Misceláneos.Misceláneos.Agentes Agentes

Antimicrobianos Antimicrobianos

METRONIDAZOL.METRONIDAZOL.• El metronidazol es un El metronidazol es un

nitroimidazol antiprotozoario nitroimidazol antiprotozoario que tiene una potente actividad que tiene una potente actividad antibacteriana contra antibacteriana contra anaerobios, entre ellos bacterias anaerobios, entre ellos bacterias del género del género Bacteroides Bacteroides y y Clostridium. Clostridium. Se absorbe bien Se absorbe bien después de la administración después de la administración oral, tiene la amplia distribución oral, tiene la amplia distribución en los tejidos y alcanza en los tejidos y alcanza concentraciones séricas de 4 a 6 concentraciones séricas de 4 a 6 mcg/ml después de una dosis mcg/ml después de una dosis oral de 250 mg. Se puede oral de 250 mg. Se puede administrar por vía intravenosa administrar por vía intravenosa o rectal. o rectal.

• El fármaco penetra muy El fármaco penetra muy bien en el líquido bien en el líquido cefalorraquídeo y en el cefalorraquídeo y en el cerebro, alcanzando cerebro, alcanzando concentraciones concentraciones similares a las del similares a las del suero.suero.

• Es metabolizado en el Es metabolizado en el hígado y puede hígado y puede acumularse en caso de acumularse en caso de insuficiencia hepática.insuficiencia hepática.

• Se utiliza para tratar las infecciones intraabdominales anaeróbicas o mixtas, la vaginitis (infección por Trichomonas y vaginosis bacteriana) y el absceso cerebral.

• La dosis típica es de 500 mg tres veces al día por vía oral o intravenosa (30 mg/kg/día).

• La vaginitis puede responder a una sola dosis de 2 g. Se comercializa un gel vaginal para uso tópico.

Farmacocinética

• BD 100% oral y 59-94% Rectal.• Metaboliza hepático 60-80% y 6-15% Bilis.• VM 6-7-hrs.• Excreción Renal.• VA Oral, Rectal, Vaginal, IV o Tópica.

Efectos adversos.Efectos adversos.

• Náuseas, diarrea, Náuseas, diarrea, estomatitis y neuropatía estomatitis y neuropatía periférica con el uso periférica con el uso prolongado. prolongado.

• El metronidazol produce El metronidazol produce un efecto tipo disulfiram un efecto tipo disulfiram y deben darse y deben darse instrucciones a los instrucciones a los pacientes para que pacientes para que eviten el consumo de eviten el consumo de alcohol. alcohol.

Efecto Disulfiram.Efecto Disulfiram.

• El disulfiram se usa para tratar el El disulfiram se usa para tratar el alcoholismo crónico. Causa efectos alcoholismo crónico. Causa efectos desagradables cuando se consumen desagradables cuando se consumen incluso cantidades pequeñas de alcohol. incluso cantidades pequeñas de alcohol.

• Estos efectos incluyen rubor, cefalea Estos efectos incluyen rubor, cefalea (dolor de cabeza), náuseas, vómitos, dolor (dolor de cabeza), náuseas, vómitos, dolor en el pecho, debilidad, visión borrosa, en el pecho, debilidad, visión borrosa, confusión, transpiración, asfixia, dificultad confusión, transpiración, asfixia, dificultad para respirar y ansiedad. Estos efectos para respirar y ansiedad. Estos efectos comenzarán cerca de 10 minutos después comenzarán cerca de 10 minutos después de haber bebido alcohol y podrían durar de haber bebido alcohol y podrían durar hasta 1 hora o más. hasta 1 hora o más.

• El disulfiram no es una cura para el El disulfiram no es una cura para el alcoholismo, pero disminuye la necesidad alcoholismo, pero disminuye la necesidad de beber.de beber.

Fármaco similar. Fármaco similar.

• El tinidazol es un El tinidazol es un fármaco fármaco estructuralmente estructuralmente similar que se similar que se administra una vez al administra una vez al día para tratar la día para tratar la infección por infección por Trichomonas, Trichomonas, la la giardiasis y la giardiasis y la amebiasis. amebiasis.

Dosis.Dosis.• Amebiasis:Amebiasis:

• Adultos: Adultos: 1.5 g/día 1.5 g/día divididos en tres dosis.divididos en tres dosis.

• Niños: Niños: 30 a 40 mg/kg/día 30 a 40 mg/kg/día divididos en tres dosis.divididos en tres dosis.

• En caso de absceso En caso de absceso hepático amebiano, se hepático amebiano, se debe -realizar drenaje o debe -realizar drenaje o aspiración del pus.aspiración del pus.

• Por 7 días consecutivos.Por 7 días consecutivos.

• Tricomoniasis:Tricomoniasis:• Mujeres (uretritis y Mujeres (uretritis y

vaginitis):vaginitis): 2 g 2 g administrados como dosis administrados como dosis única (4 tabletas de 500 única (4 tabletas de 500 mg) o durante 10 días de mg) o durante 10 días de tratamiento, combinando tratamiento, combinando 500 mg/día por vía oral 500 mg/día por vía oral divididos en dos dosis y un divididos en dos dosis y un óvulo/día.óvulo/día.

• Hombres (uretritis):Hombres (uretritis): • 2 g administrados por vía oral como única dosis, o 2 g administrados por vía oral como única dosis, o

un tratamiento de 10 días consisten-te en 500 mg, un tratamiento de 10 días consisten-te en 500 mg, divididos en dos dosis.divididos en dos dosis.

• En muy raros casos, puede ser necesario aumentar En muy raros casos, puede ser necesario aumentar la dosis a 750 mg o 1 g.la dosis a 750 mg o 1 g.

• Giardiasis:Giardiasis:  • Tratamiento por 5 días.Tratamiento por 5 días.• Adultos:Adultos: 750 mg a 1 g  750 mg a 1 g 

por día.por día.

MUPIROCINA.

• La mupirocina (ácido pseudomónico) es un producto natural producido por Pseudomonas fluorescens. Es inactivado rápidamente después de su absorción y no son detectables sus concentraciones en la circulación. 

• La mupirocina tiene actividad contra cocos grampositivos, entre ellos las cepas de Staphylococcus aureus susceptibles y resistentes a la meticilina. 

• La mupirocina inhibe la isoleucil tRNA sintetasa estafilocócica. 

• La resistencia de baja intensidad, definida como una Concentración inhibitoria mínima (MIC) es de hasta 100 mcg/ml, se debe a una mutación en el gen de la enzima terminal.

•  De manera que impide la incorporación de la isoleucina a las proteínas. Se usa por vía tópica como ungüentos o cremas, teniendo gran efectividad en el tratamiento de infecciones producidas por cocos grampositivos:

•  S. aureus, otras especies de staphylococcus, y Streptococcus pyogenes.

• La aplicación tópica en extensas zonas infectadas, como en las ulceras de decúbito o en las heridas quirúrgicas abiertas. se ha identificado como un factor importante que da lugar al surgimiento de cepas resistentes a la mupirocina y no se recomienda.

Efectos adversos.• Los efectos adversos que pueden derivarse del uso 

de mupirocina por vía tópica son, poco frecuentes.•  Entre ellos se puede mencionar: Prurito, erupciones 

cutáneas, ardor, dolor, sarpullido, etc.

Contraindicaciones.• Debido a que, para su 

preparación se usa polietilenglicol como vehículo, no se recomienda su uso en pacientes con enfermedad renal, quemados y alérgicos al polietilenglicol.

• La mupirocina no debe administrarse en mujeres embarazadas o durante la lactancia materna.

Interacción con otro fármaco.

• El cloramfenicol interfiere con la acción antibacteriana de la mupirocina sobre la síntesis de RNA, no es recomendable la administración simultánea de ambos antibacterianos.

• Dosis usual vía tópica en adultos y niños:

• Una aplicación cada 8 horas.

• Dosis usual vía intranasal en adultos y niños:

• Una aplicación cada 8-12 horas.• La eliminación de la bacteria se 

consigue tras 5-7 días de tratamiento.

• Antes de aplicar la mupirocina, se recomienda lavar la zona a tratar con agua y jabón suave y secar muy bien.

ANTISEPTICOS URINARIOS

• Los antisépticos urinarios son fármacos que se administran por vía oral y que ejercen una actividad antibacteriana en la orina pero que tienen un efecto antibacteriano sistémico escaso o nulo.

• Su utilidad está limitada a las infecciones urinarias bajas. 

• La supresión prolongada de la bacteriuria por medio de antisépticos urinarios es conveniente en las infecciones urinarias crónicas en las que no ha sido posible la erradicación de la infección mediante el tratamiento sistémico a corto plazo.

NitrofurantoinaNitrofurantoina

antisépticos urinariosantisépticos urinarios

se administran por vía oral y que ejercen una actividad antibacteriana se administran por vía oral y que ejercen una actividad antibacteriana en la orina pero que tienen un efecto antibacteriano sistémico en la orina pero que tienen un efecto antibacteriano sistémico escaso o nulo.escaso o nulo.

Su utilidad está limitada a las infecciones urinarias bajas. Su utilidad está limitada a las infecciones urinarias bajas.

De uso conveniente en las infecciones urinarias crónicas en las que no De uso conveniente en las infecciones urinarias crónicas en las que no ha sido posible la erradicación de la infección mediante el ha sido posible la erradicación de la infección mediante el tratamiento sistémico a corto plazotratamiento sistémico a corto plazo

La nitrofurantoina es bacteriostática y bactericida para La nitrofurantoina es bacteriostática y bactericida para muchas bacterias gram + y gram - pero son resistentes muchas bacterias gram + y gram - pero son resistentes P.P.aeruginosa y muchas cepas de Proteus.aeruginosa y muchas cepas de Proteus.

Dado que se ha vuelto más frecuente la presencia de Dado que se ha vuelto más frecuente la presencia de Escllerichia coli resistente Escllerichia coli resistente a trimetoprim -sulfametoxazol a trimetoprim -sulfametoxazol y a las fluoroquinolonas. la nitrofurantoína se ha y a las fluoroquinolonas. la nitrofurantoína se ha convertido en un fármaco oral importanteconvertido en un fármaco oral importante

como alternativa para el tratamiento de las infecciones como alternativa para el tratamiento de las infecciones urinarias no complicadas.urinarias no complicadas.

Dosis

Se debe administrar con alimentos

Oral:

adultos:50-100mg cuatro veces al día

Niños:5-7mg/kg de peso en 24 hrs dividida en 4 tomas

contraindicaciones

• En aquellos pacientes con hipersensibilidad la nitrofurantoina y a cualquier otro compuesto elaborado de esta sal

• Contraindicado en pacientes embarazadas a termino y en recién nacidos (menores de un mes)

Restricciones en el embarazo y Restricciones en el embarazo y lactancialactancia

• Así como en niños recién nacidos Así como en niños recién nacidos menores de un mes) debido a la menores de un mes) debido a la posibilidad de anemia hemolítica posibilidad de anemia hemolítica secundaria a falta de maduración de los secundaria a falta de maduración de los sistema enzimáticos sistema enzimáticos

Reacciones adversasReacciones adversas

• Las mas frecuentes son: Las mas frecuentes son:

• NauseasNauseas

• AnorexiaAnorexia

• VomitoVomito

• la anemiala anemia

ANDELATO DE ANDELATO DE METENAMINA METENAMINA

(MANDELAMINA)(MANDELAMINA)Categoría farmacológica:Categoría farmacológica:

Antiséptico urinarioAntiséptico urinario

• La METENAMINA es un antibiótico. Se La METENAMINA es un antibiótico. Se utiliza para prevenir las infecciones utiliza para prevenir las infecciones bacterianas del tracto urinario. No es bacterianas del tracto urinario. No es efectivo para resfríos, gripe u otras efectivo para resfríos, gripe u otras infecciones de origen viral.infecciones de origen viral.

Mecanismo de acción:Mecanismo de acción:

• Metenamina es un antiséptico de las vías Metenamina es un antiséptico de las vías urinarias, que se activa con el formaldehído urinarias, que se activa con el formaldehído que genera.que genera.

• El compuesto se descompone en agua para El compuesto se descompone en agua para generar el formaldehído, a pH 7.4generar el formaldehído, a pH 7.4

• La metenamina prácticamente no se La metenamina prácticamente no se descompone, cuando llega a pH 5 la descompone, cuando llega a pH 5 la cantidad teórica del formaldehído llega a 20 cantidad teórica del formaldehído llega a 20 %.%.

•

• Por tal razón, la acidificación de la orina Por tal razón, la acidificación de la orina estimula el efecto antibacteriano que estimula el efecto antibacteriano que depende del formaldehído.depende del formaldehído.

• Casi todas las bacterias son sensibles al Casi todas las bacterias son sensibles al formaldehído libre en concentraciones de formaldehído libre en concentraciones de 20 µg/mL.20 µg/mL.

FarmacocinéticaFarmacocinética

10 a 30 % se descompone en el jugo 10 a 30 % se descompone en el jugo gástrico, salvo que sea protegida por gástrico, salvo que sea protegida por cubierta entéricacubierta entérica. .

El fármaco produce El fármaco produce amoníaco, por lo que amoníaco, por lo que

su uso no está su uso no está indicado en la indicado en la insuficiencia insuficiencia

hepática.hepática.

IndicacionesIndicaciones

ContraindicacionesContraindicaciones

PrecaucionesPrecauciones

Niños: no se recomienda en menores de 6 años. Niños: no se recomienda en menores de 6 años. Debe ser empleada con cuidado en pacientes Debe ser empleada con cuidado en pacientes con dieta restrictiva de sodio.con dieta restrictiva de sodio.

• Interfiere con los resultados de laboratorio para Interfiere con los resultados de laboratorio para determinar valores de catecolaminas y determinar valores de catecolaminas y estrógenos en la orina.estrógenos en la orina.

Reacciones adversasReacciones adversas

DosisDosis

•GRACIAS!!GRACIAS!!