uso de fÁrmacos

8/20/2019 USO DE FÁRMACOS

1/17

USO DE FÁRMACOS

I TEMA: CONCEPTOS GENERALES

La farmacología es la ciencia que estudia las propiedades de los fármacos o medicamentos y sus

acciones sobre el organismo. Farmacología se deriva del griego pharmakon: fármaco, medicamento y

de logos: tratado. Generalmente usamos los trminos fármaco, medicamento y droga como sin!nimos,

pero e"isten ciertas diferencias entre ellos.

Fármaco: #s toda sustancia química que introducida en el organismo interact$a con l, es decir origina

una respuesta dando lugar a un beneficio o a un per%uicio, en funci!n de ello hablaremos de susa!c"a

m#$"cam#!osa o m#$"cam#!o si lo que aparece es beneficio o hablaremos de %&"co si el resultado

es per%udicial.

M#$"cam#!o: #s toda sustancia química $til en el diagn!stico, tratamiento y prevenci!n de

enfermedades o de síntomas o signos patol!gicos o que es capa& de modificar los ritmos biol!gicos. #l

medicamento se considera como un fármaco $til con fines mdicos.

Droga: #l concepto clásico se refiere a una sustancia de origen vegetal, tal como la ofrece la naturale&a

u obtenida a partir de sencillas manipulaciones, siendo el principio activo la sustancia responsable de la

actividad farmacol!gica de la droga. #ste trmino se utili&a incorrectamente como sin!nimo de

medicamento por traducci!n literal del vocablo ingls drug. #l termino droga tambin es usado

frecuentemente para referirse a las drogas de abuso y que se asocian a la drogodependencia, aspecto de

importancia creciente en la fármaco'to"icología actual.

(unque muchos usan los tres trminos como sin!nimos, se hace más conveniente por ra&ones prácticas

utili&ar de forma indistinta los trminos fármaco y medicamento, reservando el de droga para las drogas

de abuso.

La farmacología es una ciencia de aplicaci!n que sirve de apoyo o base para el empleo efectivo de los

medicamentos en la prevenci!n, diagn!stico y tratamiento de las enfermedades.

DI'ISIONES DE LA FARMACOLOGIA

Las posibles subdivisiones de la farmacología pueden ser numerosas y algunas pueden estar incluidas

en parte en otras, sin embargo haremos referencia a las más conocidas.

FARMACOGNOSIA:

#studia el origen y composici!n de las drogas en estado natural para su identificaci!n botánica o físico'

química. #stas sustancias naturales se encuentran en las plantas )como las ho%as de digital o el polvo deopio*, en los animales ) como e"tractos pancreáticos, algunas insulinas, hormonas*, o en forma mineral

)como sal de epson o de glouber*. #n la actualidad la mayoría de los medicamentos son de origen

semisinttico o sinttico, especialmente estos $ltimos que se obtienen por química de síntesis.

FARMACOLOG(A )U(MICA:

#studia la estructura química de los fármacos, los procesos de obtenci!n y síntesis y la relaci!n

#srucura*ac"+"$a$ farmacol%g"ca,


2/17

FARMACOTECNIA O FARMACIA GAL-NICA:

+e ocupa de la adecuada preparaci!n de los medicamentos para su utili&aci!n teraputica. #s de gran

importancia, puesto que las distintas formas farmacuticas condicionan la farmacocintica y, por tanto,

la eficacia teraputica.

ETNOFARMACOLOG(A:

#studia las propiedades de las plantas utili&adas con fines medicinales por los pueblos indígenas. osee

inters hist!rico'cultural, así como de investigaci!n farmacol!gica por la posible utilidad teraputica.

FARMACOCIN-TICA:

#studia todos los procesos que se relacionan con la absorci!n, distribuci!n, biotransformaci!n y

e"creci!n en el organismo del medicamento liberado de la forma farmacutica, es decir, la

farmacocintica estudia que hace el organismo sobre los fármacos despus de su administraci!n. La

farmacocinetica es importante ya que permite predecir la acci!n teraputica o to"ica de los fármacos,

por lo que se estudian dosis, vías de administraci!n, concentraci!n plasmática de los fármacos, factores

que influyen en la distribuci!n o eliminaci!n de un fármaco, entre otros.

FARMACODINAMIA:

#studia las acciones y los efectos de los fármacos sobre los distintos aparatos, !rganos y sistemas y su

mecanismo de acci!n, por lo tanto se ocupa de qu hacen los fármacos sobre el organismo.

-nicialmente se estudiaban los efectos de los fármacos a nivel fisiol!gico o bioquímico, como por

e%emplo si una funci!n era aumentada, disminuida o abolida. #l omepra&ol, por e%emplo, e%erce su

mecanismo de acci!n al bloquear la en&ima /0/(1asa en la clula parietal del est!mago y el efecto

farmacol!gico es el de disminuir la secreci!n de %ugo gástrico. #l efecto farmacol!gico es el resultado

del mecanismo de acci!n.

La farmacodinamia estudia tambin la relaci!n entre la estructura química y la actividad farmacol!gica,

esto ha contribuido al conocimiento de nuevos fármacos y a la disminuci!n de la to"icidad de muchos

de ellos, por manipulaci!n de las f!rmulas químicas. 2on el desarrollo actual de la 3iología molecular,

3ioquímica, Gentica molecular, 4icroscopia electr!nica y otras ramas se conoce más que hacen los

fármacos a nivel celular y molecular, por lo que se desarroll! una subdivisi!n de la farmacodinamia

que corresponde a la Farmacología 4olecular.

FARMACOLOG(A MOLECULAR:#studia los mecanismos de acci!n de los fármacos sobre los sistemas vivos a nivel molecular o

bioquímico.

FARMACOGEN-TICA:

+e ocupa de la influencia de la herencia sobre los efectos de los fármacos, o dicho de otro modo,

estudia las variaciones genticas que se ponen en evidencia con la utili&aci!n de fármacos, al

producirse reacciones anormales diferentes a las que normalmente produce el fármaco. #ntre las


3/17

alteraciones de origen gentico se mencionan las deficiencias o el e"ceso de en&imas. 1enemos algunos

e%emplos:

5. 6eficiencia de acetiltransferasa: esta en&ima acetila e inactiva algunos fármacos e"isten

individuos con deficiencia de esta en&ima, en cuyo caso la administraci!n de fármacos como la

-soniacida ) usada en el tratamiento de la tuberculosis*, produce to"icidad a las dosis

teraputicas comunes debido a que se metaboli&a muy lentamente, a estos individuos se lesconoce como acetiladores lentos. #"iste otro grupo de su%etos conocidos como acetiladores

rápidos, en los cuales el far maco se elimina rápidamente del organismo.

7. 6eficiencia de pseudocolinesterasa: la succinilcolina, fármaco que produce rela%aci!n muscular

durante una intervenci!n quir$rgica, se metaboli&a o inactiva por la en&ima

pseudocolinesterasa. #n individuos con deficiencia de esta en&ima, la rela%aci!n muscular

persiste y puede haber apnea prolongada que amerite mantener al paciente con respiraci!n

artificial durante varias horas, hasta que muy lentamente se haya metaboli&ado dicho fármaco.

8. 6eficiencia de catalasa: en estos individuos no burbu%ea el agua o"igenada.

9. 6eficiencia de glucosa''fosfato deshidrogenasa )G''6*: esta en&ima se encuentra en los

hematies y es necesaria para el paso de glutation o"idado a glutation reducido. La falta de este

$ltimo hace lábil al gl!bulo ro%o y se hemoli&a. 1odos los medicamentos que se o"idan a

glutation producen anemia hemolitica en los su%etos deficientes de G''6, los principales son:

primaquina, isoniacida, suldfonamidas, antidiabticos orales, e incluso alimentos como habas y

los espárragos.

;. #"ceso de sintetasa hepática: por la administraci!n de fármacos barbit$ricos, aumenta la

producci!n de precursores de las porfirinas y se puede precipitar un cuadro de porfiria aguda

)dolor abdominal, trastornos nerviosos, alteraciones cutáneas*.#stas manifestaciones clínicas que aparecen por la administraci!n de estos fármacos, no se hubiesen

puesto de manifiesto si los fármacos no se hubieran administrado.

2on los avances actuales en gentica molecular y el genoma humano, se vislumbra la posibilidad de

dise


4/17

Fase -: ruebas pre'clínicas en voluntarios sanos: Farmacocintica, 1olerancia e interacciones.

Fase --: ruebas de efectividad en ciertas condiciones clínicas )peque: Farmacovigilancia: =eacciones adversas post'comerciali&aci!n, nuevos usos de los fármacos.

FARMACOTERAPEUTICA O FARMACOLOG(A APLICADA:

#s la aplicaci!n de los conocimientos farmacol!gicos en el tratamiento de las enfermedades, se ocupa

por lo tanto del estudio de la utili&aci!n de los fármacos en el diagn!stico, prevenci!n y tratamiento de

las enfermedades, sus indicaciones, contraindicaciones, interacciones farmacol!gicas, pautas

posol!gicas, evaluaci!n de la relaci!n beneficio'riesgo y, en definitiva, el uso racional de los fármacos

en teraputica. La farmacoterapeutica es solo parte de la teraputica. La teraputica en si es un arte, por

lo tanto es necesario dentro de muchas otras cosas, hacer un buen diagn!stico, valorar las condiciones

del paciente, el estado psíquico, determinar cuándo se está ante un cuadro leve o grave, si se requiere

hospitali&aci!n o no, si se debe permanecer en reposo, cuando debe iniciar la deambulaci!n o qu tipo

de terapia física, psicoteraputica, quir$rgica o nutricional debe agregarse al tratamiento, elegir qu tipode fármaco es más $til en cada caso en particular, elegir vía de administraci!n, dosis de acuerdo al

peso, edad, patología asociada, conocer las precauciones, efectos benficos y adversos o t!"icos de los

fármacos para omitirlos apropiadamente.

TO.ICOLOG(A:

#s una ciencia propia )ya no es una rama de la farmacología*, que se ocupa del estudio de la to"icidad

de las sustancias o productos químicos en general. +e encarga de la prevenci!n, diagn!stico y

tratamiento de las into"icaciones producidas tanto por venenos como por medicamentos. 1iene a su ve&varias ramas como la 1o"icología clínica, 1o"icología forense, 1o"icología industrial, 1o"icología

ambiental, 1o"icología gentica, etc.

FARMACOEPIDEMIOLOG(A:

#studia la repercusi!n de los fármacos en poblaciones humanas, utili&ando para ello el mtodo

epidemiol!gico. #studia los efectos )beneficiosos y adversos* y usos de los fármacos en las poblaciones

humanas.

FARMACOECONOM(A:

#s la descripci!n y el análisis de los costos del tratamiento con fármacos a los sistemas de salud y a lasociedad. #ngloba todas las áreas que consideran los aspectos econ!micos de los medicamentos, su

repercusi!n en la sociedad, industrias farmacuticas, farmacias o presupuestos nacionales )costo'

beneficio, costo'utilidad, costo'efectividad, minimi&aci!n de costos*.

)UIMIOTERAPIA:


5/17

#studia tanto las sustancias que introducidas en el organismo son capaces de destruir agentes pat!genos

vivos )e%.: antibi!ticos para los procesos infecciosos*, como aquellas utili&adas en el tratamiento del

cáncer.

CRONOFARMACOLOG(A:

#studia los efectos de los fármacos en funci!n de los ritmos biol!gicos o características biol!gicas. Los

fármacos pueden actuar sobre el ciclo menstrual, seg$n las características del paciente, por e%emplo, eltratamiento del paludismo seg$n el ciclo del parásito en el organismo, o la administraci!n de

antiácidos al acostarse para antagoni&ar la mayor hipersecreci!n gástrica nocturna. Los ritmos

biol!gicos pueden modificar la farmacocintica y la farmacodinamia y, por consiguiente, aumentar o

reducir la eficacia teraputica de los fármacos.

=-14?+ 3-?L@G-2?+: An ritmo biol!gico es la recurrencia de un fen!meno biol!gico en intervalos

regulares de tiempo )0almus, 5B8;*.

=itmo biol!gico: 2ambio peri!dico de un proceso fisiol!gico del cuerpo. 2ada ritmo biol!gico tiene un

intervalo de tiempo característico.#%emplos:

2iclo vigilia'sue


6/17

#l origen de los fármacos puede ser vegetal )si el fármaco ' principio activo ' procede de una planta*,

origen animal )hormonas*, sintticas. Los medicamentos de origen sinttico suponen un mayor n$mero

frente a las de origen animal o vegetal.

FARMACODINAMIA

#studia las acciones y los efectos bioquímicos y fisiol!gicos de los fármacos y de sus mecanismos de

acci!n sobre los distintos aparatos, !rganos y sistemas, por lo tanto se ocupa de qu hacen los fármacos

sobre el organismo y la relaci!n entre la concentraci!n del fármaco y el efecto de ste sobre un

organismo. 6icho de otra manera: el estudio de lo que le sucede al organismo por la acci!n de un

fármaco ) como un fármaco cambia el cuerpo*.6esde este punto de vista es opuesto a lo que implica la

farmacocintica: a lo que un fármaco es sometido a travs de su paso por el organismo.

La farmacodinámica puede ser estudiada a diferentes niveles, es decir, sub'molecular, molecular,

celular, a nivel de te%idos y !rganos y a nivel del cuerpo entero, usando tcnicas in vivo, post-mortem o

in vitro.Los diferentes fármacos se dise


7/17

de la membrana. #stos fosfolípidos presentan las cabe&as polares i!nicas y constituyen la superficie

e"terna o interna de la membrana. #n medio de las cabe&as polares se encuentran las molculas de

ácidos grasos, los cuales son constituyentes que forman parte de la membrana, incrustadas entre las

molculas de fosfolípidos se encuentran proteínas globulares que sobresalen de ambos lados de la

membrana y sus residuos no polares están en contacto con el interior de la misma. #ntre las cabe&as

polares de los fosfolípidos y las proteínas queda un espacio de 9 (D en la mayoría de los te%idos y de 9E(D en el endotelio vascular. ( este espacio se le conoce con el nombre de poros o canales. #l espesor de

la membrana es de apro"imadamente 5EE (D. Fig. 7.E

Fig. 7.E 4odelo lipoproteico de la membrana celular.

(parte de servir la membrana para el paso de fármacos a travs de ella, las molculas de proteínas

pueden servir como receptores para los fármacos, que al unirse a estos pueden activarse produciendo

una respuesta.

MECANISMOS DE PASO A TRA'-S DE MEM6RANAS

#l paso de los fármacos a travs de las membranas corporales se puede reali&ar por diferentes

mecanismos:

7,* PROCESOS PASI'OS:

'6ifusi!n simple o pasiva

'Filtraci!n

8,*PROCESOS ESPECIALI9ADOS:

a* ue utili&an transportador:

'6ifusi!n facilitada


8/17

'1ransporte activo

b* ue no requieren transportador:

#ndocitosis

'Fagocitosis

'inocitosis

'#ndocitosis mediada por receptores.

#"ocitosis

c* ?tros:

Atili&aci!n de ion!foros

Atili&aci!n de liposomas

DIFUSIN SIMPLE O PASI'A

#s el mecanismo más utili&ado por los fármacos para atravesar las membranas biol!gicas e implica la

disoluci!n en la bicapa lipídica ) el fármaco se disuelve en la membrana y es transportado pasivamente.

La disoluci!n es la tendencia natural de las molculas, a moverse de una regi!n de alta concentraci!n a

una de ba%a concentraci!n )a favor de un gradiente de concentraci!n*.

#ste movimiento no requiere de gasto de energía por parte del sistema, no hay competencia entre las

molculas y el movimiento ocurre hasta que e"iste un equilibrio entre los compartimientos, por lo que

el sistema no puede ser saturado.

2uando se alcan&a el equilibrio a ambos lados de la membrana, el movimiento de las molculas de

fármaco contin$a, pero el transporte es igual a cero.

Factores que influyen en la difusi!n:

5. Liposolubilidad

7. Grado de ioni&aci!n

8. 1ama


9/17

2oeficiente de partici!n lípido'agua +olubilidad del fármaco en los lípidos

+olubilidad del fármaco en el agua

4ientras mayor es la afinidad del fármaco por el medio lipídico u oleoso, mayor es el coeficiente de

partici!n y a la inversa, mientras mayor es la afinidad del fármaco por el agua )hidrosoluble*, elcoeficiente será menor. 6e allí que los fármacos que posean un alto coeficiente de partici!n, por su

liposolubilidad son capaces de disolverse en la membrana celular )de naturale&a lipídica* y atravesarla

rápidamente, mientras que los fármacos hidrosolubles no pasan o lo hacen con más dificultad

utili&ando mecanismos más especiali&ados.

La velocidad con la cual se alcan&a el equilibrio entre los 7 compartimientos, depende de la constante

de permeabilidad del fármaco y del área de superficie de la membrana.

2onstante de permeabilidad 2oeficiente de difusi!n " 2oeficiente de partici!n

#spesor de la membrana

2uantitativamente la constante de permeabilidad e"presa la facilidad o rapide& de penetraci!n que

posea un fármaco o droga. Las variaciones en esta constante dependen principalmente del coeficiente

de partici!n lípido'agua. Los fármacos liposolubles poseen una constante de permeabilidad elevada y

penetran la membrana fácilmente, mientras que los hidrosolubles poseen una 2onstante de

permeabilidad ba%a.

4ientras mayor sea el área de superficie de contacto del fármaco con la membrana, más rápidamente se

alcan&ará el equilibrio entre los 7 compartimientos. or e%emplo, el equilibrio es alcan&ado rápidamente

con fármacos altamente permeables en contacto con superficies como los alvolos pulmonares o el

intestino delgado.

#l espesor de la membrana varía en los diferentes te%idos, por lo general la distancia es solo de unos

pocos micrones. #n el caso de los fármacos que se absorben en el tracto gastrointestinal, es la distancia

entre la superficie de absorci!n y el capilar sanguíneo. #l coeficiente de difusi!n está relacionado con

el peso molecular del fármaco y representa solo una peque


10/17

5. #l ka de la droga )es una constante*.

7. #l p del medio donde se encuentra la droga.

8. La naturale&a ácida o básica de la molcula.

6uscar P


11/17

inorgánicos son suficientemente peque


12/17

eritrocito alcan&a un valor límite o transporte má"imo, por lo que es un proceso saturable, además de

ser especifico e inhibido por otros sustratos.

Fig. 7'7

4uy pocos medicamentos atraviesan la membrana por difusi!n pasiva facilitada, un e%emplo es la

vitamina 357, la cual es transportada a travs del epitelio gastrointestinal por el factor intrínseco. ) su

transportador*.

TRANSPORTE ACTI'O

+e denomina transporte activo el paso de una sustancia a travs de una membrana biol!gica en contra

de un gradiente de concentraci!n o electroquímico. ara ello se requiere consumo de energía y la

utili&aci!n de proteínas de membrana con funci!n transportadora )algunas proteínas tambin poseenfunci!n en&imática*. #"iste seme%an&a con la difusi!n facilitada en cuanto a los fen!menos de

saturaci!n, competici!n y selectividad para determinadas sustancias.

Factores que caracteri&an al transporte activo:

5. resencia de transportador.

7. +electividad

8. +aturabilidad9. -nhibici!n competitiva.

;. 4ovimiento en contra de un gradiente electroquímico o de concentraci!n.

. =equerimiento y gasto de energía.


13/17


14/17

lugar a una vacuola que es liberada en el citoplasma, este proceso conlleva un gasto de energía. )Fig.

7.9*.

+e distinguen 8 tipos de endocitosis:

5. Fagocitosis

7. inocitosis8. #ndocitosis mediada por receptores.

FAGOCITOSIS:

#s el englobamiento de partículas s!lidas. (sí se lleva a cabo la destrucci!n de microorganismos, de

clulas enve%ecidas y de restos celulares. #%.: gl!bulos blancos.

PINOCITOSIS:

+e encarga de la transferencia de líquido y gotas de grasa desde el espacio e"tracelular. 6e esta formapuede pasar plasma de la lu& capilar al espacio intersticial a travs del endotelio capilar.

ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES:

Las molculas que van a ser transportadas se unen a receptores específicos presentes en la superficie de

la membrana. ( travs de esta vía puede ocurrir la liberaci!n selectiva de fármacos en el interior de la

clula, así mismo pueden atravesar la pared intestinal proteínas intactas como las inmunoglobulinas,

que constituyen la inmunidad pasiva del recin nacido.

Fig. 7.9

E.OCITOSIS


15/17

#s el proceso contrario a la endocitosis e implica que la membrana se abre para permitir la salida de

componentes celulares. or este mecanismo se liberan muchos neurotransmisores y hormonas )Fig.

7.;*. #stas sustancias se encuentran almacenadas en vesículas que, al iniciarse el proceso, fusionan sus

membranas con la membrana plasmática. #sta se abre y las vesículas vierten su contenido al e"terior.

osteriormente, la membrana se cierra y las vesículas son liberadas al citosol. ara que se lleve a cabo

este proceso es indispensable la presencia de calcio e"tracelular, que al entrar a la clula permite elmovimiento de las vesículas y su posterior fusi!n con la membrana celular.

Fig 7.;

OTROS MECANISMOS DE TRANSPORTE

+on otros procedimientos por los que algunas sustancias pueden atravesar las membranas biol!gicas.

#ntre ellos están la utili&aci!n de ion!foros y la utili&aci!n de liposomas.

UTILI9ACIN DE IONFOROS

' +e utili&a para reali&ar estudios. ' 2omportamientos de organuelos.

' (ctividad defensiva de bacterias.

' 2omo antibi!ticos.

Los ion!foros son peque


16/17

S# $"s"!gu#! $os "/os:

a* Los ra!s/ora$or#s m%+"l#s $# "o!#s

b* Los forma$or#s $# ca!al#s

(mbos act$an protegiendo la carga del i!n transportado, y lo hacen pasar a travs del ambiente

hidr!fobo de la membrana a favor de un gradiente electroquímico. Fig. 7..

Fig. 7..

UTILI9ACIN DE LIPOSOMAS

Los liposomas son vesículas sintticas formadas por una o más bicapas concntricas de fosfolípidos,

que pueden albergar en su interior fármacos hidrosolubles o liposolubles, macromolculas, material

gentico y otros agentes. Los liposomas pueden hacer llegar fármacos y compuestos a diversos tipos de

clulas. +on captados principalmente por clulas reticuloendoteliales, sobre todo hepáticas. Los

fármacos empaquetados en liposomas se toleran usualmente me%or que otras f!rmulas convencionales,

pero suelen ser caras. #sta forma de administraci!n permite, además la posibilidad de conseguir la

liberaci!n selectiva en un te%ido, pues los liposomas pueden concentrarse en determinadas clulas. ) por

e%., tumores malignos*. Fig. 7.H.


17/17

Fig. 7.H.

uso de fÁrmacos

Documents