OBTENCIÓN DE OBTENCIÓN DE MICROPARTÍCULAS DE MICROPARTÍCULAS DE

DICLOFENAC POR DICLOFENAC POR GELIFICACIÓN IÓNICAGELIFICACIÓN IÓNICA

Carla Z. Benitez, Noelia E. Sánchez Turski, Silvia G. Quintana,Carla Z. Benitez, Noelia E. Sánchez Turski, Silvia G. Quintana,Juan J. Martínez Medina, María B. Núñez.Juan J. Martínez Medina, María B. Núñez.

Cátedra de Farmacotécnia II. Facultad Agroindustrias. UNNE.

Cdte. Fernández Nº 755, CP 3700, Sáenz Peña, Chaco, Argentina.

E-mail: juanjoc_mm09@yahoo.com.ar

OBJETIVOOBJETIVOMicroencapsular Diclofenac por el método Microencapsular Diclofenac por el método

de Gelificación Iónica evaluando su de Gelificación Iónica evaluando su capacidad de enmascaramiento del sabor y capacidad de enmascaramiento del sabor y

como influye el tiempo de gelificación como influye el tiempo de gelificación sobre parámetros tales como la distribución sobre parámetros tales como la distribución

del tamaño de partículas, morfología, del tamaño de partículas, morfología, rendimiento, eficacia y contenido de rendimiento, eficacia y contenido de

principio activo de las micropartículas principio activo de las micropartículas obtenidas.obtenidas.

MATERIALES Y MATERIALES Y MÉTODOSMÉTODOS

Materiales: se utilizó alginato de sodio, Materiales: se utilizó alginato de sodio, cloruro de calcio, agua destilada, Diclofenac cloruro de calcio, agua destilada, Diclofenac sódico, hidróxido de sodio, alcohol etílico.sódico, hidróxido de sodio, alcohol etílico.

Método: Gelificación iónicaMétodo: Gelificación iónica por goteo de una por goteo de una solución de alginato de sodio en una solución de alginato de sodio en una

solución de una sal de calcio.solución de una sal de calcio.

Preparación de las micropartículas de alginato Preparación de las micropartículas de alginato (esquema farmacotécnico)(esquema farmacotécnico)

Análisis de distribución del tamaño de partículas: Análisis de distribución del tamaño de partículas: Una vez secas se realizó el análisis Una vez secas se realizó el análisis granulométrico de las micropartículas usando la granulométrico de las micropartículas usando la técnica del tamizado en cascada.técnica del tamizado en cascada.

Análisis morfológico: las micropartículas se Análisis morfológico: las micropartículas se observaron sobre fondo oscuro y a simple vista.observaron sobre fondo oscuro y a simple vista.

Determinación del contenido de principio activo: Determinación del contenido de principio activo: las microcápsulas y se diluyeron en utilizando las microcápsulas y se diluyeron en utilizando hidróxido de sodio, alcohol etílico de 96º y hidróxido de sodio, alcohol etílico de 96º y agua destilada. Las muestras fueron sometidas agua destilada. Las muestras fueron sometidas a un baño de agua ultrasónico hasta producir a un baño de agua ultrasónico hasta producir la ruptura de las partículas. Se filtraron con la ruptura de las partículas. Se filtraron con papel de filtro, y luego de diluciones papel de filtro, y luego de diluciones apropiadas se leyeron espectrofotométricamente apropiadas se leyeron espectrofotométricamente a 276 nm.a 276 nm.

Rendimiento de la producción (%Ren): la Rendimiento de la producción (%Ren): la siguiente ecuación nos permite calcular el siguiente ecuación nos permite calcular el rendimiento de la producción que refleja el rendimiento de la producción que refleja el porcentaje de Microcápsulas obtenidas.porcentaje de Microcápsulas obtenidas.

Eficacia de la microencapsulación: se calcula Eficacia de la microencapsulación: se calcula mediante la siguiente ecuación.mediante la siguiente ecuación.

Contenido de principio activo (Cpa): refleja la Contenido de principio activo (Cpa): refleja la cantidad de Diclofenac encapsulado en la cantidad de Diclofenac encapsulado en la microcápsula, y se calcula de la siguiente microcápsula, y se calcula de la siguiente manera.manera.

Evaluación del enmascaramiento del sabor: las Evaluación del enmascaramiento del sabor: las micropartículas (M1) y el Diclofenac sin micropartículas (M1) y el Diclofenac sin microencapsular (M2) fueron administrados por microencapsular (M2) fueron administrados por vía oral en pequeña cantidad para su degustación. vía oral en pequeña cantidad para su degustación. El panel de degustación se completó con 23 El panel de degustación se completó con 23 voluntarios entre 20 y 45 años. voluntarios entre 20 y 45 años.

RESULTADOSRESULTADOS En el análisis granulométrico, las 2 muestras presentan un tamaño En el análisis granulométrico, las 2 muestras presentan un tamaño

correspondiente a 0,71 mm. Sin embargo, M1 presenta mayor correspondiente a 0,71 mm. Sin embargo, M1 presenta mayor uniformidad de distribución.uniformidad de distribución.

Curvas de análisis granulométrico

0,00%10,00%20,00%30,00%40,00%50,00%60,00%70,00%80,00%

0 20 40 60 80

Nº de tamiz

Po

rcen

taje

ret

enid

o

Muestra 1

Muestra 2

En lo que concierne a las características En lo que concierne a las características morfológicas no se observan diferencias entre las morfológicas no se observan diferencias entre las distintas muestras de micropartículas elaboradas en distintas muestras de micropartículas elaboradas en diferentes tiempos. Estas presentan forma irregular diferentes tiempos. Estas presentan forma irregular no esférica, aplanadas, con forma de bastón, no esférica, aplanadas, con forma de bastón, costrosas y con aspecto rugoso.costrosas y con aspecto rugoso.

El rendimiento de la producción obtenido en M1 es El rendimiento de la producción obtenido en M1 es de un 72% y en M2 de un 69,9%.de un 72% y en M2 de un 69,9%.

La eficacia de la microencapsulación es de un La eficacia de la microencapsulación es de un 56,13% en M1 y 48,72% en M2.56,13% en M1 y 48,72% en M2.

El contenido de principio activo es de 31,18 % en El contenido de principio activo es de 31,18 % en M1 y de 27,37% en M2.M1 y de 27,37% en M2.

En el panel de degustación los panelistas En el panel de degustación los panelistas caracterizaron el sabor del Diclofenac (M2) como caracterizaron el sabor del Diclofenac (M2) como “extremadamente amargo” en comparación con las “extremadamente amargo” en comparación con las micropartículas de dicha droga (M1), que fueron micropartículas de dicha droga (M1), que fueron calificadas mayormente como “ni dulce ni amargo”.calificadas mayormente como “ni dulce ni amargo”.

CONCLUSIONESCONCLUSIONESSe demostró la efectividad de la técnica para Se demostró la efectividad de la técnica para

enmascarar el sabor desagradable del Diclofenac enmascarar el sabor desagradable del Diclofenac sódico. En M1 se consiguió: mayor rendimiento, sódico. En M1 se consiguió: mayor rendimiento,

uniformidad en la distribución de partículas, eficacia uniformidad en la distribución de partículas, eficacia de encapsulación y contenido de principio activo.de encapsulación y contenido de principio activo.

Por lo tanto, consideramos que el proceso de Por lo tanto, consideramos que el proceso de gelificación realizado en 20 minutos es adecuado gelificación realizado en 20 minutos es adecuado

para obtener un microencapsulado con para obtener un microencapsulado con características aceptables y con menores exigencias características aceptables y con menores exigencias

en lo que respecta al costo y al proceso.en lo que respecta al costo y al proceso.

AGRADECIMIENTOSAGRADECIMIENTOSA la Facultad de

Agroindustrias y a la Cátedra de Farmacotécnia II, por el apoyo brindado

para la realización de este trabajo.

GraciasGraciaspor supor su

atención!!!atención!!!