mecanismos de acción en red 1
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MECANISMOS DE ACCIÓNFARMACOLÓGICOS
Edgar Hernando Toledo CáceresMV Universidad Nacional de Colombia
FARMACOLOGÍA UCC
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SISTEMA NERVIOSO
TRANQUILIZANTESANESTÉSICOS
1
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Estimulantes del SNC
Predominio Cerebral Xantinas Anfetaminas Alucinógenos
Predominio Bulbar Analépticos
Precamida
Doxapram
Niketamida
Predominio Espinal
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Depresores del SNC
Selectivos o específicos Tranquilizantes Anestésicos Grales Anestésicos Disociativos Neuroleptoanalgésicos
Relajantes Musculares
Centrales Inh. Conducción nerviosa
Periféricos Anestésicos locales
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Tranquilizantes
Hernando Toledo CáceresMédico Veterinario
Universidad Nacional de ColombiaEspecialista en Medicina Canina y felina
Profesor de Morfofisiología y Farmacología UCC
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Ataráxicos
Interrumpen la información tálamo corteza cerebral por interferir la Dopamina
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Acepromacina maleato
Derivados de la FENOCIATINA
TRANQUILÁN
ACEDAN
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Acción Farmacológica• Acción sedante
por depresión del tallo encefálico y las conexiones con la corteza cerebral.
• Deprime Ritmo respiratorio
• Estado cataléptico (altas dosis)
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Acción Farmacológica
• Disminución de la actividad motora– Tendencia al sueño– Inhibe Dopamina– Efecto Sinérgico con
depresores centrales anestésicos
• Deprimen centro emético• Deprime secreciones
hipofisiarias
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Acción farmacológica
• Suprimen factor inhibidor de la prolactina
• Efecto inversor de la adrenalina: Bloqueo alfa Hipotensión
• Protrusión peneana• Deprime centro
termorregulador• Efecto parasimpaticolítico
Antiespasmódico• Ligera acción
antihistamínica• Reduce el hematocrito
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Agonistas Alfa 2 Adrenérgicos
XILAZINAROMPUNSETON
NEUROLÉPTICO
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Efectos Farmacológicos
Uso a nivel mundial.Genera falso sentido de
seguridadEfecto triple sobre SNC:
sedante, analgésico, relajante muscular
Sentido crecienteRelajante: inhibidor de la
transmisión intraneural de impulsos.
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Mecanismo de AcciónEstimulador del sistema
Nervioso SimpáticoReceptores Alfa2 Adrenérgicos
Cardiovascular
Respiratorio
Renal
Gastrointestinal
SNC
Receptor de membranaAsociado a proteínas G
Inhibe la Adenil Ciclasa
Cambios en la conductanciapara el K y el Ca
Cambios en el voltajetransmembrana
Disminución en la Excitabilidad neural
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Anestésicos Inhalatorios
NEUROLÉPTICO
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Anestesia por Inhalación
• Origen• NO2• Eter• HCCL3• Cocaína• Procaína• Ciclopropano• Halotano• Metoxiflurano
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Anestesia por Inhalación
Acción Farmacológica
Parálisis de Jackson
Combinaciones MAC
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Anestesia por Inhalación
Acciones Colaterales Alta toxicidad Irritante de mucosas Secreciones
Bronquiales Hipervagotomía Preanestésico: Atropina Centro respiratorio Sensibilización cardíaca
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Anestésicos Parenterales
NEUROLÉPTICO
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Anestesia Parenteral
Acción Farmacológica Depresión SNC: déficit
oxígeno Parálisis de Jackson Inductores Mecanismo de acción ? Hipnosis Analgesia en plano 2 Mínimas complicaciones
postoperatorias
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Anestesia Parenteral
Tiopental sódico Tiene una duración de
acción ultracorta (5–10 min) Excelente agente de
inducción Disminuye la presión
intracraneal Disminuye el tono muscular
y facilita la intubación Económico
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Anestesia Parenteral
Acciones Colaterales Depresión respiratoria Hipotensor Colapso arterial - Necrosis
local – gangrena Depresor del miocardio Paro cardíaco Hipotermia Eliminación es lenta Depresión Fetal Tolerancia Sinergia Sobredosificación
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Anestesia Parenteral
Preparados I.V Tiopental Sódico PENTOTAL PARVENTAL Tiamilal sódico SURITAL Pentobarbital sódico PENTOBARBITAL
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Anestesia Parenteral
Propofol Ultra corta Poco dolorosas Apnea y cianosis Contraindicado en
pacientes con falla cardíaca
Se usa en cesáreas Gran calidad de
recuperación
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Anestesia Disociativa
Origen Pediatría Ketamine
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Anestesia Disociativa
Acción Farmacológica Depresión SNC Tálamo corteza Necesario preanestesia
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Anestesia Disociativa
Alto grado de insensibilidad
No suprime la movilidad Reflejo laríngeo –
faríngeo Ligera estimulación
cardíaca Ojos abiertos Pupilas dilatadas Ligera depresión
respiratoria Cirugías abdominales
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Anestesia Disociativa
Contraindicaciones Pacientes con fallas
cardíacas Hipertiroidismo Presión intracraneal Presión intraocular
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Anestesia Neuroleptanalgesia
Origen Neuroléptico + analgésico Efecto predominante
Pérdida del dolor Etomidato Fentanil
Azaperona Stresnil Metomidate
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Anestesia Neuroleptanalgesia
Indicaciones Preanestésico Continuar con
inhalatorios Continuar
barbitúricos es mortal
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Consideraciones en anestesiología
Equinos : termina con el derribo del animal. El tremendo peso sobre los músculos en el suelo genera anoxia con consecuente miositis.
Problema visto más allá de media hora
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Consideraciones en anestesiología
Rumiantes : No se hace anestesia gral. más problemas que ventaja
Timpanización: muerte
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Consideraciones en anestesiología
Porcinos : Muy difíciles de anestesiar la técnica caí única NLA. Dificil calibrar dosis por la grasa y canular venas
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Consideraciones en anestesiología
Carnívoros: Comportamiento idéntico a la clínica anestésica humana Gatos: Aconsejado
anestesia disociativa e inhalantes
Perros: Aconsejados barbitúricos e inhalantes
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Relajantes musculares centrales
Origen Guayacolato de glicerilo
5% solución Nivel de médula espinal
Interneural Disminución gradual del
tono muscular Relajación
Espasmos musculares Preanestésico
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Relajantes musculares periféricos Curare: d-Tubocurarina
Despolarizante: Sin antídoto
Estimula Histamina Succinilcolina Unión neuromuscular Receptores nicotíticos Impide transmisión nerviosa
Interfiere Ach – receptor nicot
Pérdida tono muscular Antidespolarizante:
Antídoto No estimula Histamina Orden relajante
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Depresores de la conducción nerviosa sensitiva
LIDOCAÍNAXILOCAÍNANEWCAÍNA
ANESTÉSICOLOCAL
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Efectos Farmacológicos
Depresor de la conducción nerviosa sensitiva sin pérdida de conciencia
Impide la despolarización Estado temporal y
recuperación espontánea Se une a receptores de
canales iónicos del Sodio dependientes de voltaje
Se evita la absorción con un vasoconstrictor
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QUIMIOTERÁPICOS
ANTIPARASITARIOSANTIBIÓTICOS
ANTIPROTOZOARIOS
2
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QUIMIOTERÁPICOSCONSIDERACIONES GENERALES
AntiinfecciosoAntimicrobianoAntibióticoAntiparasitarioObjetivo generalMecanismos de
defensaEspectroCombinaciones entre
quimioterápicos
TriánguloQuimioterápico de
Collier
DROGA
AgenteInfeccioso Huésped
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Factores Relacionados con el Huésped
Alteración de la respuesta inmunitaria : Actividad fagocítica pobre
Disminución actividad hepática
Disminución función renal Sitio de la infección Alteración de la flora
microbiana Cambios bioquímicos
causados por la enfermedad Toxicidad
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Factores Relacionados con el MO Sensibilidad bacteriana
Pared celular Membrana celular Síntesis protéica Antimetabolitos
Resistencia bacteriana Por mutación Transferencia por plasmidio
Mecanismos de resistencia: Producción de enzimas Producción de metabolitos Disminución de la
permeabilidad de la droga Modificación de la molécula de
la droga
Bactericida
Bacteriostático
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Factores Relacionados con la Droga
• Dosis• Índice Terapéutico• Margen de
seguridad• MIC • Biodisponibilidad• Pk• Unión a proteínas• Eliminación• Antibiograma
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Flora microbiana normal
Hospedantes: Piel y mucosas Flora residente y transitoria Interferencia microbiana Flora normal boca y T Respiratorio Flora normal en piel Flora normal de intestino Flora normal de uretra Flora normal de vagina Flora normal del ojo (Conjuntiva)
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Antiinfecciosos-Antimicrobianos Clasificación
Lactámicos
PenicilinasCefalosporinas
Polipeptídicos Aminoglucósidos
Tetraciclinas
Macrólidos
Nitrofuranos*
Quinolonas*
Antimicóticos
Sulfonamidas*
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EspectroEspectro Reducido espectroReducido espectro
BactericidasBactericidas
PeniclinasPeniclinas Cefalosporinas (1° g)Cefalosporinas (1° g) AminoglucósidosAminoglucósidos PolipeptídicosPolipeptídicos
Mediano espectroMediano espectro MacrólidosMacrólidos NitrofuranosNitrofuranos
Amplio espectroAmplio espectro BacteriostáticosBacteriostáticos
TetraciclinasTetraciclinas Cefalosporinas (3° g)Cefalosporinas (3° g) Ampicilina - AmoxicilinaAmpicilina - Amoxicilina QuinolonasQuinolonas SulfonamidasSulfonamidas CloranfenicolCloranfenicol
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Mecanismos de Acción
ProteínasLigadas a la
Penicilina
PLP
Pared Bacteriana
Débil
No soporta la presión del medio
ambiente
Estalla en elMomento de su división celular
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50s
BacteriostáticosBactericidas
Dependiendo de la concentración
Eritromicina
Resistencia
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30s
RNAt
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Acido tetrahidrofólico
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Farmacología Veterinaria
Antiparasitarios
Hernando Toledo CáceresMédico Veterinario
Universidad Nacional
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Antiparasitarios internosAntiparasitarios internos
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Antiparasitarios internos Equilibrio : parásito-huésped Problema de salud publica y
animal Uso indiscriminado: tolerancias Análisis coprológico Efectividad del 100% Respuesta inmunitaria Variada acción farmacológica Espectro absoluto no existe Gral absorción muy escasa
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![Page 55: Mecanismos de Acción en Red 1](https://reader031.vdocuments.co/reader031/viewer/2022012318/5571f1e949795947648bcbbd/html5/thumbnails/55.jpg)
Clasificación Antiparasitarios Antinematódicos Anticestódicos Antitrematódicos Antiprotozoarios Ectoparasiticidas
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Drogas AntinematódicasDrogas Antinematódicas FenotiacinaFenotiacina BenzimidazolesBenzimidazoles
TiabendazolTiabendazol ParbendazolParbendazol CambendazolCambendazol MebendazolMebendazol FenbendazolFenbendazol OxibendazolOxibendazol AlbendazolAlbendazol LuxabendazolLuxabendazol
ProbenzimidazolesProbenzimidazoles NetobiminaNetobimina FebantelFebantel
ImidazotiazolesImidazotiazoles TetramisolTetramisol LevamisolLevamisol
TetrahidropirimidinTetrahidropirimidinasas MorantelMorantel PirantelPirantel OxantelOxantel
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Drogas AntinematódicasDrogas Antinematódicas SalicilanilidasSalicilanilidas
ClosantelClosantel RafoxanidaRafoxanida NiclosamidaNiclosamida OxiclosanidaOxiclosanida
PiperacinaPiperacina DietilcarbamazinaDietilcarbamazina
IvermectinasIvermectinas IvermectinaIvermectina AbamectinaAbamectina MilbemicinoximaMilbemicinoxima DoramectinaDoramectina
DestomicinaDestomicina NitroscanatoNitroscanato
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NemátodosNemátodos
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NemátodosNemátodos
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CoprologíaCoprología
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Mecanismo De AcciónMecanismo De Acción1. Paro metabólico : Disturbios mitocondriales 1. Paro metabólico : Disturbios mitocondriales
2. Boqueo en la transmisión nerviosa2. Boqueo en la transmisión nerviosa
3. Alterar la morfología del huevo3. Alterar la morfología del huevo
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Paro metabólicoInhibe Fumarato-reductasa
No hay síntesis ATPNo hay síntesis ATP
Benzimidazoles
Closantel
Levamisol
Nitroscanato
Niclosamida
![Page 63: Mecanismos de Acción en Red 1](https://reader031.vdocuments.co/reader031/viewer/2022012318/5571f1e949795947648bcbbd/html5/thumbnails/63.jpg)
Paro metabólicoInhibe polimerización de Tubulina
Daño de microtúbulosDaño de microtúbulos
Falla en sistemas deFalla en sistemas detransportetransporte
Febendazol
Albendazol
![Page 64: Mecanismos de Acción en Red 1](https://reader031.vdocuments.co/reader031/viewer/2022012318/5571f1e949795947648bcbbd/html5/thumbnails/64.jpg)
Bloqueo de transmisión nerviosa
Placa neuromuscular Bloqueo de la
trasmisión nerviosa, parálisis y expulsión por peristalsis.
Bloqueo GABA
Parálisis espásticaIvermectinas Piperacina
![Page 65: Mecanismos de Acción en Red 1](https://reader031.vdocuments.co/reader031/viewer/2022012318/5571f1e949795947648bcbbd/html5/thumbnails/65.jpg)
Bloqueo de transmisión nerviosa Placa neuromuscular Bloqueo de la trasmisión
nerviosa, parálisis y expulsión por peristalsis.
Bloqueo AcetilcolinaParálisis flácida
Tetrahidro pirimidinas
Imidazotiazoles
![Page 66: Mecanismos de Acción en Red 1](https://reader031.vdocuments.co/reader031/viewer/2022012318/5571f1e949795947648bcbbd/html5/thumbnails/66.jpg)
Ovicidas
Alteran morfología del huevo
Útil para limpiar praderas
Febendazol
Destomicina
![Page 67: Mecanismos de Acción en Red 1](https://reader031.vdocuments.co/reader031/viewer/2022012318/5571f1e949795947648bcbbd/html5/thumbnails/67.jpg)
AnticestódicosAnticestódicos
Infestaciones más Infestaciones más peligrosaspeligrosas
Predilección es el SNCPredilección es el SNC Control sanitario carne Control sanitario carne
cerdocerdo Hábitos de higiene y crianzaHábitos de higiene y crianza Fases larvaria o quística y Fases larvaria o quística y
adultaadulta FARMACO ataca al céstodo FARMACO ataca al céstodo
y es digerido o expulsado.y es digerido o expulsado.
![Page 68: Mecanismos de Acción en Red 1](https://reader031.vdocuments.co/reader031/viewer/2022012318/5571f1e949795947648bcbbd/html5/thumbnails/68.jpg)
Mecanismo De Acción1. Paro metabólico : Disturbios mitocondriales
2. Boqueo en la transmisión nerviosa
3. Alterar el tegumento
![Page 69: Mecanismos de Acción en Red 1](https://reader031.vdocuments.co/reader031/viewer/2022012318/5571f1e949795947648bcbbd/html5/thumbnails/69.jpg)
Paro metabólicoInhibe fosforilación oxidativa
No hay síntesis ATPNo hay síntesis ATP
Niclosamida Diclorofeno
Inhibe consumo de oxígenoBzm Praziquantel
![Page 70: Mecanismos de Acción en Red 1](https://reader031.vdocuments.co/reader031/viewer/2022012318/5571f1e949795947648bcbbd/html5/thumbnails/70.jpg)
Drogas AnticestódicasDrogas Anticestódicas BenzimidazolesBenzimidazoles ProbenzimidazolesProbenzimidazoles ArecolinaArecolina NiclosamidaNiclosamida BunamidinaBunamidina
DiclorofenoDiclorofeno PirantelPirantel ResorantelResorantel PraziquantelPraziquantel EpsiprantelEpsiprantel
![Page 71: Mecanismos de Acción en Red 1](https://reader031.vdocuments.co/reader031/viewer/2022012318/5571f1e949795947648bcbbd/html5/thumbnails/71.jpg)
Bloqueo de transmisión nerviosa
Efecto nicotínico La peristalsis los arroja
vivos y paralizados Proglótides Escólex
ArecolinaPirantel
![Page 72: Mecanismos de Acción en Red 1](https://reader031.vdocuments.co/reader031/viewer/2022012318/5571f1e949795947648bcbbd/html5/thumbnails/72.jpg)
Daño en el tegumento
Desorganización de la lámina basal
Atacado por jugos digestivos
Eliminado o consumido
Epsiprantel
Nitroscanate
![Page 73: Mecanismos de Acción en Red 1](https://reader031.vdocuments.co/reader031/viewer/2022012318/5571f1e949795947648bcbbd/html5/thumbnails/73.jpg)
AntitrematódicosAntitrematódicos Trematosis Hepática: Trematosis Hepática:
Fasciola hepática Fasciola hepática Dicrocelium lanceatumDicrocelium lanceatum
Trematosis Ruminal: Trematosis Ruminal: ParaphistomunParaphistomun
Mejor efecto sobre el Mejor efecto sobre el parásito maduro en parásito maduro en conductos biliaresconductos biliares
![Page 74: Mecanismos de Acción en Red 1](https://reader031.vdocuments.co/reader031/viewer/2022012318/5571f1e949795947648bcbbd/html5/thumbnails/74.jpg)
Antitrematódicos Rafoxanide
Rafenelle Nitroxinil
Trodax Triclambendazole
Fasinex Albendazole
Valdazen Netobimin
Hapadex Clorsulon
Ivomec forte
![Page 75: Mecanismos de Acción en Red 1](https://reader031.vdocuments.co/reader031/viewer/2022012318/5571f1e949795947648bcbbd/html5/thumbnails/75.jpg)
FÁRMACOS
ECTOPARASITICIDASEdgar Toledo Cáceres MVUN
Farmacología VeterinariaUCC
![Page 76: Mecanismos de Acción en Red 1](https://reader031.vdocuments.co/reader031/viewer/2022012318/5571f1e949795947648bcbbd/html5/thumbnails/76.jpg)
Problema
![Page 77: Mecanismos de Acción en Red 1](https://reader031.vdocuments.co/reader031/viewer/2022012318/5571f1e949795947648bcbbd/html5/thumbnails/77.jpg)
Antiparasitarios Externos• Azufre, tabaco y arsénico• Inhibidores de acetilcolinesterasa• Organoclorados: DDT• Organofosforados: Diazinon• Carbamatos: Carbarilo• Inhibidores de canales iónicos• Amitraz• Piretroides• Clenpirina• Fluazurón• Fipronilo• Lufenurón
![Page 78: Mecanismos de Acción en Red 1](https://reader031.vdocuments.co/reader031/viewer/2022012318/5571f1e949795947648bcbbd/html5/thumbnails/78.jpg)
Cipermetrina• Piretroide• Efecto mosquicida• Poder residual
– Lipofilia. 14 días
• Efecto repelente• Efecto garrapaticida• Efecto esterilizante• Toxicidad oral o dérmica• Seguridad en salud pública• 500 ml en 1.000 lts agua para bañar
330 animales. (cada 30-35 días)
![Page 79: Mecanismos de Acción en Red 1](https://reader031.vdocuments.co/reader031/viewer/2022012318/5571f1e949795947648bcbbd/html5/thumbnails/79.jpg)
Ivermectinas
• Inhibición de estímulos nerviosos. Parálisis
• Garrapatas, nuche, piojos y ácaros
![Page 80: Mecanismos de Acción en Red 1](https://reader031.vdocuments.co/reader031/viewer/2022012318/5571f1e949795947648bcbbd/html5/thumbnails/80.jpg)
• Aspersión, inmersión, oral y parenteral.
• Muy liposolubles en grasa• Bio: Hígado• Exc: Renal• Orejeras
– Diazinon: WARRIORS - SPIKE– Deltametrina: DECATIX
• Ethion. GARAFOS• Triclorfon. NEGUVON• Dichlorvos. DDVP• Cumafos. ASUNTOL• Malathión.• Monensina: Musca del cuerno
Organofosforados
![Page 81: Mecanismos de Acción en Red 1](https://reader031.vdocuments.co/reader031/viewer/2022012318/5571f1e949795947648bcbbd/html5/thumbnails/81.jpg)
Amitraz• Inhibición de la MAO• Contra ácaros y garrapatas
resistentes a inhibidores de colinesterasa
![Page 82: Mecanismos de Acción en Red 1](https://reader031.vdocuments.co/reader031/viewer/2022012318/5571f1e949795947648bcbbd/html5/thumbnails/82.jpg)
Fipronilo• Antagonista de GABA• Pulverización• Sobre la línea dorsal
desde la nuca a la cola