UNIVERSIDAD DE GUAYAQUILFACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICASESCUELA DE QUÍMICA Y FARMACIA

FARMACIA II

ALUMNO:NAHUM MALDONADO MORBIONI

PARCHES TRANSDÉRMICOSUn parche transdérmico es una forma galénica consistente en un reservorio con principio activo que se libera lentamente al aplicarlo sobre la piel. Su objetivo es que el fármaco pase a la circulación sistémica a través de la piel y no la actividad del fármaco en la propia piel. Esta vía de administración de fármacos recibe el nombre de vía percutánea o vía transdérmica. También son conocidos como sistemas TTS por el acrónimo inglés de Transdermal Therapeutic System y como STT, acrónimo en español de Sistema Terapéutico Transdérmico.El primer parche transdérmico fue aprobado por la FDA en EE.UU. en diciembre de 1979.

VENTAJAS E INCONVENIENTES DE LA VÍA TRANSDÉRMICA

Para que un principio activo en contacto con la piel alcance la circulación sistémica, debe atravesar las diferentes estructuras que la componen, hasta alcanzar el territorio de la microcirculación dérmica, situado en la frontera entre la epidermis y la dermis, de tal manera que a partir de ahí, el fármaco sea rápidamente arrastrado hacia la circulación general. La primera barrera sería el estrato córneo, como conjunto de células queratinizadas, organizado en varias capas, de naturaleza principalmente lipofílica. Superada ésta, se encuentra una segunda barrera, integrada por la agrupación epidermis/dermis, en la que la absorción es mucho más fácil, dado su carácter hidrofílico. El principal mecanismo por el que se produce la penetración del estrato córneo es el de la simple difusión molecular, vía intracelular, a favor de un gradiente de concentración.

Los parches transdérmicos tienen la ventaja de evitar la inactivación por enzimas digestivos y el efecto del primer paso hepático.

La liberación del fármaco desde el parche se realiza durante un periodo de tiempo que fluctúa entre 24 horas y una semana, proporcionando niveles plasmáticos estables y un mejor cumplimiento terapéutico por parte del paciente. Por último, permiten fácilmente la interrupción del tratamiento. Los STT también presentan inconvenientes como el hecho de que, debido a la lenta difusión del principio activo, se tarda un cierto tiempo hasta que se alcanza en plasma el estado de equilibrio estacionario, por lo que solo están indicados para tratar a pacientes crónicos. Otro de los inconvenientes es que los sistemas transdérmicos solo son útiles para fármacos liposolubles y de peso molecular relativamente pequeño, capaces de pasar a través de la capa córnea. Un último inconveniente es que la piel en donde se apliquen ha de estar intacta, pudiendo aparecer reacciones alérgicas en el sitio de aplicación.

ESTRUCTURA DE LOS PARCHES Los componentes básicos de un parche consisten en:a) cubierta protectora exterior impermeable.b) un depósito con el principio activo y los excipientes que, aparte de los tradicionales, son sustancias optimizadoras de la absorción, como por ejemplo, disolventes especiales, tensioactivos y otros.c) un sistema controlador de la liberación que a veces es una membrana o barrera de difusión, y en otros casos, una matriz. En cualquier caso, está constituido por material polimérico y actúa de acuerdo a un programa terapéutico predeterminado. d) superficie o capa adhesiva para la fijación del dispositivo a la piel, ye) película protectora del sistema, a retirar en el momento de su aplicación al paciente. 

Para fármacos cuya penetración a través de la piel es baja se han diseñado nuevos sistemas que mejoran la permeabilidad: Desarrollo de profármacos liposolubles bioconvertibles en el fármaco activo.Utilización de promotores de la penetración que modifican las propiedades de la piel como barrera (por ejemplo, los ésteres propílicos del ácido mirístico y del ácido oleico). Estos ésteres promueven la penetración de los fármacos antiinflamatorios esteroideos poco permeables (hidrocortisona), de AINES (indometacina), de esteroides estrogénicos (estradiol), o de nitratos orgánicos (nitroglicerina). Modificación del sistema de membrana que permite la liberación del fármaco. La velocidad de liberación del fármaco, desde el dispositivo, deberá ser en cualquier caso menor que la de la absorción a través de la piel, de forma que aquélla se constituya en el factor limitante de la entrada del medicamento en el organismo. 

CLASIFICACIÓN1.- Sistemas de depósito o reservorio: El sistema liberador es una membrana, que puede ser de diferentes materiales:

Membrana de polipropileno: Sistemas Transderm Scop® y Catapres TTS®.Membrana de copolímero etilen-vinil-acetato: Sistemas Transderm Nitro®, Estraderm TTS®, Neta/E2TTS® y Durogesic TM®.Membrana no porosa: Sistema Hercon®.

 2.- Sistemas matriciales: El principio activo se encuentra incluido en una matriz, a través de la cual difunde hacia la piel. No existe membrana de control.

Membranas poliméricas impregnadas: Sistemas Poroplastic® y TTS Testosterona®Hidrogeles: Sistemas Nitro-Dur®, Matriz Lectec®,Matrices elastoméricas.Adhesivas: Sistemas Nitro Dur II®, Minitran® y Deponit®.

 3.- Sistemas mixtos: Este grupo incluye sistemas que llevan reservorio de principio activo y matriz de difusión. Sistemas Nitrodisc®, y Nicotell TTS®. 

FORMA DE ADMINISTRACIÓN El uso correcto de los dispositivos transdérmicos implica las siguientes fases:•Lavar bien la piel y secar.•Escoger una zona libre de vello.•Quitar el envase protector del parche.•Facilitar la adhesión del parche, mediante leve presión con las manos.•No deben partirse nunca los parches.•Cambiar la zona de aplicación en cada parche, para evitar reacciones alérgicas locales.

INDICACIONES •Cardiopatía isquémica: Vehiculizan distintos tipos de nitritos (isosorbide, nitroglicerina, etc.)•Hipertensión: Parches de clonidina que duran una semana. •Pacientes con dolor crónico: La buprenorfina o el fentanilo se administran en parches que tienen una duración de tres días y una alta eficacia terapéutica. •Analgesia postoperatoria.•Terapia hormonal sustitutiva. Muy conocidos los parches con estrógenos para pacientes con alteraciones de la menopausia y considerados como de primera elección por muchos médicos. •Enfermedad de Alzheimer. En el 2007 se aprobó en EE.UU y Europa la rivastigmina en parches transdérmicos para el tratamiento del Alzheimer. •Cinetosis: Parches de escopolamina de 72 horas de duración.•Tabaquismo: Para la deshabituación tabáquica hay numerosos parches comercializados con nicotina.

PARCHES DE NITROGLICERINA PARA LA PIEL

INDICACIONESLos parches de nitroglicerina se usan para prevenir el dolor en el tórax (angina). Funciona al relajar los vasos sanguíneos que van al corazón, para de esta manera, aumentar el flujo sanguíneo y el suministro de oxígeno al corazón.Este medicamento también puede ser prescrito para otros usos; pídale más información a su doctor o farmacéutico.

MODO DE USO La nitroglicerina viene envasada en forma de parches para aplicar sobre la piel. Por lo general se aplica una vez al día. Los parches de nitroglicerina controlan el dolor en el tórax, pero no lo curan. Continúe con el medicamento aunque se sienta mejor y no deje de tomarlo sin antes consultarlo con su médico. La suspensión repentina del medicamento puede causar dolor en el tórax.Aplique el parche sobre un área limpia, seca y calva de la piel, en la parte superior del tórax, en los brazos o cadera, de acuerdo a las instrucciones que vienen en el envase del medicamento. Evite poner el parche sobre áreas irritadas, aceitosas, con cicatrices o lesionadas. Asegúrese de remover el parche antes de aplicar otro.Si el parche se suelta o se cae, reemplácelo por uno nuevo. Doble por la mitad el parche usado en la mitad con los lados adhesivos juntos y elimínelo con cuidado. A pesar de haber sido usado, el parche todavía contiene medicamento activo que podría ser nocivo para los niños o los animales domésticos.

EFECTOS SECUNDARIOS Los efectos secundarios de los parches de nitroglicerina son comunes: •cefalea (dolor de cabeza)•irritación de la piel o sarpullido•mareos•malestar estomacal•bochornos (sofocamiento por calor)•Si usted experimenta alguno de los siguientes síntomas, llame a su doctor de inmediato: •visión borrosa•sensación de sequedad en la boca•dolor en el tórax•desmayos

GRACIAS