T ECNOLOGIA FARMACEUTICA

Tecnologías farmacéuticas

FORMA FARMACÉUTICAMezcla de uno o más fármacos con o sin aditivos, que presentan características físicas propias para su dosificación, conservación y administración.

Excipientes.-

Correctores de características organolépticas.- Son muy importantes ya que pueden determinar la aceptación del producto por parte del paciente.

Correctores de sabor. El sabor lo ajustamos cuando el producto ya esta terminado. Se suelen utilizar los edulcorantes, que han de estar coordinados con aromatizantes y colorantes.

Saborizantes.- El ser humano distingue cuatro sabores: dulce, amargo, salado y ácido. El dulce lo suelen producir sustancias orgánicas con un grupo que cede electrones y otro que los acepta; el amargo lo producen también sustancias orgánicas; el salado lo producen las sales ionizadas; el ácido, todas aquellas sustancias que tengan carácter ácido. La percepción del sabor depende de cada persona, de su estado físico y patológico. Depende de la edad del paciente, normalmente los niños prefieren el dulce y la fruta; los adultos el salado y el ácido; y los ancianos los sabores mas suaves. Por tanto los productos destinados a grupos de población deben orientar su sabor para mejorar su aceptación.

Los correctores de sabor son los saborizantes. Lo mas frecuente es el uso de varios saborizantes combinados que tengan acción sinérgica. Por ejemplo el sabor desagradable para un medicamento es el amargo y para corregirlo usamos edulcorantes y correctores que aportan un sabor persistente como el chocolate; también correctores como la sal y el ácido cítrico reducen el sabor amargo. También se pueden emplear sustancias anestésicas locales como mentol y anís. Los aceites esenciales de naranja suavizan el amargor. Es frecuente también el uso de mezclas de esencias. Los sabores salados se palian con edulcorantes y aromatizantes como la canela y el regaliz. Los sabores ácidos se enmascaran con ácido cítrico y aromatizante con sabor a frutas. La adición de los correctores se hace cuando se han añadido todos los componentes de la formulación.

Edulcorantes. Son los más usados. Enmascaran bien el amargo y el salado. Son sustancias naturales o de síntesis que van a presentar sabor similar al de la sacarosa. Se clasifican en base a su poder edulcorante, que son los gramos de sacarosa que hay que disolver en agua para obtener el liquido con sabor similar que el que se obtiene al disolver un gramo del producto que ensayamos en el mismo volumen. Así hay edulcorantes de bajo, intermedio o elevado poder edulcorante. Los de bajo son por ejemplo sorbitol, glicerina y xilitol; de medio y al to son la sacarina, ciclamato y aspartamo. También se clasifican en base a su aporte calórico. Hay edulcorantes nutritivos y no nutritivos. Los no nutritivos también se llaman no calóricos, y son aquellos que tienen menos del 2% del valor calórico de la sacarosa. Los nutritivos tienen valor calórico por encima del 2% del valor calórico de la sacarosa.

Edulcoración de una forma farmacéutica. Si es una forma liquida oral: se edulcora con una solución saturada de sacarosa al principio de la preparación y si no es posible se añade un

mucílago al que se le incorpora un edulcorante artificial. En ambos casos aparte del edulcorante se adiciona un viscosizante que ayuda a mantener el producto as tiempo en las papilas gustativas para que el sabor dulce permanezca mas tiempo. Si es una forma sólida oral: se incorporan azucares como el sorbitol, xilitol y el manitol (que además de endulzar es refrescante), se emplean en formas sólidas como diluyentes. En jarabes para pediatría no se pueden incorporar edulcorantes cariogénicos; también hay que tener precaución en los edulcorantes para diabéticos y para personas que siguen dietas hipocalóricas.

Aromatizantes.- La mayoría además de olor presentan sabor a la preparación. Son mezclas de productos de origen natural o de síntesis. Son productos simples o compuestos que se incorporan a la formulación para enmascarar o mejorar características organolépticas de sabor y olor. Se presentan de dos formas: liquida, como soluciones aromatizantes; o sólida, en forma de polvo. Para obtenerlos en forma de polvo podemos hacer que el liquido aromático se adsorba sobre un soporte inerte como la glucosa o la maltodextrina, o también se obtienen por atomización, liofilización o microencapsulación (que además asegura su estabilidad).

Clasificación:

Naturales: Aromatos, que son extractos vegetales tal cual (zumos de frutas y esencias); aromatizantes naturales, que se obtienen por procedimientos físicos a partir de los aromatos (aceites esenciales y concentrados de zumos); y aromatizantes naturales definidos químicamente, se obtienen a partir de los anteriores extrayendo las sustancias con composición química definida (por ejemplo manitol natural).

Sintéticos: aromatizantes idénticos a los naturales (mentol sintético); y aromatizantes artificiales.

Mezclas (o productos reforzados): composiciones aromatizantes, son mezclas en las que se añaden otros excipientes como conservantes, colorantes y potenciadores del sabor (por ejemplo aromas compuestos de frambuesa); y aromatizantes reforzados, que son aromatizantes naturales, especialmente aromatos a los que se añade un aromatizante natural o de síntesis para reforzar el sabor (zumo de frambuesa concentrado y reforzado).

El problema de los aromatizantes es su alta inestabilidad y la facilidad con que se producen fenómenos de adsorción del aroma en las paredes del envase. Además muchos aromatizantes son volátiles por lo que el frasco ha de ser perfectamente hermético. Para aumentar su estabilidad se realiza la microencapsulación o la asociación a maltodextrinas.

Colorantes.- Se colorean las formas farmacéuticas orales, tópicas, rectales y vaginales.

Para ello se utilizan los colorantes, que preservan, potencian, aportan o mantienen el color de un producto. En farmacia y cosmética se emplean colorantes para mejorar el color y la aceptación del paciente. También sirven para aumentar la eficacia del producto, por ejemplo para pacientes hipertensos no se colorean los medicamentos con colores demasiado intensos como el rojo, y para los tranquilizantes se suele usar el color azul que tiene un efecto calmante.

También sirven como distintivos de los laboratorios farmacéuticos. Además al paciente que tiene politratamiento le sirven para la identificación.

A veces protegen de la degradación al fármaco o al excipiente porque pueden ser opacos y por tanto impedir la acción de la luz sobre los componentes de la formulación.

El color ha de estar perfectamente combinado con el sabor y el olor.

Todos los colorantes han de estar autorizados por las agencias reguladores de cada pais.

Se clasifican en función de su solubilidad: hay tintes y pigmentos. Los tintes son hidrosolubles y los pigmentos no. También podemos clasificarlos por su origen, composición química...

Hay colorantes orgánicos, que suelen ser solubles en agua, menos las lacas. Los que son solubles son los mas utilizados para colorear las formas liquidas. Se puede incorporar alcohol para ayudar a la disolución. Son por ejemplo la tartracina, eritrosina y amarillo de quinoleina. Las lacas son insolubles y por tanto están destinadas a colorear la superficie de formas sólidas.

Hay colorantes inorgánicos o pigmentos, que son insolubles en agua y por tanto colorean formas farmacéuticas de aplicación tópica. Son muy estables a la luz. Están bastante aceptados por las Administraciones reguladoras. Los mas utilizados son los oxidos de hierro, que aporta un color intenso y permanente y muy estable. Lo malo es que su gama de tonalidades es muy escasa.

Hay colorantes naturales, que son colorantes de síntesis pero obtenidos a similitud de las sustancias naturales. No son tan estables a la luz como los colorantes inorgánicos.

La forma farmacéutica condicionara que tipo de colorante debemos usar.

Los colorantes han de ser extremadamente puros porque hay muchos que son tóxicos y carcinogénicos y por eso su utilización esta muy controlada. Por ejemplo la tartracina no se puede emplear para tratamientos crónicos. También hay que tener cuidado con las alergias.

CONSIDERACIONES DE USOExiste información adicional, relacionada con el uso del medicamento, la cual se debe dar a conocer para el adecuado manejo, prescripción y utilización del medicamento. En general se observa que la información adicional está relacionada con:1) Consideraciones para su prescripción

liberación prolongada liberación retardada para diálisis peritoneal para enema Inyectable

2) Su preparación y uso dispersables efervescente para inhalación para nebulización para solución para suspensión masticables

Liberación retardada. Condición en la que la formulación permite retrasar la liberación de el o los fármacos. Las formas farmacéuticas de liberación retardada incluyen preparaciones gastro resistentes.Liberación prolongada. Condición en la que la formulación permite garantizar una liberación más lenta del o los fármacos por un tiempo determinado.Dispersable. Condición que le permite desintegrarse en agua, originando una dispersión homogénea antes de su administración.Efervescente. Condición característica de las formas farmacéuticas en cuya composición intervienen generalmente sustancias de carácter ácido y carbonatos o hidrogenocarbonatos capaces de reaccionar rápidamente en presencia de agua desprendiendo dióxido de carbono. Están destinados a disolverse o dispersarse en agua antes de su administración.Inyectable. Preparación estéril destinada a su administración por inyección en el cuerpo humano.Masticable. Condición que se aplica usualmente a las tabletas preparadas de manera que sean fácilmente desintegradas al masticarlas para deglutirlas.Para enema. Preparaciones rectales destinadas a la administración por vía rectal, con el fin de obtener un efecto local o general, o bien pueden estar destinadas al uso en diagnóstico.Para nebulización. Son soluciones, suspensiones o emulsiones líquidas para inhalación destinados a ser convertidos en aerosoles por un nebulizador.Para solución. Son formas farmacéuticas que son estables en condiciones anhidras o de baja humedad, pero que se deben reconstituir con agua o algún otro disolvente antes de su empleo, cumpliendo con lo descrito para Solución.Para suspensión. Son formas farmacéuticas que son estables en condiciones anhidras o de baja humedad, pero que se deben reconstituir con agua o algún otro disolvente antes de su empleo, cumpliendo con lo descrito para Suspensión.BIODISPONIBILIDADLa cantidad de fármaco en una forma farmacéutica de uso oral o tópico que está disponible para ser absorbida, depende de varios factores. Entre los factores inherentes que se sabe que influyen en la absorción se encuentran el método de fabricación, el tamaño de las partículas y la forma cristalina o polimorfa del fármaco, así como los diluyentes y excipientes utilizados en la formulación de la forma farmacéutica, incluyendo diluyentes sólidos, aglutinantes, desintegrantes, lubricantes, recubrimientos, disolventes, agentes de suspensión y colorantes. Los lubricantes y recubrimientos son los más importantes. Para mantener un alto grado de biodisponibilidad comprobable se debe prestar especial atención a todos los aspectos de la producción y el control de calidad que puedan afectar la naturaleza de la forma farmacéutica terminada.VÍA DE ADMINISTRACIÓNRuta que se elige considerando los diferentes sitios anatómicos, para administrar un medicamento a un individuo. La mayor parte de los medicamentos pueden administrarse por las siguientes vías:Oral. Se ingiere por la boca para ser digerido y pasado al tracto digestivo.Sublingual. Se coloca debajo de la lengua.Bucal. Se coloca o aplica en la cavidad de la boca.Rectal. Se introduce en el recto.Parenteral. Se administra al cuerpo humano mediante inyección vía intravenosa, intramuscular y subcutánea, principalmente.Vaginal. Se introduce o aplica en la vagina.Oftálmica. Se aplica en el ojo.Ótica. Se aplica en el oído.Nasal. Se aplica en las fosas nasales Se aspira por medio de vaporizaciones o nebulizaciones por la nariz o boca.Cutánea. Se aplica sobre la piel con efecto local o tópico.

Tópica. Se aplica de forma externa y local.Transdérmica. Absorción a través de la piel.

CLASIFICACIÓN DE FORMAS FARMACÉUTICASLas formas farmacéuticas que se presentan a continuación son las reconocidas, cualquier otra forma farmacéutica que no se ajuste a las aquí descritas deberá demostrar científicamente que no corresponde a las ya establecidas independientemente de comprobar la eficacia y seguridad del fármaco en esa forma, a satisfacción de la autoridad sanitaria.Aerosol. Sistema coloidal constituido por una fase líquida o sólida, dispersa en una fase gaseosa, envasado bajo presión y que libera el o los fármacos por activación de un sistema apropiado de válvulas.Vía de administración: tópica; nasal; bucal.Cápsula. Cuerpo hueco (pequeño receptáculo), obtenido pormoldeo de gelatina, que puede ser de textura dura o blanda; dentro de la cual se dosifica el o los fármacos y aditivos en forma sólida (mezcla de polvos o microgránulos) o líquida.Las cápsulas duras están constituidas por dos secciones que se unen posteriormente a su dosificación (se pueden volver a abrir con facilidad); las cápsulas blandas están constituidas por una sola sección y son selladas después de su dosificación (éstas no se abren después de haber sido selladas). Ambas se fabrican en varios tamaños y formas.Vía de administración: oral; vaginal.Consideraciones de uso: de liberación prolongada, de liberación retardada.Colirio. Solución que contiene el o los fármacos y aditivos, aplicable únicamente a la conjuntiva ocular. Debe ser totalmente clara, libre de partículas, estéril, isotónica y con un pH neutro o cercano a la neutralidad.Vía de administración: oftálmica.Crema. Preparación líquida o semisólida que contiene el o los fármacos y aditivos necesarios para obtener una emulsión, generalmente aceite en agua, comúnmente con un contenido de agua superior al 20 por ciento. Vía de administración: tópica, vaginal.Elixir. Solución hidroalcohólica, que contiene el o los fármacos y aditivos; contiene generalmente sustancias saborizantes, así como aromatizantes. El contenido de alcohol puede ser del 5 por ciento al 18 por ciento. Vía de administración: oral.Emulsión. Sistema heterogéneo, generalmente constituido de dos líquidos no miscibles entre sí; en el que la fase dispersa está compuesta de pequeños glóbulos distribuidos en el vehículo en el cual son inmiscibles. La fase dispersa se conoce también como interna y el medio de dispersión se conoce como fase externa o continua. Existen emulsiones del tipo agua/aceite o aceite/agua y se pueden presentar como semisólidos o líquidos. El o los fármacos y aditivos pueden estar en cualquiera de las fases. Vía de administración: oral, tópica, parenteral. Consideraciones de uso: inyectable.Espuma. Preparación semisólida, constituida por dos fases: una líquida que lleva el o los fármacos y aditivos, y otra gaseosa que lleva gas propulsor para que el producto salga en forma de nube. Vía de administración: vaginal.Gel. Preparación semisólida, que contiene el o los fármacos y aditivos, constituido por lo general por macromoléculas dispersas en un líquido que puede ser agua, alcohol o aceite, que forman una red que atrapa al líquido y que le restringe su movimiento, por lo tanto son preparaciones viscosas.Vía de administración: bucal, oral, tópica.Goma de mascar. Las gomas de mascar medicamentosas son preparaciones sólidas, unidosis, cuya base se compone principalmente de gomas naturales o sintéticas, que están destinadas a ser masticadas pero no deglutidas. Contienen uno o más fármacos, que se liberan al masticar. Vía de administración: bucal.Gragea. Tableta generalmente de superficie convexa, recubierta con uno o mas sustancias como azúcares, colorantes y saborizantes La capa o cubierta también puede contener los

fármacos. En las grageas con capa entérica el recubrimiento es resistente al fluido gástrico y permite su desintegración en el fluido intestinal.Vía de administración: oral. Consideraciones de uso: de liberación prolongada, de liberación retardada.Granulado. Presentación sólida que contiene el o los fármacos y aditivos en conglomerados de polvos. Las partículas sólidas individuales difieren en forma, tamaño y masa dentro de ciertos límites. Vía de administración: oral. Consideraciones de uso: efervescente, de liberación retardada, de liberación prolongada.Jalea. Coloide semisólido que contiene el o los fármacos y aditivos, cuya base hidrosoluble por lo general está constituida por gomas naturales como la de tragacanto, otras bases usadas son: la pectina, alginatos, compuestos boroglicerinados y derivados sintéticos de sustancias naturales como la carboximetilcelulosa y la metilcelulosa. Vía de administración: tópica.Jarabe. Solución acuosa de consistencia viscosa, con alta concentración de carbohidratos tales como: sacarosa, sorbitol, dextrosa, entre otros; en la que se encuentra disuelto el o los fármacos y aditivos. Vía de administración: oral. Linimento. Presentación líquida, solución o emulsión que contiene el o los fármacos y aditivos cuyo vehículo es acuoso, alcohólico u oleoso. Vía de administración: tópica.Loción. Presentación líquida, se puede mostrar como solución, suspensión o emulsión, que contiene el o los fármacos y aditivos, y cuyo agente dispersante es predominantemente agua. Vía de administración: tópica. Óvulo. Presentación sólida a temperatura ambiente que contiene el o los fármacos y aditivos, de forma ovoide o cónica, con un peso de 5 g a 10 g, preparado generalmente con gelatina glicerinada o con polietilenglicoles. Se funde, ablanda o disuelve a la temperatura corporal. Vía de administración: vaginal.Parche. Los parches transdérmicos son preparaciones farmacéuticas flexibles de tamaños variable, que contienen uno o varios fármacos. Están destinados a ser aplicados sobre la piel intacta para liberar y difundir el o los fármacos en la circulación general después de atravesar la barrera cutánea. También conocido como emplasto.Vía de administración: tópica.Pasta. Forma semisólida que contiene el o los fármacos y aditivos, hecha a base de una alta concentración de polvos insolubles (20 a 50 por ciento), en bases grasas o acuosas,absorbentes o abrasivos débiles combinados con jabones. Vía de administración: bucal, tópica.Pastilla. Preparación sólida de forma circular, cuadrada u oblonga, que contiene el o los fármacos y aditivos, fabricada por moldeo con azúcar, destinada a ser disuelta lentamente en la boca. También conocida como trocisco. Vía de administración: bucal.Polvo. Forma sólida que contiene el o los fármacos y aditivos, finamente molidos y mezclados para asegurar su homogeneidad. Los polvos para uso inyectable deben ser estériles y libres de partículas. Vía de administración: oral, parenteral, tópica.Consideraciones de uso: para suspensión, para solución, efervescente.Solución. Preparado líquido, claro y homogéneo, obtenido por disolución de el o los fármacos y aditivos en agua u otro disolvente, y que se utiliza externa o internamente. Las soluciones inyectables, oftálmicas y óticas deben ser estériles y libres de partículas. Vía de administración: oral, parenteral, oftálmica, tópica, rectal, ótica. Consideraciones de uso: inyectable, para diálisis peritoneal, para enema.Supositorio. Preparado sólido a temperatura ambiente, que contiene el o los fármacos y aditivos; de forma cónica, cilíndrica o de bala, destinado a ser introducido en el recto. Se funde, ablanda o se disuelve a la temperatura corporal. Vía de administración: rectal, uretral.Suspensión. Sistema disperso, compuesto de dos fases, las cuales contienen el o los fármacos y aditivos. Una de las fases, la continua o la externa es generalmente un líquido y la fase dispersa o interna, está constituida de sólidos (fármacos) insolubles, pero dispersables en la fase externa. Vía de administración: oral, parenteral, rectal, tópica, oftálmica. Consideraciones de uso: inyectable, de liberación prolongada, para enema. Tableta. Preparado farmacéutico

obtenido por compresión o moldeado de forma y tamaño variable. Puede estar recubierto con mezclas de diversas sustancias tales como: azucares, polímeros, ceras, plastificantes, entre otros. También conocidacomo comprimido. Vía de administración: oral, bucal, sublingual, vaginal.Consideraciones de uso: de liberación prolongada, de liberación retardada, masticables, efervescentes, dispersables, para solución, para suspensión.Ungüento. Preparación de consistencia blanda que contiene el o los fármacos y aditivos incorporados a una base apropiada que le da masa y consistencia. Se adhiere y aplica en la piel y mucosas. La base puede ser liposoluble o hidrosoluble, generalmente es anhidra o con un máximo de 20 % de agua. Cuando contiene una base lavable o que se remueve con agua se le denomina también ungüento hidrofílico. También conocido como pomada. El ungüento oftálmico debe ser estéril. Vía de administración: tópica, oftálmica.

SOLUCIONES estas son unas prácticas q me encontré

JARABE

Objetivo: Proporcionar al alumno los conocimientos básicos sobre los problemas y ventajas que presenta la formulación y elaboración de soluciones.

Introducción.Una solución es una dispersión homogénea de dos o más componentes, en la cual uno de los constituyentes es el soluto y el otro es el solvente.Existen diversas soluciones, pero las más usadas en farmacia son:a) Sólido en líquidob) Líquido en líquidoc) Gas en líquido

Y de acuerdo a la vía de administración se dividen en:a) ORALESb) PARENTERALESc) OFTÁLMICASd) NASALESe) ÓTICASEn forma general para poder utilizar una sustancia como solvente debe reunir las siguientes características:a) Tener actividad como solventeb) Estabilidadc) Poseer baja toxicidadd) Ser químicamente inertee) Ser económica.

Ventajas Recomendable cuando el principio activo causa alguna irritación en la mucosa gastrointestinal al ser administrado en tabletas o cápsulas, debido al factor de dilución Fácil administración cuando hay problemas de deglución.

Desventajas de las soluciones

Inestabilidad, ya que gran cantidad de principios activos se hidrolizan o pierdensu actividad en medio acuoso Baja solubilidad de algunos principios activos, lo que hace necesario el uso de cosolventes (alcohol, glicerina, polietilenglicol) o modificadores del pH cambiosQuímicos en la droga Sabores desagradables de las drogasPrincipales constantes físicas que se determinan a las formas farmacéuticas en solucióna) Aspectob) Colorc) Olord) Viscosidade) Volumen promediof) Densidadg) pHUna de las formas farmacéuticas más popular es el jarabe, que la FEUM de fine como:Solución acuosa con alta concentración de carbohidratos, tales como: sacarosa, sorbitol, dextrosa, etc., de consistencia viscosa, en la que se encuentra disuelto el o los principios activos y aditivos.La disolución del azúcar para preparar un jarabe puede realizarse con o sin calor y agitación, y para cada caso se emplea equipo diferente.

Para esta práctica se empleará como principio activo el dextrometorfan, que tiene el efecto farmacológico de antitusivo, la dosis para adultos varía entre 15 y 30 mg, 3 o 4 veces al día, la dosis diaria para niños es de 1 mg/kg, dividida en 3 o 4 tomas.

PARTE EXPERIMENTAL

Fórmula Nº1Preparación y formulación de un jarabeFusión en la fórmula1.- Bromhidrato de Dextrometorfan 0.30% Principio activo (antitusivo)2.- Azúcar (variar concentración) 45-85%3.- Metilparabeno (Nipagin) 0.180% Conservador4.- Propilparabeno (Nipasol) 0.181% Conservador5.- Colorante Variar concentraciónCorrectivoEsencia Variar concentraciónCorrectivo7.- Alcohol (variar concentración) 1.00-10.00% Cosolvete8.-Carboximetilcelulosa 1.00% Viscosante9.- Agua destilada c.b.p. 100 ml Solvente y vehículo*La concentración se determinará por características organolépticas.

Método de elaboración1) Colocar en un vaso de precipitados de aproximadamente 150 ml de capacidad,50 ml de agua, calentar a ebullición y disolver los conservadores (3) y (4)2) Agregar el azúcar y agitar hasta disolución3) Adicionar el principio activo4) Mezclar la esencia y el colorante disueltos en el vaso del paso 1)5) Aforar con agua destilada6) Filtrar7) Envasar

POMADAS

Objetivo: Conocer el método de preparación, la formulación y características de la forma farmacéutica denominada pomada.Introducción.Las pomadas, también llamadas ungüentos, son preparaciones semisólidas con características de flujo plástico, tienen una tensión de fluencia definida, si la fuerza de masaje aumenta, el flujo disminuye, su composición es de materiales hidrofóbicos o bien con aditivos para hacerlos eventualmente aceptores de agua; la FEUM define a la pomada como una preparación de consistencia blanda que contiene el o los principios activos incorporados a una base apropiada que le da masa y consistencia. Se adhiere a la piel y mucosas. Esta base puede ser liposoluble o hidrosoluble, generalmente es anhidra o con un máximo de 20 por ciento de aguaLa característica más importante es su consistencia y viscosidad similar. Estas preparaciones semisólidas sirven como vehículo para la aplicación tópica de medicamentos. La palabra pomada antiguamente traía a la imaginación la idea de un remedio grasiento, pero en la actualidad puede significar un producto suave, cremoso o una preparación relativamente no grasienta y lavable.Las bases para pomadas son formulaciones que no contienen ingredientes activos, la elección de la base puede ejercer alguna influencia sobre su acción terapéutica, así como en su apariencia, estabilidad y sus propiedades físicas.Las primeras bases para pomadas fueron indudablemente grasas, cremas y otros materiales oleosos. Estas formas clásicas aún son usadas en la actualidad. Es necesario estabilizar las grasas empleadas con diferentes sustancias, por ejemplo, antioxidantes que bloqueen en inicio del enranciamiento y agentes quelantes que secuestren trazas de metales. La adición de conservadores es útil para inhibir el desarrollo de microorganismos. El uso de agentes tenso activos facilita la incorporación de algunos ingredientes incompatibles con las grasas y aceites.En las preparaciones semisólidas se pueden emplear hidrocarburos como aceite minera, ceras, aceites, ácidos grasos, alcoholes emulsificantes, polioles y polvos insolubles.

Características de un buen excipiente.1) Su consistencia debe ser tal, que permita una fácil aplicación.2) Debe facilitar la penetración de los principios activos.3) Debe tener una presentación elegante.4) Ha de ser estable y no permitir el desarrollo de microorganismos.5) Tiene que ser lavable y no ha de manchar la ropa.6) Ser compatible con los principios activos.

Métodos de preparaciónLas pomadas se pueden preparar por tres métodos generales:a) Mezclado mecánicob) Fusiónc) Formación de emulsionesEl primero se utiliza cuando el excipiente está constituido por agentes grasos blandos y aceites, el segundo cuando se emplean se emplean ceras e ingredientes de mayor punto de fusión y el tercer método es aplicable cuando algunos de los constituyentes son inmiscibles entre sí.Estas formas farmacéuticas en ocasiones se aplican sobre lesiones, en cuyo caso deben esterilizarse y su fabricación ha de hacerse en condiciones de rigurosa asepsia.

El petrolato blanco también se conoce como vaselina o aceite mineral, ya sea sólido o líquido

Fórmula Nº 1Pomada a base de lanolinaFormulación y elaboración de una pomada a base de lanolina1.- Lanolina 35%2.- Aceite mineral sólido 30%3.- Agua 35%

elaboración1.- En un vaso de precipitados, colocar la lanolina y el aceite mineral.2.- Calentar hasta que se fundan.3.- Agregar el agua, con agitación constante4.- Envasar5.- Dejar enfriar

Fórmula Nº 2Pomada hidrofílica

Formulación y elaboración de una pomada hidrofílica1.- Petrolato blanco sólido 47 %2.- Span 20 1 %3.- Propilenglicol 12 %4.- Tween 80 1 %5.- Metil parabeno 0.025 %6.- Propil parabeno 0.010 %7.- Agua destilada 36 %

preparación1.- En un vaso de precipitados colocar el, petrolato, span, y los parabenos2.- Calentar hasta fusión3.- Agregar con agitación constante el propilenglicol, el tween y el agua.4.- Seguir agitando hasta que se enfríe y envasar.PEO. DE MANUFACTURA

TabletasObjetivo: Conocer los diferentes tipos de compresión, factores que determinan una buena compresión y el equipo usado.Introducción.La compresión tiene por objeto dar forma estable a sustancias polvorosas o previamente granuladas y es un fenómeno de contacto que se consigue aproximando fuertemente las partículas para la fuerza de atracción molecular.Hay tres métodos:1. Compresión directa.2. Granulación seca.3. Granulación húmeda.Compresión directa:Consiste en comprimir directamente el principio activo sólo o mezclado con alguna sustancia inocua que permita la fluidez y aumente la cohesividad, manteniendo la forma deLa tableta.

Granulación seca: También llamada granulación por “aglomeración “, o “precompresión “, también se le denomina como “doble compresión “. Consiste en comprimir previa de polvos (generalmente secos para formar el aglomerado – lingotes o briquetas), que al triturarlo dará el granulado para la compresión final. Este método se usa:a. Para sustancias sensibles a la humedad.b. Para sustancias sensibles a calor.c. Para mejorar el tiempo de desintegración.d. Para mejorar la solubilidad cuando se trata de sustancias químicas anhídras solubles que tienden a endurecerse si se humedecen.

Granulación húmeda:Este método consiste en humedecer la mezcla por granular. Se efectúa con sustancias estables al calor y la humedad. Se puede utilizar agua o solvente no acuoso dependiendo de la sustancia.Un granulado ideal debe ser homogéneo en el tamaño y contener de un10 – 15 % de finos (polvo), que son necesarios para llenar los espacios entre los gránulos, mayor cantidad causa variación de peso y laminación de las tabletas.Los lubricantes o excipientes de compresión, son así llamados por su acción lubricante, antiadherente y deslizante.a. Lubricante: reduce la fricción entre las partículas durante la compresión y facilitan la salida de la tableta.b. Antiadhesivos: evitan la adhesión del material que se tabletea a las paredes de la matrizy a los punzones. c. Deslizantes: mejoran la fluidez de los gránulos en la tolva.Casi todos los lubricantes son sustancias hidrófobas, cuando va a fabricarse una tableta soluble en agua, hay que pensar en el lubricante soluble. La cantidad de lubricante varía según su calidad de 0.1 – 5 %

PARTES FUNDAMENTALES DE UNA MAQUINA TABLETEADORA:1. Una platina donde se encuentra la matriz que dará la forma y tamaño a la tableta (la matriz es intercambiable).2. Un punzón inferior, cuya cara superior forma con las paredes de la matriz una cavidad que regula tamaño y peso.3. Un punzón superior, que penetra en la matriz y ejerce presión sobre el polvo, suficiente para formar el comprimido. Regula la dureza aumentando o disminuyendo la presión.4. Tolva de alimentación en la cual se coloca la sustancia o granulado a comprimir, está provista de un dispositivo que facilita el deslizamiento del polvo en la matriz.5. Dispositivos mecánicos, que dan movimiento que facilita el deslizamiento del polvo en la matriz.a. El punzón inferior desciende al máximo y el punzón superior asciende al máximo, la tolva avanza hasta situarse encima de la matriz y la llena con el polvo o granulado.b. Compresión: la tolva se retira hacía atrás, el punzón inferior conserva su posición y el punzón superior penetra en la matriz ejerciendo la presión necesaria para formar la tableta.c. El punzón superior asciende, el punzón inferior sube hasta situar su borde superior al nivel de la platina.d. La tolva avanza de modo que su borde libre choca con la tableta y la elimina. Así de esta manera se repite sucesivamente el ciclo.

PRECAUCIONES.1. Antes de conectar la máquina tableteadora, iniciar el proceso de tableteado manualmente, obteniendo unas 5 tabletas, para ver si no chocan los punzones.

2. Cuando la tableteadora esté trabajando, no poner las manos; ni objetos extraños en la platina.3. Observa que la tolva contenga suficiente granulado para no maltratar los punzones por contacto directo.4. Al terminar, limpiar la tolva, matrices y punzones perfectamente.Las sustancias que forman una tableta son:a. Principio activo.b. Aglutinantes.c. Desintegrantes.d. Lubricantes.e. Diluyentesf. Colorantes.g. Saborizantes y aromatizantes.El proceso de preparación de tabletas por vía húmeda comprende los siguientes pasos:1. Pesado.2. Tamizado.3. Mezclado de polvos.4. Humectación de los polvos con la solución granulante.5. Granulación húmeda.6. Secado del granulado.7. Triturado del granulado seco.8. Lubricante del granulado.9. Comprimido.

Material y MétodosPreparar las cantidades de ingredientes que se recomiendan a continuación:INGREDIENTES USP CANTIDAD: 1 TABLETA CANTIDAD: 500 TABLETASLactosa 434 mg 217.0 g.Almidón de maíz 130 mg 65.0 g.P.V.P. 30.0 mg 15.0 g.Estearato de magnesio 6.0 mg 3.0gColor 0.02 mg 0.01 g.Cbp Total: 600 mg Total: 300 g.Solución granulante. Las soluciones granulantes que se puede utilizar son las siguientes:a. Alcohol 100 por ciento.b. Alcohol – agua 1: 1.c. Acacia al 10 P / V.d. Gelatina al 10 P / V.e. Almidón al 10 P / V.PROCEDIMIENTO:1. Pasar lactosa, almidón y polivinilpirrolidona (P.V.P) por malla # 20 y mezclar.2. Disolver el color en la solución granulante.3. Humedecer la mezcla de polvos del paso No. 1, con la solución del paso No. 2, granular por malla # 10.4. Secar el granulado en el horno a 75 – 89 ° C durante una hora.5. Una vez seco triturar el granulado pasándolo por una malla # 20.6. Tamizar el estearato de magnesio por una malla # 40, agregarlo al granulado y mezclar.7. Comprimir, en una maquina tableteadora con 6 – 8 Kg. / cm2 dureza y con un peso de 600 mgLas determinaciones físicas de control que deben realizarse a una tableta son las siguientes:1. Aspecto físico.2. Color.

3. Forma.4. Tamaño.5. Variación de peso.6. Tiempo de desintegración.7. Friabilidad.

Tabletas comprimidas

Un comprimido en tabletas que comprende: ingrediente activo, relleno/desintegrante, superdesintegrante, aglutinante, surfactante, diluyente /auxiliar de compresión, lubricante y solvente, en donde el efavirenz es aproximadamente el 50% en peso de la composición total de la tableta comprimida.

Un proceso para la preparación de una tableta comprimida cargada del 50% de medicamento, que comprende los siguientes pasos: (a) mezclar el ingrediente activo con un relleno/desintegrante, un superdesintegrante, un aglutinante y un surfactante;(b) agregar por lo menos 1.1% En peso de agua por peso de ingrediente activo para humedecer el granulado de la mezcla anterior hasta aglomerarla; (c) secar la mezcla granulada hasta que el contenido de humedad sea aproximadamente de 0% a aproximadamente 10%;(d) moler la mezcla seca para granular en un tamaño uniforme;(e) mezclar la mezcla molida con un relleno/auxiliar de compresión; (f) lubricar la mezcla con un lubricante; y (g) comprimir la mezcla lubricada en una tableta comprimida de la forma deseada.

Soluciones Estériles solución inyectable Objetivo: Conocer la formulación, método de elaboración y características de medicamentos inyectables.Introducción.La fabricación de inyectables requiere de más cuidados que cualquier otra forma farmacéutica debido a su vía de administración.Un inyectable puede ser solución, suspensión o emulsión y debe cumplir con las siguientes tres especificaciones:a) SER ESTERILb) ESTAR LIBRES DE PIROGENOSc) NO CONTENER IMPUREZAS MECANICAS (vidrios, pelusas, escamas, etc.).Existen diferentes métodos para la esterilización de estas formas farmacéuticas talescomo:a) CALOR por medio de un autoclave, en cuyo caso se deberá exponer el producto el menor tiempo posible para evitar cambio de coloración o desnaturalización, pero suficiente para esterilizar.b) FILTRACION BACETRIOLOGICAc) RADIACION

Además hay que agregar un bactericida o agente bacteriostático, por ejemplo: 0.45% defenol o 1.18% de metil parabeno y 0.02% de propil parabenoDe acuerdo al envase los inyectables pueden presentarse en Ampolletas o Viales.Las ampolletas deberán ser de vidrio neutro, incoloro o ámbar, lavadas con agua corriente, enjuagadas con agua destilada y esterilizadas a 120ºC durante una hora. Una vez que se han llenado las ampolletas con el medicamento se sella el cuello con un soplete. Las dificultades

que se pueden presentar en el sellado son: un derrame de la solución, ya que se puede carbonizar, y formación de depresiones o abombamientos.En caso de utilizar frascos viales con tapón, los tapones deben ser tratados con una solución a 2% de bicarbonato de sodio a ebullición por 15 minutos, posteriormente se enjuagan con agua destilada y se esterilizan a 105ºC en autoclave durante una hora. Los frascos deben ser de vidrio neutro o ámbar, lavados con agua corriente, vapor, enjuagados con agua destilada y esterilizados.

Formulación y elaboración de una solución vitamínica envasada en frascos vialesComponente Concentración Función en la fórmula1.- Cianocobalamina 10 mg/ml Principio activo2.- Cl. Tiamina 10 mg/ml Principio activo3.- Alcohol bencílico 1.0% Conservador4.- Agua libre de pirógenosc.b.p.VehículoMétodo de elaboración:1.- Mezclar el alcohol bencílico en el 50% del agua.2.- Disolver las vitaminas en la solución anterior.3.- Llevar a pH entre 5.5 y 6.04.- Aforar5.- Verificar el pH6.- Filtrar por membrana de 0.22μ de poro7.- Envasar en frascos ampolleta de 5 ml.8.- Sellar9.- Acondicionar

TABLETAS RECUBIERTAS grageas Objetivo: Recubrir por película (film coat) para obtener la forma farmacéutica denominadaTabletas recubiertas.Introducción.Las Tabletas recubiertas son comprimidos (núcleos) recubiertos, tal recubrimiento obedecea varios motivos:1. Evitar la alteración de sus ingredientes activos.2. Enmascarar el mal sabor.3. Controlar el sitio de acción de la droga.4. Evitar que produzcan efecto corrosivo en las mucosas.5. Evitar que absorban humedad.6. Proporcionar una buena apariencia.Para obtener Grageas:Es necesario que el comprimido que se usa como núcleo, sea convexo y presente una buena firmeza, capas de resistir un prolongado tiempo dentro del bombo en movimiento, sin sufrir deterioro.El proceso de grageado puede ser dividido en la aplicación de 6 coberturas básicas: La primera cobertura consiste en un barnizado protector, que cubre varías funciones; aumentar la firmeza del núcleo de la humedad a la que se le somete durante el proceso.Dependiendo del espesor de esta capa puede llegar a formar una verdadera capa entérica.La siguiente cobertura, llamada también fase de blanqueo tiene por finalidad, dar forma a al gragea y en muchas ocasiones es en la fase que se combina la aplicación del jarabe de blanqueo y de los polvos de blanqueo. Aquí deben desaparecer los bordos de la tableta, la

superficie de la gragea es rugosa después del blanqueo. La siguiente cobertura tiene por objeto aplicar y dar un fondo blanco, cuando el color de la gragea así lo requiera.

Para tabletas recubiertas:Se utilizan suspensiones poliméricas que se adhieren al núcleo formando una película homogénea que lo protege o que sirve para modificar su disolución.Parte experimental.1. Comprimir núcleos convexos con 6 a 8 Kg. De dureza, observarlos después de la prueba de friabilidad, que no presenten deterioro2. Utilizar como suspensión de cobertura producto comercial de Henkel proporcionado por el profesor.3. Colocar los núcleos en una paila o bombo de acero inoxidable con velocidad controlada y ponerlos a rodar.4. Agregarle una primera capa de la suspensión recubriente con un aspersor fino poco aPoco.5. Eliminar el exceso de humedad con aire frió y caliente alternadamente6. Repetir la adición de recubriente 5 o 6 veces hasta que se forme una película Homogénea.7. Saque las tabletas recubiertas del bombo cuando ya se encuentren lo mas secas posible.8. Coloque las tabletas recubiertas en una charola y póngalas en una estufa a 40- 50oC para eliminar la humedad residual.9. Sáquelas de la estufa y acondiciónelas10. Haga las pruebas recomendadas para tabletas recubiertas

GELESObjetivo: Conocer la formulación, modo de preparación y características de los geles.Introducción.El gel pertenece al grupo de los semisólidos. Un gel es un sistema coloidal, en el cual el movimiento del medio de dispersión está restringido por partículas solvatadas entrelazadas o por macromoléculas de la fase dispersada. El estado semisólido es debido al aumento de viscosidad causado por entrelazamiento y por la consecuente alta fricción interna. Las sustancias gelificantes absorben agua y se hinchan. La absorción de un líquido por un gel sin un aumento considerable de volumen es conocido como inhibición.La interacción entre las partículas de la fase dispersa puede ser tan fuerte que al permanecer en reposo el medio de dispersión es empujado fuera del gel en forma de gotas.Aunque los geles orgánicos consisten en macromoléculas solvatadas en una sola base las macromoléculas se sostienen entrelazadas por fuerzas polares. Frecuentemente un gel puede ser formado de un sol hidrofílico, usando una alta concentración del hidrocoloide por un cambio de medio de dispersión o disminuyendo la temperatura , tal es el caso de una solución de gelatina caliente al 2% cuando se enfría , las macromoléculas pierden energía cinética, con la pérdida de energía cinética las macromoléculas de la gelatina son asociadas a través de una interacción de agregados; el número de estas asociaciones aumenta hasta que el medio de dispersión se sostiene en los intersticios del sistema entre lazante de las macromoléculas de gelatina, y la viscosidad aumenta a la de un semisólido. La mayor parte de las gomas, el agar, la alginina, la pectina y la goma de tragacanto forman geles por el mismo mecanismo que la gelatina. El carbopol 940 ha encontrado una gran aplicación en la preparación de geles acuosos y alcohólicos tales geles son opticamente transparentes. El vehículo puede ser un líquido, una mezcla hidro alcohólica, la combinación de un lípido, alcohol y agua o únicamente agua. Estructuralmente, dichos sistemas pueden ser, geles verdaderos, sistemas verdaderos, sistemas solubilizantes o micro emulsiones.Geles hidroalcohólicos pueden sin embargo ser preparados fácilmente con carbopol 940 y aminas como agentes neutralizantes; los lípidos pueden ser gelados con bajas concentraciones

de sílice (3-6%), en este caso la firmeza del gel depende además de la fuerza de agitación usada en la dispersión del polvo.La pilocarpina es un alcaloide que cuando se aplica en el ojo produce constricción en la pupila, por lo que es el agente miótico en el tratamiento inicial del glaucoma.

PARTE EXPERIMENTALFormulación y elaboración de un gelComponente Cantidad Función en la fórmula1.- Cloruro de pilocarpina 4.0% Principio activo2.- Cloruro de benzalconio 0.008% Conservador3.- EDTA Agente quelante4.- Carbómero 940 Agente gelificante5.- Hidróxido de sodio cbp Para ajustar pH6.- Acido clorhídrico cbp Para ajustar pH7- Agua purificada cbp 100 ml. Vehículo

Método de elaboración1.- Dispersar el carbómero en una porción de agua2.- Disolver el cloruro de pilocarpina, el benzalconio y EDTA en otra porción de agua3.- Adicionar la solución de carbómero a la de pilocarpina en condiciones asépticas.4.- Ajustar pH si es necesario5.- Aforar con agua

SUSPENSIONESObjetivo: Conocer la tecnología necesaria para la preparación de los deferentes tipos de suspensiones, así como el efecto que causan algunos cambios en su formulación.Introducción.Las suspensiones son sistemas dispersos heterogéneos que constan de dos fases principalmente: una continua o externa, que generalmente es un líquido o semisólido y otra fase dispersa o interna, que está constituida por sólidos (principios activos) insolubles, pero dispersables, en el caso de inyectables deben ser estériles:Las suspensiones de acuerdo a su vía de administración se clasifican en:a) suspensiones tópicasb) suspensiones oftálmicasc) suspensiones oralesd) suspensiones parenteralesLos principales factores que se deben considerar en la preparación de suspensiones son:a) El mojamiento de la fase interna, donde se ve el ángulo de contacto, así como el ajuste de surfactantes.b) La velocidad de sedimentación de la fase interna por medio de la ecuación de Stokes:V = ( d2 (ρ-ρo) g)/ 18 μoDonde:-v: Velocidad de sedimentación-d: Diámetro medio de las partículas dispersas-ρ: Densidad de las esferas-ρo: Densidad del líquido de dispersión-μo: Viscosidad del líquido-g: aceleración debida a la fuerza de gravedadTambién es necesario considerar el entortamiento (caking), la redispersabilidad, el uso de agentes suspensores para aumentar la viscosidad y retardar la sedimentación, la relación entre el valor del potencial zeta y la estabilidad de una suspensión.

Las diferentes técnicas de preparación de suspensiones, como el empleo de homogenizadores, molinos coloidades, molinos de bolas, agitadores, etc., influyen directamente en la calidad de una suspensión.Farmacológicamente el hidróxido de aluminio es un antiácido y antiulceroso, la dosis es de 400-800 mg tres o más veces al día.

PARTE EXPERIMENTALPreparar cada una de las siguientes formulaciones con el fin de comparar el efecto de diferentes agentes suspensores:F o r m u la c i o n e sIngredientes A B C D E1.- Hidróxido de aluminio 6 % 6 % 6 % 6 % 6 %2.- Benzoato de sodio 0.5 % 0.5 % 0.5 % 0.5 % 0.5 %3.- Sacarina sódica 0.005 % 0.005 % 0.005 % 0.005 % 0.005 %4.- Sabor menta 0.005 % 0.005 % 0.005 % 0.005 % 0.005 %5.- Agente suspensorSorbitol 1.4 % - - - -Carboximetil celulosa sódica - 2.00% - - -Alginato sódico - - 2.00% - -Methocel - - - 2.00% -Bentonita - - - - 5.00%6- Agua destilada c.b.p. 100 ml 100 ml 100 ml 100 ml 100 ml

Método de elaboración1.- Disolver el benzoato y la sacarina en el 50% del agua2.- Agregar el agente suspensor con agitación constante.3.- Suspender el principio activo agitando.*4.- Pasar por un molino coloidal5.-Aforar5.- Envasar

Para suspender el principio activo, se tritura en un mortero con el pistilo, luego se le adiciona un poco de la fase acuosa (vehículo con el agente suspensor), se trasvasa y se lava el mortero con la misma solución para evitar pérdidas del principio activo.

ELABORACION DE SUPOSITOROSObjetivo: Elaboración de supositorios con diferentes formulaciones y observar algunas características.Introducción.Los supositorios son formas farmacéuticas sólidas para dosificar fármacos de aplicación rectal, de forma cilíndrica alargada (torpedo) que están constituidos por el principio activo el cual puede estar disperso o emulsionado en la base o en el vehículo de consistencia sólida que funde o se dispersa a la temperatura corporal para liberar al principio activo.Las bases son derivados de mantecas vegetales, bases gelatinosas o mezclas depilietilenglicoles. Inicialmente los supositorios se relacionan con tratamientos locales como hemorroides hoy está comprobado que tienen efecto sistémico, por lo que se utilizan con fármacos que tienen efecto antipirético, analgésico, antiespasmódico, antiemético, anti bacteriano etc. Una razón para la administración de drogas por medio de supositorios es que

no pasan por el sistema gastro intestinal y aquellas drogas que son sensibles a los jugos gástricos o intestinales se protegen.La absorción de una droga por vía rectal depende de muchos factores fisicoquímicos y fisiológicos por ejemplo las drogas poco ionizadas se absorben más rápidamente que las altamente ionizadas, afecta la adsorción factores como el tamaño de partícula, formación de complejos, pH, etc.No está bien definido si la adsorción y distribución de una droga es mejor o peor administrada en supositorios que en otra forma farmacéutica ya que esto depende los factores de liberación, adsorción, transporte al torrente sanguíneo y distribución.Las bases más utilizadas para la elaboración de supositorios son la manteca de cacao, las grasas de origen vegetal, las mezclas de polietilenglicoles, las mezclas de alcoholes de alto peso molecular, y las de glicogelatina.La diferencia entre ellos es la forma de liberar el principio activo, la calidad de estos se determina sobre la base de la temperatura de fusión, punto de solidificación que deben estar cercanos a la temperatura del cuerpo humano, a su estabilidad, y a sus características inertes para que no interaccionen con el principio activo.

La elaboración de supositorios comprende varias técnicas que son:1. La técnica manual.2. El método por compresión.3. El método por fusión y el moldeo metálico.4. El método por fusión y empleo de moldes desechables.

Material y MétodosSe elaboran tres fórmulas para supositorios de 2g. Con bases diferentes utilizando el principio activo que le proporcione el profesor:FORMULA “A “ Polietilen Glicol 400 ……………. O.3 g.Polietilen Glicol 4000 …………… 1.7 g.FORMULA “B “ Gelatina …………………. 0.2 g.Agua …………………….. 0.4 g.Glicerina …………………. 1.2 g.FORMULA “C “ Base para supositorios 2.0 g.Al adicionar un principio activo en estas bases deberá de descontarse la cantidad del mismo tomando en cuenta el factor de desplazamiento del fármaco en base a su densidad.

PROCEDIMIENTO:1. Para las bases “A “ y “C “, que son fundibles, estás se funden a 50 ° C en baño maría.2. Se mezcla por agitación con un agitador de propela.3. Se le adiciona el principio activo en polvo fino4. Se deja enfriar con agitación hasta 40 ° C.5. Se envasa en moldes desechables de polietileno6. Se refrigera hasta solidificación.7. Se analiza.Fin practicas

BIBLIOGRAFIA1) Cook F. Y Friek W. Martin (1953) “FARMACIA PRACTICA DE REMINGTON” Editorial Uthea pp 155-156.2) FEUM 6 ª ed. México (1994)

- Remington Science. Mark Publishing Co.