Universidad Centroccidental“Lisandro Alvarado”

Decanato de Ciencias VeterinariasDepartamento De Ciencias Básicas

Área de Farmacología

Prof. María Teresa Vásquez

Febrero 2016

� Clasificar los principales anestésicos locales

� Describir el mecanismo de acción y los efectos adversos de los anestésicos locales.

� Identificar los principales usos de los anestésicos locales en la Medicina Veterinaria.

Objetivos

Prof. María Teresa Vásquez 2016

“La posibilidad de interceptar la conducción de

un tronco nervioso en algún punto de su

recorrido, permite desensibilizar la zona

inervada por este y aliviar el dolor,

independientemente de la causa que lo haya

originado”

Pablo Otero

Prof. María Teresa Vásquez 2016

DEFINICIÓN:

Supresión de la sensibilidad dolorosaen zonas localizadas del organismo,mediante el uso de agentes quebloquean la conducción nerviosa deuna manera específica, temporal yreversible, sin afectar la conciencia delpaciente.

Prof. María Teresa Vásquez 2016

� En el siglo XIX empleo por primera vez para finescientíficos de analgesia la Cocaína ( Erythroxylon coca).

-Posee propiedades tóxicas y adictivas en humanos(1892)

� Fue sustituida por Eiuhorn quien sintetizó la Procaínaen 1905.

� A la procaína se le adicionó posteriormente

la lidocaína, aislada en 1943 por Löfgren.

-Primeras cirugías oftálmicas.

� Estructura básica:

� Anillo aromático.

� Enlace éster o amida.

� Cadena hidrocarbonada

� Cadena amina.

� Derivados éster (COO): procaína, tetracaína, clorprocaína.

� Derivados amida (CONH): lidocaína, bupivacaína, mepivacaína.

Características Generales

Características Generales

Ésteres (COO) (ProcaínaCocaínatetracaína)

� Rápida metabolización (enzimas “pseudocolinesterasas plasmáticas”� Poco estables� Poca unión a proteínas plasmáticas�De escaso uso en Medicina Veterinaria

Amidas (CONH)(lidocaína, bupivacaína, mepivacaína)

�Biotransformación hepática (oxidasas)� Muy estables�Unión a proteínas plasmáticas alta.�Muy utilizados en Medicina Veterinaria.

� ABSORCIÓN: Depende del tipo del A.L, del sitio de administración, de la fijación, de la dosis y de la concentración empleada

Vasoconstricción (adrenalina)

� DISTRIBUCIÓN:Ésteres se distribuyen en forma limitada Amidas se distribuyen ampliamente

� EXCRECIÓNEliminación por orina

Los A. L. bloquean los canales de Na+, impidiendo la entrada de estos ionesal interior de la célula nerviosa; esto produce un descenso de las cargas (+)en el interior de la célula nerviosa y aumento de las cargas (-), produciendoHiperpolarización e inhibición de la respuesta celular (disminución de la percep-ción del dolor.

Conducción del Impulso Nervioso

Conducción del Impulso Nervioso

Lidocaína

Hiperpolarización

Tipo de Fibra

Diámetro(μm)

Mielina Velocidad

De conducción

(m/seg)

Función Orden de bloqueo

Aα12-20 +++ 70-120 Motora 5

Aβ5-12 +++ 30-70 Tacto-

presión4

Aγ3-6 ++ 15-30 Propiocep-

ción3

Aδ2-5 ++ 12-30 Dolor-temp 2

B <3 + 3-15 Vasocons-tricción

1

C 0,3-1,3 - 0,5-2,3 Dolor-temp.

2

Velázquez Farmacología Básica y Clínica, 2004

Lidocaína

�Concentraciones del 1 al 10%.� Latencia de 5 a 15 min.�Duración del efecto 60 a 90 min.� Se puede combinar con adrenalina.�Dosis 4 mg/kg casi todas las especies.�Dosis máxima 10 mg/kg en perros y 6 mg/kg en felinos.

(toxicidad)

Bupivacaína

�Muy liposoluble, 95% de unión a Proteínas plasmáticas� 4 veces mas potente que la lidocaína �Duración de los efectos 6 horas.�Presentaciones 0,25%, 0,5% y 0,75%�Empleada en bloqueo nervioso epidural o regional.� Dosis: 1-2 mg/kg. En caninos y en felinos 4 mg/kg�No efectiva en forma tópica.�Cardiotóxica por vía EV.

Mepivacaína

�Como anestésico tópico es menos eficaz que la lidocaína.

� 75% unión a proteínas plasmáticas.

� Se metaboliza en hígado.

�Útil para infiltración local, bloqueos nerviosos y bloqueo epidural.

� Fue el primer A. L sintetizado�Disponible en soluciones al 1,2,5 y 10 %�Menos potente que los A.L tipo amidas�Utilizado para bloqueos periféricos� Escaso uso en Medicina Veterinaria

� Anestesia tópica.

� Anestesia por Infiltración.

� Anestesia intraarticular.

� Bloqueos Nerviosos

� Anestesia epidural.

� Mucosas

� Ojo

� Piel

Anestesia por infiltración� Inyecciones intradérmicas y subcutáneas

� Útiles para suturar, extirpación de tumores cutáneos, biopsias cutáneas.

� Tres técnicas básicas

Anestesia intraarticular

Fuente: www.monografiasveterinaria.uchile.cl/Alasbimn

Hosp . Vet. Humberto Ramírez DazaFuente: www.michvma.org/documents/.../BOHART

Bloqueo Del Nervio mandibular

Fuente: www.michvma.org/documents/.../BOHART

Hosp . Vet. Humberto Ramírez DazaFuente: www.michvma.org/documents/.../BOHART

Nervio: radial mediano cubital

Fuente: http://www.ivis.org/proceedings/navc/2007/SAE/305.asp?LA=1

� Espacio epidural.

� Utilizada en la mayoría de las especies.

� Usos: cesáreas, OVH, cirugía abdominal entre otros.

� Ventajas: Mejor recuperación anestésica, mayor control dolor pre y postoperatorio

� Desventajas: personal entrenado y técnicas adecuadas.

Anestesia Epidural LumbosacraLIDOCAÍNA (Vol. Máximos)

I- I,5 horas

Anestesia Epidural LumbosacraBUPIVACAÍNA (vol. Máximos)

SNC�Temblores� Convulsiones�Depresión�Somnolencia

CARDIOVASCULAR-Disminución en la fuerza de contracción miocárdica-Hipotensión -Arritmias-Depresión SCV

Otras�-Metahemoglobinemia�-Daño Tisular�-Alergias

Ventajas

Desventajas