tema 1. 1 farmacocinética

7/23/2019 Tema 1. 1 Farmacocintica

1/43

Generalidades.Dr. Rafael Bautista

RamrezDiplomado enfarmacologa.


2/43

Farmacologa. (1941)

s una de las disciplinas m!s amplias"ue a#arca los conocimientos relati$os aorigen% propiedades fsicas & "umicas%com#inaciones% acciones 'siolgicas%

a#sorcin% #iotransformacin &

ecrecin & aplicaciones terap*uticas deun f!rmaco+


3/43

F,R-/0. (1941)

/ual"uier agente "umico "ue modi'ca elprotoplasma $i$iente+ 1

1. ardman% 2. 3im#ird% 3. Goodman and Gilman. Las bases farmacolgicas de lateraputica.15 ed. -cGra67ill7 8nteramericana. p 1.


4/43

/am#ios en farmacologa./am#ios acelerados en el ltimo siglo.:uimioterapia.

nalgesia. -a&or potencia. -enos efectos ad$ersos.

;erapia gen*tica.;erapia inmunolgica.


5/43

Farmacocin*tica.

plora los factores "ue rigen la relacinentre las dosis de f!rmacos & la

concentracin del medicamento en susitio de accin% "ue $ara con el paso del

tiempo.


6/43

Farmacodinamia.


7/43

Farmacocin*tica.

Din!micas dea#sorcin% distri#ucin &eliminacin def!rmacos.


8/43

Farmacocin*tica. /oncentracin del f!rmaco en el sitio de

accin. F!rmaco li#re. Dosis.Absorcin. Distribucin:unin relati$a a protenas

del plasma & te=idos. Bio-transformacin:meta#olismo. Excrecin: eliminacin.


9/43

Farmacocin*tica.Caractersticasdel frmaco:;ama>o. Forma molecular.Grado de

ionizacin. 3iposolu#ilidad.Distri#ucin.


10/43


11/43

Farmacocin*tica.Paso por membranascelulares.

Bicapa fosfolipdica. Receptores proteicos

transmem#rana.

/a#ezas ?idr'laseternas.

3pidos internos?idrfo#os.


12/43

Farmacocin*tica.Difusin. Relati$a permea#ilidad

al agua.

F!rmacos ?idr'los.

;ransporte transcapilar

limitado a f!rmacos noligados.

;ransporte pasi$o. Gradiente de

liposolu#ilidad.

;ransporte acti$o. Gasto de energa.


13/43

Farmacocin*tica.pH y electrolitos. F!rmacos@ !cidos o #ases d*#iles en

solucin.

1. Ao ionizadas@ liposolu#les. Difusin en la mem#rana.

. 8onizadas@ ?idrosolu#les. Ao penetran la mem#rana.


14/43

Farmacocin*tica.;ransporte

mediado. Difusin

facilitada. carreadores. Crotenas de

mem#rana.Glicoprotena Cen "uimioterapiadel c!ncer.


15/43

Farmacocin*tica.Absorcin.

Rapidez con "ueun medicamentosale de su sitio deadministracin &el grado en "ue lo

?ace% ?astaalcanzar eltorrentesanguneo.

Biodisponibilidad.Grado fraccionario

en "ue una dosisde f!rmaco llega asu sitio de accin.


16/43

Farmacocin*tica.Ej. Va oral.

Absorcin vs biodisponibilidad.

#sorcin@ stmago e intestino. Efecto de 1er paso: -eta#olismo@ gado. crecin@ #ilis.

3lega a circulacin general.


17/43

Farmacocin*tica.n!estin defrmacos.

stado fsico delmedicamento.


18/43

Farmacocin*tica.

Preparados deliberacinprolon!ada. =. Diclofenaco &

amoicilina con !cido

cla$ul!nico@ /ada 1 ?oras.


19/43


20/43

Vas de administracin defrmacos.


21/43

Farmacocin*tica.Vas de administracin.

0ral. Rectal.

Carenteral. 8ntramuscular. 8ntraarticular. 8ntra$enosa.


22/43

/omparacin entre las $as deadministracin.$ral Parenteral.

V:8nocua% #arata% cmoda.

V: es la m!s comn.

V: disponi#ilidad etensa

& predeci#le.%V:f!rmacos ?idrosolu#les.%V:$mito.

V: ma&or prediccin endosis e'caz.

%V:p g!strico mu& acido.%V:disposicin delpaciente.

V:uso en urgencias.%V: asepsia.

%V:irregularidad en laa#sorcin.

%V: necesita de unaplicador eperto.

%V:efecto de 1er paso. %V: dolor.

V:Ventajas.%V: %es&entajas.


23/43

Va rectal. /asos especiales.Ai>os. e$ita efecto

de 1er paso. #sorcin

irregular. 8rritacin de

mucosa.


24/43

Va sublin!ual. R!pida a#sorcin. $ita efecto de

1er paso. E/


25/43

Va intra&enosa. Biodisponi#ilidad

completa & r!pida.

3legada a loste=idos de maneracontrolada & eacta.


26/43

Va intra&enosa. Recomenda#le goteo lento

$s r!pido para e$itarefectos ad$ersos.

-antener $ena permea#le.

$itar f!rmacos oleosospor riesgo de ?emlisis.

Depuracin pulmonar de1er paso.


27/43

Va subcutnea. F!rmacos "ue no

irriten los te=idos.

Eelocidad dea#sorcin #a=a &sostenida.

=. insulina%$acunas.


28/43

Va intramuscular. F!rmaco

?idrosolu#le. #sorcin r!pida.

F!rmacoliposolu#le. #sorcin

constante & lenta.


29/43

Farmacocin*tica.'(cnica deinyeccin

intramuscular.Deltoides. Easto eterno.Glteo ma&or.

Diferencias entre J& K


30/43

Farmacocin*tica.Va ntraaterial. pertos.

Diagnstico.

Va ntrara)udea. Eencer la #arrera

?ematoencef!lica.

plicacin en espaciosu#aracnoideo ra"udeo.


31/43

Va pulmonar.

erosol. #sorcin

instant!nea ensangre.

@ reacciones

al*rgicas.


32/43

Va tpica o local. /on=unti$as.Aaso o

#ucofaringe. Eagina. /olon.Lretra. Ciel.

#sorcin r!pida.

Piel.idratada es m!s

permea#le.


33/43

Farmacocin*tica.Bioe)ui&alencia y presentaciones.

/ontiene el mismo ingrediente acti$o% mismapotencia o concentracin% presentacin & $asde administracin id*nticas.

Biodisponi#ilidad seme=ante.

Ee?culo c. #. p. (cuanto #aste para)


34/43

Farmacocin*tica.%istribucin. 3"uidos intersticial e

intracelular.

1 distribucin.Mrganos con ma&or

riego sanguneo@ gado. Ri>ones. nc*falo.

2 distribucin.Mrganos con

menor riegosanguneo@ -sculo. Ciel & grasa.

Esceras.


35/43

Farmacocin*tica.Protenasplasmticas.

F!rmacos !cidos7albmina.

F!rmacos

alcalinos7Gp -1!cida.

Fenmeno satura#le.

3a unin limita suconcentracin en te=idos

& en su sitio de accin.


36/43

Farmacocin*tica.*ijacin tisular.

+rasa.;iopental.

Hueso.;etraciclinas.


37/43

Farmacocin*tica.,etabolismo.De lipoflicos a

?idr'los.

0idacin% ?idrlisis& con=ugacin.

,cido glucurnico. Glutatin.


38/43

Farmacocin*tica.

,etabolismo.

Earia#le de persona a persona. Earia#ilidad gen*tica. Factores am#ientales.


39/43

Farmacocin*tica.Vida media. ;iempo "ue necesita la cantidad plasm!tica del

f!rmaco para eliminarse a la mitad.

)osolo('a.

/am#ia en funcin de la depuracin & el $olumen dedistri#ucin.

%epuracin:capacidad del organismo para eliminaral f!rmaco.


40/43

Farmacocin*tica.Posolo!a.

Dosis de sost*n.Dosis de saturacin. 8ndi$idualizacin de la dosis. 0#ser$ancia terap*utica.


41/43

Farmacocin*tica.Ventana terap(utica. 3mite de concentracin "ue logra un

efecto deseado con los menos efectosticos posi#les.

Dosis letal . D*$%.


42/43

Farmacocin*tica.E-crecin. liminacin sin

cam#ios.0 en meta#olitos. liminacin en

compuestos

polares. 3ipoflicos% m!sdifciles de eliminar.

+i,n. Depende del p.

eces. (Ao a#sor#idos. =.

neomicina)

Bilis. 3ec?e materna. Culmn.


43/43

.%/%A"0

.%/%

A"0

.%/%A

"0

.%/%

A"0

.%/%A"0

tema 1. 1 farmacocinética

Documents