
5.2.3 DERIVADOS INDOlACETICOS █ Indometacina
Posología.50 a 200 mg diarios divididos en 2 a 3 tomas.
INDOMETACINA GENFAR (Genfar) Genéricocomprimido 25mg $0.03 CNMB7ma
INDOCID (Merck Sharp) Comercialcomprimido 25mg $0.11 supositorio 100mg $0.31 CNMB7ma
█ Acetamicina
PRANEX (Bayer) Comercial comprimido 60mg $1.10
PRANEX LP (Bayer) Comercial comprimido 90mg $1.45
5.2.4 DERIVADOS OXICAmES █ piroxicam
Posología.10 a 20mg diarios.
AlERTALa Agencia Europea del Medicamento ha emitido restricciones para el uso de este fármaco en condiciones agudas. Si es utilizado, recomienda no sobre-pasar los 20mg diarios ni extenderse más allá de 14 días debido a riesgo elevado de hemorragia gastrointes-tinal y reacciones dermatológicas severas.
Comprimido 20mg GENéRICO: $0.07 ... ... $0.50 Magma, Mk, Espibena, Genfar, Grufar, Farmandina, Nifa, Merck, Chile COMERCIAL: $0.08 ... ... $0.81 Piroxim, Italpyd, Artrilase, Brexicam, Feldene
Solución Inyectable 40mg/2ml GENéRICO: $0.85 Genfar
COMERCIAL: $4.61 Feldene
Tableta Dispersable 20mg COMERCIAL: $0.16 ... ... $0.98 Artronil, Italpyd, Feldene D
Otras presentaciones: comprimido 10mg, granulado 20mg, tableta disolucion instantanea 20mg
█ meloxicam
Posología.7.5 a 15mg diarios.
MELOXICAM (Genfar) Genérico comprimido 7.5mg $0.23 MELOXICAM (Farmandina) Genérico comprimido 7.5mg $0.30
MELOXICAM LA SANTE (La Sante) Genérico comprimido 7.5mg $0.30 comprimido 15mg $0.56
MELOXICAM NIFA (Nifa) Genérico comprimido 7.5mg $0.35 comprimido 15mg $0.60
MELOXICAM (Merck) Genérico comprimido 7.5mg $0.46
112
MELOXICAM (Mk) Genérico comprimido 7.5mg $0.61
MELOXICAM (Magma) Genérico comprimido 15mg $0.54
COXICAM (Life) Comercialcomprimido 7.5mg $0.38 comprimido 15mg $0.62 solución inyectable 15mg/1.5ml $3.20
MIRALEX (Swiss) Comercialcomprimido 7.5mg $0.46 comprimido 15mg $0.61 granulado 15mg $0.90 ISOX (Ecuaquimica) Comercialcomprimido 7.5mg $0.51 comprimido 15mg $1.03
AUTDOL (Chile) Comercialcomprimido 7.5mg $0.68 comprimido 15mg $0.90
OXA(Medicamenta) Comercialcomprimido 7.5mg $0.80 comprimido 15mg $1.10solución inyectable 15mg/1.5ml $2.50
TRISEDAM (Osmopharm) Comercialcomprimido 7.5mg $0.92 comprimido 15mg $1.13
MOBIC (Boehringer) Comercialcomprimido 7.5mg $1.10 comprimido 15mg $1.80solución oral 50ml 7.5mg/5ml $8.13solución inyectable 15mg/1.5ml $3.98
BIENEX (Interpharm) Comercialcomprimido 7.5mg $0.46 comprimido 15mg $0.57
DESIMFLAMEX (Neo) Comercialcomprimido 15mg $0.64
LAMOCOX (Lamosan) Comercialcomprimido 15mg $0.65
TENARON (Roemmers) Comercialcomprimido 7.5mg $0.80 comprimido 15mg $1.10
ARTROC (Pharmabrand) Comercialtableta dispersable 15mg $0.99 solución inyectable 15mg/1.5ml $1.65
NODOLEX (Pharmabol) Comercialcomprimido 15mg $1.01
LOXEM 15 (Ariston) Comercialcomprimido 15mg ----
█ Tenoxicam
Posología.10 a 20mg diarios.
TENOXICAM (Ecuaquimica) Genéricocomprimido 20mg $0.35 TENOXICAM (Grufar) Genérico comprimido 20mg $0.38 TALFLAM (Bagó) Comercialcomprimido 20mg $0.62 ACABEL (Grunenthal) Comercial comprimido 4mg $0.49 comprimido 8mg $0.91
█5.2.5 Nimesulida
Ver Efectos Adversos de los antiin-flamatorios no esteroidales (5.2).
AlERTANimesulida conlleva riesgo elevado de hepatotoxicidad, especialmente en niños, por lo que ha sido retirado del mercado de varios países.
Comprimido 100mg GENéRICO: $0.17... ... $0.32 Farmandina, Genamerica, Rocnarf, Nifa COMERCIAL: $0.31... ... $0.95 Relmex, Raserlid, Dolvex, Inflalid, Lanimex, Nise, Do-lonime, Nisuldex, Mesulid, Nimecox, Aulin, Algifeno
Gotero 10ml 50mg/ml
GENéRICO: $2.13 Nifa COMERCIAL: $2.64 Relmex
Granulado 100mg COMERCIAL: $0.52... ... $0.68 Lanimex, Nisuldex, Mesulid
Solución Oral 15ml 50mg/5ml
GENéRICO: $4.72 Espinosa COMERCIAL: $5.96 Aulin
Solución Oral 60ml 50mg/5ml GENéRICO: $2.50 ... ... $6.17 Genamerica, Nifa, Espinosa COMERCIAL: $3.30... ... $4.46 Dolvex, Lanimex, Mesulid, Algifeno
Otras presentaciones: gotero 10ml 2.5mg/gota, gotero 15ml 50mg/ml, solución oral 60ml 10mg/ml
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES)
113
5.2.6 AINES INhIBIDORES SElECTIVOS DE COX2
En razón de los antecedentes so-bre seguridad cardiovascular de este grupo de medicamentos, se sugiere su utilización únicamente cuando existan contraindicaciones específicas a los AINEs no selecti-vos (p.e. pacientes especialmente susceptibles a desarrollar úlcera gastroduodenal, perforación o sangrado) y realizar sistemáti-camente evaluación del riesgo cardiovascular previo al inicio del tratamiento. Leer más en Efectos Adversos y Contraindicaciones de los antiinflamatorios no esteroida-les en 5.2.
█ Celecoxib
Posología -Artrosis: 200mg diarios en una o dos administraciones (max. 400 mg/día)-Artritis reumatoidea: 200 a 400 mg diarios en dos administraciones
CELECOXIB GENFAR (Genfar) Genérico comprimido 100mg $0.30 comprimido 200mg $0.60
CELOCOXIB MK (Mk) Genérico comprimido 100mg $0.51 comprimido 200mg $1.02
CELECOXIB (Magma) Genéricocomprimido 200mg $0.56
REVIBRA (Eske) Comercial comprimido 100mg $0.40 comprimido 200mg $0.72
DOLOCOX (Rocnarf) Comercial comprimido 100mg $0.45 comprimido 200mg $0.85 CELEBREX (Pfizer) Comercial comprimido 100mg $1.28comprimido 200mg $2.43
COLCIBRA (Custer) Comercial comprimido 200mg $0.73
█ Etoricoxib
Posología-Artrosis: 60 mg en dosis única diaria.-Artritis reumatoide: 90 mg en dosis única diaria.-Ataque agudo de gota: 120 mg en dosis única diaria.
ARCOXIA (Merck Sharp) Comercialcomprimido 60mg $1.56 comprimido 90mg $1.85 comprimido 120mg $2.53
█ lumiracoxib
AlERTAEste medicamento ha sido retirado de varios mercados internacionales, incluyendo latinoamericanos, por riesgo de hepatotoxicidad severa. La Agencia Europea del Medicamento ha solicitado a todos sus países miem-bros retirar este compuesto. FDA no ha aprobado su uso en territorio esta-dounidense.
PREXIGE (Novartis) Comercial comprimido 100mg $2.13 comprimido 400mg $2.37
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES)
114
5.3 Analgésicos opiáceos Introducción - Los analgésicos opiáceos se pueden clasificar según su poder analgé-sico en:
1. Analgésicos poco potentes: codeína y dextropropoxifeno.2. Analgésicos de potencia moderada: pentazocina y tramadol.3. Analgésicos potentes: buprenorfina, fentanilo, morfina y oxicodona.
-También pueden ser clasificados como agonistas puros (morfina, fenta-nilo, oxicodona) o agonistas parciales (buprenorfina, pentazocina)-La utilización concomitante de analgésicos opiáceos entre si general-mente no tiene justificación debido a que se puede producir disminu-ción del efecto antiálgico.-Ante el caso de dolor de difícil control o de efectos adversos graves se puede intentar el cambio de analgésico opioide de manera empírica (ro-tación de opiaceos).-El efecto analgésico del tramadol resulta de su actividad opiacea así como de efectos adrenérgicos y serotoninérgicos.-Buprenorfina se encuentra disponible en forma de sistema de liberación transdérmina para el manejo de dolor crónico. Esta vía de administra-ción es útil principalmente en pacientes con dolor estable debido a que las concentraciones plasmáticas y el efecto se modifica lentamente al momento de la aplicación o retiro del parche. La máxima concentración plasmática del fármaco se alcanza luego de 36 horas de la aplicación.-Buprenorfina puede ser administrado vía sublingual como tratamiento sustituto en personas adictas a opiáceos.-Se puede administrar morfina en jarabe o en una preparación de libera-ción rápida como medicación “de rescate” p.e. en pacientes que son trata-dos con morfina de liberación lenta o con parche de buprenorfina.
Indicaciones -Dolor moderad a severo, agudo y crónico-Tos (codeína)
Efectos Adversos - Sedación y depresión respiratoria, principalmente en altas dosis.- Reacciones de euforia.- Nausea y vómito con analgésicos opiáceos potentes, sobre todo al iniciar el tratamiento o cuando se aumentan las dosis muy rápidamente.- Hipotensión ortostática.- Sudoración.- Estreñimiento.- Espasmos del píloro, contracción de las vías biliares y esfínter de Oddi.- Tolerancia, según la dosis y duración de tratamiento. La tolerancia es menos marcada para miosis y estreñimiento. Se necesita aumentar la dosis para pre-venir la tolerancia. La tolerancia para el efecto analgésico es menos pronun-ciada cuando se administra los fármacos de manera correcta en pacientes con dolor crónico.-Dependencia en casos de uso continuo con síntomas y signos de abstinen-
ANALGéSICOS OPIÁCEOS
115
cia cuando se interrumpe brusca-mente el tratamiento. El riesgo de dependencia incrementa cuando el efecto analgésico del fármaco es mayor.-La codeína es una prodroga que se transforma en morfina debido al efecto metabolizador de CyP2D6. Se observa un efecto excesivo en pacientes metabolizadores ultra-rápidos.-Para tramadol: reacciones ana-filácticas, náusea, sequedad de la boca, sudoración, sedación, vértigo, temblor. Se ha notificado convulsiones, sobre todo en pa-cientes con epilepsia o patología metabólica; síntomas y signos de abstinencia cuando se interrumpe brúscamente el tratamiento.Para dextropropoxifeno: medica-mento que posee un margen tera-peutico estrecho. Existen reportes de sobredosis, incluso fatal, con productos que contienen este prin-cipio activo; esto ha determinado la solicitud de retiro del mercado de éste medicamento por parte de la agencia reguladora europea.
Embarazo -los analgésicos opiáceos pue-den inducir depresión del siste-ma nervioso central del feto y generar depresión respiratoria, además de manifestaciones de abstinencia en el recién nacido.
Interacciones -El efecto analgésico de agonistas puros como morfina disminuye
con la administración concomi-tante de agonistas parciales (bu-prenorfina y pentazocina). -Tramadol en combinación con otros componentes que tienen un efecto serotoninergico (p.e. IMAOs, IRSS) puede generar un “síndrome de serotonina”-Tramadol y dextropropoxifeno potencializarían el efecto de los anticoagulantes derivados de la cumarina.-El riesgo de convulsiones se incre-menta en pacientes que utilizan tramadol simultáneamente con antidepresivos o antipsicóticos.-Tramadol es un sustrato de CyP2D6 y CyP3A4; por lo tanto, la posibilidad de interacción con inhibidores o inductores de estas isoenzimas esta siempre latente (ver tabla Isoenzimas del complejo citocromo P450 en Introducción)-Los opioides pueden incrementar el efecto sedante de los ansiolíti-cos.
Cuidados Especiales -En uso prolongado de analgésicos opiáceos se debe manejar preven-tivamente el estreñimiento.-En una situación aguda la miosis es signo de sobredosis. En usuarios crónicos es un signo de impregna-ción, no de sobredosis.* Morfina, Dextropropoxifeno, Oxi-codona, Fentanilo, Pentazocina y Buprenorfina son medicamentos sujetos a control por la Ley Codi-ficada de Sustancias Estupefacien-tes y Psicotrópicas.
█ morfina
M-ESLON 10 (Grunenthal) Comercial comprimido 10mg $0.94 CNMB7ma
M-ESLON 30 (Grunenthal) Comercial comprimido 30mg $1.69
M-ESLON 60 (Grunenthal) Comercialcomprimido 60mg $2.94 CNMB7ma
ANALGéSICOS OPIÁCEOS
116
Dextropropoxifeno █
AlERTAEn Junio de 2009 la Agencia Europea de Medicamentos (EMEA) solicitó a sus países miembros retirar del mer-cado todos los productos que conten-gan dextropropoxifeno por riesgo de sobredosis potencialmente fatal.
DEXTROPROPOXIFENO (Acromax) Genéricocomprimido 65mg $0.08 CNMB7masolución inyectable 37.5mg/ml $0.34 CNMB7ma
ACROGESICO 65 (Acromax) Comercialcomprimido 65mg $0.10solución inyectable 37.5mg/ml $0.40
█ Oxicodona OXYCONTIN (Medicamenta) Comercial
liberación controlada comprimido 10mg $1.01CNMB7ma comprimido 20mg $2.02 comprimido 40mg $4.04 CNMB7ma
OXYRAPID (Medicamenta) Comercial liberación inmediata
comprimido 5mg $1.01 CNMB7ma
Fentanilo █ FENTANYL (Janssen) Comercialsolución inyectable 10ml 50mcg/ml $2.75 CNMB7ma
█ pentazocina SOSEGON (Sanofi) Comercial solución inyectable 30mg/ml $2.99
█ Tramadol
Posología150 a 400mg diarios, en 3 a 4 admi-nistraciones o 1 a 2 administraciones en el caso de preparados de libera-ción retardada.
TRAMADOL (Vitalis) Genérico solución inyectable 50mg/ml $0.55 CNMB7masolución inyectable 100mg/2ml $0.75 CNMB7ma TRAMADOL (Pharmabol) Genérico solución inyectable 100mg/2ml $0.86 CNMB7ma TRAMADOL (Simed) Genéricosolución inyectable 100mg/2ml $1.28 CNMB7ma TRAMADON (Cristalia) Comercial solución inyectable 50mg/ml $0.44
TRAMAL (Grunenthal) Comercial comprimido 50mg $0.27 CNMB7magotero 10ml 100mg/ml $5.56 solución inyectable 50mg/ml $0.59 solución inyectable 100mg/2ml $0.83 solución inyectable 100mg/ml $0.83
TRAMAL LONG (Grunenthal) Comercial liberacion prolongada comprimido 50mg $0.39 comprimido 100mg $0.52 CNMB7macomprimido 150mg $0.85comprimido 200mg $0.85
█ Buprenorfina TEMGESIC (Schering Ecu) Comercial tableta sublingual 0.20mg $3.77 solución inyectable 0.30mg/ml $5.25
TRANSTEC (Grunenthal) Comercial parche 35mcg/h $17.45
ANALGéSICOS OPIÁCEOS
117
Introducción - En principio es mejor evitar el uso de preparados combinados.- No esta clara la utilidad de cafeí-na, componente presente en cier-tos preparados combinados.- La combinación de ácido acetil-salicílico o paracetamol con codeí-na, cafeína u otros fármacos psi-cotrópicos puede inducir su uso crónico.- Se debe evitar la ingesta de alco-hol cuando se administra la com-binación de paracetamol con dex-tropropoxifeno.
Embarazo -El uso crónico de preparados que contienen ácido acetilsalicílico du-rante el tercer trimestre de gesta-ción puede producir hemorragia materna, fetal y del recién nacido, oligohidramnios y cierre prematuro del conducto arterioso.-No se aconseja la administración de preparados que contienen co-deína al final del embarazo debido al riesgo de depresión respiratoria y síntomas de abstinencia en el re-cién nacido.-La combinación de diclofenaco y misoprostol esta contraindicado du-rante todo el embarazo.
Cuidados Especiales - Se ha notificado nefropatía anal-gésica debido al uso crónico de preparados combinados de anal-gésicos.* La codeína sola o combinada es un medicamento sujeto a control por la Ley Codificada de Sustancias Estupefacientes y Psicotrópicas.
5.4.1 COmBINACIONES DE ANTI-INFlAmATORIOS + ANAl-GéSICOS - ANTIpIRéTICOS
Naproxeno - paracetamol █ NAPROXENO - PARACETAMOL NIFA (Nifa) Genérico comprimido $0.15 Naproxeno 275mg Paracetamol 300mg
NAPROXENO - PARACETAMOL (Gena-merica) Genérico comprimido $0.31 Naproxeno 275mg Paracetamol 300mg
NAPROXENO - PARACETAMOL NIFA (Nifa) Genérico solución oral 60ml $1.80 Naproxeno 125mg/5ml Paracetamol 100mg/5ml
ATERPIN (Italchem) Comercialcomprimido $0.20 Naproxeno 275mg Paracetamol 300mg
solución oral 60ml $1.80 Naproxeno 125mg/5ml Paracetamol 100mg/5ml
ACROXEN PLUS (Acromax) Comercialcomprimido $0.22 Naproxeno 275mg Paracetamol 300mg
FEBRAX (Grunenthal) Comercialcomprimido $0.22 Naproxeno 275mg Paracetamol 300mg
solución oral 60ml $2.35 Naproxeno 125mg/5ml Paracetamol 100mg/5ml
█ Ibuprofeno - paracetamol
DOLO-OCTIRONA (Chile) Comercial comprimido $0.14 Ibuprofeno 200mg Paracetamol 300mg
5.4 Combinados
COMBINADOS
118
5.4.2 COmBINACIONES DERIVA-DOS OpIOIDES + ANAlGéSI-COS ANTIpIRETICOS O ANTI-INFlAmATORIOS
Tramadol + paracetamol █ MINIDOL PLUS (Abl) Comercialcomprimido $0.31
ANALGAN TRAM (Medicamenta) Comercial comprimido $0.42 Tramadol 37.5mg Paracetamol 325mg
APOLUS (Swiss) Comercial comprimido $0.46 Tramadol 37.5mg Paracetamol 325mg
ZALDIAR (Grunenthal) Comercialcomprimido $0.47 Tramadol 37.5mg Paracetamol 325mg
DOMATRA PLUS (Merck) Comercial comprimido $0.52 Tramadol 37.5mg Paracetamol 325mg
Codeína + paracetamol█
WINADEINE (Sanofi) Comercialcomprimido $0.05 Codeína 8mg Paracetamol 500mg
WINADEINE F (Sanofi) Comercialcomprimido $0.12 Codeína 30mg Paracetamol 500mg
█ metamizol + Dextropropoxifeno
KLOSIDOL (Bagó) Comercial comprimido $0.25 Dextropropoxifeno 98mg Metamizol 400mg
solución inyectable $1.18 Dextropropoxifeno 50mg Metamizol 1500mg
5.4.3 OTRAS COmBINACIONES
█paracetamol + Cafeína WINADOL PLUS (Grupo Farma) Comercial comprimido $0.19 Paracetamol 500mg Cafeína 65mg
█ ácido Acetilsalicílico + Cafeína ASPIRINA FORTE (Bayer) Comercial comprimido $0.22 Acido Acetilsalicílico 650mg Cafeina 65mg
█ paracetamol + ácido Acetilsali-cílico + Cafeína AGUDOL (Grupo Farma) Comercial comprimido $0.04 Acido Acetilsalicílico 250mg Paracetamol 250mg Cafeina 65mg
█ paracetamol + Cafeína + Dex-tropropoxifeno
ACROGESICO (Acromax) Comercial comprimido $0.08 Dextropropoxifeno 32mg Paracetamol 125mg Cafeína 32mg
█ ácido Acetilsalicílico + Cafeína + Codeína
DOLVIRAN (Bayer) Comercial comprimido $0.33 Acido Acetil Salicílico 400mg Cafeina 50mg Codeína 9.6mg
█paracetamol + Clorzoxazona o Carisoprodol
ALERTALa Agencia Europea del Medicamento (EMEA) recomendo a todos sus países miembros retirar del mercado los pro-ductos que contengan el principio ac-tivo carisoprodol por conllevar riesgo elevado de adicción, intoxicación y daño psicomotor.
COMBINADOS
119
FLEXIDOL (Pharmabrand) Comercial comprimido $0.15 Clorzoxazona 250mg
Paracetamol 300mg
PARAFON FORTE (Grunenthal) Comercial comprimido $0.16 Clorzoxazona 250mg Paracetamol 300mg
DOLO CITALGAN (Merck) Comercial comprimido $0.34 Carisoprodol 175mg
Paracetamol 350mg
█ Diclofenaco + Vitamina B1 + Vitamina B6 + Vitamina B12
DOLO NEUROBION (Merck) Comercialcomprimido $0.56 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.25mg Tiamina (Vitamina B1) 50mg Piridoxina (Vitamina B6) 50mg Diclofenaco 50mg
solución inyectable $1.20 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.25mg Tiamina (Vitamina B1) 50mg Piridoxina (Vitamina B6) 50mg Diclofenaco 50mg
█ Diclofenaco Sódico + Codeína
LERTUS FORTE (Medicamenta) Comercial comprimido $0.61 Diclofenaco 50mg Codeína 50mg COMBAREN (Novartis) Comercial comprimido $0.67 Diclofenaco 50mg Codeína 50mg
█ Diclofenaco + misoprostol
ARTREN PRO SR (Merck) Comercial comprimido $1.32 Misoprostrol 10mcg
Diclofenaco 150mg
█ Ibuprofeno + Cafeína + passi-flora
NIMPAS (Vita Beauty) Comercialcomprimido ---- Ibuprofeno 200mg Cafeína 30mg
Passiflora 100mg
COMBINADOS
120
5.5 Antagonistas narcóticos
Naloxona es un antagonista opioide específico que actúa competitiva-mente sobre los receptores opioides.
Indicaciones -Revertir la depresión central, incluida la depresión respiratoria, causada por sobredosis de derivados opiáceos naturales o sintéticos.-En el postoperatorio cuando durante la cirugía se ha utilizado un anal-gésico narcótico.-En neonatos cuando la madre ha recibido analgésicos opiáceos durante la labor de parto.
Embarazo -Naloxona cruza rápidamente la barrera placentaria, se recomienda tomar en cuenta esta consideración antes de administrarlo a madres gestantes.
Cuidados Especiales -Naloxona debe ser utilizado con precaución en pacientes que tienen de-pendencia física a derivados opiáceos o en aquellos que han recibido altas dosis de opioides debido a que se puede precipitar un síndrome de abs-tinencia agudo.-Algunos opioides poseen un tiempo de acción que sobrepasa el tiempo de efecto de naloxona, por lo cual se recomienda estrecha vigilancia ante el reaparecimiento de signos clínicos de intoxicación narcótica.
█ Naloxona
Posología-Sobredosis aguda de derivados opioi-des: vía intravenosa: 0.4 - 2 mg repeti-dos a intervalos de 2 - 3 minutos hasta un máximo de 10 mg, si la función respiratoria no mejora, replantearse el diagnóstico. NIñOS: 0.01 mg/kg; si no hay respuesta administrar una dosis subsecuente de 0.1 mg/kg, si no se evidencia mejoría, replantear-se el diagnóstico. Vía subcutánea o intramuscular: Las mismas dosis indi-cadas para la vía intravenosa, tanto en adultos como en niños. Utilizarla úni-camente cuando la vía intravenosa no es asequible. -Depresión central y respiratoria en neo-natos cuyas madres recibieron opioides durante la labor de parto: 60 microgra-mos/kg vía intramuscular, dosis única al momento del nacimiento.
NALOXONA (Abbott) Genérico solución inyectable 0.40mg/ml $9.85 CNMB7ma
ANTAGONISTAS NARCóTICOS
121
-La Organización Mundial de la Salud (OMS) define a los cuidados paliati-vos como “el enfoque que mejora la calidad de vida de pacientes y familias que se enfrentan a los problemas asociados con enfermedades amenazan-tes para la vida, a través de la prevención y alivio del sufrimiento, por me-dio de la identificación temprana y la impecable evaluación y tratamiento del dolor y otros problemas físicos, psicosociales y espirituales”.-Respecto al alivio del dolor, siempre que sea posible se recomienda uti-lizar el analgésico en dosis fijas y regulares (con horario); se procurará también, mantener al máximo la vía oral. Posibles indicaciones para cam-biar a vía parenteral (se prefiere la subcutánea) incluyen: nausea y vomito severo, disfagia, debilidad extrema, obstrucción intestinal maligna, coma o cuando el paciente no desea la medicación por vía oral.-La OMS prevé tres etapas para el manejo del dolor; estas se fundamentan en una escala ascendente que parte desde el uso de medicamentos analgé-sicos suaves para el dolor leve hasta el alivio del dolor intenso con analgési-cos opioides fuertes como morfina. En el cuadro Algoritmo de tratamiento del dolor en Cuidados Paliativos se explican mejor las etapas a seguir. -Más información sobre los analgésicos opiáceos puede encontrar en la sección 5.3. -Morfina es el medicamento de elección en el tercer escalón, se utiliza como sustancia sólida de liberación rápida en 6 administraciones dia-rias. Cuando se ha encontrado la dosis correcta de morfina, a menudo se cambiará a un preparado de liberación prolongada. La dosis de morfina se debe aumentar en función de las necesidades.-Cuando la administración vía oral de morfina es inaplicable, se puede administrar vía parenteral, p.e. vía subcutánea mediante una bomba de infusión.-Se debe tomar en cuenta los efectos adversos en uso crónico, ver 5.3. La asociación de un laxante es mandatorio; un antiemético puede ser necesario en ocasiones. -El sistema transdérmico de buprenorfina tiene utilidad limitada en pa-cientes en fase terminal, debido a que con mucha frecuencia necesitan adaptaciones rápidas de la dosis. Ver 5.3.
5.6 Tratamiento del dolor en cuidados paliativos
TRATAMIENTO DEL DOLOR EN CUIDADOS PALIATIVOS
Algoritmo de tratamiento del dolor en cuidados paliativos
Tomado de: Guía de práctica clínica sobre cuidados paliativos: control de síntomas. Boletín Infac 2009; 17 (5): 26. El Boletín Infac es una publicación del Centro Vasco de Información de Medicamentos.
122
5.6.1 mEDICAmENTOS pARA El TRATAmIENTO DE lA GOTA
Introducción -En la mayoría de los casos se pre-fiere tratar un ataque agudo de gota con AINEs, debido a que a menudo la colchicina no es muy bien tolerada. Es muy importante iniciar lo antes posible el trata-miento ante un ataque agudo de gota.-En caso de recidivas frecuentes (más de 3 por año) se recomienda utilizar medicamentos que dismi-nuyan la uricemia por inhibición en la formación de ácido úrico. Al inicio de un tratamiento que tiene como objetivo corregir la hiperuri-cemia es bueno añadir temporal-mente colchicina o un AINE.-No se requiere tratamiento farma-cológico en pacientes con hiperu-ricemia asintomática.
█ Colchicina Introducción La colchicina disminuye la reac-ción inflamatoria provocada por el ácido úrico.
Indicaciones Crisis aguda de gota.
Efectos Adversos -Náusea, vómito y diarrea se pre-senta con frecuencia.-Hemorragia gastrointestinal.-Toxicidad hepática y renal.-Depresión medular y neuritis pe-riférica en casos de administración prolongada.
-Embarazo y lactancia-Contraindicado durante todo el período gestacional.-Colchicina se excreta por leche
materna, no se han reportado efectos adversos; sin embargo, es preferible evitar este medicamen-to durante la lactancia.
Contraindicaciones -Insuficiencia renal y hepática seve-ras.
Cuidados Especiales Se debe disminuir la dosis en pa-cientes con insuficiencia renal mo-derada.
PosologíaIniciar con 1 mg, seguido por 0.5 mg cada 2 a 3 horas hasta el control del dolor o hasta el aparecimiento de trastornos gastrointes-tinales (max. 6 a 8 mg día) , este esquema no debe repetirse durante los siguientes tres días.
ARTRICHINE (Bjarner) Comercialcomprimido 0.50mg $0.07 CNMB7ma
█ Alopurinol Indicaciones -Alopurinol inhibe la formación de ácido úrico y por lo tanto la hiperu-ricemia produciendo de este modo menor recurrencia de ataques agudos de gota; así como menor formación de cálculos renales.-Este medicamento también es efectivo contra la producción ex-cesiva de ácido úrico en pacientes con policitemias y durante el trata-miento de leucemias.
Efectos Adversos -Ataque agudo de gota, sobre todo cuando se inicia el tratamiento con una dosis demasiado elevada y/o se inicia el tratamiento antes de las 6 semanas de producido un ataque agudo.
5.7 Medicamentos para el tratamiento de afecciones osteoarticulares
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES OSTEOARTICULARES
123
-Trastornos gastrointestinales.-Erupciones cutáneas de hipersen-sibilidad.-Hepatitis colestásica.-Trastornos en la hematopoyesis.-Rara vez síndrome de Lyell.
Interacciones -Enlentecimiento del metabolismo de mercaptopurina y azatioprina, lo cual determina incremento de la toxicidad de ambos medicamentos, es necesa-rio reducir la dosis administrada.-Potencializan el efecto de los anti-coagulantes derivados de la cuma-rina.-Incidencia incrementada de erup-ciones cutáneas debido a la coadmi-nistración de aminopenicilinas.
Cuidados Especiales Corrección de la dosis ante la evi-dencia de insuficiencia renal.
PosologíaIniciar con 100 mg diarios, de prefe-rencia luego de las comidas, luego ajustar la dosis acorde a la concen-tración plasmática y urinaria de ácido úrico; en condiciones severas incre-mentar hasta 600 mg diarios dividi-dos en dos administraciones.
ALOPURINOL (Ecuaquimica) Genérico comprimido 100mg $0.06 CNMB7macomprimido 300mg $0.09 CNMB7ma
ALOPURINOL (Nifa) Genérico comprimido 100mg $0.06 CNMB7macomprimido 300mg $0.09 CNMB7ma
ALOPURINOL (Andromaco) Genéricocomprimido 300mg $0.11 CNMB7ma
ALOPURINOL (Merck) Genéricocomprimido 300mg $0.11 CNMB7ma
UROSIN 300 MG (Roche) Comercial comprimido 300mg $0.11
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES OSTEOARTICULARES
124
6. Sistema nervioso6.1. Hipnóticos, sedantes y ansiolíticos.6.2. Fármacos antipsicóticos.6.3. Antidepresivos.6.4. Estimulantes del sistema nervioso central.6.5. Fármacos en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.6.6. Antiepilépticos.6.7. Fármacos para el tratamiento de migraña.6.8. Bloqueantes H1.6.9. Inhibidores de la colinesterasa.6.10. Fármacos en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
6.1 Hipnóticos, sedantes y ansiolíticos
6.1.1 BENZODIAZEpINAS *Todas las benzodiazepinas son medicamentos sujetos a control por la Ley Codificada de Sustancias Estupefacientes y Psicotrópicas.
Introducción -Probablemente no existen dife-rencias clínicas significativas entre las diferentes benzodiazepinas.-Características farmacocinéticas como la semivida biológica y la for-mación o no de metabolitos activos pueden influenciar sobre la dura-ción del efecto terapéutico. Acorde a sus características farmacociné-ticas, clásicamente se ha subdivi-dido a las benzodiazepinas en tres grupos: benzodiazepinas de corta, intermedia y larga acción.-Benzodiazepinas de acción corta: triazolam y midazolam, este último se administra únicamente por vía intravenosa. Con estas benzodia-zepinas los síntomas de abstinen-cia al suspender el tratamiento son más severos, debido a que son más adictivas y generan un período de “ansiedad interdosis” comparadas con las de media o larga acción.-Benzodiazepinas de acción inter-media: alprazolam, brotizolam, lora-zepam, bromazepam, nitrazepam.
-Benzodiazepinas de acción larga: diazepam, clobazam, ketazolam.-Como hipnótico puede ser lógico escoger una benzodiazepina de acción intermedia. Para ansiolísis, se debería utilizar una de acción intermedia o larga.-Ciertas benzodiazepinas como clo-bazam son útiles en el manejo de epilepsia; para el control de estatus se utiliza principalmente diazepam por vía intravenosa o rectal.
Indicaciones-Ansiedad.-Insomnio.-Espasticidad, distonías.-Epilepsia, convulsiones (p.e. mio-clonías, crisis generalizadas tóni-co-clónicas, status epiléptico).
Efectos Adversos -Confusión, más frecuente en adul-tos mayores.-Sedación excesiva, somnolencia, trastornos de la memoria y con-centración.-El efecto residual cuando se admi-nistra como hipnótico se manifies-ta con malestar general.-Reacciones paradójicas que pue-den agravar el insomnio, ansiedad, agitación y agresión con diversas benzodiazepinas.
HIPNóTICOS, SEDANTES y ANSIOLITICOS
125HIPNóTICOS, SEDANTES y ANSIOLITICOS
-Intoxicaciones agudas, rara vez generan depresión respiratoria y coma (precaución en enfermeda-des broncopulmonares y aplica-ciones intravenosas). Generalmen-te no se produce desenlace fatal, a menos que al mismo tiempo haya ingerido alcohol u otros fármacos depresores; en caso de sobredosis por benzodiazepinas se utiliza flu-mazenil (ver 6.1.1.13).-Tolerancia para los efectos desea-dos y adversos en uso crónico.-Dependencia psicológica y física des-pués de unas semanas de tratamiento.-Al suspender el tratamiento, sín-tomas de abstinencia tales como ansiedad, insomnio, trastornos de la percepción, fobias, manías y otros síntomas y signos psicóticos, a veces convulsiones.
Embarazo -Con la administración de ciertas benzodiazepinas (p.e. diazepam) se ha descrito anomalías craneo- faciales (labio leporino, paladar hendido), retraso de crecimiento intrauterino y trastornos a nivel del sistema nervioso central.-Riesgo de depresión respiratoria, hipotonia, hipotermia y síntomas de abstinencia en el recién nacido.-Existe paso a la leche materna por lo que se recomienda no usar en madres lactantes. De ser necesario se recomienda la prescripción de benzodiazepinas de corta acción debido a que generan metabolitos inactivos y su distribución es míni-ma en la leche materna.
Interacciones -Sedación excesiva con el uso si-multáneo de alcohol u otros fár-macos con un efecto sedante (bar-bitúricos, antihistamínicos).
Cuidados Especiales -El efecto sedante de las benzo-diazepinas puede ser peligroso cuando el paciente conduce un
vehículo o maneja herramientas e instrumentos peligrosos.-Se puede producir sedación exce-siva y de larga duración, sobre todo con la administración de altas dosis en adultos mayores (riesgo de am-nesia retrógrada, caída con fractura de cadera), en pacientes con patolo-gía hepática o con la administración concomitante de otros fármacos se-dantes o alcohol.-En pacientes que padecen de sín-drome de apnea del sueño los sín-tomas pueden agravarse.-Se debe suspender su administra-ción de forma gradual.-No deben ser usadas más de 4 semanas.
█ Diazepam
Introducción -Benzodiazepina de larga acción, con metabolismo hepático. Su vida media se prolonga en neonatos, ancianos y enfermos hepáticos.
Indicaciones -Trastornos de ansiedad solos o asociados a depresión.-Sedante, previo a procedimientos quirúrgicos menores, p.e. endos-copía y cardioversión. Además en intubación y ventilación mecánica durante el manejo de pacientes en cuidado crítico.-Es la droga de elección para status epiléptico y episodios agudos con-vulsivos provocados por sobredo-sis y/o envenenamiento.-Como tratamiento adjunto en el síndrome coronario agudo induci-do por cocaína.-Es usado ocasionalmente para su-primir la ansiedad causada en pa-cientes con IAM.
Administración -La administración parenteral se asocia con dolor en el sitio de pun-ción y tromboflebitis ocasional, por lo que se recomienda aplicar no más de 1 ml (5mg) por minuto.
126
Posología-Ansiedad: 5 a 20mg en tres adminis-traciones diarias.
DIAZEPAM (Hospimed) Genérico comprimido 10mg $0.06 CNMB7ma
DIAZEPAM (Yépez) Genérico comprimido 10mg $0.08 CNMB7ma
DIAZEPAM (Pharmabol) Genérico solución inyectable 10mg/2ml $0.73 CNMB7ma
DIAZEPAM (Medisumi) Genérico solución inyectable 10mg/2ml $1.03 CNMB7ma
DIPAZ (Bjarner) Comercial comprimido 5mg $0.02
VALIUM (Roche) Comercial solución inyectable 10mg/2ml $1.17
█ Alprazolam
Posología-Ansiedad: 0.75 a 4mg diarios.
ALPRAZOLAM (Ecuaquimica) Genéricocomprimido 0.50mg $0.16 CNMB7ma
ALPRAZOLAM (Nifa) Genérico comprimido 0.50mg $0.40 CNMB7ma comprimido 0.25mg $0.23 CNMB7ma comprimido 1mg $0.74
ADAX (Ecuaquimica) Comercial omprimido 0.25mg $0.24 comprimido 0.50mg $0.33 TRANQUINAL (Bagó) Comercial comprimido 0.25mg $0.31 comprimido 0.50mg $0.40
XANAX (Pfizer) Comercial comprimido 0.25mg $0.44 comprimido 0.50mg $0.55 comprimido 1mg $0.99
█ Bromazepam
Posología-Ansiedad: 6 a 18 mg diarios en dosis di-vididas. En adultos mayores no exceder los 3mg/día.
OCTANYL (Bagó) Comercial comprimido 1.5mg $0.08 comprimido 3mg $0.09 LEXOTAN (Roche) Comercial comprimido 1.5mg $0.33 comprimido 3mg $0.49
█ Brotizolam
Posología-Insomnio: 0.25 mg antes de dormir. En adultos mayores 0.12 mg.
LINDORMIN (Boehringer) Comercial comprimido 0.25mg $0.53
█ Clobazam
Posología-Epilepsia: adultos 20 a 30mg día. Do-sis máxima 60mg. Niños mayores de 3 años: mitad de la dosis del adulto.-Ansiedad: 10 a 30mg día en tres admi-nistraciones.
URBADAN (Sanofi) Comercial comprimido 10mg $0.20 comprimido 20mg $0.39
█ Clonazepam
Posología-Epilepsia: 1.5 a 6mg día en tres ad-ministraciones.
ACEPRAN (Abl) Comercial comprimido 0.50mg $0.06 comprimido 2mg $0.20 CNMB7ma
VALPAX (Recalcine) Comercial comprimido 0.50mg $0.18 comprimido 2mg $0.21 CNMB7ma
CLONEX (Saval) Comercial tableta dispersable 0.50mg $0.19 tableta dispersable 1mg $0.19 tableta dispersable 2mg $0.19 CNMB7ma
NEURYL (Bagó) Comercial comprimido 0.50mg $0.20 comprimido 2mg $0.23 CNMB7magotero 20ml 2.5mg/ml $6.38 CNMB7ma
RIVOTRIL (Roche) Comercial comprimido 0.50mg $0.20 comprimido 2mg $0.24 CNMB7magotero 20ml 2.5mg $6.36 CNMB7ma
█ Ketazolam
Posología-Ansiedad: 15 a 60mg día.
ANSIETIL (Medicamenta) Comercial comprimido 30mg $0.42
█ lorazepam
Posología-Ansiedad: 2 a 5mg-Insomnio: 1 a 2.5mg
HIPNóTICOS, SEDANTES y ANSIOLITICOS
127HIPNóTICOS, SEDANTES y ANSIOLITICOS
ZEOPAM (Rocnarf) Comercial comprimido 1mg $0.25 comprimido 2mg $0.40
ATIVAN (Wyeth) Comercial comprimido 1mg $0.25 comprimido 2mg $0.47
█ midazolam
Introducción Tiene acción amnésica anterógra-da. En niños la respuesta es pobre.
Indicaciones Se usa como sedante intravenoso en procedimientos dentales y en-doscópicos; su efecto se produce 3 a 5 minutos posteriores a la admi-nistración intravenosa.
Administración -Dolor y flebitis en el sitio de inyección.
Posología-Como sedante en procedimientos qui-rúrgicos menores y odontológicos: 2.5 a 7.5mg IV. Se puede iniciar con 2 mg en el lapso de 30 segundos he incre-mentar 0.5 mg cada 2 minutos hasta finalizar el procedimiento.
MIDAZOLAM (Pharmabol) Genéricosolución inyectable 15mg/3ml $4.23 CNMB7ma
DORMICUM (Roche) Comercial solución inyectable 5mg/5ml $1.92 CNMB7ma solución inyectable 15mg/3ml $3.83 CNMB7ma solución inyectable 50mg/10ml $9.23 CNMB7ma
█ Tetrazepam
Indicaciones -Es usado principalmente como re-lajante muscular.
Posología-Relajación muscular: 25 a 50 mg. Se puede incrementar hasta 150 mg día administrado en dos o tres ocasiones.
MYOLASTAN (Sanofi) Comercial comprimido 50mg $0.54
█ Nitrazepam
Posología-Insomnio: 5 a 10mg por la noche. En adultos mayores: 2.5 a 5mg.
SOMNIL (Ecu) Comercial comprimido 5mg $0.04
Triazolam █
AlERTAExiste controversia respecto a la ma-yor potencialidad de este principio activo para producir efectos adversos en comparación con las demás drogas de su clase. Agencias reguladoras de medicamentos como la británica han resuelto su retiro del mercado hace algunos años.
SOMESE (Pfizer) Comercial comprimido 0.13mg $0.19 comprimido 0.25mg $0.35
6.1.1.1 ADDENDum: ANTAGONISTAS DE BENZODIAZEpINAS
█ Flumazenil
Introducción -Es un antagonista de las benzo-diazepinas que actúa competitiva-mente por los receptores benzo-diazepínicos en el SNC.-Los efectos de las benzodiazepi-nas desaparecen 30 a 60 segundos después de la inyección IV.
Indicaciones -Sobredosis por benzodiazepinas.-Después de la administración de una benzodiazepina en interven-ciones menores y en cuidados in-tensivos.
Contraindicaciones -Pacientes que reciben benzodia-zepinas como tratamiento de epi-lepsia por lagos períodos.-Pacientes con intoxicación por tri-cíclicos y otros antidepresivos.-Pacientes que reciben bloquea-dores neuromusculares.
128 HIPNóTICOS, SEDANTES y ANSIOLITICOS
Efectos Adversos -Náusea, vómito, visión borrosa, mareo y cefalea. Además incre-mento transitorio de la frecuencia cardíaca y presión sanguínea. -Precaución en el primer trimestre de embarazo y en pacientes que han estado recibiendo benzodia-zepinas por un período prolonga-do debido a que puede precipitar síntomas de retiro.-Ante la presencia de signos de so-breestimulación durante el uso de flumazenil, adminístrese diazepam o midazolam IV lentamente.-No administrar en intoxicaciones mixtas que incluyan antidepresivos tricíclicos; en estos casos, dichos pa-cientes deben permanecer sedados y con soporte cardiorespiratorio hasta que los signos y síntomas por intoxicación hayan desaparecido.
Posología-Sobredosis por benzodiazepinas: 0.2 mg administrados en el lapso de 30 segundos, si es necesario volver a administrar 0.3 mg después de 30 se-gundos. Pueden administrarse dosis adicionales de 0.5 mg a intervalos de 1 minuto hasta alcanzar una dosis acu-mulada máxima de 3 mg.
LANEXAT (Roche) Comercial solución inyectable 0.50mg/5ml $28.49 CNMB7ma
6.1.2 FáRmACOS AFINES A lAS BENZODIAZEpINAS
Introducción -Zolpidem es propuesto como hip-nótico.-Su mecanismo de acción es aná-logo al de las benzodiazepinas.-Zolpidem no posee ventajas de-mostradas en relación a las benzo-diazepinas.
Embarazo -La información disponible es in-suficiente para evaluar los posibles riesgos relacionados con la admi-nistración de estos fármacos duran-te el primer trimestre de embarazo.-Riesgo de depresión respira-toria, hipotonía, hiporeflexia, hipotermia y síntomas de absti-nencia en el recién nacido.
Cuidados Especiales -Es aconsejable disminuir gradual-mente la dosis después de una ad-ministración crónica. Sin embargo, no hay consenso acerca de los es-quemas precisos de reducción. Efectos adversos e interacciones similares a las benzopiazepinas. Ver 6.1.1. █ Zolpidem *Medicamento sujeto a control por la Ley Codificada de Sustancias Estupefacientes y Psicotrópicas.
Posología-Insomnio: 10mg.
ZOLPIDEM (Mk) Genérico comprimido 10mg $0.48 SOMNO (Saval) Comercial comprimido 5mg $0.28 comprimido 10mg $0.42
SUCEDAL (Roemmers) Comercial comprimido 10mg $0.60
ALBAPAX (Rocnarf) Comercial comprimido 10mg $0.70
FLAZINIL (Medicamenta) Comercial comprimido 10mg $0.75
STILNOX (Sanofi) Comercial comprimido 10mg $1.20
129ANTIPSICóTICOS
Los antipsicóticos (neurolépticos) se clasifican en:
-fenotiazinas y tioxantenos-butirofenonas-antipsicóticos atípicos
En todos los grupos, tanto el efecto terapéutico como los efectos adver-sos se explican en gran parte por su antagonismo con receptores dopa-minérgicos a nivel central.
Introducción Es difícil emitir un pronunciamiento respecto a las diferencias en la efec-tividad y los efectos adversos de los diferentes fármacos antipsicóticos debido a la escasez de estudios comparativos.
Indicaciones -Psicosis como la esquizofrenia y algunos otros cuadros clínicos con alu-cinaciones, delirio y excitación psicomotora.-Agresividad, manía y excitación, por ejemplo en demencia; en situacio-nes agudas puede estar indicada la administración vía parenteral (ver pá-rrafos “Efectos adversos” y “Cuidados especiales”).-Se administra ciertos antipsicóticos como antieméticos.
Efectos Adversos -Síntomas extrapiramidales precoces como distonía, acatisia y parkinso-nismo. Estos síntomas son dosis dependiente y más pronunciados con ciertas fenotiazinas y butirofenonas. Se controlan estos síntomas me-diante la reducción de la posología, suspensión del tratamiento o me-diante la administración de un fármaco anticolinérgico.-Discinesia tardía en administración prolongada, sobre todo en dosis altas, a veces es irreversible y se caracteriza especialmente por movimientos oro-faciales involuntarios.-Disminución del umbral epileptogénico.-Hiperprolactinemia, la cual en pacientes con un tratamiento prolonga-do puede producir amenorrea, galactorrea, ginecomastia y disminución de la secreción de gonadotropinas.-Sedación (variable según la molécula).-Hipotensión ortostática y aumento de la frecuencia cardíaca principal-mente con altas dosis de fenotiazinas.-Aumento del peso (variable según la molécula).-Tromboembolismo venoso, los datos no son totalmente concluyentes; por tanto, no se puede excluir de este riesgo a ninguno de los antipsicóticos.-prolongación del intervalo QT con la administración de fenotiazi-nas (tioridazina fue retirada del mercado por este motivo). Todos los antipsicóticos atípicos también han sido asociados con este efecto adverso.-Torsade de pointes con administración parenteral y en altas dosis, más frecuente en personas con factores de riesgo.-Síndrome neuroléptico maligno; se caracteriza por fiebre, rigidez muscular, sedación y creatincinasa elevada. Es una complicación muy grave que debe ser reconocida y tratada a tiempo.
6.2 Antipsicóticos
130
6.2.1 FENOTIAZINAS █ Tioridazina
AlERTAMedicamento retirado del mercado de la mayoría de países europeos debido al riesgo de prolongación del intervalo QT, arrítmias cardiacas y muerte súbita.
MELLERIL RETARD (Novartis) Comercial tableta de liberación retardada 200mg $1.33
6.2.2 DERIVADOS DE lA BuTIROFENONA █ haloperidol Efectos Adversos Ver 6.2
Embarazo y lactancia-Se han reportado malformaciones en extremidades en hijos de mu-jeres que recibieron haloperidol asociado a otros fármacos terato-génicos; a pesar de no haber sido
establecida claramente esta aso-ciación, se recomienda el uso de haloperidol solo en casos donde los beneficios potenciales justifi-quen los posibles riesgos al feto.-La Academia Americana de Pedia-tría considera que su uso durante la lactancia se asocia a retardo en el desarrollo y efectos extrapirami-dales en lactantes.
Posología-Psicosis aguda emergente, 2 -10mg IM .-Psicosis no emergente, dosis inicial: 0.5 a 5 mg VO dos o tres veces/día.
AlERTAFDA reportó efectos adversos cardio-vasculares importantes como Torsade de Pointes, intervalo QT prolongado e incluso muerte súbita con administra-ción intravenosa en altas dosis (>35mg/día), por lo que se recomienda precau-ción en el uso de este medicamento. Al-gunos efectos de los indicados también se han reportado vía oral.
Embarazo No se aconseja la administración de antipsicóticos durante el emba-razo. Su uso durante el tercer trimestre del embarazo genera riesgo incrementado de presentar síndrome extrapiramidal en el recién nacido; y, principalmente con fenotiazinas, efectos anticolinérgicos como taquicardia, retención urinaria y excitación.
Interacciones -Potencialización del efecto sedante de otros fármacos (p.e. antihistamí-nicos) y del alcohol.-Disminución de efecto de los antiparkinsonianos.-Aumento del riesgo de síntomas extrapiramidales cuando se asocian a inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.-Algunos antipsicóticos son metabolizados por CyP2D6 y/o CyP3A4; por lo tanto, existe riesgo de interacción con substancias que inhiben o indu-cen estas isoenzimas. (Ver tabla en “Introducción”)
Cuidados Especiales-Debido a la alta incidencia de efectos adversos, sobre todo en adultos mayores, es indispensable elegir cuidadosamente el fármaco así como disponer de indicaciones médicas “de peso”, especialmente para admi-nistración parenteral.-Las concentraciones indicadas deben ser mantenidas a la mínima concentración terapéutica posible, especialmente en adultos mayores.-Insomnio y ansiedad no son una indicación para el tratamiento con antipsicóticos.
ANTIPSICóTICOS
131ANTIPSICóTICOS
HALOPERIDOL (Diempec) Genérico solución inyectable 5mg/ml $0.08 CNMB7ma
HALOPERIDOL (Medisumi) Genérico solución inyectable 5mg/ml $0.59 CNMB7ma
HALOPERIDOL (Espinosa) Genérico gotero 2mg/ml $3.68 CNMB7ma
HALDOL (Grunenthal) Comercial comprimido 5mg $0.14 CNMB7magotero 15ml 2mg/ml $1.50 solución inyectable 5mg/ml $6.64
DEP (Roemmers) Comercial solución inyectable 50mg/ml $12.60
HALDOL DECANOAS (Grunenthal) Comercial solución inyectable 50mg/ml $22.93 CNMB7ma
6.2.3 ANTIpSICóTICOS ATÍpICOS
Introducción -Pertenecen a este grupo: ari-piprazol, clozapina, olanzapina, quetiapina y risperidona. Poseen efectos positivos en esquizofrenia con menor recurrencia de efectos adversos. No poseen ninguna ven-taja en el trastorno de delirio y alu-cinaciones, pero generan menos efectos extrapiramidales.-Clozapina es un medicamento efectivo en algunos pacientes con resistencia a otros antipsicóticos. Se debe iniciar el tratamiento en un ámbito especializado debido a sus efectos adversos.-Un estudio randomizado com-paró olanzapina, quetiapina y ris-peridona vs. placebo en adultos mayores con síntomas psicóticos, agresividad o agitación debido a Alzheimer; éste demostró que las potenciales ventajas de un trata-miento crónico con antipsicóticos atípicos no se justifican debido a sus efectos adversos (N Engl J Med 2006;355:1525-38).
Efectos Adversos -Ver también 6.2. Efectos adversos de los antipsicóticos en general.-Riesgo de efectos adversos meta-bólicos: desarrollo de diabetes tipo
2, aumento de peso (especialmente en los primeros meses de tratamien-to) e hiperlipidemia. Este riesgo al parecer es más alto para clozapina y olanzapina.-Clozapina: agranulocitosis, miocar-ditis y cardiomiopatía.-Olanzapina, y quizás risperidona: aumento del riesgo de sufrir un ac-cidente cerebrovascular con mor-talidad elevada en pacientes con demencia. No se puede excluir este riesgo para ninguno de los antipsicó-ticos, sean atípicos o no. Utilizar con prudencia (la menor concentración posible durante un tiempo estricta-mente necesario), especialmente en adultos mayores con demencia.-Estudios en animales reportan for-mación de catarata con la adminis-tración a largo plazo de quetiapina.
Cuidados Especiales -Debido a sus efectos adversos clozapina debe ser utilizado úni-camente como segunda opción en pacientes resistentes a otros antipsicóticos; es mandatorio rea-lizar controles regulares del hemo-grama y función cardíaca.
█ Clozapina LEPONEX (Novartis) Comercial comprimido 100mg $0.64 comprimido 25mg $0.33
█ Quetiapina
Posología-300 a 450 mg diarios administrados en 2 ocasiones.
NORSIC (Abl) Comercial comprimido 25mg $0.58 CNMB7macomprimido 100mg $2.11
comprimido 200mg $3.85 CNMB7ma
QUETIAZIC (Medicamenta) Comercial comprimido 25mg $1.09 CNMB7macomprimido 100mg $2.09 comprimido 200mg $3.46 CNMB7ma
QUETIDIN (Recalcine) Comercial comprimido 25mg $1.39 CNMB7macomprimido 100mg $2.24 comprimido 200mg $3.99 CNMB7ma
132 ANTIPSICóTICOS
SEROQUEL (Astra) Comercial comprimido 25mg $1.66 CNMB7macomprimido 100mg $3.28 comprimido 200mg $4.81 CNMB7ma
█ Risperidona
GOVAL (Roemmers) Comercial comprimido 1mg $0.68 CNMB7macomprimido 3mg $1.80 CNMB7magotero 20ml 1mg/ml $14.00 CNMB7ma
SPIRON (Abl) Comercial comprimido 1mg $0.84 CNMB7ma comprimido 3mg $1.57 CNMB7ma comprimido 2mg $2.31
RISPERDAL (Janssen) Comercial comprimido 1mg $1.24 CNMB7ma comprimido 3mg $3.42 CNMB7ma solución inyectable 25mg $136.69 solución inyectable 37.5mg $186.42
█ Ziprasidona GEODON (Pfizer) Comercial comprimido 40mg $2.83
█ Aripiprazol
Posología10 mg en administración única diaria, incrementar hasta obtener respues-ta a intervalos de dos semanas, dosis máxima 30mg/día.Ajustar la dosis en pacientes que re-ciban inductores o inhibidores de las isoenzimas CyP2D6 y CyP3A4 (ver ta-bla en introducción)
AZYMOL (Recalcine) Comercial comprimido 10mg $1.20 comprimido 15mg $1.60
Olanzapina █
PosologíaDosis inicial 5 mg en administración única diaria con incrementos de 5mg cada día hasta obtener respuesta. Do-sis máxima 20 mg.
ZYPREXA (Eli Lilly) Comercial comprimido 5mg $4.69 CNMB7ma comprimido 10mg $7.35 CNMB7ma
133ANTIDEPRESIVOS
6.3.1 ANTIDEpRESIVOS TRICÍ-ClICOS, AFINES E IRSS.
En base a su estructura y mecanis-mo de acción este grupo de fárma-cos se clasifica en tres grupos. Los fármacos del primer grupo tie-nen estructura tricíclica, los del se-gundo grupo no siempre y los del tercer grupo, nunca. Los fármacos del primer y segundo grupo, salvo unas pocas excepciones, inhiben en diferente medida la recapta-ción tanto de noradrenalina como de serotonina. Los fármacos del tercer grupo son inhibidores selec-tivos de la recaptación de seroto-nina (IRSS).
Indicaciones -No siempre está claro en que me-dida las mencionadas diferencias en el mecanismo de acción gene-ran ventajas o desventajas clínicas relevantes.-Ninguno de los principios activos destinados para esta indicación han demostrado una clara ventaja terapéutica sobre sus similares.-El efecto favorable de los anti-depresivos se hace manifiesto a las tres o cuatro semanas de tra-tamiento.-Es importante que en los servi-cios de primer nivel se distinga las formas más severas de depresión de las formas menos severas (eva-
luación del riesgo de suicidio), ya que esto tiene implicaciones im-portantes en la decisión de referir o no al paciente.-La decisión de tratar a un pacien-te con depresión en un servicio de primer nivel no significa que sistemáticamente se prescriba un antidepresivo.-Respecto a la selección del fár-maco en primer nivel no hay evi-dencia que exista diferencias en la efectividad de los diversos antide-presivos (antidepresivos tricíclicos, afines o IRSS). La selección será de-terminada por la comorbilidad, los tratamientos anteriores con anti-depresivos, las contraindicaciones, efectos adversos, interacciones, costo y la preferencia del paciente.-No se ha comprobado efectividad concluyente de ningún antidepresi-vo en niños y adolescentes. Las inves-tigaciones con ciertos antidepresivos en estos grupos etáreos demues-tran mayor riesgo de ideas suicidas y automutilación y según algunos estudios no se puede excluir de este riesgo a ningún antidepresivo.-Los IRSS, y en menor medida los antidepresivos tricíclicos, son indi-cados en pacientes con trastorno obsesivo compulsivo.-Trastorno por estrés postraumá-tico y fobia social responden de manera favorable al tratamiento con IRSS.
6.3 Antidepresivos Se trata a continuación:
-Antidepresivos tricíclicos, fármacos afines e inhibidores de la recapta-ción selectiva de serotonina (IRSS).-Hypericum perforatum. -Inhibidores de la monoaminoxidasa IMAO (no disponibles en el mercado ecuatoriano)-Sales de Litio
En ciertas ocasiones, carbamazepina y lamotrigina son utilizados con el objetivo de prevenir episodios depresivos en pacientes con trastorno bi-polares.
134
-Tanto los antidepresivos tricícli-cos como los IRSS han demostrado efectividad en el tratamiento de trastornos de pánico y ansiedad generalizada. Tienen utilidad en trastornos de ansiedad cuando el tratamiento no farmacológico fue insuficiente.-Se administra de manera excep-cional los fármacos imipramina, amitriptilina y sus derivados en el tratamiento de enuresis nocturna, únicamente cuando las otras me-didas han fracasado.-Se utiliza los antidepresivos tricí-clicos y afines (sobre todo amitrip-tilina) en pacientes con dolor neu-ropático y otros dolores crónicos.-Los IRSS tienen un efecto favo-rable en pacientes con síndrome premenstrual severo.
Efectos Adversos -Efectos adversos comunes para los tres grupos:Aumento de peso (especialmen-•
te con antidepresivos tricíclicos)Problemas sexuales frecuentes, •
trastornos de la erección y eyacula-ción. Se ha reportado también pro-blemas del líbido y en el orgasmo.Disminución del umbral convul-•
sivo con riesgo de inducir crisis epilépticas, especialmente con la administración de dosis elevadas, en pacientes con antecedentes de epilépsia o en aquellos que estén consumiendo concomitantemen-te medicamentos de disminuyan el umbral epileptogénico, p.e. an-tipsicóticos, estimulantes centra-les, fluoroquinolonas, teofilina.Temblores y sudoración excesiva.•Hepatotoxicidad.•Existen datos que reportan acer-•
ca del incremento del riesgo de tendencias suicidas con el uso de IRSS en adultos con depresión, especialmente al inicio del trata-miento. Por el momento no puede excluirse de este riesgo a ninguno de los antidepresivos.
Síntomas de deprivación (tem-•blor, vértigo, nausea, diarrea) en caso de suspensión brusca del tra-tamiento; más frecuente con aque-llos medicamentos que poseen cortas semividas, p.e. paroxetina.Riesgo de episodio maníaco en •
pacientes que sufren de trastorno bipolar.-Efectos adversos propios del primer y segundo grupo:Primer grupo: hipotensión ortos-•
tática y trastornos de la conduc-ción cardíaca (efecto parecido a quinidina) especialemente en adultos mayores, en pacientes con patología cardíaca preexistente y cuando se administran dosis altas. Una sobredosificación puede ge-nerar arritmias, con posible desen-lace fatal.Primer grupo y algunos fármacos •
del segundo grupo: efectos anti-colinérgicos (sequedad de la boca, problemas de la micción, trastor-nos de la acomodación, etc); esto puede generar problemas en pa-cientes con hipertrofia prostática, glaucoma de ángulo cerrado, o cuando se administra de manera simultánea medicamentos con ac-ción anticolinérgica.Con amitriptilina, mianserina, •
doxepina, maprotilina y trazodona (los tres últimos no comercializa-dos en el Ecuador): sedación. Este efecto es interesante en pacientes depresivos con ansiedad; se pre-fiere administrar la dosis más alta o una dosis única diaria en la noche.Riesgo aparente de agranulocitosis •
con mirtazapina. -Efectos adversos propios del tercer grupo: ver en 6.3.1.3 Embarazo -No existe suficiente información disponible sobre la administra-ción de antidepresivos en el pri-mer trimestre del embarazo; por tanto, no es posible excluir un posible potencial teratógeno.
ANTIDEPRESIVOS
135ANTIDEPRESIVOS
Recientemente se ha generado preocupación respecto a posi-bles malformaciones cardíacas debido a paroxetina.-la administración de antide-presivos tricíclicos en el período perinatal puede producir efec-tos anticolinérgicos en el recién nacido (excitación, trastornos en la succión y, menos frecuen-te, arrítmias cardíacas, trastor-nos en la motilidad intestinal y retención urinaria).-la administración de IRSS y otros antidepresivos (p.e. mir-tazapina) en el tercer trimestre del embarazo puede provocar en el recién nacido dificultad respiratoria, problemas para ali-mentarse, convulsiones, llanto continuo y rigidez muscular. Se sugiere que los IRSS puden pro-vocar hipertensión pulmonar en el recién nacido.
Interacciones -Con los antihipertensivos de ac-ción central (metildopa, clonidina): la mayoría de los antidepresivos del primer y segundo grupo con-trarrestan su acción.-Con fármacos simpaticomiméti-cos, p.e. descongestionantes: La mayoría de los antidepresivos del primer y segundo grupo potencia-lizan su efecto.-Con los IMAO (sobre todo los no selectivos) esta combinación pue-de producir severos efectos ad-versos como crisis hipertensivas e hiperpiréticas.-Con IRSS: ciertos antidepresi-vos del primer y segundo grupo (p.e. clomipramina, imipramina, trazodona, venlafaxina) pueden ayudar a provocar un “síndrome serotonina”.-La vida media larga de algunos IRSS puede generar problemas cuando se cambia a otro antide-presivo, sobre todo un IMAO; Esto es importante para fluoxetina cuyo
metabolito activo (norfluoxetina) tiene una vida media mayor a 7 días. Por lo tanto es mejor prever un intervalo libre de fármaco de 1 a 2 semanas (para fluoxetina 5 se-manas) previo a iniciar una nueva medicación. 6.3.1.1 pRImER GRupO █ Amitriptilina
Introducción Pertenece al grupo de antidepresi-vos tricíclicos que actúa inhibien-do la recaptación de noradrenali-na en el SNC. Posee afinidad por los receptores muscarínicos en grado variable (ver efectos adver-sos). La amitriptilina es uno de los tricíclicos más sedantes. Mientras sus efectos adversos aparecen prontamente, la acción terapéuti-ca aparece a las 2 a 4 semanas de iniciado el tratamiento. Después de obtenida la respuesta deseada, la terapia debe prolongarse al me-nos durante 4 a 6 meses (12 meses en ancianos) para poder suspen-derla.
Indicaciones -Manejo de depresión mayor.-Ansiedad moderada a severa y agi-tación en pacientes con depresión.-Episodios depresivos agudos en pacientes con esquizofrenia.-Depresión asociada a trastornos bipolares.-Trastornos hiperactivos con dé-ficit de atención. Tratamiento de segunda línea, bajo supervisión.-Profilaxis de migraña. (eficacia media-alta).-Neuralgia postherpética.-El uso para tratamiento de enure-sis nocturna en niños debe ser por corto plazo.
Contraindicaciones Amitriptilina esta contraindicado en menores de 6 años.
136
Efectos Adversos-Muchos de los efectos adversos dependen de los efectos anitmus-carínicos. Estos ocurren normal-mente antes de que los efectos antidepresivos se presenten, e incluyen: sequedad de la boca, constipación, ocasionalmente íleo paralítico, retención urinaria, visión borrosa, incremento de la presión intraocular e hipertermia. La tolerancia es mejor si se inicia con bajas dosis y se incrementan gradualmente, aunque esto podría retardar la respuesta clínica.-Efectos neurológicos: cefalea, neuropatía periférica, temblor, ataxia, convulsiones epileptifor-mes, tinitus y ocasionalmente sín-tomas extrapiramidales (disartria). Confusión o delirio puede ocurrir, particularmente en adultos ma-yores; en niños se ha reportado manía, hipomanía y trastornos del comportamiento.-Hipotensión ortostática y taqui-cardia en pacientes con historia de enfermedad cardiovascular.-Reacciones de hipersensibilidad como urticaria, angioedema y fo-tosensibilidad. -Infrecuente icteri-cia colestásica y trastornos sanguí-neos como eosinofilia, depresión de la médula ósea, trombocitope-nia, leucopenia y agranulocitosis.-Efectos endocrinos incluyen gine-comastia, galactorrea, disfunción sexual, desequilibrio de la glucosa, hiponatremia asociada a secreción inapropiada de hormona antidiu-rética.-En caso de intoxicación los efectos antimuscarínicos son evidentes; se presenta ademas delirio con con-fusión, alucinaciones y agitación-En depresión mayor puede incre-mentar el riesgo de ideas suicidas en niños, adolescentes y jóvenes (18-24 años).-El paciente que toma amitriptilina debe suspenderla días previos a la cirugía por el riesgo de hipoten-
sión y arrítmias cardíacas durante la anestesia.
Embarazo y lactancia -Debe ser utilizada en el embarazo solo si es estrictamente necesario.-Poca cantidad es distribuida en leche materna.
Interacciones Los principios activos que inhi-ben la isoenzima CyP2D6 del ci-tocromo P450 pueden producir reducciones significativas en el metabolismo de amitriptilina y de los antidepresivos tricíclicos en general, produciendo por lo tanto, marcados incrementos de sus con-centraciones plasmáticas.-El tabaco reduce los niveles plas-máticos de amitriptilina y afines.
Posología75 a 150 mg diarios administrados an-tes de dormir.
AMITRIPTILINA (Ecuaquimica) Genéricocomprimido 25mg $0.08 CNMB7ma
AMITRIPTILINA (Laproff) Genéricocomprimido 25mg $0.09 CNMB7ma
TRYPTANOL (Merck Sharp) Comercialcomprimido 10mg $0.07comprimido 25mg $0.07
█ Clomipramina
Posología75 a 150 mg administrados en 1 ó 2 ocasiones diarias.
ANAFRANIL (Novartis) Comercialcomprimido 75mg $1.24
6.3.1.2 SEGuNDO GRupO █ mirtazapina Introducción No es claro su mecanismo de ac-ción, pero se presume que poten-cia la actividad serotoninérgica y noradrenérgica en el SNC. Aumen-
ANTIDEPRESIVOS
137ANTIDEPRESIVOS
ta la liberación de noradrenalina e indirectamente bloquea los recep-tores adrenérgicos presinápticos centrales. Antagoniza los recep-tores de histamina H1, serotonina y los receptores muscarínicos en forma moderada.
Efectos Adversos -Incremento de apetito y peso.-Somnolencia o sedación ocurren generalmente en las primeras se-manas de tratamiento.-Mareo, cefalea, edema e incre-mento de las enzimas hepáticas son frecuentemente reportadas.-Otros efectos: hipotensión, exan-tema, pesadillas, agitación, manía, alucinaciones, parestesias, convul-siones, síndrome de las piernas in-quietas, artralgia, agranulocitosis reversible, leucopenia y granulo-citopenia han sido mencionados raramente.-Hiponatremia posiblemente debi-do a una inapropiada secreción de hormona antidiurética se ha presen-tado principalmente en ancianos.-Se ha reportado incremento del riesgo de suicidio en adolescentes y niños por lo que no se recomien-da su uso en ellos.
Interacciones -No debe usarse asociado a IMAO. Aumenta el riesgo de síndrome neuroléptico maligno y “síndrome serotonina”. La asociación podría ser válida dos semanas después de haber suspendido el tratamien-to con IMAO.-El alcohol y las benzodiazepinas potencian los efectos sedantes por lo que no se recomienda.
Cuidados Especiales Debe ser usada con precaución en pacientes epilépticos, daño renal o hepático, infarto miocárdico re-ciente, angina de pecho, diabetes mellitus, hipotensión y en aquellos con historia de trastorno bipolar.
PosologíaHasta 45 mg diarios en única adminis-tración diaria antes de dormir.
REMERON (Organon) Comercial comprimido 15mg $1.33 CNMB7ma comprimido 30mg $1.78 CNMB7ma
MIRTAPAX (Medicamenta) Comercial comprimido 30mg $1.40 CNMB7ma
CIBLEX (Recalcine) Comercial comprimido 30mg $1.46 CNMB7ma
NOXIBEL (Bagó) Comercial comprimido 30mg $1.49 CNMB7ma
Venlafaxina █
Efectos Adversos -Los más frecuentes incluyen: náusea, cefalea, insomnio, somno-lencia, boca seca, mareo, estreñi-miento, disfunción sexual, astenia, sudoración y nerviosismo.-Otros efectos comunes: diarrea, dispepsia, dolor abdominal, an-siedad, trastornos visuales y urina-rios, vómito, parestesia, escalofrío o fiebre, palpitaciones, ganancia o pérdida de peso, incremento del colesterol sérico, confusión, artral-gia, mialgia, tinitus, prurito, disnea y rash cutáneo.-En algunos casos incremento de la presión arterial dosis depen-diente.
Embarazo -Neonatos expuestos a venlafaxi-na en el tercer trimestre, requieren soporte respiratorio, nutrición en-teral y mayor tiempo de hospitali-zación.Interacciones Ver mirtazapina.
PosologíaHasta 150 mg administrado en dosis única diaria.
VENLAX XR (Saval) Comercial comprimido 75mg $0.43 comprimido 150mg $0.71 CNMB7ma
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VALAX SR (Recalcine) Comercial tableta de liberaciónretardada 75mg $0.94 tableta de liberaciónretardada 150mg $1.55 CNMB7ma
SESAREN XR (Roemmers) Comercial comprimido 75mg $1.00 comprimido 150mg $2.00 CNMB7ma
EFEXOR XR (Wyeth) Comercial comprimido 75mg $1.53 comprimido 150mg $2.46 CNMB7ma
6.3.1.3 TERCER GRupO (IRSS)
Introducción -Corresponde a este grupo los fár-macos inhibidores selectivos de la serotonina, que han demostrado ser mejor tolerados que los del segundo grupo (mirtazapina, venlafaxina).
Indicaciones -Trastorno de ansiedad generalizado.-Trastorno obsesivo-compulsivo.-Trastorno de pánico con o sin ago-rafobia.-Fobia Social.-Trastorno de estrés postraumático.-Bulimia nerviosa.-Trastorno disfórico premenstrual.
Contraindicaciones -No asociar ningún representante de este grupo con IMAO por in-cremento de riesgo de “síndrome serotonina” y “síndrome neurolép-tico maligno”.
Efectos Adversos Los fármacos del tercer grupo son menos sedantes que los tricíclicos, además tienen pocos efectos mus-carínicos y cardiotóxicos, por lo que son más seguros.Efectos adversos reportados con este grupo incluyen:-Gastrointestinales: náusea, vómito diarrea, estreñimiento, dispepsia.-Neurológicos (cefalea, mareo, ex-citación, insomnio, alucinaciones, confusión, efectos extrapiramida-les, despersonalización, ataques de pánico).
-Dermatológicos: rash cutáneo, fo-tosensibilidad, urticaria.-Se ha reportado hemorragias a ni-vel gastrointestinal, piel y mucosa. -Hiponatremia posiblemente por inapropiada secreción de hormo-na antidiurética particularmente en adultos mayores.-Otros efectos como: artralgia, mialgia, visión borrosa, hipoten-sión ortostática, retención urinaria, disfunción sexual y alteraciones en la función hepática.-”Síndrome serotonina” en pa-cientes tratados con dosis altas de IRSS, sobre todo en combinación con otros fármacos serotoninérgi-cos (Veáse “Interacciones” ). Este síndrome se caracteriza por hi-pertermia, agitación, mioclonías, y, aunque en menor medida, con-vulsiones y arritmias ventriculares a veces con desenlace fatal.
Embarazo y lactancia-En mujeres embarazadas con depresión severa o recurrente se prefiere la fluoxetina. No usar tra-tamiento farmacológico en depre-sión leve.-Todos los IRSS se distribuyen en leche materna por lo que se reco-mienda precaución.Interacciones -Incrementa la actividad anticoa-gulante de la warfarina.-Precaución con fármacos que in-hiben el citocromo P450 p.e. clari-tromicina debido a que causa in-cremento del riesgo de delirio (ver tabla en introducción).-Asociado con antidiabéticos alte-ra las concentraciones de glucosa sérica.-Empeora los efectos adversos extrapiramidales de los antipsicó-ticos.-Riesgo elevado de hemorragia gas-trointestinal con el uso de AINEs.-Incrementa la acción beta-blo-queante del propanolol, meto-prolol y otros beta-bloqueadores
ANTIDEPRESIVOS
139ANTIDEPRESIVOS
metabolizados por CyP2D6 por lo que se incrementa el riesgo de car-diotoxicidad.-Incrementa las concentraciones plasmáticas de carbamazepina, fenitoína, haloperidol, clozapina, risperidona, trazodona, diazepam y alprazolam por lo que se reco-mienda en caso de asociación lle-var estricta vigilancia terapéutica.-No se recomienda asociación con IMAO u otros fármacos con efecto serotoninérgico como por ejemplo ciertos antidepresivos del primer y segundo grupo.-Asociado a los diuréticos incre-menta el riesgo de hiponatremia.-Isoniazida, tramadol, selegilina, anfetaminas, triptófano y algu-nos precursores serotoninérgicos, potencian el riesgo de desarrollar “síndrome serotonina”.-Otras interacciones: precaución con el manejo de buspirona, dex-trometorfan, los derivados de er-gotamina, litio, ciertos analgésicos opiáceos (p.e. petidina). Cuando estas combinaciones sean indis-pensables es necesario instaurar el tratamiento de manera progresiva y realizar controles periódicos.-Potencia los efectos cognitivos y motores asociados con el alcohol; por lo que no se recomienda su asociación.
Cuidados Especiales Considerar la vida media prolon-gada de los representantes de este grupo al momento de suspender la terapia o añadir otros fármacos. Se considera que la sertralina y pa-roxetina requieren dos semanas para ser eliminados totalmente del organismo; para la fluoxetina 5 semanas.
Fluoxetina █
PosologíaHasta 60 mg diarios en una sola admi-nistración diaria.
Comprimido 20mg GENéRICO: CNMB7ma $0.10 ... ... $0.71 Andromaco, Genfar, Ecuaquimica, Mk, Farmandina, La Sante, Simed, Chalver
COMERCIAL: $0.40 ... ... $2.18 Actan, Pragmaten, Luminal, Dominium, Neupax, Rowexetina, Prozac 20
Tableta De Liberación Retardada 90mg
COMERCIAL: $13.23 Prozac, Durapac
█ paroxetina
Embarazo -La FDA advierte que el uso de paroxe-tina en los tres primeros meses de em-barazo podría estar relacionado con defectos cardíacos en infantes.
Posología20mg diarios con incrementos gra-duales acorde a la respuesta clínica hasta máximo 60mg administrados en dosis única diaria.
TRAVIATA (Abl) Comercial comprimido 20mg $0.83 CNMB7ma
POSIVYL (Chile) Comercial comprimido 20mg $1.00 CNMB7ma SERETRAN (Recalcine) Comercial comprimido 20mg $1.17 CNMB7ma PAXIL (Glaxo) Comercial comprimido 20mg $1.41 CNMB7ma
PAXIL CR (Glaxo) Comercial comprimido 12.5mg $0.94 comprimido 25mg $1.78
█ Sertralina
Posología50 mg diarios con incrementos gra-duales acorde a respuesta clínica has-ta máximo 200mg administrados en una toma diaria.
SERTRALINA (Genfar) Genérico comprimido 50mg $0.38 comprimido 100mg $0.76
SERTRALINA (Farmandina) Genérico comprimido 50mg $0.40
SERTRALINA (Mk) Genérico comprimido 100mg $0.47 comprimido 50mg $0.96
140
SEROLUX (Sandoz) Comercial comprimido 50mg $0.43 comprimido 100mg $0.67
SUXLIM (Chile) Comercial comprimido 50mg $0.60
ELEVAL (Recalcine) Comercial comprimido 50mg $0.63 comprimido 100mg $1.17
DEPRAX (Saval) COMERCIAL comprimido 50mg $0.66
CONEXINE (Medicamenta) Comercial comprimido 50mg $0.81comprimido 100mg $1.37
ZOLOFT (Pfizer) COMERCIAL comprimido 50mg $1.63 comprimido 100mg $2.86
█ Citalopram
Posología20mg diarios con incrementos gra-duales acorde a respuesta clínica hasta máximo 60mg administrados en una toma diaria.
VIBEL (Abl) Comercial comprimido 20mg $0.49
ACTIPRAM (Chile) Comercial comprimido 20mg $0.55
CIMAL (Recalcine) Comercial comprimido 20mg $0.58
ZENTIUS (Roemmers) Comercial comprimido 20mg $0.80
█ Escitalopram
PosologíaHasta 20 mg diarios en una sola admi-nistración diaria
IPRAN (Recalcine) Comercial comprimido 10mg $1.16 comprimido 20mg $2.29 LEXAPRO (Abbott) Comercial comprimido 10mg $1.50 comprimido 20mg $4.73 E-ZENTIUS (Roemmers) Comercialcomprimido 10mg $1.50 comprimido 20mg $3.06
█ Fluvoxamina
Posología50 mg diarios con incrementos gra-duales acorde a respuesta clínica, máximo 300 mg.
LUVOX (Quifatex) Comercial comprimido 100mg $1.50
6.3.2 ST. JOhN´S WORT █ hypericum perforatum
Introducción -El extracto contiene al menos 10 principios activos. Hiperforina es responsable de los efectos antide-presivos al inhibir la recaptación de dopamina, noradrenalina y principalmente serotonina.-Existe evidencia insuficiente res-pecto a la eficacia y tolerabilidad del extracto de hipericum compa-rada con la terapia estándar.
Efectos Adversos -Afección gastrointestinal.-Cefalea-Anorgasmia-Fotosensibilidad
Interacciones -Reduce los niveles plasmáticos de fármacos como ciclosporina, digoxina, teofilina, warfarina, indi-navir, estrógenos, fenitoína, carba-mazepina y fenobarbital, especial-mente por la inducción de CyP3A4 (Ver tabla en “Introducción”).-Al asociar con anticonceptivos orales, se ha notificado reducción de la efectividad de estos y hemo-rragias uterinas disfuncionales.-Combinado con otros fármacos serotoninérgicos aumenta la pro-babilidad de presentar “síndrome serotonina”.
HYPERIKAN (Grunenthal) Comercialcomprimido 300mg $0.43
6.3.3 INhIBIDORES DE lA mONOAmINOXIDASA No comercializados en el Ecuador. Sus representantes son: fenelzina y moclobemida.
ANTIDEPRESIVOS
141ANTIDEPRESIVOS
6.3.4 SAlES DE lITIO
Introducción -Generalmente se clasifica las sales de litio con los antidepresivos, aun-que podrían ser mejor descritos como fármacos reguladores del es-tado de ánimo o timorreguladores.
Indicaciones -Se administra litio en el tratamien-to de trastornos bipolares, es efec-tivo en la prevención de las fases maníacas y en menor medida de las fases depresivas de este trastorno.-El Litio actúa de manera lenta (2 a 3 semanas) de modo que puede ser necesaria la administración de antipsicóticos para el manejo de la psicosis maniaca aguda.
Contraindicaciones -Se contraindica su uso en niños.
Efectos Adversos-El margen entre efectos terapéuti-cos y tóxicos del litio es estrecho.-Náusea, diarrea, sedación y tem-blor fino son frecuentes especial-mente 2 a 4 horas después de la ingesta. En la mayor parte de las ocasiones son efectos pasajeros.-Poliuria; se han notificado casos de diabetes insípida nefrogénica.-A medida que las concentraciones plasmáticas sobrepasan 1 mmol/l, aumenta el riesgo de los efectos adversos; pueden producirse cam-bios electrocardiográficos, arrít-mias, ataxia, disartria, convulsio-nes y desorientación.-Después de una intoxicación pue-
den persistir los síntomas y signos neurológicos y mantener sensibilidad elevada a la neurotoxicidad, aún con niveles plasmáticos terapéuticos.-Bocio y/o hipotiroidismo: raro.-Aumento de peso.
Embarazo Debido a la posible teratogeni-cidad del litio, se aconseja evitar su administración en el embara-zo, salvo en caso estrictamente necesario.
Interacciones -La eliminación de Na producida por diuréticos de asa, dieta hipo-sódica, vómito y diarrea puede producir aumento de la concen-tración plasmática de litio, que conlleva a su vez riesgo incremen-tado de efectos adversos.-La ingesta de AINEs, IECAs y ARA II también puede aumentar la con-centración plasmática de litio.-Es preciso ser cauteloso cuando se combina litio con otros antide-presivos por un mayor riesgo de efectos adversos centrales, p.e. “síndrome serotonina”
Cuidados Especiales -Se aconseja realizar una evaluación de la función cardíaca, renal y tiroi-dea antes de iniciar un tratamiento con litio y repetirla anualmente. █ litio
CEGLUTION (Ariston) Comercial comprimido 300mg $0.13 CNMB7ma
142
6.4 Antiparkinsonianos
Se trata a continuación los siguientes medicamentos:
-Levodopa + inhibidores-Agonistas dopaminérgicos-Entacapone-Selegilina-Anticolinérgicos-Amantadina-Preparados combinados
Introducción -Ningún antiparkinsoniano ha demostrado modificar la evolución natu-ral de la enfermedad.-A menudo se inicia el tratamiento con levodopa, con un agonista dopa-minérgico o con una combinación de ambos fármacos. -Levodopa actúa más rápido y es más efectivo que los agonistas dopaminér-gicos, pero conlleva el riesgo de complicaciones motoras (fluctuaciones, dis-cinesias) por ello se lo combina siempre con un inhibidor de descarboxilasa (carbidopa), ver 6.4.1. -Los agonistas dopaminérgicos y entacapone también reducen los efec-tos adversos producidos por levodopa. Los fármacos anticolinérgicos re-ducen principalmente el temblor. -La utilidad de selegilina y amantadina es limitada.
6.4.1 lEVODOpA + INhIBIDORES
Introducción -Levodopa es el precursor inme-diato del neurotransmisor dopa-mina, es rápidamente descarboxi-lada por enzimas periféricas por lo que muy poco principio activo esta disponible para cruzar la ba-rrera hematoencefálica y ejercer su acción. Por este motivo la levodo-pa se asocia con un inhibidor pe-riférico de la descarboxilasa: carbi-dopa; como altas concentraciones de levodopa alcanzan el SNC con esta asociación, tanto el beneficio como los efectos adversos ocurren rápidamente, por lo que estos pa-cientes deben ser monitorizados cuidadosamente.-En primera instancia mejora la bradicinesia y luego la rigidez. A menudo es necesario administrar el tratamiento durante varias sema-nas para lograr un efecto positivo en los temblores.
-La mayoría de pacientes con Parkin-son se benefician de la terapia por dos años, luego la eficacia disminu-ye progresivamente “efecto on off”.
Contraindicaciones -Enfermedad ulcerosa péptica activa.-Patología coronaria reciente.-Arritmias severas.-Psicosis.-Glaucoma de ángulo cerrado
Efectos Adversos -Los efectos adversos precoces de la combinación dependen de la dosis y a menudo son transitorios, los más comunes son: molestias gastrointestinales (náusea, estreñi-miento), hipotensión, alteraciones del comportamiento y confusión, especialmente en adultos mayores.-Más tardíamente aparecen efec-tos centrales, a menudo movi-mientos involuntarios anormales (discinesias) y, excepcionalmente, alucinaciones, insomnio, pesadi-
ANTIPARKINSONIANOS
143ANTIPARKINSONIANOS
llas y comportamiento psicótico.-Arritmias cardíacas e hipertensión ar-terial han ocurrido ocasionalmente.-Sangrado gastrointestinal se ha reportado en pacientes con úlcera péptica.-Reacciones psicóticas se han visto frecuentemente en pacientes con parkinsonismo post-encefálico o con antecedentes de trastornos mentales.-Puede detectarse coombs positivo, sin evidencia de anemia hemolítica.
Embarazo y lactancia -No se aconseja la administración de levodopa durante el embarazo.-Levodopa inhibe la liberación de prolactina y puede por lo tanto in-hibir la secreción de leche materna.
Interacciones -Los IMAO tipo B selectivos (selegi-lina) y entacapone potencializan el efecto de levodopa, de modo que, eventualmente es necesario dis-minuir la dosis.
Cuidados Especiales -Precaución en pacientes con enfer-medad cardiovascular y pulmonar, trastornos endocrinos y psicóticos, enfermedad ulcerosa péptica, pa-cientes con glaucoma de ángulo abierto y osteomalasia, en quienes se requiere evaluaciones periódicas.-No debe ser usado en Parkinso-nismo inducido por antipsicóticos.-En los primeros días de tratamien-to debido a la somnolencia, evitar el manejo de maquinaria y vehículos.
Administración Se debe iniciar con pequeñas con-centraciones para reducir náusea y vómito; pacientes con efecto “on off” podrían beneficiarse de la ad-ministración con estómago vacío y el uso de presentaciones de libera-ción prolongada.
█ levodopa + Carbidopa
Posología.250 a 300 mg diarios de levodopa con incrementos diarios acorde a respues-ta clínica, máximo 750 mg administra-dos en 3 tomas diarias.
SINEMET (Merck) Comercial comprimido $0.55 CNMB7ma Levodopa 250mg Carbidopa 25mg
6.4.2 AGONISTAS DOpAmI-NéRGICOS Introducción -La bromocriptina y pramipexol son fre-cuentemente administrados en combi-nación con levodopa. Se debe añadir agonistas dopaminérgicos aumentan-do de manera gradual la dosis.
Indicaciones -Se puede prescribir un agonista dopaminérgico solo (monotera-pia) a pacientes en la fase inicial de la enfermedad de Parkinson para así postergar la administración de levodopa.
Efectos Adversos -Los agonistas dopaminérgicos comparten algunos de los efectos adversos precoces de levodopa p.e. hipotensión ortostática, náu-sea, estreñimiento. Otros efectos importantes propios de este gru-po son:-Alucinaciones o reacciones psicó-ticas, raro en dosis regulares.-Se observa a veces reacciones in-flamatorias fibróticas, p.e. pleuritis, pericarditis y fibrosis retroperito-neal en pacientes con un trata-miento prolongado con bromo-criptina. También se ha notificado lesiones de las válvulas cardiacas.-Efectos cardiovasculares como: hipotensión severa prolongada, arritmias y exacerbación de angina.-Somnolencia y repentinos ata-ques de sueño han sido descritos
144
con todos los agonistas dopami-nérgicos.-Otros efectos incluyen: cefalea, visión borrosa, congestión nasal, sequedad de la boca, diarrea y al-teración de la función hepática.
Embarazo y lactancia-Es mejor evitar la administración de agonistas dopaminérgicos du-rante el embarazo.-Los agonistas dopaminérgicos in-hiben la liberación de prolactina y pueden por lo tanto inhibir la secre-ción de leche materna.
█ pramipexol MIRAPEX (Boehringer) Comercial comprimido 0.25mg $0.59 comprimido 1mg $1.54
█ Bromocriptina
Es un agonista dopaminérgico de-rivado del ergot. Indicaciones -Enfermedad de Parkinson.-Trastornos de hiperprolactinemia (amenorrea, galactorrea, infertili-dad) y prolactinoma.*No está indicado en mujeres que han sufrido óvito fetal o muerte de su hijo durante el período de lactancia.
Contraindicaciones Se contraindica su uso en pacien-tes con hipertensión, enfermedad coronaria o con historia de trastor-nos mentales, debido a que incre-menta el riesgo de desarrollar este tipo de patologías.
Efectos Adversos -Ver también agonistas dopaminér-gicos 6.4.2-Debido a la hipotensión y som-nolencia que se presenta en los primeros días de tratamiento se recomienda a los pacientes evitar el manejo de maquinaria o vehícu-
los hasta que los efectos adversos se hayan suspendido.
Cuidados Especiales-Pacientes con tratamiento a largo plazo o con altas dosis deben ser monitorizados por cambios fibró-ticos en sus órganos (pe. fibrosis pulmonar).
Posología1.25 mg diarios con aumentos progre-sivos de acuerdo a respuesta clínica, máximo 20 mg/día divididos en 3 ad-ministraciones.
BROMOCRIPTINA (Chalver) Genéricocomprimido 2.5mg $0.70 CNMB7ma
GRIFOCRIPTINA (Chile) Comercial comprimido 2.5mg $0.80
BRAMESTON (Comerciosa) Comercialcomprimido 2.5mg $0.80
PARLODEL (Novartis) Comercial comprimido 2.5mg $1.00
6.4.3 █ Entacapone Entacapone es un inhibidor selec-tivo reversible de la catecol-O-me-til transferasa periférica (COMT).
Indicaciones -Se puede administrar entacapone en combinación con levodopa + un inhibidor de la descarboxilasa periférica en pacientes cuya efec-tividad terapéutica disminuye a lo largo del tratamiento o se torna fluctuante, efecto “on off”.
Contraindicaciones -Está contraindicado el uso en pacientes con feocromocitoma, síndrome neuroléptico maligno y rabdiomiolisis no traumática.-También se contraindica su aso-ciación con IMAO.
Efectos Adversos -Aumento de los efectos dopami-
ANTIPARKINSONIANOS
145ANTIPARKINSONIANOS
nérgicos cuando se combina enta-capone con levodopa: discinesia, náusea, anorexia, trastornos del sueño, efectos gastrointestinales, sobre todo diarrea e hipotensión ortostática.-Se ha reportado también eleva-ción de las enzimas hepáticas y hepatitis colestásica.-La orina se torna más oscura (co-lor marrón), se trata de un efecto adverso común y no perjudicial.
Interacciones -A menudo es necesario disminuir la dosis de levodopa o de otros an-tiparkinsonianos.-Evitar el uso concomitante con fármacos metabolizados por la ca-tecol-O-metiltransferasa (COMT) p.e. adrenalina, apomorfina, dobu-tamina, isoprenalina, metildopa y noradrenalina.
Cuidados Especiales -Precaución en pacientes con daño hepático y obstrucción biliar.-El uso combinado provoca en las primeras semanas mucha somno-lencia por lo que debe evitarse el manejo de vehículos y maquinaria.-La suspensión de este fármaco es gradual, incrementándose la dosis de levodopa de ser requerido.
Posología200mg diarios administrados conjun-tamente con levodopa.
COMTAN (Novartis) Comercial comprimido 200mg $0.83
6.4.4 INhIBIDORES DE lA mONOAmINOOXIDASA B
Introducción El representante de este grupo es la seligilina, un inhibidor selectivo irreversible de monoaminooxida-sa B, enzima responsable del me-tabolismo de dopamina.
Indicaciones -Se utiliza el fármaco selegilina, como monoterapia en la enferme-dad de Parkinson, para postergar la administración de levodopa (espe-cialmente en adultos mayores) o en combinación cuando se requiere disminuir la dosis de levodopa.
Contraindicaciones -Pacientes que estén recibiendo tratamiento con agonistas seroto-ninérgicos.
Efectos Adversos Se reporta hipotensión, precordial-gias, trastornos gastrointestinales, cefalea, temblor, efectos centrales (p.e. confusión, excitación, aluci-naciones), miopatía, erupciones cutáneas, sequedad de la boca, trastornos miccionales, estomatitis y aumento de las discinesias.
Interacciones -Existe riesgo incrementado de desarrollar crisis hipertensiva con IMAO no selectivos y alimentos que contienen tiramina. -Posible riesgo de “síndrome se-rotonina” con la administración simultánea de productos serotoni-nérgicos (p.e. IRSS, petidina)
Cuidados Especiales -Es recomendable tener cuidado en pacientes con antecedentes de úlcera gastroduodenal (no ad-ministrar en pacientes con enfer-medad ulcerosa péptica activa), en pacientes con hipertensión no controlada, arritmias o angina de pecho, y en pacientes psicóticos.-Si se requiere iniciar tratamiento con IRSS o antidepresivos tricícli-cos debe esperarse por lo menos 2 semanas desde la suspensión del tratamiento con selegilina.
146
█ Selegilina
Posología5 a 10mg diarios.
SELEXSS (Biocross) Comercial comprimido 5mg $0.52 CNMB7ma
COMENTER (Medicamenta) Comercial comprimido 5mg $0.52 CNMB7ma
6.4.5 ANTICOlINéRGICOS Se menciona a continuación úni-camente los fármacos anticolinér-gicos que son administrados en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson o que son utilizados para el tratamiento de distonías agudas inducidas por fármacos.
Indicaciones -Se administra en ocasiones los fármacos anticolinérgicos con efecto central en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, sobre todo para contrarrestar el tremor.-En ciertas formas menores de par-kinsonismo son administrados los fármacos anticolinérgicos como tratamiento único (monoterapia), especialmente al inicio de la tera-pia. Sin embargo, en la mayoría de los casos se combina estos fárma-cos con levodopa.-También se administra fármacos anticolinérgicos vía intramuscular o intravenosa en el tratamiento de distonías agudas inducidas por neurolépticos o fármacos afines como p.e. metoclopramida.-A veces se utilizan los fármacos anticolinérgicos vía oral para dis-minuir los efectos adversos extra-piramidales de los neurolépticos de uso crónico.-Glaucoma de ángulo cerrado (puede incrementar la presión intraocular)-Patología prostática.-Estenosis pilórica-Ileo paralítico
Efectos Adversos -Sequedad de la boca.-Náusea, estreñimiento.-Midriasis y trastornos en el meca-nismo de la acomodación.-Retención urinaria.-Taquicardia, arritmias.-Confusión y excitación.
Embarazo Recién nacidos pueden presentar efectos anticolinérgicos (taquicar-dia, retención urinaria, excitación) cuando se administran antes del nacimiento.
Cuidados Especiales Se ha notificado abuso de los fár-macos anticolinérgicos debido a su característica de inducir alucina-ciones y euforia. Precaución en pa-cientes con desórdenes psicóticos.
█ Biperideno
PosologíaDosis inicial 2mg, tres a cuatro veces al día, con incrementos graduales de acuer-do a mejoría clínica. Dosis max. 16mg.
BIPERIDENO (Ecuagen) Genéricocomprimido 2mg $0.11 CNMB7ma
BIPERIDENO (Emvo) Genéricocomprimido 2mg $0.11 CNMB7ma
AKINETON (Abbott) Comercial comprimido 2mg $0.12
AKINETON RETARD (Abbott) Comercialcomprimido 4mg $0.26
6.4.6 AmANTADINA
Introducción Es un agonista dopaminérgico leve con alguna actividad muscarínica y un antagonista de los receptores N-metil aspartato.
Indicaciones -Amantadina tiene un efecto limi-tado y de corta duración en los sín-
ANTIPARKINSONIANOS
147ANTIPARKINSONIANOS
tomas de la enfermedad de Parkin-son, es usado cuando los síntomas son leves. Aún a veces se administra este fármaco junto con levodopa, p.e. en pacientes con fluctuaciones, discinesias y efecto “on off”.-Por su acción antiviral se utiliza tam-bién para profilaxis y tratamiento de la influenza (tipo A), aunque existen mejores alternativas (Ver 8.4.2).
Contraindicaciones -Epilepsia.-Insuficiencia cardiaca.-Insuficiencia renal.-Embarazo.
Efectos Adversos -Edema duro de tobillos y lívido re-ticularis, sobre todo después de un tratamiento prolongado.-Trastornos auditivos y visuales, excitación psicomotora, insomnio, cefalea y confusión, sobre todo con dosis altas.-Efectos anticolinérgicos (p.e. tras-tornos en el mecanismo de la aco-modación, retención urinaria).-Menos frecuente: falla cardíaca, pal-pitaciones, leucopenia, neutropenia, discinesia facial y convulsiones.
Embarazo -Amantadina está contraindica-da en el embarazo (teratogéne-sis en estudios animales).
Interacciones -Las dosis de antimuscarínicos de-ben ser modificadas para evitar potenciar sus efectos adversos.-La excreción de amantadina pue-de disminuir cuando se usan fár-macos que alcalinizan la orina.
Cuidados Especiales -Se debe disminuir la dosis de amantadina en pacientes con in-suficiencia renal.-En adultos mayores se recomien-da disminuir la dosis inicial puesto que en estos pacientes hay una re-ducción del clearance renal. Administración -El retiro del fármaco es gradual, se su-giere disminuir dosis cada 4 a 7 días.
Posología100mg diarios con incrementos gra-duales de acuerdo a la mejoría clínica, máximo 400mg dividido en 2 tomas diarias.
PK MERZ (Merz) Comercial comprimido 100mg $0.37
6.4.7 COmBINADOS Tales preparaciones están indica-das en pacientes con fluctuaciones de la respuesta motora (efecto “on off”) en quienes la combinación levodopa e inhibidor dopa des-carboxilasa periférico no mejora la respuesta clínica. Cada tableta con-tiene levodopa y carbidopa en pro-porción 4:1 y entacapone 200mg.
█ levodopa + Carbidopa + Entacapone
STALEVO (Novartis) COMERCIALcomprimido $1.03 CNMB7ma Levodopa 50mg Entacapone 200mg Carbidopa 12.5mg
comprimido $1.76 CNMB7ma Levodopa 100mg Entacapone 200mg Carbidopa 25mg
comprimido $2.15 CNMB7ma Levodopa 150mg Entacapone 200mg Carbidopa 37.5mg
148
6.5 Antiepilépticos Se utiliza en el tratamiento de epilepsia los siguientes principios activos:
-Ácido Valproico-Carbamazepina y oxcarbazepina-Fenitoína-Fenobarbital-Gabapentina-Lamotrigina
Introducción-Todos los antiepilépticos tienen la potencialidad de producir efectos ad-versos. La decisión de instaurar un tratamiento antiepiléptico de larga du-ración debe estar basada en un diagnóstico bien establecido de epilépsia.-Algunos antiepilépticos son utilizados en el manejo de neuropatías y otros dolores crónicos (carbamazepina, gabapentina, pregabalina); en trastornos del humor (carbamazepina, lamotrigina) y para el tratamiento preventivo de migraña (ácido valproico, topiramato).
Embarazo -Riesgos teratogénicos se han identificado con el uso de antiepilépticos; el riesgo parece incrementarse cuando dos o más fármacos se asocian, especialmente si ácido valproico es parte de la combinación.-Una variedad de síndromes, incluyendo anormalidades craneo faciales, digitales y menos comúnmente paladar y labio hendido, han sido descri-tos con carbamazepina, oxacarbazepina, fenobarbital, fenitoína y ácido valproico. Enfermedad cardíaca congénita, microcefalia y retardo en el desarrollo también han sido reportados.-Se recomienda que el ácido valproico debe ser evitado en el embarazo, defectos de tubo neural y espina bífida han sido reportados con ácido valproico asociado a carbamazepina.-En pacientes epilépticas que deseen embarazarse y que tengan por lo menos dos años sin crisis, puede intentarse el retiro de la terapia antiepi-léptica, la reanudación del tratamiento puede ser considerado al final del primer trimestre. Si los antiepilépticos son requeridos en el período de embarazo se recomienda usar monoterapia a bajas dosis.-Si la paciente llega a embarazarse mientras toma carbamazepina, fenitoína o ácido valproico se le debe informar del riesgo de defectos del tubo neural.-Las mujeres con epilepsia tienen un mayor riesgo de parto prematuro por lo que se puede considerar el uso de altas dosis de corticoides debi-do a que los antiepilépticos son inductores enzimáticos en el metabolis-mo de los corticoides.-Problemas adicionales incluyen sedación neonatal y dependencia.-El uso de carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, ácido valproico entre otros se asocian con sangrados en el neonato.-La Academia Americana de Pediatría considera que la carbamazepina, fenitoína y ácido valproico son compatibles con la lactancia materna, re-comiendan tener precaución con el uso de fenobarbital por reporte de efectos adversos en lactantes.-Hay pocos datos sobre los nuevos antiepilépticos (lamotrigina); sin em-bargo, se sugiere que deben ser evitados en la lactancia.
ANTIPARKINSONIANOS
149
█ ácido Valproico Indicaciones -Convulsiones primarias generali-zadas (primera elección).-Crisis de ausencia-Crisis mioclónicas.-Convulsiones parciales-Fase maníaca del trastorno bipolar-Profilaxis de migraña
Contraindicaciones -Afección hepática aguda o familiar.-Porfiria.
Efectos Adversos -Trastornos gastrointestinales (nau-sea, vomito y diarrea), aumento del apetito y ganancia de peso.-Otros efectos incluyen: edema, cefalea, depresión de la médula ósea (trombocitopenia, neutrope-nia, leucopenia, aplasia de células rojas) y tiempo prolongado de protrombina.-Incremento en la alerta con episo-dios ocasionales de agresividad e hiperactividad.-Pérdida de audición.-Dermatológicos: rash, hirsutismo, acné y muy raro necrolisis epidér-mica tóxica, Síndrome de Steven
Johnson y eritema multiforme.-Trastornos del ciclo menstrual asociado a ovario poliquístico y aumento de las concentraciones de testosterona, es más frecuente que con otros antiepilépticos.-Se ha reportado casos de pancrea-titis, por lo que se aconseja medir las concentraciones de amilasa en caso de dolor abdominal. Embarazo -Ver también 6.5.-Anomalías del tubo neural espe-cialmente en altas concentraciones.-Riesgo de trombocitopenia, disminución de la agregación plaquetaria y hepatotoxicidad en el recién nacido.
Interacciones -Disminuye el clearance de ami-triptilina por lo que se requiere ajustar su dosis.-Incrementa las concentraciones plasmáticas del fenobarbital por lo que potencia sus efectos adversos principalmente los neurológicos.-Inhibe el metabolismo de lamotrigina.-Disminuye o incrementa la concen-tración plasmática de fenitoína. Un incremento en el metabolismo del
ANTIEPILéPTICOS
Cuidados Especiales -La FDA sugiere monitorizar continuamente los cambios de comporta-miento de pacientes en terapia con carbamazepina, oxacarbamazepina, ácido valproico, gabapentina, lamotrigina y otros antiepilépticos, debido al incrementado riesgo de ideación suicida en la primera semana de tra-tamiento.-Todos los antiepilépticos deben ser retirados gradualmente para evitar precipitaciones o incremento de la frecuencia de las convulsiones.-En vista de los potenciales efectos de los antiepilépticos en la función cognitiva, el Comité de Fármacos de la Academia Americana de Pediatría recomienda:La influencia del antiepiléptico en la función cognitiva y de comporta-•
miento debe ser considerada principalmente por sobre los otros efectos adversos, antes de iniciar la terapia.El comportamiento del niño y su actividad académica progresiva deben •
ser monitorizados.Los cambios cognitivos y de comportamiento ocurren en relación con •
el inicio de la terapia antiepiléptica, por lo que la necesidad de ajustes en las dosis pueden ser requeridas.
150
ácido valproico con disminución de su concentración sérica ha sido repor-tada con esta asociación. (ver efectos adversos fenitoína y carbamazepina).-Incrementa la fracción libre del diazepam.-La aspirina incrementa la fracción libre del ácido valproico.-Cimetidina incrementa el tiempo de vida media y disminuye el clea-rance de ácido valproico.-Mefloquina y cloroquina antago-nizan la actividad antiepiléptica.-Potencia los efectos de los IMAO y otros antidepresivos (usar con precaución).-Disminuye las concentraciones plas-máticas de meropenem e imipenem.
Cuidados Especiales -Debe ser usado con precaución en niños menores de tres años, trastornos metabólicos congéni-tos, degenerativos, convulsiones severas asociadas a retardo mental y lupus eritematoso sistémico.-Función hepática debe ser mo-nitorizada durante los 6 primeros meses de terapia.
Posología-Epilepsia: 10 mg/Kg/día en función de la respuesta clínica, incrementar progresivamente hasta máximo 30 mg/Kg/día dividido en 3 ó 4 adminis-traciones.-Profilaxis de migraña: 500mg diarios di-vidido en 2 tomas. Dosis max. 1g/día.
VALPROATO SÓDICO (Genamerica) Genéricocomprimido 200mg $0.14comprimido 500mg $0.30 CNMB7ma solución oral 40ml 200mg/ml $7.25
ATEMPERATOR (Recalcine) Comercial comprimido 200mg $0.20 comprimido 250mg $0.26 comprimido 400mg $0.40 comprimido 500mg $0.45 gotero 20ml 375mg/ml $6.02
VALCOTE (Abbott) Comercial comprimido 250mg $0.39 comprimido 500mg $0.74solución oral 120ml 250mg/5ml $8.86 CNMB7ma
VALPAKINE (Sanofi) Comercial comprimido 500mg $0.51gotero 40ml 200mg/ml $12.00
█ Carbamazepina Indicaciones -Convulsiones tónico-clónicas ge-neralizadas.-Convulsiones parciales con o sin generalización.-Neuralgia del trigémino.
Contraindicaciones -Carbamazepina no esta indicada en crisis de ausencia y crisis mio-clónicas-Contraindicado su uso en com-binación con IMAO, alto riesgo de “síndrome serotonina”. Se reco-mienda suspensión total de carba-mazepina al menos dos semanas antes de iniciar terapia con IMAO.-Historia de depresión medular.-Porfiria intermitente aguda.
Efectos Adversos -Se producen al inicio de la te-rapia, los principales incluyen mareo, somnolencia, trastornos oculomotores (ataxia, nistagmus y diplopía), pueden ser controlados reduciendo la dosis.-Síntomas gastrointestinales son menos frecuentes: boca seca, náu-sea, vómito, dolor abdominal, ano-rexia, diarrea o estreñimiento.-Rash eritematoso generalizado (a veces tan severo que se necesita retiro del tratamiento), además: fo-tosensibilidad, urticaria, alopecia, dermatitis exfoliativa, eritema multi-forme, Sd. Steven Johnson y lupus.-Trastornos sanguíneos: agranulo-citosis, anemia aplásica, eosinofilia, leucopenia persistente, leucocito-sis, trombocitopenia, y púrpura.-Linfadenopatía, esplenomegalia, pneumonitis, alteración en la fun-ción hepática y renal.-Otros efectos adversos: pareste-sias, cefalea, arritmia y bloqueo cardiaco, impotencia sexual, infer-
ANTIEPILéPTICOS
151ANTIEPILéPTICOS
tilidad masculina, ginecomastia, galactorrea, distonía y discinesia con asterixis.
Embarazo -Ver también 6.5-malformaciones del tubo neural, especialmente en dosis elevadas.-”Síndrome fetal carbamaze-pina” (incluye malformaciones craneofaciales, hipoplasia de los dedos, retardo psicomotris).
Interacciones La utilización de inductores o inhi-bidores de la isoenzima CyP3A4 del citocromo P450 es responsable del in-cremento o reducción de las concen-traciones plasmáticas de carbamaze-pina (ver tabla en introducción).
Cuidados Especiales -En adultos mayores con daño renal o hepático administrar solo en caso de que el beneficio supere el riesgo.
Posología100 a 400 mg con aumento progresivo acorde a respuesta clínica hasta máxi-mo 1,2 g diarios en dosis divididas.
Comprimido 200mg GENéRICO: CNMB7ma $0.08... ...$0.20 Andromaco, Ecuagen, Farmandina, Magma, Ecu aquimica, Chile, Nifa
COMERCIAL: $0.15 ... ...0.43 Cetiril, Carbam, Actebral, Carbastar, Tegretol, Actiner-val, Tegretol Cr
Solución Oral 120 ml 100mg/5ml GENéRICO: CNMB7ma $3.00 Nifa
COMERCIAL: $4.80 Carbam
Solución Oral 200ml 100mg/5ml COMERCIAL: $5.16 Tegretol
Otras presentaciones: comprimido 100mg, compri-mido 400mg, tableta de liberación retardada 400mg (CNMB7ma)
█ Oxcarbazepina
Se trata de un derivado de carba-mazepina que posee características similares a ésta.
Posología600 mg diarios dividido en dos dosis con incrementos graduales hasta un máximo de 1,8 g.
TRILEPTAL (Novartis) Comercial comprimido 300mg $0.58comprimido 600mg $1.19solución oral 100ml 60mg/ml $15.72
█ Fenitoína
Indicaciones -Convulsiones tónico clónicas ge-neralizadas y parciales.-Estatus epiléptico-Profilaxis de convulsiones asocia-das con neurocirugía.-Neuralgia del trigémino.-Arritmias cardíacas (clase Ib).-No está indicado en crisis miocló-nicas o ausencia.
Contraindicaciones -Administración vía IV en pacientes con bradicardia sinusal, bloqueo sinusal, bloqueo aurículo ventri-cular de segundo y tercer grado, síndrome de Stoke Adams.-Hipersensibilidad a la fenitoína. Efectos Adversos Muchos de sus efectos adversos de-penden de su estrecho margen te-rapéutico, los más frecuentes son:-Gastrointestinales: náusea, vómi-to, estreñimiento, dolor epigástrico, disfagia, anorexia, pérdida de peso.-Neurológicos: nistagmus, ataxia, con-fusión mental, visión borrosa, diplopía, amblopía tóxica, mareo, insomnio, nerviosismo transitorio, cefalea.-Frecuentemente produce hiperpla-sia gingival especialmente en niños.-En adolescentes se ha reportado acné, hirsutismo y piel áspera.-En terapias prolongadas se evi-
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dencia disminución de ácido fóli-co, vitamina K y tirosina.-Disminuye el líbido sexual y la fer-tilidad en hombres.-La sobredosis puede causar hi-potensión, coma, depresión res-piratoria, arritmias y bloqueo en la conducción cardíaca sobre todo con la administración intravenosa.-La toxicidad se manifiesta por un síndrome cerebelar, vestibular y oculomotor; es evidente hiperglu-cemia y exacerbación de las con-vulsiones.
Interacciones (ver sección 6.5 antiepilépticos)-Inductores o inhibidores de la CyP219 y CyP2C9 aumentan o dis-minuyen las concentraciones plas-máticas de fenitoína. (ver tabla en introducción)
Administración -La dosis de fenitoína debe ser ajus-tada de acuerdo a las necesidades del paciente acorde al monitoreo de sus concentraciones plasmáti-cas, el rango de referencia en plas-ma varía entre 10 y 20 mcg/L.-Inyecciones musculares no son apropiadas en el manejo del status.-Monitoreo de la presión arterial y ECG son necesarias durante la ad-ministración IV.
Posología-Epilepsia: 150 a 300 mg/día en dosis única o fraccionada, hasta máximo 600 mg dividida en tres dosis. Niños: 5mg/Kg/día dividido en dos o tres do-sis, hasta un máximo de 300 mg/día.-Estatus epiléptico: diazepam IV inicial-mente seguido de fenitoína 15mg/Kg/día IV lentamente o en infusión 50mg/minuto. Mantenimiento: 100mg VO c/6-8 horas.-Arrítmias cardíacas: 3.5 -5 mg/Kg IV lento, repetir la dosis si es necesario
EPAMIN (Pfizer) Comercial comprimido 100mg $0.08 CNMB7ma solución inyectable 5ml 50mg/ml $0.98 CNMB7ma solución oral 120ml 125mg/5ml $3.54 CNMB7ma
█ Fenobarbital
Indicaciones Es un barbitúrico que puede ser usado como tratamiento alterna-tivo en el control de convulsiones tónico clónicas generalizadas y parciales.
Contraindicaciones Pacientes con depresión respiratoria.
Efectos Adversos -El más frecuente es la sedación que llega a ser menos marcada cuando la administración es con-tinuada. -Trastornos cognitivos y de memoria.-La administración prolongada de fenobarbital puede ocasionar deficiencia de folatos, llegando a causar rara vez anemia megalo-blástica.-Altas dosis están asociadas con ataxia, nistagmus y depresión res-piratoria en casos graves.-Reacción de hipersensibilidad (rash macopapular).-Irritabilidad e hiperactividad en niños, confusión e inquietud en ancianos.-Hepatitis y trastornos de la fun-ción hepática-Administración subcutánea pue-de causar necrosis tisular.
Embarazo Ver antiepilépticos (sección 6.5)
Interacciones -Incrementan la concentración plasmática de fenobarbital, ácido valproico, fenitoína, dextropro-poxifeno, cloranfenicol, IMAO-Los antidepresivos antagonizan la actividad de fenobarbital.-Disminuye la acción de otros fár-macos: warfarina, anticonceptivos, corticoesteroides, doxiciclina, gri-seofulvina.-El fenobarbital interfiere con el metabolismo de la vitamina D.
ANTIEPILéPTICOS
153ANTIEPILéPTICOS
Cuidados Especiales -Deben ser usados con precaución en niños y ancianos, pacientes con dolor agudo, daño hepático, renal o respiratorio y en aquellos con trastornos depresivos.*Medicamento sujeto a control por la Ley Codificada de Sustancias Estupefacientes y Psicotrópicas.
Administración -Como otros antiepilépticos su re-tiro debe ser gradual para evitar incremento en la frecuencia de convulsiones.
Posología-Crisis convulsiones emergentes: 200mg IM o SC, repetir dosis a las 6 horas de ser necesario. Niños: dosis de carga 15mg/kg IM.-Estatus epiléptico en adultos: 10mg/kg IV diluida 1 en 10 y administrado en una frecuencia que no exceda 100 mg/minuto.
FENOBARBITAL (Life) Genérico solución inyectable 120mg/2ml $0.51 CNMB7ma
█ Gabapentina Indicaciones -Terapia adjunta en convulsiones parciales, con deficiente respuesta a otros antiepilépticos.-Dolor neuropático (posherpético, asociado a diabetes, neuralgia del trigémino, dolor neuropático cen-tral ó regional)
Efectos Adversos -Somnolencia, mareo, ataxia, fati-ga, cefaleas y trastornos visuales son los más comunes.
Embarazo -Ver sección 6.5
Interacciones -La gabapentina no afecta la ac-ción de la carbamazepina, fenitoí-na, fenobarbital y ácido valproico.
-Los antiácidos disminuyen la bio-disponibilidad de la gabapentina; por ello debe darse al menos dos horas después de un antiácido.
Cuidados Especiales Pacientes con enfermedad psicóti-ca y daño renal.
Administración -El retiro, al igual que el de los otros antiepilépticos debe ser gra-dual (7 días o más) para evitar un incremento en la frecuencia de la convulsiones.
Posología-Epilepsia y dolor neuropático en adul-tos: primer día, 300mg/día VO; segun-do día, 300 mg dos veces día; tercer día, 300mg tres veces día. Dosis máxi-ma 1.2g diarios.
GABAPENTIN (Mk) Genéricocomprimido 300mg $0.41
GABICTAL (Medicamenta) Comercial comprimido 300mg $0.56 comprimido 400mg $0.85
DINEURIN (Recalcine) Comercial comprimido 300mg $0.62 comprimido 400mg $0.93 comprimido 600mg $1.21 comprimido 800mg $1.72
NEURONTIN (Pfizer) Comercial comprimido 600mg $2.10 comprimido 800mg $2.19 comprimido 300mg $1.19 comprimido 400mg $1.25
█ lamotrigina
Indicaciones Es usado como monoterapia y como terapia adjunta a otros antie-pilépticos para tratar convulsiones parciales, convulsiones primarias y tónico clónicas secundarias o ge-neralizadas.
Efectos Adversos -Rash cutáneo es común. Reac-ciones dermatológicas severas in-cluidas Sd. Steven Johnson espe-
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cialmente en niños y usualmente dentro de las 8 semanas de haber iniciado el tratamiento.-Síntomas como fiebre, mialgias, síntomas de resfriado, vértigo, somnolencia, linfadenopatía, ede-ma facial y raramente disfunción hepática, leucopenia, y trombo-citopenia.
Interacciones -La carbamazepina, fenitoína y fenobarbital (inductores enzimá-ticos) facilitan la eliminación del fármaco, por lo que reducen la concentración plasmática de la la-motrigina.-El ácido valproico por el contrario incrementa la concentración plas-mática.-La rifampicina incrementa el clea-rance de lamotrigina.
-El alcohol puede incrementar los efectos sedantes y precipitar las convulsiones.
Cuidados Especiales -Lamotrigina como monoterapia no está recomendada en niños menores de 12 años.
Posología-Epilepsia monoterapia en adultos: 25 mg/día VO, con incremento gradual según la respuesta clínica a 100 ó 200 mg/día, fraccionado en dos dosis.
LAFIGIN (Recalcine) Comercial comprimido 25mg $0.24 CNMB7ma comprimido 50mg $0.46 comprimido 100mg $0.86 CNMB7ma
LAMICTAL (Glaxo) Comercial tableta dispersable 50mg $0.25 tableta dispersable 25mg $0.26 CNMB7ma tableta dispersable 100mg $1.02 CNMB7ma
ANTIEPILéPTICOS
155ANTIEPILéPTICOS
Indicaciones -Respecto al tratamiento de un episodio de migraña, se adminis-tra en primer lugar acetaminofén o un AINE (por ejemplo ácido ace-tilsalicílico, ibuprofeno) vía oral, a menudo junto con un fármaco procinético como metoclopramida o domperidona (Ver 2.4.1.1). Estos fármacos son muy efectivos mien-tras más temprano se administren. En el caso del ácido acetilsalicílico, su presentación efervescente, po-dría estar relacionada con un me-jor control del episodio agudo de-bido a una más rápida absorción.-Cuando no se obtiene un resul-tado satisfactorio con este trata-miento se aconseja la utilización de un fármaco antimigrañoso es-pecífico, en la mayoría de las veces un triptano (sumatriptán)-No existen argumentos que de-muestran que las pequeñas dife-rencias respecto a la efectividad o a los efectos adversos de los di-ferentes triptanos entre si, tengan relevancia clínica. Lo que si puede variar es la duración de su efecto.-Los derivados del ergot (ergota-mina y dihidroergotamina) son menos utilizados debido a su po-bre absorción y efectos adversos. Se administra de forma temprana al iniciar el ataque de migraña.
Contraindicaciones -La administración de fármacos triptanos o ergotaminas están contraindicados en pacientes con patología coronaria, con antece-dente de accidente cerebrovascu-lar, con enfermedades vasculares periféricas y en pacientes con hi-pertensión no controlada.-También el uso de ergotaminas se contraindica en pacientes con in-suficiencia renal, hepática, hiper-tiroidismo, y durante el embarazo (ver Embarazo).
Efectos Adversos -Triptanos: sensación precordial de opresión, lo cual en casos poco comunes sería debido a espasmo coronario. Es común el mareo, de-bilidad, somnolencia, fatiga, náusea y vómito. En forma tardía podría ocurrir incremento transitorios de la presión arterial. También hipo-tensión, bradicardia ó taquicardia y palpitaciones.-Ergotaminas: náusea, vómito, dolor epigástrico, diarrea, parestesias, ex-tremidades frías, rara vez claudica-ción intermitente y angina de pecho.-En el caso de sobredosificación, uso prolongado o hipersensibi-lidad: espasmos vasculares los cuales pueden producir necrosis tisular (ergotismo).-En uso crónico: reacciones in-flamatorias fibróticas como por ejemplo pleuritis, pericarditis y/o fibrosis retroperitoneal y lesiones de las válvulas cardíacas.
Embarazo -Está contraindicada la adminis-tración de ergotaminas durante el embarazo (efecto oxitocina y riesgo de hipoxia fetal) y durante el periodo de la lactancia.-Existe poca experiencia con la ad-ministración de triptanos durante el embarazo. Se ha notificado efectos embriotóxicos en animales de la-boratorio con la administración de algunos triptanos. Se distribuyen en leche materna por lo que se reco-mienda evitar la lactancia al menos 24 horas después del tratamiento.
Interacciones -Los efectos vasoconstrictores de la ergotamina son incrementados por fármacos simpaticomiméticos tipo adrenalina. -La ergotamina es metabolizada por el citocromo P450 isoenzima CyP3A4 y consecuentemente no debe ser ad-
6.6 Antimigrañosos
156
ministrada conjuntamente con po-tentes inhibidores de esta isoenzima (ver tabla en introducción).-La ergotamina debe ser adminis-trada por lo menos 6 horas des-pués de suspender un tratamiento con algún agonista serotoninérgico (5-HT1) como el sumatriptán debi-do al riesgo adicional de reacciones vasoespásticas prolongadas. Con-trariamente al suspender el trata-miento con ergotaminas se debe esperar al menos 24 horas para ini-ciar terapéutica con sumatriptán.-Se han reportado casos aislados de “síndrome serotonina” en pacientes que recibieron dihidroergotamina ó triptanos con antidepresivos tales como amitriptilina, imipramina, pa-roxetina o sertralina.
Cuidados Especiales -No se debe administrar las ergota-minas ni los triptanos de manera pro-filáctica o crónica, tampoco en caso de migraña basilar o hemipléjica.
6.6.1 FáRmACOS pARA El TRATAmIENTO DE uNA CRISIS AGuDA DE mIGRAÑA █ Sumatriptán
Administración -Con la administración oral la res-puesta clínica puede ser obteni-da después de 30 minutos. Si hay respuesta pero la migraña retorna, pueden darse nuevas dosis cada dos horas.-Con el inhalador se espera una respuesta clínica en 15 minutos.-No debe administrarse más de 40mg con el inhalador en un pe-ríodo de 24 horas.-En adolescentes se recomienda no usar más de 20mg en un día.
Posología-Migraña: 50 ó 100 mg VO. Máximo 300mg en un día.
IMIGRAM (Glaxo) Comercial comprimido 50mg $4.80 comprimido 100mg $6.58 inhalador 20mg $11.10
█ Naratriptan
Posología-Dosis inicial 2.5 mg VO, si no hay respuesta repetir la misma dosis en cuatro horas. Dosis máxima 5mg en 24 horas.
NARAMIG (Glaxo) Comercial comprimido 2.5mg $2.76
█ Ergotamina
Introducción -Es un alcaloide derivado del ergot. Tiene efectos vasoconstrictores y puede tener una acción agonista parcial en los receptores de sero-tonina. Tiene un potente efecto oxitócico en útero.-Es usado comúnmente como tar-trato de ergotamina. La cafeína es algunas veces administrado con-juntamente con la intención de mejorar su absorción, sin embargo el abuso de la combinación ergo-tamina más cafeína, más de una vez por semana, puede generar empeoramiento de la migraña. Es usada cuando no hay respuesta a otros analgésicos principalmente opioides. (Ver Fármacos antimigra-ñosos sección 6.6)
Interacciones (Ver sección interacciones 6.6)
Cuidados Especiales *Medicamento sujeto a control por la Ley Codificada de Sustancias Estupefacientes y Psicotrópicas.
Administración Dosis usual de 1 a 2 mg de tartrato
ANTIMIGRAñOSOS
157ANTIMIGRAñOSOS
de ergotamina VO, repetida, si es necesario, después de 30 ó 60 mi-nutos. El intervalo mínimo requeri-do para reiniciar el tratamiento con ergotamina es al menos de 4 días y la dosis semanal generalmente se limita a 8 a 12mg. También se reco-mienda que los pacientes reciban ergotamina no más de dos veces por mes.(Ver preparados combinados sec-ción 6.6.3)
█ Dihidroergotamina
Introducción Es un derivado semisintético del ergot con efectos vasoconstric-tores y oxitócicos más débiles comparado con la ergotamina. La frecuencia de vómito y náusea es menor. Su actividad como agonis-ta 5-HT1 contribuye a su acción antimigrañosa. Comparte propie-dades similares a las de la ergo-tamina. (ver sección 6.6 fármacos antimigrañosos) Cuidados Especiales *Medicamento sujeto a control por la Ley Codificada de Sustancias Estupefacientes y Psicotrópicas.
Administración Similar a la ergotamina. Además, ver preparados combinados 6.6.3.
6.6.2 FáRmACOS pARA lA pROFIlAXIS DE mIGRAÑA
Introducción -Se debe considerar el tratamiento profiláctico en pacientes quienes presentan episodios de migraña frecuentes (más de dos crisis al mes) y en pacientes con crisis dis-capacitantes resistentes al trata-miento agudo.-Los medicamentos más efectivos como profilácticos son los beta bloqueantes sin actividad simpa-
ticomimética intrínseca (Veáse 1.4.1.), el ácido valproico y algunos bloqueantes del Ca (flunarizina). En base a la evidencia disponible los beta bloqueantes son preferidos. -Se puede evaluar el efecto de un tratamiento profiláctico tan solo después de algunas semanas.
Indicaciones -Tratamiento profiláctico en pa-cientes quienes presentan frecuen-temente episodios de migraña.
Efectos Adversos -Flunarizina puede generar au-mento en el peso corporal y en caso de tratamiento prolongado, inducir depresión y síntomas ex-trapiramidales.
Embarazo-Se debe evitar la administración de estos fármacos durante el embarazo.
█ Flunarizina
Posología.5 a 10 mg/día, antes de dormir.
FLUNARIZINA (Genfar) Genéricocomprimido 10mg $0.05
FLUNARIZINA (Mk) Genéricocomprimido 10mg $0.05 comprimido 5mg $0.04
SIBELIUM (Janssen) Comercial comprimido 5mg $0.20
6.6.3 pREpARADOS COmBINADOS
█ Ergotamina + Cafeína + Difenhi-dramina
ERGOBEN (Pfizer) Comercial comprimido $0.210 Ergotamina 1mg Cafeína 100mg Difenhidramina 25mg
158
█ Dihidroergotamina + Cafeína + paracetamol TONOPAN (Novartis) Comercial comprimido $0.26 Paracetamol 450mg Dihidroergotamina 1mg Cafeína 40mg
MIGRAX (Saval) Comercial comprimido $0.40 Paracetamol 450mg Dihidroergotamina 1mg Cafeína 40mg █ Ergotamina + Cafeína CAFERGOT (Novartis) Comercial comprimido $0.42 CNMB7ma Ergotamina 1mg Cafeina 100mg
█ Ergotamina + Clonixinato de lisina MIGRADORIXINA (Roemmers) Co-mercial comprimido $0.50 Clonixinato De Lisina 125mg Ergotamina 1mg
█ Ergotamina + Cafeina + Ibu-profeno BUPREX MIGRA (Life) Comercial comprimido $0.14 Ibuprofeno 400mg Ergotamina 1mg Cafeína 100mg
ANTIMIGRAñOSOS
159ANTIMIGRAñOSOS
Las combinaciones de un blo-queante H1 con un simpatico-mimético, un hipnótico, un anti-tusígeno o un espasmolítico son tratados el capítulo 4.Se menciona en un anexo el fár-maco betahistina (6.7.15) el cual se administra para el tratamiento de vértigo.
Introducción -Los antihistamínicos se clasifican de acuerdo a su permeabilidad a través en la barrera hematoence-fálica, en fármacos de primera, se-gunda y tercera generación, esto no sustenta que las dos últimas generaciones no provoquen nin-gún efecto sedante, pues esto de-penderá de la dosis administrada, intervalo de dosificación y suscep-tibilidad del huésped.-Primera generación (sedantes): difenhidramina, dimenhidrinato, clorfeniramina, carbinoxamina, ketotifeno, prometazina y fenilto-loxamina.-Segunda generación (no sedan-tes): ebastina, epinastina, cetirizi-na, loratadina, astemizol y terfena-dina.-Tercera generación (derivados de los no sedantes): levocetirizina, desloratadina y fexofenadina.
Indicaciones -Los bloqueantes H1 son admi-nistrados para el tratamiento sin-tomático de afecciones alérgicas como rinitis, urticaria y en reac-ciones leves de hipersensibilidad inducida por fármacos.-Los antihistamínicos tienen utili-dad limitada en el tratamiento de reacciones alérgicas severas y ge-neralizadas, como shock anafilácti-co. La administración de epinefrina y corticoides son los fármacos de elección en este caso (Ver “Trata-miento de reacciones anafilácticas
en Introducción).-Los antihistamínicos sedantes son efectivos en el tratamiento del prurito de origen alérgico y no alérgico. Los no sedantes no son apropiados por su pobre paso a través de la barrera hematoence-fálica.-Rinitis no alérgica y asma no me-joran con la administración de antihistamínicos de manera con-tinua.-La administración de antihistamí-nicos como antitusígenos no está justificado.-Algunos antihistamínicos, sobre todo los que tienen un efecto an-ticolinérgico marcado, son utiliza-dos para el tratamiento del vértigo y náusea asociados con la enfer-medad de Meniére. Se sugiere la administración de dimenhidrinato como antiemético.-No se recomienda la administra-ción de productos combinados compuestos por un bloqueante H1 con un simpaticomimético, un hipnótico, antitusígeno o un espasmolítico comercializados en la mayoría de los casos como pro-ductos para el resfriado común.-Los bloqueantes H1 con una fuerte acción anticolinérgica son contraindicados en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado o con hipertrofia prostática.
Efectos Adversos *Los antihistamínicos de segunda y de tercera generación no tienen las características de los otros an-tihistamínicos H1 respecto a los efectos adversos mencionados a continuación:-Los efectos adversos más comu-nes incluyen: ligera somnolencia, sueño profundo, mareo, e incoor-dinación (especialmente en niños y ancianos con altas dosis). Es im-portante conocer que la sedación
6.7 Antihistamínicos
160
varía según el antihistamínico H1 utilizado, la persona y su edad.-Otros efectos para los antihista-mínicos sedantes incluyen cefalea, efecto antimuscarínico (boca seca, secreciones espesas del tracto res-piratorio, visión borrosa, retención urinaria, estreñimiento e incre-mento del reflujo gástrico).-Los efectos antimuscarínicos son más pronunciados con la prome-tazina y la difenhidramina.-Leucopenia y agranulocitosis son poco comunes.-Se retiró del mercado el fármaco terfenadina en octubre 2001 debi-do a que produce prolongación del intervalo QT, a veces con desenlace fatal por “Torsade de pointes”. Se no-tificó la prolongación del intervalo QT sobre todo con la administración de dosis altas de terfenadina, y en combinación con productos que in-hiben su metabolización, p.e. el jugo de toronja, azoles antimicóticos (itra-conazol, ketoconazol y miconazol), algunos macrólidos (claritromicina y eritromicina), inhibidores de protea-sa o en combinación con fármacos arritmogénicos. No se excluye que este problema también podría darse con los antihistamínicos recién intro-ducidos p.e. ebastina, fexofenadina y loratadina, los cuales tienen un meta-bolismo parecido al de terfenadina.
Embarazo -No se ha demostrado asociación entre anormalidades fetales y con-sumo de antihistamínicos en muje-res embarazadas.-Con respecto a los antihistamíni-cos de tercera generación su segu-ridad se ha establecido solamente en estudios animales.
Interacciones -La mayoría de los antihistamínicos H1 pueden potencializar el efecto sedante de otros psicofármacos y del alcohol.-Pueden enmascarar el efecto oto-tóxico de los macrólidos.
Cuidados Especiales -Por su efecto sedante y antimus-carínico es preciso tener precau-ción con su administración a lac-tantes.-La somnolencia que producen algunos antihistamínicos es im-portante al momento de manejar u operar maquinaria.-Deben ser administrados con pre-caución en pacientes con retención urinaria y obstrucción pilórica.-Los ancianos son más suscepti-bles al vértigo postural, por lo que el inapropiado uso de antihista-mínicos debe ser evitado en estos pacientes.
█ Cetirizina
PosologíaAdultos y niños mayores de 6 años: 10 mg/día.Niños 2 a 5 años: 5 mg/díaNiños 6 meses a 2 años: 2.5 mg/día.
Comprimido 10mg
GENéRICO: $0.10 ... ... $0.11 Ecuaquimica, Genfar, La Sante
COMERCIAL: $0.22 ... ... $0.62 Cortalil, Alercet, Rhinodina, Ciritex, Cetrine, Talerdin, Histax, Tolmex, Amazina, Zyrtec
Gotero 15ml 10mg/ml
COMERCIAL: $6.00 ... ... $10.95 Alercet, Rhinodina, Zyrtec
Solución Oral 60ml 5mg/5ml COMERCIAL: $3.28 ... ... $10.50 Cortalil, Alercet, Rhinodina, Ciritex, Tolmex, Zyrtec
Otras presentaciones: gotero 30ml 10mg/ml, solución oral 100ml 5mg/5ml, solución oral 60ml 10mg/100ml █ Difenhidramina
PosologíaAdultos: 25 a 50 mg VO, 3 administra-ciones diarias..Niños: 5 mg/Kg/día VO, dividido en tres administraciones diarias.
BENADRYL (Pfizer) Comercial comprimido 50mg $0.09 CNMB7ma solución oral 120ml 12.5mg/5ml $3.10 CNMB7ma solución inyectable 1ml 50mg $0.45 CNMB7ma
ANTIHISTAMINICOS
161ANTIHISTAMINICOS
█ Epinastina
PosologíaAdultos:10-20 mg una sola vez al díaNiños: 0.4 mg/kg/día hasta máximo 20 mg/día.
FLURINOL (Boehringer) Comercial comprimido 20mg $1.11 solución oral60ml 10mg/5ml $9.94 █ Fexofenadina
PosologíaAdultos y niños mayores de 12 años, Ri-nitis: 120 mg una vez al día. Urticaria: 180 mg/día.Niños 6 a 11 años: 30 mg dos veces al día.
ALLEGRA (Sanofi) Comercial comprimido 120mg $1.32 comprimido 180mg $2.13
█ Ketotifeno
PosologíaAdultos: 1mg dos veces al día.Niños: 0.05 mg/kg/día dividido en dos dosis.
KETOTIFENO (Magma) Genérico comprimido 1mg $0.11
KETOTIFENO (Genfar) Genéricocomprimido 1mg $0.12 solución oral 100ml 1mg/5ml $2.51
KETOTIFENO (Hospimed) Genéricosolución oral 100ml 1mg/5ml $1.84
KETOTIFENO (Mk) Genérico solución oral 100ml 1mg/5ml $2.63 TIFEN (Osmopharm) Comercial comprimido 1mg $0.24 solución oral 60ml 1mg/5ml $3.84
ZADITEN (Novartis) Comercial comprimido 1mg $0.57 solución oral 100ml 1mg/5ml $7.56
█ levocetirizina
DEGRALER (Bago) Comercial comprimido 5mg $0.12
LEVOCET (Interpharm) Comercial comprimido 5mg $0.49 gotero 20ml 5mg/ml $7.32
XUZAL (Ucb) Comercial comprimido 5mg $2.04
█ loratadina
PosologíaAdultos y mayores de 6 años: 10 mg/día.Niños 2 a 5 años: 5 mg/día.
Comprimido 10mg GENéRICO: CNMB7ma $0.08 ... ...$0.30 Hospimed, Magma, Genfar, Kronos, Rocnarf, Farman-dina, Mk, Andromaco, Ecuaquimica
COMERCIAL: $0.26 ... ... $4.12 Larotin, Vilamax, Zoman, Alergin, Alergit, Alerfast, Alerpriv, Tricel, Clarityne, Histaloran
Gotero 30ml 1mg/ml COMERCIAL: $4.08 Clarityne
Solución Oral 100ml 1mg/ml GENéRICO: CNMB7ma $2.10 Mk
COMERCIAL: $7.79 Alerfast
Solución Oral 120ml 1mg/ml GENéRICO: CNMB7ma $4.32 Rocnarf
COMERCIAL: $5.00 ... ... $5.53 Alergin, Alergit
Solución Oral 100ml 5mg/5ml GENéRICO: CNMB7ma $1.72... ... $2.20 Hospimed, Genfar
Solución Oral 120ml 5mg/5ml COMERCIAL: $2.78 ... ... $11.86 Vilamax, Clarityne
Solución Oral 60ml 5mg/5ml GENéRICO: CNMB7ma $2.24 Ecuaquimica
COMERCIAL: $4.37... ... $5.28 Alerpriv, Tricel
Otras presentaciones: solución oral 60ml 1mg/ml, solu-ción oral 120ml 5mg/ml █ Desloratadina
PosologíaAdultos: 5 mg/día.Niños de 6 a 11 años: 2.5 mg/día.Niños 2 a 5 años: 1.25 mg/día.
RINOFILAX (Recalcine) Comercial comprimido 5mg $1.08
AVIANT (Schering Plough) Comercialcomprimido 5mg $1.15 solución oral 60 ml 0.50 $11.56
162 162
DESLORAN (Chalver) Comercial solución oral 60 ml 2.5mg/5ml $8.16
AZOMYR (Schering Plough) Comercial solución oral 60ml 0.50mg/ml $11.56
█ Clorfeniramina
PosologíaEn Adultos 4 mg VO c/4-6h, en niños de 6 a 12 años 2 mg c/4-6h, de 2 a 5 años 1 mg c/4-6h y de 1 a 2 años 1 mg dos veces al día.
HISTAL 4 (Ecu) Comercial comprimido 4mg $0.03
HISTAL (Ecu) Comercial solución oral 60ml 2mg/5ml $0.46
█ Ebastina
PosologíaRinitis y prurito: 10 a 20 mg/día.
EBASTEL (Grunenthal) Comercialcomprimido 10mg $1.22
█ Dimenhidrinato
PosologíaAdultos: 50 a 100 mg VO c/6-8h.Niños 6 a 12 años: 25 a 50 mg c/6-8h. Máximo 150 mg/día.Niños 2 a 6 años: 12.5 -25 mg c/6-8h. Máximo 75mg/día.
DIMENHIDRINATO (Magma) Genérico comprimido 50mg $0.07
ANAUTIN (Bjarner) Comercial comprimido 50mg $0.03
█ hidroxizina
PosologíaPara sedación pre o postoperatoria se administra 50 a 100 mg.Para prurito la dosis inicial es de 25 mg en la noche, se administra 3 a 4 dosis si es necesario durante el día.Para el manejo a corto plazo de ansie-dad se utiliza 50 a 100 mg 4 v/d.
HIDROXIZINA (Genfar) Genéricocomprimido 25mg $0.12
6.7.16 ANEXO
█ Betahistina
Introducción Betahistina es un análogo de la histamina, que mejora la microcir-culación laberíntica reduciendo la presión endolinfática. Reduce el vértigo, tinitus y pérdida de la audición asociado a la enfer-medad de Menière.
Contraindicaciones Se contraindica su uso en pacien-tes con feocromocitoma.
Efectos Adversos Se ha reportado síntomas gastro-intestinales, cefalea, rash cutáneo y prurito.
Cuidados Especiales Se requiere estricta vigilancia en asma y en enfermedad ulceró pép-tica.
PosologíaDosis inicial: 16 mg VO tres veces al día con las comidas. Dosis de manteni-miento: 24 a 48 mg una vez al día.
MICROSER (Grunenthal) Comercialcomprimido 8mg $0.36 comprimido 16mg $0.59 gotero 20ml 12.5mg/ml $6.39
BETASERC (Solvay) Comercial comprimido 16mg $0.81 comprimido 24mg $1.20
ANTIHISTAMINICOS
163ANTIHISTAMINICOS
-Estos fármacos inhiben la hidrólisis enzimática de la acetilcolina por lo cual se observa un incremento del efecto de este neurotransmisor en músculo liso, músculos estriado o a la altura del sistema nervioso cen-tral.-Se utiliza ciertos inhibidores de colinesterasa en la enfermedad de Al-zheimer (Ver 6.9).
Indicaciones -Antagonismo de curarizantes hiperpolarizantes (revierte la anestesia)-Atonía del intestino o de la vejiga en el postoperatorio-Miastenia gravis.
Contraindicaciones -Asma-Obstrucción de las vías urinarias
Efectos Adversos -Efectos adversos de tipo colinérgico: náusea, vómito, debilidad muscu-lar, irritación del sistema nervioso central, bradicardia, broncoespasmo. Se puede contrarrestar la mayoría de estos efectos adversos mediante la administración de atropina (administración lenta de 1 mg de atropina vía intravenosa)
Interacciones -Fármacos con actividad bloqueadora neuromuscular tales como amino-glucósidos, clindamicina, ciclopropano, anestésicos halogenados inhala-torios, quinina, cloroquina, quinidida, litio disminuyen el efecto de los inhibidores de la colinesterasa (neostigmina).-Beta bloqueadores, antagonistas de calcio y corticoides como metil-prednisolona, pueden agravar los síntomas de miastenia gravis.
6.8 Inhibidores de la colinesterasa
█ Neostigmina
Posología-Para revertir el bloqueo neuromuscular: 50 - 70 mcg/kg IV. Dosis máxima 5 mg.-Miastenia gravis: 0.5 a 2.5 mg IM o SC.-Ileo paralítico postoperatorio: 0.5 mg IM ó SC.
NEOSTIGMINA (Pharmabol) Genéricosolución inyectable 0.50mg/ml $0.49 CNMB7ma
PROSTIGMINE (Grupo Farma) Comercial solución inyectable 0.50mg/ml $0.69
164
-La importancia de la terapia far-macológica en el tratamiento de esta enfermedad es limitada.-Algunos pacientes con la enfer-medad de Alzheimer necesitarán, según su sintomatología, psicofár-macos de otras clases como antip-sicóticos.
6.9.1 INhIBIDORES DE lA COlINESTERASA
Introducción -No está claro en que medida los in-hibidores de colinesterasa influyen favorablemente en la calidad de vida del paciente y de su entorno. No existen estudios validos sobre como postergar la decisión ante la necesidad de ingresar al paciente a un servicio especializado.-Los diferentes fármacos parecen ser similares en cuanto a su efec-tividad; sin embargo, aún no se puede predecir la respuesta que obtendrán los pacientes con el uso de estos fármacos.
Indicaciones -Algunos inhibidores de colineste-rasa con acción central y periférica tienen un efecto relativamente fa-vorable en el deterioro cognitivo de ciertos pacientes con enfermedad de Alzheimer leve a moderada, pero no frenan la evolución de la misma.
Efectos Adversos -Náusea, vómito.-Diarrea.-Sudoración excesiva.-Efectos colinérgicos a nivel cardía-co. (bradicardia, bloqueo AV).
Interacciones -La biodisponibilidad puede ser incrementada por aquellos fárma-cos que inhiben el citocromo P450 y su isoenzima CyP2D6, como la
quinidina, fluoxetina, fluvoxamina y paroxetina y por aquellos que in-hiben la isoenzima CyP3A4 como el ketoconazol y ritonavir (Ver ta-bla en “Introducción”) por lo que se puede requerir disminuir las do-sis de rivastigmina o galantamina.-La nicotina incrementa el clearan-ce de rivastigmina.
Cuidados Especiales Precaución con el uso de galanta-mina en pacientes con anteceden-tes de úlcera gástrica o consumo concomitante de AINEs.
█ Rivastigmina
Administración Dosis inicial 1.5mg repartido en dos dosis (mañana y noche). Pos-teriormente la dosis puede ser incrementada de acuerdo a la respuesta clínica, se sugiere un incremento de 1.5 mg dos veces/día con intervalos de dos semanas. Dosis máxima 6 mg dos veces/día. Si el tratamiento es interrumpido por unos pocos días, debe reini-ciarse con 1.5 mg dos veces/día in-crementando luego las dosis como se ha detallado anteriormente.
EXELON (Novartis) Comercial comprimido 1.5mg $1.87 comprimido 3mg $1.92 comprimido 4.5mg $1.92 comprimido 6mg $1.92
█ Galantamina
Administración Dosis iniciales de 4mg dos veces/día (mañana y noche) con la co-mida durante 4 semanas, luego se incrementa a 8 mg dos veces/día por cuatro semanas, si no hay respuesta clínica favorable puede incrementarse hasta 12 mg dos veces/día.
6.9 Fármacos para el tratamiento de laEnfermedad de Alzheimer
INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA
165FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER
REMINYL ER (Janssen) Comercial liberación controlada por 24 horas comprimido 8mg $7.16 comprimido 16mg $9.51
6.9.2 OTROS FáRmACOS pARA El TRATAmIENTO DE lA ENFERmEDAD DE AlZhEImER
Indicaciones -El extracto de Ginkgo biloba, es administrado en pacientes con de-mencia tipo Alzheimer, en etapas tempranas, para ayudar a contro-lar los síntomas. No hay estudios que recomienden su uso como profiláctico.-Memantina es un antagonista de los receptores de glutamato (tipo N-metil-d-aspartato), sugerido para el tratamiento de formas mo-dera a severa de la enfermedad de Alzheimer.-El efecto de memantina, al igual como para los inhibidores de co-linesterasa no está claro en la me-dida de mejorar la calidad de vida del paciente y su entorno. Efectos Adversos -Ginkgo biloba: cefalea, vértigo, palpitaciones, trastornos gastroin-testinales, convulsiones, riesgo de hemorragia y reacciones de hiper-sensibilidad dermatológica.-Memantina: sobre todo alucina-
ciones, confusión, mareo, cefalea y cansancio. Interacciones -El uso de otros agonistas N-metil-D-aspartato tales como la amanta-dina o el dextrometorfano puede incrementar la incidencia y la seve-ridad de los efectos adversos de la memantina.-Memantina puede interferir con la acción de algunos antiespasmó-dicos (baclofeno).-El Ginkgo biloba puede interferir con la acción de los anticoagulan-tes y antiagregantes plaquetarios aumentando el riesgo de sangra-do.
Cuidados Especiales El ginkgo biloba debe ser usado con precaución en pacientes que reciben anticoagulantes ó fárma-cos que afecten la agregación pla-quetaria.
█ memantina EUTEBROL (Medicamenta) Comercialcomprimido 10mg $1.90
█ Ginkgo Biloba GINKGO BILOBA (Genfar) Genérico comprimido 40mg $0.08 solución oral 30ml 40mg/ml $2.72
166
Son estimulantes con acción far-macológica similar a las anfetami-nas.
Indicaciones -Se utiliza el fármaco metilfenidato en el tratamiento de narcolepsia pero también en algunos niños con trastorno por déficit de atención con hiperactividad, o el también llamado síndrome hipercinético, cuando el tratamiento no farmaco-lógico resulta ser insuficiente. La ad-ministración a menores de 5 años se realiza con precaución y evaluación clínica permanente.
Contraindicaciones Se contraindica su uso a pacientes con enfermedad cardiovascular, hipertensión moderada a severa, hipertiroidismo, glaucoma, esta-dos de agitación de la personali-dad y antecedentes de abuso de alcohol o de otros fármacos.
Efectos Adversos -Los más comunes son insomnio, inestabilidad emocional y ano-rexia. En la mayoría de los casos son dosis dependiente.-Menos frecuentes pero más gra-ves son; convulsiones, comporta-miento compulsivo y reacciones psicóticas, sobre todo cuando hay sobredosificación.-No está claro si se pueden produ-cir dependencia en uso crónico y síntomas de abstinencia al inte-rrumpir el tratamiento. Interacciones -Inhibe el metabolismo de los an-tiepilépticos, anticoagulantes y antidepresivos. -El metilfenidato aumenta el pH
gástrico por lo que interfiere con la acción de los antiácidos y anta-gonistas H2.-Potencia efectos de los IMAO (riesgo de crisis hipertensiva).
Cuidados Especiales -La Asociación Americana de Pe-diatría recomienda realizar un ECG antes de iniciar la terapia en niños.-Es importante monitorizar el cre-cimiento (talla/peso) en los niños tratados con metilfedinato, si hay retardo en su desarrollo se debe suspender el tratamiento.-Usar con precaución en pacien-tes con hipertensión leve y daño renal.*Metilfenidato es un medicamento sujeto a control por la Ley Codifica-da de Sustancias Estupefacientes y Psicotrópicas.
█ metilfenidato
Posología.-Narcolepsia: dosis usual 20 a 30 mg/día VO en dosis divididas, administra-das 30 minutos antes de las comidas. La dosis efectivas tienen un rango en-tre 10 a 60 mg/día.-Trastornos hipercinéticos en niños de 6 años o más: 5mg una ó dos veces/día VO, con incrementos de 5 a 10mg semanales según la respuesta clínica, hasta un máximo de 60mg/día dividi-dos en dos dosis.
RITALINA (Novartis) Comercial comprimido 10mg $0.23
RITALINA SR (Novartis) Comercial comprimido 20mg $0.42
CONCERTA (Janssen) Comercial tableta de liberaciónretardada 18mg $1.59 tableta de liberación retardada 36mg $2.01
FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER
6.10 Estimulantes centrales
167ESTIMULANTES CENTRALES
168
169GLUCOCORTICOIDES
7. Sistema hormonal 7.1 Glucocorticoides7.2 Fármacos para patología tiroidea7.3 Hormonas sexuales7.4 Antidiabéticos7.5 Varios fármacos relacionados con el sistema endocrino7.6 Hipoglucemiantes
7.1 Glucocorticoides Introducción -Las indicaciones de los glucocorticoides son amplias; sin embargo, en la mayoría de los casos los glucocorticoides son únicamente un compo-nente del tratamiento global.-No se recomienda la administración de glucocorticoides por vía sistémi-ca en el tratamiento de psoriasis y de otras afecciones alérgicas comunes de la piel y de las vías respiratorias superiores.-En lo posible se tratará de utilizar preparados de administración local o para inhalación debido a los efectos adversos de los glucocorticoides.-El efecto mineralocorticoide de hidrocortisona es marcado, menor en el caso de prednisona y prednisolona, y para los productos sintéticos los efectos son aún menores. Se necesita de efecto mineralocorticoide en una terapia de sustitutiva.-La duración del efecto de los glucocorticoides sintéticos es más largo en comparación con hidrocortisona.
Indicaciones-Los corticoesteroides tienen un espectro muy amplio de indicaciones, entre las cuales se encuentran las siguientes: -Terapia de sustitución en insuficiencia suprarrenal primaria y secundaria: hidrocortisona es el tratamiento de elección; en insuficiencia renal primaria generalmente es debe adjuntar un mineralocorticoide.-Trastornos inmunológicos, inflamatorios o autoinmunes, p.e. artritis reu-matoide aguda, artritis reumatoide resistente a otros fármacos, lupus eri-tematoso sistémico, algunas formas de síndrome nefrótico, asma severo, enfermedad del suero, angioedema y shock por anafilaxia.-Algunos casos de agranulocitosis, linfoma, anemia hemolítica, colitis ulcero-sa, eritrodermia, pénfigo, leucemia aguda, linfosarcoma y mieloma múltiple.-Tratamiento inmunosupresor en pacientes trasplantados.-Asma bronquial grave.
Contraindicaciones -Hipertensión, insuficiencia cardiaca.-Osteoporosis.-Epilepsia resistente al tratamiento.-Psicosis.-Enfermedad ulcero péptica.-Tuberculosis y enfermedades virales o micóticas.-Diabetes.
170
Efectos Adversos Son frecuentes y en ocasiones graves, sobre todo cuando se sobrepasa la dosis fisiológica (20 a 30mg de hidrocortisona por día o su equivalente) y en administraciones prolongadas.-Retención de Na, en ocasiones responsable de edema e hipertensión; la gravedad depende del efecto mineralocorticoide de la sustancia utilizada.-Puede aparecer sintomatología clínica relacionada al síndrome de Cus-hing: facies de “luna llena”, acné, piel delgada, atrófica, con estrías y he-matomas subcutáneos.-Debilidad muscular y arritmias cardiacas debido a la pérdida excesiva de potasio.-Miopatías severas, especialmente en niños.-Hiperglucemia, sobre todo en personas con predisposición.-Osteoporosis, con fracturas o dolores óseos intensos en administración prolongada con dosis equivalentes a por lo menos 7,5mg de predniso-lona; la pérdida ósea es más marcada durante los primeros 6 meses de tratamiento.-Necrosis ósea aséptica, especialmente a la altura de cabeza femoral.-Disminución de la resistencia sistémica a las infecciones, en especial aquellas causadas por Mycobacterium tuberculosis, Candida albicans y ciertos virus.-Retraso del crecimiento estatural en niños expuestos a tratamientos prolongados.-Euforia, agitación, insomnio y reacciones psicóticas.-Catarata y aumento de la presión intraocular.-Artropatía e infección cuando se decide administración intraarticular
Embarazo -Retraso del crecimiento intrauterino en administración prolongada.-Insuficiencia suprarrenal en recién nacidos cuya madre fue tratada con dosis altas de corticosteroides durante el embarazo.-Estudios experimentales en animales expuestos a corticoides en el periodo prenatal han demostrado relación directa con la presencia de paladar hendido y alteraciones del desarrollo neuronal.
Interacciones -Los corticosteroides aumentan el riesgo de ulceración gastrointestinal por AINEs. -Potencializan el efecto de los anticoagulantes derivados de cumarina con la administración a dosis altas de metilprednisolona y dexametasona. Elevación de las concentraciones plasmáticas de ciertos corticosteroides: metilpredni-solona, dexametasona y budenosida cuando son administrados simultánea-mente con inhibidores CyP3A4 (Ver tabla en Introducción). Disminución de las concentraciones plasmáticas de ciertos corticosteroides con la administra-ción simultanea de inductores CyP3A4 (Ver tabla en Introducción).-Riesgo aumentado de ruptura tendinosa con la administración conjunta de quinolonas.
Cuidados Especiales -Debido a los efectos adversos de los corticosteroides es necesario ad-ministrar las dosis más bajas posibles y limitar al máximo la duración del tratamiento.
GLUCOCORTICOIDES
171GLUCOCORTICOIDES
-Al terminar el tratamiento, pero también luego de este, puede manifestar-se una insuficiencia suprarrenal a raíz de una situación de estrés (infección, trauma o cirugía). Este problema a menudo es reversible pero puede persistir durante meses.-Luego de una administración prolongada de corticosteroides es nece-sario disminuir gradualmente la dosis, similar intervención es requerida ante la administración de altas concentraciones por cortos periodos de tiempo. En una situación de estrés o intervención quirúrgica puede ser necesario una nueva administración de corticoides o un aumento tem-poral de la dosis.-Los efectos adversos sistémicos también pueden producirse en admi-nistraciones “in situ”.
Administración -La posología difiere mucho según la indicación. Para terapia de sustitu-ción se administra 20 a 30 mg de hidrocortisona por día divididos en 2 a 3 dosis; en situaciones de estrés se debe administrar dosis más altas.-Para obtener efecto antiinflamatorio se inicia generalmente con dosis más altas (p.e. prednisolona 40 a 60 mg por día). Sin embargo, lo antes posible se intentará disminuir la dosis hasta alcanzar la mínima requerida para mantenimiento, p.e. 10 a 20 mg de prednisolona por día o incluso menos.-Se administra dosis más altas para tratamientos inmunosupresores que para antiinflamación.-Cuando es posible, se administra el tratamiento en una sola dosis en la mañana, con lo cual se intenta respetar el ritmo diurno de cortisol en sangre, logrando así menor inhibición del sistema hipotalámico-hipófi-so-suprarrenal.-La administración cada dos días disminuye el riesgo de insuficiencia su-prarrenal; Sin embargo, con este esquema se pierde en ciertas afecciones el efecto terapéutico deseado en el “día-libre-de-corticoide”.-Se utiliza el término “in situ” para todas las administraciones intraarticu-lares e intralesionales. Es importante respetar de manera estricta las vías de administración indicadas.-El efecto antiinflamatorio de 20 mg de hidrocortisona por vía sistémica es equivalente a: -5 mg de prednisona o prednisolona -4 mg de metilprednisolona o triamcinolona -0,75 mg de betametasona o dexametasona.
█ Betametasona
Introducción La maduración pulmonar en el feto se regula por la secreción fetal de cortisol. El tratamiento de la madre con altas dosis de glucocorticoides reduce la incidencia del síndrome de insuficiencia respiratoria en los lac-tantes que nacieron prematuramen-te. Se elige betametasona debido a que la unión a las proteínas mater-
nas y el metabolismo placentario de este corticosteroide es menor que el cortisol, permitiendo mayor transfe-rencia desde la placenta al feto.
Posología.Ante la amenaza de parto prematuro (antes de las 34 semanas de gesta-ción), administrar 12 mg IM seguidos de una dosis adicional de 12 mg, 18 a 24 horas después.
172
BETAMETASONA (Hospimed) Genérico solución inyectable 1ml 4mg $0.37 CNMB7ma
BETAMETASONA (Genfar) Genérico solución inyectable 1ml 4mg $0.87 CNMB7ma solución inyectable 2ml 8mg ---- CNMB7ma
INFLACOR (Chalver) Comercialsolución inyectable 1ml 4mg $1.62
CELESTONE (Schering Ecu) Comercial solución inyectable 1ml 4mg $1.64
INFLACOR RETARD (Chalver) Comercial solución inyectable 2ml 3mg $2.10 solución inyectable 2ml 6mg $3.36
VALERPAN (Gutis) Comercial solución inyectable 1ml 7mg $2.40 solución inyectable 2ml 7mg $4.50
█ Dexametasona
Indicaciones Dexametasona también es admi-nistrada para suprimir la secreción de la corteza suprarrenal con fines diagnósticos, en pacientes adultos con síndrome adrenogenital y en ciertas formas de hirsutismo en mujeres. También puede ser admi-nistrado ante la amenaza de parto pretérmino para acelerar la madu-ración pulmonar fetal.
Posología.-Para administración oral se utilizan dosis de 0,5 - 10 mg al día.-Para acelerar la maduración pulmonar fetal se utiliza 4mg IM cada 8 horas por 2 días.-CRUP, 0.6 mg/kg IM.
DEXAMETASONA (Arilec) Genérico solución inyectable 4mg/ml $0.09 CNMB7ma
DEXAMETASONA (Hospimed) Genérico solución inyectable 4mg/ml $0.39 CNMB7ma
DEXAMETASONA (Medisumi) Genérico solución inyectable 4mg/ml $0.65 CNMB7ma
DEXAMETASONA (Pharmabol) Genérico solución inyectable 4mg/ml $0.69 CNMB7ma
DEXAMETASONA (Genfar) Genérico solución inyectable 8mg/2ml $0.70 CNMB7ma
DEXAMETASONA (Labfarm) Genérico solución inyectable 4mg/2ml $0.85 CNMB7ma
DEXAMETASONA (Bristol) Genérico solución inyectable 4mg/ml $1.00 CNMB7ma
DEXAMETASONA (Magma) Genérico comprimido 0.50mg $0.08 solución inyectable 4mg/2ml $1.05 CNMB7ma
DEXAMETASONA (Teuto) Genérico solución inyectable 4mg/ml $1.20 CNMB7ma
DEXAMETASONA (Espinosa) Genérico solución inyectable 4mg/ml $1.37 CNMB7ma
█ hidrocortisona Introducción El glucocorticoide endógeno hidro-cortisona (cortisol), tiene una activi-dad mineralocorticoide marcada y esta indicado en terapia sustitutiva.
Posología.-En terapia de reemplazo de insufi-ciencia adreno cortical aguda o cró-nica los requerimientos diarios son de 20 - 30 mg al día dividido en dos dosis, se recomienda una dosis ma-yor en la mañana y otra más peque-ña en las primeras horas de la noche de manera que simule el ritmo circa-diano normal.-Se puede utilizar vía intravenosa por infusión o inyección lenta en cri-sis desencadenadas por Addison, en anafilaxia o en casos de asma severa aguda a dosis de 100 - 500 mg por tres o cuatro ocasiones en 24 horas. -En niños de 1 - 5 años la dosis es de 50 mg y de 6 - 12 años 100 mg.
HIDROCORTISONA (Simed) Genérico solución inyectable 100mg/2ml $3.20 CNMB7ma
HIDROCORTIF (Genamerica) Comercial solución inyectable 100mg $3.30 CNMB7masolución inyectable 500mg $4.70 CNMB7ma
SOLU CORTEF (Pfizer) Comercial solución inyectable 100mg/2ml $3.97 CNMB7ma
GLUCOCORTICOIDES
173GLUCOCORTICOIDES
█ metilprednisolona
Posología.Para administración oral se utiliza dosis de 4 - 48 mg al día pero pue-den utilizarse dosis mayores a 100 mg en enfermedad severa aguda.Para administración parenteral en salas de emergencias o cuidados in-tensivos se utilizan dosis de 10 - 500 mg diarios infundidos en no menos de 30 minutos.
DEPO MEDROL (Pfizer) Comercial solución inyectable 40mg/ml $7.40 CNMB7ma solución inyectable 80mg/ml $10.36 CNMB7ma
SOLU MEDROL (Pfizer) Comercial solución inyectable 125mg/2ml $10.32 CNMB7ma solución inyectable 500mg/8ml $43.84 CNMB7ma
█ prednisolona
PREDNIMAX (Chalver) Comercial comprimido 5mg $0.18
prednisona █ PREDNISONA (Apotex) Genérico comprimido 50mg $0.04 CNMB7ma
PREDNISONA (Pharmabrand) Genérico comprimido 5mg $0.14 CNMB7ma comprimido 20mg $0.47 PREDNISONA (Chalver) Genérico comprimido 5mg $0.18 CNMB7ma
PREDNICORTEN (Schering Ecu) Comercial comprimido 5mg $0.24
PRESACOR (Acromax) Comercial comprimido 20mg $0.45
CORTIPREX (Chile) Comercial comprimido 20mg $0.60 solución oral 60ml 20mg/ml $9.00
RAMACORT (Swiss) Comercialcomprimido 20mg $0.95
METICORTEN (Wyeth) Comercialcomprimido 20mg $0.96
█ Triamcinolona
Posología.La dosis IM habitual es de 40 a 100 mg.Para administración intradérmica, utiliza-da en casos de queloides, se recomiendan dosis de 1 a 3 mg en el sitio afectado.Para administración intraarticular, intrabursal y/o intrasinovial la do-sis usualmente recomendada varía desde 10 a 40 mg.
KENACORT IM (Bristol) Comercial solución inyectable 40mg/ml $2.14
KENACORT IA (Bristol) Comercial solución inyectable 10mg/ml $3.16
█ Deflazacort DEFLAZACORT (Genfar) Genéricocomprimido 6mg $0.59 comprimido 30mg $1.68
CALCORT (Sanofi) Comercialcomprimido 6mg $1.17 comprimido 30mg $3.34
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7.2 Fármacos para patología tiroidea Se trata en este capitulo:-Hormonas tiroideas-Fármacos antitiroideos-yodo.
7.2.1 hORmONAS TIROIDEAS Las hormonas tiroideas aceleran el metabolismo. Su liberación es regulada por la hormona hipofisia-ria THS, misma que es liberada en ciclos por la hormona hipotalami-ca TRH mediante mecanismos de autorregulación.Levotiroxina (tetrayodotironina o T4), es una hormona tiroidea, que es parcialmente convertida en lio-tironina (triyodotiroxina o T3), la misma que tiene 10 veces mayor afinidad en los órganos donde las hormonas tiroideas actúan.Para propósitos terapéuticos, T4 es de elección, tiene una vida me-dia cercana a 7 días y se obtiene el efecto máximo luego de admi-nistraciones repetidas al trascurrir varias semanas. El efecto puede perdurar varias semanas luego de la suspensión del tratamiento
Introducción -Cualquiera sea la causa, primaria o secundaria, que resulte en hipo-tiroidismo, la actitud terapéutica comprenderá la administración oral de T4.-La administración de hormonas ti-roideas en obesidad, amenorrea o esterilidad cuyo origen no es hipo-tiroidismo no tiene sentido alguno y es peligrosa debido al riesgo de tirotoxicosis.-No esta determinada la utilidad de añadir T3 a la terapia con T4 en caso de hipotiroidismo, esta com-binación puede generar efectos adversos severos.
Indicaciones -Hipotiroidismo
-Bocio eutiroide.-Ciertas formas de tiroiditis.-Supresión de la producción de TSH en el tratamiento de carcino-ma tiroideo.-Contrarrestar hipertrofia de la tiroides, en combinación con fár-macos antitiroideos, luego de la corrección de una tirotoxicosis.
Efectos Adversos -Generalmente se asocian a so-bredosificación y corresponden a síntomas de hipertiroidismo inclu-yendo agitación, dolor de cabeza, insomnio, temblores, perdida de peso, palpitaciones, taquicardia y arritmias cardiacas.-En tratamientos sustitutivos pro-longados con tiroxina y/o sobredo-sificaciones sostenidas puede pro-ducirse desmineralización ósea.
Embarazo -Levotiroxina atraviesa la barrera placentaria en mínimas cantidades razón por la cual la administración de este compuesto a la madre no in-cide en el estado tiroideo del feto.-Levotiroxina es excretada en la leche materna en concentraciones insuficientes para incidir en el es-tado tiroideo del lactante.
Interacciones -Potencializa el efecto de los anti-coagulantes cumarínicos.
Cuidados Especiales -Se debe iniciar levotiroxina con la mínima dosis terapéutica posible, y aumentar de manera progresiva de acuerdo a la evolución clínica y labo-ratorial del paciente.-Se debe tener mucho cuidado sobre todo en pacientes con hipo-
FÁRMACOS PARA PATOLOGíA TIROIDEA
175FÁRMACOS PARA PATOLOGíA TIROIDEA
tiroidismo severo y en adultos ma-yores debido a que las hormonas tiroideas aceleran el ritmo cardiaco, aumentan el consumo de oxigeno en el miocardio e incrementan las demandas metabólicas, lo cual obliga a una observación estricta cuando existe simultáneamente patología cardiovascular. En estos pacientes el tratamiento debe ser introducido más gradualmente.
Administración -Su absorción puede ser irregular, es optima al ser administrada con el estomago vació, usualmente an-tes del desayuno.
█ levotiroxina
Posología.La levotiroxina es administrada una vez al día. Su absorción mejora cuan-do es administrada con el estomago vacío, 30 min. antes del desayuno.Iniciando con 50 mcg día, se realiza un incremento gradual de la dosis (cada 4 semanas) de 25 a 50 mcg hasta llegar a la dosis de mante-nimiento que restaurare el estado eutiroideo dependiente de las nece-sidades individuales (aproximada-mente 150 mcg/d)
LEVOTIROXINA (Glaxo) Genérico comprimido 0.05mg $0.06 CNMB7ma comprimido 0.10mg $0.09 EUTIROX (Merck) Comercial comprimido 25mcg $0.04 comprimido 50mcg $0.06 comprimido 100mcg $0.07 comprimido 75mcg $0.08 comprimido 125mcg $0.10 comprimido 150mcg $0.16
7.2.2 FáRmACOS ANTITIROI-DEOS
Las tioamidas metimazol y pro-piltiouracilo son los principales fármacos para el tratamiento de la tirotoxicosis. En Ecuador se en-cuentra disponible únicamente metamizol.
Introducción -Las tioamidas (derivados de tiouracilo) actúan bloqueando la producción de hormonas tiroi-deas, son base del tratamiento en hipertiroidismo para pacientes con enfermedad de Graves (70 a 80% de los pacientes con hiperti-roidismo), ya que mantienen in-tacta la estructura tiroidea, pero requieren un largo periodo de tra-tamiento. Su utilidad es limitada en el tratamiento de pacientes con adenoma tóxico y bocio multino-dular tóxico.
Indicaciones -Hipertiroidismo, incluida la enfer-medad de Graves, sobre todo en pacientes menores a 40 años.-En preparación del paciente para tiroidectomía-Como adyuvante en el tratamien-to con yodo radiactivo.-En el tratamiento de la tirotoxico-sis.
Efectos Adversos -Las reacciones adversas a las tio-amidas se presentan en 3 a 12% de los pacientes tratados.-Ocurren más frecuentemente du-rante las primeras 8 semanas de tratamiento.-Las reacciones adversas menores más frecuentes incluyen nausea y vómito, disconfort abdominal, ce-falea, artralgias, rash y prurito.-Hipotiroidismo (reversible al ter-minar el tratamiento).-Rara vez afecciones hepáticas, más con propiltiouracilo.-El efecto adverso más peligroso es la agranulocitosis, una com-plicación rara, pero potencial-mente fatal. Se presenta en 0.3 a 0.6% de los pacientes que toman tioamidas, el riesgo aumenta en individuos de edad avanzada y en los que reciben tratamiento con dosis altas de metimazol (más de 40 mg/día), especial-
176
mente en los primeros tres me-ses de iniciado el tratamiento. El paciente debe ser advertido que ante la aparición de úlceras orales, dolor de garganta, fiebre, pete-quias, malestar general o cualquier otro síntoma o signo inespecífico, debe buscar atención médica in-mediata. Se deberá realizar un hemograma completo y ante la mínima evidencia de neutropénia, suspender inmediatamente el tra-tamiento con metimazol.
Embarazo -Cuando es necesario administrar fármacos antitiroideos durante el embarazo es indispensable que el tratamiento sea manejado por un médico especialista, porque el neonato expuesto puede presen-tar signos de hipotiroidismo, entre estos bocio.-Todos las tioamidas son excre-tadas en leche materna, por lo tanto deben ser utilizadas con precaución en madres lactantes; el desarrollo neonatal y la función tiroidea deben ser cuidadosamen-te monitoreadas.
Interacciones -En raras ocasiones una disminu-ción del efecto anticoagulante cu-marínico.
Cuidados Especiales -En pacientes bajo tratamiento prolongado con fármacos antiti-roideos a dosis altas y que desa-rrollan hipotiroidismo iatrogénico, es necesario asociar hormonas ti-roideas con el objetivo de corregir el hipotiroidismo y por ende con-trarrestar la hiperplasia tiroidea a causa de la estimulación exagera-da por la TSH.
█ metimazol
Posología.Se inicia con dosis elevadas, 30 a 40 mg administrados en intervalos de 6 a 8 horas. Cuando el paciente alcan-za el estado eutoroideo se instaura tratamiento de mantenimieno: 5 a 15 mg una vez al día.
TAPAZOL (Eli Lilly) Comercial comprimido 5mg $0.13 CNMB7ma
7.2.3 yODO El yodo posee acciones que aún no son evidenciadas con gran claridad. Introducción - La administración de yodo dis-minuye temporalmente la pro-ducción y liberación de hormonas tiroideas en pacientes con hiper-tiroidismo y disminuye el tamaño y la vascularidad de la glándula hiperplásica. Sobre esta base, se administra yodo en pacientes con una crisis de tirotoxicosis o en pre-paración para tiroidectomía. La administración de yodo esta con-traindicada cuando se planifica a corto plazo un tratamiento con yodo radiactivo.-El yodo radiactivo en dosis bajas (microcurie) es administrado con fines diagnósticos; a dosis más al-tas (milicurie) es posible tratar cier-tas tirotoxicosis. También se utiliza yodo radioactivo en ciertas formas de carcinoma tiroideo y a veces para disminuir el volumen glandu-lar en pacientes con bocio.
FÁRMACOS PARA PATOLOGíA TIROIDEA
177HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGíA DE LA REPRODUCCIóN
7.3.1 ESTRóGENOS Luego de la administración por vía oral, los estrógenos naturales estradiol, estrona y estriol son so-metidos al metabolismo de primer paso, proceso evitado mediante administración por vía parenteral (implante subcutáneo, administra-ción transdérmica, intramuscular o tópica); para la administración in-tramuscular se utiliza ésteres con un efecto prolongado. Etinilestra-diol es un derivado sintético que sufre en menor medida este efecto farmacocinético.
Introducción -Los estrógenos, a menudo asocia-dos con un progestágeno, pueden ser administrados para el trata-miento de las alteraciones subje-tivas de la menopausia. Se puede adaptar la dosis y el tipo de estró-geno según las molestias y la edad de la paciente.-Cuando la atrofia de mucosas es la razón del tratamiento, en la ma-yoría de los casos basta con admi-nistrar bajas dosis de estrógenos, sea vía local o sistémica, prefirien-do el estriol, un estrógeno biológi-camente menos activo.-Los estrógenos contrarrestan la perdida ósea en la posmenopáusia y puede tener un efecto favorable sobre la incidencia de fracturas en
tratamientos prolongados. Actual-mente y basados en la evidencia disponible, no se aconseja utilizar la combinación estrógeno - pro-gestágeno durante tiempo prolon-gado (4 años) para el tratamiento profiláctico de osteoporosis, ya que el perfil riesgo/beneficio glo-bal no es favorable; además de existir otras alternativas para este objetivo.-La sustitución estrogénica en mu-jeres después de la menopausia se acompaña de disminución relativa del colesterol total, LDL, discreta elevación de HDL y, posiblemente de los triglicéridos. Se sugiere un efecto favorable sobre la morbili-dad y mortalidad cardiovascular en base a estudios descriptivos. Sin embargo, esto no fue confirmado en ensayos clínicos randomizados realizados para este objetivo. Por lo tanto, la prevención de trastor-nos cardiovasculares y cerebrovas-culares no es una indicación para la instauración de terapia de susti-tución hormonal.-Un tratamiento prolongado con estrógenos en monoterapia in-duce hipertrofia endometrial y aumenta el riesgo de carcinoma del endometrio. Por esta razón se asocia sistemáticamente un pro-gestágeno cuando la paciente no es histerectomisada; esto disminu-ye el riesgo de patología maligna
7.3 Hormonas relacionadas con la endocrinología de la reproducción
Se trata en este capitulo:-Estrógenos-Moduladores selectivos de los receptores de estrógeno-Inhibidores de la aromatasa-Progestagenos-Antiprogestagenos-Estroprogestativos-Andrógenos y esteroides anabólicos-Antiandrógenos-Varios
178 HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGíA DE LA REPRODUCCIóN
endometrial (Véase párrafo “cuida-dos especiales”).-Los estudios Women’s Health Initiative y Million Women Study demostraron que tras la adminis-tración continua (4 años) de pre-parados combinados para sustitu-ción hormonal (en menor medida, con un estrógeno solo), el riesgo de presentar cáncer de mama au-menta sustancialmente. Debido a esto, actualmente no se recomien-da el uso de terapia sustitutiva más alla de 4 años, además del control mamográfico anual estricto en es-tas pacientes.-La asociación de un progestáge-no al tratamiento con estrógenos no disminuye el riesgo de carcino-ma de mamario. Por esta razón, no hay razón de prescribir esta com-binación a mujeres que han sido sometidas a un histerectomía.-Los estrógenos no están indica-dos en pacientes con amenaza de aborto o para suprimir la lactan-cia.-En relación a los estrógenos, por el momento no hay evidencia de que las vías de administración transdérmica o vaginal difieran en la efectividad y efectos adversos, comparadas con otras vías de ad-ministración.-No existe suficiente evidencia so-bre la seguridad y efectividad de los fitoestrógenos.
Indicaciones -Terapia de sustitución en mujeres con deficiencia de estrógenos de-bido a hipogonadismo de origen hipotálamico, hipofisiario u ovári-co. (Ver 7.3.6.4).-Anticoncepción. (Ver 7.3.6.1).-Terapia antitumoral.
Contraindicaciones -Embarazo.-Hemorragia uterina no diagnos-ticada.-Tumores dependientes de estró-
geno (carcinoma de endometrio, carcinoma de mama) o ante su sospecha.-Insuficiencia hepática severa.-Porfiria.-Antecedentes de prurito en el em-barazo.-Antecedentes tromboembólicos.-Pacientes fumadoras, especial-mente aquellas mayores de 35 años.-La administración de estrógenos durante la lactancia, suprime el volumen de producción, y calidad de la leche materna, produciendo efectos nutricionales deletéreos en el lactante, por lo que se con-traindica su uso.-Contraindicaciones relativas: hi-perplasia mamaria epitelial atípica, mastopatías fibroquísticas, endo-metriosis, fibromiomas, trastornos cardiovasculares, hipertensión, ante-cedentes tromboembólicos en la fa-milia, diabetes e hipertrigliceridemia.
Efectos Adversos Los efectos adversos son relaciona-dos en parte a la dosis y duración de la terapia, el tipo utilizado y la edad del paciente.-Nausea y vómito.-Congestión dolorosa de los senos, frecuentemente después de una ingesta de dosis altas y donde la producción endógena de estróge-no no esta suprimida, por ejemplo en la perimenopausia.-Rara vez elevación de la presión arterial, a menudo reversible al in-terrumpir el tratamiento; esta ele-vación de la presión arterial prácti-camente no se observa en terapia de sustitución.-Riesgo elevado de complicacio-nes tromboembólicas (por ejem-plo trombosis venosa profunda y embolia pulmonar).-Trastornos vesiculares como icte-ricia colestásica.-Aumento del volumen de fibro-mas mamários.
179HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGíA DE LA REPRODUCCIóN
-Perdida irregular de pequeñas cantidades de sangre, en forma de “spotting” intermenstrual.-Cefalea.-Vértigo.-Erupciones cutáneas.-Cambios en la libido.-El tratamiento prolongado con es-trógenos sin progestágenos lleva a hiperplasia del endometrio, la cual puede evolucionar hacia carcino-ma. (Ver “cuidados especiales”).-La terapia de sustitución hormo-nal utilizada por más de 4 años se asocia con riesgo incrementado de carcinoma mamario.
Embarazo -No deben ser administrados du-rante el embarazo.
Cuidados Especiales -Se administra la asociación estró-geno - progestágeno en pacientes no histerectomizadas para dismi-nuir el riesgo de hiperplasia y car-cinoma del endometrio. Se debe administrar el progestágeno cada mes, en un mínimo de 12 días con-secutivos, puede también ser utili-zado en dosis más bajas de manera continua. Sin embargo, la asocia-ción del progestágeno no excluye de manera completa la posibilidad de efectos adversos a nivel endo-metrial y, según investigaciones recientes, el riesgo de carcinoma de mama aumentaría cuando se asocia ciertos progestágenos como medroxiprogesterona.-Interrumpir el tratamiento con estrógenos un mes antes de una cirugía electiva y cuando se inmo-viliza al paciente por períodos pro-longados.
█ Estradiol
PROGYNOVA (Schering Ecu) Comercial comprimido 1mg $0.24 CNMB7ma
ESTROFEM (Comerciosa) Comercial comprimido 2mg $0.28
PRIMOGYN DEPOT (Schering Ecu) Comercial solución inyectable 10mg/1ml $4.00
LINDISC 50 (Bayer) Comercial parche 50mcg $5.21
ENADIOL (Chile) Comercialcaja por 30 comprimidos
comprimido 2mg $7.57
ESTROGEL (Biopas) Comercial tubo 80gr $20.38
█ Estrogenos Conjugados de Soya
ESTERMAX (Chalver) Comercial crema vaginal 40gr $18.10
Estrogenos Conjugados Sintéticos█
CLIMATROL E 0.300 (Gynopharm) Comercial comprimido 0.300 mg $0.22
CLIMATROL E 0.625 (Gynopharm) Comercial comprimido 0.625 mg $0.48
7.3.2 mODulADORES SElECTI-VOS DE lOS RECEpTORES DE ESTRóGENO
Introducción Estos fármacos actúan como ago-nistas o antagonistas parciales de los receptores de estrógenos en los tejidos.
Contraindicaciones -Embarazo y lactancia.-En pacientes que presentan proce-sos tromboembólicos activos o que refieran antecedentes personales relacionados.-Hiperplasia endometrial actual o previa.
Cuidados Especiales -Suspender su administración por lo menos 72 horas antes de un pe-riódo prolongado de inmobiliza-ción o intervención quirúrgica.
180 HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGíA DE LA REPRODUCCIóN
█ Tamoxifeno
Indicaciones -Tratamiento de carcinoma mama-rio no metastásico con expresión positiva de receptores estrogéni-cos en mujeres pre o menopáusi-cas. Estudios observacionales han demostrado que una terapia a 5 años con tamoxifeno produce una reducción entorno al 26% sobre la mortalidad, 47% de reducción en la aparición del carcinoma en el mama contralateral y 47% en lo relacionado a las recidivas. Por lo expuesto, actualmente, no se recomienda el uso del tamoxifeno por más de 5 años.-Tratamiento de infertilidad por anovulación.-Hiperplasia quística del endome-trio, rara vez con el desarrollo de un carcinoma de endometrio.-Sequedad vaginal y dispareunia.-Trastornos visuales.-Bochornos.-Náusea y vómito.-Erupciones cutáneas.-Hipertrigliceridemia.-Leucopenia y trombocitopenia-Modesto incremento del riesgo de presentar eventos vasculares. Embarazo -El embarazo es una contraindicación absoluta. Se debe respetar un interva-lo de por lo menos dos meses luego de un tratamiento con tamoxifeno an-tes de considerar un embarazo.-Sin encontrarse una relación directa con la administración de tamoxife-no, se han reportado casos de abor-tos espontáneos y malformaciones.
Interacciones -Potencialización del efecto de los anticoagulantes derivados de la cumarina.
Cuidados Especiales Es necesario realizar cada año un control ecográfico de la cavidad ute-
rina, eventualmente con biopsia, so-bre todo si existe sangrado uterino.
Posología.Para administración oral en el trata-miento de cáncer mamario la dosis recomendada es de 20 mg al día.En el tratamiento de infertilidad por anovulación se utilizan 20 mg los días 2 y 5 del ciclo menstrual.
TAMOXIFENO (Novartis) Genérico comprimido 10mg $0.24 CNMB7ma comprimido 30mg $0.29
TAMOXIFENO (Ariston) Genérico comprimido 10mg $0.50 CNMB7ma comprimido 20mg $1.00 CNMB7ma
NOVOFEN (Comerciosa) Comercialcomprimido 10mg $0.56
TAXUS (Medicamenta) Comercialcomprimido 10mg $0.86 comprimido 20mg $1.27
NOLVADEX (Astra) Comercial comprimido 10mg $0.91
█ Raloxifeno
Indicaciones -Para la prevención y tratamiento de osteoporosis postmenopáusica.
Contraindicaciones -Tromboembolismo venoso actual o antecedentes personales relacionados.
Efectos Adversos -Los más comunes son similares a la sintomatología presentada du-rante el periodo climatérico.-Incremento de riesgo de eventos tromboembólicos.
Embarazo -Similar a Tamoxifeno.
Posología.La dosis recomendada es de 60 mg diarios, vía oral.
EVISTA (Quifatex) Comercial comprimido 60mg $1.60
181HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGíA DE LA REPRODUCCIóN
█ Toremifeno
Indicaciones Toremifeno es administrado en el tratamiento de carcinoma de mama metastásico con expresión positiva de receptores estrogéni-cos en mujeres posmenopáusicas.Los efectos adversos, interacciones y cuidados especiales son similares a los del tamoxifeno.
Contraindicaciones -En pacientes con hiperplasia en-dometrial preexistente.-En pacientes con enfermedad tromboembólica severa o com-promiso hepático severo.
Posología.La dosis habitual recomendada es de 60 mg diarios.
FARESTON (Schering Ecu) Comercial comprimido 60mg $11.08
7.3.3 INhIBIDORES DE lA ARO-mATASA
Introducción Anastrozol, exemestan y letrozol inhiben o inactivan la aromatasa, enzima requerida para la síntesis de estrógenos.Son administrados en el tratamien-to de carcinomas mamarios con expresión positiva de receptores estrogénicos en mujeres posme-nopáusicas, especialmente cuan-do existe una contraindicación al uso de tamoxifeno. Además, deben ser utilizados al finalizar el tratamiento con tamoxifeno con el objetivo de disminuir la posibi-lidad de recidivas.En base a la evidencia científica disponible ninguno de los inhi-bidores de la aromatasa es mejor que otro. Tampoco es posible re-comendar un tiempo determina-do de tratamiento, los esquemas evaluados incluyen la utilización
continua durante 5 años luego de la administración de tamoxifeno o uno secuencial que implica la utili-zación de tamoxifeno durante 2 o 3 años y cambiar a un inhibidor de aromatasa por 2 o 3 años más has-ta completar 5 años. Esta última al-ternativa demostró (diferencia no significativa) ser algo superior a la primera opción.-Mujeres premenopáusicas.-Embarazo y lactancia.
Efectos Adversos -Los más frecuentes son gastro-intestinales, incluyendo anorexia, nausea, vómito y diarrea.-Otros son sofocos, somnolencia, mareo, dolor de cabeza, erupcio-nes cutáneas y artralgias.-Resequedad vaginal y dispareunia.
Embarazo -Están contraindicados en el em-barazo debido al riesgo de terato-genicidad.
█ Anastrozol
Posología.1 mg cada 24 horas.
TROZOLET (Medicamenta) Comercial comprimido 1mg $4.41
ARIMIDEX (Astra) Comercial comprimido 1mg $9.84
█ Exemestano
Posología.25 mg, cada 24 horas.
AROMASIN (Pfizer) Comercial comprimido 25mg $6.08 CNMB7ma
█ letrozol
Posología.2.5 mg, cada 24 horas.
LOSIRAL (Recalcine) Comercial comprimido 2.5mg $3.58 CNMB7ma
FEMARA (Novartis) Comercial comprimido 2.5mg $5.61
182 HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGíA DE LA REPRODUCCIóN
7.3.4 pROGESTAGENOS
Introducción -Algunos progestágenos tienen características anabólicas y andro-génicas, como metilestrenolona y, en menor medida, linestrenol y otros derivados de 19-nortestos-terona (por ejemplo noretisterona y norgestrel). Productos como ali-lestrenol tienen características es-trogénicas. Esto puede ser impor-tante respecto a las indicaciones y contraindicaciones.-Se puede administrar los proges-tágenos de manera cíclica o conti-nua; La administración cíclica (du-rante 10 a 14 días) solamente tiene sentido cuando durante las sema-nas anteriores existió estimulación estrogénica.-La utilidad de los progestágenos en el tratamiento de dismenorrea, menorragia y síndrome premens-trual es limitada.-Se puede administrar progeste-rona natural o uno de sus deriva-dos (didrogesteron) para apoyar la fase lútea, sobre todo en mujeres en quienes se ha inducido la ovu-lación.-Rara vez un sangrado uterino du-rante el primer trimestre del emba-razo (amenaza de aborto) ocurre por la falta de progesterona, por lo cual este diagnóstico no constituye una indicación para iniciar un trata-miento con progesterona.-Se aconseja la sustitución con progesterona durante las primeras semanas del embarazo únicamen-te cuando hay indicios de un cuer-po lúteo deficiente, como después de un tratamiento con análogos de la hormona liberadora de go-nadotropina.-La asociación de un progestágeno durante por lo menos 12 días con-secutivos al mes o de manera con-tinua ofrece una protección parcial contra el carcinoma endometrial en la terapia de reemplazo hormo-
nal en mujeres postmenopáusicas. La administración intermitente de un progestágeno generalmente genera hemorragias disfunciona-les por una disminución repentina o desaparición total de estrógenos y/o progestágenos. La asociación de un progestágeno no es necesa-ria en mujeres que han sido some-tidas a una histerectomía.-La mayoría de los progestágenos (salvo progesterona, didrogeste-rona y alilestrenol) son, en dosis adecuadas anticonceptivos. Sin embargo, en la mayoría de los casos se los administra como an-ticonceptivos en asociación con estrógenos (Ver 7.3.6.1).-Se administra medroxiprogeste-rona como anticonceptivo, 150 mg en preparados de acción pro-longada vía intramuscular cada 3 meses. Sin embargo, la duración del efecto es imprevisible y reac-ciones adversas como aumento del peso, amenorrea y sangrado uterino irregular ocurren con cier-ta frecuencia.-La medroxiprogesterona disminu-ye la densidad ósea debido a la dis-minución de los niveles plasmáticos de estrógeno.-Preparados que contienen úni-camente progestágenos y que son administrados vía oral “mini píldora” contienen dosis muy ba-jas, y deben ser administrados de manera continua desde el primer día del ciclo menstrual y poste-riormente administrados todos los días a la misma hora. Los efectos adversos se limitan a sangrados intermenstruales pero el riesgo de embarazo es algo mayor que con otros anticonceptivos hormona-les. Se aconseja la administración de estos preparados sobre todo durante la lactancia o en mujeres con contraindicaciones para el uso de anticonceptivos combinados orales.-Se utiliza levonorgestrel como an-
183HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGíA DE LA REPRODUCCIóN
ticonceptivo de emergencia. Este método “levonorgestrel solo” tiene una efectividad similar al método “2 x 2” (Ver en 7.3.6.1.) con meno-res efectos adversos gastrointes-tinales. Un estudio reciente de la OMS demuestra que la administra-ción de levonorgestrel 1,5 mg en una sola toma es comparable con la dosis de 0,75 mg.
Indicaciones Administración CÍClICA-Regular el ciclo menstrual en pa-cientes con niveles normales de estrógenos.-Amenorrea o sangrados anovula-torios.-Prevención de hiperplasia del en-dometrio.-Sustitución postmenopáusica en combinación con estrógenos.
Administración CONTINuA-Endometriosis.-Enfermedad fibroquística de mama.-Sangrados uterinos anormales.-Anticoncepción, solo (mini píldo-ra), o, en la mayoría de los casos, en asociación con estrógenos (Ver 7.3.6.1.).-Mastosis poliquística y mastodi-nias esenciales.-Tumores malignos dependientes de hormonas, por ejemplo de en-dometrio o de próstata (donde se administra dosis altas de ciertos progestágenos no-estrógenicos como linestrenol, medroxiproges-terona y megestrol).
Administración ÚNICA-Anticoncepción de emergencia: Ver párrafo “Introducción”.
Contraindicaciones Embarazo. Ver más información en item correspondiente.
Efectos Adversos -Trastornos del metabolismo de los lípidos y carbohidratos.
-Nausea, vómito, diarrea.-Disminución de la líbido.-Edema, aumento del peso.-Cefalea, cansancio y tendencia a depresión.-Acné, seborrea, alopecia e hirsu-tismo con derivados que tienen una actividad androgénica.-Rara vez ictericia por colestasis y urticaria.-Aumento del riesgo de osteopo-rosis en uso prolongado de me-droxiprogesterona.-La inyección de los preparados de uso prolongado o la administra-ción continua de progestágenos para contrarrestar la menstruación lleva generalmente a sangrados irregulares durante el tratamiento y amenorrea más o menos prolon-gada al terminar el mismo.
Embarazo -los progestágenos con actividad androgénica están contraindicados durante el embarazo; una exposición incrementada a este tipo de principio activo puede llevar a la masculiniza-ción de fetos femeninos.
Cuidados Especiales -Deben ser usados con precaución en pacientes con afecciones hepá-ticas y renales, antecedentes de tromboembolismo o hipertensión, diabetes mellitus, asma, epilepsia, condiciones que tiendan a agra-varse por retención de fluidos y, en asociación con estrógenos en mujeres con riesgo elevado de car-cinoma de mama.
Administración La progesterona es bastante inefi-caz cuando es suministrada por vía oral porque su metabolismo de primer paso es completo, salvo cuando se utiliza la forma microni-zada; se puede también adminis-trar la progesterona micronizada por vía vaginal para lograr un efec-to sistémico.
184 HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGíA DE LA REPRODUCCIóN
█ progesterona PROGENDO (Gynopharm) Comercial comprimido 100mg $0.57 CNMB7ma comprimido 200mg $1.05 comprimido 300mg $2.06
GESLUTIN PNM (Medicamenta) Comercial cápsula blanda 100mg $0.57 CNMB7ma cápsula blanda 200mg $1.15 CNMB7ma
UTROGESTAN (Biopas) Comercial comprimido 100mg $0.73 CNMB7ma comprimido 200mg $1.90
█ levonorgestrel
Posología.Para anticoncepción de emergencia se debe administrar como mínimo 750 mcg de levonorgestrel cada 12 horas por dos ocasiones, la posibilidad de embarazo se reduce casi el 95% si el tratamiento es administrado en las primeras 24 horas y 58% en las 48-72 horas posteriores al coito.
MICROLUT (Schering Ecu) Comercial comprimido 30mcg $0.11 CNMB7ma
PREGNON (Eske) Comercial caja x 2 comprimidos
comprimido 0.75mg $7.20 CNMB7ma
GLANIQUE (Medicamenta) Comercialcaja x 2 comprimidos
comprimido 0.75mg $7.60 CNMB7ma
█ Desogestrel
CERAZETTE (Organon) Comercial comprimido 0.08mg $0.17
█ linestrenol
LACTULON (Gynopharm) Comercial comprimido 0.50mg $0.11
EXLUTON (Organon) Comercial comprimido 0.50mg $0.12
█ medroxiprogesterona PROVERA (Pfizer) Comercial comprimido 5mg $0.16 CNMB7ma comprimido 10mg $0.37 CNMB7ma
DEPO PROVERA (Pfizer) Comercialsolución inyectable 1ml 150mg $11.45
█ Didrogesterona DUPHASTON (Solvay) Comercial comprimido 10mg $0.84
█ hidroxiprogesterona PRIMOLUT DEPOT (Bayer) Comercial solución inyectable 2ml 500mg $9.13
█ Norestisterona
PRIMOLUT NOR (Bayer) Comercial comprimido 5mg $0.35 comprimido 10mg $0.78
█ Etonogestrel IMPLANON (Organon) Comercial implante subcutáneo 68mg $67.93
█ megestrol MEGACE (Bristol) Comercial comprimido 40mg $0.63
█ Gestonorona PRIMOSTAT (Schering Ecu) Comercial solución inyectable 2ml 200mg $14.76
7.3.5 ESTROpROGESTATIVOS
Indicaciones -Anticoncepción.-Ciertos trastornos del ciclo mens-trual.-Terapia de sustitución postmeno-páusica o perimenopáusica
Contraindicaciones -Embarazo.-Antecedentes de carcinoma de mama o de otros tumores depen-dientes de hormonas.-Afecciones tromboembólicas ve-nosas y arteriales.-Insuficiencia cardiaca.-Sangrado uterino de causa desco-nocida.-Trastornos hepatobiliares como he-patitis, cirrosis biliar primaria y litiasis biliar.-Trastornos de la función hepática.-Prolactinoma hipofisiario no tra-tado.
185HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGíA DE LA REPRODUCCIóN
-Contraindicaciones relativas: hi-pertensión, tabaquismo, hipertri-gliceridemia, insuficiencia venosa periférica, fibromioma del útero, diabetes, hiperlipidemia, prolacti-noma hipofisario, epilepsia, ante-cedentes de hipertensión y prurito durante el embarazo.
Efectos Adversos -Para los efectos adversos de los componentes individuales ver en 7.3.1 (estrógenos) y 7.3.4 (proges-tágenos). -Colestasis e ictericia, sobre todo en mujeres que antes ya habían pre-sentado ictericia o prurito durante el embarazo.-Disminución progresiva de la tolerancia a los carbohidratos, generalmente sin consecuencias clínicas.-Los efectos sobre los lípidos plasmá-ticos difieren según la concentración de estrógenos y progestágenos que se encuentren en la presentación, así como su radio dentro de esta. En general existe un efecto antagónico entre estrógenos y progestágenos en la concentración de triglicéridos, LDL y HDL en sangre.-Pueden alterar los resultados de ciertos test de función tiroidea, adrenal y renal.-Aumento leve y reversible de la presión arterial.-Incremento de riesgo de even-tos tromboembólicos venosos, en particular embolismo pulmonar y trombosis venosa profunda.-Incremento leve de riesgo de cán-cer cervical y mamario, y un efecto protector contra cáncer ovárico y endometrial.-Tumores benignos del hígado, los que se presentan rara vez pero de forma peligrosa debido a su gran vascularización con el riesgo de hemorragia peritoneal.-Rara vez hipertensión maligna debido a trombosis de las arterias renales.
Cuidados Especiales -Deben ser suspendidos con ante-lación de 4 a 6 semanas en pacien-tes que serán sometidas a cirugía o que mantendrán reposo prolonga-do en cama, debido al incremento de riesgo en episodios tromboem-bólicos.-Suspender su administración ante la aparición de síntomas o signos sugestivos de eventos tromboem-bólicos, accidente cerebrovascular, crisis convulsivas, ictericia genera-lizada, depresión severa, elevación significativa de la presión arterial.-Cuando se administra anticoncep-tivos de forma parenteral, se debe respetar las mismas contraindica-ciones y advertencias generales, también se debe tomar en cuenta la posibilidad de los mismos efec-tos adversos.
Administración -Los estrogenoprogestativos se administran en forma de prepa-rados combinados de la siguiente manera:-Anticonceptivos orales (A.C.O.) monofásicos.- Contienen dosis fi-jas de ambos compuestos a lo lar-go del ciclo.-Anticonceptivos orales bifásicos y trifásicos.- Preparados en los cua-les uno o ambos compuestos va-rían en concentración de acuerdo a la etapa el ciclo menstrual con el objetivo de simular de mejor manera los patrones hormonales endógenos.-Los A.C.O. se administran por 21 o 22 días, desde el primer día del ciclo, con un intervalo de 6 a 7 días en los que se presenta el sangrado menstrual; algunos preparados cuentan con 6 a 7 tabletas inacti-vas para ser administradas al cul-minar el periodo de 21 o 22 días, el objetivo de estas es mantener la costumbre de tomar “una tableta todos los días”. En ambas presen-taciones debe respetarse el orden
186 HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGíA DE LA REPRODUCCIóN
de administración calendario de las grageas.-Si la administración diaria a la misma hora es interrumpida, se debe retomar en un máximo de 12 horas, o si más de una fue omitida, debe continuarse con la gragea más reciente y pasar por alto las anteriores.-En el caso de que exista un inter-valo mayor de 36 horas entre gra-geas o si se omitió más de una, se debe utilizar un método anticon-ceptivo adicional por los siguien-tes 7 días.-En el sistema transdermal se usa una aplicación cada 7 días durante 3 semanas, seguida por una inte-rrupción de 7 días.-El anillo vaginal debe ser retirado luego de 3 semanas. Se introduce un anillo nuevo luego de un inter-valo de 7 días.
7.3.5.1 ANTICONCEpTIVOS ORAlES
7.3.5.1.1 A.C.O. mONOFáSICOS
Los preparados monofásicos son de primera elección para la ma-yoría de mujeres que requieran tratamiento con anticonceptivos combinados orales.
█ Etinilestradiol + levonorgestrel
NORVETAL (Gynopharm) Comercial caja x 21
comprimido $2.72 CNMB7ma Levonorgestrel 0.15mg Etinilestradiol 0.03mg
MICROGYNON (Bayer) Comercial caja x 21
comprimido $3.22 CNMB7ma Levonorgestrel 0.15mg Etinilestradiol 0.03mg
MICROGYNON CD (Bayer) Comercial caja x 28
comprimido $9.88 CNMB7ma Levonorgestrel 0.15mg
Etinilestradiol 0.03mg
█ Etinilestradiol + Gestodeno
CICLOMEX (Gynopharm) Comercial caja x 21
comprimido $5.62 CNMB7ma Gestodeno 0.075mg Etinilestradiol 0.02mg
GYNERA (Bayer) Comercial caja x 21
comprimido $6.04 CNMB7ma Gestodeno 0.08mg Etinilestradiol 0.03mg
GYNERA CD (Bayer) Comercial caja x 28
comprimido $6.07 CNMB7ma Gestodeno 0.08mg Etinilestradiol 0.03mg
MINULET (Wyeth) Comercial caja x 21
comprimido $6.11 CNMB7ma Gestodeno 0.08mg Etinilestradiol 0.03mg
HARMONET (Wyeth) Comercial caja x 21
comprimido $6.78 CNMB7ma Gestodeno 0.08mg Etinilestradiol 0.02mg
FEMIANE (Bayer) Comercial caja x 21
comprimido $7.21 CNMB7ma Gestodeno 0.08mg Etinilestradiol 0.02mg
MINESSE (Wyeth) Comercial caja x 28
comprimido $10.74 CNMB7ma Gestodeno 0.06mg Etinilestradiol 0.02mg
█ Etinilestradiol + Desogestrel MARVELON (Organon) Comercial
caja x 21 comprimido $6.44 CNMB7ma Desogestrel 150mcg Etinilestradiol 30mcg
MERCILON (Organon) Comercialcaja x 21 comprimido $6.98 CNMB7ma Desogestrel 0.15mg Etinilestradiol 0.02mg
█ Etinilestradiol + Ciproterona DIXI 35 (Gynopharm) Comercial
caja x 21 comprimido $6.25 CNMB7ma Etinilestradiol 0.035mg Ciproterona 2mg
187HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGíA DE LA REPRODUCCIóN
DIANE 35 (Bayer) Comercial caja x 21
comprimido $7.59 CNMB7ma Etinilestradiol 0.04mg Ciproterona 2mg
█ Etinilestradiol + Clormadinona
BELARA (Grunenthal) Comercialcaja x 21
comprimido $7.34 CNMB7ma Etinilestradiol 0.03mg Clormadinona 2mg
█ Etinilestradiol + Drospirenona
DILEVA (Gynopharm) Comercial caja X 28
comprimido $9.97 CNMB7ma Etinilestradiol 0.03mg Drospirenona 3mg
DILEVA-20 (Gynopharm) Comercial caja X 28
comprimido $12.69 CNMB7ma Etinilestradiol 0.02mg Drospirenona 3mg
YASMIN (Bayer) Comercial caja X 21
comprimido $10.54 CNMB7ma Etinilestradiol 0.03mg Drospirenona 3mg
YAZ (Bayer) Comercial caja X 24
comprimido $14.59 CNMB7ma Etinilestradiol 0.02mg Drospirenona 3mg
7.3.5.1.1 A.C.O. TRIFáSICOS █ Etinilestradiol + levonorgestrel
TRIQUILAR (Bayer) Comercial 6 grageas cafés: Levonogestrel 0.050mg y Etiniles-tradiol (EE) 0.030mg. 5 grageas blancas: Levonoges-trel 0.075mg y EE 0.040mg. 10 grageas amarillas: Levonogestrel 0.125mg y EE 0.030mg.
Caja x 21comprimido $7.00 Levonorgestrel 0.05mg Etinilestradiol 0.03mg
7.3.5.2 ANTICONCEpTIVOS pARENTERAlES
█ Valerato De Estradiol + Nore-tisterona
MESIGYNA INSTAYECT (Bayer) Comercial solución inyectable $5.30 CNMB7ma Noretisterona 50mg/1ml Valerato De Estradiol 5mg/1ml
█ Estradiol + Acetofenido de Dihidroprogesterona TOPASEL (Boehringer) Comercialsolución inyectable $4.42 Estradiol 10mg/ml Dihidroprogesterona 150mg/ml
7.3.5.3 TERApIA DE REEmplAZO hORmONAl
Introducción -Se trata sobre la terapia de susti-tución hormonal en el tratamiento de los síntomas del climaterio y prevención de la osteoporosis en la sección 7.3.-La composición de estos preparados no es apta para inhibir la ovulación, por lo cual no pueden ser administra-dos como anticonceptivos.-Cuando el único objetivo de la sustitución es el tratamiento de síntomas subjetivos a la falta de es-trógenos como p.e. crisis vasomo-toras o los síntomas consecuencia de trastornos atróficos, a menudo bastan dosis menores de estróge-no y una duración más corta del tratamiento o puede ser suficiente la administración local o vía sisté-mica de un estrógeno biológica-mente menos activo como estriol.-En mujeres que se han sometido a una histerectomía, no existe in-dicación para asociar un proges-tágeno al estrógeno, ya que se realiza esta asociación únicamente para contrarrestar la posible gene-ración de hiperplasia o carcinoma del endometrio. Es posible que esta asociación aumente el riesgo de carcinoma de mama.-Los esquemas continuos a menudo van acompañados de hemorragias funcionales irregulares, sobre todo en los primeros meses del tratamien-to y en mujeres quienes recién entra-ron en la menopausia.
188 HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGíA DE LA REPRODUCCIóN
█ Estradiol + Drospirenona
CLINOMAT (Gynopharm) Comercial caja x 28
comprimido $20.4 Estradiol 1mg Drospirenona 2mg
ANGELIQ (Bayer) Comercial caja x 28
comprimido $23.68 Estradiol 1mg Drospirenona 2mg
█ Valerato de Estradiol + Cipro-terona CLIMENE (Bayer) Comercial comprimido $8.34 Ciproterona 3mg Valerato De Estradiol 2mg
█ Valerato de Estradiol + me-droxiprogesterona ENADIOL MP (Chile) Comercial 12 comprimidos lila: valerato de estradiol 2mg y me-droxiprogesterona 5mg de 18 comprimidos blancos
valerato de estradiol 2mg comprimido $8.28 Medroxiprogesterona 5mg Valerato De Estradiol 2mg
█ Valerato de Estradiol + prasterona
GYNODIAN DEPOT (Bayer) Comer-cial solución inyectable 1ml $7.83 Prasterona 200mg Valerato De Estradiol 4mg GYNODIAN DEPOT (Schering Ecu) Comercial solución inyectable 1ml $7.83 Prasterona 200mg Valerato De Estradiol 4mg
Estrógenos Conjugados Sinté-█ticos + medroxiprogesterona
CLIMATROL HT (Gynopharm) Comercial
caja x 30comprimido $0.48 Medroxiprogesterona 5mg Estrógenos conjugados sintéticos 0.625mg
CLIMATROL HT 0.450/1.5 (Gynopharm) Comercial
caja x 30 comprimido $0.50 Medroxiprogesterona 1.5mg Estrógenos conjugados sintéticos 0.450mg
CLIMATROL HT 0.300/1.5 (Gynopharm) Comercial
caja x 30 comprimido $0.50 Medroxiprogesterona 1.5mg Estrógenos conjugados sintéticos 0.300mg
CLIMATROL HT 0.625/2.5 (Gynopharm) Comercial
caja x 30 comprimido $0.50 Medroxiprogesterona 2.5mg Estrógenos conjugados sintéticos 0.625mg
█ Tibolona
Introducción -Tibolona es un esteroide derivado de la 19 nortestosterona con pro-piedades estrogénicas, progesta-cionales y androgénicas.-Se administra tibolona para el tra-tamiento sintomático de las crisis vasomotoras del climaterio pero no para la prevención de osteopo-rosis.-No esta indicado su uso como an-ticonceptivo.-Se debe evitar su administración en pacientes que tienen como an-tecedente cáncer de mama.
Efectos Adversos Los datos respecto a la seguridad de tibolona a largo plazo son li-mitados en comparación con la amplia información respecto a la sustitución hormonal con estro-genoprogestativos. Un estudio reciente, el Million Women Study, demuestra el aumento del riesgo de cáncer de mama y un riesgo in-crementado de carcinoma de en-dometrio con la administración de tibolona, al igual como con la sus-titución hormonal en base a una asociación estrógeno-progestáge-no o un estrógeno solo. Sin embar-go, el aumento de este riesgo con tibolona es menos pronunciado que con la sustitución hormonal con una asociación estrogenopro-gestativa.
189HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGíA DE LA REPRODUCCIóN
MENOTRIX (Medicamenta) Comercialcaja x 30
comprimido 2.5mg $22.36
TINOX (Gynopharm) Comercialcaja x 30
comprimido 2.5mg $29.38
LIVIAL (Organon) Comercial caja x 28
comprimido 2.5mg $35.68
TIBONELLA (Chalver) Comercial caja x 28
comprimido 2.5mg $36.03
7 . 3 . 6 A N D R ó G E N O S y ESTEROIDES ANABólICOS
Introducción -El andrógeno natural testosterona, tiene un metabolismo parcial de primer paso hepático por lo cual su disponibilidad es baja luego de ad-ministrarlo vía oral. Se administran vía parenteral en forma de esteres inyectables de acción prolongada.-Los derivados sintéticos, como unde-canoato de testosterona, pueden ser administrados vía oral, concomitan-temente con comidas ricas en grasas para lograr absorción suficiente.-Para ciertos derivados sintéticos el efecto anabólico es mayor al efecto androgénico. Se clasifica estos pro-ductos como esteroides anabólicos. La distinción entre el efecto anabóli-co y el efecto androgénico tan solo es parcial y varia según el preparado y la dosis administrada.-No se recomienda la administra-ción de deshidroepiandrosterona (DHEA o prasterona), por insufi-ciente evidencia en seguridad y eficacia para su uso, salvo quizás para mujeres con insuficiencia adrenal (enfermedad de Addison).
Contraindicaciones -Embarazo, por el riesgo de virilizar a fetos femeninos.-Lactancia.-Trastornos hepáticos severos.-Carcinoma de próstata.
Efectos Adversos -Trastornos hepáticos, a veces con ictericia por colestasis.-Carcinoma hepático con adminis-traciones prolongadas.-Efecto virilizante en mujeres y en pacientes quienes aun no están en la pubertad, dependiendo del pro-ducto administrado y la posología, incluso luego de dosis muy bajas.-Cierre precoz de las epífisis con una terminación prematura del crecimiento en niños.-Aumento de la líbido.-Atrofia testicular u oligospermia.-Cambios en los lípidos, entre es-tos la disminución de las concen-traciones de HDL.-Retención de líquidos y sales.-Eritrocitosis, con riesgo de compli-caciones tromboembólicas, sobre todo en pacientes de riesgo (adultos mayores, pacientes con enfermeda-des pulmonares) y en la administra-ción de dosis supra fisiológicas.
Interacciones -Los esteroides anabólicos poten-cian la actividad de varias drogas, resultando en incremento de su toxicidad, p.e. de los anticoagulan-tes derivados de la cumarina.
Cuidados Especiales -Se incita a tener cuidado en pa-cientes con enfermedad cardiaca, renal, hepática, epilepsia, migraña, diabetes mellitus u otra condición que pueda ser agravada con la po-sible retención de fluidos o edema.-Se aconseja realizar controles pe-riódicos de la próstata en pacien-tes con tratamientos prolongados.-En niños hay que tener cuidado por los efectos virilizantes y por el cierre prematuro de las epífisis que puede conllevar una disminución del crecimiento linear. Se debe monitorizar la maduración esque-lética en estos casos.
190 HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGíA DE LA REPRODUCCIóN
7.3.6.1 ANDRóGENOS
Indicaciones -Terapia de sustitución en pacientes masculinos con hipogonadismo.-Hipopituitarismo.-Tratamiento de retraso de crecimien-to y desarrollo en pubertad tardía.-Impotencia por deficiencia andro-génica.Contraindicaciones, efectos adversos y demás precauciones ver en 7.3.7
Cuidados Especiales Además de los descritos en 7.3.7, se recomienda estricto control en aquellos pacientes sujetos a regí-menes orales de testosterona unde-canoato debido a riesgo asociado de presentar tumores hepáticos.
Administración La administración I.M. debe ser realizada muy lentamente. Se reco-mienda prestar especial atención para evitar la administración I.V.
█ Testosterona Enantato
Posología.250 mg I.M. cada 2 a 3 semanas
PRIMOTESTON DEPOT (Schering Ecu) Comercial solución inyectable 250mg/ml $4.06 CNMB7ma
█ Testosterona undecanoato
Posología.1000 mg I.M. cada 10 a 14 semanas
ANDRIOL (Organon) Comercialcomprimido 40mg $0.63 CNMB7ma
NEBIDO (Bayer) Comercial solución inyectable 4ml 1000mg $57.00
7.3.6.2 ANABólICOS
Indicaciones -Anemia aplásica.-Osteoporosis en hombres con hi-pogonadismo.-Balance negativo de nitrógeno, p.e:
luego de enfermedades graves, trau-máticas o intervenciones quirúrgicas.-Infrecuentemente, en carcinomas mamarios en altas dosis.
Efectos adversos, contraindicaciones y demás precauciones ver en 7.3.7
█ Decanoato De Nandrolona DECA DURABOLIN (Organon) Comercial solución inyectable 50mg/1ml $6.57
7.3.7 ANTIANDRóGENOS
Son usados en el tratamiento de pa-cientes que producen cantidades excesivas de testosterona, actúan en base a la inhibición de la síntesis y antagonismo de receptores.
Contraindicaciones -Embarazo.-Ciertos tumores malignos.-Trastornos hepáticos agudos.-Diabetes.-Antecedentes tromboembólicos.-Depresión severa.
Efectos Adversos -Azoospermia, ginecomastia a ve-ces con galactorrea, adinamia, de-presión, disminución de la libido, cefalea, crisis vasomotoras, toxici-dad hepática.-Disminución de la densidad ósea en pacientes con carcinoma de próstata.
█ Ciproterona
Indicaciones -Ciertos casos de hipersexualidad en adultos hombres.-Tratamiento paliativo de carcinoma de próstata, en la mayoría de los ca-sos en combinación con un análogo de la hormona liberadora de hormo-na luteinizante (análogo de LHRH).-Hiperandrogenismo en la mujer.-Terapia de sustitución hormonal (en
191HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGíA DE LA REPRODUCCIóN
asociación con valerato de estradiol).-Pubertad precoz idiopática en ambos sexos.-La administración de la asociación fija de acetato de ciproterona y eti-nilestradiol solo esta justificado en pacientes con acné androgénico resistente a la terapia y en mujeres con alopecia androgénica. No esta indicado su uso cuando únicamen-te se requiere anticoncepción.
Cuidados Especiales -Se puede prescribir acetato de ciproterona en combinación con etinilestradiol en pacientes con hirsutismo pronunciado, luego de haber excluido la existencia de un tumor secretor de andrógenos.
CIPROTERONA (Novartis) Genérico comprimido 50mg $0.77 CNMB7ma
ANDROSTAT (Bagó) Comercial comprimido 50mg $1.94 ANDROCUR (Schering Ecu) Comercial comprimido 50mg $2.47
7.3.7.1 BICAluTAmIDA y FluTAmIDA
Indicaciones -Carcinoma de próstata, general-mente en asociación con un ago-nista de la LHRH, ver 7.3.8.2.
Efectos Adversos -Bicalutamida: efectos adversos cardiovasculares que incluyen an-gina, falla cardiaca, arritmia.-Flutamida: ginecomastia reversi-ble que algunas veces se acompa-ña de galactorrea.
Interacciones -Bicalutamida y flutamida pueden potencializar el efecto de los an-ticoagulantes derivados de la cu-marina.
█ Bicalutamida
BICALUTAMIDA (Diempec) Genérico comprimido 50mg $1.26
BICALUTAMIDA (Novartis) Genérico comprimido 50mg $1.71
BICLOC (Bagó) Comercial comprimido 50mg $4.00
CALUTOL (Medicamenta) Comercial comprimido 50mg $5.70 comprimido 150mg $14.25
CASODEX (Astra) Comercial comprimido 50mg $11.48
█ Flutamida FLUTAMIDA (Novartis) Genérico comprimido 250mg $0.26 CNMB7ma
FLUTAMIDA (Javifarma) Genérico comprimido 250mg $0.27 CNMB7ma
FLUTAMIDA (Pharmagen) Genérico comprimido 250mg $0.86 CNMB7ma
FLUTAMIDA (Ariston) Genéricocomprimido 250mg $1.25 CNMB7ma
FLUTRAX (Bagó) Comercial comprimido 250mg $1.23 FLUXUS (Medicamenta) Comercial comprimido 250mg $1.43
DROGENIL (Schering Plough) Comercial comprimido 250mg $3.73
7.3.8 VARIOS 7.3.8.1 GONADOTROpINAS
Introducción La hormona foliculoestimulante (FSH) y la hormona luteinizante (LH) son go-nadotropinas o hormonas gonadotró-picas. Estas glucoproteínas son secre-tadas, tanto en el hombre como en la mujer, por el lóbulo anterior de la hipó-fisis. La hormona gonadotrópica corió-nica (HCG) es secretada por la placenta y por tumores de origen trofoblástico, tienen la misma actividad biológica que la LH. La gonadotropina menopáusica humana (HMG) contiene las mismas
192
cantidades de LH y FSH.En la actualidad estas hormonas se producen de manera sintética; an-tes, estos productos se preparaban en base a gonadotropinas extraídas de orina de mujeres embarazadas (para HCG) o de mujeres pos meno-páusicas (para HMG).
Indicaciones HOMBRE-Criptorquidia con testículos re-tráctiles para evitar la corrección quirúrgica.-Infertilidad debida a hipogona-dismo (oligo azoospermia) debido a deficiencia hipotálamo - hipofi-siaria, para estimular la esperma-togenesis.
MUJERHMG y folitropina-Fertilidad disminuida debido a anovulación resistente a trata-mientos menos drásticos.-Hiperestimulación de los ovarios en el marco de un proceso de ferti-lización in vitro.
HCG-Provocación de la ovulación des-pués de una maduración folicular por HMG o folitropina.-Planificación de la ovulación en caso de una inseminación intrau-terina o una fertilización in vitro.-Soporte de la fase lútea, sobre todo en ciclos inducidos de mane-ra artificial.
Efectos Adversos -Ovulaciones múltiples, con el ries-go de embarazo múltiple.-Hiperestimulación ovárica, con la formación de múltiples quistes, acompañado de ascitis, hipovole-mia y hemoconcentración.-Reacciones alérgicas.-Ginecomastia reversible, acné y ganancia de peso.
█ Gonadotropina Coriónica humana
PREGNYL (Organon) Comercial solución inyectable 5000UI $13.53
█ Folitropina Alfa
GONAL F (Serono) Comercial solución inyectable 75UI $74.74 solución inyectable 300UI $297.00 solución inyectable 450UI $445.50 solución inyectable 900UI $898.12
█ Folitropina Beta PUREGON (Organon) Comercial solución inyectable 50UI $45.60 solución inyectable 100UI $91.20
7.3.8.2 GONADORElINA y ANá-lOGOS
Introducción Es un polipéptido también llama-do “Hormona liberadora de gona-dotropinas”, “Hormona liberadora de la hormona luteinizante”, LHRH, LRH, LRF o GnRH; El polipéptido hi-potalámico natural es responsable para la síntesis, almacenamiento y secreción de las gonadotropinas hipofisarias FSH y LH.Buserelina, goserelina, leuprore-lina, y triptorelina, son análogos sintéticos de la gonadorelina con función de agonista.
Indicaciones GONADORElINA-Fines diagnósticos en disfunción hipotalámico-pituitaria-gonadal.-Infertilidad anovulatoria en la mu-jer: con una bomba de pulso inter-mitente que provee inyecciones intravenosas o subcutaneas.
BuSERElINA, GOSERElINA, lEupRO-RElINA y TRIpTORElINA-Inhibición de la función gonado-trópica de la hipófisis, luego de una estimulación inicial, de carác-ter reversible cuando se adminis-
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGíA DE LA REPRODUCCIóN
193
tra según un esquema terapéutico correcto. Esto se aplica en el tra-tamiento de neoplasias malignas, como carcinoma de próstata de-pendiente de hormonas con me-tástasis, evolutivo y/o sintomático, en carcinoma de mama en mujeres premenopáusicas y con metásta-sis, en pacientes con endometrio-sis y en fibromas del útero.-Frecuentemente se combina estos derivados con la gonadotropina me-nopáusica humana (HMG) en la es-timulación de los ovarios durante la fase preparatoria de una fertilización in vitro para evitar una oleada prema-tura de la hormona luteinizante.-A menudo se asocia al inicio de una castración química en pacien-tes con carcinoma de próstata un fármaco antiandrogénico, debido a la estimulación inicial.
Efectos Adversos -La gonadorelina y sus análogos son generalmente bien tolerados pero pueden causar efectos adversos gastrointestinales, usualmente nau-sea y dolor abdominal o discomfort.-Quistes ováricos al inicio del tra-tamiento debido a la estimulación inicial de la secreción de gonado-tropina. Esta hiperestimulación con riesgo de quistes ováricos es rara cuando se administra el fár-maco de manera pulsátil.-Luego de la estimulación inicial surgen frecuentemente efectos adversos debido a la desaparición de los efectos de los estrógenos, como p.e. crisis vasomotoras, atro-fia vaginal y, a largo plazo, dismi-nución de la densidad ósea y au-mento del riesgo de fracturas.
█ Goserelina ZOLADEX (Astra) Comercial solución inyectable 3.6mg $300.25
ZOLADEX LA (Astra) Comercial solución inyectable 10.8mg $954.00
█ Triptorelina DECAPEPTYL (Medicamenta) Comercial solución inyectable 3.75mg $275.00
█ leuprolide LECTRUM (Sandoz) Comercial solución inyectable 3.75mg $153.74
LUPRON DEPOT (Abbott) Comercial trimestral
solución inyectable 3.75mg $300.72
ELIGARD (Medicamenta) Comercial solución inyectable 75mg $365.26
LUPRON (Abbott) Comercial administración subcutánea
solución inyectable 1mg/2ml $373.68
7.3.8.3 ANTAGONISTAS DE GONADORElINA
Cetrorelix y ganirelix son antagonis-tas de gonadorelina, los cuales se unen reversiblemente a los recepto-res hipofisarios de GnRh sin activar-los, y por lo tanto, inhiben la secre-ción de FSH y LH. Son administrados para evitar una ovulación prematura durante una estimulación ovárica controlada en infertilidad.
Efectos Adversos -Se presenta ocasionalmente nau-sea y cefalea, raramente hipersen-sibilidad.-A nivel del sitio de inyección se presenta eritema y prurito. Cuidados Especiales -No deben ser usados en pacientes con compromiso hepático y renal de moderado a severo. █ Danazol
Introducción Danazol, es un derivado de la etiste-rona e inhibe la secreción hipofisia-ria de LH y FSH.
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGíA DE LA REPRODUCCIóN
194
Indicaciones -Endometriosis.-Afecciones no malignas de la mama como enfermedad fibro-quística e hiperplasia juvenil, mas-todinia severa.-Pubertad precoz isosexual de ori-gen central.-Edema angioneurótico hereditario.-Ginecomastia no es una indica-ción, debido a que tiene una alta taza de regresión espontanea y se debe tratar la causa de base.
Contraindicaciones -Embarazo y lactancia.-Diabetes mellitus-Afecciones de la glándula tiroides.-Antecedentes de afecciones he-páticas agudas o coléstasis duran-te el embarazo.-Hipertensión e insuficiencia renal.-No se debe administrar en hombres.
Efectos Adversos -Erupciones cutáneas.-Nerviosismo.-Nausea.-Retención de líquidos.-Virilización.-Disminución de la tiroxina plas-mática.
Embarazo El embarazo constituye una con-traindicación ya que Danazol pue-de producir anomalias del tracto urogenital.
Interacciones -Potencialización del efecto de los anticoagulantes derivados de la cumarina.
DANODIOL (Comerciosa) Comercial comprimido 200mg $1.89 CNMB7ma
7.3.8.4 AGONISTAS DE lA DOpA-mINA Las especialidades en base a bro-mocriptina son descritas en 6.4.2.
(fármacos para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson).Cabergolina, derivado de la ergo-tamina, agonista dopaminérgico D2 con acción y usos similares a los de bromocriptina es tratado en este capítulo. Indicaciones -Se administra cabergolina para la supresión de la lactancia por razo-nes médicas y en pacientes con desordenes asociados a la hiper-prolactinemia.-No se recomienda para suprimir la lactancia o para el tratamiento del dolor mamario postparto.-Es usado también en el manejo de la enfermedad de Parkinson.
Contraindicaciones -Enfermedad ulcero péptica.-Afecciones cardiovasculares se-veras.-Antecedentes de trastornos psi-cóticos.
Efectos Adversos -Hipotensión ortostática, nausea, estreñimiento y somnolencia, son comunes al inicio del tratamiento, el igual que en los otros agonistas dopaminérgicos.-Espasmos vasculares, alucinacio-nes o reacciones psicóticas se pre-sentan rara vez al administrar dosis altas del agonista dopaminérgico.-Reacciones inflamatorias como pleuritis, pericarditis y/o fibrosis retroperitoneal se presentan con la administración crónica de los derivados de la ergotamina.
Cuidados Especiales -Dormir excesivamente o periodos de sueño pueden ocurrir súbita-mente; por lo tanto, se recomien-da precaución cuando el paciente conduce u opera maquinaria.-Se debe utilizar anticoncepción no hormonal cuando se busca tra-tar amenorrea y/o galactorrea.
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGíA DE LA REPRODUCCIóN
195
-En el caso de presentarse emba-razo es indispensable interrumpir inmediatamente la administración de bromocriptina o cabergolina a menos que existan indicaciones definitivas para continuar su uso.-A veces se continúa el tratamien-to bajo una supervisión estricta durante el embarazo para el caso de tumores hipofisarios o acrome-
galia, sin asociarse a un incremen-to de riesgo de aborto, embarazos múltiples o anormalidades congé-nitas.
█ Cabergolina DOSTINEX (Pfizer) Comercial comprimido 0.50mg $5.94
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGíA DE LA REPRODUCCIóN
196
7.4 Antidiabéticos
Se trata en este capitulo los fármacos que son administrados en pacien-tes con diabetes mellitus:
-Insulina-Sulfamidas hipoglucemiantes (sulfonilureas)-Metformina-Glinidas-Glitazonas-Acarbosa.
Glucagón y otras medidas para contrarrestar la hipoglucemia son trata-das al final de este capítulo.
FÁRMACOS ANTIDIABéTICOS
Introducción -Una buena regulación de la glu-cemia no implica únicamente fre-nar las complicaciones de la diabe-tes, debe ser parte de un enfoque multifactorial, que incluye la co-rrección de los factores de riesgo cardiovasculares y una detección y tratamiento temprano de las com-plicaciones.-En pacientes con diabetes tipo I esta indicado el tratamiento en base a insulina desde el inicio.-En pacientes con diabetes tipo II disminuye de manera progresiva la capacidad del páncreas para se-cretar insulina, por lo cual se debe ampliar gradualmente el trata-miento. En primera instancia a me-nudo es suficiente adaptar el estilo de vida (con cambios en la alimen-tación, actividad física y abandono de hábitos daninos para la salud).-Se debe iniciar una terapia basa-da en fármacos cuando el efecto de este cambio de estilo de vida es insuficiente.-La administración de metformina es de primera elección, sobre todo en pacientes obesos, salvo cuan-do existan contraindicaciones. En pacientes no obesos, además de metformina, hay que administrar una sulfamida hipoglucemiante o una glinida.-El paso siguiente es una terapia
combinada de una sulfamida hi-poglucemiante (o una glinida) con metformina. Cuando existe intole-rancia o una contraindicación para uno de estos productos es posible asociar una glitazona a metmorfi-na o a una sulfonamida hipogluce-miante (o una glinida).-Finalmente se deberá en muchos pacientes con diabetes tipo II aso-ciar insulina a la metformina o a la sulfamida y posiblemente se deba cambiar a un tratamiento solo con insulina. No se puede asociar las glitazonas con insulina.-Una regulación estricta de la glu-cemia en pacientes con diabetes tipo I con insulina (ensayo DCCT), o en pacientes con diabetes tipo II (ensayos UKPDS) con insulina, me-tformina o ciertas sulfamidas hi-poglucémicas, disminuye el riesgo de complicaciones a largo plazo. Pioglitazona demostró en un en-sayo (el ensayo PROactive) reducir en forma limitada las complica-ciones macrovasculares. No existe evidencia respecto a los efectos de las otras glitazonas y de las glini-das sobre las complicaciones.
Embarazo -Mujeres con diabetes tipo II de-ben cambiar a un tratamiento con insulina antes de la concepción.-Un cuadro de diabetes mellitus
197FÁRMACOS ANTIDIABéTICOS
mal controlada antes de la con-cepción y durante el primer tri-mestre del embarazo se asocia con un riesgo aumentado de malfor-maciones congénitas.-Durante el primer trimestre del embarazo generalmente dismi-nuye la necesidad de insulina y aumenta nuevamente durante el segundo y tercer trimestre.-Cuando se administra de manera continua insulina durante el em-barazo es aconsejable interrumpir este tratamiento unos días antes del parto para evitar hipoglucemia en el recién nacido.
Interacciones -Los fármacos hipoglucemiantes al ser administrados simultáneamen-te con B bloqueadores y IECAs, in-ducen cuadros de hipoglucemia.-Los B bloqueadores disminuyen además los síntomas subjetivos de la hipoglucemia, lo cual dificulta su diagnostico oportuno.-La ingesta conjunta de alcohol y fármacos antidiabéticos puede in-ducir cuadros de hipoglucemia.
Cuidados Especiales La administración de este tipo de medicamentos en altas dosis, la ingesta insuficiente de carbohidra-tos o un esfuerzo físico inhabitual son factores predisponentes para presentar crisis hipoglucémicas; cuando estas se presentan a repe-tición, especialmente en forma de coma hipoglucémico, pueden ser responsables de complicaciones cardiovasculares y neurológicas severas. La hipoglucemia es menos frecuente con la utilización de me-tformina, acarbosa y las glitazonas.
7.4.1 INSulINA
Los preparados disponibles de in-sulina son producidos mediante tecnología recombinante (insulina biosintética).
Introducción -Los preparados disponibles difie-ren entre ellos en su pureza, pH y duración del efecto.-Se logra mayor duración del efecto mediante cambios en la estructura cristalina de la insulina, mediante la modificación de su ca-dena o mediante su fijación sobre protamina.-Mediante tecnología recombinan-te se ha producido variantes de la insulina humana que presentan absorción y acción rápida (lispro y aspart), o absorción y acción lenta (glargina).-Se clasifica los preparados según la velocidad con la cual se inicia su acción y la duración de su efecto.-La duración del efecto también varía según la función renal del paciente, la actividad muscular del miembro en el cual se inyecta la in-sulina y la modalidad de inyección.-La elección del preparado, la dosis y la frecuencia de las inyecciones de-ben ser definidos de manera indivi-dual y dependen de factores como las características de la diabetes, el peso corporal, dieta, actividad física y la existencia de otras enfermeda-des o estado de gestación.
Indicaciones -Diabetes tipo I.-Diabetes tipo II: se administra in-sulina de manera continua cuando ha fallado la terapia con antidiabé-ticos orales o, temporalmente en el caso de infecciones severas y/o situaciones de estrés p.e. traumas e intervenciones quirúrgicas.-Diabetes en el embarazo.
Contraindicaciones Utilización concomitante con gli-tazonas debido a un incremento en el riesgo de presentar insufi-ciencia cardiaca.
198 FÁRMACOS ANTIDIABéTICOS
Efectos Adversos -Hipoglucemia, es el efecto adver-so más frecuente en el tratamiento con insulina; episodios de hipo-glucemia severa ocurren en más de un tercio de todos los pacientes tratados con insulina.-La terapia con insulina o los com-ponentes de su formulación pue-den inducir la formación de anti-cuerpos circulantes que neutralizan parte de la insulina administrada.-Reacciones alérgicas cutáneas del tipo hipersensibilidad tardía pue-den presentarse al inicio del tra-tamiento pero suelen desaparecer con el tiempo.-En reacciones de hipersensibili-dad generalizada, es necesaria la hipo sensibilización para continuar con la terapia con insulina.-Lipodistrofia en el lugar de la inyec-ción, sobre todo cuando no se rea-liza una técnica adecuada, además de afectar la absorción de insulina.-Se puede producir hipopotase-mia cuando se trata la cetoacidosis con insulina.-Aumento de peso.
Interacciones -Veáse 7.4.-Se debe evitar al máximo la hipo-glucemia inducida por insulina, entre otros mediante una adecua-da información al paciente sobre la enfermedad y la terapia, auto-controles de la glucemia y la adap-tación de la dosis en función de la actividad física realizada.-Cuando se trata de una suspen-sión hay que fijarse que su compo-sición sea homogénea en el mo-mento que se aspira la cantidad necesaria de insulina. Esto no se logra tan solo con agitar el frasco, sino con girar por lo menos diez veces el mismo antes de utilizarlo.
7.4.1.1 INSulINAS DE ACCIóN ulTRARápIDA
█ Insulina lispro HUMALOG (Quifatex) Comercialsolución inyectable 10ml 100UI/ml $12.48
Insulina humana Recombinan-█te (ultrarápida) HUMULIN C (Quifatex) Comercial solución inyectable 10ml 100UI/ml $23.46
█ Insulina Aspartato NOVORAPID PENFILL (Roche) Comercial cartucho 3ml 100UI/ml $8.88
7.4.1.2 INSulINAS DE ACCIóN Rá-pIDA
█ Insulina humana Recombinan-te (Rápida) HUMULIN R PENFILL (Quifatex) Comercial cartucho 3ml 100UI/ml $9.00 CNMB7ma
HUMULIN R VIAL (Quifatex) Comercial solución inyectable 10ml 100UI/ml $9.00 CNMB7ma
█ Insulina humana Biosintética (Rápida) NOVOLIN R VIAL (Roche) Comercial solución inyectable 10ml 100UI/ml $18.80 CNMB7ma
NOVOLIN R PENFILL (Roche) Comercial cartucho 3ml 100UI/ml ---- CNMB7ma
7.4.1.3 INSulINAS DE ACCIóN INTERmEDIA
La acción hipoglucemiante de este tipo de insulinas inicia 1 a 2 horas luego de la administración subcu-tánea y posee una duración del efecto entre 10 a 18 horas. Even-tualmente se asocia una insulina de acción rápida para cubrir las primeras horas luego de la admi-
199FÁRMACOS ANTIDIABéTICOS
nistración. No es posible la admi-nistración intravenosa de estas insulinas. █ Insulina Isofana (Insulina Nph)
NOVOLIN N PENFILL (Roche) Comercial cartucho 3ml 100UI/ml $9.00 CNMB7ma
NOVOLIN N VIAL (Roche) Comercial solución inyectable 10ml 100UI/ml $18.00 CNMB7ma
HUMULIN N VIAL (Quifatex) Comercialsolución inyectable 10ml 100UI/ml $23.11 CNMB7ma
7.4.1.4 INSulINAS DE ACCIóN RETARDADA
█ Insulina Glusilina APIDRA (Aventis) Comercial solución inyectable 10ml 100UI/ml $39.64
█ Insulina Glargina
LANTUS (Aventis) Comercial solución inyectable 10ml 100UI/ml $55.38 CNMB7ma
7.4.1.5 pREpARADOS COmBINA-DOS (BIFáSICOS)
Insulina humana Recombinan-█
te (Rápida) + Insulina Isofana (Insulina Nph)
HUMULIN 30/70 (Quifatex) Comer-cial
Insulina humana recombinante 30%Insulina isofana 70%
solución inyectable 10ml 100UI/ml $24.52 █ Insulina humana Biosintéti-ca (Rápida) + Insulina Isofana (Insulina Nph)
NOVOLIN 70/30 VIAL (Roche) Co-mercial
Insulina humana biosintética 30%Insulina isofana 70%
solución inyectable 10ml 100UI/ml $3.59
NOVOLIN 70/30 PENFILL (Roche)Comercial
Insulina humana biosintética 30%Insulina isofana 70%
cartucho 3ml 100UI/ml $6.84
7.4.2 metformina █
Introducción Metformina ejerce sobre todo un efecto antihiperglucemiante an-tes que hipoglucemiante, es decir, con esta biguanida la glucemia no desciende por debajo de los niveles normales, salvo cuando existe una importante restricción en las ca-lorías. No estimula la secreción de insulina endógena pero estimula la acción de la insulina en el tejido pe-riférico, sobre todo al contrarrestar la producción hepática de glucosa.Al contrario de la insulina, las sul-famidas hipoglucemiantes y las glitazonas, la metformina frena la ganancia ponderal de peso.
Indicaciones -Diabetes tipo II, sobre todo en personas obesas en quienes la die-ta no es suficiente.
Contraindicaciones -Embarazo y lactancia.-Situaciones que aumentan la producción de lactato y por ende las complicaciones letales de la acidosis láctica: insuficiencia renal moderada o severa, insuficiencia cardiaca, respiratoria o hepática y abuso de alcohol.
Efectos Adversos -Acidosis láctica en una inciden-cia menor a 0.1 x 1000; sin em-bargo, cuando ocurre puede ser fatal. Se produce generalmente cuando se administran dosis altas, en adultos mayores y en caso de insuficiencia renal.-Anorexia, nausea, diarrea y vómi-to; la ingesta del fármaco durante la comida podría mejorar la tole-rancia gastrointestinal.-Con el uso prolongado puede producirse deficit de la absorción de vitamina B12 y ácido fólico.
200
Interacciones Precaución con el uso concomitante de fármacos antiinflamatorios no es-teroidales (AINEs), ciertos antiretro-virales y alcohol debido al aumento en el riesgo de acidosis láctica.
Cuidados Especiales -Se debe interrumpir la administra-ción de metformina 24 horas antes de una intervención quirúrgica o de un examen radiológico que implica la inyección de medios de contraste yodados.
Posología.La dosis habitual recomendada es 500 mg tres veces al día. Se puede al-canzar un máximo diario de 2 a 3 g.
Comprimido 500mg GENéRICO: CNMB7ma $0.30 Kronos, Merck, Novartis
COMERCIAL: $0.23 ... ... $0.29 Libraformin, Glucocid, Diaformina, Glucaminol, Glu-cofage, Biguanil, Glicenex
Comprimido 850mg GENéRICO: $0.26 ... ... $0.56 Mk, Laproff, Simed, Farias, Merck, Sanofi, Saona
COMERCIAL: $0.28 ... ... $0.31 Diaformina, Glucaminol, Hipoglucin, Glucocid, Glu-cofage, Metforal, Biguanil, Glicenex
Comprimido 1000mg COMERCIAL: CNMB7ma $0.44 Glucofage
Tableta De Liberación Retardada 500mg COMERCIAL: $0.55 Glucofage Xr
7 . 4 . 3 SulFAmIDAS hIpOGluCEmIANTES
Las sulfonilureas ejercen su efecto hipoglucemiante por medio de la estimulación de la secreción resi-dual de insulina en pacientes no insulinodependientes.
Introducción -Son utilizadas en pacientes con Diabetes Mellitus tipo II cuando es imposible alcanzar control apro-piado de la glucemia a través de
cambios dietéticos.-Cuando luego de un mes de trata-miento la diabetes aún no esta bien controlada, se asocia generalmente un fármaco hipoglucemiante vía oral de otra clase (metformina o una glitazona), insulina o se cam-biará el tratamiento a insulina sola.
Contraindicaciones -Diabetes tipo I.-Embarazo y lactancia.-Insuficiencia renal y hepática, de-bido al peligro de acumulación del fármaco y de hipoglucemia.
Efectos Adversos -Hipoglucemia (atención especial a personas mayores por la larga duración de acción de sulfamidas, especialmente glibenclamida).-Aumento del peso.-Efectos gastrointestinales.-Problemas dermatológicos y de las mucosas como sucede con las sulfamidas antibacterianas, al pre-sentarse reacciones cruzadas.-Fotosensibilización.-Rara vez anomalías hepáticas (ic-tericia por colestasis) y trastornos hematológicos (trombocitopenia, leucopenia y agranulocitosis).
Embarazo -Contraindicados en embarazo y lactancia.
█ Glibenclamida
Posología.Dosis inicial 2.5 - 5 mg vía oral antes del desayuno. Ajustar la dosis cada 7 días con incrementos de 2.5 mg diarios hasta un máximo de 15 mg. Cuando las dosis sobrepasen los 10 mg se recomienda dividir en dos to-mas diarias.
Comprimido 5mg GENéRICO: CNMB7ma $0.01 ... ..$5.52 Andugesa, Apotex, Andromaco, Quifatex, Acromax, Kronos, Ecuaquimica, Grunenthal, Magma, U.S. Phar-ma, Espinosa, Merck, Pernafe, Albonova, Gena
FÁRMACOS ANTIDIABéTICOS
201
COMERCIAL: $0.05 ... ... $0.11 Diabesulf, Glicem, Libraglucil, Edulco, Daonil, Euglucon
█ Gliclazida
Posología.40 - 80 mg diarios, ajustando la dosis según la glucemia hasta dosis máxi-mas de 320 mg. Dosis superiores a 160 mg se deben repartir en dos tomas.
GLYZIDE (Julpharma) Comercial comprimido 80mg $0.08
DIAMICRON (Servier) Comercial comprimido 80mg $0.43 comprimido 30mg $0.47
█ Glimepirida
Posología.Dosis recomendadas de 1 - 2 mg diarios. Dosis máximas recomenda-das a nivel internacional 6 - 8 mg al día.
GLIMEPIRIDA (Mk) Genérico comprimido 2mg $0.36 comprimido 4mg $0.58
AMARYL (Aventis) Comercial comprimido 2mg $0.51 comprimido 4mg $0.91
TABOSS (Biocross) Comercial comprimido 2mg $0.62 comprimido 4mg $1.13
AMYLINE (Stein) Comercial comprimido 2mg $0.70 comprimido 4mg $0.86
7.4.4 GlITAZONAS El efecto hipoglucemiante de las glitazonas (tiazolidinedionas) se debe a la disminución de la resis-tencia a insulina en los tejidos peri-féricos por un efecto directo sobre los receptores PPAR-gama en las células del tejido adiposo, hepáti-cas y musculares.
Introducción -Se puede administrar glitazonas en asociación con metformina o
una sulfamida hipoglucemiante cuando no se logra suficiente efec-to con un solo antidiabético oral en pacientes con diabetes tipo II y cuando la asociación de metformi-na y una sulfamida esta contrain-dicada o no es tolerada.-Una indicación mencionada en el prospecto de las glitazonas es el uso como monoterapia en pa-cientes con diabetes tipo II y so-brepeso, quienes no toleran o en quienes esta contraindicada la ad-ministración de metformina.
Contraindicaciones -Insuficiencia hepática.-Insuficiencia cardiaca (Ver “Cuida-dos especiales”).
-Embarazo y lactancia.-Administración simultanea con insulina (respecto al riesgo eleva-do de insuficiencia cardiaca).
Efectos Adversos -Hipoglucemia.-Aumento del peso (frecuente).-Retención de líquidos y sales, con el riesgo de agravar una insuficien-cia cardíaca preestablecida.-Trastornos gastrointestinales.-Cansancio, cefalea, mareo.-Rara vez trastornos de la función hepática (se aconseja realizar con-trol de las enzimas hepáticas).-Anemia.-Recientemente se ha notificado au-mento de riesgo cardiovascular entre quienes consumen rosiglitazona.
Embarazo -Contraindicados en el embara-zo y lactancia.
Interacciones -La pioglitazona y la rosiglitazona son sustratos de la isoenzima CyP2C8, por lo tanto tienen potencial para producir interacciones (ver tabla en introducción).
FÁRMACOS ANTIDIABéTICOS
202
Cuidados Especiales -No se puede administrar las glita-zonas en pacientes con insuficien-cia cardiaca. Se aboga en la nor-mativa internacional también por tener cuidado e iniciar lentamente y adaptar la dosis en pacientes asintomáticos, sobre todo en ellos con factores de riesgo para insufi-ciencia cardiaca. Se incita a tener cuidado en el uso simultaneo de fármacos que pueden producir re-tención de líquidos (p.e. AINEs). █ pioglitazona ACTOS (Abbott) Comercial comprimido 15mg $1.57 comprimido 30mg $2.46
█ Rosiglitazona
Posología.4 a 8 mg por día administrados en una o dos ocasiones.
ROSSIST (Biocross) Comercial comprimido 4mg $1.27
AVANDIA (Glaxo) Comercial comprimido 4mg $1.39 comprimido 8mg $2.07
7.4.5 INhIBIDORES DE lA AlphA GluCOSIDASA
█ Acarbosa
Introducción -Inhibe la alfa glucosidasa, redu-ciendo de esta manera la absor-ción a nivel de la mucosa del in-testino delgado de carbohidratos, lo cual atenúa la hiperglucemia posprandial.
Indicaciones -Se administra acarbosa en pacien-tes con diabetes tipo II en mono-terapia o en asociación con sulfa-midas hipoglucemiantes; también es utilizado para el tratamiento de hipoglucemia reactiva.
Contraindicaciones -Embarazo y lactancia-Trastornos intestinales
Efectos Adversos -Molestias gastrointestinales con diarrea, flatulencia, dolor abdominal y meteorismo vinculados a la dosis.
Posología.Se debe iniciar con dosis de 25 mg tres veces al día, para luego incre-mentar a 50 mg al iniciar cada comi-da. Dosis máxima 300 mg/día.
GLUCOBAY (Bayer) Comercial comprimido 50mg $0.36 comprimido 100mg $0.60
7.4.6 INhIBIDORES DE lA DI-pEpTIDIl pEpTIDASA 4
█ Sitagliptina
Introducción La sitagliptina es un medicamento que pertenece a una nueva clase de hipoglucemiantes, los inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4).Sólo está autorizado su uso en te-rapia combinada con otros hipo-glucemiantes como metformina, sulfonilureas o tiazolidinadionas
Contraindicaciones -Está contraindicada en caso de hi-persensibilidad al fármaco o alguno de los excipientes. No debe utilizarse en pacientes con diabetes tipo 1, ni en el tratamiento de la cetoacidosis diabética. La incidencia de hipoglu-cemia puede aumentar si se combi-na con una sulfonilurea.-No se ha estudiado adecuada-mente el uso de sitagliptina en combinación con insulina.
Efectos Adversos -Las reacciones adversas más fre-cuentes detectadas en los ensayos con sitagliptina son las siguientes: dolor abdominal, dispepsia, bronqui-
FÁRMACOS ANTIDIABéTICOS
203
tis, escalofríos, nasofaringitis, absceso dental, osteoartritis, congestión nasal y dermatitis de contacto.-Otras reacciones de hipersensibi-lidad, incluyendo anafilaxia, angio-edema, erupción cutánea y urtica-ria, han sido reportadas.-La enzima DPP-4 tiene un papel importante en el sistema inmuni-tario. Se desconoce si su inhibición podría conllevar efectos adversos a largo plazo.
Embarazo -Contraindicado en embarazo y lactancia.
Interacciones -La sitagliptina aumenta ligera-mente la concentración plasmáti-ca máxima de digoxina (18%). No es necesario ajustar la dosis. Sin embargo, es preciso vigilar a los pacientes que presenten riesgo de toxicidad por digoxina.
Posología.La dosis de sitagliptina es de 100 mg una vez al día, cuando es administrada conjuntamente con metformina o una tiazolidinadiona. En combinación con una sulfonilurea puede considerarse reducir la dosis de esta última para dis-minuir el riesgo de hipoglucemia.Puede ingerirse con o sin alimentos.
JANUVIA (Merck) Comercial comprimido 100mg $1.34
█ Vildagliptina Galvus (Novartis) Comercial comprimido 50mg $-----
7.4.7 pREpARADOS COmBINADOS █ metformina + Rosiglitazona
AVANDAMET (Glaxo) Comercial comprimido $1.03 Metformina 500mg Rosiglitazona 2mg
comprimido $1.20 Metformina 1000mg Rosiglitazona 2mg
comprimido $1.93 Metformina 500mg Rosiglitazona 4mg
comprimido $2.37 Metformina 1000mg Rosiglitazona 4mg
█ metformina + Glimepirida AMARYL M (Sanofi) Comercial comprimido $0.49 Metformina 500mg Glimepirida 2mg
█ metformina + Glibenclamida
GLUCOVANCE (Merck) Comercial comprimido $0.22 CNMB7ma Metformina 250mg Glibenclamida 1.25mg
comprimido $0.28 CNMB7ma Metformina 500mg Glibenclamida 2.5mg comprimido $0.36 CNMB7ma Metformina 500mg Glibenclamida 5mg
NORFABEN (Comerciosa) Comercial comprimido $0.28 CNMB7ma Metformina 500mg Glibenclamida 2.5mg
comprimido $0.31 CNMB7ma Metformina 500mg Glibenclamida 5mg
BI-EUGLUCON M (Roche) Comercial comprimido $0.28 CNMB7ma Metformina 500mg Glibenclamida 2.5mg
DIAFORMINA PLUS (Roemmers) Comercial comprimido $0.29 CNMB7ma Metformina 500mg Glibenclamida 2.5mg
comprimido $0.30 CNMB7ma Metformina 500mg Glibenclamida 5mg
BI-EUGLUCON M5 (Roche) Comercial comprimido $0.32 CNMB7ma Metformina 500mg Glibenclamida 5mg
BI-GLICEM (Osmopharm) Comercial comprimido $0.47 CNMB7ma Metformina 500mg Glibenclamida 5mg
FÁRMACOS ANTIDIABéTICOS
204
comprimido $0.52 CNMB7ma Metformina 500mg Glibenclamida 2.5mg
█ metformina +Vildagliptina
GALVUS ™ MET (Novartis) Comercial comprimido $---- Metformina 500mg Vildagliptina 50mg comprimido $---- Metformina 850mg Vildagliptina 50mg
FÁRMACOS ANTIDIABéTICOS
205
█ Calcitonina Introducción Calcitonina es un polipéptido se-cretado sobre todo por la glándula tiroides. Inhibe la resorción ósea e interfiere en la regulación de la cal-cemia. Los productos disponibles son preparados sintéticos de cal-citonina de salmón (salcatonina). Son administrados vía parenteral o vía nasal.
Indicaciones -Formas evolutivas de la enferme-dad de Paget.-Hipercalcemia severa, sobre todo cuando otras medidas están contra-indicadas o no arrojan suficiente re-sultado, como p.e. en pacientes con insuficiencia renal.-Osteoporosis postmenopáusica.
Contraindicaciones -Hipersensibilidad a la calcitonina sintética de salmón o a cualquiera de los excipientes de la fórmula.
Efectos Adversos -Congestión de senos paranasa-les, parestesias, nausea, vómito, diarrea y polaquiuria al inicio del tratamiento-Rara vez sensibilidad local o gene-ralizada o hipocalcemia con tetania.-Síntomas de irritación local son po-sibles en la administración vía nasal.
MIACALCIC (Novartis) Comercial inhalador 200UI $41.35
█ Teriparatida
Introducción -Se sugiere la administración de te-riparatida, la hormona paratiroidea recombinante, para el tratamiento de osteoporosis postmenopáusica seve-ra cuando otras terápias han fallado.-La utilización de teriparatida re-duce la incidencia de fracturas ver-tebrales y no vertebrales (excepto las de cadera) en mujeres con os-teoporosis. La duración máxima de un tratamiento es 18 meses.-Luego de una administración pro-longada a ratas de laboratorio se ha observado el aparecimiento de osteosarcomas.
FORTEO (Eli Lilly) Comercial lapicero inyectable 250mcg/mL $505.20
Eritropoyetina humana █ Introducción -La eritropoyetina es una hor-mona que actúa como factor de crecimiento hematopoyético, regulando la eritropoyesis por estimulación de la diferenciación y proliferación de precursores eri-troides, la liberación de reticuloci-tos a la circulación y la síntesis de hemoglobina celular.-La eritropoyetina para uso clínico es producida por tecnología de ADN recombinante y es idéntica a la eritropoyetina humana, con dos subunidades, alfa y beta, que difie-ren en su farmacocinética.
VARIOS FÁRMACOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA ENDOCRINOLóGICO
7.5 Varios fármacos relacionados con el sistema endocrino
Se trata en este capítulo sucesivamente:-calcitonina-teriparatida-eritropoyetina-hormonas de crecimiento-oxitocina
206
Indicaciones -Primera línea de manejo de ane-mia asociada con insuficiencia re-nal crónica en pacientes en diálisis y pre diálisis, reduciendo o obvian-do la necesidad de transfusiones sanguíneas en estos pacientes.-En manejo de la anemia inducida por quimioterapia en pacientes con enfermedades malignas no mieloides.-En anemia relacionada con zido-vudina en pacientes con VIH.-En el manejo de anemia del pre-maturo.
Contraindicaciones -No es indicada para el tratamien-to de anemia debido a deficiencia de hierro y folato, hemolisis o san-grado gastrointestinal, los que se manejan normalmente a través de otras medidas.-No indicado en pacientes con cáncer y anemia que no reciben quimioterapia o radioterapia.-Existe un potencial abuso de esta droga en atletas, especialmente aquellos que participan en even-tos que demandan alto compro-miso aeróbico y de resistencia.
Efectos Adversos -Incluye síntomas como fiebre, es-calofríos, cefalea, artralgias, mial-gias, astenia, mareo y cansancio, los que ocurren especialmente al inicio del tratamiento. Otros efectos inclu-yen rash, urticaria, nausea y vómito, diarrea, hiperkalemia y reacciones en el sitio de la inyección.-Reacciones de hipersensibilidad se-vera han sido reportadas raramente.-Un incremento moderado en el recuento plaquetario dentro de un rango normal puede ocurrir duran-te la terapia con eritropoyetina.-La hipertensión es común con el uso de eritropoyetina, particular-mente en pacientes con falla renal, y es asociada con un rápido incre-mento del hematocrito.
-Reportes de tromboembolismo han sido asociados con su uso, incluyen-do trombosis de los accesos vascula-res en pacientes en hemodiálisis.
Cuidados Especiales -Debe ser usada con precaución en pacientes con hipertensión, historia de crisis convulsivas, trombocitosis, compromiso hepático crónico, en-fermedad isquémica vascular o en pacientes con tumores malignos. La hipertensión debe ser bien contro-lada antes de iniciar el tratamiento y debe mantenerse un monitoreo continuo de la presión sanguínea durante el mismo.-La respuesta al tratamiento con eritropoyetina puede disminuir por deficiencia de hierro, infecciones o desordenes inflamatorios, hemóli-sis o intoxicación con aluminio.-La anemia debida a deficiencia de ácido fólico y vitamina B12 debe ser descartada antes de iniciar el trata-miento con eritropoyetina debido a que puede reducir su respuesta.
█ Eritropoyetina humana Re-combinante HEMOTIN EPO (Quifatex) Comercial solución inyectable 2000UI/ml $15.40 CNMB7masolución inyectable 4000UI/ml $27.51
NEGORTIRE 2000 (Bagó) Comercial solución inyectable 2000UI/ml $26.90 CNMB7majeringa prellenada 2000UI/ml $20.39 CNMB7ma
HEMAX (Interpharm) Comercial solución inyectable 2000UI/ml $34.76 CNMB7ma
ERITROPOYETINA (Roemmers) Comercial jeringa prellenada 2000UI/ml $44.42 CNMB7majeringa prellenada 4000UI/ml $66.33
RECORMON (Roche) Comercial jeringa prellenada 2000UI/ml $53.02 CNMB7majeringa prellenada 5000UI/ml $134.76 CNMB7majeringa prellenada 30000UI/ml $808.56
VARIOS FÁRMACOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA ENDOCRINOLóGICO
207
hormona de crecimiento █
Indicaciones -En niños: retardo del crecimiento debido a deficiencia específica de esta hormona, síndrome de Turner, insuficiencia renal crónica, síndro-me de Prader-Willi (combinación de talla baja, obesidad, hipotonía y dificultades en el aprendizaje).-En adultos: únicamente ante la evidencia de deficiencia severa de hormona de crecimiento.
Efectos Adversos -Reacciones locales en el sitio de inyección.-Edema periférico.-Mialgias y artralgias.-Hipertensión intracraneana be-nigna (rara).-Resistencia periférica a insulina e hiperglucemia.-Posible aumento del riesgo de cáncer a largo plazo, sobre todo en altas dosis.
Embarazo No existe información respecto a su utilización durante el embarazo; por lo tanto, se debe suspender su administración ante la sospecha de gestación.
█ Somatropina
GENOTROPIN (Pfizer) Comercial 16 UI equivalente a 5.3 mg.
lapicero inyectable 16UI $108.00
█ Oxitocina Introducción La hormona oxitocina es secretada por el hipotálamo y almacenada en el lóbulo posterior de la hipó-fisis. Causa contracción de la fibras musculares uterinas, el efecto in-crementa a medida que avanza el embarazo debido a proliferación de sus receptores.
Indicaciones Oxitocina esta indicada para in-ducción y conducción de la labor de parto, así como en la preven-ción y tratamiento de hemorragia postparto.
Efectos Adversos -El riesgo de producir hiperestimu-lación uterina esta siempre laten-te, lo cual puede producir hipoxia fetal y graves consecuencias ma-ternas.-Posible incremento de la inciden-cia de hiperbilirrubinemia neona-tal, especialmente en recién naci-dos prematuros.
Cuidados Especiales Oxitocina no debería ser emplea-da en mujeres con predisposición a presentar ruptura uterina, p.e.:-Multiparidad-Polihidramnios-Cicatriz uterina previa por cesárea anterior
OXITOCINA (Medisumi) Genérico solución inyectable 10U.I. $0.65 CNMB7ma
PITOCIN (Pfizer) Comercial solución inyectable 10U.I. $0.94
VARIOS FÁRMACOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA ENDOCRINOLóGICO
208
7.6 Hipoglucemiantes
-A menudo son suficientes las medidas dietéticas en pacientes con hi-poglucemia reactiva o hipoglucemia post gastrectomía. Cuando fallan estas medidas puede ser útil la administración de acarbosa.-En el caso de hipoglucemia iatrogénica en un paciente consciente suele ser suficiente la ingestión oral de carbohidratos de absorción rápida, se-guido de uno de absorción lenta.-En pacientes en coma hipoglucémico es necesario administrar glucosa vía intravenosa (10 a 15 g y repetirse en caso de ser necesario). Algunos médicos prefieren administrar soluciones menos concentradas debido al carácter irritante de estas soluciones hipertónicas. En este caso se debe administrar un volumen más grande.-Ante el caso de hipoglucemia con pérdida de conciencia debida a ad-ministración de insulina se puede administrar glucagón vía subcutánea o intramuscular a razón de 0.5 a 1 mg. Los efectos adversos que se pre-sentan con estas dosis son leves: nausea y vómito. Se cuestiona la utili-dad de la administración de glucagón en pacientes hipoglucémicos por sulfamidas.
█ Glucagón
GLUCAGEN (Roche) Comercial solución inyectable 1mg $46.88
FÁRMACOS EN CASO DE HIPOGLICEMIA
209
210 ANTIBACTERIANOS
8. Infecciones Este capítulo analiza los diferentes grupos de medicamentos empleados en el tratamiento de infecciones.
8.1. antibacterianos8.2. Antimicóticos8.3. antiparasitarios8.4. antivirales
Los microorganismos patógenos de importancia en la práctica clínica diaria se enumeraran en una tabla adjunta a esta sección.
8.1 Antibacterianos
Introducción FARMACOLOGÍA-Los antibióticos interrumpen procesos metabólicos específicos y vitales en bacterias susceptibles. Estos pueden ser bacteriostáticos si la inhibi-ción es transitoria o bactericidas si ocasionan la destrucción del micro-organismo. Esta inhibición solo se da a partir de cierta concentración, llamada “concentración inhibitoria mínima” (CIM).-El tiempo durante el cual la concentración se mantiene superior a la CIM es crucial para su efecto en la mayoría de clases de antibióticos (p.e. pe-nicilinas, cefalosporinas). Este tiempo depende de la dosis administrada, pero sobre todo de la vida media del antibiótico y del intervalo de tiempo entre dos administraciones. Para otros antibióticos (p.e. aminoglucósidos y quinolonas) solo importa la concentración máxima alcanzada ya que su efecto es irreversible dentro de una hora. De esta manera se permite ad-ministraciones menos frecuentes al utilizar estos grupos de antibióticos.
RESISTENCIA-Cuando la concentración de un producto antibacteriano es demasiado baja, solo se detiene el crecimiento de los microorganismos más suscep-tibles, mientras que los menos susceptibles siguen aumentando, gene-rando una resistencia parcial. La resistencia implica un cambio genético que puede ser por mutación o adquirido desde otras bacterias ya resis-tentes.
IMPORTANCIA-Los antibióticos tienen una importancia crucial en infecciones bacte-rianas severas (meningitis, neumonía, sepsis), mientras que su efecto es poco o nulo en infecciones auto limitadas.- Es necesario evitar que se inicie sistemáticamente un tratamiento anti-infeccioso cada vez que se sospecha una infección. Por ejemplo, en infec-ciones respiratorias resulta innecesario en la mayoría de los casos, ya que muchas afecciones respiratorias agudas (rinitis, otitis media, faringitis, traqueobronquitis) tienen un origen viral. Así mismo, cuando el origen es bacteriano generalmente se trata de afecciones auto limitadas y se necesita de estos fármacos solo en casos muy específicos (p.e. en grupos de riesgo o cuando surgen complicaciones).
211ANTIBACTERIANOS
- El tratamiento profiláctico con antibióticos es inútil en la mayoría de los casos. Excepciones a esta regla son la profilaxis corta en ciertas interven-ciones quirúrgicas, la profilaxis relacionada con endocarditis bacteriana, infecciones de prótesis en el postoperatorio tardío y la profilaxis en el caso de contacto con pacientes con meningitis por meningococo.- En la práctica la elección de un producto antibacteriano se basa muy pocas veces en la identificación del agente causal y en un antibiograma. En esta elección empírica es preferible utilizar un antibiótico de espectro no muy amplio y evitar combinaciones de fármacos antiinfecciosos, sal-vo cuando esta combinación evite la generación de resistencia, (p.e. en infecciones por Mycobacterium tuberculosis o Helicobacter pylori).-Las reacciones adversas son mencionadas con el medicamento respecti-vo. Todos estos fármacos pueden alterar el equilibrio de la flora intestinal normal y su uso puede causar diarrea e infecciones micóticas. Puede des-encadenar se una colitis seudomembranosa por la proliferación de Clos-tridium difficile después del tratamiento con varios antibióticos (amino-penicilinas y cefalosporinas) aunque se observa con mayor frecuencia cuando se utiliza lincomicina y clindamicina.
Interacciones - Varios productos antibacterianos pueden incidir en el efecto de agentes antitrombóticos: warfarina.- El uso de anticonceptivos hormonales es menos confiable cuando se administran concomitantemente con rifampicina y rifabutina por la in-ducción enzimática que generan. Los antibióticos de amplio espectro también disminuyen la fiabilidad de los anticonceptivos orales por su interferencia en el ciclo entero hepático.- Las principales interacciones son mencionadas junto al fármaco respec-tivo.
Administración - En ciertas circunstancias es necesario adaptar la posología de los anti-bacterianos.- Se puede requerir dosis más altas cuando los microorganismos son me-nos susceptibles (p.e. cuando se quiere administrar amoxicilina en una neumonía por neumococo) o cuando la infección se sitúa en órganos menos accesibles (p.e. próstata).- Salvo en el caso de prostatitis es factible administrar dosis más bajas en infecciones del tracto urinario bajo cuando el antibiótico es excretado por vía renal.- En niños se calcula la dosis según el peso corporal. No hay reglas ge-nerales al respecto. Se mencionará posologías pediátricas para ciertos productos específicos cuando el caso lo amerite.- En pacientes con insuficiencia renal es importante adaptar la posología cuando se trata de medicamentos que son eliminados por vía renal. Esta adaptación es indispensable en fármacos que se caracterizan por índices terapéuticos estrechos como es el caso de los aminoglucósidos.
212
8.1.1 BETA lACTámICOS 8.1.1.1 pENICIlINAS
Introducción - Las penicilinas siguen siendo los fármacos de primera elección en la mayoría de las infecciones.- Las penicilinas naturales G y V tienen un espectro antibacteriano muy limitado. - Las aminopenicilinas tienen un espectro más amplio.- La mayoría de las penicilinas re-sultan inactivadas por las penicili-nasas, enzimas que abren el anillo Beta lactámico, produciendo des-activación de su efecto antibacte-riano.- La oxacilina y sus derivados no son sensibles a estas enzimas.
Indicaciones - La Penicilina V es el antibiótico de elección para faringitis por es-treptococos beta hemolíticos del grupo A.- Generalmente se usa amoxicilina en dosis más altas para la mayo-ría de las infecciones respiratorias agudas. La asociación con un in-hibidor de Beta lactamasa no es efectiva en la mayoría de los casos ya que el agente causal de muchas infecciones no es un microorganis-mo productor beta lactamasa.- Cuando hay una alta probabilidad de infección por microorganismos productores de Beta lactamasa (p.e. en una neumonía en grupos de riesgo, adultos mayores y en mordeduras de perros y gatos) se puede asociar un inhibidor de Beta lactamasa a la amoxicilina.- En infecciones por estafilococos meticilino sensibles es mejor esco-ger penicilinas resistentes a penici-linasas (oxacilinas y derivados).
Efectos Adversos - Las penicilinas son poco tóxicas. Sin embargo, pueden inducir re-
acciones alérgicas, incluso shock anafiláctico, sobre todo cuando son administradas por vía intra-muscular o vía intravenosa.
Administración - Algunas penicilinas se desinte-gran por los ácidos gástricos, lo cual disminuye su biodisponibi-lidad cuando la administración ha sido por vía oral. La ingesta de alimentos disminuye aún más la biodisponibilidad de ampicilina y de oxacilina.
8.1.1.1.1 pENICIlINAS DE ESpEC-TRO lImITADO SENSIBlES A lA pENICIlINASA
Introducción -Este grupo incluye penicilina G y penicilina V (fenoximetilpenicili-na).-Estas penicilinas son muy acti-vas contra estreptococos, salvo algunos grupos de Streptococcus pneumoniae.-También son muy activas contra bacilos grampositivos, Clostri-dium, espiroquetas (como Trepo-nema pallidum), Neisseria (como meningococos y ciertas cepas de gonococos que no producen Beta-lactamasa) y contra Actinomyces israelii. Son muy poco activas con-tra enterococos y Haemophilus influenzae y no presentan ningún efecto contra Bacteroides fragilis.-La mayoría de los estafilococos (>90%) son resistentes por la pro-ducción de una penicilinasa que abre el anillo Beta lactámico e in-valida de esta manera la actividad antibacteriana. Se utiliza la peni-cilina G solo por vía parenteral ya que se desintegra en el estomago. Penicilina V (fenoximetilpenicilina) es resistente a los ácidos gástricos y puede ser administrada por vía oral.
ANTIBACTERIANOS
213ANTIBACTERIANOS
8.1.1.1.1.1 pENICIlINA G (BENCIlpENICIlINA)
█ penicilina Benzatínica - Tiem-po de Acción 3-4 Semanas
Posología.-Faringitis Aguda: 1’200000 U.I. IM, do-sis única.-Sífilis primaria y secundaria: 2’400000 U.I. IM, dosis única. Si los títulos de an-ticuerpos no disminuyen, administrar una vez por semana por tres semanas.-Sífilis terciaria: 2’400000 U.I. IM, una vez por semana por 3 semanas.-No se recomienda en Neurosífilis.
Solución Inyectable 600000UI
GENéRICO: CNMB7ma $1.80 Albonova
COMERCIAL: $1.62 ... ... $2.13 Benzatina L.A, Benzetacil, Retarpen
Solución Inyectable 1200000UI GENéRICO: $1.45... ... $2.18 Espinosa, Genamerica, Simed, Teuto, Chile, Grunenthal
COMERCIAL: $1.30... ... $2.55 Pisaben La, Bradipen, Biconcilina Bz, Benzatina L.A, Benzanil, Benzetacil, Benzoside
Solución Inyectable 2400000UI GENéRICO: CNMB7ma $1.40 ... ... $3.31 Arilec, Genamerica, Chile, Grunenthal, Magma
COMERCIAL: $1.66... ...$3.87 Biconcilina Bz, Benzatina L.A, Benzanil, Benzetacil, Benzoside
█ penicilina procaínica - Tiempo
de Acción 24 horas BENCILPROCAÍNA (Magma) Genérico solución inyectable 1000000UI $1.43
PENISODINA (Comerciosa) Comercialsolución inyectable 400000UI $0.83 solución inyectable 800000UI $1.07
█ penicilina Clemizol - Tiempo de Acción 12 horas
Solución Inyectable 1000000UI GENéRICO: CNMB7ma $1.04... ... $1.63 Magma, Grunenthal, Genamerica
COMERCIAL: $1.82... ... $1.88 Megacilina, Megazol, Biconcilina C
Solución Inyectable 4000000UI GENéRICO: $1.92 Genamerica
COMERCIAL: $2.23 Biconcilina C
Otras presentaciones: solución inyectable 500000U
█ penicilina Sódica
Solución Inyectable 1000000UI GENéRICO: CNMB7ma $1.21... ... ... $1.44 Magma, Betapharma, Albonova, Chile
COMERCIAL: $1.45 Pisacilina
Solución Inyectable 5000000UI GENéRICO: CNMB7ma $2.11... ... $2.86 Betapharma, Albonova, Genamerica, Vitalis
COMERCIAL: $2.61... ... $2.64 Pisacilina, Biconcilina S
█ penicilina V (Fenoximetilpeni-cilina)
Posología.La dosis pediátrica recomendada es de 25000 UI/Kg/día, VO, dividido en cuatro dosis. Es el medicamento de elección en el tratamiento de farin-goamigdalitis aguda en niños.
PENICILINA V (Grunenthal) Genéricocomprimido 650mg $0.17 solución oral 80ml 300000UI/5m $2.04
MEGACILINA ORAL (Grunenthal) Ge-nérico comprimido 650mg $0.21solución oral 80ml 300000UI/5m $2.61
8.1.1.1.2 pENICIlINAS DE ESpEC-TRO lImITADO RESISTEN-TES A pENICIlINASA
-Este grupo incluye la meticilina, la oxacilina y derivados halogenados de oxacilina (dicloxacilina).-El espectro antibacteriano de es-tas penicilinas es comparable con el de penicilina G. Son un poco menos activos contra microorga-nismos sensibles a la penicilina, pero mucho más contra estafilo-cocos productores de penicilinasa. Por lo tanto son los fármacos de
214
elección para infecciones causa-dos por estos microorganismos.- Estos productos son resistentes a los ácidos gástricos, pero su absor-ción se ve disminuida por la pre-sencia de alimentos.
Indicaciones - Las principales indicaciones para la práctica ambulatoria son infec-ciones de piel (celulitis, abscesos) causadas por estafilococos pro-ductores de penicilinasa y que exi-gen un tratamiento sistémico con antibióticos.
Efectos Adversos -Raramente se asocia a un incre-mento de riesgo de desarrollar he-patitis e ictericia colestásica.- Ver también 8.1.y 8.1.1.1.
█ Oxacilina
Posología.Adultos: 0,5 - 1g c/4-6h ParenteralNiños: Menos de 40kg, 100 - 150 mg/día en 4 dosis Parenteral.
OXACILINA (Hospimed) Genéricosolución inyectable 1000mg $1.81 CNMB7ma
OXACILINA (Simed) Genérico solución inyectable 1000mg $1.92 CNMB7ma
OXACILINA (Betapharma) Genéricosolución inyectable 1000mg $2.17 CNMB7ma
PROSTAFILINA (Bristol) Comercialsolución inyectable 1000mg $3.09
█ Dicloxacilina
Posología.-Impétigo, 125-500 mg VO c/6h (niños 25-50 mg/kg/d VO c/6h) por 7 días-Celulitis o erisipela, 500 mg VO c/6h (niños 25-50 mg/kg/d divididos c/6h) por 10 a 14 días en casos no severos
Comprimido 100mg GENéRICO $0.18 Espibena
Comprimido 250mg GENéRICO: $0.16 Nifa
Comprimido 500mg GENéRICO: CNMB7ma $0.19... ... $0.28 Nifa, Espibena, Farmandina, Genfar, Mk, Rocnarf, Si-med, Magma, Kronos, Tofis
COMERCIAL: $0.25... ...$0.45 Dicloxina, Dixalin, Cloxagen, Diclolak, Diclocil
Solución Inyectable 5ml 250mg COMERCIAL: $1.38 Penclox
Solución Inyectable 5ml 500mg COMERCIAL: $1.54 Penclox
Solución Oral 100ml 125mg/5mlCOMERCIAL: $4.58 Diclocil
Solución Oral 60ml 125mg/5ml GENéRICO: CNMB7ma $1.44... ... $2.50 Nifa, Rocnarf, Magma, Kronos, Tofis
Solución Oral 80ml 125mg/5mlGENéRICO: CNMB7ma $2.22... ...$2.38 Espibena, Genfar
Solución Oral 100ml 250mg/5mlCOMERCIAL: $6.94 Diclocil
Solución Oral 60ml 250mg/5mlGENéRICO: CNMB7ma $2.06... ...$2.85 Nifa, Genfar, Rocnarf, Magma, Kronos, Tofis
Solución Oral 80ml 250mg/5mlGENéRICO: CNMB7ma $2.95... ...$4.76 Espibena, Farmandina, Mk
COMERCIAL: $4.85 Dixalin
Solución Oral 60ml 1500mg COMERCIAL: $1.50 Dicloxina
Solución Oral 60ml 3000mg COMERCIAL: $1.86 ... ... $3.00 Dicloxina, Cloxagen
8.1.1.1.3 AmINOpENICIlINAS
Introducción -Todas las aminopenicilinas tienen el mismo espectro antibacteriano.-Actúan principalmente contra cepas de Haemophilus influenzae no productoras de beta lactamasa, Helicobacter pylori, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella y Listeria.
ANTIBACTERIANOS
215ANTIBACTERIANOS
-Son más activas contra Enterococ-cus faecalis en comparación con penicilina G, pero un poco menos activas contra la mayoría de los microorganismos grampositivos (p.e. Streptococcus pneumoniae); por lo tanto es necesario en estos casos aumentar la dosis cuando se trata de una infección severa o cuando se sospecha resistencia.-Las aminopenicilinas son muy sen-sibles a las beta lactamasas y por lo tanto no actúan contra los estafilo-cocos productores de Beta lactama-sa ni contra algunas cepas de Hae-mophilus influenzae y Escherichia coli.-La absorción de ampicilina es tan solo del 25 a 40% y este porcentaje disminuye aun más cuando se au-menta la dosis. Por lo tanto, no es un medicamento indicado para admi-nistrar por vía oral. La absorción de amoxicilina llega aproximadamente al 80%.
Indicaciones -La amoxicilina es, hasta el mo-mento y cuando está indicado, el antibiótico de primera elección en caso de infecciones respiratorias agudas por su efectividad contra el microorganismo más frecuente y peligroso, el neumococo.-Se justifica su uso en otitis media, rinosinusitis, traqueobronquitis, neumonía en pacientes menores de 60 años y sin patología asocia-da. Sin embargo, es importante que la dosis sea suficientemente alta, por la resistencia parcial que pueda existir.-Trastornos digestivos y diarrea, sobre todo cuando se administra dosis orales altas.-Pacientes con alergia a otras pe-nicilinas también tendrán alergia a las aminopenicilinas. Sin embargo, lo contrario no siempre es cierto.-Al margen de la alergia a la peni-cilina existe también el riesgo de exantema maculopapular. Esto
ocurre más frecuentemente en pa-cientes con mononucleosis infec-ciosa o con leucemia linfática.Ver también 8.1. en 8.1.1.1.
█ Ampicilina
Posología.En adultos 250 mg a 1g VO c/6h, 30 minutos antes o 2 horas después de las comidas, 500 mg IM c/6h. Se puede administrar vía IV lentamente o me-diante bomba de infusión.En población pediátrica la dosis es de 50 a 100 mg/kg/d, fraccionados en 4 dosis para administración IV.En ciertos casos, por ejemplo trata-miento empírico de Meningitis bacte-riana, la dosificación en niños puede alcanzar 200- 400 mg/kg/d.
Comprimido 250mg
GENéRICO: $0.14... ... $0.15 G.M., Nifa, H.G.
COMERCIAL: $0.14 Ampibex
Comprimido 500mg GENéRICO: CNMB7ma $0.10... ... $0.98 Genfar, Vitalis, Farmandina, Mk, Tofis, Grunenthal, Ecuaquimica, G.M., La Sante, Acromax, Ariston, Gena-merica, Nifa, Betapharma, H.G.
COMERCIAL: $0.18 ... ... $0.43 Ampibex, Ampilan, Ampecu, Novencil, Ampistar, De-ripen, Julphapen, Ampil, Pentrexyl, Binotal
Comprimido 1000mg GENéRICO: CNMB7ma $0.26... ... $0.45 Genfar, Farmandina, Mk, Genamerica, Nifa, Espibena
COMERCIAL: $0.29 ... ... $0.77 Ampibex, Ampilan, Ampecu, Novencil, Deripen, Am-pil, Binotal
Gotero 20ml 100mgCOMERCIAL: $3.88 Pentrexyl Gotero 15ml 100mg/5ml
COMERCIAL: $1.44 Ampi-Infan T
Solución Inyectable 500mg GENéRICO:CNMB7ma $0.58 ... ... $1.44 Genfar, Vitalis, Genamerica, H.G.
COMERCIAL: $0.84 ... ... $2.90 Ampibex, Ampistar, Binotal
216
Solución Inyectable 1000mg GENéRICO: CNMB7ma $0.93 ... ... $1.83 Genfar, Vitalis, Mk, G.M., Acromax, Genamerica, H.G., Fajapro
COMERCIAL: $0.44 ... ... $4.25 Ampibex, Ampecu, Ampistar, Ampil, Pentrexyl, Binotal
Solución Oral 60 ml 125mg/5ml GENéRICO: $1.50
Mk
Solución Oral 60ml 125mg/5ml GENéRICO: $1.50 ... ... $4.22 G.M., Nifa, H.G., Rocnarf
COMERCIAL: $1.10 ... ... $1.89 Ampibex, Ampilan, Novencil
Solución Oral 60 ml 250mg/5ml GENéRICO: CNMB7ma $2.11 Mk
Solución Oral 60ml 250mg/5ml GENéRICO: CNMB7ma $1.41 ... ... $4.88 Genfar, Farmandina, Grunenthal, G.M., La Sante, Ge-namerica, Nifa, Betapharma, H.G., Espibena, Rocnarf, Julpharma
COMERCIAL: $1.44 ... ... $3.05 Ampibex, Ampilan, Novencil, Julphapen, Pentrexyl, Ap 3000
Otras presentaciones: solución inyectable 250mg, solu-ción inyectable 1500mg, solución oral 90ml 125mg/5ml, solución oral 90ml 250mg/5ml, solución oral 100ml 500mg/5ml, solución oral 60ml 1500mg, solución oral 60ml 3000mg
█ Amoxicilina
Posología.En adultos 250 a 500 mg c/8h u 875 a 1000 mg c/12h.Para uso pediátrico se debe adminis-trar 40 a 90 mg/kg/d c/8h. En niños menores de 3 meses la dosis máxima permitida es de 30 mg/kg/d dividido c/12h.
AMOXICILINA (Genfar) Genérico comprimido 500mg $0.13 CNMB7ma solución oral 45ml 125mg /5ml $1.10 solución oral 45ml 250mg /5ml $1.93 CNMB7ma solución oral 100ml 250mg /5ml $2.80 CNMB7ma solución oral 100ml 500mg /5ml $4.50 CNMB7ma AMOXICILINA (Magma) Genérico comprimido 500mg $0.13 CNMB7ma solución oral 45ml 250mg/5ml $1.75 CNMB7ma AMOXICILINA (Anglopharma) Genérico
comprimido 500mg $0.14 CNMB7ma AMOXICILINA (Diempec) Genérico comprimido 500mg $0.15 CNMB7ma AMOXICILINA (Farmandina) Gené-rico comprimido 500mg $0.15 CNMB7ma solución oral 45ml 125mg /5ml $1.10 solución oral 45ml 250mg /5ml $1.65 CNMB7ma solución oral 100ml 250mg /5ml $2.80 CNMB7ma AMOXICILINA (La Sante) Genéricocomprimido 500mg $0.15 CNMB7ma solución oral 45ml 250mg/5ml $2.80 CNMB7ma
AMOXICILINA (Rocnarf) Genéricocomprimido 500mg $0.16 CNMB7ma solución oral 60ml 125mg /5ml $1.60 solución oral 60ml 250mg /5ml $2.00 CNMB7ma AMOXICILINA (Kronos) Genéricocomprimido 500mg $0.18 CNMB7ma comprimido 250mg $0.22 solución oral 45ml 250mg/5ml $1.44 CNMB7ma
AMOXICILINA (Sumi) Genéricocomprimido 500mg $0.18 CNMB7ma
AMOXICILINA (G.M.) Genérico comprimido 250mg $0.12 comprimido 500mg $0.19 CNMB7masolución oral 45ml 250mg/5ml $1.81 CNMB7ma
AMOXICILINA (Mk) Genérico comprimido 500mg $0.20 CNMB7ma solución oral 45ml 250mg/5ml $1.76 CNMB7ma solución oral 45ml 125mg /5ml $2.18
AMOXICILINA (Saona) Genérico comprimido 500mg $0.20 CNMB7ma
AMOXICILINA (Teuto) Genéricocomprimido 250mg $0.11comprimido 500mg $0.20 CNMB7ma solución oral 60ml 250mg /5ml $1.98 CNMB7ma
AMOXICILINA (Ecuaquimica) Gené-ricocomprimido 750mg $0.28 comprimido 500mg $0.21 CNMB7ma solución oral 45ml 250mg/5ml $2.00 CNMB7ma
AMOXICILINA (Acromax) Genérico comprimido 500mg $0.23 CNMB7ma solución oral 45ml 250mg/5ml $2.56 CNMB7ma
AMOXICILINA (Ariston) Genérico comprimido 500mg $0.25 CNMB7ma solución oral 60ml 250mg/5ml $2.00 CNMB7ma
AMOXICILINA (Espinosa) Genéricocomprimido 500mg $0.25 CNMB7ma
AMOXICILINA (Betapharma) Gené-ricocomprimido 500mg $0.27 CNMB7ma solución oral 60ml 250mg/5ml $2.56 CNMB7ma
ANTIBACTERIANOS
217ANTIBACTERIANOS
AMOXICILINA (Grufar) Genérico comprimido 250mg $0.09 comprimido 500mg $0.29 CNMB7ma solución oral 45ml 125mg /5ml $1.76 solución oral 45ml 250mg /5ml $2.63 CNMB7ma AMOXICILINA (Genamerica) Genéricocomprimido 500mg $0.34 CNMB7ma comprimido 875mg $0.60 solución oral 60ml 250mg /5ml $2.50 CNMB7ma solución oral 60ml 500mg /5ml $5.00 CNMB7ma AMOXICILINA (Simed) Genérico comprimido 500mg $0.34 CNMB7ma AMOXICILINA (Espibena) Genérico comprimido 250mg $0.09solución oral 60ml 250mg/5ml $3.72CNMB7ma AMOXICILINA NIFA (Nifa) Genéricogotero 30ml 100mg/ml $2.50 solución oral 60ml 250mg/5ml $4.73 CNMB7ma AMOXICILINA (Julpharma) Genéricosolución oral 45ml 250mg/5ml $2.90 CNMB7ma
AMOXICILINA (Nifa) Genérico solución oral 60ml 125mg /5ml $6.85
ECUMOX (Ecu) Comercial comprimido 1000mg $0.54 comprimido 500mg $0.19 solución oral 60ml 125mg /5ml $1.11 solución oral 60ml 250mg/5ml $1.63 CHENAMOX (Bioindustria) Comercial comprimido 1000mg $0.40 comprimido 500mg $0.21 solución oral 60ml 125mg/5ml $1.85 solución oral 60ml 500mg/5ml $2.99
AMOXIPEN T (Tofis) Comercial comprimido 500mg $0.23 solución oral 60ml 250mg/5ml $2.55
AMOBIOTIC (Chile) Comercial comprimido 500mg $0.24 comprimido 750mg $0.49 solución oral 120ml 250mg /5ml $5.34 solución oral 120ml 500mg /5ml $8.60 JULPHAMOX (Julpharma) Comer-cialcomprimido 500mg $0.24solución oral 60ml 250mg /5ml $3.12
AMOVAL (Saval) Comercial comprimido 500mg $0.26 comprimido 750mg $0.47 comprimido 1000mg $0.50 solución oral 100ml 250mg /5ml $4.18 solución oral 100ml 500mg /5ml $9.12
ACROMOX (Acromax) Comercial comprimido 500mg $0.30 solución oral 60ml 250mg/5ml $3.10 solución oral 90ml 500mg/5ml $4.17 solución oral 90ml 250mg/5ml $7.80
MOXYLIN (Life) Comercial comprimido 500mg $0.30 comprimido 1000mg $0.38 solución oral 60ml 250mg/5ml $2.71 AMOXIL (Glaxo) Comercial comprimido 1000mg $0.53 comprimido 875mg $0.54 comprimido 250mg $0.15 comprimido 500mg $0.33 solución oral 75ml 125mg /5ml $3.09 solución oral 75ml 250mg /5ml $3.10 solución oral 400mg /5ml $3.98 BRISTAMOX (Bristol) Comercial comprimido 500mg $0.34 gotero 10ml 100mg/ml $1.57 gotero 20ml 100mg/ml $2.73 solución oral 80ml 125mg/5ml $1.10 solución oral 100 ml 125mg/5ml $4.15 solución oral 80ml 250mg/5ml $5.84 solución oral 100ml 250mg/5ml $6.96
ABIOLEX (Andromaco) Comercial tableta dispersable 1000mg $0.50 CURAM (Novartis) Comercial comprimido 625mg $0.98 comprimido 1000mg $1.26 solución oral 120ml 156.25mg/5m $7.21solución oral 60ml 457mg/5ml $7.64solución oral 120ml 312.5mg/5m $13.99
AMOXISTAR (U.S. Pharma) Comer-cial solución oral 60ml 250mg/5ml $2.74 AMOVAL DUO (Saval) Comercial solución oral 35ml 800mg/5ml $6.10 solución oral 70ml 400mg/5ml $9.48 solución oral 70ml 800mg/5ml $12.19
8.1.1.1.4 pENICIlINAS + INhIBI-DORES DE BETA lACTA-mASA
Introducción -Los inhibidores de la Beta lacta-masa, tienen poca actividad an-tibacteriana y su principal acción es proteger a las penicilinas de la inactivación.-Los inhibidores difieren ligeramente en su farmacocinética y se presentan disponibles sólo en combinaciones fijas junto a penicilinas específicas a las que protegen.-La asociación de una penicilina con un inhibidor de la Beta lacta-masa tiene también como objetivo incrementar la actividad antibac-
218
teriana de la penicilina sobre los microorganismos que producen Beta lactamasa, mediante la inac-tivación de esta enzima, como son Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, ciertos estafilococos, ciertas cepas de Haemophilus influenzae y de Neisseria gonorr-hoeae, Escherichia coli y anaero-bios como Bacteroides fragilis.-De igual manera si una bacteria es resistente de por si al efecto de una penicilina, la asociación con un inhibidor de la Beta lactamasa no afectara la actividad del anti-biótico sobre la bacteria.-El sulbactam (sulbactam sódico) actúa inhibiendo irreversiblemen-te la Beta lactamasa, posee activi-dad bactericida contra neisserias y muy poca o nula actividad contra otros organismos. Es administrado con ampicilina en tratamientos donde se sospecha la producción de Beta lactamasa. Se distribuye en pequeñas cantidades en la le-che materna, siendo su uso seguro durante la lactancia.-El ácido clavulánico actúa inhi-biendo irreversible y competiti-vamente la Beta lactamasa. En general tiene débil actividad anti-bacteriana y es administrado con amoxicilina.-El tazobactam tiene propiedades inhibitorias similares al sulbactam, aunque se considera más potente. Es administrado con piperacilina para el tratamiento de infecciones bacterianas.-Rara vez se necesita estas asocia-ciones como primera elección. So-lamente cuando existe una clara evidencia de un mayor riesgo de infección por microorganismos que producen Beta lactamasa, se justifica su elección como trata-miento inicial.-No obstante la gran actividad de los combinados de penicilinas con inhibidores de Beta lactamasa, estos encarecen bastante los tra-
tamientos, lo cual es un aspecto a tener en cuenta para que su uso no sea indiscriminado
Indicaciones -Las principales indicaciones para la práctica ambulatoria se dan en neumonía en pacientes que perte-necen a grupos de riesgo, en adul-tos mayores con patología asocia-da, en exacerbaciones agudas de resfriado común con complica-ciones y/o factores de riesgo, y en mordeduras de perros y gatos.
Efectos Adversos -Ver también 8.1. y 8.1.1-Frecuentemente se presentan trastornos gastrointestinales leves.
█ Amoxicilina + ácido Clavulánico
Indicaciones -Se usa en infecciones respirato-rias que no responden a otros an-tibióticos, siendo de elección para tratamiento de otitis media aguda, sinusitis aguda o neumonía ad-quirida en la comunidad que es causada por patógenos producto-res de Beta lactamasa como H. in-fluenzae, M. catarrhalis, H. parain-fluenzae, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus suscepti-ble a oxacilina.-Infecciones del tracto urinario, especialmente cuando son recu-rrentes o complicadas, pero no en prostatitis.-Aborto séptico, sepsis puerperal o pélvica y sepsis intraabdominal.-Celulitis, mordedura de animales y abscesos dentales severos con celulitis diseminada.
Contraindicaciones -Embarazo y usar con precaución durante la lactancia.
Efectos Adversos -Ver 8.1. y 8.1.1
ANTIBACTERIANOS
219ANTIBACTERIANOS
-Efectos gastrointestinales leves.-Urticaria, cefalea, flatulencia.-Ictericia colestásica, lo más proba-ble por el ácido clavulánico.
Cuidados Especiales -Evaluación periódica de la función hepática y renal durante terapias prolongadas y usar con cuidado cuando se evidencia disfunción hepática o compromiso renal mo-derado a severo.
Posología.En adultos: 250 - 500 mg VO c/8h.En niños: 20 - 40 mg/kg/día divididos c/8h.
AMOXICILINA + ÁCIDO CLAVULANICO (Nifa) Genérico comprimido $0.91 CNMB7ma Amoxicilina 500mg Ácido Clavulánico 125mg
comprimido $1.02 CNMB7ma Amoxicilina 875mg Ácido Clavulánico 125mg
ENHANCIN (Ranbaxy) Comercial comprimido $0.81 CNMB7ma Amoxicilina 500mg Ácido Clavulánico 125mg comprimido $1.08 CNMB7ma Amoxicilina 875mg/5ml Ácido Clavulánico 125mg/5ml
SINERGIA (Life) Comercial comprimido $1.08 CNMB7ma Amoxicilina 500mg Ácido Clavulánico 125mg comprimido $1.44 CNMB7ma Amoxicilina 875mg Ácido Clavulánico 125mg
CLAVINEX (Saval) Comercial comprimido $1.17 CNMB7ma Amoxicilina 500mg Ácido Clavulánico 125mg
AUGMENTIN ORAL (Glaxo) Comercial comprimido $1.24 CNMB7ma Amoxicilina 500mg Ácido Clavulánico 125mg
CLAVOXINE FORTE (Julpharma) Comercial comprimido $1.47 CNMB7ma Amoxicilina 500mg Ácido Clavulánico 125mg
VULAMOX (Saval) Comercial comprimido $1.63 CNMB7ma Amoxicilina 500mg Ácido Clavulánico 125mg AUGMENTIN BD (Glaxo) Comercialcomprimido $2.46 CNMB7ma Amoxicilina 875mg Ácido Clavulánico 125mg CLAVINEX DUO (Saval) Comercial comprimido $10.30 CNMB7ma Amoxicilina 875mg Ácido Clavulánico 125mg AUGMENTIN INTRAVENOSO (Glaxo) Comercial solución inyectable $10.72 CNMB7ma Amoxicilina 1000mg Ácido Clavulánico 200mg
█ Amoxicilina + Sulbactam Indicaciones -Similar a ampicilina sulbactam, ver más abajo.
AMOXICILINA SULBACTAM (Nifa) Genérico comprimido $0.93 Amoxicilina 250mg Sulbactam 250mg
comprimido $1.98 Amoxicilina 500mg Sulbactam 500mg ENZAMOX (Life) ComercialLas presentaciones líquidas traen diluyente (60ml)
comprimido $0.78 Amoxicilina 250mg Sulbactam 250mg
solución oral 60ml $9.90 Amoxicilina 125mg/5ml Sulbactam 125mg/5ml
solución oral 60ml $11.98 Amoxicilina 250mg/5ml Sulbactam 250mg/5ml
TRIFAMOX IBL (Bagó) Comercial comprimido $1.41 Amoxicilina 250mg Sulbactam 250mg comprimido $2.84 Amoxicilina 500mg Sulbactam 500mg
solución oral 60ml $8.48 Amoxicilina 125mg/5ml Sulbactam 125mg/5ml
solución oral 120ml $16.41 Amoxicilina 125mg/5ml Sulbactam 125mg/5ml
220
solución oral 60ml $15.26 Amoxicilina 250mg/5ml Sulbactam 250mg/5ml solución inyectable $6.43 Amoxicilina 500mg Sulbactam 250mg solución inyectable $7.84 Amoxicilina 1000mg Sulbactam 500mg
SULBAMOX IBL (Pharmabol) Comercial comprimido $1.50 Amoxicilina 250mg Sulbactam 250mg comprimido $3.07 Amoxicilina 500mg Sulbactam 500mg solución inyectable $5.90 Amoxicilina 500mg Sulbactam 250mg solución inyectable $7.54 Amoxicilina 1000mg Sulbactam 500mg
TRIFAMOX IBL DUO (Bagó) Comercialcomprimido $2.13 Amoxicilina 875mg Sulbactam 125mg
█ Ampicilina + Sulbactam
Indicaciones -Su espectro de acción es similar a la de ampicilina y además cubre anaerobios, por lo que se reco-mienda en infecciones combina-das de microorganismos gram po-sitivos y anaerobios adquiridas en la comunidad.-Es usada por tal razón en el trata-miento de infecciones articulares, óseas, intraabdominales, del trac-to respiratorio inferior, piel y gine-cológicas causadas por bacterias susceptibles productoras de beta lactamasa.
Contraindicaciones -Sensibilidad a penicilina
Efectos Adversos -Ver 8.1. y 8.1.1-Su aplicación IM es dolorosa; por vía IV puede producir flebitis en administración rápida.
-Efectos gastrointestinales leves-Reacciones en piel y cambios he-matológicos.
Posología.25 a 50 mg/kg/día VO en menores de 30 kg, divididos c/12h, para mayores de 30 kg se administra de 375 - 750 c/12 h.La administración parenteral se realiza en base a la ampicilina con 100 mg/kg divididos c/6-8 h.En adultos se dosifica vía parenteral 1.5 a 3 g c/6 h.Para adultos la dosificación de sulbac-tam no debe pasar de 4 g/día
SULTAMICILINA (Farmandina) Comercial comprimido $1.00 CNMB7ma Ampicilina 220mg Sulbactam 147mg comprimido $1.20 CNMB7ma Ampicilina 220mg Sulbactam 147mg
SULTAMICILINA (Nifa) Comercial comprimido $1.59 CNMB7ma Ampicilina 220mg Sulbactam 147mg
UNASYN ORAL (Pfizer) Comercial comprimido $1.80 CNMB7ma Ampicilina 220mg Sulbactam 147mg comprimido $3.44 CNMB7ma Ampicilina 440mg
Sulbactam 294mg SULTAMICILINA MK (Mk) Comercialcomprimido $1.90 CNMB7ma Ampicilina 220mg Sulbactam 147mg
AMPLISUL (Chalver) Comercial solución inyectable $6.60 CNMB7ma Ampicilina 1000mg Sulbactam 500mg UNASYN IM/IV (Pfizer) Comercial solución inyectable $8.36 CNMB7ma Ampicilina 1000mg Sulbactam 500mg
█ piperacilina + Tazobactam
Indicaciones -El espectro antibacteriano de pi-
ANTIBACTERIANOS
221ANTIBACTERIANOS
peracilina incluye varios microbios gram negativos, como pseudomo-nas, enterobacter, klebsiella, serra-tia y algunos anaerobios, bacteroi-des fragilis entre otros.-La piperacilina solo esta disponible en asociación con tazobactam, la que permite actuar sobre estafilo-cocos, Escherichia coli y Haemophilus influenzae. La actividad de piperaci-lina contra Pseudomona aeruginosa no se eleva con el tazobactam.
Contraindicaciones -En pacientes con historia de aler-gia a las penicilinas, cefalosporinas o inhibidores de la beta lactamasa. Puede ocasionar colitis pseudo-membranosa.
Efectos Adversos -Ver 8.1. y 8.1.1
Cuidados Especiales -La farmacocinética de piperacili-na no es alterada por tazobactam, pero la piperacilina reduce la elimi-nación renal de tazobactam por lo que se recomienda disminuir la do-sis en caso de insuficiencia renal.
Posología.En Niños se administra 50 mg/kg/dosis IV c/6 horas.En pacientes mayores de 12 años en función renal normal se administra 4,5 IV c/8 horas y debe pasarse por infu-sión durante 20 a 30 minutos por vía intravenosa
TAZOCIN (Wyeth) Comercial solución inyectable $29.62 CNMB7ma Piperacilina 4.17g Tazobactam 0.53g
8.1.1.1.7 COmBINADOS █ penicilina Benzatínica + penicilina Clemizol MEGACILINA FORTE (Grunenthal) Comercial solución inyectable $2.85 Penicilina Benzatínica 3600000UI/5ml Penicilina Clemizol 400000UI/5ml
8.1.1.2 CEFAlOSpORINAS
Introducción - Las cefalosporinas tienen, al igual que las penicilinas, un anillo beta lactámico y su mecanismo de ac-ción es similar.- La mayoría de las cefalosporinas de primera y segunda generación no alcanzan concentraciones en LCR suficientes ya que pasan con mucha dificultad la barrera hema-toencefálica. Por ende no son indi-cadas en meningitis.
Indicaciones -Pocas veces las cefalosporinas ad-ministradas por vía oral son el me-dicamento de primera elección en la práctica ambulatoria.-Solamente en el caso de sospecha de resistencia a las penicilinas o ami-nopenicilinas se justifica su uso.
Efectos Adversos -Reacciones alérgicas (incluso shock anafiláctico): Alrededor del 10% de los pacientes con hiper-sensibilidad a penicilinas presenta simultáneamente alergia a cefa-losporinas (ver 8.1.1.1.).-Trastornos hematológicos, entre otros anemia hemolítica, sobre todo con el uso de ceftriaxona y cefotetan.-Pueden presentarse trastornos renales, aunque son infrecuentes, sobre todo en combinación con aminoglucósidos.
222
Cuidados Especiales -La mayoría de las cefalosporinas son excretadas por vía renal, por lo que resulta indispensable adaptar la dosis cuando existe insuficiencia renal.
8.1.1.2.1 pRImERA GENERACIóN
Introducción -Las cefalosporinas de primera ge-neración son activas contra micro-organismos gram positivos, inclu-yendo pneumococo, estreptococo y estafilococo, aunque menos que penicilina G.-Poseen actividad contra estafilo-cocos productores de beta lacta-masa, pero no contra estafilococos meticilino-resistentes.-En lo que respecta a los bacilos gram negativos, pueden actuar contra Escherichia coli resistente a aminopenicilinas, klebsiella y Pro-teus mirabilis.-Las cefalosporinas de primera ge-neración son mucho menos acti-vas contra Haemophilus influenzae que las aminopenicilinas y que las cefalosporinas de segunda y terce-ra generación.
Indicaciones -A pesar de ser un grupo de medi-camentos con un amplio espectro de acción y bajo potencial de toxi-cidad, son utilizados como medi-camentos de primera elección en muy pocas condiciones clínicas.-En la Actualidad, cefazolina es el medicamento de elección para profilaxis quirúrgica. Se utilizan además para tratar infecciones menores de piel y partes blandas producidas por estafilococos, ex-cepto en celulitis orbitaría, caso en el cual el medicamento de elec-ción es ceftriaxona, una cefalospo-rina de tercera generación.
Efectos Adversos -Enfermedad del suero con cefa-trizina.
Administración -Cefadroxilo, cefalexina y cefatri-zina poseen absorción oral casi completa.-Cefazolina es el único medicamen-to de este grupo para administra-ción parenteral, I.V. o I.M.
█ Cefadroxilo
Posología.En adultos administrar de 1 a 2 g/día VO divididos c/8-12h.En población pediátrica administrar 30 mg/kg/d VO divididos c/8-12h. Para niños menores de un año la dosis es 25 mg/kg/d VO c/12h.
CEFADROXILO (La Sante) Genérico Comprimido 500mg $0.61
CEFADROXILO (Farmandina) GenéricoComprimido 500mg $0.63
CEFADROXILO (Ecuaquimica) Genérico comprimido 500mg $0.70 solución oral 60 ml 250mg/5ml $5.35 CEFADROXILO GENFAR (Genfar) Genéricocomprimido 500mg $0.70 solución oral 80ml 250mg/5ml $3.73
DROXILON (Acromax) Comercial comprimido 500ml $0.79solución oral 100ml 125mg/5ml $5.78 solución oral 100ml 250mg/5ml $9.26 BIODROXIL (Sandoz) Comercial comprimido 500mg $1.00 comprimido 1000mg $1.50 solución oral 60 ml 250mg/5ml $6.55 solución oral 60 ml 500mg/5ml $11.81
CEFORAL (Chile) Comercial comprimido 500mg $1.06 comprimido 1000mg $1.89 solución oral 100 ml 250mg/5ml $10.58
DURACEF (Bristol) Comercial comprimido 1000mg $1.80 comprimido 500mg $1.09 solución oral 80ml 125mg/5ml $5.48 solución oral 100ml 250mg/5ml $9.32 solución oral 80ml 500mg/5ml $16.47
█ Cefalexina
Posología.En adultos de 1 a 2 g/día divididos c/6-8h.Para uso pediátrico la dosis habitual es de 25 a 50 mg/kg/d c/6-8h.
ANTIBACTERIANOS
223ANTIBACTERIANOS
Comprimido 250mg GENéRICO: $0.22... ... $0.23 Nifa, H.G.
Comprimido 500mgGENéRICO: CNMB7ma $0.17... ... $0.79 Kronos, Nifa, H.G., Rocnarf, La Sante, Chalver, Genfar, Andromaco, Magma, Betapharma, Genamerica, Mk
COMERCIAL: $0.34... ... $0.93 Cefacher, Italcefal, Xefalexin - T, Cefaporin, Cefadin, Cefrin, Palitrex, Ceporex, Keflex, Erocetin
Comprimido 1000mg GENéRICO: $0.47... ... $0.93 Nifa, Espibena
COMERCIAL: $0.70... ... $1.41 Italcefal, Keflex, Cefadin Forte
Gotero 10ml 100mg/5ml GENéRICO: $2.37 H.G.
Solución Oral 60ml 125mg/5ml
GENéRICO: $1.95... ... $4.67 Nifa, H.G., Rocnarf
Solución Oral 100ml 250mg/5ml COMERCIAL: $9.85... ... $12.47 Ceporex, Keflex
Solución Oral 60ml 250mg/5ml
GENéRICO: CNMB7ma $2.20... ... $5.62 Kronos, Nifa, H.G., Rocnarf, La Sante, Genfar, Be-tapharma, Genamerica, Julpharma
COMERCIAL: $0.41... ... $9.40 Cefacher, Italcefal, Xefalexin - T, Cefaporin, Cefadin, Cefrin, Palitrex, Erocetin
Otras presentaciones: comprimido 750mg, solución inyectable 1000mg, solución oral 120ml 125mg/5ml, solución oral 120ml 250mg/5ml
█ Cefalotina
Posología.75 - 160 mg/kg/día divididos c/4-6h. Dosis máxima, 12 g/día.
KEFLIN (Quifatex) Comercialsolución inyectable 1000mg $3.14
█ Cefapirina
Posología.40 - 80 mg/kg/día divididos c/6h, IM o IV. Dosis máxima 12 g/día.
CEFAPIRINA SÓDICA (Bristol) Genérico solución inyectable 1000mg $6.30
█ Cefazolina
Posología.En adulto administrar de 500 a 1000 mg IV c/6-12h. En infecciones más se-veras o en aquellas que comprometan la vida del paciente se podrían alcan-zar dosis de hasta 6000 a 12000 mg.En niños con peso menor a 40 kg, la dosis es de 25 a 50 mg/kg/d IV dividi-dos c/6-8.Actualmente es el medicamento de elección para profilaxis quirúrgica anti-bacteriana, para que esta sea eficaz se requiere administrar el antibiótico en el preoperatorio no más de 30 a 60 minu-tos antes de la incisión, habitualmente es suficiente administrar una dosis única. Si la cirugía dura más de 4 horas o hay pérdida importante de sangre, debe repetirse la dosis a las 6 horas.
Solución Inyectable 1000mg GENéRICO: CNMB7ma $2.04... ... $3.83 Vitalis, Simed, Diempec, Atreg, Magma, Bristol
COMERCIAL: $4.33... ... $8.46 Cefazolin H.G., Kefzol, Cefacidal
█ Cefradina
Posología.Adulto: 2 a 4 g/d divididos en 4 dosisUso pediátrico: 50 a 100 mg/kg/d divi-didos en 4 dosis.
CEFRADINA (Grufar) Genérico comprimido 1000mg $0.17
CEFRADINA (Magma) Genérico comprimido 500mg $0.49
CEFRADINA (Ecuaquimica) Genéricocomprimido 500mg $0.65
CEFRADINA (Espibena) Genérico comprimido 1000mg $0.72 comprimido 500mg $0.76
CEFRADINA GENFAR (Genfar) Genérico comprimido 1000mg $0.99
VERACEF (Bristol) Comercial comprimido 500mg $0.91 solución inyectable 1000mg $3.20 solución oral 80ml 250mg/5ml $8.07
224
8.1.1.2.2 SEGuNDA GENERACIóN
Introducción -Cefaclor y cefuroxima axetil exis-ten solamente para uso oral.-Estas cefalosporinas son menos activas contra cocos gram positivos que las cefalosporinas que perte-necen a la primera generación.-Tienen un espectro más amplio contra bacilos gram negativos, no así contra pseudomonas.-Las cefalosporinas son activas contra Haemophilus influenzae, inclusive las cepas productoras de beta lactamasa. Sin embargo, no son indicados en infecciones se-veras por Haemophilus influenzae como epiglotitis y meningitis.-Cefuroxima es más activa contra Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis y neumococo en com-paración con cefaclor, aunque su absorción oral es incompleta.-Cefuroxima es activa contra gonoco-cos, incluso los que presentan resis-tencia a la penicilina, aunque no son de primera elección.- Enfermedad del suero con cefa-clor, sobre todo en administracio-nes repetidas.
█ Cefaclor
Posología.Adulto: 750 mg a 1,5 g/día en 3 admi-nistraciones.Uso pediátrico: 20 a 40 mg/kg/d. en 3 administraciones
CEFACLOR (Eli Lilly) Genérico comprimido 750mg $2.38 solución oral 100ml 250mg/5ml $16.98 solución oral 50ml 375mg/5ml $17.44 CECLOR RETARD (Eli Lilly) Comercial comprimido 750mg $3.24
█ Cefuroxima
Posología.Adulto: 1g a 1.5g/día c/12h.Uso pediátrico > 2 años: 20 a 30 mg/kg/d c/12h (dosis máx. 500 mg/d)Uso pediátrico 3 meses a 2 años: 20 mg/kg/d c/12h (dosis máx. 250 mg/d)
FURACAM (Life) Comercial comprimido 250mg $0.85 comprimido 500mg $1.58 solución oral 70ml 125mg/5ml $10.26 solución oral 50ml 250mg/5ml $12.40
XORIMAX (Novartis) Comercial comprimido 250mg $0.96 comprimido 500mg $1.84 CEFUZIME (Julpharma) Comercial comprimido 500mg $1.70
ZINNAT (Glaxo) Comercial comprimido 250mg $2.08 comprimido 500mg $3.74 solución inyectable 3ml 750mg $13.96 solución oral 70ml 125mg/5ml $19.09 solución oral 50ml 250mg/5ml $21.70 solución oral 100ml 125mg/5ml $21.80 solución oral 70ml 250mg/5ml $28.20 CEFUR (Rocnarf) Comercial comprimido 500mg $2.10 solución oral 125mg/5ml $9.20 solución oral 250mg/5ml $15.80
█ Cefprozil
PROCEF (Bristol) Comercial comprimido 500mg $2.84 solución oral 120ml 250mg/100ml $21.68
8.1.1.2.3 TERCERA GENERACIóN
Indicaciones -Las cefalosporinas de tercera ge-neración son menos sensibles a beta lactamasa en comparación con las cefalosporinas de primera y segunda generación. Se adminis-tran únicamente por vía intramus-cular o intravenosa.-Generalmente son menos acti-vas contra cocos gram positivos, aunque cefotaxima y ceftriaxona pueden actuar contra cepas peni-cilino resistentes de estreptococo pneumoniae.-En cuanto a bacterias gram negati-vas, estas cefalosporinas actúan con-tra la mayoría de las enterobacterias.-Ceftazidima resulta también activa contra Pseudomona aeruginosa y cefotetan contra Bacteroides fragi-lis, aunque estas cepas aumentan cada vez más su resistencia.-Cefotaxima, ceftazidima y cef-triaxona obtienen concentracio-
ANTIBACTERIANOS
225ANTIBACTERIANOS
nes adecuadas en LCR para tratar meningitis bacteriana cuando son administradas en dosis altas.-Cefotetan y ceftriaxona tienen una vida media biológica más larga.-Se reservan las cefalosporinas de tercera generación para infeccio-nes severas.
Efectos Adversos -Ver 8.1. y 8.1.1.2.-Se debe reducir las dosis en caso de insuficiencia renal.-La administración intravenosa debe realizarse lentamente o uti-lizando bomba de infusión.
█ Cefotaxima
Posología.Adulto: 3 a 4 g p.d. en 2 a 4 inyeccionesUso pediátrico: 50 a 100 mg/kg/d. en 2 a 4 inyecciones
Solución Inyectable 1000mgGENéRICO: $4.30... ... $9.96 Andugesa, Espinosa, Teuto, Vitalis, Merck
COMERCIAL: $9.08... ... $16.80 Grifotaxima, Fotexina, Celaxin, Claforan
█ Ceftriaxona
Posología.Adulto: 2 g/día en una sola adminis-tración. En infecciones más severas se puede alcanzar los 4 g/día c/12-24h.Es el medicamento de elección para tratar infecciones de transmisión sexual producidas por N. Gonorr-hoeae, 250 mg IM en dosis única.En población pediátrica: 50 a 75 mg/kg/d en 1 o 2 administraciones. En in-fecciones más severas las dosis puede alcanzar los 80 a 100 mg/kg/d.
Solución Inyectable 3.5ml 500mg
COMERCIAL: CNMB7ma $5.58... ... $19.94 Rocephin, Acrocef
Solución Inyectable 10ml 1000mg GENéRICO: CNMB7ma $2.18... ... $15.41 Arifarma, Vitalis, Diempec, H.G., Magma, Merck, No-vartis, Sandoz, Medisumi, Simed
COMERCIAL: $5.86... ... $31.17 Rocephin, Acrocef, Rowecef, Exempla, Cefoun, Ra-sertriaxona, Mesporin, Ceftridex, Triaxone, Ceftrian, Cefaxona, Grifotriaxona
Solución Inyectable 3.5ml 1000mgCOMERCIAL: $10.65 ... ... $31.17 Rocephin, Acrocef, Cefaxona
Otras presentaciones: solución inyectable 10ml 250mg, solución inyectable 3.5ml 250mg, solución inyectable 10ml 500mg, solución inyectable 2ml 500mg
█Ceftazidima
Posología.Adulto: 3 a 4 g/d en 2 a 4 inyeccionesUso pediátrico: 50 a 100 mg/kg/d en 2 a 4 inyecciones
CEFTAZIDIMA (Vitalis) Genérico solución inyectable 1000mg $5.64 CNMB7ma
CEFTAZIDIMA (Diempec) Genérico solución inyectable 1000mg $8.05 CNMB7ma CEFTAZIDIMA (Magma) Genérico solución inyectable 1000mg $8.50 CNMB7ma
CRIMA (Frankvilt) Comercial solución inyectable 1000mg $5.61
IZADIMA R (Comerciosa) Comercial solución inyectable 1000mg $15.36
FORTUM (Glaxo) Comercial solución inyectable 1000mg $25.65
Ceftibuten █ CEDAX (Schering Plough) Comer-cial comprimido 400mg $7.73 solución oral 30ml 36mg/ml $19.48
8.1.1.2.4 CuARTA GENERACIóN
█ Cefepime
Posología.Adulto: 2 a 4 g/d en 2 a 3 inyecciones
CEFEPIME (Neira) Genérico solución inyectable 1000mg $13.96 CNMB7ma
CEFEPIME (Diempec) Genérico solución inyectable 2000mg $15.20 CNMB7masolución inyectable 1000mg $29.39 CNMB7ma
CEFEPIME (Magma) Genérico solución inyectable 1000mg $16.00 CNMB7ma
226
CEFEPIME (Vitalis) Genérico solución inyectable 1000mg $16.22 CNMB7ma
MAXIPIME (Bristol) Comercial solución inyectable 500mg $12.66 solución inyectable 1000mg $21.85 solución inyectable 2000mg $23.96
8.1.1.3 CARBApENémICOS
Introducción -Imipenem y meropenem son an-tibióticos de amplio espectro y extremadamente eficaces.-Son utilizados contra microorga-nismos grampositivos y gramne-gativos como Bacteroides fragilis y microorganismos resistentes a las cefalosporinas de tercera o cuarta generación (p.e. enterobacter, se-rratia, pseudomonas).-Con el objetivo de impedir la in-activación renal de imipenem se lo asocia con cilastina en todos los casos (500mg).-Imipenem no es indicado en el tratamiento de meningitis.
█ meropenem MEROPENEM (Diempec) Genérico solución inyectable 500mg $17.30 CNMB7ma solución inyectable 1000mg $49.31 CNMB7ma
MEROPENEM (Vitalis) Genérico solución inyectable 1000mg $29.70 CNMB7ma solución inyectable 500mg $58.82 CNMB7ma
MERONEM (Life) Comercial solución inyectable 20 ml 500mg $29.64 solución inyectable 30 ml 1000mg $58.24
█ Imipenem
Posología.Adultos: 1 a 2g, 4 veces al día.Niños: Más de 40 kg 1 a 2 g, 4 veces al día. Menos de 40 kg 15 a 25 mg/kg, 4 veces al día.
IMIPENEM (Medisumi) Genérico solución inyectable 500mg $25.66 CNMB7ma
IMIPENEM (Diempec) Genérico solución inyectable 500mg $26.95 CNMB7ma
TIENAM (Merck Sharp) Comercial solución inyectable 500mg $31.53
8.1.1.4 mONOBACTAmICOS Introducción -Aztreonam es un antibiótico mo-nocíclico beta lactámico.-Se lo utiliza como alternativa a los aminoglucósidos o cefalosporinas de tercera generación en el trata-miento de infecciones causadas por organismos aerobios gram ne-gativos, incluyendo pseudomonas.-El riesgo de sensibilidad cruzada con otros antibióticos beta lactá-micos es mínimo.
Administración Aztreonam debe ser administrado mediante inyección intramuscular profunda, vía I.V lenta (3 a 5 minu-tos) o mediante bomba de infusión (20 a 60 minutos).
█ Aztreonam
Posología.En población adulta 1 - 8 g/día, dividi-dos c/6-12h, dependiendo de la seve-ridad de la infección.En niños mayores a 1 semana 30 mg/kg, 3 a 4 veces al día.Infecciones severas o mayores a 2 años la dosis usual es de 50 a 90 mg/kg, en 3 o 4 administraciones.
AZTREONAM (Vitalis) Genérico solución inyectable 1000mg $17.22 AZACTAM (Bristol) Comercial solución inyectable 500mg $19.18 solución inyectable 1000mg $30.13
8.1.2 mACRólIDOS
Introducción -El espectro antibacteriano de los macrólidos incluye varios cocos gram positivos, aerobios y anaerobios, Neis-seria, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumo-niae, chlamydia, Campylobacter jejuni y Helicobacter pylori.-Algunas cepas de estreptococos beta hemolíticos del grupo A y la mayoría de las cepas de Streptococ-
ANTIBACTERIANOS
227ANTIBACTERIANOS
cus pneumoniae y estafilococos han desarrollado resistencia.-Haemophilus influenzae práctica-mente no demuestra susceptibili-dad a los macrólidos.-Existe resistencia cruzada entre los diferentes macrólidos.
Indicaciones -Se puede administrar macrólidos en pacientes con hipersensibilidad a la penicilina.-Los macrólidos, incluyendo los neomacrólidos, no se consideran fármacos de elección para trata-miento empírico de infecciones producidas por Neumococo y Hae-mophilus influenzae, ya que estos producen resistencia a estos anti-bióticos con mucha frecuencia. █ Eritromicina
Efectos Adversos -Produce trastornos gastrointesti-nales y reacciones de hipersensi-bilidad.-Cambios reversibles en los valores de las pruebas funcionales hepáti-cas (TGO y TGP) y en raras ocasio-nes hepatitis colestásica.-Afectación auditiva al administrar dosis altas.-Efectos centrales (reacciones psi-cóticas, pesadillas).
Embarazo -Algunos estudios epidemioló-gicos sugieren que la exposición a eritromicina al inicio del emba-razo podría aumentar el riesgo de malformaciones cardiovascu-lares fetales.
Interacciones -Eleva los niveles sanguíneos de teofilina, carbamazepina, ciclos-porina, cisaprida, disopiramida, ergotamina y algunos otros deri-vados del ergot por la inhibición de CyP3A4.- Produce mayor frecuencia de va-
soconstricción y gangrena por er-gotamina o sus derivados cuando estos son combinados con eritro-micina.- Ictericia y prurito en mujeres que uti-lizan anticonceptivos combinados.-Eritromicina no es resistente a los ácidos estomacales y su absorción oral es irregular. Es mejor adminis-trar el medicamento media hora antes de las comidas.
Posología.Adultos: 1 a 2g/día en 2 a 4 dosis.Uso pediátrico: 30 a 50 mg/kg/d dividi-do en 4 dosis.
Comprimido 250mgCOMERCIAL: $0.14... ... $0.62 Eriecu, Libramicina, Monomycina
Comprimido 500mg GENéRICO: CNMB7ma $0.03... ... $0.40 Kronos, Diempec, Genfar, Andina, La Sante, Ecuaqui-mica
COMERCIAL: $0.27... ... $0.60 Eriecu, Libramicina, Servitrocin, Baknyl, Pantomi-cina
Solución Oral 60ml 200mg/5ml GENéRICO: CNMB7ma $2.16... ... $3.25 Kronos, Ecuaquimica, Mk
COMERCIAL: $2.96... ... $4.71 Eriecu, Monomycina
Solución Oral 80ml 200mg/5ml COMERCIAL: $5.00 ... ... $6.51 It-Erichem, Pantomicina
Solución Oral 100ml 250mg/5ml GENéRICO: $3.75La Sante
Solución Oral 60ml 250mg/5ml GENéRICO: $3.39 Genfar
Otras presentaciones: comprimido 600mg, solu-ción oral 100ml 200mg/5ml, solución oral 100ml 400mg/5ml
8.1.2.3 NEOmACRólIDOS Introducción -El espectro antibacteriano de los neomacrólidos es similar a la eritro-micina. Su mejor absorción gastroin-
228
testinal y su vida media más prolon-gada permiten una administración espaciada (dos veces al día para claritromicina, una vez al día para azitromicina). Por estas razones se reemplaza generalmente la eritromi-cina por los nuevos macrólidos.
Indicaciones -Claritromicina en dosis altas, sola o en combinación con otros fár-macos, puede ser administrada en el tratamiento de infecciones por micobacterias en pacientes con VIH/SIDA.-Azitromicina se utiliza en dosis única de 1g en infecciones uroge-nitales por Chlamydia trachomatis.-Claritromicina forma parte del es-quema terapéutico para la erradi-cación de Helicobacter pylori.
Efectos Adversos -Las reacciones adversas de los neomacrólidos son similares a los de eritromicina.-Los trastornos gastrointestinales son menos graves y menos fre-cuentes.-Las reacciones alérgicas pueden perdurar más tiempo en macróli-dos con una vida media más pro-longada.-Claritromicina puede ocasionar una prolongación del intervalo QT.
Embarazo -No ha sido demostrada la seguri-dad de los neomacrólidos durante el embarazo.
Interacciones -El riesgo de interacción con otros medicamentos es menor en com-paración con eritromicina. Sin embargo, se recomienda tomar las debidas precauciones cuan-do se administra conjuntamente neomacrólidos (sobre todo cla-ritromicina) con medicamentos que pueden generar interacciones peligrosas con eritromicina, p.e.
cisaprida, ergotamina y otros deri-vados de ergot.
█ Claritromicina
Posología.Adultos: 500mg a 1 g/día divididos en 2 dosis.En infecciones por Helicobacter pylori, administrar 1g/día divididos en 2 dosis por 7 a 10 días (Ver 2.1. Medicamentos para patología gas-troduodenal)Uso pediátrico: 15mg/kg/día en 2 dosis.
Comprimido 250mg GENéRICO: $0.49Genfar
COMERCIAL: $0.67 ... ... $2.71 Clanil, Claxid, Infex, Bacterfin, Klaricid
Comprimido 500mg GENéRICO: CNMB7ma $0.84.. ... $3.21 Genfar, Magma, Rocnarf, Kronos, Chile, La Sante, Merck, Abbott, Simed, Tecno
COMERCIAL: $1.00 ... ... $2.82 Clanil, Claxid, Infex, Binoclar, Ritromi, Helimox, Klabax, Claritrol, Italclar, Clamycin, Helozym, Rasermicina, Xi-lin, Eymicin, Bacterfin, Klarstar, Klaricid U.D.
Solución Oral 50ml 125mg/5ml GENéRICO: CNMB7ma $10.00 Andina
COMERCIAL: $12.81 Klaricid
Solución Oral 60ml 125mg/5ml COMERCIAL: $9.65 Clanil, Ritromi
Solución Oral 80ml 125mg/5ml COMERCIAL: $11.05... ... $13.45 Claxid, Infex
Solución Oral 125mg/5mlCOMERCIAL: $1.42 Clarosip
Solución Oral 50ml 250mg/5ml GENéRICO: CNMB7ma $12.50 La Sante
COMERCIAL: $14.00... ... $20.96 Claritrol, Xilin, Italclar, Klaricid
Solución Oral 60ml 250mg/5ml COMERCIAL: $14.00... ... $18.15 Clanil, Ritromi, Helozym
ANTIBACTERIANOS
229ANTIBACTERIANOS
Solución Oral 80ml 250mg/5ml COMERCIAL: $18.00... ... $22.34 Claxid, Infex, Bacterfin
Solución Oral 250mg/5ml COMERCIAL: $1.97 Clarosip
Otras presentaciones: solución inyectable 30ml 500mg (CNMB7ma), solución oral 187.5mg/5ml, tableta de libe-ración retardada 500mg
█ Azitromicina
Posología.En adultos administrar 500 mg/día por 3 días. Alternativamente, 500 mg/día, el primer día y 250mg/día, durante los siguientes 4 días.En población pediátrica utilizar 10 mg/kg en una sola dosis el primer día, des-pués 5 mg/kg/d durante 4 días o 10 mg/kg/d durante 2 días. En niños ma-yores de 2 años la dosis puede aumen-tar a 12 mg/kg/día. No administrar a niños menores de 6 meses.Ingerir la suspensión 1 hora antes o 2 horas después de las comidas.
Comprimido 250mgGENéRICO: $0.85 Teuto
COMERCIAL: $1.75... ... $3.60 Azitrex, Ultrabac
Comprimido 500mgGENéRICO: CNMB7ma $0.21... ... $4.22 Ophalac, Diempec, Magma, Chile, Nifa, Mk, Ecua-quimica, Genfar, Genetika, Sumi, La Sante COMERCIAL: $1.50... ...$8.99 Bynozit, Epica, Nocar, Azitrex, Arzomicin, Nurox, Ricilina, Ultrabac, Udox, Azistar, Geozit, Nokar, Azi-tromin, Tobil, Trex, Azitrobac, Zitromax
Solución Oral 15ml 200mg/5mlGENéRICO: $4.12... ... $9.62 Ophalac, Diempec, Nifa, Mk, Genfar, La Sante, Tecno
COMERCIAL: $6.50... ... $13.53 Epica, Azitrex, Ricilina, Geozit, Azitromin, Trex, Azi-trobac
Solución Oral 30ml 200mg/5mlCOMERCIAL: $7.79... ... $15.48 Udox, Trex, Arzomicin - 200
Otras presentaciones: solución oral 15ml 250mg/5ml, solución oral 50ml 250mg/5ml, solución oral 15ml 600mg/5ml, solución oral 60ml 2000mg
8.1.3 TETRACIClINAS
Introducción Actúan al interior celular bacteriano, en donde inhiben la síntesis protei-ca con su unión al ribosoma 30S.
Indicaciones -Las tetraciclinas son activas contra microorganismos grampositivos y gramnegativos, aunque muchos presentan ahora resistencia.-El espectro antibacteriano inclu-ye treponema, borrelia y diversos anaerobios, rickettsiae, Mycoplas-ma pneumoniae y chlamydia.-Varios estreptococos son resisten-tes a las tetraciclinas por lo cual no se deben tratar anginas u otras infecciones por estreptococos B hemolíticos del grupo A.-Pseudomonas, la mayoría de las cepas proteus, serratia y Myco-bacterium tuberculosis presentan resistencia.-A veces se administra doxiciclina en paludismo, en combinación con quinina (Ver 8.3.2.).-Se emplea principalmente doxici-clina en el tratamiento del episodio inicial de la enfermedad de Lyme.-Se administra tetraciclinas en do-sis bajas durante varias semanas para el tratamiento de ciertos tipos de acné, sobre todo cuando los tratamientos locales fracasaron.
Contraindicaciones -Embarazo, lactancia y niños me-nores de 8 años. -Las tetraciclinas pueden provocar anomalías irreversibles del creci-miento óseo, tinción irreversible de los dientes y mayor riesgo de caries por la acumulación del medicamen-to en dientes y huesos en formación.-Empeoramiento de la función renal cuando esta disminuida pre-viamente.-Trastornos hepáticos, principal-mente cuando existe insuficiencia renal concomitante y en mujeres
230
embarazadas.-Reacciones adversas gastrointes-tinales, nausea y diarrea (menos con doxiciclina la cual presenta mejor absorción).-Úlcera esofágica con el uso de pre-sentaciones sólidas de doxiciclina, sobre todo cuando no han sido administradas de manera correcta (p.e. tomar sin suficientes líquidos al momento de acostarse).-Fotosensibilidad.-Trastornos vestibulares, sobre todo en mujeres jóvenes. Estos efectos desaparecen al suspender el tratamiento.
Embarazo -Se debe evitar el uso de tetraci-clinas durante el embarazo y la lactancia.
█ Tetraciclina TETRACICLINA (Genfar) Genéricocomprimido 500mg $0.08
TETRACICLINA (Ecuaquimica) Genéricocomprimido 250mg $0.05 comprimido 500mg $0.10 TETRACICLINA (Ariston) Genéricocomprimido 500mg $0.14
TETRABIOTICO (H.G.) Comercial comprimido 250mg $0.04 comprimido 500mg $0.06
TETRECU (Bjarner) Comercial comprimido 250mg $0.04 comprimido 500mg $0.10
█ Doxiciclina
Posología.-Usualmente se administra 200 mg el primer día (dosis única o varias), segui-do de 100 mg/día. En mayores de 8 años o 45 kg se administra 4 mg/kg en dos dosis, luego 2 mg/kg/día-En Prevención de paludismo: 100 mg/d en adultos y mayores de 8 años. Se debe iniciar la profilaxis un día an-tes de la exposición y continuarla por cuatro semanas post exposición.
DOXICILINA (Espinosa) Genéricocomprimido 100mg $0.12 CNMB7ma
DOXICILINA (Espibena) Genéricocomprimido 100mg $0.18 CNMB7ma VIBRAMICINA (Pfizer) Comercial comprimido 100mg $0.06
█ Oxitetraciclina TERRAMICINA (Pfizer) Comercialcomprimido 250mg $0.24
█ minociclina BAGOMICINA (Bago) Comercialcomprimido 100mg $0.88
8.1.4 AmINOGluCóSIDOS
Introducción -Los Aminoglucosidos actúan contra microorganismos aerobios gram negativos, estafilococos y ciertas micobacterias, pero care-cen de actividad contra la mayoría de los microorganismos gram po-sitivos o anaerobios.-Solo excepcionalmente son em-pleados en monoterapia.-Son administrados en combina-ción con una penicilina o cefa-losporina en infecciones severas causadas por entero bacterias, Pseudomona aeruginosa y en ciertos casos de endocarditis por cocos gram positivos, sobre todo estreptococos y enterococos.
Efectos Adversos La brecha terapéutica tóxica es muy estrecha.-Ototoxicidad y nefrotoxicidad (a veces tardía).-Necrosis tubular con disminución de la excreción, generando aumen-to de la concentración plasmática del fármaco.-La administración del fármaco en bolo ocasiona empeoramiento de los trastornos de la conducción neu-romuscular, con riesgo de paresia.-Se debe evitar el uso de los ami-noglucósidos durante el embarazo por sus efectos tóxicos (nefrotoxi-
ANTIBACTERIANOS
231ANTIBACTERIANOS
cidad y ototoxicidad).
Cuidados Especiales -La excreción de aminoglucósidos en pacientes con insuficiencia renal y en adultos mayores es más lenta lo cual aumenta el riesgo de toxicidad.-La disminución en la función renal exige la reducción de la posología, preferiblemente mediante admi-nistraciones menos frecuentes.-Es necesario medir las concentra-ciones plasmáticas del fármaco en pacientes con insuficiencia renal o enfermedades graves. Por lo tanto se limita el tratamiento con ami-noglucósidos únicamente al uso hospitalario.
Administración -La absorción intestinal de los ami-noglucósidos es casi nula por lo cual es indispensable su adminis-tración parenteral en infecciones sistémicas.-La penetración de estos fármacos en bilis o LCR es escasa. Sin embar-go, atraviesan la barrera placentaria.-Se eliminan sin mayores cambios metabólicos mediante filtración glomerular.
█ Gentamicina
Posología.Adultos con función renal normal:mayor 60Kg: 240mg día dividido en 3 dosis.menor 60Kg: 180mg día dividido en 3 dosis.
Solución Inyectable 20mg/2mlGENéRICO:CNMB7ma $0.31... ... $0.48 Acromax, Mk, Pharmabol, Vitalis, Genamerica
COMERCIAL: $0.39... ... $0.42 Gentrax, Gentamax
Solución Inyectable 80mg/2ml GENéRICO: $0.29... ... $0.62 Magma, Genfar, Acromax, Chile, Hospimed, Medisu-mi, Kronos, Mk, Pharmabol, Vitalis, Genamerica, La Sante COMERCIAL: $0.51... ... $0.84 Gentrax, Gentamax, Genbexil, Ikatin, Biogenta, Gara-micina
Solución Inyectable 160mg/2mlGENéRICO: $0.44... ... $0.66 Genfar, Hospimed, Kronos, Mk, Vitalis, G.M.
COMERCIAL: $0.68... ... $1.22 Gentrax, Gentamax, Biogenta, Garamicina, Gen-tastar
Otras presentaciones: solución inyectable 10mg/1ml, solución inyectable 40mg/1ml, solución inyectable 280mg/2ml (CNMB7ma).
█ Amikacina
Posología.Adultos y niños: 15mg/kg/día IM divi-dido en 2 ó 3 dosis. En infecciones se-veras del adulto se puede administrar un máximo de 500mg c/8h.
AMIKACINA (Genamerica) Genérico solución inyectable 100mg/2ml $2.12 CNMB7ma solución inyectable 500mg/2ml $3.35
GLUKAMIN (H.G.) Comercial solución inyectable 100mg/2ml $1.11 CNMB7ma solución inyectable 500mg/2ml $3.78
8.1.5 DIVERSOS ANTIBIóTICOS
8.1.5.1 GlICOpEpTIDOS
Introducción El glucopéptido vancomicina ac-túan contra microorganismos gram positivos, sobre todo estafilococos y estreptococos. Posee también ac-ción contra Clostridium difficile.-Se ha notificado resistencia de en-terococos y, en menor proporción, de estafilococos.-Vancomicina únicamente esta indicada en el tratamiento de in-fecciones severas cuando no se puede utilizar antibióticos beta lactámicos o cuando los cocos gram positivos son resistentes a estos últimos, sobre todo esta-filococos (MRSA), enterococos y Streptococo viridans.-Se puede utilizar vancomicina en el tratamiento de colitis seudomem-branosa por Clostridium difficile, la cual puede aparecer después de la administración de antibióticos. Sin embargo, metronidazol es el fárma-co de primera elección.
232
-Vancomicina se elimina principal-mente por vía renal.
Efectos Adversos -Sensación de calor, comezón y náusea durante la administración del fármaco.-Reacciones alérgicas (fiebre, erup-ciones cutáneas).-Nefrotoxicidad, ototoxicidad.-Neutropenia.-Tromboflebitis en el lugar de la inyección.
█ Vancomicina VANCOMICINA (Abbott) Genérico solución inyectable 500mg $1.70 CNMB7ma solución inyectable 1000mg $46.60 CNMB7ma
VANCOMICINA (Medison) Genérico solución inyectable 500mg $6.64 CNMB7ma
VANCOMICINA (Teuto) Genérico solución inyectable 500mg $8.80 CNMB7ma
VANCOMICINA (Diempec) Genéricosolución inyectable 500mg $9.67 CNMB7ma
VANCOMICINA (Neira) Genérico solución inyectable 500mg $10.46 CNMB7ma
VANCOMICINA (Medisumi) Genéricosolución inyectable 500mg $13.38 CNMB7ma
█ Cloranfenicol Indicaciones -Su espectro antimicrobiano inclu-ye microorganismos tanto gram positivos como gram negativos, particularmente Salmonella y Ric-kettsiae.-Se debe limitar su uso para infec-ciones severas por microorganis-mos resistentes, por su gran po-tencial tóxico medular.
Efectos Adversos -Cloranfenicol puede causar re-acciones adversas graves y hasta fatales. El efecto adverso más serio de este medicamento es d e -presión de la médula ósea, la cual puede manifestarse de dos for-
mas. La primera, relativamente co-mún, es dosis dependiente y tiene la característica de ser reversible. Esta produce cambios morfológi-cos en la médula ósea, reducción de la utilización de hierro, reticu-locitopenia, anemia, leucopenia y trombocitopenia. La segunda se expresa como anemia aplásica se-vera e irreversible, su presentación es rara y no es dosis dependiente. La aplasia se presenta luego de un período de latencia de semanas o incluso meses.-Otras reacciones adversas inclu-yen: El “Síndrome del niño gris” en neonatos e infantes; hemorragias producidas por toxicidad medular y/o reducción en la síntesis de vita-mina K; neuritis óptica y periférica en uso prolongado.
Embarazo -El uso de cloranfenicol está con-traindicado durante el embarazo.
AlERTADepresión medular ósea potencial-mente fatal. Información detallada en efectos adversos.
CLORANFENICOL (G.M.) Genérico comprimido 250mg $0.10 comprimido 500mg $0.13 CNMB7ma solución inyectable 1000mg $2.33 CNMB7ma solución oral 60ml 125mg/5ml $1.58 CNMB7ma
CLORANFENICOL (Acromax) Genéricocomprimido 500mg $0.14 CNMB7ma
CLORANFENICOL (Kronos) Genéricocomprimido 250mg $0.08 comprimido 500mg $0.14 CNMB7ma solución oral 60ml 125mg/5ml $1.20 CNMB7ma
CLORANFENICOL (Ecuaquimica}9 Genéricocomprimido 500mg $0.19 CNMB7ma
CHLOROMYCETIN (Pfizer) Genéricocomprimido 500mg $0.23 solución oral 60ml 125mg/5ml $3.01
CLORANFENICOL (Chile) Genérico solución inyectable 1000mg $1.23 CNMB7ma
CLORANFENICOL (Mk) Genérico solución inyectable 1000mg $2.10 CNMB7ma
ANTIBACTERIANOS
233ANTIBACTERIANOS
CLORANFENICOL (Ariston) Genérico solución inyectable 1000mg $6.61 CNMB7ma
ACROMAXFENICOL (Acromax) Co-mercial comprimido 500mg $0.15 solución inyectable 1000mg $4.02
ALFA CLOROMICOL (H.G.) Comercialcomprimido 250mg $0.07 solución oral 59ml 150mg/5ml $1.66
8.1.5.4 lINCOSAmINAS Indicaciones -Lincomicina y su derivado semi-sintético clindamicina tienen casi el mismo espectro de acción contra cocos gram positivos, como el de los macrólidos. Son eficaces contra anaerobios, incluso Bacteroides, son menos eficaces contra Neisseriae, Haemophilus influenzae, Micoplas-ma y bacilos aerobios gram negati-vos e ineficaces contra Chlamydia.-Clindamicina es mucho más efi-caz que lincomicina y se absorbe mejor, por lo cual es el fármaco de preferencia.-Se utiliza clindamicina sobre todo en infecciones causadas por una flora mixta de microorganismos aerobios y anaerobios, en combi-nación con otros fármacos antiin-fecciosos.-Infecciones de la piel y tejidos blandos por estreptococos y es-tafilococos y en infecciones de pie diabético (en combinación con otros fármacos).
Efectos Adversos -Trastornos gastrointestinales: nau-sea, vómito y sobre todo diarrea.-Colitis seudomembranosa por pro-liferación de Clostridium difficile.
Clindamicina █
Posología.En adultos administrar 150 - 300 mg VO c/6h, 0,6 - 2,7 mg IM c/6-8hEn población pediátrica 15 - 25 mg/kg/día c/6-8h.
Comprimido 300mgGENéRICO: CNMB7ma $0.30... ... $0.41 Mk, Emvo, Ecuagen, La Sante
COMERCIAL: $0.62... ... $0.72 Euroclin, Dalacin C
Crema Vaginal 40g 100mg/5gGENéRICO: $9.2Genfar
COMERCIAL: $24.71 Dalacin C
Solución Inyectable 600mg/4ml GENéRICO:CNMB7ma $1.99... ... $6.52 Mk, Emvo, Ecuagen, Simed, Diempec, Hospimed, Vi-talis, Farmandina, Magma, Fajapro, AndinaCOMERCIAL: $5.65... ... $5.95 Euroclin, Dalacin C
Óvulo 100mg COMERCIAL: $1.74... ... $3.50 Clindana, Cluvax, Clindacin, Divanon, Divanon Duo
Otras presentaciones: solución inyectable 300mg/2ml
█ lincomicina LINCOMICINA (Ecuaquimica) Genéricocomprimido 500mg $0.43
LINCOMICINA (Mintab) Genérico comprimido 500mg $0.43
LINCOMICINA (Vitalis) Genérico solución inyectable 300mg/ml $0.51 solución inyectable 600mg/2ml $0.70
LINCOMICINA (Genfar) Genérico solución inyectable 600mg/2ml $0.71
LINCOMICINA MK (Mk) Genérico solución inyectable 600mg/2ml $1.81
LINCOMICINA (Genamerica) Genéricosolución inyectable 600mg/2ml $2.02
LINCONCIN (Pfizer) Comercial comprimido 500mg $0.64 solución inyectable 600mg/2ml $2.58 solución inyectable 300mg/ml $1.44
CLORDELIN (Chalver) Comercial solución inyectable 300mg/ml $0.85 solución inyectable 600mg/2ml $1.69
234
8.1.6 QuINOlONAS
Introducción -Las quinolonas son útiles contra la mayoría de los microorganis-mos gram negativos, sobre todo contra enterobacterias, Haemo-philus influenzae, Legionella, pseu-domonas, cocos gram negativos (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis) y algunos estafilo-cocos. También actúan contra microorganismos atípicos como Mycoplasma pneumoniae y Chla-mydophilia pneumoniae.-Las fluoroquinolonas como levo-floxacina actúa mejor contra neu-mococos.-Existe un aumento en el número de cepas resistentes, sobre todo de Pseudomonas aeruginosa, es-tafilococos y N. gonorrhoeae.-Existe “resistencia cruzada” entre las diferentes quinolonas.-En la ciudad de Quito para el año 2006, la resistencia registrada de E. Coli para quinolonas (principal productor de I.V.U.) se encontraba alrededor del 30%.
Indicaciones-Infecciones del tracto urogenital por microorganismos sensibles.-Enteritis y enterocolitis por entero-bacterias, sobre todo cuando tam-bién existen síntomas sistémicos.-Infecciones por Mycoplasma pneumoniae y Chlamydophilia pneumoniae cuando no se puede administrar los fármacos de pri-mera elección.-Profilaxis en adultos después del contacto con un paciente con meningitis por meningococo (ad-ministración de una sola dosis de ciprofloxacina, 500mg).-El uso de levofloxacina y moxi-floxacina en la práctica ambu-latoria se limita a pacientes con diagnóstico de neumonía que presentan alergia a los antibióti-cos beta lactámicos.
Contraindicaciones-Esta contraindicado el uso de quinolonas durante el embara-zo y la lactancia. Se debe evitar su administra-ción en niños o adolescentes cuyos cartílagos de crecimiento aún no se han cerrado.
Efectos Adversos -Molestias gastrointestinales.-Reacciones alérgicas (rara vez anafilaxia).-Artralgias, tendinitis y rotura del tendón de Aquiles (sobre todo en adultos mayores y al utilizar simul-táneamente corticoides).-Fotosensibilidad.-Toxicidad hematológica y hepatitis.-Ha sido notificado la prolon-gación del tiempo QT con levo-floxacina y con moxifloxacina, no puede descartarse con las otras quinolonas.-Recientemente se han notificado reacciones hepáticas y dermatoló-gicas severas con el uso de Moxi-floxacina.
Embarazo y lactancia-No se administra quinolonas durante el embarazo, la lactan-cia y el periodo de crecimiento ya que se ha constatado daños en el cartílago de las articula-ciones en animales cuando se administraba estos fármacos durante cualquier momento del período de crecimiento.
Interacciones -Las concentraciones plasmáticas de teofilina y de ciclosporina au-mentan al administrar simultánea-mente ciertas quinolonas, sobre todo ciprofloxacina y norfloxaci-na (inhibición de CyP1A2 y/o de CyP3A4).-La absorción de fluoroquinolonas disminuye al ingerir simultánea-mente aluminio, calcio, hierro y magnesio.
ANTIBACTERIANOS
235ANTIBACTERIANOS
-El riesgo de tendinitis y rotura del tendón de Aquiles aumenta al utilizar de manera simultánea cor-ticoides.
Cuidados Especiales-Las quinolonas deben ser usadas con precaución en pacientes con historia de epilepsia o condiciones que predisponen a crisis convulsi-vas, debido a que pueden inducir convulsiones en pacientes con o sin historia de convulsiones, la administración conjunta de AINEs también induce el mismo efecto.-Se debe evitar la exposición excesi-va a la luz solar por fotosensibilidad.
█ Ciprofloxacina
Posología.Por vía oral: En IVU 250 - 500 mg (100 mg dos ve-ces al día por 3 días en mujeres con cistitis aguda no complicada.En gonorrea 500 mg dosis única.En infecciones respiratorias altas, 250 - 750 mg 2 veces al día.En otras infecciones 500 - 750 mg 2 veces al día.Para profilaxis quirúrgica en pacientes sometidos a cirugía genito urinaria de alto riesgo de infección, 750 mg 60 - 90 minutos antes del procedimiento.Por infusión intravenosa:Se administra en 30 a 60 minutos, 400 mg en 60 minutos.En IVU, 100 mg 2 veces al díaEn gonorrea, 100 mg en dosis única.
Comprimido 250mgGENéRICO: $0.29... ... $0.46 Ecuaquimica, Mk, Tecno, Genfar, Nifa, Genamerica
COMERCIAL: $0.19... ... $2.32 Ciprokron, Quinoflex, Ciprecu, Italprodin, Unex, Ci-maxxpharma, Ciprocap, Cipran, Osmoflox, Proflox, Bactiflox, Quinopron, Rubrum, Ciproxina
Comprimido 500mg GENéRICO: CNMB7ma $0.27... ... $0.82 Espibena, Diempec, Ecuagen, Quifatex, Quilab, Chile, Rocnarf, Ecuaquimica, Genetika, Magma, Mk, Tecno, Genfar, Nifa, Farmandina, La Sante, Genamerica
COMERCIAL: $0.15... ... $7.66 Ciproval, Inac, Ciprokron, Quinoflex, Ciprecu, Ci-proxan G. M., Ciprolet, Italprodin, Unex, Cimaxxphar-ma, Ciprocap, Cipran, Osmoflox, Proflox, Bactiflox, Ciproxacil-T, Serviflox, Zicon, Cifloxin, Ciflobac, Neo-Flox, Grifociprox, Protenil, Quinopron, Plenolyt, Qui-pro, Rubrum, Ciprostar, Ciriax, Ciproxina
Comprimido 750mg
GENéRICO: $0.80... ... $1.12 Ecuaquimica, Nifa
COMERCIAL: $0.83... ... $6.96 Ciprecu, Unex, Osmoflox, Proflox, Bactiflox, Ciproxina
Solución Inyectable 10ml 100mgGENéRICO:CNMB7ma $5.50 Genamerica
COMERCIAL: $0.53... ... $4.65 Osmoflox, Proflox, Quinopron
Solución Inyectable 100ml 200mgCOMERCIAL: $43.34... ... $49.49 Ciriax, Ciproxina
Solución Inyectable 10ml 200mgCOMERCIAL: $0.63... ... $6.60 Proflox, Quinopron, Ciriax
Solución Inyectable 20ml 200mgGENéRICO: CNMB7ma $1.97... ... $7.01 Diempec, Genamerica, Neira
COMERCIAL: $0.63 Osmoflox
Otras presentaciones: comprimido 1000mg (CNMB7-ma), solución inyectable 200ml 400mg, solución oral 100ml 250mg/5ml
█ Norfloxacino
Posología.Se administra 800 mg/día VO dividi-dos c/12h.
Comprimido 400mg
GENéRICO: $0.12... ... $0.42 Hospimed, Genfar, Mk, Tecno, Espibena, Quifatex, Andromaco, Rocnarf, Nifa, Albonova, Simed, Magma, FarmandinaCOMERCIAL: $0.57... ... $0.78 Norflogen, Urobacid, Ornasac, Orsanac, Uroseptal, Noroxin (R)
█ levofloxacina
Posología.Se administra 250 - 500 mg/día VO o IV en 1 a 2 veces al día.
TRUXA (Medicamenta) Comercial comprimido 500mg $1.77 CNMB7macomprimido 750mg $3.72 CNMB7ma
236
FLOXIMAX (Difare) Comercial comprimido 500mg $2.58 CNMB7ma comprimido 750mg $4.01 CNMB7ma █ moxifloxacino
Posología.Se administra 400 mg/día VO c/12h. En niños 5 mg/kg/dosis VO o IV c/12h
AlERTAAunque no se conoce su frecuencia con precisión, recientemente se ha notificado que el tratamiento con moxifloxacino se puede asociar con la aparición de hepatitis fulminante y reacciones cutáneas ampollosas tipo síndrome de Stevens- Johnson (necrólisis epidérmica tóxica), que pueden poner en peligro la vida del paciente.
OMNIMOX (Rocnarf) Comercial comprimido 400mg $5.90 CNMB7ma
AVELOX (Bayer) Comercial comprimido 400mg $10.65 CNMB7ma solución inyectable 250ml 400mg $115.64 CNMB7ma
█ Ofloxacino
Posología.200 a 400 mg/día VO c/12h, en niños 5 mg/kg/dosis VO o IV c/12h
ECUFLOX (Bjarner) Comercial comprimido 200mg $1.15comprimido 400mg $2.00 OXIFLOX (Rocnarf) Comercial comprimido 200mg $1.20comprimido 400mg $2.10
UROSTAT (Ariston) Comercial comprimido 200mg $1.32comprimido 400mg $2.66 FLOXTAT (Janssen) Comercial comprimido 200mg $1.34comprimido 400mg $2.65
MICROBAC (Biogenet) Comercial comprimido 400mg $1.56
8 . 1 . 7 S u l F O N A m I D A S A N T I B A C T E R I A N A S
█ Sulfametoxazol - Trimetoprim
IndicacionesSe considera su uso en exacerba-ción aguda de bronquitis crónica e infección del tracto urinario, cuando existe buena evidencia bacteriológi-ca de la sensibilidad a esta combina-ción por parte del agente patógeno; similar indicación se da en el caso de otitis media agua en niños.Posee también un uso limitado en neumonía por Pneumocystis cari-nii, toxoplasmosis y nocardiasis.
Posología.En adulto se administra un comprimi-do de 960mg (800mg de sulfametoxa-zol y 160mg de Trimetoprim) c/12h.En niños de 6 a 12 años se administra 480 mg c/12h (la mitad de la dosis del adulto) y en niños de 1 a 5 años 240 mg c/12h (la cuarta parte de la dosis de adulto).
TRIMETOPRIM SULFA MK (Mk) Genérico comprimido $0.06 CNMB7ma Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg
comprimido $0.11 CNMB7ma Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg
solución oral 60ml $0.99 CNMB7ma Trimetoprim 40mg/5ml Sulfametoxazol 200mg/5ml
SULFAMETOXAZOL + TRIMETOPRIM (La Sante) Genérico comprimido $0.08 CNMB7ma Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg
SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIM (Farias) Genérico comprimido $0.09 CNMB7ma Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIM (Genfar) Genérico comprimido $0.09 CNMB7ma Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg
ANTIBACTERIANOS
237ANTIBACTERIANOS
comprimido $0.35 CNMB7ma Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg
solución oral 120ml $1.50 CNMB7ma Trimetoprim 40mg/5ml Sulfametoxazol 200mg/5ml solución oral 120ml $2.58 CNMB7ma Trimetoprim 80mg/5ml Sulfametoxazol 400mg/5ml
SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIM (Espinosa) Genérico comprimido $0.10 CNMB7ma Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIM(Farmandina) Genérico solución oral 120ml $1.50 CNMB7ma Trimetoprim 40mg Sulfametoxazol 200mg SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIM (Grunenthal) Genérico solución oral 60ml $1.63 CNMB7ma Trimetoprim 40mg/5ml Sulfametoxazol 200mg/5ml
KRO-BACTROL (Kronos) Comercial comprimido $0.07 Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg
SUFTREX (Life) Comercial comprimido $0.07 Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg
comprimido $0.13 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg
solución oral 100ml $1.64 Trimetoprim 40mg/5ml Sulfametoxazol 200mg/5ml
COTRIMOXAZOL (Ecuaquimica) Comercialcomprimido $0.11 Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg
COTRIMOXAZOL GA (Genamerica) Comercialcomprimido $0.11 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg
solución oral 100ml $1.38 Trimetoprim 40mg Sulfametoxazol 200mg
SULFATALPIN (Bioindustria) Comercial comprimido $0.12 Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg
comprimido $0.19 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg
solución oral 120ml $1.57 Trimetoprim 40mg/5ml Sulfametoxazol 200mg/5ml BACTICEL (Bagó) Comercial comprimido $0.16 Trimetoprim 40mg Sulfametoxazol 80mg
comprimido $0.26 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg
solución oral 100ml $4.32 Trimetoprim 40mg/5ml Sulfametoxazol 200mg/5ml
BITRIM (Pharmabrand) Comercial comprimido $0.20 Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg
comprimido $0.41 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg
solución oral 100ml $3.60 Trimetoprim 40mg/5ml Sulfametoxazol 200mg/5ml
BACTEROL (Recalcine) Comercial comprimido $0.21 Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg
comprimido $0.39 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg
solución oral 100ml $3.92 Trimetoprim 40mg/5ml Sulfametoxazol 200mg/5ml
solución oral 100ml $5.85 Trimetoprim 80mg/5ml Sulfametoxazol 400mg/5ml
COTRIMOXAZOL FORTE (Ecuaquimica) Comercial comprimido $0.22 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg
BACTOPRIM (Neo) Comercial comprimido $0.23 Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg
comprimido $0.43 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg
238
solución oral 100ml $3.12 Trimetoprim 40mg/5ml Sulfametoxazol 200mg/5ml
solución oral 100ml $5.65 Trimetoprim 80mg/5ml Sulfametoxazol 400mg/5ml BACTRICIDA (Infabi) Comercial comprimido $0.36 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg MEPRIM ARISTON (Ariston) Comercial comprimido $0.40 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg
solución oral 100ml $2.58 Trimetoprim 40mg Sulfametoxazol 200mg
solución oral 120ml $4.18 Trimetoprim 80mg/5ml Sulfametoxazol 400mg/5ml
COTRIMOXAZOL (Ariston) Comercial solución oral 100ml $2.40 Trimetoprim 40mg/5ml Sulfametoxazol 200mg/5ml
8.1.8 A N T I B AC T E R I A N O S uRINARIOS
█ Nitrofurantoína
Introducción -Los fármacos aquí descritos no se utilizan para prostatitis y pielone-fritis ya que su penetración en es-tos tejidos no es óptima.-Para el tratamiento de infecciones de las vías urinarias bajas pueden ser tomados en consideración to-dos los fármacos antiinfecciosos que son excretados en forma acti-va en la orina.-En la mayoría de las veces es po-sible administrar dosis bajas, ya que las concentraciones urinarias son mucho más altas que en suero y tejidos. En infecciones crónicas, recidivantes, (excepcionalmente) en pielonefritis e infecciones de las vías urinarias en hombres (muchas veces prostatitis) es necesario im-plementar las dosis más altas y a veces por largo tiempo.
Indicaciones -Nitrofurantoína, tiene un amplio espectro contra microorganismos gram positivos, gram negativos y anaerobios.-Entre los microorganismos más sensibles encontramos: E. Coli; los menos sensibles son klebsiella y enterobacter; mientras que Pro-teus spp. son resistentes al igual que Pseudomonas aeruginosa.-Nitrofurantoína es más activa en un ambiente ácido (pH < 5,5).-La resistencia se desarrolla lenta-mente por lo cual es posible ad-ministrar nitrofurantoína por largo tiempo en infecciones recidivantes de las vías urinarias bajas.-Nitrofurantoína y trimetoprim, son los fármacos de primera elec-ción en infecciones no complica-das del tracto urinario bajo en mu-jeres adultas.
Contraindicaciones -Insuficiencia renal: nitrofuran-toína no es efectiva en este caso (concentración urinaria demasia-da baja) y puede ser peligrosa por su toxicidad sistémica (sobre todo neuropatía periférica).-Deficiencia de G6PD.
Efectos Adversos -Nausea y vómito.-Reacciones alérgicas.-Fibrosis pulmonar y colestasis con ictericia en administraciones pro-longadas.-Neuropatía periférica.
Embarazo -No se debe administrar en mu-jeres al final del embarazo ya que aumenta el riesgo de enfermedad hemolítica del recién nacido.
Posología.En adultos administrar 100 mg VO c/12h.En niños 3 - 5 mg/kg/dosis VO c/6h.
ANTIBACTERIANOS
239ANTIBACTERIANOS
UVAMIN RETARD (Mepha) Comercialtableta de liberación retardada 100mg $0.24 CNMB7ma
NIFURYL (Italfarma) Comercialsolución oral 100ml 25mg/5ml $3.36 CNMB7ma
█ Fosfomicina
Posología.Adultos: 1g c/6-8 horas
FOSFOCINA (Grunenthal) Comercial comprimido 500mg $0.93 solución oral 60ml 250mg/5ml $6.80
8.1.9 ANTITuBERCulOSOS El tratamiento de tuberculosis se basa en la norma nacional del Mi-nisterio de Salud Pública. Se trata de una enfermedad de notifica-ción obligatoria. Su tratamiento no tiene costo, razón por la cual en este vademécum no aparecen los precios de los antituberculosos.
Introducción -La terapia farmacológica contra Mycobacterium tuberculosis consis-te en la administración de medica-mentos antituberculosos durante varios meses. En monoterapia sur-ge rápidamente resistencia bacte-riana. Para evitar este desenlace es necesario administrar tres o hasta cuatro diferentes medicamentos en la fase inicial del tratamiento.-Isoniazida y rifampicina son en la mayoría de los casos la base del tratamiento, a los cuales se añade pirazinamida y/o etambutol.-Cuando la cantidad de bacterias ha disminuido considerablemente (lo cual en la mayoría de los casos ocurre después de 2 a 3 meses), basta continuar con la administra-ción de isoniazida + rifampicina.-Se administra los medicamen-tos antituberculosos en una sola toma diaria, siempre vigilada por un agente de salud (DOTS), prefe-riblemente en la mañana antes del desayuno.
Isoniazida █
Efectos Adversos -Reacciones de hipersensibilidad: infrecuentes.-Neuropatías periféricas (pareste-sias en las piernas y pies) se pre-sentan en 1 a 2% de los pacientes, sobre todo en adultos mayores o cuando se administran dosis de-masiado elevadas. La administra-ción de piridoxina (vitamina B6), 20 a 40mg por día, previene o dis-minuye este efecto no deseado.-Efectos adversos de tipo neurop-siquiatrico.-Trastornos hepáticos asintomáti-cos y casi siempre transitorios.-Hepatitis grave: infrecuente. El ries-go de hepatotoxicidad aumenta con la edad y la administración conjunta de isoniazida + rifampicina, por lo cual se aconseja realizar regularmen-te pruebas de función hepática.
ISONIAZIDA (Andugesa) Genéricocomprimido 100mg CNMB7ma
ISONIAZIDA (Kronos) Genérico comprimido 100mg CNMB7ma comprimido 300mg CNMB7ma
█ Rifampicina
Indicaciones -En casos extraordinarios es po-sible utilizar rifampicina para el tratamiento de ciertas infecciones con estafilococos, Legionella, Bru-cella u otros microorganismos que son resistentes a la mayoría de an-tibióticos.-Las principales indicaciones en la práctica ambulatoria son:-En principio se guarda la rifampi-cina para el tratamiento de tuber-culosis, siempre en asociación con otros fármacos antituberculosos-Sin embargo, rifampicina también posee un rol en la profilaxis de me-ningitis bacteriana en contactos domiciliarios y otros contactos íntimos (contactos escolares, per-sonas que hayan comido/dormi-
240
do con el paciente por lo menos 4 horas diarias dentro del radio de 1 metro cuadrado en los 7 días ante-riores al inicio de la enfermedad); personal de salud en contacto con secreciones orales del paciente (reanimación boca a boca) se debe administrar rifampicina a razón de 20 mg/Kg/VO en 2 administracio-nes por dos días. En niños menores de 4 años no inmunizados o con esquema incompleto se administra rifampicina 1 vez al día por 4 días a la dosis mencionada. En niños me-nores de 1 mes de edad, 10 mg/Kg VO en dosis única diaria por 4 días. Alternativas constituyen: Cef-triaxona 125 mg IM en menores de 12 años y 250 mg IM en mayores de 12 años de edad o mujeres em-barazadas, administrado en dosis única o Ciprofloxacina 500 mg VO dosis única en personas mayores de 18 años de edad.
Efectos Adversos -Al inicio del tratamiento se elevan las transaminasas y bilirrubinas en suero, lo cual desaparece después de pocas semanas, también cuan-do se continúa el tratamiento.-Hepatotoxicidad severa: infre-cuente, sobre todo en combina-ción con isoniazida por lo cual se aconseja realizar periódicamente control de las transaminasas.-Color rosado de la orina, sudor, saliva, lágrimas y heces.
Embarazo La administración de rifampicina al final del embarazo puede cau-sar hemorragias, tanto en la madre como en el recién nacido, por la falta de vitamina K.
Interacciones Rifampicina induce las enzimas he-páticas (CyP1A2, CyP2C9, CyP3A4) acelerando el metabolismo de muchos otros fármacos anticoa-gulantes derivados de la cumarina,
antiepilépticos, anticonceptivos, hipoglucemiantes orales, corticos-teroides y antiretrovirales.
RIFAMPICINA MK (Mk) Genérico comprimido 300mg CNMB7ma
RIFAMPICINA (Arilec) Genérico comprimido 300mg CNMB7ma
RIFAMPICINA (Grufar) Genérico comprimido 300mg CNMB7ma
RIFAMPICINA (Kronos) Genérico comprimido 300mg CNMB7ma
RIFAMPICINA (Magma) Genérico comprimido 300mg CNMB7ma
RIFADEX (Genamerica) Comercial comprimido 300mg solución oral 60ml 100mg/5ml CNMB7ma
█ pirazinamida
Indicaciones Se utiliza pirazinamida en la fase inicial del tratamiento antituber-culoso, conjuntamente con isonia-zida y rifampicina.
Contraindicaciones -Antecedentes de gota.-Insuficiencia hepática o renal.
Efectos Adversos -Hiperuricemia, a veces con artralgias.-Trastornos de la función hepática.
PIRAZINAMIDA (Kronos) Genérico comprimido 500mg CNMB7ma PIRAZINAMIDA (Magma) Genéricocomprimido 500mg CNMB7ma
█ Etambutol Indicaciones Se utiliza etambutol en la fase inicial del tratamiento antituber-culoso, siempre administrado conjuntamente con isoniazida y rifampicina.
Efectos Adversos Neuritis retrobulbar, afectando al nervio óptico y como consecuen-cia disminución en la capacidad de distinguir entre el color rojo
ANTIBACTERIANOS
241ANTIBACTERIANOS
y el verde, escotomas centrales, disminución de la agudeza visual y campo visual: rara vez en dosis promedio y reversible al disminuir la concentración o sustituirlo por otro fármaco. ETAMBUTOL (Kronos) Genérico comprimido 400mg
█ Isoniazida + Rifampicina ISONIAZIDA + RIFAMPICINA (Arilec) Genérico comprimido CNMB7ma Rifampicina 300mg Isoniazida 150mg ISONIAZIDA + RIFAMPICINA (Kronos) Genérico comprimido CNMB7ma Rifampicina 300mgIsoniazida 150mg
242 ANTIBACTERIANOS
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Claritromicina
Eritromicina
Amoxicilina
Ampicilina
penicilina G
Oxacilina/Dicloxacilina
Amoxicilina/clavulánico
Ampicilina/sulbactam
Fosfomicina
Cloranfenicol
Clindamicina
metronidazol
Doxiciclina
Trimetoprima/sulfametoxazol
Nitrofurantoína
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ANTIMICóTICOS
8.2.1 ANTImICóTICOS pOlIENOS
Indicaciones -Este grupo de antimicóticos ac-túan contra levaduras (Cryptococ-cus neoformans, Candida albicans y non albicans) y contra ciertos hongos de otras especies (por ejemplo Aspergillus, Blastomyces, Histoplasma).-Anfotericina B solamente puede ser utilizado para micosis sistémi-cas graves por hongos y levaduras sensibles al fármaco debido a su gran toxicidad.
█ Nistatina NISTATINA (Espibena) Genérico solución oral 100000U.I. $3.60 CNMB7ma
█ Anfotericina B
Efectos Adversos -Tromboflebitis en el lugar de la inyección.-Escalofrío, fiebre, nausea y vómito en el momento de la administra-ción, sobre todo cuando esta ocu-rre demasiado rápido.-Han sido descritas arritmias ven-triculares (“torsades de pointes”) con infusiones a dosis altas en pa-cientes con insuficiencia renal.-Nefrotoxicidad en función de la dosis total administrada. Esta toxi-cidad puede en cierto modo ser contrarrestada mediante la hidra-tación intravenosa con solución
salina. En caso que la nefrotoxici-dad aumente es necesario parar la administración de manera tempo-ral o definitiva.-Toxicidad hematológica, neuro-patía periférica, convulsiones e hi-popotasemia. ANFOTERICINA B (Diempec) Genéricosolución inyectable 50mg $24.62 CNMB7ma
█ Caspofungina
Indicaciones Se reserva el uso de caspofungina para el tratamiento de infecciones invasivas por Candida y por Asper-gillus resistentes a otros fármacos.
Efectos Adversos Nausea, vómito, fiebre, erupciones cutáneas, comezón, elevación de las enzimas hepáticas y trombofle-bitis en el lugar de la inyección.
Cuidados Especiales En pacientes con insuficiencia hepá-tica moderada se debe disminuir la dosis a 30 mg diarios luego de admi-nistrar una dosis inicial de carga.
Administración -Se debe administrar de forma len-ta, aprox. 1 hora, por el riesgo de flebitis en el sitio de inyección.-No administrar junto con dextro-sa o soluciones que la contenga.
8.2 Antimicóticos
Indicaciones -Se aconseja en primer lugar el uso de tratamientos tópicos cuando se trata de micosis superficiales. Solamente en caso de no lograr resultados satisfactorios o de patologías recidivantes es necesario implementar un tratamiento sistémico.-Un tratamiento sistémico puede ser indicado en onicomicosis por der-matofitos, según la extensión, la gravedad y las molestias provocadas.-La necesidad de un tratamiento sistémico es evidente en el caso de mi-cosis sistémicas.
244
Posología.Administrar 70 mg IV como dosis de carga en el primer día, seguido de 50 mg desde el segundo día. En pacien-tes con peso mayor de 80 kg se admi-nistra desde el segundo día 70 mg.
CANCIDAS (Merck Sharp) Comercial solución inyectable 50mg $435.55 solución inyectable 70mg $561.05
8.2.3 AZOlES ANTImICOTICOS
Introducción Se trata de los imidazoles (ketoco-nazol y miconazol) y de los triazo-les (fluconazol y itraconazol).
Indicaciones -Los derivados de los azoles ac-túan contra dermatofitos y otras levaduras.-El uso de ketoconazol es limitado al tratamiento de ciertas infeccio-nes sistémicas severas debido al riesgo elevado de hepatotoxicidad que conlleva.-Se utiliza miconazol en micosis gas-trointestinales y de la cavidad bucal.-Fluconazol e itraconazol pueden ser empleados en ciertas infec-ciones sistémicas, en infecciones cutáneas resistentes y en onicomi-cosis severas.
Efectos Adversos -Ketoconazol: riesgo elevado de hepatotoxicidad, molestias gastro-intestinales, cefalea, prurito en ad-ministración tópica, disminución de los niveles séricos de testoste-rona y de cortisol.-Miconazol: nausea, vómito y dia-rrea en tratamiento crónico.-Fluconazol: molestias gastrointes-tinales, exantema cutáneo, eleva-ción de las enzimas hepáticas.-Itraconazol: molestias gastrointes-tinales, exantema cutáneo, trastor-nos hepáticos severos.
Embarazo No se aconseja su uso durante el embarazo.
Interacciones Ketoconazol e itraconazol, por la inhibición de CyP3A4 hay una disminución del catabolismo de sustratos para CyP3A4. La inhibi-ción del catabolismo de cisaprida puede inducir “torsade de pointes”, posiblemente con desenlace fatal.
Cuidados Especiales -Por el riesgo elevado de toxicidad que conllevan, especialmente ke-toconazol e Itraconazol, no se re-comienda su uso en pacientes con antecedentes de problemas hepá-ticos. Así mismo, cuando se decide iniciar terapia antifímica con algu-no de los medicamentos mencio-nados, se debe realizar pruebas hepáticas antes de decidir su ad-ministración. Si la terapia se prolo-ga más de 30 días, realizar pruebas de función hepática mensualmen-te mientras dure la terapia, ante cualquier indicio de elevación, suspender inmediatamente la ad-ministración del fármaco.-Si existe daño renal se debe ajustar la dosis de fluconazol. En el primer día de tratamiento la dosis inicial o de carga puede ser la recomenda-da para personas con función renal normal, a partir de ello, se debe disminuir acorde al clearance de creatinina, si este es menor de 50 ml/min. y el paciente no esta en se-siones regulares de diálisis, la dosis se debe disminuir a la mitad de la recomendación estándar.-Pacientes sometidos regularmente a hemodiálisis pueden optar por la dosis regular luego de cada sesión. No se necesita ajuste de dosis para administración única.
ANTIMICóTICOS
245ANTIMICóTICOS
█ Fluconazol
Posología.-Candidiasis orofaríngea: 50 a 100 mg VO c/d por 7 a 14 días.-Candidiasis esofágica: 50 a 100 mg VO c/d por 14 a 30 días.-Candidiasis vulvo vaginal, balanitis: 150mg VO en dosis única.-Dermatofitosis: 150 mg una vez por semana o 50 mg una vez al día duran-te 1 a 6 semanas.-Onicomicosis: 150 mg una vez por se-mana hasta que exista mejoría.-En niños mayores de 4 años con infec-ciones superficiales, dar dosis de carga 6 mg/kg/día y 3mg/kg/día de mante-nimiento. En el caso de infecciones sis-témicas administrar 6 a 12 mg/kg/d.
Comprimido 50mgGENéRICO:CNMB7ma $0.26... ... $2.93 Magma, Nifa, Tecno
COMERCIAL: $0.67... ... $1.87 Flunazol, Flucozol
Comprimido 150mgGENéRICO:CNMB7ma $0.93... ... $6.86 Nifa, Genfar, Mk, La Sante, Rocnarf, Genetia, Farman-dina, Andromaco, Quifatex, Quilab, Saona, Simed, Tecno, Espibena, Acromax
COMERCIAL: $1.48... ... $10.37 Flunazol, Alfa Flucon, Flucozol, Burnax, Baten, Kam-bine, Fluconacx, Flucostar, Fungopirox, Flucomicon, Tavor, Flucocid, Funex, Diflucan, Dexmazol
Comprimido 200mgGENéRICO: $0.71 Genfar COMERCIAL: $5.40... ... $6.00 Baten, Nofluzone
Solución Inyectable 100ml 200mgGENéRICO: CNMB7ma $14.45... ... $16.73 Genetia, Neira
COMERCIAL: $19.20... ... $47.28 Flucomicon, Tavor
Otras presentaciones: solución inyectable 50ml 2mg/ml, solución oral 20ml 50mg/5ml
█ Ketoconazol
AlERTAEste medicamento conlleva riesgo elevado de hepatotoxicidad severa. Alrededor de 0.1% de pacientes en tratamiento con Ketoconazol pueden presentar una reacción hepática fatal.
Comprimido 200mgGENéRICO: $0.16... ... $0.80 Magma, Hospimed, H.G., Rocnarf, Genfar, Androma-co, Mk, Quifatex, Quilab, Ecuaquimica, Espinosa, Teu-to, Genetika, La Sante, Ariston, Espibena, Grunenthal, Tecno, Nifa
COMERCIAL: $0.41... ... $0.89 Micosin, Fungium, Chemicon, Tructum, Ketocon, Liondox, Nizoral, Secnopril Plus
Solución Inyectable 60mg/2mlGENéRICO: $1.08 Magma
Solución Oral 60ml 100mg/5ml GENéRICO: $3.07 Genfar
Óvulo 400mg COMERCIAL: $1.83 Tructum
Otras presentaciones: comprimido 10mg
█ Itraconazol
Posología.-Candidiasis orofaríngea: 200 mg/día por 2 semanas.-Candidiasis vulvo vaginal: 200 mg c/12h por un día.-Dermatomicosis: 200mg/día ó 400 mg/día en dos tomas durante una semana.-Onicomicosis: 200 mg/día por 12 se-manas en caso de las uñas de los pies y por 6 semanas en caso de las uñas de las manos.
ITRACARE (Novartis) Comercial comprimido 100mg $1.29 CNMB7ma ITRAFUNG (Deutsche) Comercial comprimido 100mg $2.01 CNMB7ma
ITODAL (Chile) Comercial comprimido 100mg $2.28 CNMB7ma SPORANOX (Grunenthal) Comercial comprimido 100mg $2.47 CNMB7ma
█ miconazol ACROMIZOL (Acromax) Comercial óvulo 400mg $0.40
GYNO DAKTARIN (Grunenthal) Co-mercial óvulo 400mg $0.78 óvulo 78000mg $1.38
NICOVEL (Pharmabol) Comercial crema vaginal 50000mg $7.12
246
DOXIFEN (Bago) Comercial crema vaginal 50000mg $12.00
█ Terbinafina
Indicaciones Terbinafina por vía oral puede ser indicado en ciertas micosis cutá-neas severas u onicomicosis seve-ras. Excepto aquellas producidas por cándida. Efectos Adversos -Trastornos del gusto, molestias gastrointestinales, exantema cutá-neo y, rara vez elevación de los ni-veles séricos de enzimas hepáticas.-Han sido notificados algunos casos
del síndrome de Stevens Johnson.Embarazo -Terbinafina está contraindicada durante la lactancia.
Posología.-Onicomicosis (terapia continua): 250 mg/día administrados por 6 semanas cuando se afectan las uñas de las ma-nos y por 12 semanas cuando se afec-tan las de los pies-Onicomicosis (terapia intermitente): 250 mg c/12h por 1 semana al mes durante 2 meses en manos y por 1 se-mana al mes durante 4 meses en pies.
Comprimido 250mgCOMERCIAL: CNMB7ma $1.02... ... $2.81 Terbinox, Exifine, Micozone, Terbifung, Finex, Terfung,
Terfex, Dermoxyl, Lamisil
ANTIMICóTICOS
247ANTIPARASITARIOS
8.3.1 ANTIhElmÍNTICOS █ Albendazol
Posología.Administrar 400 mg en dosis única para niños y adultos en el tratamiento de Ascariasis, Uncinariasis, Trichuriasis, Tricoestrongiliasis, Ancylostomiasis.Para el tratamiento de Triquinosis ad-ministrar 400mg c/12h por 8 a 14 días.
Comprimido 200mgGENéRICO:CNMB7ma $0.13... ... $0.73 Genamerica, Genfar, Proveri, Mk, Seres, Hospimed, Simed, Acromax, La Sante, Nifa, Magma, Laproff, Sao-na, Rocnarf, Ariston, Grunenthal COMERCIAL: $0.11... ... $0.85 Ascarol, Librabendazol, Albenstar, Italbenzol, Avir, Kladisol, Rotopar, Zentel, Vermintel
Comprimido 400mgGENéRICO:CNMB7ma $0.28... ...$0.39 Seres, G.M., Kronos
COMERCIAL: $0.41... ... $0.51 Italbenzol, Fagol
Solución Oral 10ml 400mgGENéRICO: $1.24... ... $1.28 Teuto, Espibena
COMERCIAL: $0.91... ... $16.20 Adazol, Fagol, Zentel, Vermintel, Abetil
Solución Oral 20ml 400mgGENéRICO:CNMB7ma $0.77... ...$2.20 Bjarner, Genfar, Mk, La Sante, Nifa, Rocnarf, Ariston, Grunenthal, G.M., Kronos, Tofis COMERCIAL: $1.03... ... $2.46 Librabendazol, Albenstar, Italbenzol, Adazol, Avir, Rotopar, Vermigen
Otras presentaciones: solución oral 60ml 1000mg/5ml, tableta masticable 200mg, tableta masticable 400mg
█ mebendazol
Posología.Para tratar infecciones producidas por Oxiuros administrar 200mg en dosis única y repetir la dosis 2 semanas des-pués, tanto en población pediátrica como en adultos.
Comprimido 100mg GENéRICO: $0.03... ... $0.26 Genfar, Mk, Espibena, G.M., Impofarma, Teuto, Acro-max, Espinosa, Kronos
COMERCIAL: $0.05... ... $0.15 Tridazol, Pantelmin
Solución Oral 30ml 100mg/5mlGENéRICO: $0.51... ... $2.20 Genfar, Mk, Espibena, G.M., Acromax
COMERCIAL: $0.85 Tridazol
Otras presentaciones: solución oral 60ml 50mg/5ml, solución oral 60ml 100mg/5ml
█ Flubendazol FLUBENDAZOL (Espibena) Genérico comprimido 500mg $2.08 solución oral 30ml 100mg/5ml $1.87
FLUNET (Chefar) Comercial comprimido 200mg $1.20 solución oral 30ml 100mg/5ml $4.10
8.3.2 FáRmACOS ANTIpAlÚDICOS Introducción -La Malaria es una enfermedad causada por la infección de los glóbulos rojos por el parasito Plas-modium sp. Su distribución es glo-bal (ver http://www.nathnac.org/includes/contents/documents/malariamap.gif ).-Hay alto riesgo de infección en la provincia de Esmeraldas, las pro-vincias amazónicas y en el resto del país, en zonas que se encuentran bajo los 1500 metros de altura.-No hay riesgo de infección malá-rica en las Islas Galápagos o la ciu-dad de Guayaquil, zonas en las que no se requiere instaurar profilaxis.
Indicaciones - Los casos de paludismo causa-dos por Plasmodium vivax, ovale y malariae transcurren en la mayoría de las veces de manera inofensiva y responden generalmente bien al tratamiento con cloroquina.- En cambio, los producidos por P. falciparum muchas veces tienen un desenlace fatal cuando no se administra tratamiento. Adicional-
8.3 Antiparasitarios
248
mente aumenta cada vez más la resistencia de P. falciparum a mu-chos fármacos antipalúdicos.-Se describe a continuación al-gunos aspectos generales de la prevención y del tratamiento de paludismo. En caso de duda es importante dirigirse a un servicio especializado.-Eventualmente se usa quinina intravenosa junto con doxiciclina, cuando hay vómito y síntomas de alarma como disminución del grado de conciencia, ictericia, oli-guria, disnea y/o fiebre alta desde hace más de tres días.
prevención-Ninguna droga es 100% efectiva para prevenir la malaria, la pre-vención incluye en primer lugar medidas que disminuyen o evitan el contacto con los mosquitos ano-pheles (como el uso de mosquite-ro o toldo y repelente). También es útil saber que los mosquitos sola-mente pican entre la puesta y la salida del sol.
Embarazo -Existe controversia sobre la segu-ridad de algunos fármacos antipa-lúdicos durante el embarazo. En todo caso no es aconsejable ad-ministrar quimioprofilaxis durante este período.
█ Cloroquina
Introducción -Es un fármaco profiláctico contra P. vivax, P. Ovale y P. malariae.-No impide la infección y tampoco tiene efecto sobre los hipnozoitos de P. vivax y P. ovale (esquizontes preeritrocitarios que se encuen-tran en el hígado), los cuales son responsables de cuadros poste-riores.-ya no es posible administrar clo-roquina en monoterapia contra P.
falciparum, salvo en una pocas re-giones en el mundo donde aún no se ha detectado resistencia (zona A, ver www.itg.be/itg/uploads/medserv/malariaworld2005.jpg).-En zonas donde existe resistencia a cloroquina (Esmeraldas, Amazo-nia y por debajo de los 1500 me-tros de altura s.n.m), es necesario combinar este fármaco con otro antipalúdico (p.e. doxiciclina).
Indicaciones -Se administra cloroquina en mo-noterapia solamente cuando la infección fue causado por P. vivax, ovale, malariae o en casos de no identificación. En caso de P. vivax y P. ovale es indispensable ad-ministrar luego primaquina para eliminar los hipnozoitos hepáti-cos y evitar recidivas posteriores. También se administra cloroquina en casos de P. falciparum en zonas donde la resistencia a esta droga no existe. En todos los otros casos de infección por P. falciparum es necesario tratar con una combina-ción a dosis fija de antipalúdicos o de quinina junto con doxiciclina.-Cloroquina también es empleado en el tratamiento de lupus erite-matoso sistémico y en ciertas afec-ciones inflamatorias como artritis reumatoidea.
Efectos Adversos -Con las dosis utilizadas para qui-mioprofilaxis se puede presentar molestias gastrointestinales, pruri-to, cefalea, visión borrosa. En algu-nos casos se reporto convulsiones.
Embarazo -No se debe utilizar cloroquina du-rante el embarazo.
Cuidados Especiales -Precaución al administrar cloro-quina en pacientes con antece-dentes de epilepsia.
ANTIPARASITARIOS
249ANTIPARASITARIOS
Posología.-Prevención: adultos, 300 mg dosis úni-ca semanal; niños, 5 mg/kg dosis única semanal. Se debe administrar todas las semanas el mismo día, en una toma.-En áreas de resistencia a cloroquina y poco riesgo de infección, es necesario administrar 100 mg de cloroquina (ni-ños: 1,5 mg/kg por día) en combinación con otro medicamento antipalúdico.-Se comienza generalmente la profi-laxis 1 a 2 semanas antes de la exposi-ción y continuar por lo menos 4 sema-nas después de la exposición.
CLOROQUINA (Kronos) Genéricocomprimido 250mg CNMB7ma
ARALEN (Sanofi) Comercialcomprimido 250mg
PLAQUINOL (Sanofi) Comercial comprimido 200mg
█ Doxiciclina
Introducción -Doxiciclina es una alternativa para profilaxis de paludismo en zonas donde ha sido notificado resistencia a cloroquina o cuando este último no es tolerado por el paciente. (ver 8.1.3. Para las pre-sentaciones de este fármaco.)
Efectos Adversos -Ver 8.1.3.-Como con toda tetraciclina, es ne-cesario evitar doxiciclina durante el embarazo y la lactancia (ver 8.1.3.).
█ Sulfadoxina + pirimetamina
Indicaciones -Forma parte del esquema actual del programa nacional de erradicación y prevención de la malaria para el tra-tamiento de casos por P. falciparum, junto con lumefantrine.
FANSIDAR (Roche) Comercial comprimido CNMB7ma Sulfadoxina 500mg Pirimetamina 25mg
█ lumefantrime + Artemeter
COARTEM (Novartis) Comercial comprimido CNMB7ma Artemeter 20mg Lumefantrime 120mg
█ mefloquina
Indicaciones -El uso de mefloquina es limitado por sus efectos no deseados, se administra bajo supervisión estricta durante los primeros días postexposición de ma-nera profiláctica, ya que estos efectos adversos son aún más frecuentes y se-veros al utilizar dosis terapéuticas.-Se aconseja utilizar mefloquina para profilaxis en zonas donde exis-te resistencia segura a cloroquina y otros fármacos antipalúdicos.
Contraindicaciones -Epilepsia, trastornos psiquiátricos, trastornos en el ritmo cardiaco.
Efectos Adversos -Debido a su vida media larga, los efectos adversos ocurren y persisten por varias semanas después de sus-pender su administración.-Los efectos adversos más fre-cuentes son nausea, diarrea, vó-mito, dolor abdominal, anorexia, cefalea, mareos, somnolencia y desordenes del sueño, notable-mente insomnio y pesadillas.-Otros efectos adversos incluyen urticaria, prurito y rash, pérdida de cabello, debilidad muscular, mialgia, alteraciones hepáticas y raramente trompocitopenia y leucopenia. Los efectos cardiovas-culares incluyen hipotensión, hi-pertensión, taquicardia o palpita-ciones, bradicardia, prolongación del intervalo QT y otros cambios electrocardiográficos menores.-Se ha presentado riesgo de tras-tornos psiquiátricos (insomnio, pesadillas, confusión, angustia y alucinaciones).
250
Embarazo -Se debe evitar al máximo el uso de mefloquina durante el primer tri-mestre del embarazo, su uso profi-láctico en los trimestres siguientes es autorizado por la OmS si la ne-cesitad de uso está presente.
Posología.Prevención: En adultos 250 mg por semana en una sola dosis; en niños a partir de los tres meses de edad administrar 5 mg/kg por semana en una sola dosis. Posterior al período de exposición es necesario continuar por cuatro semanas la profilaxis.
MEPHAQUIM (Quifatex) Comercialcomprimido 275mg $2.64
8.3.3 OTROS FáRmACOS AN-TIpROTOZOARIOS
8.3.3.1 DERIVADOS DE lOS ImI-
DAZOlES █ metronidazol
Posología.En población pediátrica administrar 35 - 50mg/kg/d divididos c/8h por 7 a 10 días para tratar Amebiasis. Dismi-nuir la dosis a 15mg/kg/d c/8h por 5 días en caso de infección por Giardia.En adultos administrar 750mg c/8h por 7 a 10 días para tratar Amebiasis. Para tratar infecciones por Giardia ad-ministrar 500-750mg c/8h por 5 días.Para tricomoniasis, 2g dosis única.
Capsula Blanda 250mgCOMERCIAL: $0.15 Etron
Capsula Blanda 500mg COMERCIAL: $0.20 Etron
Comprimido 250mgGENéRICO: $0.01... ... $0.08 Genfar, H.G., Kronos, Espinosa, Nifa, Andugesa, Chile, Apotex, Ecuaquimica COMERCIAL: $0.07 ... ... $0.23 Amevan, Flagyl, Nidazol
Comprimido 500mgGENéRICO: CNMB7ma $0.03... ... $0.13 Espibena, Genfar, H.G., Mk, La Sante, Hospimed, Bris-tol, Farmandina, Kronos, Espinosa, U.S. Pharma, Aris-ton, Genetika, Nifa, Simed COMERCIAL: $0.05 ... ... $0.19 Tofinidazol, Amevan, Acromona, Flagyl, Vetisol, Me-badiol, Nidazol
Solución Inyectable 100ml 500mg
GENéRICO: CNMB7ma $2.70... ... $9.08 Neira, Arifarma, Medisumi, Braun Medical, Abbott
COMERCIAL: $4.28... ... $6.00 Flagyl, Etron, Fada Metronidazol
Solución Oral 100ml 125mg/5mlGENéRICO: CNMB7ma $2.11 Ariston
COMERCIAL: $2.22Amevan
Solución Oral 120ml 125mg/5mlGENéRICO: CNMB7ma $0.88... ... $1.75 Genfar, H.G., Mk, Kronos, Nifa, G.M., Rocnarf
COMERCIAL: $1.76... ... $4.90 Acromona, Flagyl, Etron, Nidazol
Solución Oral 120ml 250mg/5mlGENéRICO: CNMB7ma $1.44... ... $3.10 Genfar, Mk, La Sante, Hospimed, Farmandina, Kronos, Nifa, G.M., Rocnarf, Neo
COMERCIAL: $2.19... ... $6.46 Amevan, Acromona, Flagyl, Vetisol, Mebadiol, Etron, Nidazol
Otras presentaciones: óvulo 500mg, solución oral 80ml 40mg/ml, solución oral 110ml 125mg/5ml, solución oral 110ml 250mg/5ml, supositorio 500mg
█ Tinidazol
Posología.Para tratar infecciones por Enta-moeba hystolítica en población pe-diátrica, la dosis usual recomendada es de 50-60mg/kg/d en una sola administración durante 3 días. Para los adultos la dosis es de 2g diarios durante 3 a 5 días.Para tratar infecciones producidas por Giardia, las dosis tanto en niños como en adultos, se mantienen si-milares. Sin embargo la duración del tratamiento disminuye a dosis única en ambos casos.
Comprimido 500mgGENéRICO: $0.07... ... $0.44 Mk, La Sante, Ecuaquimica, Genfar, Laproff, Espibena, Chile, Nifa
ANTIPARASITARIOS
251ANTIPARASITARIOS
COMERCIAL: $0.08... ... $0.31 Tinigrun, Tinidan, Tindameb
Comprimido 1000mgGENéRICO: CNMB7ma $0.18 ... ... $0.44 La Sante, Genfar, Espibena, G.M., Rocnarf, Farmandi-na, Kronos, Nifa
COMERCIAL: $0.06... ... $1.17 Tinigrun, Tinidan, Tinigen, Fasdal, Troxxil, Fasigyn
Solución Oral 15ml 200mgGENéRICO: $1.17Espibena
COMERCIAL: $14.37 Fasigyn
Solución Oral 10ml 200mg/mlGENéRICO: $0.85 Kronos
COMERCIAL: $1.32 Tinidan
Otras presentaciones: comprimido 1000mg
█ Ornidazol MINTEX (Pharmabol) Comercial comprimido 500mg $1.44
INVIGAN (Bago) Comercial comprimido 500mg $1.56
TIBERAL (Roche) Comercial comprimido 500mg $1.96
█Secnidazol
Posología.Secnidazol es administrado a una do-sis única de 2 g en adultos o 30 mg/kg en niños. En caso de amebiasis hepáti-ca se administra a dosis de 1.5 g día en dosis única o cada 12 horas por 5 días, en niños a 30 mg/kg día.
Comprimido 250mg GENéRICO: $0.19... ... $0.48 Genfar, Nifa
COMERCIAL: $0.55... ... $1.14 Italnidazol, Secnidal
Comprimido 500mg GENéRICO: $0.26... ... $0.90 Genfar, Nifa, Tecno, Espibena, Grunenthal
COMERCIAL: $0.66... ... $1.69 Italnidazol, Pazidol, Raserdazol, Secnidal
Comprimido 1000mg GENéRICO: $1.56... ... $1.78 Nifa, Grunenthal, Grufar
COMERCIAL: $0.75... ... $2.34 Pazidol, Ecuzol, Raserdazol, Secnidal, Amebizol, Esni-dazol, Bianos, Xamex
Solución Oral 15ml 500mg/15mlGENéRICO: $1.00 Genfar
COMERCIAL: $5.07 Pazidol
Solución Oral 30ml 500mg/30mlGENéRICO: $2.00 Nifa
COMERCIAL: $4.00... ... $5.14 Amebizol, Secnidal
Solución Oral 30ml 750mg/30mlGENéRICO: $2.37 Nifa
COMERCIAL: $5.50 Secnidal
Solución Oral 30ml 900mg/30mlGENéRICO: $2.65 Nifa
COMERCIAL: $4.90... ... $6.43Amebizol, Secnidal
Otras presentaciones: solución oral 15ml 750mg/15ml, solución oral 17ml 750mg/17ml
252
8.4.1 FáRmACOS CONTRA lOS hERpES VIRuS
Introducción -Aciclovir, valaciclovir (prodroga de aciclovir) y famciclovir, poseen actividad contra los virus del her-pes simple tipo I y II, así como con-tra el virus varicela-zoster.-No existe diferencia respecto a la eficacia entre estos compuestos.-La administración de este tipo de compuestos 72 horas después de la aparición de las primeras lesio-nes cutáneas herpéticas produce poco o ningún efecto sobre el do-lor en fase eruptiva. Sin embargo, tendría cierto valor sobre el dolor durante las primeras semanas lue-go de la desaparición de las lesio-nes cutáneas, así como, sobre la duración de la neuralgia posther-pética.-En herpes genital con recidivas frecuentes son utilizados como medida curativa o preventiva.-No esta justificado utilizar estos medicamentos por vía sistémica para el tratamiento de herpes la-bial. Se acepta su uso cuando se trata de pacientes inmunocom-prometidos o que presentan re-cidivas frecuentes. Para todos los demás casos es posible emplear el medicamento por vía tópica.-También se utiliza estos compues-tos para el tratamiento de herpes zoster oftálmico.-En caso de varicela, estos com-puestos son utilizados cuando el riesgo de complicaciones es alto, p.e. neumonía o encefalitis, en su-jetos inmunocomprometidos y en casi todos los adolescentes y adul-tos con esta infección.-Ganciclovir y su prodroga valgan-ciclovir son principios activos que debido a su toxicidad se reservan para el tratamiento de infecciones
graves por citomegalovirus (reti-nitis) en pacientes inmunocom-prometidos. Otra indicación cons-tituyen pacientes receptores de corazón, riñón y/o páncreas que han recibido órganos de donantes citomegalovirus - positivo.
Efectos Adversos Aciclovir y valaciclovir:-Trastornos gastrointestinales.-Trastornos del sistema nervioso central (cefalea, confusión, convul-siones).-Deterioro de la función renal.-Reacciones locales en el sitio de in-yección en caso de administración I.V., las que pueden convertirse en graves si se produce extravasación.
Ganciclovir y valganciclovir:-Reacciones adversas graves, entre otras: nefrotoxicidad, trastornos hematológicos.-Están asociados con posible inhi-bición de la espermatogénesis.
Embarazo -Existe poca información sobre la utilización de estos medicamentos durante el embarazo.-Se recomienda contracepción a mujeres en edad fértil en trata-miento con estos productos.
█ Aciclovir
Posología.-Herpes simple: 200 mg c/4h por 5 días.-Varicela zoster: 800 mg c/4h por 7 días.
Comprimido 20mgGENéRICO: $0.18 Ecuagen
Comprimido 200mgGENéRICO: CNMB7ma $0.18... ... $0.37 Emvo, Teuto, La Sante, Magma, Chile, Genfar, Mk, Genamerica, Nifa, Sumi, Andromaco, Ecuaquimica, Quifatex, Quilab, Kronos COMERCIAL: $0.32... ... $0.81 Ecuvir, Acyvir, Viralex, Zovirax, Libravir, Poviral, Eurovir
ANTIVIRALES
8.4 Antivirales
253ANTIVIRALES
Comprimido 400mgCOMERCIAL: $0.82... ... $1.50 Herpexil, Ecuvir, Viralex, Poviral, Vironida, Roidil
Comprimido 800mgGENéRICO: CNMB7ma $1.20Nifa
COMERCIAL: $1.34... ... $2.45 Herpexil, Ecuvir, Viralex, Poviral, Eurovir, Vironida, Roidil
Solución Oral 90ml 100mg/5mlGENéRICO: $3.50Genfar
Solución Oral 100ml 200mg/5mlCOMERCIAL: $14.90Eurovir
Solución Oral 120ml 200mg/5mlGENéRICO: $17.41Nifa
COMERCIAL: $9.96Roidil
Solución Oral 125ml 200mg/5mlCOMERCIAL: $24.33... ... $27.10 Viralex, Zovirax
Otras presentaciones: solución inyectable 250mg (CN-MB7ma) , tableta dispersable 800mg
█ Ganciclovir
CYMEVENE (Roche) Comercial comprimido 250mg $6.46 solución inyectable 500mg $56.38
█ Valaciclovir ZOSVIR (Rocnarf) Comercial comprimido 500mg $2.30
VADIRAL (Mediderm) Comercial comprimido 500mg $2.49
VALTREX (Glaxo) Comercial comprimido 500mg $2.73
█ Valganciclovir
VALIXA (Roche) Comercial comprimido 450mg $32.20 CNMB7ma
8.4.2 FáRmACOS CONTRA VIRuS RESpIRATORIOS
Introducción -Se utiliza oseltamivir vía oral para el tratamiento de la infección por influenza virus tipo A y B. El trata-miento permite reducir la sinto-matología a 1 ó 1.5 días siempre que el tratamiento se instaure lo más pronto posible. No esta com-pletamente probado que el trata-miento con oseltamivir reduzca la mortalidad derivada de las compli-caciones por este virus.-Oseltamivir también posee indi-cación en prevención de infección por influenza virus tipo A y B. En este caso, es necesario emplear el fármaco durante todo el tiempo de contacto de la persona infec-tada con el virus. Se ha notificado el desarrollo de resistencia con el uso prolongado de este medica-mento.-De ninguna manera este medica-mento puede reemplazar la vacu-nación anual contra influenza en población de riesgo, esta interven-ción posee efectos positivos de-mostrados sobre la morbilidad y mortalidad por esta enfermedad.-Se puede considerar el uso de riba-virina en aerosol en infecciones por virus respiratorio sincitial en niños, esta presentación no esta disponi-ble en el mercado farmacéutico del Ecuador. -Actualmente la amantadina posee un lugar muy limitado en la terapia farmacológica para contrarrestar los virus influenza. En ciertos casos es utilizado como antiparkinsionia-no, capítulo en el cual es descrita en mayor profundidad.
Efectos Adversos Oseltamivir:-Nausea, vómito, dolor abdominal-Bronquitis-Insomnio-Vértigo
254
-Erupciones cutáneas y reacciones alérgicas infrecuentes.-En adolecentes se ha descrito pro-blemas de tipo psiquiátrico
█ Oseltamivir TAMIFLU (Roche) Comercial comprimido 75mg $3.69
█ Ribavirina COPEGUS (Roche) Comercial comprimido 200mg $1.00 REBETOL (Schering Ecu) Comercial comprimido 200mg $4.55 8.4.3 ANTIRRETROVIRAlES Se trata en esta sección los siguien-tes grupos de medicamentos anti-rretrovirales:
1. Inhibidores nucleósidos de la transcriptasa reversa: abacavir, di-danosine, lamivudina, zidovidina, estavudina.2. Inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa reversa: efavirenz, nevirapina.3. Inhibidores de proteasa: ritona-vir, indinavir, nelfinavir, saquinavir.4. Inhibidores de la fusión: enfuvir-tida.
Se menciona además, como adén-dum, al medicamento adefovir.
En Ecuador, el diagnóstico y tra-tamiento de la infección por HIV son gratuitos, por tanto en éste vademécum no se mencionan los precios de los medicamentos anti-rretrovirales.
El régimen inicial de tratamiento antirretroviral en Ecuador com-prende: Zidovudina - Lamivudina - Efavirenz.Al final de este capítulo se encuen-tra el algoritmo de inicio de la tera-pia antirretroviral en el Ecuador.
Más información sobre el manejo de VIH/SIDA se puede encontrar en la “Guía de Atención Integral a Personas Viviendo con VIH/SIDA 2007” publicado por el Programa Nacional de Prevención y Control de VIH/SIDA-ITS del Ministerio de Salud Pública.
Introducción -Debido al rápido desarrollo de re-sistencia por parte del VIH, todos los antirretrovirales son adminis-trados en combinación.-En función de la evolución clí-nica, la carga viral y el contaje de linfocitos CD4, el tratamiento generalmente comprende dos in-hibidores nucleósidos de la trans-criptasa reversa asociado a un in-hibidor de proteasa, un inhibidor no nucleósido de la transcriptasa o eventualmente un tercer inhibidor nucleósido (triple terapia). Menos frecuentemente se puede asociar un inhibidor de la fusión.-La triple terapia (HAART Highly Active AntiRetroviral Treatment) se asocia a una marcada reducción de la morbi-mortalidad incluyendo me-nor necesidad de hospitalizaciones.-Los esquemas terapéuticos de-ben ser adaptados en función de eventuales tratamientos recibidos anteriormente los cuales podrían inducir resistencia. Se requiere de una observación terapéutica rigu-rosa para limitar este riesgo.-Los efectos a largo plazo de este tratamiento no son conocidos.-El tratamiento de una mujer infec-tada en estado de gestación dismi-nuye el riesgo de infección al feto desde 20% a menos del 1%.-En caso de exposición accidental al VIH (pinchazo accidental) se reco-mienda tratamiento profiláctico en función del riesgo de contaminación.
Interacciones -Han sido descritas importantes interacciones con todos los fárma-
ANTIVIRALES
255ANTIVIRALES
cos antirretrovíricos, por lo cual se debe consultar fuentes detalladas de información sobre el tema, p.e. www.hiv-druginteractions.org
8.4.3.1 INhIBIDORES NuClEOSI-DOS DE lA TRANSCRIp-TASA REVERSA
Los inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa disponibles actualmente en el país son: aba-cavir (ABC), didanosina (DDI), es-tavudina (D4T), lamivudina (3TC), y zidovudina (AZT).
Introducción -Todos los medicamentos de este grupo son administrados en aso-ciación con otros antirretrovirales.-La asociación de zidovudina y es-tavudina no es recomendada.-Lamivudina también es adminis-trada para el tratamiento de pa-cientes con hepatitis B crónica ac-tiva, en la mayoría de las ocasiones en combinación con interferón.
Efectos Adversos -Problemas gastrointestinales.-Astenia, cefalea, alza térmica, do-lor muscular.-Trastornos metabólicos (hiperlipi-démia, lipodistrófias, acidosis lácti-ca, hiperuricemia).-Hepatotoxicidad, pancreatitis.-Trastornos hematológicos (anemia, leucopenia, trombocitopenia)-Erupciones cutáneas-Neuropatía periférica.-Reacciones de hipersensibilidad que podrían llegar a ser graves, principalmente con abacavir.
█ Abacavir
ZIAGEN (Glaxo) Comercial comprimido 300mg CNMB7ma
█ Didanosina VIDEX EC (Bristol) Comercial comprimido 100mg CNMB7ma comprimido 400mg CNMB7ma
█ lamivudina LAMIVUDINA (Acromax) Genérico comprimido 150mg CNMB7ma
LAMIVUDINA (Eske) Genérico comprimido 150mg CNMB7ma solución oral 50mg CNMB7ma
LAMIVUDINA (Kronos) Genérico comprimido 150mg CNMB7ma
LAMIVUDINA (Nifa) Genérico comprimido 150mg CNMB7ma
LAMIVUDINA (Susej) Genérico comprimido 150mg CNMB7ma solución oral 50mg CNMB7ma
LAMIVUDINA (Synmedic) Genéricocomprimido 150mg CNMB7ma
INHAVIR (Sumi) Comercial comprimido 150mg EPIVIR (Glaxo) Comercial comprimido 150mg
█ Estavudina ESTAVUDINA (Acromax) Genéricocomprimido 30mg CNMB7ma comprimido 40mg CNMB7ma
ESTAVUDINA (Diempec) Genéricocomprimido 40mg CNMB7ma
ESTAVUDINA (Ranbaxy) Genéricocomprimido 40mg CNMB7ma
ESTAVUDINA (Sumi) Genérico comprimido 40mg CNMB7ma
EXVIHR (Sumi) Comercial comprimido 40mg
ZERIT (Bristol) Comercial comprimido 40mg
█ Zidovudina ZIDOVUDINA (Medicamenta) Genéricocomprimido 100mg CNMB7ma
ZIDOVUDINA (Acromax) Genérico comprimido 300mg CNMB7ma
ZIDOVUDINA (Kronos) Genérico comprimido 100mg CNMB7ma
ZIDOVUDINA (Ranbaxy) Genéricocomprimido 300mg CNMB7ma
ROTROVIR (Glaxo) Comercial comprimido 100mg AVIRAL (Sumi) Comercial comprimido 100mg solución oral 120ml 50mg/5ml CNMB7ma
256
ZIDOMAX (Acromax) Comercial comprimido 100mg
8.4.3.1.6 pREpARADOS COmBINADOS
█ lamivudina + Zidovudina LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Acromax) Genérico comprimido CNMB7ma Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Kronos) Genérico comprimido CNMB7ma Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Laproff ) Genérico comprimido CNMB7ma Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Life) Genérico comprimido CNMB7ma Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Medi-sumi) Genérico comprimido CNMB7ma Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg
LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Ranbaxy) Genérico comprimido CNMB7ma Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Susej) Genérico comprimido CNMB7ma Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg VIRDUAL (Sumi) Comercial comprimido Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg COMBIVIR (Glaxo) Comercial comprimido Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg
█ lamivudina + Estavudina LAMIVUDINA + ESTAVUDINA (Life) Genérico comprimido CNMB7ma Estavudina 40mg Lamivudina 150mg
comprimido CNMB7ma Estavudina 30mg Lamivudina 150mg
█ lamivudina + Zidovudina + Abacabir
TRIZIVIR (Glaxo) Comercial comprimido Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg Abacavir 300mg
8.4.3.3 INhIBIDORES NO Nu-ClEOSIDOS DE lA TRANS-CRIpTASA REVERSA
A continuación se trata sobre efa-virenz y neviparina.
Introducción -Ver también 8.4.3-Todos los medicamentos de este grupo son administrados en aso-ciación con otros antiretrovirales.
Efectos Adversos Efavirenz:-Efectos centrales (pesadillas, vér-tigo, sedación, insomnio)-Erupciones cutáneas (infrecuente eritema multiforme o síndrome de Stevens Johnson)- Reacciones psicóticas.-Trastornos gastrointestinales, pancreatitis.-Elevación de los niveles séricos de colesterol y triglicéridos.
Nevirapina:-Erupciones cutáneas que pueden ser graves (síndrome de Stevens Johnson, síndrome de Lyell).-Trastornos gastrointestinales, he-patitis.-Fatiga, alza térmica, mialgias, cefalea.-Reacciones alérgicas.
Embarazo El embarazo constituye una con-traindicación total para el uso de efavirenz debido a efectos tera-togénicos observados en anima-les de experimentación, se sos-
ANTIVIRALES
257ANTIVIRALES
pecha de similar efecto en seres humanos.
Interacciones -Ver también 8.4.3-Efavirenz y nevirapina son meta-bolizados por CyP3A4 e inducen su actividad, por lo cual existe la posibilidad de interacciones con otros fármacos que son metaboli-zados por CyP3A4 (p.e. otros fár-macos antirretrovíricos). Ver tabla en introducción.
█ Efavirenz STOCRIN (Merck) Comercial comprimido 200mg CNMB7ma comprimido 600mg CNMB7ma
VIRZEN (Sumi) Comercial comprimido 200mg CNMB7ma
Nevirapina █
NEVIRAPINA (Repfarm) Genéricocomprimido 200mg CNMB7ma
NEVIRAPINA (Life) Genérico comprimido 200mg CNMB7ma
8.4.3.4 INhIBIDORES DE pRO-TEASA
A continuación se trata sobre ritona-vir, indinavir, nelfinavir, saquinavir.
Indicaciones -Generalmente se administra estos medicamentos en combinación con dos inhibidores nucleósidos de la transcriptasa reversa.-Lopinavir únicamente esta dispo-nible en asociación con ritonavir.
Efectos Adversos -Trastornos gastrointestinales se presentan con frecuencia en todos los medicamentos del grupo.-Indinavir: litiasis renal, se reco-mienda abundante administración de líquidos durante la terapia con este medicamento.-Lopinavir: diarrea.
-Ritonavir: parestesias periféricas, diarrea y alteración del gusto.-Saquinavir: cefalea, trastornos psíquicos, diarrea.
Interacciones -La mayoría de los inhibidores de proteasa inhiben la CyP3A4; rito-navir inhibe además la CyP2D6 y induce la CyP2C9 (ver tabla en in-troducción). Para más información ver www. hiv-druginteractions.org-La administración simultánea de cisaprida es contraindicada por el riesgo de “torsade de pointes” que pueden tener un desenlace fatal.-A excepción de ritonavir, este gru-po de medicamentos puede poten-ciar el efecto de los anticoagulantes derivados de la cumarina. Ritonavir puede disminuir su efecto.-Inductores enzimáticos como ri-fampicina pueden disminuir las concentraciones plasmáticas de los inhibidores de proteasa.
█ Ritonavir NORVIR (Abbott) Comercial comprimido 100mg CNMB7ma
█ Indinavir INDINAVIR (Laproff) Genérico comprimido 400mg CNMB7ma
CRIXIVAN (Merck) Comercial comprimido 400mg
█ Nelfinavir VIRACEPT (Roche) Comercial comprimido 250mg CNMB7ma
█ Saquinavir FORTOVASE (Roche) Comercial comprimido 200mg INVIRASE (Roche) Comercial comprimido 500mg CNMB7ma
█ lopinavir + Ritonavir
KALETRA (Abbott) Comercial capsula blanda Ritonavir 33mg Lopinavir 133mg
258
solución oral 160ml CNMB7ma Ritonavir 20mg/1ml Lopinavir 80mg/1ml
comprimido CNMB7ma Ritonavir 50mg Lopinavir 200mg
8.4.3.5 INhIBIDORES DE lA FuSIóN Enfuvirtida es un medicamento per-teneciente a una nueva clase de an-tivirales, los inhibidores de la fusión.
Introducción Enfuvirtida se utiliza en asociación con otros antirretrovirales en caso de fracaso en el manejo terapéuti-co o intolerancia a las otras clases de antirretrovirales.
Efectos Adversos Reacciones frecuentes en el sitio de inyección.
█ Enfuvirtida FUZEON (Roche) Comercial solución inyectable 90mg/1ml
8.4.4 ADENDum █ Adefovir
Introducción -Adefovir es un nucleótido inhi-bidor de la transcriptasa reversa estructuralmente relacionado con adenina. Posee actividad antiviral contra el virus de la hepatitis B y el VIH.
Indicaciones -Hepatitis B crónica activa. Sus efec-tos a largo plazo no son conocidos.
Efectos Adversos -Sus principales efectos adversos son fatiga, trastornos gastrointestinales y afectación de la función renal.
HEPSERA (Glaxo) Comercial comprimido 10mg $15.89
ANTIVIRALES
259ANTIVIRALES
Algoritmo de inicio de terapia antirretroviral en el Ecuador
Tomado de: Guía de Atención Integral a PVVS 2007. Programa Nacional de Prevención y Control del VIH/SIDA – ITS, Ministerio de Salud Pública del Ecuador.
PVVIH asintomático
CD4 > 350 CD4 200 a 350 CD4 < 200
Observar
Prueba de carga viral
CV
< 100.000 copias
CV
> 100.000 copias
Control cada 3 meses TRATAMIENTO
Enfermedades Definitorias de SIDA
Flujograma.-
260 MEDICAMENTOS PARA USO TóPICO
Los antibióticos (Ver 8.1), antimicóticos (Ver 8.2), corticoides (Ver 7.1), y antihistamínicos H1 (Ver 6.7) que son administrados vía sistémica para el tratamiento de ciertas afecciones dermatológicas son tratados en los capítulos respectivos.
Introducción -No se conoce bien la etiología de varias enfermedades dermatológicas por lo cual no es posible administrar un tratamiento ideal.-Por lo general no se aconseja el uso de una combinación de varios com-ponentes activos y a menudo son excesivos cuando se llega a un diag-nóstico preciso.-La elección de la base (vehículo) y de los componentes coadyuvantes puede influir en la eficacia y seguridad del fármaco.
Efectos Adversos -Se reportan reacciones alérgicas de contacto con casi cualquier produc-to aplicado sobre la piel y a menudo existen reacciones de hipersensibi-lidad cruzada entre componentes químicos afines.-Las reacciones alérgicas se producen no solamente con los principios activos, sino también con los excipientes o vehículos, los conservantes (tiomersal) o componentes aromáticos (perfumes); eso trae consigo que no todos los medicamentos, sean tolerados de la misma manera.
9.1 Antiinflamatorios
9. Medicamentos para uso tópico
Se trata en este capítulo los siguientes grupos de fármacos:- Antiinflamatorios.- Preparados hormonales- Fármacos antiinfecciosos.- Fármacos para el tratamiento del acné.- Antisépticos y desinfectantes.- Queratolíticos. - Anestésicos Tópicos.
9.1.1 DIClOFENACO (TópICO)
█ Diclofenaco (Tópico) DICLOFENACO DIETILAMINA (Ecua-quimica) Genérico gel 30g 1.16% $1.43 DICLOFENACO (Genamerica) Genérico gel 30g 1% $2.40 DICLOFENACO GENFAR (Genfar) Genérico gel 50g 1% $2.48
DICLOFENACO NIFA (Nifa) Genérico gel 30g 1% $4.13
DICLOFENACO MK (TÓPICO) (Mk) Genérico gel 50g 1% $4.91 CLOFEN (TÓPICO) (Julpharma) Comercial gel 20g 1% $2.92 TURBOGESIC (Chile) Comercial crema 40g 1% $4.33 BERIFEN (TÓPICO) (Mepha) Comercial gel 20g 1% $5.39 gel 50g 1% $8.81
VOLTAREN EMULGEL (Novartis) Comercial gel 30g 1% $5.39 gel 60g 1% $10.77
261ANTIINFLAMATORIOS
ARTREN (TÓPICO) (Merck) Comercial gel 30g 1% $5.66
█ Ibuprofeno (Tópico)
IPROFEN GEL (H.G.) Comercial gel 28g 5% $2.30
█ Ketoprofeno (Tópico)
KETOPROFENO GEL (Genfar) Genéricogel 60g 2.5% $3.33
FASTUM GEL (Menarini Internacional) Comercial gel 50g 2.5% $0.30
PROFENID GEL (Sanofi) Comercialgel 30g 2.5% $4.74
█ Naproxeno (Tópico) NAPROXENO GEL (Nifa) Genérico gel 30g 10% $4.51
█ piroxicam (Tópico) PIROXICAM GEL (Genfar) Genérico gel 40g 0.50% $1.43
PIROXICAM MK GEL (Mk) Genérico gel 40g 0.50% $3.72
PIROXIM GEL (Ecu) Comercial gel 25g 0.50% $1.14 ARTRONIL GEL (Acromax) Comercialgel 30g 0.50% $2.06
FELDENE GEL (Pfizer) Comercial gel 30g 0.50% $6.25
█ Nimesulida (Tópico) MESULID GEL (Grunenthal) Comercial gel 30g 3% $6.80
RELMEX GEL (Ariston) Comercial gel 30g 3% $6.85
262
9.2.1.1 CORTICOSTEROIDES Dé-BIlES
Introducción -Su liposolubilidad permite que estos corticosteroides sean meta-bolizados en piel, generando me-tabolitos inactivos que carecen de efectos sistémicos y por ende no producen efectos adversos a ese nivel.
-Por este motivo es que a este gru-po se denomina “corticosteroides débiles”, no por ser menos efecti-vos sino por tener menos efectos adversos.-Los principales representantes de este grupo son: hidrocortisona, prednisolona y metilprednisolona (este último no disponible en el mercado nacional).
9.2 Preparados Hormonales
9.2.1 CORTICOSTEROIDES TópICOS Introducción -Se clasifica los preparados disponibles en cuatro categorías en función al tipo de molécula, excipientes utilizados y la concentración disponible del principio activo.
Indicaciones La aplicación local de corticosteroides se usa en el tratamiento de en-fermedades inflamatorias (p.e. eczema, liquen plano), proliferativas (p.e. psoriasis), auto inmunes (p.e. lupus eritematoso) y micóticas (p.e. micosis fungoides).
Efectos Adversos Los efectos adversos, sistémicos o locales, dependen de la actividad mi-neralocorticoide, concentración y de la potencia del corticosteroide, del excipiente, de la duración del tratamiento (mayor a tres meses), del esta-do de la piel y de la afección que se está tratando, su localización y exten-sión. Con estas características podemos anotar los siguientes eventos:-Dermatitis alérgicas de contacto que puede deberse al excipiente uti-lizado.-Atrofia de la piel, estrías y telangiectasias, infección, retraso en la cura-ción de una herida, hipertricosis, dermatitis perioral (sobre todo con cre-mas hidratantes) y en uso prolongado cambios pigmentarios en el sitio de aplicación.-De forma sistémica pueden generar actividad supresora reversible del eje hipotálamo hipofisiario, síndrome de Cushing, hiperglucemia y glu-cosuria. Efectos más frecuentes en niños por su superficie corporal ma-yor.-Producen hipofunción córtico suprarrenal en el feto y recién nacido al usarse altas concentraciones o preparados muy potentes.-Se recomienda utilizar en lo posible el corticosteroide menos potente, en pequeña cantidad y por el menor tiempo posible; especialmente en aplicaciones faciales y en niños pequeños.-Tener en cuenta que los corticosteroides pueden cambiar el aspecto clí-nico de lesiones en la piel y por ende dificultar el diagnóstico.-Existe mayor absorción en piel hidratada, por lo que se prefiere utilizar un corticoide menos potente en zonas como axilas e ingles.
PREPARADOS HORMONALES
263PREPARADOS HORMONALES
█ hidrocortisona (Tópico) CORT-DOME (Bayer) Comercial crema 20g 1% $6.19 CNMB7maloción 20ml 0.50% $42.49 CNMB7ma
WESTCORT (Bristol) Comercial crema 15g 0.20% $7.39 HIDROTEX (Suiphar) Comercial crema 30g 1% $7.62
█ prednisolona (Tópico) SOLPREN (Bjarner) Comercial crema 100g 500mg $0.90
9.2.1.1.1 CORTICOSTEROIDES DE pOTENCIA lEVE COmBINADOS
Introducción -Aunque existen preparados de corticosteroides combinados con antibióticos, su administración solo es apropiada para indicacio-nes dermatológicas muy específi-cas y no deben utilizarse indiscri-minadamente en ausencia de un diagnóstico apropiado.-Pese al uso extendido de las com-binaciones de corticosteroides y antibióticos, la evidencia es escasa y no concluyente en relación a si incrementan la eficacia de los anti-bióticos o antifúngicos tópicos.-Las combinaciones tópicas de áci-do fusídico con hidrocortisona o betametasona para el tratamiento de dermatitis atópicas son útiles cuando se sospecha de una infec-ción estafilocócica sobreañadida y en casos de eczema persistente.
█ hidrocortisona (Tópico) + ácido Fusídico FUNCIDIN H (Roche) Comercial crema 15g $5.88 Ácido fusídico 0.20% Hidrocortisona (Tópico) 0.10%
█ hidrocortisona (Tópico) + Baci-tracina + lidocaína + Neomicina + polimixina
TOPCREAM (Italchem) Comercial ungüento 15g $9.00 Lidocaína 2000mg Neomicina Sulfato 540mg Bacitracina 40000U.I. Polimixina B 500000U.I. Hidrocortisona (Tópico) 510mg
█ prednisolona (Tópico) + Genta-micina Sulfato + Clotrimazol
CLOMAZOL COMPUESTO (Bjarner) Comercial crema 15g $8.11 Clotrimazol 10mg/g Gentamicina Sulfato 1mg/g Prednisolona (Tópico) 5mg/g
█ prednisolona (Tópico) + Neo-micina Sulfato NEOPREN (Bjarner) Comercial crema 16g $1.03 Neomicina Sulfato 500mg/g Prednisolona (Tópico) 500mg/g
LAMODERM (Lamosan) Comercial crema 5g $1.28 Neomicina Sulfato 0.50% Prednisolona (Tópico) 0.50%
█ prednisolona (Tópico) + Neo-micina Sulfato + Benzocaína LAMODERM NASAL (Lamosan) Comercial pomada 5g $2.30 Benzocaína 1g Neomicina Sulfato 0.40g Prednisolona (Tópico) 0.30g
█ prednisolona (Tópico) + Clio-quinol YOXIPREN (Bjarner) Comercial crema 16g $0.91 Prednisolona (Tópico) 500mg/100g Clioquinol 500mg/100g
9.2.1.2 CORTICOSTEROIDES DE pOTENCIA mODERADA
█ Desonida (prednacinolona)
TRIDESILON (Bayer) Comercial crema 20g 0.05% $4.11
DERMOSUPRIL (Roemmers) Comercialemulsión 120ml 0.05% $24.75 crema 15g 0.10% $4.90
264
9.2.1.2.1 CORTICOSTEROIDES DE pOTENCIA mODERADA COmBI-NADOS
█ Dexametasona (Tópico) + Neo-micina Sulfato + Clotrimazol BAYCUTEN N (Bayer) Comercialcrema 20g $7.14 Clotrimazol 1g Neomicina Sulfato 0.50g Dexametasona (Tópico) 0.04g
█ Dexametasona (Tópico) + Gen-tamicina Sulfato + Clotrimazol
STARDERM (U.S. Pharma) Comercial crema 10g g $3.00 Clotrimazol 0.10g Gentamicina Sulfato 1g Dexametasona (Tópico) 0.04g
█ Acetonido De Triamcinolona + Neomicina Sulfato + Gramicidi-na + Nistatina
PANDERM (Julpharma) Comercial crema 15g $3.40 Nistatina (Tópico) 100000U.I. Neomicina Sulfato 2.5mg Acetonido de Triamcinolona 1mg Gramicidina 0.25g
█ Desonida + Nistatina NYSTASOLONA (Acromax) Comercialcrema 15g $14.00 Nistatina (Tópico) 1000000U.I. Desonida (Prednacinolona) 0.10%
9.2.1.3 CORTICOSTEROIDES pO-TENTES
BETAmETASONA █ Valerato de Betametasona VALERATO DE BETAMETASONA (Genfar) Genérico crema 40g 0.10% $2.83 CNMB7maungüento 40g 0.05% $2.43 CNMB7ma
VALERATO DE BETAMETASONA (Merck) Genérico ungüento 40g 0.05% $3.65 CNMB7ma
█ Dipropionato de Betametasona
DIPROPIONATO DE BETAMETASONA (Ecuaquimica) Genérico crema 15g 0.05% $2.16 CNMB7ma
BETAMETASONA MK (Mk) Genérico crema 40g 0.05% $2.55 CNMB7ma
DIPROCEL (Schering Plough) Comercialcrema 30g 0.05% $5.49 gel 30g 0.05% $5.43 loción 60ml 0.05% $9.69 ungüento 30g 0.05% $4.88
mOmETASONA █ Furoato de mometasona
MOMETASONA (Genfar) Genérico crema 15g 0.10% $7.91 loción 30ml 0.10% $16.61
SEPTOPIC (Chile) Comercial crema 15g 0.10% $10.58
DERMOSONA (Ecuaquimica) Comercialcrema 15g 0.10% $11.59
FLUGOCORT (Bago) Comercial crema 10g 0.10% $12.86 █ mETIlpREDNISOlONA ACEpO-NATO
ADVANTAN (Bayer) Comercial gotero 20ml 0.10% $10.56 crema 15g 0.10% $7.88
9.2.1.3.1 CORTICOSTEROIDES pOTENTES COmBINADOS
█ Valerato De Betametasona + Neomicina Sulfato + Clotrimazol BETAMETASONA + CLOTRIMAZOL + NEOMICINA (Genfar) Genéricocrema 40g $1.90 Clotrimazol 1g Neomicina Sulfato 0.83g Valerato De Betametasona 0.05g
TRIGENTAX (Chalver) Comercial crema 20g $3.70 Clotrimazol 1% Neomicina Sulfato 0.05% Valerato De Betametasona 0.04%
PREPARADOS HORMONALES
265PREPARADOS HORMONALES
crema 40g $6.60 Clotrimazol 1% Neomicina Sulfato 0.05% Valerato De Betametasona 0.04%
█ Valerato De Betametasona + Tolnaftato + Gentamicina Sulfa-to + Clioquinol QUADRIDERM (Schering Plough) Comercial crema 45g $0.94 Tolnaftato 10mg Gentamicina Sulfato 1mg Valerato De Betametasona 0.05mg Clioquinol 10mg
crema 15g $3.24 Tolnaftato 10mg Gentamicina Sulfato 1mg Valerato De Betametasona 0.05mg Clioquinol 10mg
crema 20g $4.32 Tolnaftato 10mg Gentamicina Sulfato 1mg Valerato De Betametasona 0.05mg Clioquinol 10mg
DERMAFEN (Ariston) Comercial crema 15g $3.00 Tolnaftato 10mg Gentamicina Sulfato 1mg Valerato De Betametasona 0.05mg Clioquinol 10mg
GERMIDERM (Rowe) Comercial crema 15g $3.38 Tolnaftato 10mg Gentamicina Sulfato 1mg Valerato De Betametasona 0.05g Clioquinol 10mg
█ Dipropionato De Betameta-sona + Gentamicina Sulfato + Clotrimazol
TRIDERM (Schering Plough) Comercial crema 15g $0.26 Clotrimazol 1g Gentamicina Sulfato 0.10g Dipropionato De Betametas 0.06g
crema 20g $2.82 Clotrimazol 1g Gentamicina Sulfato 0.10g Dipropionato De Betametas 0.06g
crema 30g $4.30 Clotrimazol 1g Gentamicina Sulfato 0.10g Dipropionato De Betametas 0.06g
NODIAL (Quifatex) Comercial crema 10g $0.64 Clotrimazol 1000g Gentamicina Sulfato 0.10g Dipropionato De Betametas 0.05g
█ Dipropionato De Betametaso-na + Gentamicina Sulfato DIPROGENTA (Schering Plough) Comercial crema 20g $2.37 Gentamicina Sulfato 1mg/g Dipropionato De Betametas 0.05mg/g
crema 30g $4.24 Gentamicina Sulfato 1mg/g Dipropionato De Betametas 0.05mg/g
█ Dipropionato De Betametaso-na + ácido Salicílico
DIPROSALIC (Schering Plough) Comercial loción 30ml $2.36 CNMB7ma Ácido Salicílico 18.68mg Dipropionato De Betametas 0.59mg
loción 60ml $10.05 CNMB7ma Ácido Salicílico 18.68mg Dipropionato De Betametas 0.59mg
ungüento 15g $1.29 CNMB7ma Ácido Salicílico 30mg Dipropionato De Betametas 0.64mg
ungüento 30g $4.62 CNMB7ma Ácido Salicílico 30mg Dipropionato De Betametas 0.64mg
█ Dipropionato De Betametaso-na + Clotrimazol DIPROPINATO DE BETAMETASONA + CLOTRIMAZOL (Ecuaquimica) Genéricocrema 15g $1.34 Clotrimazol 1% Dipropionato De Betametas 0.05%
█ Furoato De mometasona + ácido Salicílico VELOSALIC (Schering Ecu) Comercialungüento 20g $13.96 CNMB7ma Ácido Salicílico 5g Furoato De Mometasona 0.10g
266 PREPARADOS HORMONALES
█ Valerato De Diflucortolona + Isoconazol + Neomicina Sulfato
FUNGIDERM (Lamosan) Comercialcrema 5g $3.48 Isoconazol 0.10% Neomicina Sulfato 0.50% Valerato De Diflucortolona 1%
crema 15g $5.48 Isoconazol 0.10% Neomicina Sulfato 0.50% Valerato De Diflucortolona 1%
9.2.1.4 CORTICOSTEROIDES muy pOTENTES
El representante de este grupo es el clobetasol, un corticoide sinté-tico muy potente, análogo de la prednisolona con actividad gluco-corticoide y mínima mineralocor-ticoide.
9.2.1.4.1 ClOBETASOl Indicaciones -Procesos inflamatorios y prurigi-nosos por ejemplo dermatosis de cuero cabelludo y placas de pso-riasis.
Contraindicaciones -Infecciones primarias del sitio a tratar.-Hipersensibilidad.-Clobetasol no debe ser usado en el tratamiento de rosácea.-Contraindicado en menores de 12 años.-No debe ser aplicado en cara y en regiones intertriginosas.-El riesgo de presentar efectos ad-versos sistémicos con este grupo de corticosteroides es mucho ma-yor debido a su alta absorción.-Reacciones locales como: irrita-ción, sequedad, hipo pigmenta-ción, hipertricosis, infecciones se-cundarias, dermatitis alérgica de
contacto pueden ocurrir más fre-cuentemente con vendaje oclusivo y con tratamiento a largo plazo, por lo que se recomienda un monitoreo continuo dependiendo el caso.-El uso prolongado de este com-puesto puede provocar atrofia de la epidermis y tejido subcutáneo.
Administración -Debe ser aplicado en el área afec-tada dos veces en el día. No se re-comienda su uso continuo por un período superior a dos semanas.-En dermatosis de cuero cabellu-do aplicar solución capilar una vez al día. Si no hay mejoría en un período de 4 semanas, reevaluar el diagnóstico y sustituir el trata-miento por un corticosteroide tó-pico menos potente.
█ Clobetasol propionato CLOBETASOL (Ecuaquimica) Genérico crema 25g 0.05% $2.75
DERMOVATE (Glaxo) Comercial ungüento 30g 0.05% $9.36 solución capilar 25ml 0.05% $5.43
CLOBEZAN (Chalver) Comercial crema 25g 0.05% $6.24
CORTOPIC (Chile) Comercial crema 25g 0.05% $7.48
9.2.2 pROGESTáGENOS TópICOS
Introducción Comparado con placebo, la aplica-ción tópica de progesterona en el manejo de síntomas vasomotores de la menopausia, prevención de proliferación endometrial asociada con estrogenoterapia o la preven-ción de pérdida ósea, no es más eficaz.
PROGESTOGEL (Biopas) Comercial gel 80mg 1% $12.50
267ANFIINFECCIOSOS
Se trata en este apartado:-Antibióticos tópicos-Antimicóticos tópicos-Antivirales tópicos
9.3.1 ANTIBIóTICOS Clindamicina y eritromicina tó-picos son descritos junto con los productos para el tratamiento del acné (Ver 9.1.4.2).
Introducción -En ciertas patologías dermatológi-cas es frecuente administrar de ma-nera indebida antibióticos tópicos cuando el cuadro podría resolverse de manera adecuada con el uso de preparados antisépticos.-El uso indebido de antibióticos tó-picos genera aumento de la produc-ción de resistencia bacteriana.-Cuando es necesaria la administra-ción de antibióticos en afecciones dérmicas, se recomienda la vía sis-témica, de ser usada la vía tópica se prefiere ácido fusídico o mupirocina.
Indicaciones -Tratamiento de dermatosis conta-minadas.-Se debe preferir el uso de mupi-rocina para la erradicación de Sta-phylococcus aureus en portadores, sobre todo de las cepas hospitala-rias resistentes a la meticilina.-La sulfadiazina de plata es usada para el tratamiento de quemaduras.
Efectos Adversos -La neomicina particularmente se ha asociado con reacciones dérmi-cas, en especial cuando se usa en forma crónica o en piel dañada.-No se debe administrar de manera local sulfamidas solas o en combi-nación debido al riesgo de alergias. La sulfadiazina de plata muy rara vez produce alergia de contacto.
Cuidados Especiales -La hipersensibilidad cruzada pue-de generar problemas con el uso de antibióticos con una estructura química relacionada cuya adminis-tración por vía sistémica es indis-pensable.
█ Sulfadiazina De plata SULFADIAZINA DE PLATA (Genfar) Genérico crema 15g 1% $1.80 CNMB7ma crema 30g 1% $2.93 CNMB7ma
SULFADIAZINA DE PLATA (Diempec) Genérico crema 30g 1% $4.47 CNMB7ma crema 400g 1% $38.33 CNMB7ma
█ Gentamicina Sulfato GARAMICINA (Schering Plough) Comercial crema 15g 0.10% $0.62 crema 30g 0.10% $0.69 crema 25g 0.10% $1.04
█ ácido Fusídico
ÁCIDO FUSÍDICO (Genfar) Genéricocrema 15g 2% $2.96 CNMB7ma ÁCIDO FUSÍDICO (Merck) Genéricocrema 15g 2% $4.16 CNMB7ma
mupirocina █ SELADERM (Glaxo) Comercial ungüento 7.5g 2% $4.84 ungüento 15g 2% $12.93
BAGOBIOTIC (Bago) Comercial ungüento 15g 2% $13.72
9.3.2 ANTImICóTICOS
Introducción -La aplicación local de la mayoría de antimicóticos en sujetos sanos tiene una absorción sistémica mínima.-Un tratamiento local en pacientes con micosis leves localizadas a me-nudo da un resultado satisfactorio; en estos casos se puede también utilizar yodo povidona o antimicó-
9.3 Antiinfecciosos
268 ANTIINFECCIOSOS
ticos específicos.-En caso de micosis generalizada y micosis causada por Trichofyton rubrum se combina el tratamiento local con un antimicótico por vía sistémica (Ver 8.2.)-En caso de micosis de las uñas y del cuero cabelludo generalmente se necesita administrar un antimi-cótico por vía sistémica.
Indicaciones -Se utiliza nistatina para el trata-miento de candidiasis cutánea. Al momento no está disponible un preparado para uso externo en base a nistatina sola. En ciertos casos se debe administrar también nistatina vía oral a más del trata-miento local. La nistatina no actúa en infecciones por dermatofítos o en pitiriasis versicolor.-Ketoconazol es utilizado en ptiria-sis versicolor y como tratamiento coadyuvante en la seborrea del cuero cabelludo causada por Pi-tyrosporum.-Amorolfina es usado en micosis ungüales cuando el tratamiento sistémico con antimicóticos está contraindicado.
Efectos Adversos -Irritación local ocurre raramente luego de la aplicación tópica de antimicóticos, reacciones cutáneas más severas son infrecuentes.
█ Ketoconazol
KETOCONAZOL (TÓPICO) (Ecuaqui-mica) Genérico crema 20g 2% $1.68
KETOCONAZOL (TÓPICO) (Grunen-thal) Genérico crema 15g 2% $1.70
KETOCONAZOL (TÓPICO) (Genfar) Genérico crema 30g 2% $2.42
MICOSIN (TÓPICO) (Ariston) Comercialcrema 15g 2% $1.69 shampoo 100ml 2% $11.01
NIZORAL ( TÓPICO) (Janssen) Comercialcrema 15g 2% $1.83 shampoo 100ml 2% $11.04
CHEMICOM (TÓPICO) (Bioindustria) Comercial crema 15g 2% $2.00
FUNGIUM (TÓPICO) (Ecuaquimica) Comercial crema 15g 2% $2.14
KETOCON (TÓPICO) (Acromax) Comercial crema 15g 2% $18.80 shampoo 120ml 2% $10.20
█ miconazol (Incluye miconazol Nitrato) ACROMIZOL (TÓPICO) (Acromax) Comercial crema 20g 2% $0.91 Fluconazol FUNGOZOL (Neo) Comercial crema 30g 5% $1.21 loción 60ml 5% $1.28 polvo 45g 5% $2.84
█ Isoconazol ISOCONAZOL (Genfar) Genérico crema 20g 1% $2.57 solución tópica 20ml 1% $2.12
ICADEN (Bayer) Comercial crema 20g 1% $7.66 solución tópica 20g 1% $7.29
█ Terbinafina MICOSTOP (TÓPICO) (Abl) Comercial crema 15g 1% $5.56 CNMB7ma FINEX (TÓPICO) (Ecuaquimica) Comercial crema 15g 1% $5.56 CNMB7ma
DERMOXYL (TÓPICO) (Chile) Comer-cialcrema 15g 1% $6.63 CNMB7ma
LAMISIL (TÓPICO) (Novartis) Comer-cialcrema 15g 1% $8.11 gel 15g 1% $8.11 gel 20g 1% $10.44 spray 30ml 1% $9.77 solución tópica 30ml 1% $10.50
269
MICOZONE (TÓPICO) (Bago) Comercialcrema 15g 1% $9.60
█ ácido undecílico (y sus sales) FUNGIREX INCOLORO (Bi-Farma) Comercial solución tópica 60ml 5ml/100ml $0.78
COLPISEP (Farmayala) Comercial crema 30g 5g/100g $1.03 talco 30g 5g/100g $0.97 talco 90g 5g/100g $2.07
IMO (H.G.) Comercial ungüento 30g 5g/100g $1.44 polvo 100g 2g/100g $2.25 solución tópica 60ml 5ml/100ml $1.54
FUNGIREX U (Bi-Farma) Comercial crema 32g 5g/100g $1.46
█ Tolnaftato TINADERM (Schering Plough) Comercialpolvo 45g 1% $2.26 polvo 75g 1% $5.70 solución tópica 20ml 1% $0.83
█ Clotrimazol CLOTRIMAZOL (TÓPICO) (Farmandina) Genérico crema 40g 1% $1.29 CNMB7ma crema 40g 1% $2.48 CNMB7ma
CLOTRIMAZOL (TÓPICO) (Genfar) Genérico tableta vaginal 100mg $0.18 CNMB7ma tableta vaginal 200mg $0.27 CNMB7ma tableta vaginal 500mg $1.15 CNMB7ma crema - 40g 1% $1.30 CNMB7ma crema vaginal 40g 1% $2.35 CNMB7ma
CLOTRIMAZOL (TÓPICO) (Quifatex) Genérico crema 20g 1% $1.43 CNMB7ma
CLOTRIMAZOL (TÓPICO) (Ecuaqui-mica) Genérico crema 20g 1% $1.76 CNMB7ma
CLOTRIMAZOL (TÓPICO) (Nifa) Genéricocrema 20g 1% $2.92 CNMB7ma polvo 30g 1% $2.62 CNMB7ma solución tópica 25ml 1% $3.32 CNMB7ma CLOMAZOL (TÓPICO) (Bjarner) Comercial crema 20g 1% $0.78 polvo 45g 1% $0.99
CLOTRIMAZOL MK (TÓPICO) (Mk) Comercial crema 40g 1% $1.25 solución tópica 30ml 1% $1.95
CLOTRAZIL (TÓPICO) (H.G.) Comercialcrema 20g 1% $1.68
CANESTEN (TÓPICO) (Bayer) Comercialcrema 20g 1% $3.64solución tópica 30ml 1% $7.48
█ Ciclopiroxolamina BATRAFEN (Sanofi) Comercial crema 20g 1% $4.90 laca 3g 0.08% $35.75 solución tópica 20ml 1% $6.42
█ Bifonazol BIFONAZOL (Chile) Genérico crema 20g 1% $1.77
MYCOSPOR (Bayer) Comercial crema 15g 1% $11.09 solución tópica 15ml 1% $11.33
█ Sertaconazol ZALAIN (Life) Comercial crema 20g 2% $6.03 polvo 30g 2% $11.29 solución tópica 30ml 2% $12.57
█ Amorolfina LOCERYL (Gladerma) Comercial laca 2.5ml 5% $26.28
9.3.3 ANTIVIRAlES
Introducción -Se administra estos fármacos para el tratamiento de afecciones cau-sadas por Herpes simple; sin em-bargo su eficacia es limitada.
Efectos Adversos -Reacciones alérgicas de presenta-ción infrecuente.
█ Aciclovir (Tópico)
Posología.5 ó 6 aplicaciones al día por 5 ó 10 días.
ANFIINFECCIOSOS
270
Crema 10g 5% GENéRICO: $2.03... ... $13.47 Espinosa, Mk
COMERCIAL: $13.16 Zovirax (Tópico)
Crema 15g 5% GENéRICO: $10.06 Chile
Crema 20g 5% COMERCIAL: $2.14 Ecuvir (Tópico)
Crema 2g 5% COMERCIAL: $4.35 Zovirax (Tópico)
Crema 5g 5% GENéRICO: $0.83... ... $7.16 Bristol, Nifa, Genamerica, Ecuaquimica, Emvo, Chile
COMERCIAL: $5.00... ... $25.95 Zovirax (Tópico), Eurovir (Tópico), Viralex (Tópico), Roidil (Tópico), Compaclovir (Tópico), Libravir (Tópi-co), Poviral (Tópico)
Crema 9g 5%COMERCIAL: $1.82 Acyvir (Tópico)
Otras presentaciones: ungüento 15g 5%
9.3.4 ANTIINFECCIOSOS COm-BINADOS
9.3.4.1 ANTIBIóTICOS TópICOS COmBINADOS
█ Neomicina Sulfato + Bacitracina
CICATREX (Glaxo) Comercial crema 10g $3.30 Neomicina Sulfato 3300U.I. Bacitracina 250U.I. crema 15g $4.96 Neomicina Sulfato 3300U.I. Bacitracina 250U.I.
NEBACETINA (Rowe) Comercial ungüento 5g $6.51 Neomicina Sulfato 2933mg Bacitracina 250U.I.
spray 150ml 150g $43.03 Neomicina Sulfato 2933mg Bacitracina 250U.I.
polvo 5g $7.24 Neomicina Sulfato 2933mg Bacitracina 250U.I.
9.3.4.2 ANTImICóTICOS TópI-COS COmBINADOS
█ Tolnaftato + Nistatina TINADERM M (Schering Plough) Co-mercial crema 15g 1% $1.18 olnaf0tato 10mg Nistatina 100000U
crema 30g 1% $1.58 Tolnaftato 10mg Nistatina 100000U
crema 20g 1% $2.67 Tolnaftato 10mg Nistatina 100000U
9.3.4.3 ANTImICóTICOS TópI-COS + ANTIpARASITA-RIOS TópICOS
█ miconasol + Tinidazol CLAMOX (Gynopharm) Comercial óvulo $0.71 Miconazol 150mg Tinidazol 100mg crema 80g $7.44 Miconazol 2g Tinidazol 3g
ANTIINFECCIOSOS
271PREPARADOS PARA EL ACNé
9.4.1 RETINOIDES DE uSO Tó-pICO
Indicaciones -Son de primera línea en el manejo del acné no inflamatorio e inflama-torio leve a moderado.
Contraindicaciones Se debe evitar el uso de tretinoína y adapaleno durante el embarazo.
Efectos Adversos -Irritación local es más frecuente en los pacientes con piel sensible y so-bre todo, en los que presentan an-tecedentes de dermatitis atópica.-Despigmentación y sensibilidad a la luz solar son frecuentes.-Para adapaleno la irritación es leve y la tolerancia es mejor que con tretinoína, presentando me-nor fototoxicidad y fotoirritación, por este motivo es de primera elección para tratar pacientes con dermatitis atópica y piel sensible.
Embarazo -No hay evidencia de teratogenici-dad con el uso tópico, sin embargo tretinoína y adapaleno no deben ser utilizados por mujeres en es-tado de gestación o que desean embarazarse.
-Se recomienda que mujeres en edad fértil y en tratamiento conco-mitante con retinoides usen algún método anticonceptivo.
Cuidados Especiales -En ocasiones es necesario esperar dos meses o más, para ver mejoría con un tratamiento basado en re-tinoides.-Es posible que al inicio del trata-miento empeoren las lesiones del acné.-Las cremas producen menos irri-tación que el gel o las soluciones en base a alcohol.-Evitar su aplicación en la comisura labial y ángulos del ojo.-Generalmente se recomienda sus-pender cualquier otro tratamiento local aunque se puede autorizar la asociación con peróxido de benzoí-lo en casos de mucha tolerancia.-La limpieza de la piel debe ser cui-dadosa con jabones no irritantes.-No aplicar tretinoína después del afeitado.-Evitar la exposición solar y/o usar filtro solar en forma permanente.
Administración Se inicia con bajas concentracio-nes del retinoide, seguido del lava-do del sitio de aplicación pasadas pocas horas. Con el tiempo se in-
9.4 Preparados para el AcnéIntroducción -Tretinoína (ácido retinoico) y adapaleno son derivados de la vitamina A. Se aconseja el uso de adapaleno en pacientes que presentan acné con múltiples comedones.-El uso de eritromicina a disminuido por la aparición de cepas gram po-sitivas resistentes.-Otros fármacos, como el peróxido de benzoílo, son útiles para la preven-ción de la inflamación, que es un proceso secundario del acné.-Peróxido de benzoílo y clindamicina, aplicado localmente 1 - 2 veces por día, son el tratamiento de primera elección para el acné juvenil.-La isotretinoína es un derivado del retinol con acción terapéutica, efec-tos secundarios y contraindicaciones análogas a las de la tretinoína, aun-que con un menor poder irritante. En el mercado nacional no se encuen-tran preparaciones tópicas de isotretinoína (ver 9.7).
272
crementa el período de exposición y la concentración a medida que aumenta la tolerancia cutánea. Se empieza colocando en días alternos por la noche, durante la primera semana y después conti-nuamente.
█ Tretinoína (ácido Retinoico)
RETINOIC ÁCIDO (Bassa) Comercialcrema 30g 0.01% $3.44 crema 30g 0.05% $2.50
BETARRETIN (Roemmers) Comercial crema 30g 0.03% $18.40 crema 30g 0.05% $23.22 gel 30g 0.03% $18.40
█ Adapaleno
DIFFERIN (Gladerma) Comercial gel 30g 0.10% $18.84
9.4.2 ANTIBIóTICOS pARA El TRATAmIENTO DEl ACNé
Introducción -La mayor ventaja de los antibió-ticos tópicos es su bajo poder irri-tante; sin embargo, por su lento inicio de acción no deben usarse como monoterapia en períodos superiores a 3 o 4 semanas debido al desarrollo de cepas resistentes de P. acnes y S. aureus.-Clindamicina o eritromicina de-muestran eficacia similar en el tra-tamiento del acné.
Indicaciones -La administración de clindamicina tópica reduce las lesiones inflama-torias y/o comedones de pacientes con acné de severidad moderada.-La combinación con peróxido de benzoílo es más eficaz. Si no hay mejoría después de dos o tres me-ses de tratamiento se sugiere ini-ciar terapia oral.
Efectos Adversos -Los efectos secundarios son me-nores (eritema, descamación, ar-dor, resequedad).
Cuidados Especiales -Se recomienda no usar este anti-biótico tópico en pacientes con an-tecedentes de diarreas a repetición o hipersensibilidad a la droga.
█ Clindamicina (Tópico) DALACIN T (Pfizer) Comercial solución tópica 30ml 10mg/mL $13.04
9.4.3 OTROS pRODuCTOS pARA El ACNé
█ peróxido de Benzoílo
Introducción -Representa el tratamiento de elec-ción en acné inflamatorio leve a mo-derado en la adolescencia.-Es seguro y efectivo y su acción pre-dominantemente bacteriostática se mantiene a lo largo de años de uso.-Puede combinarse con antibió-ticos tópicos como eritromicina y clindamicina incrementando la efi-cacia y favoreciendo la tolerancia.-Su acción bacteriostática no se asocia a resistencia bacteriana y por lo tanto se puede usar ininte-rrumpidamente.
Efectos Adversos -En algunos pacientes provoca resequedad e irritación, ambos efectos dosis dependientes que se pueden minimizar usando concen-traciones más bajas, preparados en bases acuosas o aplicaciones inter-mitentes. Estos efectos adversos se presentan fundamentalmente en los primeros días y tienden a dis-minuir con el uso continuado.
AQUASOL (Bassa) Comercial jabón 100g 5% $1.40 crema 30g 5% $2.18 crema 30g 10% $2.35
PREPARADOS PARA EL ACNé
273PREPARADOS PARA EL ACNé
PANOXYL (Provenco) Comercial crema 30g 10% $2.50
PEROXNE (Deutsche) Comercial gel 60g 5% $6.92
BENZAC AC (Hospimed) Comercialgel 60g 5% $14.83 gel 60g 10% $16.75
█ ácido Azelaico Introducción -Estudios clínicos demuestran una acción más lenta que el peróxido de benzoílo pero similar después de 12 a 16 semanas de tratamiento en acné pápulo-pustular. Al parecer no genera resistencia bacteriana.-Es usado en el acné inflamatorio leve a moderado.-Se evidencia mejoría clínica a las 4 semanas de iniciado el tratamien-to.
-Produce irritación local que des-aparece con el uso continuo.-Se han reportado casos de hipo-pigmentación y fotosensibilidad. CUTACELAN (Bayer) Comercial crema 30g 20% $10.88
9.4.4 COmBINADOS █ Tretinoína + hidroquinona + Flucinolona Acetonido TRI + LUMA (Quifatex) Comercial crema 15g $78.02 Fluocinolona Acetonido 0.01% Tretinoína (Ácido Retinoico 0.05% Hidroquinona 4%
█ Tretinoína + hidroquinona BETARRETIN H (Roemmers) Comercial loción 60ml $20.05 Tretinoína (Acido Retinoico) 0.05% Hidroquinona 0.05%
274 QUERATOLíTICOS y MISCELANEOS
Indicaciones -Se administra el ácido salicílico sobre todo para el tratamiento de verrugas víricas.-Rara vez se emplea solo, pero puede ser útil para facilitar la pe-netración de otros antifúngicos en zonas queratinizadas.
Efectos Adversos -Irritación en aplicaciones pro-longadas; intoxicación sistémica cuando es aplicado en grandes áreas.En caso de irritación se recomien-da reducir la frecuencia de aplica-ción, pasando un día.
9.5.1 Q u E R A T O l Í T I C O S COmBINADOS
█ ácido Salicílico + ácido láctico + polidocanol COLLOPLUS (Grunenthal) Comercial solución tópica 20ml $1.44 Polidocanol 1.8g Ácido Salicílico 18g Ácido Láctico 4.5g
█ Úrea (Carbamida) HIDRAT 40 (Bassa) Comercial crema 30g 40% $3.60
9.5.2 mISCElANEOS █ Dexpantenol
Introducción -Regenerador epitelial natural, con acción cicatrizante.
Indicaciones -Cicatrización de heridas, dermati-tis del pañal, de contacto, seborrei-cas, pruriginosas, quemaduras de 1º grado, solares, eritema del frío. BEPANTHOL PLUS (Bayer) Comercial ungüento 30g 5% $3.92
█ Salicilato De metilo + mentol + Benzocaína RUBEXAL-FS (Lamosan) Comercial ungüento 30g $2.71 Benzocaína 1% Mentol 5% Salicilato De Metilo 20%
9.5 Queratolíticos y Miscelaneos
275ANESTéSICOS LOCALES
Introducción -Los anestésicos locales son ésteres (benzocaína, procaína, oxibuprocaína, proximetacaína, tetracaína) o amidas (bupivacaína, lidocaína, levobupiva-caína, prilocaína, ropivacaína).-Las soluciones de anestésicos lo-cales incluyen a menudo también un componente vasoconstrictor con el objetivo de tardar la des-aparición del anestésico del lugar de la inyección y así prolongar el efecto de la anestesia local.-Los preparados en base a lidocaína en forma de gel son utilizados para la anestesia en procesos urológicos.
Efectos Adversos-Reacciones alérgicas locales (más frecuentes con ésteres); rara vez se producen reacciones anafilactoi-des o anafilaxia. Existe una hiper-sensibilidad cruzada importante con el manejo de ésteres entre sí. La hipersensibilidad cruzada entre ésteres y amidas es limitada.-Reacciones (pseudo) alérgicas a conservantes como los parabenos y los bisulfitos.-Colapso cardiovascular, bradicar-dia, trastornos en la conducción cardiaca, paro cardiaco y toxicidad central (agitación, ansiedad, tem-blor, convulsiones) sobre todo en caso de sobredosificación y de in-yección intravascular.-Prilocaína reporta casos de meta-hemoglobinemia.-Vasoconstricción generalizada e hipertensión, arritmias y angina de pecho por los vasoconstrictores, los cuales a menudo tienen carac-terísticas simpaticomiméticas.
Embarazo Los anestésicos locales pasan la barrera placentaria, lo que posible-mente originaría efectos adversos en el neonato.
Cuidados Especiales -Debido al peligro de necrosis no se debe administrar las soluciones con vasoconstrictores para anes-tesia de órganos con una circula-ción terminal como los dedos de las manos y pies, la nariz, pabellón auricular y el pene.-La administración de anestésicos locales con vasoconstrictores debe realizarse con sumo cuidado en pa-cientes con arritmias, isquemia co-ronaria, hipertensión y tirotoxicosis y en pacientes tratados con inhibi-dores de la monoaminooxidasa.
█ lidocaína LIDOCAÍNA HCL 2% BP INY (Arilec) Genéricosolución inyectable 20ml 20mg/ml $0.26 CNMB7ma
LIDOCAÍNA INY BRAUN 2 % (Braun Medical) Genérico solución inyectable 10ml 20mg/ml $0.43 CNMB7ma
LIDOCAÍNA INY BRAUN 5 % (Braun Medical) Genérico solución inyectable 5ml 50mg/ml $0.48
LIDOCAÍNA (Arifarma) Genérico solución inyectable 50ml 50mg/ml $1.91 ROXICAÍNA 2 % (Hospimed) Comercialsolución inyectable 10ml 20mg/ml $1.40 solución inyectable 20ml 20mg/ml $1.85 frasco 20ml 20mg/ml $2.36frasco 50ml 20mg/ml $3.94
ROXICAÍNA POMADA 5% (Hospi-med) Comercial crema 10g 5mg/ml $2.18
ROXICAÍNA JALEA 2 % (Hospimed) Comercial crema 30ml 20mg/ml $4.11 CNMB7ma
ROXICAÍNA LIDOCAÍNA ATOMZ (Hospimed) Comercial frasco 80g 1g/ml $26.09 CNMB7ma
█ Bupivacaína BUPIROP S/E 0.5% (Hospimed) Comercialsolución inyectable 20ml 5mg/ml $4.04 CNMB7ma solución inyectable 10ml 5mg/ml $2.43 CNMB7ma
9.6 Anestésicos locales
276 ANESTéSICOS LOCALES
BUPIROP SIMPLE (Hospimed) Comercial solución inyectable 20ml 5mg/ml $3.37 CNMB7ma solución inyectable 10ml 5mg/ml $2.36 CNMB7ma BUPIROP 0.5% S/E INY (Hospimed) Comercial solución inyectable 20ml 5mg/ml $3.98 CNMB7ma
levobupivacaína █ BUPINEST 0.75% SIMPLE (Hospimed) Comercial solución inyectable 10ml 7.5% $2.31
9.6.1 COmBINADOS
█ lidocaína + Epinefrina ROXICAÍNA C/E 2 % (Hospimed) Co-mercial solución inyectable 10ml $1.41 CNMB7ma Epinefrina 0.005mg/ml Lidocaína 20mg/ml
ROXICAÍNA 2% C/E INY (Hospimed) Comercial solución inyectable 20ml $1.84 CNMB7ma Epinefrina 0.005mg/ml Lidocaína 20mg/ml
ROXICAÍNA 2% EPINEFRÍNA (Hospi-med) Comercial frasco 20ml $2.24 CNMB7ma Epinefrina 0.005mg/ml Lidocaína 20mg/ml frasco 50ml $4.12 CNMB7ma Epinefrina 0.005mg/ml Lidocaína 20mg/ml
XYLOCAÍNA 2% (Astra) Comercialsolución inyectable 20ml $4.60 Epinefrina 0.005mg/ml Lidocaína 20mg/ml
XYLOCAÍNA 2%+EPINEFRÍNA (Astra) Comercial frasco 20ml $8.74 CNMB7ma Epinefrina 0.005mg/ml Lidocaína 20mg/ml
XYLOCAÍNA JALEA 2% (Astra) Comercial crema 25ml $9.98 Epinefrina 0.005mg/ml
Lidocaína 20mg/ml
XYLOCAÍNA SPRAY 10% (Astra) Comercial frasco 50g $18.11 Epinefrina 0.005mg/aplicació Lidocaína 10mg/aplicació
█ lidocaína + prilocaína
EMLA (Astra) Comercial parche 1g $7.74 Lidocaína 2.5% Prilocaína 2.5%
crema 5g $16.05 Lidocaína 2.5% Prilocaína 2.5%
█ Bupivacaína + Epinefrina
BUPIROP C/E 0.5% (Hospimed) Comercial solución inyectable 10ml $0.78 Epinefrina 5mcg/ml Bupivacaína 5mg/ml
solución inyectable 10ml $2.43 Epinefrina 5mcg/ml Bupivacaína 5mg/ml
BUPIROP 0.5% C/E INY (Hospimed) Comercial solución inyectable 20ml $4.04 Epinefrina 5mcg/ml Bupivacaína 5mg/ml
solución inyectable 20ml $3.98 CNMB7ma Epinefrina 5mcg/ml Bupivacaína 5mg/ml
█ levobupivacaína + Epinefrina
BUPINEST 0.75% C/EPINEFRÍNA (Hospimed) Comercial solución inyectable 10ml $2.31 Epinefrina 5mcg/ml Levobupivacaína 7.5%
277
9.7.1 RETINOIDES
Introducción La acitretina y la isotretinoína son de-rivados sintéticos del ácido retinoico empleados para el tratamiento de enfermedades dermatológicas.
Indicaciones -Isotretinoína: En formas graves y resistentes de acné nódulo quísti-co que no responden a los trata-mientos clásicos. No está indicado para tratar acné no complicado en adolescentes.-Acitetrina: En dermatosis graves caracterizadas por hiperqueratosis o disqueratosis tales como pso-riasis pustular palmo-plantar y la enfermedad de Darier resistentes a otros medicamentos.
Contraindicaciones Embarazo y lactancia.
Efectos Adversos -El más relevante lo constituye la teratogenicidad (ver embarazo).-Los efectos mucocutáneos para los retinoides son: queilitis, derma-titis facial, xerosis, mucosas secas, conjuntivitis, fragilidad de la piel, descamación, epistaxis, prurito y pérdida de vello.-Elevación de lípidos séricos y alte-raciones en enzimas hepáticas.-Isotretinoína: hiperostosis, pe-riostosis, desmineralización, adel-gazamiento de los huesos, cierre prematuro de las epífisis (especial monitoreo en pre-adolescentes), artralgias, mialgias, cefaleas, aste-nia, adinamia, cambios de humor y depresión.
Embarazo -La isotretinoína y la acitetrina son potentes teratogénicos y em-briotóxicos, por lo que se requiere una anticoncepción eficaz duran-
te todo el tratamiento, incluso un mes antes de iniciada la terapia.-La anticoncepción debe prolon-garse para isotretinoína seis sema-nas post-tratamiento y para acite-trina por lo menos dos años luego de terminar la terapia.-Se recomienda utilizar de ser posi-ble dos métodos anticonceptivos, uno de barrera y un hormonal (ver interacciones).
Interacciones -La administración de retinoides modifican las concentraciones de los anticonceptivos progestágenos.-Se ha reportado hipertensión in-tracraneal benigna asociado con el uso de tetraciclinas o con otros derivados de la vitamina A.-El uso concomitante con carba-mazepina, puede provocar dismi-nución de los niveles terapéuticos del antiepiléptico; con haloperidol aumenta los niveles séricos de esta droga y con fenobarbital se acelera el metabolismo de los re-tinoides, disminuyendo su efecto terapéutico.-Antiácidos, laxantes y colesterami-na pueden alterar la absorción del retinoide y disminuir su acción.-Ácido salicílico, indometacina y feni-lbutazona asociados, aumentan los efectos de ambos medicamentos.
Cuidados Especiales -Previo a iniciar el tratamiento y a las 4 semanas de iniciado se debe realizar monitoreo de la función hepática y lípidos sanguíneos; si no hay alteraciones séricas de es-tos valores, repetir el monitoreo cada 2 a 3 meses.-Las personas que hayan estado en tratamiento con retinoides no po-drán ser donantes de sangre míni-mo 10 años para acitetrina y 1 mes para isotretinoína.
9.7 Agentes sistémicos de uso dermatológico
AGENTES SISTéMICOS DE USO DERMATOLóGICO
278
Administración -La absorción de los retinoides me-jora con los alimentos.-Las dosis deben ser ajustadas de acuerdo a la respuesta clínica y to-lerancia del paciente.-Empeoramiento transitorio de las lesiones ocurren durante las 2 a 4 primeras semanas de tratamiento con isotretinoína.-Para isotretinoína el tratamiento debe continuarse por 12 a 20 se-manas o hasta una resolución de los quistes en un 70%.
█ Isotretinoína ACNOTIN (Bagó) Comercial comprimido 10mg $0.85 comprimido 30mg $1.50 ISOFACE (Interpharm) Comercial comprimido 10mg $0.85 comprimido 20mg $1.49
PIPLEX (Mediderm) Comercial comprimido 10mg $0.85 comprimido 20mg $1.49
ROACCUTAN (Roche) Comercial comprimido 10mg $1.64 comprimido 20mg $2.97
█ Acitrenina NEOTIGASON (Roche) Comercial comprimido 10mg $1.51 CNMB7ma comprimido 25mg $3.33 CNMB7ma
AGENTES SISTéMICOS DE USO DERMATOLóGICO
279
280
10 Fórmulas lácteas para sustitución de lactancia materna
Acorde a la Organización Mundial de Salud (OMS), las leches de susti-tución son medicamentos de tipo nutricional y por lo tanto deben ser prescritas con receta médica. Introducción -La lecha materna es el único e ideal alimento para los recién nacidos. Aporta con nutrientes específicos, factores inmunológicos inigualables y fortalece el vínculo materno desde el primer instante de vida extrau-terina.-Lamentablemente, existen circunstancias específicas que constituyen contraindicaciones para la lactancia materna. Estas condiciones son: re-cién nacido abandonado, muerte materna, madre portadora del virus de inmunodeficiencia humana (VIH), enfermedad grave de la madre, utilización de ciertos medicamentos considerados indispensables para la salud de la madre, madre consumidora de sustancias ilícitas y, por úl-timo, recién nacido con ciertas enfermedades metabólicas. En los casos específicos descritos se puede considerar la alimentación en base de las leches de fórmula.-La leche de vaca no está indicada en ninguno de los casos anteriores debido principalmente a su alto contenido de proteínas, sodio y fósfo-ro, los cuales pueden resultar perjudiciales para el riñón y los intestinos del lactante. Además, la administración de este tipo de producto lácteo puede devenir en el desarrollo de intolerancia a las proteínas de la leche de vaca, entidad nosológica que se manifiesta clínicamente con la apa-rición de diarreas frecuentes, vómito, dolor abdominal y/o meteorismo excesivo.El lactante durante los 6 primeros meses necesita un aporte energético equilibrado dado por:-Proteínas 10 %-Grasas 30 a 50%-Carbohidratos 40 a 60 %
A partir de los seis meses cuando se inicia la alimentación suplementaria el aporte energético varía estrechamente.-Proteínas 12 a 15 %,-Grasas 30 a 35 %-Carbohidratos 50 a 65%
En cualquiera de los dos casos el carbohidrato es la principal fuente ener-gética, esto es importante al momento de elegir la mejor alternativa para la alimentación del lactante en base a una fórmula láctea.
*La Organización Mundial de la Salud (OMS), clasifica a las leches artifi-ciales de la siguiente manera:-Fórmulas de inicio (infantes de 0 a 6 meses).-Fórmulas de continuación (niños de 6 a 12 meses)-Fórmulas de crecimiento (niños mayores de 1 año)
FóRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIóN DE LACTANCIA MATERNA
281FóRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIóN DE LACTANCIA MATERNA
-Fórmulas especiales:-fórmulas para niños prematuros-fórmulas sin lactosa-fórmulas de soya-fórmulas antirreflujo-fórmulas hipoalergénicas-fórmulas para niños con proble-mas digestivos
Cuidados Especiales Se ha comprobado que los niños alimentados con fórmula tienen más grasa en los tejidos que aque-llos amamantados naturalmente. Por lo tanto, es importante vigilar estrechamente el peso de los be-bés para evitar el sobrepeso u obe-sidad en los primeros años de vida. La leche de fórmula no constituye una alternativa para que el infante suba de peso.
10.3.1 FóRmulAS DE INICIO (INFANTES DE 0 A 6 mE-SES)
Fórmulas De Inicio (Infantes De 0 A 6 meses) NESTOGENO 1 (Nestlé) Comercial Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.4g Proteínas: 1.7g Carbohidratos: 7.4gsolución oral 400g $5.70 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 230UI Vitamina D y Analogos 40UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.05mg Tocoferol (Vitamina E) 0.80UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 1.5mcg Calcio 63mg Potasio 81mg Sodio 25mg Zinc 0.50mg Magnesio 6mg Cloro 59mg Cobre 40mcg Fósforo 55mg Hierro 0.80mg Ácido Fólico 6mcg Taurina 5.4mg
BEBELAC 1 (Nutricia) Comercial Energía: 65 kcal/100ml Grasas: 2.9g Proteínas: 1.4g Carbohidratos:8.5gsolución oral 400g $5.90 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.23mcg Retinol (Vitamina A) 261UI
Vitamina D y Analogos 34UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 1.43UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.13mg Biotina 1.4mcg Calcio 53mg Potasio 64mg Sodio 28mg Zinc 0.47mg Magnesio 5.1mg Cloro 55mg Cobre 50mcg Fósforo 35mg Hierro 0.90mg Ácido Fólico 6mcg Taurina 4.6mg
SIMILAC CON HIERRO (Abbott) Co-mercial Energía: 68.1 kcal/100ml Grasas: 3.63g Proteínas: 1.55g Carbohidratos: 7.3gsolución oral 450g $6.95 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.15mcg Retinol (Vitamina A) 261UI Vitamina D y Analogos 40UI Tiamina (Vitamina B1) 0.07mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 2.55UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.12mg Biotina 3mcg Calcio 56mg Potasio 80mg Sodio 20.7mg Zinc 0.50mg Magnesio 5.4mg Cloro 50mg Cobre 47mcg Fósforo 41mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 10mcg Taurina 4.5mg
ENFAMIL CON HIERRO 1 (Mead Jo-hnson) Comercial Energía: 66.2 kcal/100ml Grasas: 3.7g Proteínas: 1.42g Carbohidratos: 6.8gsolución oral 400g $7.89 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.26mcg Retinol (Vitamina A) 200UI Vitamina D y Analogos 40UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 7.5mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.05mg Tocoferol (Vitamina E) 1.2UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.12mg Biotina 1.9mcg Calcio 52mg Potasio 75mg Sodio 18mg Zinc 0.40mg Magnesio 5.4mg Cloro 47mg Cobre 42mcg Fósforo 30mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 5mcg Taurina 4mg
282
SIMILAC ADVANCE 1 FORMULA IN-FANTIL (Abbott) Comercial Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.7g Proteínas: 1.4g Carbohidratos: 7.1gsolución oral 400g $7.96 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.17mcg Retinol (Vitamina A) 203UI Vitamina D y Analogos 40UI Tiamina (Vitamina B1) 0.07mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 2UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 3mcg Calcio 53mg Potasio 71mg Sodio 16mg Zinc 0.51mg Magnesio 4mg Cloro 44mg Cobre 61mcg Fósforo 28mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 10mcg Taurina 4.5mg
NUTRILON 1 (Nutricia) Comercial Energía: 66 kcal/100ml Grasas: 3.3g Proteínas: 1.5g Carbohidratos: 7.3gsolución oral 400g $8.80 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 251UI Vitamina D y Analogos 48UI Tiamina (Vitamina B1) 0.04mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 7.8mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 1.35UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 1.6mcg Calcio 56mg Potasio 61mg Sodio 18mg Zinc 0.50mg Magnesio 5mg Cloro 40mg Cobre 40mcg Fósforo 28mg Hierro 0.80mg Ácido Fólico 10mcg Taurina 4.6mg
NAN 1 (Nestlé) Comercial Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.6gProteínas: 1.2g Carbohidratos: 7.5gsolución oral 400g $8.87 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 230UI Vitamina D y Analogos 40UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.06mg Tocoferol (Vitamina E) 0.75UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 1.4mcg Calcio 41mg Potasio 59mg Sodio 16mg Zinc 0.50mg Magnesio 4.6mg Cloro 43mg Cobre 40mcg
Fósforo 21mg Hierro 0.80mg Ácido Fólico 6mcg Taurina 5.4mg SANCOR BEBE 1 (Bago) COMERCIAL Energía: 70 kcal/100ml Grasas: 3.8gProteínas: 1.5g Carbohidratos: 7.4gsolución oral 400g $10.00
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.19mcg Retinol (Vitamina A) 269UI Vitamina D y Analogos 50UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 8.3mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 1.5UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.07mg Biotina 1.5mcg Calcio 50mg Potasio 55mg Sodio 18mg Zinc 0.63mg Magnesio 7mg Cloro 40mg Cobre 42mcg Fósforo 25mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 10mcg Taurina 6mg
S26 GOLD (Wyeth) Comercial Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.6g Proteínas: 1.5g Carbohidratos: 7.2gsolución oral 400g $10.84 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 220UI Vitamina D y Analogos 43UI Tiamina (Vitamina B1) 0.10mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 9mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.06mg Tocoferol (Vitamina E) 1.1UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.15mg Biotina 2mcg Calcio 46mg Potasio 70mg Sodio 16mg Zinc 0.60mg Magnesio 6.4mg Cloro 43mg Cobre 53mcg Fósforo 33mg Hierro 0.80mg Ácido Fólico 8mcg Taurina 4.7mg
BLEMIL 1 PLUS (Ordesa) Comercial Energía: 71 kcal/100ml Grasas: 3.6g Proteínas: 1.5g Carbohidratos:8.2gsolución oral 400g $11.21 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.30mcg Retinol (Vitamina A) 299UI Vitamina D y Analogos 42UI Tiamina (Vitamina B1) 0.07mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 8.4mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.12mg Tocoferol (Vitamina E) 5.25UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.09mg Biotina 2.2mcg Calcio 59mg Potasio 75mg Sodio 25mg
FóRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIóN DE LACTANCIA MATERNA
283FóRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIóN DE LACTANCIA MATERNA
Zinc 0.60mg Magnesio 5.9mg Cloro 55mg Cobre 49mcg Fósforo 32mg Hierro 0.80mg Ácido Fólico 6mcg Taurina 4.5mg
BLEMIL PLUS 1 AE (Ordesa) Comercial Energía: 70 kcal/100ml Grasas: 3.6g Proteínas: 1.6g Carbohidratos: 7.9gsolución oral 400g $12.98 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.27mcg Retinol (Vitamina A) 299UI Vitamina D y Analogos 50UI Tiamina (Vitamina B1) 0.07mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 8.3mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.10mg Tocoferol (Vitamina E) 1.38UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.08mg Biotina 2.7mcg Calcio 58mg Potasio 75mg Sodio 22mg Zinc 0.60mg Magnesio 5.5mg Cloro 49mg Cobre 55mcg Fósforo 32mg Hierro 1mg Ácido Fólico 6mcg Taurina 4.8mg
10.1.2 FóRmulAS DE CONTI-NuACIóN (NIÑOS DE 6 A 12 mESES)
Fórmulas De Continuación (Ni-ños De 6 A 12 meses) NESTÓGENO 2 (Nestlé) Comercial Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3gProteínas: 2.8g Carbohidratos: 7.3g solución oral 400g $5.82 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.13mcg Retinol (Vitamina A) 270UI Vitamina D y Analogos 61UI Tiamina (Vitamina B1) 0.10mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.13mg Tocoferol (Vitamina E) 0.81UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.16mg Biotina 2.3mcg Calcio 101mg Potasio 130mg Sodio 39mg Zinc 0.81mg Magnesio 9mg Cloro 93mg Cobre 80mcg Fósforo 82mg Hierro 1.1mg Ácido Fólico 20mcg
SIMILAC ADVANCE 2 (Abbott) Comercial Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.7g Proteínas: 1.5g Carbohidratos: 7g solución oral 400g $7.48 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.17mcg Retinol (Vitamina A) 203UI Vitamina D y Analogos 41UI Tiamina (Vitamina B1) 0.07mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 2UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 3mcg Calcio 53mg Potasio 71mg Sodio 16mg Zinc 0.51mg Magnesio 4mg Cloro 44mg Cobre 61mcg Fósforo 28mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 10mcg Taurina 4.5mg
NUTRILON 2 (Nutricia) Comercial Energía: 71 kcal/100ml Grasas: 3g Proteínas:2.4g Carbohidratos: 8.4g solución oral 400g $8.80 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 267UI Vitamina D y Analogos 48UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 9mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.05mg Tocoferol (Vitamina E) 1.05UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.09mg Biotina 1.5mcg Calcio 94mg Potasio 120mg Sodio 42mg Zinc 0.70mg Magnesio 9mg Cloro 84mg Cobre 40mcg Fósforo 63mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 11mcg
NAN 2 (Nestlé) Comercial Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 2.9gProteínas: 2.1g Carbohidratos: 8g solución oral 400g $9.36 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.13mcg Retinol (Vitamina A) 264UI Vitamina D y Analogos 60UI Tiamina (Vitamina B1) 0.10mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.13mg Tocoferol (Vitamina E) 0.81UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.16mg Biotina 2mcg Calcio 81mg Potasio 83mg Sodio 28mg Zinc 0.80mg Magnesio 6mg Cloro 56mg Cobre 80mcg Fósforo 52mg
284
Hierro 1.1mg Ácido Fólico 20mcg
SIMILAC ADVANCE EYE Q 2 (Abbott) Comercial Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.7gProteínas: 1.52g Carbohidratos: 7gsolución oral 400g $9.55 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.17mcg Retinol (Vitamina A) 203UI Vitamina D y Analogos 40UI Tiamina (Vitamina B1) 0.07mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 2UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 3mcg Calcio 53mg Potasio 71mg Sodio 16mg Zinc 0.51mg Magnesio 4.1mg Cloro 44mg Cobre 61mcg Fósforo 28mg Hierro 1.22mg Ácido Fólico 10mcg Taurina 4.5mg
PROMIL GOLD 2 (Wyeth) Comercial Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 2.8gProteínas: 2.2g Carbohidratos: 8.2gsolución oral 400g $9.87 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 250UI Vitamina D y Analogos 43UI Tiamina (Vitamina B1) 0.10mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 9mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.06mg Tocoferol (Vitamina E) 1.1UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.15mg Biotina 2mcg Calcio 115mg Potasio 100mg Sodio 35mg Zinc 0.50mg Magnesio 8.5mg Cloro 75mg Cobre 40mcg Fósforo 65mg Hierro 1mg Ácido Fólico 8mcg
BLEMIL PLUS 2 (Ordesa) Comercial Energía: 73 kcal/100ml Grasas: 3.7gProteínas: 2.3g Carbohidratos: 7.7gsolución oral 400g $11.21 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.30mcg Retinol (Vitamina A) 300UI Vitamina D y Analogos 44UI Tiamina (Vitamina B1) 0.08mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 8.7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.12mg Tocoferol (Vitamina E) 5.25UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.09mg Biotina 2.3mcg Calcio 98mg Potasio 113mg Sodio 42mg Zinc 0.70mg Magnesio 8.7mg
Cloro 76mg Cobre 65mcg Fósforo 73mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 6mcg Taurina 4.8mg
BLEMIL PLUS 2AE (Ordesa) Comercial Energía: 71 kcal/100ml Grasas: 3.2gProteínas: 2.1g Carbohidratos: 8.4gsolución oral 400g $12.89 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.25mcg Retinol (Vitamina A) 297UI Vitamina D y Analogos 68UI Tiamina (Vitamina B1) 0.06mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 7.25mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.05mg Tocoferol (Vitamina E) 0.65UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.07mg Biotina 2.9mcg Calcio 82mg Potasio 113mg Sodio 41mg Zinc 0.44mg Magnesio 8.7mg Cloro 81mg Cobre 55mcg Fósforo 55mg Hierro 1.3mg Ácido Fólico 7mcg
SANCOR BEBE 2 (Bago) Comercial Energía: 70 kcal/100ml Grasas: 3.4gProteínas: 2.2g Carbohidratos: 7.4gsolución oral 800g $14.00 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.11mcg Retinol (Vitamina A) 231UI Vitamina D y Analogos 48UI Tiamina (Vitamina B1) 0.04mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 1.65UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.06mg Biotina 1.3mcg Calcio 88mg Potasio 90mg Sodio 42mg Zinc 0.56mg Magnesio 7mg Cloro 94mg Cobre 53mcg Fósforo 63mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 8mcg Taurina 6mg
FóRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIóN DE LACTANCIA MATERNA
285FóRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIóN DE LACTANCIA MATERNA
10.1.3 FóRmulAS DE CRECI-mIENTO (NIÑOS mAyO-RES DE 1 AÑO)
Fórmulas De Crecimiento (Niños mayores De 1 Año) NIDO CRECIMIENTO 1 + (Nestlé) ComercialEnergía: 67 kcal/100ml Grasas: 2.9gProteínas: 2.5g Carbohidratos: 7.5gsolución oral 210g $2.40 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.42mcg Retinol (Vitamina A) 175UI Vitamina D y Analogos 27UI Tiamina (Vitamina B1) 0.07mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 5.8mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.18mg Tocoferol (Vitamina E) 1.08UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.12mg Biotina 8.3mcg Calcio 121mg Potasio 125mg Sodio 38mg Fósforo 79mg Hierro 1.04mg Ácido Fólico 21mcg
ENFRAGROW PREMIUM (Mead Jo-hnson) Comercial Energía: 69 kcal/100ml Grasas: 2.7gProteínas: 2.9g Carbohidratos: 8.3gsolución oral 360g $5.52 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.38mcg Retinol (Vitamina A) 330UI Vitamina D y Analogos 48UI Tiamina (Vitamina B1) 0.08mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 7.5mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.08mg Tocoferol (Vitamina E) 1.05UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.18mg Biotina 2.3mcg Calcio 120mg Potasio 140mg Sodio 38mg Zinc 0.90mg Magnesio 9mg Cloro 87mg Cobre 75mcg Fósforo 81mg Hierro 1.5mg Ácido Fólico 9mcg Taurina 5.3mg
NAN 3 DESARROLLO (Nestlé) Comer-cial Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3gProteínas: 2g Carbohidratos: 8.2g solución oral 400g $7.43 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.12mcg Retinol (Vitamina A) 270UI Vitamina D y Analogos 61UI Tiamina (Vitamina B1) 0.10mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.12mg Tocoferol (Vitamina E) 1.5UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 2.7mcg
Calcio 76mg Potasio 82mg Sodio 27mg Zinc 0.82mg Magnesio 6.1mg Cloro 55mg Cobre 91mcg Fósforo 52mg Hierro 1.3mg Ácido Fólico 18mcg Taurina 4.8mg
SANCOR BEBE 3 (Bago) Comercial Energía: 69 kcal/100ml Grasas: 3gProteínas: 2.8g Carbohidratos: 7.7g solución oral 400g $9.41 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.11mcg Retinol (Vitamina A) 215UI Vitamina D y Analogos 44UI Tiamina (Vitamina B1) 0.03mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.03mg Tocoferol (Vitamina E) 0.72UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.05mg Biotina 1.2mcg Calcio 120mg Potasio 90mg Sodio 36mg Zinc 0.42mg Magnesio 7.8mg Cloro 120mg Fósforo 66mg Hierro 0.80mg Ácido Fólico 4mcg
10.1.4 FóRmulAS ESpECIAlES
Fórmulas para Niños prematu-ros
S-26 PREMATUROS GOLD (Wyeth) Comercial Energía: 82 kcal/100ml Grasas: 4.4gProteínas: 2g Carbohidratos: 8.6g solución oral 400g $8.09 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.30mcg Retinol (Vitamina A) 300UI Vitamina D y Analogos 60UI Tiamina (Vitamina B1) 0.12mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 11mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.07mg Tocoferol (Vitamina E) 1.8UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.20mg Biotina 2.4mcg Calcio 80mg Potasio 85mg Sodio 35mg Zinc 0.80mg Magnesio 8mg Cloro 60mg Cobre 83mcg Fósforo 43mg Hierro 0.80mg Ácido Fólico 48mcg Taurina 6mg
286
PRE NAN (Nestlé) Comercial Energía: 80 kcal/100ml Grasas: 4.2gProteínas: 2.3g Carbohidratos: 8.6gsolución oral 400g $9.25 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.24mcg Retinol (Vitamina A) 280UI Vitamina D y Analogos 80UI Tiamina (Vitamina B1) 0.06mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 13mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.06mg Tocoferol (Vitamina E) 2UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.12mg Biotina 1.8mcg Calcio 99mg Potasio 86mg Sodio 29mg Zinc 1mg Magnesio 8mg Cloro 56mg Cobre 80mcg Fósforo 54mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 56mcg Taurina 6.4mg
SIMILAC SPECIAL CARE EYE Q LIQUI-DO (Abbott) Comercial Energía: 81 kcal/100ml Grasas: 4.4g Proteínas: 2.4g Carbohidratos: 8.4gfrasco 120ml $9.35 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.45mcg Retinol (Vitamina A) 814UI Vitamina D y Analogos 158UI Tiamina (Vitamina B1) 0.20mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 30mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.08mg Tocoferol (Vitamina E) 2.5UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.50mg Biotina 30mcg Calcio 122mg Potasio 99mg Sodio 42mg Zinc 0.90mg Magnesio 9mg Cloro 77mg Cobre 110mcg Fósforo 72mg Hierro 0.30mg Ácido Fólico 35mcg Taurina 4.9mg
ENFAMIL PREMATUROS PREMIUM (Mead Johnson) Comercial Energía: 81 kcal/100ml Grasas: 4.1gProteínas:2.4g Carbohidratos: 8.9gsolución oral 400g $9.35 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 410UI Vitamina D y Analogos 81UI Tiamina (Vitamina B1) 0.16mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 13.2mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.12mg Tocoferol (Vitamina E) 5.1UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.24mg Biotina 3.2mcg Calcio 97mg Potasio 81mg Sodio 47mg Zinc 0.81mg Magnesio 7.3mg
Cloro 69mg Cobre 97mcg Fósforo 53mg Hierro 0.40mg Ácido Fólico 32mcg Taurina 4.9mg
Fórmulas Sin lactosa SIMILAC ADVANCE SIN LACTOSA (Abbott) Comercial Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.7g Proteínas: 1.5g Carbohidratos: 7.2gsolución oral 375g $7.88
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.15mcg Retinol (Vitamina A) 200UI Vitamina D y Analogos 40UI Tiamina (Vitamina B1) 0.07mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 5.5mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 1.8UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.05mg Biotina 3mcg Calcio 57mg Potasio 72mg Sodio 20mg Zinc 0.50mg Magnesio 4.1mg Cloro 44mg Cobre 61mcg Fósforo 36mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 20mcg Taurina 4.5mg
NAN SIN LACTOSA (Nestlé) Comercial Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.3g Proteínas: 1.7g Carbohidratos: 7.6gsolución oral 400g $8.56
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 230UI Vitamina D y Analogos 40UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.05mg Tocoferol (Vitamina E) 0.80UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 1.5mcg Calcio 56mg Potasio 80mg Sodio 23mg Zinc 0.53mg Magnesio 7mg Cloro 49mg Cobre 40mcg Fósforo 33mg Hierro 0.40mg Ácido Fólico 6mcg Taurina 5.3mg
FóRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIóN DE LACTANCIA MATERNA
287FóRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIóN DE LACTANCIA MATERNA
S-26 SIN LACTOSA (Wyeth) Comer-cial Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.6g Proteínas: 1.5g Carbohidratos: 7.2gsolución oral 400g $9.00 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 250UI Vitamina D y Analogos 43UI Tiamina (Vitamina B1) 0.01mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 9mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.06mg Tocoferol (Vitamina E) 1.1UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.15mg Biotina 2mcg Calcio 55mg Potasio 70mg Sodio 16mg Zinc 0.60mg Magnesio 6mg Cloro 43mg Cobre 53mcg Fósforo 37mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 8mcg Taurina 4.7mg
ENFAMIL SIN LACTOSA PREMIUM (Mead Johnson) Comercial Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.6g Proteínas: 1.5g Carbohidratos: 7.3gsolución oral 400g $9.20 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 203UI Vitamina D y Analogos 41UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 8.1mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 1.35UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.06mg Biotina 2mcg Calcio 55mg Potasio 74mg Sodio 20mg Zinc 0.68mg Magnesio 5.4mg Cloro 45mg Cobre 51mcg Fósforo 37mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 11mcg Taurina 4.1mg
Fórmulas De Soya ISOMIL A BASE DE SOYA SIN LACTO-SA (Abbott) Comercial Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.7g Proteínas: 1.8g Carbohidratos: 6.9gsolución oral 400g $7.63
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.30mcg Retinol (Vitamina A) 263UI Vitamina D y Analogos 40UI Tiamina (Vitamina B1) 0.07mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 2.55UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.06mg Biotina 3mcg
Calcio 70mg Potasio 76mg Sodio 32mg Zinc 0.79mg Magnesio 5.4mg Cloro 59mg Cobre 47mcg Fósforo 50mg Hierro 1mg Ácido Fólico 13mcg Taurina 4.5mg
NAN SOYA (Nestlé) Comercial Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.4g Proteínas: 1.9 Carbohidratos: 7.3g solución oral 400g $8.15 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 200UI Vitamina D y Analogos 33UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 11mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.05mg Tocoferol (Vitamina E) 0.80UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 1.5mcg Calcio 69mg Potasio 77mg Sodio 24mg Zinc 0.80mg Magnesio 7mg Cloro 47mg Cobre 54mcg Fósforo 42mg Hierro 0.80mg Ácido Fólico 6mcg Taurina 5.4mg
ENFAMIL SOYA PREMIUM (Mead Jo-hnson) Comercial Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.6g Proteínas: 2g Carbohidratos: 6.1g solución oral 400g $9.40 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 203UI Vitamina D y Analogos 41UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 8.1mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 1.35UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.06mg Biotina 2mcg Calcio 64mg Potasio 81mg Sodio 24mg Zinc 0.80mg Magnesio 7.4mg Cloro 54mg Cobre 51mcg Fósforo 51mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 11mcg Taurina 4.1mg
NURSOY (Wyeth) Comercial Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.6g Proteínas: 1.8g Carbohidratos: 6.9gsolución oral 400g $10.38 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 220UI Vitamina D y Analogos 42UI
288
Tiamina (Vitamina B1) 0.10mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 9mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.06mg Tocoferol (Vitamina E) 1.1UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.15mg Biotina 3.5mcg Calcio 67mg Potasio 72mg Sodio 19mg Zinc 0.60mg Magnesio 6.7mg Cloro 43mg Cobre 53mcg Fósforo 50mg Hierro 0.80mg Ácido Fólico 8mcg Taurina 4.7mg
Fórmulas Antirreflujo ENFAMIL AR PREMIUM (Mead John-son) Comercial Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.4g Proteínas: 1.7g Carbohidratos: 7.4gsolución oral 400g $9.20 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 200UI Vitamina D y Analogos 41UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 8.1mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 1.35UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.06mg Biotina 2mcg Calcio 55mg Potasio 85mg Sodio 24mg Zinc 0.68mg Magnesio 5.4mg Cloro 54mg Cobre 44mcg Fósforo 44mg Hierro 0.80mg Ácido Fólico 11mcg Taurina 4.1mg
NAN AR (Nestlé) Comercial Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.1gProteínas: 1.7g Carbohidratos: 7.9gsolución oral 450g $9.50 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 230UI Vitamina D y Analogos 40UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.05mg Tocoferol (Vitamina E) 0.80UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 1.5mcg Calcio 62mg Potasio 78mg Sodio 24mg Zinc 0.50mg Magnesio 5mg Cloro 53mg Cobre 40mcg Fósforo 50mg Hierro 0.80mg Ácido Fólico 6mcg Taurina 5.3mg
S-26 AR (Wyeth) Comercial Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.6g Proteínas: 1.6g Carbohidratos: 7g solución oral 400g $9.75 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 250UI Vitamina D y Analogos 43UI Tiamina (Vitamina B1) 0.10mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 9mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.06mg Tocoferol (Vitamina E) 1.1UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.15mg Biotina 2mcg Calcio 56mg Potasio 80mg Sodio 22mg Zinc 0.60mg Magnesio 5.3mg Cloro 55mg Cobre 53mcg Fósforo 44mg Hierro 0.80mg Ácido Fólico 8mcg
Fórmulas hipoalergénicas NAN HA 1 (Nestlé) Comercial Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.4g Proteínas: 1.5g Carbohidratos: 7.6gsolución oral 400g $11.98 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.10mcg Retinol (Vitamina A) 233UI Vitamina D y Analogos 40UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.05mg Tocoferol (Vitamina E) 0.80UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 1.5mcg Calcio 38mg Potasio 66mg Sodio 16mg Zinc 0.50mg Magnesio 4mg Cloro 39mg Cobre 40mcg Fósforo 20mg Hierro 0.80mg Ácido Fólico 6mcg Taurina 5.4mg
NAN HA 2 (Nestlé) Comercial Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3gProteínas: 1.9g Carbohidratos: 8.1g solución oral 400g $11.98 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.13mcg Retinol (Vitamina A) 270UI Vitamina D y Analogos 60UI Tiamina (Vitamina B1) 0.10mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.10mg Tocoferol (Vitamina E) 1.21UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.16mg Biotina 0.20mcg Calcio 65mg Potasio 79mg Sodio 34mg Zinc 0.81mg Magnesio 6mg
FóRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIóN DE LACTANCIA MATERNA
289FóRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIóN DE LACTANCIA MATERNA
Cloro 52mg Cobre 81mcg Fósforo 52mg Hierro 1.1mg Ácido Fólico 20mcg Taurina 5.4mg
NUTRAMIGEN PREMIUM (Mead Jo-hnson) Comercial Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.6gProteínas: 1.9g Carbohidratos:6.9gsolución oral 454g $19.20 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 201UI Vitamina D y Analogos 33UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 8mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 1.3UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.06mg Biotina 2mcg Calcio 63mg Potasio 74mg Sodio 31mg Zinc 0.07mg Magnesio 7.4mg Cloro 58mg Cobre 50mcg Fósforo 35mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 11mcg Taurina 4mg
Fórmulas para Niños Con pro-blemas Digestivos ISOMIL DF (Abbott) Comercial Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.7gProteínas: 1.8g Carbohidratos: 6.8gfrasco 237ml $0.76 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.30mcg Retinol (Vitamina A) 203UI Vitamina D y Analogos 41UI Tiamina (Vitamina B1) 0.04mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.1mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 1UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.06mg Biotina 3mcg Calcio 71mg Potasio 73mg Sodio 30mg Zinc 0.51mg Magnesio 5.1mg Cloro 42mg Cobre 51mcg Fósforo 51mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 10mcg
NUTRILON 1 OMNEO (Nutricia) Comercial Energía: 70 kcal/100ml Grasas: 3.3gProteínas: 1.7g Carbohidratos: 8.4gsolución oral 400g $11.44 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 210UI Vitamina D y Analogos 60UI Tiamina (Vitamina B1) 0.04mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 8mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 1.2UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 1.6mcg Calcio 53mg Potasio 82mg Sodio 23mg Zinc 0.53mg Magnesio 6mg Cloro 44mg Cobre 50mcg Fósforo 29mg Hierro 0.50mg Ácido Fólico 15mcg Taurina 5.1mg
NUTRILON 2 OMNEO (Nutricia) Comercial Energía: 72 kcal/100ml Grasas: 3.3gProteínas: 2.3g Carbohidratos: 8.3gsolución oral 400g $11.44 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.26mcg Retinol (Vitamina A) 263UI Vitamina D y Analogos 76UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 8.3mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 1.2UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 1.7mcg Calcio 97mg Potasio 105mg Sodio 38mg Zinc 0.80mg Magnesio 10mg Cloro 56mg Cobre 50mcg Fósforo 54mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 12mcg Taurina 4.1mg
290
ÍNDICE
Acabel 112Acepran 126Acerdil D 37Acerdil 33Acidex 64ácido acetilsalicílico 51, 103ácido fusídico 267Acnotin 278Acrobronquiol 97Acrogésico 65 116Acrogésico 118Acromaxfenicol 233Acromizol 245Acromizol (tópico) 268Acromox 217Acrosil 70Acrosil Forte 70Acroxen Plus 117Actan 139Actipram 140Actos 202Acyvir 252Adalat 30Adalat Oros 30Adax 126Advantan 264Aeroflat 67Aeroflux 92Aero-om 67Agarol 76Agrastat 52Agudol 118Akineton 146Akineton Retard 146Albapax 28Aldactone-A 43Aldomet 36Alercet D 100Alerfedine d 100Alfacloromicol 233Algifeno 112Aliot 64Allegra 161Alopurinol 123
Alprazolam 126Alvesco 94Amaryl 201Amaryl M 203Amazina D 100Amikacina 231Aminofilina 93Amiodarona 22Amitriptilina 136Amobiotic 217Amoval Duo 217Amoval 217Amoxicilina + ácido clavulánico 219Amoxicilina 216Amoxil 217Amoxipent 217Amoxistar 217Amplisul 220Amyline 201Anafranil 136Analgan Tram 118Anautin 162Andriol 190Androcur 191Androstat 191Anfotericina B 243Angioretic Forte 38Angioretic 38Ansaid 110Ansietil 126Antiplac 51Anulax 76Apidra 199Apolus 118Aprodil 84Aprovel 34Aquasol 272Aralen 249Aranda 38Arcoxia 113Arimidex 181Aromasin 181Artren 109
Artren Pros SR 119Artren (tópico) 261Artrichine 122Artrilase 111Artroc 112Artronil 111Artronil gel 261Asawin pediátrico 51Asbron 93Asmafalina G 93Asmafilina 93Asmalair 95Aspirina forte 118Aspirina niños 51Ateclor 37Atemperator 150Atenolol 27Aterpin 117Ativan 127Atlansil 22Atrovent 90Augmentin BD 219Augmentin 219Aulin 112Autdol 112Avandamet 203Avandia 202Avelox 236Aviant 161Aviral 255Avodart 84Azactam 226Azlaire 95Azomyr 162Aztreonam 226Azymol 132Bacterol 237Bacticel 237Bactoprim 237Bactricida 238Bagobiotic 267Bagomicina 230Baknyl 227Batrafen 269
291
Baycuten n 264Bebelac 1 281Belara 187Bemin expectorante 92Bemin 91Benadryl 160Bencil procaína 213Benzac AC 273Bepanthol plus 274Berifén 108, 109Berifén (tópico) 260Berotec 91Beta-dipin 37Betaloc zok 28Betametasona + clotri-mazol + neomicina 264Betametasona 171Betametasona (tópico) 264Betaplex 27Betarretin H 273Betarretin 272Betaserc 162Bezafibrato 46Bezalip 46Bicalutamida 191Bicloc 191Bienex 112Bi-euglucon M 203Bifonazol 269Bi-glicem 203Bilidren 69Biodroxil 222Biperideno 146Biperideno 146Bisolvon 97Bitrim 237Bladuril 82Blaqueta 51Blemil plus 1 282Blemil plus 1 AE 283Blemil plus 2 AE 284Blemil plus 2 284Blopress 34Blopress plus 37Blow 95Blox D 37Blox 34
Brameston 144Brexicam 111Bristamox 217Bromhexina 97Bromocriptina 144Broncotosil 97Brondilat 95Bupinest 0.75% c/e 276Bupirop 0.5% c/e iny 276Bupirop 0.5% s/e iny276Bupirop s/e 0.5% 275Buprex migra 158Buscapina 68Buscapina compositum 68Buscapina plus 68Cafergot 158Calcort 173Calutol 191Cancidas 244Canesten (tópico) 269Capoten 33Captopril 32Cardioaspirina 51Cardionil 51Cardiovasc forte 38Cardiovasc H 38Cardura 36Carvedil 28Carvedilol 27Carvess 27Casodex 191Cataflam 108Catapresan 36Caverject 85Ceclor retard 224Cedax 225Cefacidal 223Cefaclor 224Cefacher 223Cefadin 223Cefadroxilo 222Cefapirina 223Cefaporin 223Cefepime 225Ceforal 222Cefradina 223Cefrin 223
Ceftazidima 225Cefur 224Cefuzime 224Ceglution 141Celebrex 113Celecoxib 113Celestone 172Centrax 84Ceporex 223Cerazette 184Chemicom (tópico) 268Chenamox 217Chloromycetin 232Cialis 85Ciblex 137Cicatrex 270Ciclomex 186Cicoxil 5 54Cimal 140Cimetidina 60Cimetin 60Ciproterona 191Cirilen AP 31Cirilen 31Cisapron 73Clamox 270Clavinex duo 219Clavinex 219Clavoxinex forte 219Clembroxil 92Clexane 56Cliarvas 27Climatrol E 179Climatrol HT 188Climene 188Clobetasol 266Clobezan 266Clofen 108Clofen (tópico) 260Clomazol compuesto 263Clomazol (tópico) 269Clonex 126Clopan 72Clopidogrel 52Cloranfenicol 232Clordelin 233Cloroquina 249
292
Clortalidona 42Clotrazil (tópico) 269Clotrimazol (tópico) 269Cloxagen 214Coartem 249Codetol 100Codipront 96Colcibra 113Colloplus 274Colpisep 269Comadex 83Combaren 119Combivent 91Combivir 256Comenter 146Comtan 145Concerta 166Concor 27Conexine 140Convertald 38Copegus 254Corazem CD 31Cordarone 22Corentel D 37Corentel 27Coritussal 101Cort-dome 263Cortiprex 173Cortopic 266Cotrimoxazol 237Cotrimoxazol forte 237Coumadin 54Coversyl 33Coxicam 112Crestor 48Crima 225Criogel 64Crixivan 257Curam 217Cutacelan 273Cymevene 253Cytotec 65Dalacin T 272Danodiol 194Dasetron 74Debridat AP 68Debridat 68
Deca durabolin 190Decapeptyl 193Deflazacort 173Degraler 161Depomedrol 173Depo provera 184Deprax 140Dep 131Dermafen 265Dermosona 264Dermosupril 263Dermovate 266Dermoxyl (tópico) 268Desimflamex 112Desloran 162Detrusitol 82Dexametasona 172Dextrometorfano 97Dextropirac 110Dextropropoxifeno 116Diaformina plus 203Diamicron 201Diane 35 187Diazepam 126Diclo K 108Diclocil 214Diclofenaco 108Diclofenaco (tópico) 260Diclolak 214Diclonac S 108Diclowal 108Dicloxina 214Differin 272Dignofenac 108Dilatrend 27Dileva-20 187Dileva 187Diltiazem 31Dilutol 56Dimenhidrinato 162Dineurin 153Diovan HCT 38Diovan 35Dipaz 126Dip 66Diprocel 264Diprogenta 265
Dipropionato de beta-metasona 264Dipropinato de betame-tasona + clotrimazol 265Diprosalic 265Disflam K 108Dislep 73Disofrin 100Distex 110Ditopax 66Dixalin 214Dixi 35 186Dobutamina 44Dolgenal 109Dolgenal rapid 109Dolocitalgan 119Dolocox 113Dolofast 111Doloneurobion 119Dolonime 112Dolo-octirona 117Dolostop 108Dolviran 118Dolvex 112Domatra plus 118Dominium 139Dopamina 44Dorbantil 36Dormicum 127Dosier 73Dostinex 195Dostol 98Doxazosina 36Doxicilina 230Doxifen 246Doxiproct 80Dristan dia 99Drogenil 191Droxilon 222Dualten 27Dulcolax 76Dulcolax perlas 76Duopres 38Duphalac 75Duphaston 184Duracef 222Durapac 139
293
Duspatalin 68Ebastel 162Ebastel D 100Ecaprinil d 37Ecuflox 236Ecumox 217Ecutamol 91Ecutamol compuesto 92Ecuvas 49Ecuvir 252Efexor XR 138Elantan 20Elantan long 20Eleval 140Eligard 193Emla 276Enadiol 179Enadiol mp 188Endial 73Enfamilar premium 288Enfamil con hierro 1 281Enfamil prematuros Premium 286Enfamil sin lactosa premium 287Enfamil soya premium 287Enfra grow premium 285Enhancin 219Enzamox 219Epamin 152Epivir 255Ergoben 157Eriecu 227Eritropoyetina 206Erocetin 223Esomeprazol 62Espironolactona 43Estavudina 255Estermax 179Estrofem 179Estrogel 179Etambutol 241Eucor 33Eugerial 30Eurovir 252, 253Eutebrol 165Eutirox 175
Evista 180Exelon 164Exforge 38Ex-lax 76Exluton 184Expansia 52Exvihr 255E-zentius 140Ezetrol 49Faktu 80Falazine 79Famotax 62Famotec 62Famotidina 61Famotin 62Fansidar 249Fareston 181Fastum gel 261Febrax 117Feldene 111Feldene D 111Feldene gel 261Femara 181Femiane 186Fenagen 108Fenobarbital 153Fentanyl 116Fibonel 62Finapross 84Finasteride 84Finex (tópico) 268Fitomenadiona 57Flazinil 128Fleet enema adulto 75Fleet enema pediatrico 75Fleet fosfosado 75Flemex jat 101Flenac 108Flexen 109Flexidol 119Flixonase aqua 94Flixonase pediatrico 94Flixotide 94Flogam 108Floxtat 236Flubendazol 247Flugocort 264
Fluimucil 97Flunarizina 157Flunet 247Flupulmin 92Flurinol 161Flurinol D 100Flutamida 191Fluticasona 94Flutrax 191Fluxus 191Forteo 205Fortovase 257Fortum 225Fosfocina 239Fragmin 56Fraxiparine 56Funcidin H 263Fungiderm 266Fungirex incoloro 269Fungirexu 269Fungium (tópico) 268Fungozol 268Furacam 224Fuzeon 258Gabapentina 153Gabictal 153Galvus 203Galvus™met 204Garamicina 267Gasec 64Genotropin 207Geodon 132Germiderm 265Geslutin PNM 184Ginkgo biloba 165Glanique 184Glimepirida 201Gliotenzide 37Glucagen 208Glucobay 202Glucovance 203Glukamin 231Glyzide 201Gonalf 192Goval 132Grifocriptina 144Grifonimod 30
294
Grofenac 108, 109Gynera 186Gynera CD 186Gynodaktarin 245Gynodian depot 188Haldol decanoas 131Haloperidol 131Harmonet 186Hct 25 42Helizol 64Hemax 206Hemotin EPO 206Hepalidin 70Hepa-merz 70heparina sódica 55Hepsera 258Herpexil 253hidralazina 40Hidrasec 78Hidrat 40 274Hidrocortif 172hidrocortisona 172Hidrotex 263hidroxizina 162Higrotón 42Histal 162Hit 108Humalog 198Humulin 30/70 199Humulin 198Humulin n 199Hyperikan 140Hypoten 28Hytrin 84Hyzaar forte 38Hyzaar 38Icaden 268Imigram 156Imipenem 226Imodium 78Imo 269Implanon 184Incoril 31Inderal 28Indinavir 257Indocid 111Indometacina 111
Inflacor 172Inflacor retard 172Inflalid 112Inflamide 94Inhavir 255Inmunokast 95Inprogast 63Integrilin 52Invigan 251Invirase 257Ipran 140Iprofengel 261Irbesartan 34Isoconazol 268Isomil a base de soya sin lactosa 287Isomil DF 289Isoniazida 239Isoniazida + rifampicina 241Isox 112It-erichem 227It-famochem 62Italcefal 223Italpyd 111Itodal 245Itracare 245Itrafung 245Itranichem 61Izadimar 225Januvia 203Julphamox 217Kaletra 257Kalmo 76Keflex 223Keflin 223Kefzol 223Kenacort IA 173Kenacort IM 173Ketoconazol (tópico) 268Ketoprofeno 111Ketoprofeno gel 261Ketorolaco 109Ketotifeno 161Klosidol 118Kro-bactrol 237Kytril 74
Lacteol forte 78Lactosilb 78Lactulon 184lactulosa 75Lafigin 154Lamictal 154Lamisil (tópico) 268lamivudina 255lamivudina + estavu-dina 256lamivudina + zidovu-dina 256Lamocox 112Lamoderm 263Lamoderm nasal 263Lanexat 128Lanfast 63Lanicor 18Lanimex 112Lanitop 18lansoprazol 63Lantus 199Lanzopral 63Laxagar 76Laxoberon 76leche de magnesia 66Lectrum 193Legalon 70Leponex 131Lertus 108Lertus forte 119Lescol 48Lescol xl 48Levitra 86levotiroxina 175Lexapro 140Lexotan 126Libradina 61Librafenac 108Libraflam 108Libramicina 227Libravir 252lidocaína 275Limonada purgante 75lincomicina 233Linconcin 233Lindisc 50 179
295
Lindormin 126Lipascor 49Lipidil 46Lipomerz 46lisinopril 33Livial 189Loceryl 269Lomex 64loperamida 78Lopid 46Loridin 78losartan hct 37Losec 64Losec mups 64Losiral 181Lotensin 32Loxem 112Luminal 139Lupron 193Lupron depot 193Luvox 140Marvelon 186Maxipime 226Medocor 20Megace 184Megacilina forte 221Megacilina oral 213Melleril retard 130meloxicam 111Menotrix 189Mephaquim 250Meprim 238Mercilon 186Meronem 226meropenem 226Mesigyna 187M-eslon 10 115M-eslon 30 115M-eslon 60 115Mesulid 112Mesulid gel 261metformina 199Meticorten 173metoclopramida 72Metoclox 72metoprolol 28Metorfan 97
Miacalcic 205Micardis 35Micardis plus 38Micosin (tópico) 268Micostop (tópico) 268Micozone (tópico) 269Microbac 236Microgynon 186Microgynon CD 186Microlut 184Microser 162midazolam 127Migradorixina 158Migrax 158Minesse 186Minidol plus 118Minipres 36Minoxiten 36Mintex 251Minulet 186Miralex 12Mirapex 144Mirtapax 137Mobic 112Modifical 74mometasona 264Mometasyn 94Monobide AP 20Monobide 20Monomycina 227mononitrato de isosorbide 20Monopril 34montelukast 94Motilium 72Moxylin 217Mutum CR 82Mutum 82Muvett 68Mycospor 269Mylanta 66Myolastan 127Naloxona 120Nan 1 282Nan 2 283Nan 3 desarrollo 285Nan AR 288
Nan HA1 288Nan HA 2 288Nan sin lactosa 286Nan soya 287Naproxeno gel 261Naproxeno-paracetamol 117Naramig 156Nasonex 94Nastizol 100Natrilix 42Nebacetina 270Nebido 190Nebulasma expectorante 92Nebulasma 91Nefrotal H 37Negortire 206Neopren 263Neostigmina 163Neotigason 278Nestógeno 1 281Nestógeno 2 283Neupax 139Neurontín 153Neuryl 126Nevirapina 257New hair 84Nexium 62Nicovel 245Nido crecimiento 1+ 285Nifedin 30Nifedipino 30Nifuryl 239Nimecox 112Nimesulida 112Nimodipina 30Nimotop 30Nimpas 119Nimus retad 46Nise 112Nisetron 74Nistatina 243Nisuldex 112Nitidan 61Nitroderm tts-5 20Nitroglicerina 20
296
Nitronal spray 20Nitroprusiato de sodio 39Nodial 265Nodolex 112Nolvadex 180Nomadol 109Norfaben 203Norsic 131Norvetal 186Norvir 257Novofen 180Novolin 70/30 vial 199Novolin n penfill 199Novolin n vial 199Novolin r penfill 198Novolin r vial 198Novorapid penfill 198Noxibel 137Nurital 46Nursoy 287Nutramigen premium 289Nutrilon 1 282Nutrilon 1 omneo 289Nutrilon 2 283Nutrilon 2 omneo 289Nystasolona 264Octanyl 126Ogastro 63Olmetec 35Omecidol 64Omedec 63Omeprastar 63Omepril 63Omezzol 64Omnimox 236Omnipress HCT 37Ondax 73Oxacilina 214Oxa 112Oxiflox 236Oxitocina 207Oxitone 92Oxycontin 116Oxyrapid 116Palitrex 223Panderm 264
Panoxyl 273Pantomicina 227Paracodina 96Parafon forte 119Pariet 64Parlodel 144Paxil CR 139Paxil 139Pectocaolín simple 77Penclox 214penicilina V 213Penisodina 213Pepticum 64Peroxne 273Pilorfast 64pirazinamida 240Piroxicam gel 261Piroxim 111Piroxim gel 261Pitocin 207Pk merz 147Plaquinol 249Plavix 52Plenacor 27Plendil 30Pluropón 70Posivyl 139Poviral 252, 253Pragmaten 139Pranex 111Pranex LP 111Pravacol 48Pravator 48Prazogas 64Prazolen 64Prednicorten 173Prednimax 173prednisona 173Pregnon 184Pregnyl 192Prenan 286Prepulsid 73Presacor 173Preterax 37Prexige 113Primogyn depot 179Primolut depot 184
Primolut nor 184Primostat 184Primoteston depot 190Primperan 72Procef 224Proctoglyvenol 80Profenid gel 261Profenid 111Progendo 184Progestogel 266Progynova 179Promeral retard 46Promil gold 284propanolol 28Propecia 84Proscar 84Prostafilina 214Prostall 83Prostigmine 163Protón 64Provera 184Prozac 139Pulmocodeína 96Pulmocodeína jarabe 99Puregon 192Quadriderm 265Questrán 47Quetiazic 131Quetidin 131Quinapril 34Raciper 62Radinat 61Ramacort 173Ranicid 61Raniogas 61Ranitab 61Ranitidina 60Raserbloc 28Raserlid 112Raserprazol 63Ravalgen 52Rebetol 254Recormon 206Relmex 112Relmex gel 261Remeron 137Reminyler 165
297
Retinoicácido 272Revibra 113Rhinodina d 100Rifadex 240Rifampicina 240Rinofilax 161Rinozol 100Riocetic 37Risek 64Risperdal 132Ritalina 166Ritmocardil 22Rivotril 126Roaccutan 278Robitussin usp 98Roidil 253Rondec plus 101Rossist 202Rotrovir 255Rowenopril 33Roweprazol 64Rowestin 49Rowexetina 139Roxicaína 2% c/e iny 276Rubexal-fs 274S-26 AR 288S-26 gold 282S-26 prematuros gold 285S-26 sin lactosa 287Salbutamol 91Salofalk 79Sancor bebe 1 282Sancor bebe 2 284Sancor bebe 3 285Seladerm 267Selexss 146Senokot con docusato 76Senokot 76Septopic 264Seretide 92Seretran 139Serevent 91Serolux 140Seroquel 132Sertralina 139Servitrocin 227Sesaren XR 138
Sibelium 157Silimarina 70Similac advance 1 282Similac advance 2 283Similac advance eye Q 284Similac advance sin lactosa 286Similac con hierro 281Similac special care eye Q líquido 286Simplaqor 48Simultan D 38Simultan 35Simvastatina 48Simvast 49Simvas-vastin 49Simvor 49Sinemet 143Sinergia 219Singripal 101Singulair 95Sinutab es 99Sistalgina compuesta 68Sistalgina 68Sobrius 55Solpren 263Solucortef 172Somese 127Somnil 127Somno 128Sosegon 116Spirolon 43Spiron 132Sporanox 245Stalevo 147Starderm 264Stilnox 128Stocrin 257Stoptos 97Sucedal 128Suftrex 237Sulbamox ibl 220Sulfadiazina de plata 267Sulfametoxazol + trimetoprim 236Sulfatalpin 237
Sultamicilina 220Supositorios de glicerina 76Suxlim 140Taboss 201Talflam 112Tamiflu 254Tamoxifeno 180Tamsulon 83Tamsulosina 83Tapazol 176Taural 61Taxus 180Tazocin 221Temgesic 116Tenaron 112Tenif 37Tenoretic 36Tenormin 27Tenoxicam 112Tensum 30Teofilina 93Terasin 84Terburop 91Terramicina 230Tetrabiotico 230Tetraciclina 230Tetrecu 230Theraflu AL 100Theraflu TS 99Tiberal 251Tibonella 189Ticlid 52Ticlopidina 52Ticlosyn 52Tienam 226Tifen 161Tilazem 31Tinaderm 270Tinox 189Tonopan 158Topasel 187Top cream 263Toradol 110Tramadol 116Tramadon 116Tramal 116
298
Tramal long 116Tranquinal 126Transtec 116Traviata 139Triderm 265Tridesilon 263Trifamox ibl 219Trifamox ibl duo 220Trigentax 264Trileptal 151Tri + luma 273Triquilar 187Trisedam 112Trizivir 256Trozolet 181Truxa 235Tryptanol 136Turbogesic 260Tusigen 100Tussis om 97ubiquinona (coenzima Q) 70Ulcedón 63Ulcelac 62Ulcidex 64Ulcozol 64Ulfagel 62Ulpefan 63Ultraproct 80Unasyn 220Uniclar 94Urbadan 126Urosin 123Urostat 236Ursofalk 69Utrogestan 184Uvamin retard 239Vadiral 253Valax SR 138Valcote 150Valerato de betametasona 264Valerpan 172
Valium 126Valixa 253Valpakine 150Valpax 126Valproato sódico 150Valsartan 35Valtrex 253Vancomicina 232Vartaland 38Vartalan 35Vaseretic 37Vasoactin forte 30Vasoactin 30Vasoactin XR 30Vasocalek 38Vasotenal 49Vastarel 20Velaral 78Velosalic 265Venlax XR 137Ventide 92Ventolin expectorante 92Ventolin 91Veracef 223Vibel 140Vibramicina 230Videxec 255Viracept 257Viralex 252, 253Virdual 256Vironida 253Virzen 257Vitamina k 57Volfenac 108Voltarén 108Voltarén emulgel 260Vulamox 219Vytorin 49Warfarina sódica 54Westcort 263Winadeine F 118Winadeine 118Winadol plus 118
Xanax 126Xatral OD 83Xefalexin -T 223Xorimax 224Xylocaína 2% 276Xylocaína2% + epinefrína 276Xylocaína jalea 2% 276Xylocaína spray 10% 276yasmin 187yaz 187yoxipren 263Zaditen 161Zalain 269Zaldiar 118Zantac 61Zentius 140Zeopam 127Zerit 255Zetina 49Ziac 37Ziagen 255Zidomax 256Zidovudina 255Zient 49Zinnat 224Zintrepid 50Zocor 49Zofran 74Zoladex 193Zoladex la 193Zoloft 140Zolpidem 128Zoltum 64Zosvir 253Zovirax 252Zurcal 64Zyprexa 132Zyrtec D 100
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SITIOS WEB DE INTERéS
1. Centro Belga de Información Farmacoterapéutica (francés)
http://www.cbip.be/
2. Dirección Provincial de Salud de Pichincha, Proceso de control y vigilancia sanitaria (español)
http://www.dpsp.gov.ec/salud/
3. Instituto Nacional del Higiene y Medicina Tropical “Leopoldo Izquieta Pérez” (español)
http://www.inh.gov.ec/
4. Consejo Nacional de Salud, Comisión Nacional de Medicamentos e Insumos (español)
http://www.conasa.gov.ec
5. Organización Mundial de la Salud, Medicamentos Esenciales (español)
http://www.who.int/topics/essential_medicines/es/index.html
6. WHO Collaborating Centre for Drugs Statistics Methodology (ingles)
http://www.whocc.no/atcddd/
7. Portal de Información de Medicamentos de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados
Unidos (Inglés)
http://druginfo.nlm.nih.gov
8. Sistema de Información Esencial en Terapéutica y Salud (SIETES), Fundació Institut Catalá de Far-
macología (español)
www.sietes.org
9. Agencia Europea de Medicamentos (EMEA) (español)
http://www.emea.europa.eu/
10. Food and Drug Administration, Agencia oficial de Medicamentos de los Estados Unidos (inglés)
www.fda.gov
11. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (español)
http://www.agemed.es/
12. Therapeutics Initiative (Evidence based drug therapy); University of British Columbia (inglés)
http://www.ti.ubc.ca/