manual de farmacia
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ABREVIATURAS MÉDICAS Y
FARMACEUTICAS
A continuación describiremos los símbolos
médicos y farmacéuticos más frecuentemente
utilizados en la práctica clínica habitual. Se hará
una primera referencia a los símbolos utilizados
en la prescripción de los medicamentos, en la
dispensación y los relacionados con el propio
medicamento. Muchos de los símbolos que
frecuentemente se utilizan en la práctica diaria
no están universalmente aceptados a no ser que
pertenezcan a un sistema internacional de
medidas o procedan del latín.
- Símbolos relacionados con la prescripción
de medicamentos
aa: a partes iguales
ad: adulto
a.p.i.: agua para inyección
cs: cantidad suficiente
csp: cantidad suficiente para
O o Op: despáchese o dispénsese
dil: diluido
d.s.a.: disuélvase según arte
ex!: externo
f.c .: frecuencia cardíaca
h.s.a.: hágase según arte
inf: infantil
lac!: lactante
máx: máximo
ped: pediátrico
P.v.C.: presión venosa central
P: pulso
m.s.a.: mézclese según arte
Ro Rp: (recipeen latín) Tómese
saL: saturado
s.a.: según arte
T: temperatura
TA: tensión arterial
Símbolos relacionados con la frecuencia en la
administración de los medicamentos
a.c.: antes comidas, generalmente media hora
antes como mínimo
a.d.: antes dormir
e.c.: en las comidas
d.c.: después comidas. aproximadamente 2 horas
después
p.r.n.: cuando precise, condicional.
q.h.: (quiaque hora) cada hora
rep: repetir
s.d.: si dolor (prn)
Símbolos relacionados con la vía de
administración de los medicamentos
i.a.: intraarterial
i.d.: intradérmica
i.e.: infusión endovenosa (per. i.v.)
i.m .: intramuscular
inh: inhalatoria
i.v.: intravenosa o endovenosa
na: nasal
ng: nasogástrica
O.D.: ojo derecho
OF: oftálmica
O .I.: ojo izquierdo
Ol: ótica
OA: oral pero Lv.: perfusión intravenosa
P.O.: (per os) oral
PR.: (per rectum) rectal
PV: (per vagina)
RE: vía rectal
S.C. : subcutánea
s.l.: sublingual
T. O: tópica
VA vaginal
Símbolos relacionados con la forma
farmacéutica de los medicamentos
Sólo se incluyen las abreviaturas de las formas
farmacéuticas más comunes. En un capítulo
posterior se tratarán con detalle las distintas
formas farmacéuticas.
amp: ampolla
cáp: cápsula
compr: comprimido
gg: grageas
gran: granulado
gts: gotas
jbe: jarabe
pom: pomada
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sol: solución
sup: supositorio
susp: suspensión
ung: ungüento
En este grupo podemos incluir siglas utilizadas
con frecuencia en los hospitales, que sin ser
formas farmacéuticas propiamente dichas sí las
sugieren o las caracterizan por su particularidad.
Nos referimos a las abreviaturas
correspondientes a la nutrición parenteral total
(NPT) y a la nutrición enteral (NE).
Símbolos relacionados con la dosis de los
medicamentos
Unidades relativas a cantidad:
Los símbolos del Sistema Internacional de
Medidas se escriben sin punto y los símbolos de
gramo y kilogramo sin r final, error muy
frecuentemente cometido en numerosas
ocasiones.
mcg: microgramo
mg: miligramo
g: gramo
kg: kilogramo
Unidades relativas a volumen:
mi o cc: mililitro o centrímetro cúbico
di: decilitro o 100 mi
1: litro
Unidades relativas a concentración:
C: concentración (peso/volumen)
PN: peso/volumen
P/P: peso/peso
mEq/l: miliequivalente de soluto por litro de
solución
mmol/I: mili mol de soluto por litro de solución
%: tanto por ciento. Si no se expresa lo contrario
siempre se entiende expresado en peso/volumen,
es decir, en 9 por 100 mi
ppm: parles por millón
Otras unidades:
U.I.: unidad internacional
mOsmol: miliosmol
MEDIDAS LIQUIDAS
METRICO EQUIVALENTES APOTECARIOS APROXIMADOS
1000 ml 1 cuarto
750 ml 1 ½ pinta
500 ml 1 pinta
250 ml 8 onzas líquidas
200 7 onzas líquidas
100 3½ onzas líquidas
50 ml 1 ¾ onzas líquidas
30 1 onzas líquidas
15 4 flúidramos
10 2½ flúidramos
8 2 flúidramos
5 1¼ flúidramos
4 1 flúidramos
3 45 mínimos
2 30 mínimos
1 15 mínimos
0.75 12 mínimos
0.6 10 mínimos
0.5 8 mínimos
0.3 5 mínimos
0.25 4 mínimos
0.2 3 mínimos
0.1 1½ mínimos
0.06 1 mínimo
0.05 ¾ mínimo
3
0.03 ½ mínimo
PESOMETRICO EQUIVALENTES APOTECARIOS APROXIMADOS
30 gramos 1 onza
15 g. 4 gramos
10 g. 2½
7.5 g. 2
6 g. 90 granos
5 75 granos
4 60 granos (1 gramo)
3 45 granos
2 30 granos (½ gramo)
1.5 22 granos
1 15
0.75 12
0.6 10
0.5 7½
0.4 6
0.3 5
0.25 4
0.2 3
0.15 2½
0.125 2
0.1 1½
75 mg 1¼
60 mg 1
50 mg ¾ 40 mg 2/3
INDICE
INTRODUCCION
POSICION ANATOMICA
TERMINOLOGIA ANATOMICA
CORTES ANATOMICOS
CORTE CORONAL
CORTES LONGITUDINALES
CORTE MEDIAL
CORTE TRANSVERSAL MEDIO
CORTES TRANSVERSALES
CAVIDADES CORPORALES
CAVIDAD DORSAL
CAVIDAD TORACICA
CAVIDAD ABDOMINAL
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INTRODUCCION
Anatomía Humana, ciencia encargada del
estudio del cuerpo humano de forma integral y
completa, comprende para su conocimiento, la
osteología, que se ocupa del estudio de estos
órganos de blanquecinos, duros y resistentes que
son los huesos y cuyo conjunto constituye el
esqueleto humano; situado éste, en medio de
partes blandas y duras (las articulaciones), que
los unen y les permiten algunos de sus
movimientos y le sirven de apoyo; además,
cuenta con la Miología, formada por los
músculos que protegen y cubren estos huesos y
articulaciones.
Por ser éstas partes de la anatomía tan extensas,
fueron separadas y divididas en regiones para su
mejor comprensión y estudio.
POSICIÓN ANATÓMICA
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Debido a que el individuo es capaz de adoptar diversas posiciones con el cuerpo, se hizo necesario en
anatomía buscar una posición única que permitiera la descripción. Una vez definida hay la posibilidad de
establecer la ubicación y localización de cada una de las partes, órganos y cavidades del cuerpo humano.
Esta posición requiere varias condiciones:
1. Estar de pie.
2. Cabeza erecta sin inclinación.
3. Ojos abiertos, mirando al frente y al mismo nivel.
4. Brazos extendidos a los lados del cuerpo.
5. Palmas de las manos mirando hacia delante.
6. Piernas extendidas y juntas.
7. Pies paralelos y talones juntos.
TERMINOLOGIA ANATOMICA
Definiendo características de localización:
Lo que está hacia arriba, superior o más cerca de la cabeza puede ser definido corno CEFALICO.
Lo que está hacia abajo, inferior o más cerca de los pies puede llamarse CAUDAL.
Lo que está al mismo nivel tomando como punto de referencia el piso, bien sea junto o separado se
define como PARALELO.
Ejemplo: Las orejas, ojos, codos, rodillas, talones, piernas, brazos, etc.
Si trazamos una línea longitudinal, es decir a todo lo largo del cuerpo humano y que pase por las orejas y
divida al cuerpo en dos partes anterior y posterior, tendremos:
Lo que está hacia adelante de esa línea, se define como ANTERIOR, está mirando al frente y se puede
llamar también VENTRAL.
Ejemplo: Los ojos, las rodillas, las palmas de las manos, etc.
Lo que está hacia atrás de esa línea, se define como POSTERIOR, está mirando hacia la espalda y se
puede llamar también DORSAL.
Ejemplo: Los codos, los glúteos, los talones, el dorso de las manos, la nuca, etc.
Esta línea que se ha descrito no se puede dibujar en la posición anatómica sino en una vista de perfil del
cuerpo humano.
Si la línea imaginaria la trazamos para dividir al cuerpo en dos mitades iguales, derecha e izquierda,
obtenemos los términos:
Lo que está cerca de esa línea se considera MEDIAL, ya que está cerca de la línea media, y se puede
llamar también PROXIMAL.
Lo que está alejado de esa línea se llama LATERAL, porque está a los lados de la línea media, y también
puede ser llamado DISTAL.
CORTES ANATÓMICOS
CORTE CORONAL
Es el corte que se realiza a través de la línea longitudinal media que pasa por las orejas y divide al cuerpo
en dos partes NO IGUALES, anterior y posterior. Se llama coronal debido a que pasa por la sutura
coronal (Articulación del hueso frontal con los dos parietales).
CORTES LONGITUDINALES
Estos cortes se realizan a través de las líneas parietales paralelas a la línea longitudinal media o coronal,
es decir, son líneas también longitudinales pero anteriores o posteriores a la línea coronal.
CORTE MEDIAL
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Línea media perpendicular al plano longitudinal que divide al cuerpo humano en dos partes iguales, ese
corte puede ser realizado en la posición anatómica. De acuerdo a este corte se dice que todo lo cercano a
la línea media se llama medial y todo lo que está lejos de ella se llama lateral.
CORTE TRANSVERSAL MEDIO
Es el corte que se realiza horizontal y perpendicular al corte medial y pasa a través del ombligo
dividiendo al cuerpo humano en dos mitades superior e inferior, que no son iguales porque los lados en
que queda divido no son simétricos.
CORTES TRANSVERSALES
Son todos los cortes realizables paralelos al corte transversal medio, bien sea superior o inferior a éste.
CAVIDADES CORPORALES
CAVIDAD DORSAL
Esta cavidad está compuesta por dos grandes partes: cavidad craneal y cavidad vertebral.
La Cavidad Craneal
Está localizada en el interior de la caja craneana ósea, es la cavidad más superior, es medial y se continúa
con el canal llamado canal vertebral; contiene al encéfalo y al cerebelo.
La Cavidad Vertebral
Forma un conducto llamado canal vertebral que recorre a todo lo largo la columna vertebral
internamente, se une por arriba con la cavidad craneal a través del agujero occipital y llega hasta la
región glútea, su posición es dorsal y medial en todo su trayecto; contiene la médula espinal.
La cavidad dorsal por tanto contiene y protege importantes órganos de los sistemas de comunicación y
locomoción entre otros.
CAVIDAD TORACICA
Esta cavidad está protegida por la caja torácica, es decir, está localizada dentro del tórax, es inferior a la
cavidad craneal y lateral y anterior a la cavidad vertebral, ocupa todo el tórax y está formada a su vez por
tres cavidades:
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CAVIDAD ABDOMINAL
Es una gran cavidad que se encuentra ocupando toda la región del abdomen, está rodeada por tejidos
blancos musculares en casi todas su extensión a excepción de la parte dorsal media que está soportada
por la columna vertebral, se divide para su estudio por líneas transversales y sagitales o verticales en
varios cuadrantes en la siguiente forma:
Trazando una línea horizontal imaginaria paralela a la línea transversal media o umbilical que
pase por los rebordes costales y otra línea que pase paralela a la anterior y por las dos espinas
ilíacas antero-superiores.
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Trazando dos líneas verticales, sagitales imaginarias paralelas a la línea media que partan de los
puntos medios claviculares, pasando por los puntos mamilares y atravesando todo el abdomen.
Se obtienen así nueve (9) cuadrantes denominados:
TRES SUPERIORES I Hipocondrio derecho
II Epigastrio
III Hipocondrio izquierdo
TRES INTERMEDIOS IV Flanco derecho
V Región umbilical
VI Flanco izquierdo
TRES INFERIORES VII Fosa ilíaca derecha
VIII Hipogastrio
IX Fosa ilíaca izquierda
En cada uno de estos cuadrantes se encuentran diferentes órganos abdominales, así que:
I. Hipocondrio derecho: En donde se localizan el hígado, la vesícula biliar, el ángulo hepático del
colon y profundamente el riñón derecho.
II. Epigastrio: En donde se localizan el estómago, el duodeno, el páncreas y plexo solar.
III. Hipocondrio izquierdo: en donde se localizan la cola del páncreas, el bazo, el ángulo esplénico
del colon y más profundamente el riñón izquierdo
IV. Flanco derecho: En donde se localizan el colon ascendente y asa delgadas intestinales.
V. Región umbilical: En donde se encuentran asas delgadas intestinales.
VI. Flanco izquierdo: En donde se encuentran el colon descendente y asas delgadas intestinales.
VII. Fosa ilíaca derecha: En donde se ubican el ciego, el apéndice cecal y los anexos derechos en la
mujer.
VIII. Hipogastrio: En donde se ubican el epiplón mayor, asas delgadas intestinales, vejiga y el útero
en la mujer.
IX. Fosa ilíaca izquierda: En donde se localizan el colon sigmoides y los anexos izquierdos en la
mujer.
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En la cavidad abdominal también se pueden encontrar otras cavidades, así en la parte inferior de ella se
distingue la llamada cavidad pelviana, esta cavidad se localiza posterior al pubis, anterior al sacro y
rodeada por los huesos ilíacos, así es como se forma esta cavidad que contiene los órganos reproductores
y la vejiga.
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ÍNDICE GENERAL
MÓDULO I FARMACOLOGÍA GENERAL
MÓDULO II FÁRMACOCINETICA
MÓDULO III ACCIONES FARMACOLÓGICAS Y FACTORES QUE LAS MORTIFICAN,
TOXICIDAD DE LOS MEDICAMENTOS, INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS, CAUSAS
DE LAS REACCIONES INDESEABLES, CÁLCULO DE LA DOSIS Y DISPENSACIÓN DE
LOS MEDICAMENTOS.
MÓDULO IV APARATO DIGESTIVO
MÓDULO V APARATO RESPIRATORIO
MÓDULO VI TERMOREGULACIÓN, DOLOR E INFLAMACIÓN
MÓDULO VII FARMACOLOGÍA DE LOS PROCESOS INFECCIOSOS Y PARASITARIOS
MÓDULO VIII SISTEMA NERVIOSO
MÓDULO IX SISTEMA RENAL
MÓDULO X SISTEMA CIRCULATORIO
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FARMACOLOGÍA GENERAL
Índice
1. Concepto y subdivisión
2. Nomenclatura de los fármacos
3. Categoría de los medicamentos
4. Tipos de tratamiento
5. Origen de los medicamentos y formas medicamentosas
1. Farmacología: concepto y subdivisión.
La farmacología es la ciencia que trata del estudio
de los medicamentos.
Un medicamento o fármaco es una sustancia
química que interacciona con un sistema biológico
modificando su comportamiento. Esta
modificación puede ser favorable o desfavorable
para la materia viva; si la modificación es
desfavorable, hablamos de toxicología.
Las aplicaciones de los conocimientos
farmacológicos son los siguientes:
Diagnóstico de enfermedades, utilizando
los fármacos en pruebas funcionales:
alergias radiografías de contraste...
Prevención de enfermedades (vacunas,
vitaminas).
Tratamiento radical de enfermedades al
suprimir o eliminar organismos patógenos
(quimioterápicos, antibióticos,
antihemíticos, etc...).
Alivio de los síntomas de las
enfermedades.
En agricultura para acelerar el crecimiento
de las plantas, y otras plagas vegetales.
Subdivisión
La farmacología se divide en:
Farmacognosia o materia médica: que describe las drogas o medicamentos considerando su
origen, características organolépticas, físicas y químicas.
Farmacocinética: estudiar la evolución del medicamento en el organismo, en función del tiempo
y las dosis.
Fármacotecnia: que se encarga de la preparación de los medicamentos para su utilización
terapéutica.
Farmacodinamia: que estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de los medicamentos, su
mecanismo de acción y la relación entre el las acciones y efectos de los medicamentos y la
estructura química.
Farmacología aplicada: que estudia las indicaciones, contraindicaciones, preparados, vías de
administración, posología, incompatibilidades e interacciones. No conviene confundirla con la
farmacología clínica que es el estudio de los medicamentos en el ser humano.
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Toxicología: es aquella ciencia que se ocupa de los efectos perjudiciales de los fármacos y otras
sustancias químicas responsables de intoxicaciones domésticas, ambientales o industriales.
2. Nomenclatura de los fármacos
Número de código o designación crucificada: se forma generalmente con las iniciales del
laboratorio, del químico o del equipo investigador que preparó o ensayó por primera vez el
fármaco, seguido de un número. Esta denominación es provisional y se descarta cuando se elige
un nombre adecuado.
Nombre químico: describe con decisión la estructura de un fármaco, según las reglas que
nomenclatura de los compuestos químicos, este nombre suele ser muy complicado y por ello se
recurre con frecuencia al nombre genérico o al nombre comercial.
Nombre genérico, oficial o denominación común internacional (DCI): Se refiere al nombre
común establecido por el que se conoce el fármaco como sustancia concreta e independiente de
su fabricante; debe ser sencillo, conciso y significativo. Es elegido, aprobado y divulgado por la
OMS (Organización Mundial de la Salud).
Nombre registrado o nombre comercial: es el elegido o empleado por el fabricante, si como es
frecuente, un fármaco lo fabrica más de una compañía, cada una de sus nombre comercial.
3. Categorías de los medicamentos
Productos oficiales: son las drogas o medicamentos en bruto, tal como se ofrece en la naturaleza
otras sencillas operaciones (desecación, incisión, etc...). También son los productos químicos
puros (codeína, isoniacida...) Y preparados galénicos (tintura de belladona, tintura de benjui...).
Preparaciones magistrales: es el empleo de una fórmula propuesta por el médico para un
determinado enfermo, se emplea mucho en dermatología.
Especialidades farmacéuticas patentadas: son las fabricadas en serie por la industria
farmacéutica y las más utilizadas actualmente.
4. Tipos de tratamiento
Etiológico, causal o curativo: cuando se puede combatir la causa de una enfermedad. Por
ejemplo en infecciones o procesos parasitarios.
Profiláctico: es el que proteger al organismo para impedir que actúe la causa; así la vacuna
antitetánica previene la aparición del tétanos.
Función o sintomático: alivia los síntomas por ejemplo del empleo de analgésicos-
antiinflamatorios para aliviar el dolor y la inflamación, antitusígenos para calmar la tos.
5. Origen de los medicamentos y formas medicamentosas
Los medicamentos atendiendo a su origen pueden dirigirse en:
Procedentes del reino animal, como: el aceite de hígado del bacalao, preparados hormonales,
etc.
Procedentes del reino vegetal: hojas de digital, opio, valeriana, etc.
Procedentes del reino mineral: por ejemplo el caolín y el talco.
De origen semi sintético: así por ejemplo, se obtiene un fármaco de forma natural, como en el
caso de la morfina, pero en el laboratorio se introduce ligeras modificaciones en su molécula
para tratar de mejorar sus propiedades y se tiene un interinato que es la etilmorfina o dionina
que es mucho más manejable como antitusígeno.
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De origen sintético: cuando el fármaco se obtiene a partir de materias primas no activas que
mediante transformaciones químicas dan por resultado principios básicos activos.
Formas medicamentosas
Las preparaciones farmacéuticas pueden clasificarse de diferentes maneras: por su estado
físico, por su aplicación, por la vía de administración, etc.
Nosotros vamos a clasificarlas por su estado físico y por la vía de administración.
1. Preparaciones solidas: polvos, comprimidos, gracias, cápsulas, supositorios.
2. Preparaciones semisólidas: pomadas, pastas, cremas, geles.
3. Preparaciones líquidas: soluciones, árabes, aceites medicinales, emulsiones.
4. Preparaciones parenterales: Ampurias, suspensiones, soluciones para alimentación
parenteral.
5. Preparaciones oftálmicas: colirios, baños oculares, pomadas oftálmicas.
6. Preparaciones graciosas: aerosoles, inhalaciones.
1. Preparaciones solidas:
1.1. Polvos.-
Son preparaciones farmacéuticas cuyos componentes son finalmente pulverizados, pueden ser de
uso externo o interno y pueden contener uno o sustancias coadyuvantes. Se clasifican en
preparaciones simples cuando contienen una sola sustancia con grado de finura adecuado y
compuestos si contienen dos o más sustancias
Este grupo se incluyen los polvos efervescentes, que se caracterizan por desprender CO2 al ponerse
en contacto con el agua, previa su gestión.
1.2. Comprimidos.-
Son formas farmacéuticas sólidas de dosificación unitaria, que obtienen por comprensión en
máquinas especiales y casi siempre con adición de coadyuvantes. Se presentan de varias formas pero
la de mayor consumo son las formas circular, ovoidea y triangular, con caras planas o biconvexas, de
diámetro que varía entre 5 y 17 milímetros, y que eso por comprimido, que oscila entre 0.1 a 1
gramo. Cerca del 40% de las preparaciones farmacéuticas son formuladas como comprimidos.
La vía de administración generalmente es oral, bien sea como comprimido dispensable, para chupar o
masticar, sublingual o simplemente tragar; pero también existen dentro de este grupo, comprimidos
utilizados por vía vaginal: son formulaciones que contienen principios activos de acción local, tienen un
pH ácido para evitar que se destruya la flora vaginal normal y generalmente son de liberación lenta.
1.3. Gracias.-
Son comprimidos recubiertos, constan de un núcleo y le envoltura; en el núcleo se deposite el
principio activo y en la envoltura los coadyuvantes.
Pueden ser gracias azucaradas recubiertas por varias capas de sacarosa. Las gracias en entéricas
son aquellas que son resistentes para disolverse en el jugo gástrico, pero en cambio se disuelven
fácilmente en el intestino delgado para liberar el principio activo en este nivel.
1.4. Cápsulas.-
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Son dispositivos huecos que sirven para la administración de principios activos dosificados, puros o
mezclados con excipientes, en forma de polvos, granulados, micro granulados, comprimidos o
líquidos liposolubles.
Las cápsulas se presenten transparentes, opacas, o coloreadas en uno o dos colores y se clasifican en:
- Cápsulas plantas: son de gelatina utilizadas para la administración de preparaciones líquidas,
como soluciones oleosas, suspensiones, emulsiones... Pero nunca soluciones acuosas porque
disuelven la cápsula.
- Cápsulas duras: para la administración de pulpos o granulados que liberan los principios activos
en el estómago.
- Cápsulas entéricas: son preparaciones con cubiertas resistentes a la disolución en el jugo
gástrico, se disuelven en el intestino donde liberan el principio activo.
1.5. Preparaciones Depot.-
Son preparaciones farmacéuticas que permiten la liberación retardada del principio activo como
una manera de prolongar el tratamiento.
1.6. Comprimidos multi capa.-
Son preparaciones en la que se unen dos o tres capas de granulado en un solo comprimido; esta
tecnología se utiliza para mezclar principios activos incompatibles entre sí, por tal motivo son
procesados separadamente para luego comprenderlos en capas separadas formando una unidad
de acción retardada.
1.7. Supositorios.-
Formas farmacéuticas sólidas, cilíndricas de forma adecuada para la introducción en el resto.
Funden a la temperatura corporal y tienen una masa de 2 gramos aproximadamente para asuntos,
y de 1 gramo en caso de niños.
También existen supositorios vaginales (óvulos) de forma globular u ovoide, es ante 3 a 5
gramos y contienen principios activos para efectos locales.
2. Preparaciones semisólidas:
2.1. Pomadas.-
Son preparaciones farmacéuticas deformables, poco consistentes que se extienden fácilmente
sobre la piel o mucosas sanas, enfermas o lesionadas. Las pomadas de recubrimiento se
extienden sobre la piel sana para protegerla de influencias nocivas, a las pomadas curativas se
prescriben para el tratamiento de las enfermedades agudas o crónicas de la piel, en este caso, se
produce la penetración del principio activo en los estratos superiores de la piel, donde ejercen su
acción farmacológica.
Cuando las pomadas tienen un alto contenido en sustancias sólidas se denominan pastas,
mientras que las que contienen un alto contenido de principios activos líquidos se denominan
cremas.
2.2. Geles.-
Son pomadas formadas por mezclas de partes líquidas y partes céreas que se obtienen por fusión
conjunta de ambos tipos de componentes, de tal modo, que se obtenga una masa homogénea de
consistencia similar a la vaselina. No son irritantes, no impiden la transpiración, ni la producción
de sudor y se eliminan fácilmente con el lavado.
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3. Preparaciones líquidas:
3.1. Soluciones.-
Son preparaciones farmacéuticas líquidas que contienen principios activos disueltos en agua u
otros líquidos para formar compuestos transparentes.
3.2. Jarabes.-
Son preparaciones espesas para uso interno que contienen al menos un 50% de azúcar. Contiene
además, sustancias coadyuvantes como conservadores y correctivos del sabor.
3.3. Aceites medicinales.-
Contienen principalmente aceites o líquidos oleosos, extractos o suspensiones de principios
activos y pueden ser empleados para uso interno o externo.
3.4. Emulsiones.-
Son sistemas dispersos groseros, que se forman por la combinación de dos o más líquidos no
miscibles y que tiene muchas aplicaciones farmacéuticas. Se denominan emulsiones líquidas
cuando son de uso e interno como el aceite de hígado de bacalao y emulsiones para uso externo
denominándose en este caso linimentos.
4. Preparaciones parentales:
4.1. Ampurias.-
Son recipientes de vidrio cuyo contenido es introducido en el organismo por vía parenteral. Se
presentan generalmente como soluciones y se emplean con fines terapéuticos o de diagnóstico,
pueden ingresar a la circulación sanguínea, en el espesor de los tejidos o en órganos por
diferentes vías.
Cuando la cantidad inyectada el 1 a 20 ml. Se habla de inflexión, por el contrario, si las
cantidades administradas son mayores, esto es, de 1 o varios litros, se denomina infusión, las
cuales son empleadas en terapias especiales.
4.2. Suspensiones inyectables.-
Son preparaciones acuosas u oleosas que deben tener cierto grado de fluidez para permitir el
paso de la suspensión a través de la luz de la aguja hipodérmica.
Cuando el principio activo no tiene suficiente estabilidad en medio acuoso, se envasan en forma
de pulpos en recipientes adecuados y en este caso la suspensión para inyectar se consigue
añadiendo un volumen adecuado de agua esterilizada.
5. Preparaciones oftálmicas:
5.1. Colirios.-
Los colirios o gotas oculares son soluciones o suspensiones acuosas u oleosas formuladas para
su aplicación en ojos lesionados o sanos. Utilizando un gotero que deposita una o más gotas del
preparado y en el saco conjuntival.
Tanto en el caso de suspensiones acuosas como oleosas es muy importante ilimitada el tamaño
de las partículas suspendidas, para lo cual se emplea pulpos micronizados que no producen
irritación ocular.
5.2. Baños oculares.-
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Son soluciones acuosas destinadas al lavado o limpieza de los globos oculares. Se utilizan en el
tratamiento de quemaduras o salpicaduras de líquidos corrosivos o como soluciones limpiadoras
o desinfectantes. Son fabricados según las mismas normas señaladas para los colirios y deben
cumplir los mismos requisitos microbiológicos.
5.3. Pomadas oftálmicas.-
6. Preparaciones gaseosas:
6.1. Aerosoles o sprays.-
Son sistemas dispersos que mediante el uso de dispositivos pulverizados se aplican a la mucosa
de la boca, nariz, faringe o laringe, hubo que pueden ser inhalados.
Las preparaciones que pulverizan el principio activo destinado a las vías respiratorias superiores
llevan partículas con un diámetro superior a 30 micras, pero si el preparado debe llegar a los
bronquiolos, las partículas deben ser más pequeñas, entre 0.5 y 5 micras de diámetro como
ocurre con los nebulizadores anti asmáticos.
6.2. Inhalaciones.-
Se habla de inhalaciones cuando se aplica al organismo medicamentos que te pido a su elevada
presión de vapor, se vaporizan a temperatura ambiente en forma gaseosa, casi siempre
mezclados con aire penetran a través de las vías respiratorias.
La aplicación de aceites etéreos, alcanfor, mentol, etc. se hacen especialmente por esta vía.
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Glosario
Bioquímica: La química de la materia orgánica o de los organismos, también llamada química
biológica.
Dermatología: Especialidad médica que se ocupa del diagnóstico y tratamiento de las
enfermedades de la piel.
Diagnóstico: Determinación de la naturaleza de la enfermedad.
Dispersión: Suspensión de partículas sólidas, líquidas o gaseosas de pequeño tamaño en otro
medio.
Droga: Fármaco, toda sustancia utilizada en medicina en el tratamiento y prevención de
las enfermedades.
Emulsión: Preparado compuesto por dos líquidos que no se mezclan, estando uno de ellos
disperso en el otro en forma de pequeños glóbulos.
Enfermedad: Todo estado anormal que afecta a la totalidad del organismo cualquiera de sus
partes, e impide el funcionamiento normal.
Entéricas: Relativo a los intestinos.
Fisiológico: Relativo a la fisiología. Dícese de los diferentes procesos normales que ocurren
en un organismo vivo.
Fluidez: Lo contrario de viscosidad; facilidad de movimiento.
Gelatina: Proteína transparente incolora obtenida del colágeno del tejido por ebullición en
agua. Se usa en nutrición y también como excipiente de productos farmacéuticos.
También se usa en la elaboración de cápsulas.
Micra: Unidad de longitud equivalente a una milésima de milímetro.
Miscible: Capacidad de una sustancia de formar mezclas homogéneas con otras.
Organismo: Dícese de todo ser de tipo, vegetal o animal.
Organoléptico: Dícese de las propiedades de los cuerpos que se pueden percibir por los sentidos.
Patógeno: Dícese de cualquier microorganismo o sustancia que es capaz de causar
enfermedad.
Pulverización: Operación mediante la cual se reduce a polvo una determinada sustancia.
Sacarosa: Disacárido que proporciona al hidrolizarse en glucosa y fructosa.
Síntoma: Cualquier manifestación de enfermedad experimentada por un individuo.
Suspensión: Dispersión de partículas sólidas de gran tamaño en un líquido.
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FÁRMACOCINETICA
INTRODUCCIÓN
1. PASÓ DE FÁRMACOS A TRAVÉS DE LAS MEMBRANAS BIOLÓGICAS.
1.1. DIFUSIÓN PASIVA
1.2. TRANSPORTE ESPECIALIZADO
1.2.1. TRANSPORTE ACTIVO
1.2.2. DIFUSIÓN FACILITADA
2. ABSORCIÓN DEL MEDICAMENTO SEGÚN LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
2.1. VÍAS DE ABSORCIÓN MEDIATAS O INDIRECTAS
2.1.1. VÍA ORAL (ABSORCIÓN GASTROINTESTINAL)
2.1.1.1. VENTAJAS DE LA ABSORCIÓN POR VÍA ORAL
2.1.1.2. INCONVENIENTES DEL ABSORCIÓN POR VÍA ORAL
2.1.2. VÍA BUCAL Y SUBLINGUAL
2.1.3. VÍA RECTAL
2.1.4. VÍA RESPIRATORIA
2.1.5. VÍA CUTÁNEA
2.1.6. VÍA CONJUNTIVAL
2.1.7. VÍA GENITOURINARIA
2.2. VÍAS DE ABSORCIÓN DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTEGRALES
2.2.1. VÍA SUBCUTÁNEA
2.2.2. VÍA INTRAMUSCULAR
2.2.3. VÍA INTRA PERITONEAL
2.2.4. VÍA INTRA PLEURAL
2.2.5. VÍA INTRAMUSCULAR
2.2.6. VÍA INTRA ÓSEA
2.2.7. VÍA INTRA TECAL
2.2.8. VÍA INTRA NEURAL
3. DISTRIBUCIÓN
3.1. ESTADO DEL FÁRMACO EN LA SANGRE
3.2. FIJACIÓN EN TEJIDOS
3.3. REDISTRIBUCIÓN
4. ELIMINACIÓN
5. BIO TRANSFORMACIÓN
5.1. LUGAR DE LA BÍO TRANSFORMACIÓN
5.2. FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO DE LOS FÁRMACOS
21
5.2.1. FACTORES QUÍMICOS
5.2.2. FACTORES GENÉTICOS
5.2.3. FACTORES FISIOLÓGICOS
5.2.3.1.EDAD
5.2.3.2.NUTRICIÓN
5.2.3.3.SEXO
5.2.3.4.GESTACIÓN
5.2.3.5.HORMONAS
5.2.4. FACTORES FARMACOLÓGICOS
5.2.4.1.VÍA DE ADMINISTRACIÓN
5.2.4.2.DOSIS
5.2.4.3.UNIÓN A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
5.2.5. FACTORES PATOLÓGICOS
5.3. INHIBIDORES DE LA BÍO TRANSFORMACIÓN
GLOSARIO
22
INTRODUCCIÓN
La farmacocinética es aquella parte de la
farmacología que estudian la evolución del
medicamento en el organismo, en función del
tiempo y la dosis, es decir, trato desde un punto
de vista dinámico y cuantitativo los fenómenos
de: liberación del fármaco (L) a partir de la
forma de dosificación bajo la cual se administra,
absorción (A), distribución (D), metabolismo
(M) y expresión o eliminación (E) de los
medicamentos. Esta trayectoria se resume
mediante las siglas LADME, iniciales de cada
uno de los procesos.
Una vez que le fármaco se ha absorbido pasa al
plasma, donde puede encontrarse en forma libre
o unidos diferentes biopolimeros; del plasma
pasa otros comportamientos del organismo,
donde puede ser libre o combinado con otras
macro moléculas. La concentración plasmática
del fármaco libre se encuentra en equilibrio se
encuentra
modificado por los fenómenos de bío
transformación y eliminación.
1. PASO DE FÁRMACOS A TRAVÉS DE LAS MEMBRANAS BIOLÓGICAS.-
La membrana celular está constituida por dos estratos de moléculas grasas. Los lípidos
constituyentes de la membrana celular son lecitina, cefalina, colesterol y esfingomielina.
Intercalados entre los lípidos encuentran moléculas de proteínas. Parece también que la
membrana contiene pequeños poros llenos de agua que permiten el paso de sustancias
hidrosolubles de bajo peso molecular.
Los fármacos atraviesan la membrana por diferentes mecanismos:
Difusión pasiva:
- Por disolución en el componente lipoideo de la membrana celular.
- Filtración a través de los poros.
Transporte especializado:
- Transporte activo.
- Difusión facilitada.
Vesiculación, pinocitosis, fagocitosis.
1.1.Difusión pasiva:
Muchos fármacos atraviesan las membranas celulares por un proceso de difusión simple, siendo
el grado de penetración al interior de la célula directamente proporcional a la diferencia entre las
concentraciones presentes a cada lado de la membrana.
Las sustancias lipo solubles se disuelven en el componente lipídico (Graso) de la membrana, y
las sustancias hidrosolubles y de bajo peso molecular, la atraviesan a través de los poros.
1.2.Transporte especializado:
1.2.1. Transporte activo.
Se verifica contra un gradiente de concentración o eléctrico, requiere aporte de energía.
Además es saturable lo que quiere decir que a partir de una determinada concentración
no se incrementa la velocidad de transporte; la sustancia transportada debe tener una
determinada configuración molecular, por lo que sustancias con una configuración
molecular similar pueden competir con el sistema de transporte.
23
1.2.2. Difusión facilitada.-
Difiere del transporte activo en que no requiere energía y se verifica siempre a favor de
un gradiente de concentración.
La absorción de macro moléculas se verifica por un proceso de pinocitosis. (Formación
de investigaciones diminutas en la superficie celular que engloban gotitas llenas de
líquido). Cuando el englobamiento es de partículas sólidas se denomina fagocitosis.
2. Absorción de medicamentos según las vías de administración.-
Se denomina absorción el paso de un medicamento desde el exterior al medio interno. Se puede
considerar esquemáticamente al organismo como un conjunto de órganos y tejidos separados del
mundo exterior por la piel y las mucosas (digestiva, ocular, respiratoria, urogenital, etc.) los
medicamentos se ponen en contacto con los elementos sobre los que actúan atravesando la piel o las
mucosas intactas o por rotura de estos revestimientos. En el primer caso la absorción se denomina
mediata o indirecta en el segundo inmediata o directa.
Las diferentes vías de absorción se recogen en el cuadro Nº 1.
2.1. Vías de absorción mediatas o indirectas:
2.2.Vía oral (absorción gastrointestinal).-
El jugo gástrico tiene un pH muy ácido, ya que es prácticamente una solución de ácido
clorhídrico decimo normal, luego sólo las sustancias ácidas (ácido acetilsalicílico,
fenilbutazona,) o muy lipo solubles pueden absorberse. Las sustancias básicas (morfina,
quinina, etc.) se absorben escasamente en el estómago.
CUADRO Nº 1
VÍAS DE ABSORCIÓN DE MEDICAMENTOS
1. VÍAS ABSORCIÓN MEDIATAS O INDIRECTAS:
a) Vía Oral
b) Vía Bucal O Sublingual
c) Vía Rectal
d) Vía Respiratoria
e) Vía Cutánea
f) Vía Conjuntival
g) Vía Genitourinaria
2. VÍAS DE ABSORCIÓN DIRECTAS O INMEDIATAS:
Vía Subcutánea
Vía Intramuscular
Vía Intra Peritoneal
Vía Intra Pleural
Vía Intra Articular
24
Vía Intravascular:
o Via Intravenosa
o Vía Intra Arterial
o Vía Intra Cardíaca
o Vía Intra Linfática
Vía Intravenosa
Vía Intra Tecal
Vía Intra Neural
El intestino el pH es más alcalino (básico) que en el estómago, la absorción es más rápida debido a la
mayor superficie por la presencia de las velocidades intestinales y a la más rica vascularización de la
mucosa. En el intestino se absorben las sustancias lipo solubles, los azúcares, aminoácidos, sales
minerales, vitamina B12, medicamentos de carácter básico (morfina, codeína, cafeína, etc.). La
absorción tiene lugar preferentemente en los tratos altos del intestino delgado ya que a nivel del colón
sólo se absorbe principalmente agua y sodio.
2.1.1.1. Ventajas del absorción por vía oral:
Es fácil y segura permitiendo la autoadministración de los fármacos, económica y muy bien
aceptada por el paciente, y en caso de sobre dosificación se puede retirar muy fácilmente de
los fármacos sin no ha transcurrido demasiado tiempo, mediante lavado gástrico.
2.1.1.2. Inconvenientes de la administración por vía oral:
Se destacan los siguientes:
o Es demasiado lenta para ser útil en una situación de emergencia;
o Los fármacos irritantes provocan náuseas y vómitos por irritar la mucosa gástrica;
o La presencia de alimentos y otros medicamentos en el aparato digestivo, modifican la
rapidez o intensidad del absorción;
o Las venas que frenan la mucosa gastrointestinal son afluentes de la vena porta por lo que
los medicamentos pasan a través del hígado, pudiendo ser inactivados total o
parcialmente;
o La acidez del jugo gástrico o la presencia de fermentos proteolíticos pueden activar gran
número de fármacos, factores fisiológicos o patronos, tales como el vaciamiento gástrico,
motilidad gastrointestinal, ausencia de secreciones, irrigación de las mucosas, etc.
Modifican el absorción; y,
o Por último no puede utilizarse esta vía cuando el enfermo está inconsciente.
2.1.2. Vía bucal y sublingual
Cierto número de fármacos colocados sobre la mucosa bucal, normalmente debajo de la lengua, se
absorben con relativa facilidad y rapidez debido al escaso espesor del epitelio y a su rica
vascularización.
Las venas que drenan la mucosa bucal son afluentes de la vena cava y no de la vena porta, por lo
que se elude el paso por el hígado. La nitroglicerina y hormonas sexuales se administran por esta
vía.
2.1.3. Vía rectal.-
25
Los fármacos administrados por vía rectal se absorben de forma irregular, variando mucho de unas
sustancias a otras. Las principales ventajas de esta vía radican en que puede recurrirse a ella en
enfermos inconscientes.
Los fármacos eluden parcialmente el paso por el hígado, ya que las venas hemorroidales media o
inferior son afluentes de la vena cava y no de la vena porta (hígado); además de esta porción tan
lejanas no son destruidos por las enzimas digestivas. La irritación de la mucosa, incomodidad de
administración e irregularidad de absorción son sus principales inconvenientes.
2.1.4. Vía respiratoria.-
A nivel de la mucosa nasal se absorben algunos medicamentos como analgésicos locales,
vasoconstrictores, antisépticos aplicados tópicamente.
La mucosa de la tráquea y de los bronquios tiene una superficie total de 80 a 100 m2. Y está muy
ricamente vascularizada. Se absorben con gran facilidad gases anestésicos, líquidos volátiles o
moléculas lipo solubles de elevada tensión de vapor que se administran en forma de inhalaciones
arrastradas por vapor de agua.
La velocidad de absorción de una sustancia por vía respiratoria depende de su concentración en el aire
inspirado, de la frecuencia respiratoria, perfusión pulmonar y solubilidad en sangre.
2.1.5. Vía cutánea.-
La piel es una vía de absorción muy deficiente, ya que consta de un epitelio poli estratificado de
células cornificadas con función protectora pero no absorbente que no se deja atravesar por agua
ni sustancias hidrosolubles.
Los compuestos muy lipo solubles o con cierta tensión de vapor atraviesan la piel intacta.
La presión favorece la penetración de sustancias a través de las glándulas y folículos pilosos.
2.1.6. Vía conjuntival.-
La vía conjuntival absorbe muchísimas sustancias que pueden provocar gravísimas
intoxicaciones sistémicas. Las soluciones aplicadas por esa vía tienen que ser neutras o
isotónicas. En algunos casos pueden utilizarse soluciones oleosas.
2.1.7. Vía genitourinaria.-
La mucosa vesical se comporta de forma semejante a la piel y permite la absorción de muy pocos
fármacos, no así las mucosas ureteral o vaginal, se absorben gran número de fármacos aplicados
tópicamente, pudiendo llegar a provocar cuadros de intoxicación general.
2.2. Vías de absorción directas, inmediatas o parenterales:
En este tipo de vías, el fármaco, a diferencia del caso anterior, no tiene que atravesar ninguna
barrera celular. Mediante inyección se pone en contacto con el medio interno.
La vía parenteral requiere rigurosa asepsia, es dolorosa y el paciente no se puede administrar el
fármaco por sí mismo; es mucho más rápida que la vía oral, más útil en situaciones de
emergencia o de intolerancia digestiva, pero si hay sobre dosificación, es muy difícil retirar el
fármaco administrado. Según el punto donde se depositen tiene las siguientes vías:
2.2.1. Vía subcutánea
El fármaco en solución o suspensión de inyectar debajo de la piel, difundida a través del tejido
conectivo y penetra en el torrente circulatorio o a través de dos capilares. Las soluciones
26
inyectadas tienen que ser neutras e isotonicas, ya que si no son muy irritantes y provocan dolor y
necrosis. El masaje y la aplicación de calor en el punto de inflexión favorecen la difusión y
aumentan la velocidad de absorción. Por el contrario, la administración de vasoconstrictores o la
aplicación local de frío, retardar la absorción a partir del punto de inyección.
Algunas sustancias como la tuberculina, vacunas, etc. se insertan en el espesor de la piel y se
habla de vía intradérmica.
2.2.2. Vía intramuscular
Por vía intramuscular la absorción es mucho más rápida que por vía subcutánea, debido a que el
músculo estriado está mucho más irritado y la inyección es mucho menos dolorosa debido a su
menor riqueza en fibras sensitivas. Debe evitarse la administración de sustancias irritantes que
provocan necrosis muscular. La inyección debe ponerse en el cuadrante superior y externo de la
región glútea. Hay que evitar poner la inyección dentro de un vaso porque se puede provocar una
embolia. También es necesario evitar la función en un tronco nervioso.
2.2.3. Vía intra peritoneal.-
Muy utilizada en farmacología experimental, pero su empleo es peligroso en farmacología
humana, ya que si se perfora un asa intestinal se puede provocar una grave peritonitis, y si se
inyecta sustancias irritantes tiene lugar la formación de adherencias peritoneales. La superficie de
absorción es muy grande y la rapidez de penetración es equivalente a la de la vía intravenosa.
(Peritoneo: membrana que cubre las paredes de la cavidad abdominal y pelviana y encierra las
vísceras).
2.2.4. Vía intra pleural
(Pleura: membrana que envuelve los pulmones y revisten las paredes de la cavidad torácica).
Presenta características muy semejantes a la anterior, es muy poco empleada, salvo para la
administración de fermentos proteolíticos o antibióticos en procesos infecciosos localizados en la
pleura.
2.2.5. Vía intra-articular.-
Se emplea en reumatología para la administración de cortisónicos. Desde extremerse la asepsia.
2.2.6. Vía intravascular.-
Dentro de esta vía, la más frecuente empleada es la vía intravenosa, especialmente indicada en
casos de urgencia y para administrar medicamentos irritantes por otras vías, permite también la
administración continuada de fármacos o de grandes volúmenes de soluciones por infusión
continua. Por esta vía no se puede inyectar suspensiones ni soluciones oleosas. Le inyección
endovenosa debe ponerse muy lentamente para evitar el uso por velocidad.
2.2.7. Vía intraosea.-
En algunos casos no es posible canular una vena y se inyectaron fármacos en los huesos planos
(esternón). La rapidez de la absorción es semejante a la vía intravenosa.
2.2.8. Vía intratecal.-
Por esta vía se inyectan sustancias que no atraviesan la barrera hematoencefalica (antibióticos) o
anestésicos locales para la anestesia raquídea.
27
2.2.9. Vía intra neural
Algunos medicamentos (analgésicos locales, etanol...) se inyectan a nivel de los nervios
(anestesia local de infiltración, troncular, epidural) o de los ganglios simpáticos.
El bloqueo de conducción obtenido puede ser reversible, caso de los analgésicos locales, o
irreversibles, caso de etanol, utilizado por esta vía en el tratamiento de la neuralgia del trigémino.
3. Distribución.
El fármaco una vez absorbido se distribuye entre la sangre y los tejidos, pasando a través de varias
membranas biológicas y uniéndose a diferentes moléculas del organismo.
El agua constituye aproximadamente el 70% del peso del organismo y está distribuida en dos grandes
compartimentos: el extracelular (fuera de las células) y el intracelular en el interior de las células.
El comportamiento extracelular se encuentra a su vez constituido por:
- Plasma sanguíneo
- Plasma intersticial (entre las células)
- Espacio transcelular (formado por el líquido cefalorraquídeo, humor acuoso, líquidos del aparato
digestivo, etc.) Y queda un escaso volumen de agua que forma parte de los huesos y si es
difícilmente accesible.
El compartimento intracelular es el de mayor volumen y se encuentra separado del extracelular por
la membrana de la célula.
Lógicamente, una sustancia que no atraviesa la pared de los capilares sanguíneos, no puede ponerse
en contacto con el interior de la célula y únicamente se distribuye por el espacio extracelular, y si
atraviesa todas las membranas se distribuye por todo el agua corporal.
La farmacocinética considera al organismo dividido en compartimientos en los cuales el
medicamento está distribuido uniformemente.
El número de compartimentos en que convendrá dividir al organismo dependerá exclusivamente de
la naturaleza del medicamento que en ese momento se estudia.
Si el medicamento no presenta afinidades por ningún elemento orgánico en particular y se distribuye
de manera instantánea a toda el agua corporal, se habla de modelo de distribución
MONOCOMPARTIMENTAL (un solo compartimiento). Por el contrario si el medicamento no se
distribuye instantáneamente un lobo hace de modo heterogéneo (desigual), concentrándose en
determinados órganos más que en otros, lógicamente convendrán dividir al organismo en dos o más
compartimentos (modelos de distribución bi o policompartimentales), uno de ellos central, del cual
forma parte siempre del plasma sanguíneo y otro periférico, que retendrá pasivamente el
medicamento. En el caso de los modelos multi compartimentales, los compartimentos periféricos
eran dos o más.
A. MODELO MONOCOMPARTIMENTAL.
Absorción ----ka------ compartimiento central ----ke------ eliminación
B. MODELO BICOMPARTIMENTAL
ka
ABSORCIÓN-----------------------
K1
COMPORTIMIENTO-------------
CENTRAL--------------------
K2
Ke
ELIMINACION
COMPORTIMENTO
PERIFERICO
28
SIMBOIDGIA:
Ka: Constante de absorción
Ke. Constantes de eliminación
Kl y K2: Constantes de paso de un compartimento a otro.
3.1. ESTADO DEL FARMACO EN LA SANGRE.
En la sangre el fármaco puede encontrarse en estado libre, fijado a los glóbulos rojos o unido a las
proteínas plasmáticas.
La fracción unida a las proteínas plasmáticas es inactiva y puede considerarse como fármaco en depósito.
La interacción fármaco-proteínas plasmáticas disminuye la difusión, retarda la eliminación y prolonga el
efecto del medicamento. Con fármacos de intensa unión a proteínas plasmáticas se alcanzan niveles más
altos en plasma cuando se administran por vía oral que por vía parenteral, ya que en este caso se fijan
intensamente en los tejidos.
3.2. FIJACION EN TEJIDOS.
Algunos fármacos tienen mayor afinidad por las proteínas y lípidos tisulares que por las proteínas del
plasma.
Por ejemplo la atebrina (antipalúdico) se une a las proteínas de las células hepáticas alcanzando en el
hígado una concentración 22.000 veces superior a la del plasma.
Las tetraciclinas se fijan intensamente al hueso y a los dientes, debido probablemente a su unión con el
calcio. El arsénico se fija intensamente en la piel, pelo y uñas. Los fármacos muy liposolubles, se
acumulan en el tejido adiposo.
3.3. REDISTRIBUCION.
La distribución de los fármacos entre los diversos tejidos varía de acuerdo con el flujo de sangre que
recibe cada uno de ellos y su respectiva afinidad.
Por ejemplo, el pentotal sódico es un anestésico general intravenoso muy liposoluble, de acción
ultrarápida que sin embargo, se metaboliza lentamente en el organismo. Después de su administración
endovenosa alcanza muy elevadas concentraciones en el cerebro, que es el órgano más irrigado del
organismo; esta acumulación crea un gradiente de concentración cerebro-sangre y el fármaco pasa
sucesivamente al hígado, riñón, músculo estriado y finalmente al tejido adiposo donde se deposita y se
acumula, debido a su deficiente irrigación y a la gran afinidad del pentotal por la grasa corporal. La
duración de la anestesia depende únicamente de la concentración en el cerebro y no de la concentración
en el organismo total. Esto se demuestra con el siguiente experimento: Una serie de animales de
experimentación recibe, a intervalos fijos de tiempo, una dosis anestésica de pentotal sódico, la duración
de la anastasia va siendo cada vez mayor, porque el barbitúrico satura el tejido adiposo, se dificulta el
proceso de redistribución y persiste más tiempo en el cerebro debido a que disminuye el gradiente de
concentración cerebro-sangre-otros tejidos.
4. ELIMINACION.-
La eliminación es el paso de un fármaco del medio interno al exterior, y se rige por los mismos
principios expuestos en el apartado "Paso de fármacos a través de membranas".
Se distinguen nueve vías de eliminación:
- Renal
- Biliar
- Pulmonar
29
- Salival
- Gástrica
- Intestinal
- Cutánea
- Lagrimal
- Mamaria.
5. BIOTRANSFORMACION.- Se entiende por biotransformación los cambios bioquímicos verificados en el organismo mediante los
cuales las sustancias extrañas se convierten en otras más hidrosolubles, menos difusibles y más
fácilmente eliminables que la sustancia original.
Normalmente la biotransformación es un factor limitante de la duración de acción de consecuencias:
a) Un fármaco inactivo "in vitro", al metabolizarse puede originar un metabolito activo. A este
proceso se le denomina: Bioactivación.
b) Otras veces la actividad del fármaco disminuye considerablemente o se anula durante la
biotransformación. A este proceso se le llama: Bioinactivación.
c) La actividad farmacológica se mantiene cualitativamente, por ejemplo: el diacepan se transforma en
N-desmetildiacepan. Ambas sustancias son ansiolíticas, pero el metabolito tiene una vida media más
prolongada, la vida media del diacepan es de 24-48 horas.
d) La actividad farmacológica se puede modificar cualitativamente, por ejemplo el neuroléptico
loxapina se transforma en el organismo en amoxapina que es antidepresivo.
e) Otras veces el fármaco al metabolizarse puede originar metabolitos mucho más tóxicos. Por ejemplo
el paracetamol se transforma en un metabolito tóxico para la célula hepática.
5.1. LUGAR DE LA BIOTRANSFORMACION.-
Las reacciones de biotransformación pueden realizarse en el mismo tubo digestivo; por ejemplo la
penicilina G es inactivada por el jugo gástrico.
En la sangre existen enzimas que inactivan gran número de fármacos por ejemplo a la acetilcolina, al
ácido acetilsalicílico, etc.
El riñón verifica la biotransformación de algunas sustancias como los nitritos.
También a nivel de la placenta se verifican importantes reacciones de biotransformación.
También en el sistema nervioso central y periférico se transforman los neurotransmisores y sustancias
análogas.
El hígado es el órgano que desempeña el papel más importante en los procesos de biotransformación.
También hay que señalar que un mismo fármaco puede sufrir simultáneamente varias reacciones de
biotransformación.
5.2. FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO DE LOS
FARMACOS.
5.2.1. FACTORES QUÍMICOS.-
La posición de un determinado grupo funcional, influye sobre la biotransformación, también el grado de
oxidación de la molécula es importante, por ejemplo la clorotiazida se excreta por orina inmodificada
mientras que la hidroclorotiazida se elimina parcialmente transformada.
30
5.2.2. FACTORES GENETICOS.-
Existen diferencias entre especies que pueden ser cualitativas y cuantitativas e incluso diferencias dentro
de una misma especie en función de las distintas razas.
5.2.3. FACTORES FISIOLÓGICOS.-
5.2.3.1. EDAD.-
La edad desempeña un papel importantísimo. El sistema enzimático metabolizador de fármacos está
disminuido en el feto y se incrementa en el recién nacido, alcanzando los niveles del adulto al cabo de 8
semanas.
Por este motivo está rigurosamente contraindicada la administración de cloranfenicol en los recién
nacidos ya que su sistema enzimático es inmaduro y son incapaces de metabolizarlo, dando lugar a un
cuadro de evolución fatal, denominado Síndrome Gris del Recién Nacido y que se caracteriza por
distensión abdominal, disnéa, colapso vasomotor y cianosis.
La especial susceptibilidad de los ancianos a ciertos fármacos no se ha investigado todavía, sin embargo,
el sistema microsomal (donde tiene lugar las reacciones de biotransformación) sufre un considerable
desgaste con la edad.
5.2.3.2. NUTRICION.-
La actividad de muchos enzimas depende del estado nutritivo del animal. Las dietas carentes de calcio,
potasio, ácido ascórbico y proteínas incrementan la sensibilidad a los fármacos, debido a tilla inhibición
del sistema microsomal.
5.2.3.3. SEXO.- En líneas generales las hembras son mucho más sensibles a la acción de los fármacos que los machos.
La morfina, por ejemplo presenta en la mujer efectos excitantes que no se manifiestan en el varón adulto,
esto parece ser debido a su diferente dotación hormonal, ya que la castración de los machos incrementa
la sensibilidad a los fármacos.
5.2.3.4. GESTACION.- Durante la gestación aumenta la vulnerabilidad a los fármacos, este fenómeno se ha relacionado con la
elevación de las cifras de progesterona que "in vitro" inhibe enzimas que intervienen en el metabolismo
de fármacos. Los anticonceptivos orales por este motivo aumentan la sensibilidad a los fármacos.
5.2.3.5. HORMONAS –
Ciertas hormonas, como las hormonas tiroideas en tratamiento prolongado aceleran el metabolismo de
los fármacos, otras en cambio disminuyen o incluso inhiben el metabolismo de ciertos fármacos.
5.2.4. FACTORES FARMACOLOGICOS.-
5.2.4.1. VIA DE ADMINISTRACION.-
El hígado desempeña un papel importantísimo en el metabolismo de los fármacos, por estar localizado
entre la circulación de la vena porta y la circulación general: muchos fármacos que se administran por
vía oral, al ser rápidamente metabolizados se inactivan (progesterona, estrógenos naturales, etc.), por vía
parenteral estos mismos fármacos son eficaces.
31
5.2.4.2. DOSIS.-
La fracción de dosis de un fármaco sujeta a bíotransformación por una determinada vía metabólica puede
variar si se modifica la dosis; por ejemplo en voluntarios humanos se ha comprobado que cuando se
administran 400 mg. de androsterona por vía oral, lm 4,4% se elimina conjugado con ácido sulfúrico y
un 48% con ácido glucurónico, cuando se administra 4.000 mg. un 21% se elimina conjugado como
sulfato y un 47% como
glucurónido.
5.2.4.3.UNION A PROTEINAS PLASMATICAS.-
La combinación de los fármacos con las proteínas plasmáticas, reduce la eliminación renal de los
fármacos y disminuye la velocidad de su biotransformación.
5.2.5. FACTORES PATOLÓGICOS. –
El estrés, la insuficiencia hepática o renal modifican el metabolismo de los fármacos.
5.3. INHIBIDORES DE LA BIOTRANSFORMACION.
Gran número de sustancias bloquean el proceso de biotransformación por inhibir el enzima encargado de
metabolizar a un determinado fármaco, generalmente existe una evidente analogía estructural entre el
fármaco y el inhibidor de su metabolismo.
En otros casos no existe esta gran semejanza química y además son bloqueadas simultáneamente muchas
reacciones de biotransformación porque lo que resulta inhibido es el sistema microsomal metabolizador
de los fármacos.
32
GLOSARIO
Asepsia: Ausencia de microorganismos causantes de enfermedades.
Aséptico: Libre de contaminación.
Cianosis: Coloración azulada de la piel y labios causada por una concentración insuficiente
de oxígeno en la sangre.
Difusión: Proceso de diseminación o esparcimiento uniforme; paso de las moléculas de una
sustancia entre las moléculas de otra sustancia para formar una mezcla uniforme.
Disnea: Dificultad o esfuerzo para respirar, generalmente asociadas con enfermedades
graves del corazón o de los pulmones.
Dosis: Cantidad especificada de un medicamento que debe tomarse o administrarse en un
momento dado o intervalos determinados.
Embolia: Obstrucción súbita de un vaso sanguíneo por un coágulo o un material extraño
formado o introducido en algún lugar del sistema circulatorio y transportado hasta
ese punto por el torrente sanguíneo.
Enzima: Proteína secretada por el organismo que actúa como catalizador promoviendo o
acelerando un cambio químico en otras sustancias sin sufrir alteración en el
proceso.
Epitelio: Capa celular a vascular que cubre las superficies interna y externa del cuerpo.
Hidrosoluble: Dícese de toda sustancia que es soluble en agua.
Hormona: Secreción química glandular producida por un órgano o parte del organismo y
transportada a otro órgano o parte para estimular o inhibir su función. Se produce
en las glándulas endocrinas y en el tracto gastrointestinal.
Isotónico: De igual tensión relación a la sanguíneo. o presión osmótica, generalmente con
concentración osmótica del plasma
Liposoluble: Dícese de toda sustancia soluble en lípidos o grasas.
Macro-: Prefijo que indica grande, grueso o largo. Ejemplo
Macromolécula.
Mucosa: Revestimiento interior de una cavidad como el de la cavidad bucal.
Necrosis: Muerte de un tejido en un área circunscrita.
Peritoneo: Membrana que tapiza las paredes de la cavidad abdominal y pelviana y encierra las
vísceras.
Peso Molecular: Suma de los pesos atómicos de todos los átomos que constituyen una molécula.
pH: Símbolo que expresa el grado de alcalinidad o de acidez de una solución. Una
solución de pH 7 es neutra; valores
inferiores a 7 indican un cierto grado de acidez; los superiores a 7 indican un cierto
grado de alcalinidad; el pH normal del plasma sanguíneo es aproximadamente de
7.4
Plasma: Líquido claro de la sangre y linfa en el que están contenidas las células.
Pleura: Membrana que envuelve los pulmones y reviste las paredes de la cavidad torácica.
Presión
Osmótica:
Presión o fuerza ejercida por sustancias disueltas sobre una membrana
semipermeable que separa tilla solución del solvente puro.
Sistémico: Relativo o que afecta a la totalidad del organismo.
33
ACCIONES FARMACOLÓGICAS Y FACTORES QUE LAS MODIFICAN
TOXICIDAD DE LOS MEDICAMENTOS, INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS,
CAUSAS DE LAS REACCIONES INDESEABLES
CALCULO DE LA DOSIS Y DISPENSACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS
MODULO IV
APARATO DIGESTIVO
34
35
ÍNDICE
1. NOCIONES GENERALES SOBRE LA FISIOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO
1.1. FUNCION DEL APARATO DIGESTIVO
1.2. ESTRUCTURA GENERAL DEL APARATO DIGESTIVO
1.3. DIGESTION EN LA BOCA. DESGLUCION
1.4. DIGESTION EN EL ESTOMAGO VACIAMIENTO GASTRICO
1.5. DIGESTION EN EL INTESTINO DELGADO. JUGO PANCREATICO, BILIS.
MOVIMIENTOS INTESTINALES. INTESTINO GRUESO.
1.6. ABSORCION. METABOLISMO
2. FARMACOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO
2.1. .ANTIACIDOS
2.1.1. Antiácidos absorbibles
2.1.2. Antiácidos no absorbibles:
2.1.3. Interacciones medicamentosas de los antiácidos
2.1.4. Principales antiácidos existentes en el mercado
2.2. ANTIULCEROSOS
2.2.1. Sustancias que incrementan la resistencia de la mucosa gástrica
2.2.2. Antihistamínicos H2
2.2.3. Inhibidores de la Bomba de Protones
2.3. ANTIDIARREICOS
2.3.1. Introducción
2.3.2. Casos en que se debe aconsejar la visita al médico
2.3.3. Conducta a seguir
2.3.4. Principales fármacos antidiarreicos
2.3.5. Principales antidiarreicos existentes en el mercado
2.4. COLAGOGOS Y COLERETICOS
2.5. LAXANTES Y PURGANTES
2.5.1. Introducción
2.5.2. Tipos de Laxantes
2.5.3. Principales medicamentos laxantes existentes en el mercado
2.6. ENZIMAS Y FERMENTOS DIGESTIVOS
2.7. MEDICAENTOS HEPATOPROTECTORES
2.7.1. Silimarina
2.7.2. Vitaminas del grupo B
2.7.3. Principales medicamentos existentes en el mercado
2.8. MEDICAMENTOS ANTIESPASMODICOS
2.8.1. Buscapina Compositum y Buscapina Plus
2.8.2. Sistalgina y Sistalgina Compuesta
2.8.3. Spasmomen
2.8.4. Duspatalin
GLOSARIO
36
NOCIONES GENERALES SOBRE LA FISIOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO
1.1. FUNCIÓN DEL APARATO DIGESTIVO
El organismo, debe tomar del exterior una serie
de materiales (alimentos) necesarios para
desarrollar y mantener sus estructuras y como
fuente de energía que haga posibles sus
actividades específicas. Dichos materiales no
son, en general, directamente utilizables por las
células, y han de sufrir un tratamiento previo a
su incorporación al organismo. La
transformación de los alimentos, en sustancias
utilizables se realiza en una cavidad tubular,
abierta al exterior por dos orificios: diversas
glándulas vierten en ella sus productos de
secreción, algunos de cuyos componentes
(enzimas o fermentos) tienen la propiedad de
hidrolizar las sustancias alimenticias
convirtiéndolas en moléculas más pequeñas ,
capaces de atravesar la pared de la cavidad
digestiva, incorporarse a los líquidos circulantes
(sangre y linfa) y distribuirse por todo el
organismo.
Aunque la digestión, en sentido estricto, es la
transformación de los alimentos en sustancias
asimilables, debemos considerar los siguientes
procesos implicados en el problema:
a) La entrada del alimento en el aparato digestivo y su progresión a lo largo de él.
b) La división mecánica del alimento.
c) La secreción de las glándulas digestivas.
d) Los cambios químicos que experimentan las sustancias alimenticias.
e) El paso de las sustancias asimilables a través de la pared intestinal.
f) La expulsión de los restos no aprovechables del alimento y de otros materiales de diverso origen.
1.2. ESTRUCTURA GENERAL DEL APARATO DIGESTIVO
El aparato digestivo es un largo tubo de diverso
calibre, ensanchado en determinadas partes y
constituido fundamentalmente por dos capas:
una glandular y otra muscular. Un epitelio
mucoso tapiza interiormente el tubo digestivo, y,
a través de numerosos orificios vierten en él sus
secreciones las glándulas alojadas en la capa
subyacente. Otras glándulas, más o menos
distantes del tracto digestivo, desembocan
también en el tubo por medio de conductos bien
patentes. Ver Figura Nº 1.
La capa muscular está formada por fibras
musculares lisas (Figura Nº 2), excepto en los
extremos del tracto, en los cuales el músculo es
de naturaleza estriada, sobre todo en el extremo
anterior (boca y primera porción del esófago).
LA DIGESTION
FUNCION Y ESTRUCTURA DEL APARATO
37
La primera porción del aparato digestivo es la
boca, que comunica al exterior a voluntad,
merced al movimiento de las mandíbulas y de
los labios. Intervienen en la digestión bucal
varios músculos de la cara, la lengua, los dientes
y las glándulas salivares (sublinguales,
submaxilares y parótidas). La parte posterior de
la cavidad bucal comunica con la faringe, en
donde se cruzan los aparatos digestivo y
respiratorio.
El esófago, es un tubo que tiene su origen en la
parte inferior de la faringe y discurre a lo largo
del cuello por detrás de la tráquea, atraviesa el
tórax, entra en el abdomen y desemboca en el
estómago. Es esencialmente musculoso y
presenta un esfínter (cardias) en su extremo
final.
El estómago desempeña el papel de depósito del
alimento y regulador de su paso al intestino,
además de desempeñar importantes funciones
digestivas. Se distinguen en él tres partes:
fundus, cuerpo del estómago y píloro. Un
esfínter (esfínter pilórico) lo pone en
comunicación con el intestino delgado, largo
tubo que recibe sucesivamente los nombres de
duodeno, yeyuno e íleon. En el duodeno
desembocan dos importantes glándulas anejas:
el páncreas y el hígado. La mucosa intestinal
presenta abundantes vellosidades ricamente
vascularizadas, a través de las cuales se realiza
la absorción de las sustancias digeridas. La
desembocadura del intestino delgado en el
grueso está protegida por el esfínter ileocecal. Se
llama ciego a la parte situada por debajo del
38
esfínter, que forma una especie de fondo de
saco.
A continuación sigue el colon y por último el
recto, que comunica con el exterior a través del
ano. Dos esfínteres mantienen normalmente
cerrado el orificio de salida; el esfínter anal
interno, del músculo liso y por lo tanto
involuntario, y el externo de musculo estriado y
por tanto voluntario.
1.3. DIGESTION EN LA BOCA, DEGLUCIÓN
En relación con los procesos alimenticios la
boca realiza las siguientes funciones:
aprehensión, selección y división mecánica del
alimento, así como el comienzo de su
transformación química.
Los dientes, provistos de un borde agudo, cortan
y desgarran el alimento; los premolares y los
molares, con tilla superficie relativamente plana,
lo muelen durante el proceso de la masticación.
La lengua sitúa convenientemente el alimento
entre las muelas.
Comienza ya en la boca el desdoblamiento
enzimático del alimento. Tres pares de glándulas
anejas, cuyos conductos desembocan en la
cavidad oral y numerosas glándulas pequeñas
diseminadas en la mucosa de la boca elaboran y
segregan un líquido llamado saliva, que contiene
diversos iones, mucina y un fermento, la
ptialina, que hidroliza parcialmente el almidón,
descomponiendo lo en una mezcla de dextrinas
y maltosa. Esta acción enzimática se realiza a un
pH aproximadamente neutro, que es el que tiene
39
la saliva, y cuando el alimento se mezcla con el
jugo gástrico, fuertemente ácido, se interrumpe.
A pesar de que el alimento permanece en la boca
muy poco tiempo, más del 50% del almidón
ingerido es hidrolizado por la ptialina, pues la
acidez gástrica no impregna inmediatamente el
bolo alimenticio que entra en el estómago y la
ptialina sigue actuando en el interior de la masa.
Además de su acción digestiva, la saliva realiza
otras funciones: así humedece y lubrica al
alimento, para su deglución; disuelve muchos de
sus componentes, posibilitando la apreciación
del sabor; limpia la boca y protege la mucosa
oral y los dientes.
El hombre segrega de uno a dos litros de saliva
al día. Hay un flujo basal continuo, de poca
importancia, que evita la desecación y el
deterioro de la mucosa. Pero la presencia del
alimento en la boca desencadena un copioso
flujo de saliva.
Deglución
El alimento, reducido a finas partículas y
mezclado con la saliva durante la masticación,
queda convertido en una masa pastosa que
recibe el nombre de bolo alimenticio. Porciones
sucesivas de esta masa se sitúan en la parte
posterior de la boca y, mediante la contracción
de los músculos de la lengua, son impulsadas
hacia la faringe. A partir de este momento la
progresión del bolo será gobernada por una serie
de actos reflejos independientes de la voluntad.
El paso del bolo alimenticio por el esófago no
reviste especial interés. La capa mucosa, que
tapiza interiormente el tubo, asegura un
deslizamiento suave del alimento, y la gruesa
capa muscular es asiento de ondas peristálticas
que le recorren de arriba abajo en toda su
longitud, impulsando el contenido.
El esfínter cardial, que guarda la entrada del
estómago, ejerce una tensión muy pequeña, y es
fácilmente salvado por el bolo alimenticio.
1.4. DIGESTION EN EL ESTOMAGO. VACIAMIENTO GASTRICO
El alimento según su naturaleza, permanece en
el estómago de lila a cinco horas. Durante este
tiempo está sometido a intensas actividades
mecánicas y químicas. La musculatura gástrica
experimenta fuertes contracciones peristálticas
mientras hay alimento en el estómago. Estas
contracciones permiten que se mezcle la masa
alimenticia con el jugo gástrico; al mismo
tiempo proporciona la fuerza propulsora que
hace pasar el contenido del estómago al
intestino. También aparecen ondas de
contracción de gran intensidad cuando el
estómago está vacío, y estas ondas coinciden
con la sensación de hambre.
El jugo gástrico es un líquido acuoso que
contiene mucina, ácido clorhídrico, pepsinógeno
y renina como productos más importantes. El
pepsinogeno se convierte en pepsina (fermento
activo) gracias al HCl. La pepsina hidroliza las
proteínas convirtiendolas en péptidos más
sencillas, pero s in llegar a descomponer las en
sus unidades fundamentales, los aminoácidos.
Se requiere un pH fuertemente ácido para que se
manifieste la actividad proteolitica de la pepsina,
y este es proporcionado por el HC1, el cual
actúa también como disolvente e hidrolizante de
algunos componentes del alimento y como
antiséptico, pues evita la putrefacción del
contenido del estómago. Contra la acidez del
jugo gástrico y la pepsina la mucina actúa como
barrera defensiva.
La renina o cuajo convierte al caseinógeno
(proteína de la leche) en caseína, proteína
insoluble; ésta es digerida después por la
pepsina y los demás fermentos proteolíticos.
Vaciamiento Gástrico.
40
La masa alimenticia procedente de la boca,
después de mezclada con el jugo gástrico,
parcialmente digerida y amasada en el
estómago, recibe el nombre de quimo. Las ondas
peristálticas lo impulsan hacia el píloro, y las
porciones más fluidas pasan a través del esfínter.
El vaciamiento del estómago depende de las
presiones relativas en el antro pilórico y en el
bulbo duodenal y del tono del esfínter; en
realidad estas tres regiones actúan como una
unidad fisiológicamente coordinada, y el
duodeno es el que regula principalmente la
actividad del conjunto. En efecto, la presencia
de ácidos, de grasas y proteínas parcialmente
digeridas o de una masa voluminosa en el
duodeno inhibe el tono y la motilidad del
estómago, retardando el vaciamiento gástrico. El
esfínter pilórico, normalmente abierto, permite
un cierto grado de regurgitación del contenido
intestinal hacia el estómago.
1.5. DIGESTIÓN EN EL INTESTINO
DELGADO JUGO PANCREÁTICO
BILIS.
MOVIMIENTOS INTESTINALES.
INTESTINO GRUESO.
El intestino delgado, de aproximadamente seis
metros de longitud, consta también,
esencialmente de una capa mucosa y otra
muscular.
La capa mucosa se repliega sobre sí misma y
forma abundantes pliegues circulares (Figura Nº
3), y toda su superficie forma elevaciones a
manera de dedos de guantes, que se conocen con
el nombre de vellosidades intestinales (Figura
Nº 4); se incrementa así enormemente la
superficie en contacto con la luz del intestino.
Entre las vellosidades, y constituyendo pequeñas
invaginaciones se encuentran las criptas de
Lieverkuhn, glándulas que segregan el jugo
entérico. En la primera porción del duodeno hay
otras glándulas, llamadas glándulas de Brunner,
que desembocan en las primeras.
(Figura Nº 5).
El jugo entérico, es alcalino y contiene gran
cantidad de mucus. Contiene enzimas como la
enteroquinasa, que convierte el tripsinógeno en
tripsina; diversas peptidasas, que desdoblan los
polipéptidos; la lipasa que hidroliza las grasas, y
así mismo una amilasa, que descompone el
almidón.
Jugo Pancreático. -
Es segregado por las células del páncreas. Por
medio de un sistema de conductos llega la
secreción al canal de Wirstillg y, a través del
Esfínter de Oddi vierte en el duodeno. Aunque
el sistema nervioso, por medio del nervio vago,
estimula reflejamente la secreción del jugo
pancreático, tiene mayor importancia el
mecanismo humoral a cargo de dos hormonas, la
secretina y la pancreozimina, que se hallan en la
mucosa del duodeno, pasan a la sangre en
respuesta de la llegada del quimo ácido al
duodeno y estimulan la descarga de jugo al
alcanzar el páncreas. Se segregan unos 750 ml
de jugo pancreático al día.
El jugo pancreático es alcalino y rico en
bicarbonato sódico, y contiene como principales
enzimas, los siguientes: tripsina y quimotripsina,
que continúan con la digestión de las proteínas;
lipasa, que descompone las grasas en ácidos
grasos y glicerina; amilasa que hidroliza
parcialmente el almidón; maltasa sacarasa y
lactasa, que descomponen los correspondientes
disacáridos en los monosacáridos que los
constituyen: glucosa, fructosa y galactosa.
LA DIGESTION
DIGESTIÓN EN LOS INTESTINOS
41
Bilis.
Es la secreción exocrina de las células del hígado, cuyos componentes más importantes son las sales y
los pigmentos biliares. Las sales biliares desempeñan un importante papel en la digestión de las grasas, al
favorecer su emulsificación y hacer posible su ataque por las lipasas.
La bilis se forma continuamente y se almacena concentrándose, en la vesícula biliar. Cuando llega al
duodeno el quimo, y, en particular sus componentes grasos, se libera una hormona, la colecistoquinina,
que causa contracción de la vesícula biliar y relajación del esfínter de Oddi; la bilis preformada pasa al
intestino y ejerce su acción en el momento oportuno. (Figura Nº 6). Una gran parte de las sales biliares se
42
reabsorben en el intestino y regresan al hígado, donde estimulan la secreción de más bilis, a la que ellas
mismas se incorporan.
Movimientos Intestinales.-
La progresión del alimento a lo largo del intestino depende de los movimientos peristálticos de la capa
muscular de éste.
Alternativamente se producen contracciones de otro tipo, que asegura la mezcla del contenido intestinal
y su contacto íntimo con la superficie absorbente. Son estos los movimientos de segmentación, en los
que se contraen alternativamente diferente8 porciones del intestino, y los movimientos pendulares, que
se manifiestan como ríunicos acortamientos y distensiones de un asa intestinal.
Intestino Grueso.-
Carece de actividad enzimatica propia, si bien la flora microbiana que posee puede tener alguna
influencia en la digestión. El contenido intestinal que atraviesa el esfínter ileocecal está prácticamente
exento de sustancias nutritivas, y las funciones básicas del intestino grueso se limitan a la absorción de
agua, con lo que se ajusta la consistencia de las heces, y a la lubricación de la mucosa para facilitar el
tránsito del bolo fecal. La mucosa del intestino grueso carece de vellosidades, pero hay en ella glándulas
de Lieberkuhn que segregan mucus.
El colon permanece inmóvil durante el llenado, y nada más que dos o tres veces al día, experimenta unas
fuertes contracciones, que son las que hacen avanzar el contenido hacia el recto.
1.6. ABSORCIÓN METABOLIZADO
Los componentes mayoritarios del alimento
(carbohidratos, proteínas y grasas) dan, como
productos finales de su digestión
monosacáridos, aminoácidos yacidos grasos
respectivamente. Sustancias todas, que
justamente con el agua aportada por los
alimentos, la ingerida como bebida y la
segregada por los jugos digestivos, las sales
minerales, las vitaminas y otros compuestos de
pequeño tamaño molecular presentes en la dieta
pueden atravesar la pared del tracto digestivo e
incorporarse así al organismo.
El intestino delgado es el lugar donde se realizan
los más importantes procesos de absorción.
Gracias al sistema de repliegues de la mucosa y
a la existencia de vellosidades, la superficie
absorbente eficaz supera los 10 metros
cuadrados.
Las sustancias que penetran en el organismo
intervienen en los inmemorables procesos
químicos que se desarrollan a nivel celular.
Gracias a ellos el individuo crece, se mantiene la
individualidad del ser a pesar del continuo
desgaste de sus tejidos y las células pueden
realizar sus actividades específicas.
Las reacciones que en su conjunto, conducen a
la síntesis de los complejos constituyent.es de
los tejidos se agrupan bajo el nombre de
anabolismo, y requieren aporte de energía. Esta
energía procede de la degradación de
determinadas sustancias en otras más simples;
este tipo de procesos químicos es denominado
catabolismo. Solo una parte de la energía
liberada se aprovecha como trabajo (mecánico,
químico...), el resto se disipa en forma de calor.
Es evidente que los requerimientos energéticos
del individuo serán mayores, cuanto mayor sea
su actividad. Aun en completo reposo el
organismo consume energía para mantener su
temperatura, contraer el corazón y los músculos
respiratorios, sintetizar diversas sustancias
químicas, etc... Esta actividad metabólica
mínima recibe el nombre de Metabolismo Basal.
2. FARMACOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO
43
Estudio de los diferentes medicamentos que actúan sobre el Aparato Digestivo, atendiendo a su acción
farmacológica. Principios activos, nombres comerciales que contienen los diferentes principios activos.
Indicaciones. Contraindicaciones. Posología.
2.1 ANTIÁCIDOS.
Son sustancias capaces de reaccionar con el CIH del estómago, neutralizándolo y disminuyendo de este
modo la acidez gástrica.
Se distinguen dos grupos:
Antiácidos absorbibles o sistémicos. (Pasan a sangre).
Antiácidos no absorbibles.
2.1.1 Antiácidos absorbibles:
Bicarbonato Sódico.
Citrato Sódico.
El Bicarbonato Sódico, al ser una sustancia soluble produce una neutralización inmediata, rápidamente
sube el pH, pudiendo llegar a valores de 6-7 e inmediatamente desaparece la sensación dolorosa. Esto no
es aconsejable, porque con valores superiores a 4.5, se anula la acción de la pepsina. Su duración de
efectos es muy corta y el exceso pasa al intestino donde es absorbido. Esta elevación del pH estimula la
secreción gástrica produciéndose el fenómeno de rebote.
CO3 HNa + HCl - NaCl + H2O + CO2
Produce CO2 y si la dosis es elevada, el aumento de la presión podría ser suficiente para perforar tejidos
muy finos como consecuencia de una úlcera avanzada.
El ClNa se absorbe en el intestino, lo que produce un aumento de la reserva al acalina y del pH
sanguíneo.
El riñón excreta una orina alcalina y si este no funciona bien puede producirse hipernatriemia.
2.1.2. Anti ácidos no absorbibles:
Compuestos de magnesio.
Compuestos de Calcio.
Compuestos de Aluminio.
a) Compuestos de Magnesio.-
Destacan el óxido de magnesio, el hidróxido de magnesio y el trisilicato de magnesio.
El mejor de todos es el óxido de magnesio, o magnesia calcinada, tiene un ligero efecto laxante, por lo
que se utiliza en casos de acidez que cursan con estreñimiento.
El trisilicato de magnesio, es un buen neutralizante de la acidez gástrica. Sin peligro de alcalósis y sin la
acción astringente de los compuestos de aluminio.
b) Compuestos de Calcio.-
El más usado es el Carbonato Cálcico, de acción astringente.
c) Compuestos de Aluminio.-
Hidróxido de Aluminio. Como efecto beneficioso tiene la propiedad de formar una capa protectora sobre
la mucosa gástrica que contribuye a la acción terapéutica. Entre sus inconvenientes destaca que es
astringente e inhibe parcialmente a la pepsina debido al ión aluminio.
44
2.2.1. Interacciones medicamentosas de los antiácidos.-
Los antiácidos sistémicos alcalinizan la orina, por lo que la excreción renal de medicamentos de carácter
ácido, como los barbitúricos y sulfamidas se ve disminuida. Con los medicamentos de carácter básico
ocurre lo contrario.
Los antiácidos que no se absorben manifiestan interacciones con otros medicamentos a nivel
gastrointestinal, por ejemplo las tetraciclinas ven disminuida su absorción, si se administran de forma
conjunta con compuestos de aluminio, magnesio, o calcio.
A veces aunque no modifica la cantidad absorbida si se ve modificado la velocidad de absorción. Por
ejemplo el diazepan.
Hay que distanciar la administración con otros medicamentos para quien no coincidan en el tubo
digestivo.
Como objeto de disminuir los efectos indeseables de los antiácidos se utilizan mezclas de los mismos,
por ejemplo el magaldrato, complejo de hidroxidomagnesio aluminado, que reacciona con el ácido
clorhídrico de forma gradual y proporciona un efecto antiácido sostenido.
La hidrotalcita, es también una sustancia de gran poder neutralizante, antiulceroso y antiflatulento. A
dosis terapéuticas la absorción de aluminio es nula o mínima, y en este caso se ve compensada con una
rápida eliminación renal.
Debe evitarse su empleo prolongado en casos de insuficiencia renal. No debe administrarse
conjuntamente con tetraciclinas y compuestos de hierro, sino una o dos horas después.
2.2.2. PRINCIPALES ANTIÁCIDOS EXISTENTES EN EL MERCADO:
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
MAGALDRATO Y
DIMETICONA.
ACI TIP
ANTIAX
ANDURSIL
ROEMMERS
SAVAL
GEYGY
HIDRÓXIDO DE AL E H. DE
MAGNESIO Y DIMETICONA.
ALUMAGANA
INFAGEL
MYLANTA
MUCAINE
DITOPAX
DI-GEL
MAALOX
ECU
INFABI
P. DAVES
WYETH
SCHERING A.
SCHERING A.
RHONE P.
HIDRÓXIDO DE MAGNESIO LECHE DE MAGNESIA WHIMTROP
HIDOTALCITA BAYTALCYD BAYER
2.3. Antiulcerosos Dentro de este grupo de medicamentos se encuentran:
- Sustancias que incrementen la resistencia de la mucosa gástrica.
- Antihistamínicos H2
- Inhibidores de la Bomba de Protones
2.3.1. Sustancias que incrementen la resistencia de la mucosa gástrica.-
Dentro de este grupo cabe señalar al sucalfrato, es un complejo de sacarosa sulfatada e
hidróxido de aluminio. Apenas se absorbe por vía oral, su efecto es tópico. Actúa formando
45
complejos con las proteínas del exudado de la úlcera o de la mucosa gastrointestinal, es un
fármaco muy bien tolerado aunque puede producir estreñimiento, ocasionalmente diarrea,
sequedad de boca, prurito, somnolencia y vértigo.
Se emplea en el tratamiento de la úlcera gastroduodenal a dosis de 1g. Cuatro veces al día, una
hora antes de las comidas durante cuatro u ocho semanas. No debe administrarse durante el
embarazo, y no debe confundirse con un antiácido.
2.3.2. Antihistamínicos H2.
Para poder comprender bien el mecanismo de acción de estos medicamentos es necesario
conocer primero que es la histamina, y qué efectos produce cuando se libera en el organismo.
La histamina, pertenece al que los autacoides. Con este nombre se designan diferentes
compuestos químicos, con estructuras químicas diferentes y también con grandes diferencias en
cuanto a sus acciones; pero qué tienen en común, su existencia natural en el organismo.
La palabra autacoide, deriva del vocablo "auto" (propio, mismo) y "akos" (remedio), es decir,
sustancias que actúan por sí mismas.
La histamina se produce en el organismo a partir del aminoácido histidina. Está presente en los
tejidos animales: piel, pulmón, hígado. En los órganos se encuentra fundamentalmente en los
mastocitos (células cebadas) unida a una proteína y a la heparina, formando un complejo
fisiológico inactivo.
De este complejo puede ser liberada por medio de agentes externos (antígenos), y ejercer
entonces sus acciones.
También existe una histamina de origen exógeno, ya que ciertos alimentos pueden contenerla.
Esta sustancia al liberarse es responsable de gran cantidad de las manifestaciones alérgicas que
ocurren en el organismo, en cuanto a las secreciones corporales se comporta como un
estimulante, siendo esta acción particularmente importante en el estómago, produciendo un
aumento del jugo gástrico, rico en HCl.
Con el paso del tiempo, los investigadores han ido descubriendo sustancias de estructura
química semejante a la histamina, capaces de unirse a los receptores celulares histaminicos, e
impidiendo así, que la histamina, cuya liberación o entorpecen, pueda unirse a dichos receptores
y ejercer sus acciones. A estos medicamentos se les conoce con el nombre de
ANTIHISTAMINICOS.
Existen dos tipos de receptores histaminicos los denominados H1 y los H2.
Los receptores responsables del aumento de la secreción gástrica son los denominados H2 (se
descubrieron posteriormente), por eso los medicamentos utilizados por este tipo de patologías
son los ANTIHISTAMINICOS H2, entre los que se encuentran la CIMETIDINA, la
RANITIDINA y la FAMOTIDINA.
- CIMETIDINA.-
Es un antagonista competitivo, reversible de la histamina a nivel de los receptores H2, y es el
primer fármaco útil como antihistamínico H2.
Actúa inhibiendo la secreción de ácido clorhídrico HCl, tanto basal como la inducida por
ciertos estímulos. También inhibe la secreción de pepsina, pero no modifica otros elementos
digestivos ni el vaciamiento gástrico.
Entre sus efectos no deseados cabe señalar: diarrea, cefaleas, dolores musculares, erupciones
cutáneas, mareos... ocasionalmente puede producir ginecomastia en hombres y galactorrea
en mujeres, por aumento de la secreción de prolactina.
No debe suprimirse bruscamente el tratamiento, pues puede producirse un recrudecimiento
de la úlcera con hemorragia o perforación.
46
Entre sus interacciones destacan el aumento de los efectos de los anticoagulantes orales.
También interfieren habido transformación de las benzodiazepinas.
Se administra dosis de 200mg. Con cada comida y 400mg. Al acostarse o bien 400mg. Cada
12 horas.
NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
ULCEMET ACROMAX
CIMETIN ECU
- RANITIDINA
Es un antihistamínico H2 de cinco a doce veces más potente que la cimetidina.
Es un fármaco bien tolerado, sus efectos tóxicos no son importantes: cefaleas, malestar,
vértigos, náuseas... no se han descrito efectos como impotencia o hiperprolactinemia.
Se administra dosis de150mg. Cada 12 horas por vía oral.
Dosis de mantenimiento 150mg. Al día.
Principales medicamentos:
NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
RADINAT ECU
ZANTAC GLAXO
RANITAB H. G. LAB.
RANITIDINA MACKESSON
TAURAL ROEMMERS
RANITIDINA LAB. CHILE
LIBRADINA LIBRAPHARM
- Famotidina
Medicamento antagonista de receptores H2, con un efecto hasta 40 veces superior a la
CIMETIDINA, y de efectos secundarios iguales a la ranitidina.
Principales medicamentos existentes en el mercado:
NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
FAMOTIN ACROMAX
PEPCIDINE M.S.D.
FAMOTAX MEDICAMENTA
FIBONEL ROEMMERS
ULCELAC BAGO
ULFAGEL INTERPHARM
2.3.3. Inhibidores de la bomba de protones.
Bajo este grupo se engloban una serie de medicamentos, de introducción relativamente
reciente en el mercado, que actúan inactivando una enzima es imprescindible para la
liberación de la secreción gástrica por parte de las células parietales secretoras.
Dentro de este grupo, el primer fármaco utilizado es el OMEPRAZZOL. Con dosis de 20mg.
2 veces al día se logra la cicatrización de la úlcera en el 80% de los casos, en un periodo de
todos semanas de tratamiento.
Algunos casos pueden exigir la administración concomitante de antibióticos cuando existe la
evidencia de Helicobacter Pylori.
47
Para una mejor respuesta anti secretora se aconseja una sola, al día por las mañanas lejos de
las comidas.
Entre sus efectos secundarios se han reportado ocasionalmente: náuseas, flatulencia, diarrea,
estreñimiento, vómito...
Interacciones: prolongan la vida media del diazepan, fenitoina, warfarina...
Como con los medicamentos del grupo anterior debe descartarse la existencia de carcinoma
de estómago antes de instaurar el tratamiento.
Principales medicamentos existentes en el mercado.
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
OMEPRAZOL LOSEC ASTRA
OMEPRAZOL OMEZZOL INTERPHARM
OMEPRAZOL ACIDEX RECALCINE
OMEPRAZOL OMEPRIL ECU
OMEPRAZOL ULCOZOL BAGO
LANSOPRAZOL LANSOPRAL ROEMMERS
LANSOPRAZOL OGASTRO ABBOTT
PANTOPRAZOL ZURCAL GEYGY
2.4.Antidiarreicos
2.4.1. Introducción.-
La diarrea básicamente se produce por un desequilibrio en los mecanismos que
controlan la secreción y la absorción de agua, produciéndose una pérdida excesiva de la
misma. A veces va acompañada de dolores abdominales, flatulencia, debilitar y
malestar general. También pueden asociarse: vómitos, náuseas y fiebre.
Más que una enfermedad en sí, se considera un síntoma, por ello es muy importante el
tratamiento etiológico.
Etiología:
Puede ser de origen:
- Infeccioso (viral, bacteriana o parasitaria)
- Crónica de origen no infeccioso, y
- Diarreas de origen yatrogenito.
Viral.-
En la infancia los virus que causan dichos problemas frecuentemente penetran en el cuerpo por
las vías respiratorias. Los síntomas asociados son los correspondientes a un resfriado e incluso
presentan tos. La infección se inicia bruscamente, aparece vómito y diarrea.
La fase aguda tiene lugar los dos o tres días siguientes al inicio. En la mayoría de los casos de
infección no es muy severa y cura espontáneamente. Será más frecuente en niños manuscritos y
quién no ha sido alimentado con leche materna.
Bacterianas.-
Son las causantes de las intoxicaciones alimentarias. Aparecen generalmente cuando los
alimentos están poco cocinados o cuando la comida se la recalentado, interrumpiendo así la
cadena del frío o del calor. Se han descrito dos tipos importantes infecciones alimentarias, por
Campilobacter o por Salmonela.
En el segundo caso los síntomas aparecen a las 12 o 48 horas después de haber ingerido el
alimento contaminado. Hay un inicio brusco con diarrea frecuente, ocasionalmente dolor a
48
dominar y vómitos; mientras que en una infección por Campilobacter puede haber un largo
período de incubación y un dolor abdominal cólico muy característico.
El fundamento del tratamiento lo constituye la reposición de líquidos punto de inflexión
normalmente es auto limitada y se elimina rápidamente del intestino.
Diarrea crónica de origen no infeccioso.-
Puede ser debida un colon irritable, a una infección del intestino del tipo colitis ulcerosa o a una
incapacidad para digerir o absorber los alimentos (síndrome de mala absorción).
Diarreas de origen iatrogénico.-
Son las producidas por medicamentos, por lo que es necesario el interrogatorio del paciente y en
caso afirmativo aconsejarle que suspender el tratamiento y visite el médico.
Entre los medicamentos que pueden producir diarrea se encuentran:
- antiácidos- sales de magnesio.
- antibióticos.
- Antihipertensivos: Guanetidina (frecuentemente), Metildopa, Beta-bloqueantes.
- Diuréticos: furosemida.
- Preparados de hierro.
- Laxantes.
- Antiinflamatorios no esteroideos (AINES)
2.4.2. Casos en que se debe aconsejar la visita al médico.-
- Diarrea de más de un día en niños menores de un año.
- Diarrea de más de dos días en niños menores de tres años y ancianos.
- Diarrea de más de tres días en adultos y niños mayores.
- Asociación con vómitos severos y fiebre.
- Sospecha de dependencia algunas medicinas prescritas.
- Presencia de sangre y moco en heces.
2.4.3. Conducta a seguir.-
Terapia de rehabilitación moral. El riesgo de deshidratación por diarrea en niños y ancianos
es grande. La terapia de rehidratación oral se considera de tratamiento estándar en la diarrea
de lactante. Las bolsas de rehidratación se pueden usar con Antidiarreicos en adultos y niños
mayores.
La preparación del suelo debe hacerse en la forma correcta, debe usarse sólo agua, no jugos
ni bebidas con gas, la solución preparada puede guardarse 24 horas en la refrigeradora.
La cantidad del líquido a tomar, está en función de la edad y del número de deposiciones,
veamos:
Edad Cantidad por deposición
1 año 50 ml
1-5 años 100 ml
6-12 años 200 ml
Adultos 400 ml
2.4.4. Principales fármacos Antidiarreicos.-
a) Absolventes
b) Astringentes
c) Antisépticos, antibióticos y quimioterápicos.
d) Paralizantes de secreciones y musculatura.
49
a) Absolventes
Compuestos de aluminio, bismuto, caolín, carbón animal o vegetal.
El caolín se ha usado como remedio tradicional para la diarrea durante muchos años. Absorbe agua
en el tracto intestinal, y también se creía que absorbía bacterias y toxinas, esto último es cuestionable
y el uso de la terapia de rehabilitación moral ha superado a los productos a base de caolín, aunque los
pacientes continúan pidiendo medicamentos que contienen este producto.
b) Astringentes.-
Taninos, compuestos de calcio que actúan precipitando las proteínas de la superficie de la célula
formando una capa protectora sobre la mucosa.
c) Antisépticos, antibióticos y quimioterápicos.
Estreptomicina, neomicina, paramomicina y sulfonamidas no absorbibles...
Conviene destacar la sulfasalazina o salazopirina de extraordinaria utilidad en el tratamiento de la
colitis ulcerosa.
d) Paralizantes de secreciones y musculatura.
Loperamida.-
En la década de los 80, pasó a ser un medicamento que se podía dispensar sin receta médica. La
loperamida es un tratamiento antidiarreico efectivo indicado en niños mayores y adultos. Al
recomendar loperamida debemos recordar a los pacientes que tomen gran cantidad de líquidos
(bolsas de rehidratación oral) no debe recomendarse a niños mayores de 12 años.
Antidiarreico potente de acción prolongada y efecto selectivo: actúa inhibiendo las contracciones
estadísticas del intestino ejerciendo un efecto periférico directo sobre la pared gastrointestinal.
Debido a su alta afinidad por la pared del intestino difícilmente pasa a la sangre.
No debe administrarse en niños pequeños ya que si el tratamiento de este medicamento sólo es
sintomático, hace falta un tratamiento causal de la diarrea. No debe emplearse como terapia primaria
en pacientes aquejados de disentería de aguda (caracterizada por sangre en las deposiciones y fiebre
alta).
Si en 48 horas el paciente no mejora debe interrumpirse el tratamiento y consultar al médico.
2.4.5. PRINCIPALES TANQUES DIARREICOS EXISTENTES EN EL MERCADO:
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
LOPERAMIDA VELARAL ECU
LORIDIN ACROMAX
IMODIUM JANSSEN
NOVALOP NEW YORKER
LOPERMIDA MK MAKENSSON
CAOLÍN, PECTINA Y
PARAMOMICINA
HUMAGEL PARKE DAVES
CAOLÍN, PECTINA Y
NEOMICINA
NEO-NALIDIN
PECTOBIOTICO PLUS
LAMOSAN
CHEFAR
CAOLÍN, PECTINA,
NEOMICINA Y METIL
BROMURO DE
HOMATROPINA
NEO-INDUPEC INDOUNIDAS
50
CAOLÍN, PECTINA, Y
METIL BROMURO DE
HOMATROPINA
INDUPEC INDOUNIDAS
2.5. COLAGOGOS Y COLERETICOS
Son medicamentos que suplen la función de biliar cuando ésta está alterada o disminuida. La
bilis es una sustancia que actúa como tenso activo, con lo que emulsiona las grasas y favorece la
acción de la lipasa. Se produce en el hígado y se almacena en la vesícula biliar, liberándose en el
duodeno a través de la ampolla de Vater. Esta liberación es estimulada por el tránsito de las
grasas al duodeno.
Los medicamentos que facilitan el transporte de la bilis al duodeno se llaman COLAGOGOS,
los COLERETICOS estimulan la producción de bilis. Generalmente una sustancia colagosa
tiene propiedades colereticas y viceversa.
El FEBUPROL (P. activo del VALBIL, Lab. Merck Grupo 2), es uno de los fármacos más
utilizados para este tipo de trastornos. El Febuprol, tiene acciones coleréticas y espasmolíticas
que actúan en el proceso enzimático del hepatocito y a nivel del esfínter de Oddi, provocando
una mayor secreción y un mayor drenaje exógeno del hígado. Tiene un suave efecto laxante.
Como aumenta el flujo de la bilis no debe emplearse en transtornos graves de la función
hepática, enfermedades agudas inflamatorias del hígado, de las vías biliares e intestinales,
úlceras y tumores del conducto gastrointestinal.
2.6. Laxantes y purgantes
2.6.1. Introducción
El estreñimiento es un término difícil de definir. Generalmente se caracteriza por una
frecuencia disminuida de la desecación o la producción de heces secas o duras. Es
importante para el farmacéutico o colaborador aclarar que quiere decir que el paciente
con "estreñimiento" y averiguar si ha habido un cambio importante en el hábito
intestinal.
El interrogatorio que debe hacerse al paciente debe contemplar los siguientes puntos:
- Particularidades del hábito intestinal:
Forma y frecuencia de las deposiciones intestinales.
Cuando tuvo lugar la última deposición intestinal?
Cuál es el hábito intestinal normal?
Cuando empezó el problema?
Hay antecedentes similares?
- Síntomas asociados:
Dolor abdominal/incomodidad/distensión/flatulencia.
Náuseas y vómitos.
Sangre en heces.
- Dieta:
Algún cambio reciente en la dieta?
La dieta normal es rica en fibra?
- Medicación:
Medicación tomada actualmente.
Algún cambio reciente en la medicación?
Uso previo de laxantes?
51
Ante este interrogatorio, nosotros debemos aconsejar la visita al médico, cuando exista:
- Un cambio en el hábito intestinal de más de dos semanas de duración.
- Presencia de dolor abdominal, vómitos o distensión abdominal.
- Sangre en heces.
- Sospecha de alguna medicación causante de los síntomas.
- Resultados negativos de la medicación tomada sin prescripción facultativa.
- Fármacos que pueden producir estreñimiento:
Antitusígenos -------------- Codeína
Antiácidos ----------------- Sales De Aluminio
Antidepresivos -------- Amitriptilina
Antihistamínicos ------------- Clorfeniramin, Prometacina
Antihipertensivos ----------- Metildopa
Antiparkinson ---------- Levodopa
Anianémicos -------------- Sales De Hierro
Psicotrópicos ---------------- Clorpromacina
Abuso De Lactantes
- Duración del tratamiento:
Si una semana de tratamiento no produce alivio de la sintomatología, el paciente debe acudir
a su médico.
- Conducta a seguir:
El estreñimiento que no ha sido causado por una patología importante responder a las
medidas simples que pueden ser recomendadas por el farmacéutico: aumento de la cantidad
de fibra en la dieta, aporte abundante de líquidos y ejercicio.
A corto plazo se puede recomendar a un laxante para solucionar el problema más inmediato.
2.6.2. Tipos de laxantes:
Podemos dividirlos en cuatro grandes grupos:
a) Laxantes estimulantes
b) Laxantes de masa
c) Laxantes lubricantes y
d) Laxantes osmóticos
a) Laxantes estimulantes:
Dentro de este grupo se encuentra el sen, bisacodilo, picosulfato, sósico fenoftaleina.
Actúan aumentando los movimientos peristálticos del intestino. Todos los laxantes
estimulantes pueden producir dolores sorpresivos o calambres. Es aconsejable empezara con
una dosis pequeña, aumentando la si es preciso. La intensidad del efecto laxante se relaciona
con la dosis tomada. Los laxantes estimulantes actúan en un intervalo de 6 a 12 horas y se
pueden usar durante una semana como máximo.
El bisacodilo tomado por vía oral, actúa las 6 o 10 horas. Administrado en supositorios, el
efecto aparece después de una hora, y a veces a los 15 minutos.
El aceite de recino es un remedio tradicional para el estreñimiento.
52
La evacuación del intestino se produce de dos a seis horas después de su administración, pero
tiene un sabor muy malo y suele causar dolores. Es mejor evitar su uso, ya que pueden
recomendarse preparaciones mejores.
b) Laxantes de masa
Por ejemplo: agar-agar, semillas de plantano, lino, comprimidos de fibra....
Estos son los laxantes cuya acción remeda más fielmente los mecanismos fisiológicos de la
evacuación intestinal; son considerados por muchos como los laxantes más efectivos. Tales
agentes son útiles cuando el paciente no quiere o no puede aumentar su ingesta de fibra en las
dieta.
Actúan hinchando la masa fecal en el intestino, de modo que se estimule el peristáltico. El
efecto laxante puede tardar varios días en aparecer.
Se debe aconsejar al paciente que es preciso un aumento en la ingesta de líquidos, de que se
han dado casos de obstrucción intestinal en pacientes que toman insuficientes líquidos y
laxantes de masa, particularmente aquellos cuyo intestino ha visto alterada su funcionalidad a
consecuencia de un abuso de laxantes.
c) Laxantes lubricantes:
Como la parafina líquida, que actúa revistiendo y suavizando las heces.
Su uso a largo plazo puede afectar a la absorción de vitaminas lipo solubles (A, D, E y K).
d) Laxantes osmóticos
Por ejemplo la lactosa. Actúan atrayendo agua a la luz intestinal, el aumento de presión
resultante aumenta la motilidad intestinal.
La lactosa actúa manteniendo el volumen del líquido en el intestino. Sus efectos empiezan a
notarse después de uno o dos días.
2.6.3. Principales medicamentos laxantes existentes en el mercado:
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
PICOSULFATO SÓDICO LAXOBERON B. INGELHEIN
BISACODILO DULCOLAX B. INGELHEIN
ANULAX ECU
CORRECTOL M. EXTRANJEROS
HIDRÓXIDO DE MAGNESIO LECHE DE MAGNESIA SIDNEY ROSS
CIFSA
LACTULOSA DUPHALAC SHERING ALEMANA
FENOFTALEINA
AGAR-AGAR AGAROL PARKE DAVIS
ACEITE MINERAL
POLICARBOFILO FIBERCOM LEDERLE
PLANTAGO (SEMILLAS DE
SEN)
LAXIPLANT
TE BEKUNIS
GRUNENTHAL
RHOA
2.7.Enzimas y fermentos digestivos
Muchos son los laboratorios que fabrican medicamentos cuya base es una asociación de
enzimas y fermentos digestivos. Estas formulaciones son útiles en aquellos casos en los que
53
la digestión se ve alterada como consecuencia de afecciones del estómago, intestino, vesícula
biliar, hígado y páncreas. En síndromes carenciales enzimáticos y síndromes de mala
absorción. Meteorismo. Trastornos de la adquisición por masticación deficiente, regímenes
diabéticos y convalecencia.
Dentro de las más utilizadas en nuestro medio se encuentran:
- Combizym y Combizym Compositum.-
Asociación de enzimas vegetales y pancreáticas llevando además el segundo adicionado bilis
de buey. (QUIFATEX - Grupo 1).
- Espasmo – Canulase.-
Combinación de enzimas digestivas: amilasa, lipasa y proteasa más dimetilpolisiloxano
como agente antiespumante. (SANDOZ Grupo 3).
- Pankreoflat.-
Cada gragea contiene 170mg. De pankreatina equivalente a: 6500 U de lipasa, 5500 U de
amilasa y 400 U de protasa, estandarizadas según F.I.P. (Federación internacional
farmacéutica), más 80mg de dimetilpolisiloxano. (SHERING ALEM. Grupo 2).
- Digestopan.-
Composición: pepsina, papaína, diastasa, pancreatina, lipasa pancreática y celulosa.
Es una combinación de enzimas vegetales y pancreáticas. La pepsina, como ya hemos visto
es una enzima que se encuentra en el jugo gástrico y cuya misión es degradar las proteínas,
la papaína es también una enzima proteolítica (péptidos de pequeño tamaño) que se
encuentra en la papaya.
La amilasa degrada los carbohidratos y la pancreatina y la pancreolipasa hidrolizan las
grasas y aceites. La celulosa que es fibra vegetal no se absorbe y actúa como agente
emulsificante con un ligero efecto laxante (MENARINI Grupo 5).
Estos medicamentos deben administrarse con precaución en transtornos gastrointestinales
graves como insuficiencia hepática grave como obstrucción de las vías biliares y oclusión
intestinal.
2.8.Medicamentos hepatoprotectores.
Dentro de este grupo destacan las formulaciones a base de vitaminas del grupo B. y por otro
lado los medicamentos cuyo principio activo es la silimarina.
2.8.1. Silimarina.-
Sustancia de origen vegetal con propiedades protectoras sobre el hepatocito. Se comporta
como hepatoprotector en los animales de experimentación frente a los efectos hepatotoxicos
del tetracloruro de carbono y los principios activos de la Amanita Phalloides.
Es un fármaco muy poco tóxico, sólo posee un ligero efecto laxante. Se administra por vía
oral a dosis de 70mg tres veces al día.
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
SILIMARINA + COMPLEJO B SIMEPAR MEPHA
ACROSIL ACROMAX
SILIMARINA SILIME ECU
2.8.2. Vitaminas del grupo B.
54
En cuanto a los medicamentos a base de vitaminas del grupo B. Cabe señalar que estas
sustancias interviene en multitud de procesos metabólicos, como veremos a continuación, y
también el importante papel del hígado en el metabolismo de los carbohidratos, grasas, y
proteínas; no en vano se le considera el mayor laboratorio que tiene nuestro cuerpo, teniendo en
cuenta estos dos puntos podemos deducir, el importante papel que tiene el complejo B como
protector hepático.
Vitamina B1 (Tiamina): interviene en la combustión de los carbohidratos. Actúa como
coencima en gran cantidad de sistemas enzimáticos. Sus necesidades diarias, aumentan en
función de la ingesta de carbohidratos. Es fundamental en el metabolismo glucidico e
indispensable en el mes funcionamiento del sistema nervioso y cardiovascular.
Vitamina B2 (Rivoflavina): interviene en el metabolismo de los carbohidratos, grasas y
proteínas, siendo esencial en la liberación de energía en el interior de las células. Interviene
en muchísimas reacciones químicas.
Vitamina B3 (Niacina): es esencial en la obtención de energía a partir de carbohidratos,
grasas y proteínas.
Vitamina B5 (Ac. Pantoténico): interviene en el metabolismo de carbohidratos, grasas y
proteínas. También actúa en la síntesis de aminoácidos, ácidos grasos y anticuerpos.
Vitamina B6 (Piridoxal): interviene en la síntesis y metabolismo de aminoácidos, y en la
síntesis de grasas.
Vitamina B8 (biotina): actúa en el metabolismo de carbohidratos, grasas y proteínas.
También interviene en la síntesis de ácidos grasos y en el metabolismo de los aminoácidos.
Es necesaria en la regeneración y reproducción celular de la médula ósea.
Vitamina B12 (Cianocobalamina): indispensable la formación de los glóbulos rojos.
Interviene en muchas reacciones químicas, como síntesis de ácidos nucleicos, metabolismo
de ácidos grasos.
2.8.3. PRINCIPALES MEDICAMENTOS EXISTENTES EN EL MERCADO
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
HEPABIONTA MERCK
BENEXOL FORTE ROCHE
ESENCIAL FORTE RHONE POULENC
COMPLEJO B Q. ARISTON
2.9.Medicamentos antiespasmódicos
- Buscapina Compositum
- Buscapina Plus
- Sistalgina y S. Compuesta
- Duspatalin
- Spasmomen
Podemos definir un espasmo, como una contracción violenta, repentina e involuntaria de un
músculo o de un grupo de músculos los medicamentos antiespasmódicos o espasmolíticos son
aquellas sustancias capaces de reducir el espasmo.
2.9.1. Buscapina Compositum y Buscapina Plus
Ambas llevan como sustancia anti espasmódica el N-Butil Bromuro de Hioscina, que presenta
una acción anti espasmódica específica sobre la musculatura lisa del tracto gastrointestinal, de
55
las vías biliares y de los órganos urogenitales. Completa esta acción el efecto analgésico del
Metamizol, en el primer caso, y del Paracetamol en el segundo.
- Indicación:
Dolores espasmódicos de enfermedades del estómago e intestino, vías biliares, vías urinarias
eferentes así como de los órganos genitales femeninos (dismenorrea). Es importante señalar
que todos los derivados pirazolónicos entre los que se encuentra el componente analgésico
de la Buscapina Compositum pueden desencadenada excepcionalmente reacciones
anafilácticas, por lo que si durante el tratamiento se presentan síntomas como: fiebre alta,
escalofríos, dolores de garganta, molestias al tragar, inflamación de la región bucal, nasal,
faríngea, así como de la región genital o anal, el tratamiento debe ser suspendido
inmediatamente y avisar al médico.
El metamizol, atraviesa la placenta por lo que contra indicado en el embarazo. En niños
menores de un año no debe administrarse Buscapina Compositum, en ellos se recomienda la
Buscapina Simple, o la Buscapina Plus en gotas.
- Dosificación:
Adultos: 1-2 grageas 3 veces al día.
Niños: Buscapina Plus en gotas 20 gotas = 1ml.
Lactantes de 2 a 12 meses 10 gotas.
Niños de 1 a 3 años 15 gotas.
4 a 6 años 20 gotas.
7 a 14 años 20 a 40 gotas / 4 veces al día.
No debe rebasarse la dosis diaria de 4 gotas/kg/día.
2.9.2. Sistalgina y S. Compuesta
Llevan como antiespasmódico una sustancia llamada Pramiverina y en el caso de S.
Compuesta además acetaminofén como analgésico. La Pramiverina, es un compuesto que
pertenece al mismo grupo químico y la sustancia anterior, es decir, es una sustancia con
propiedades anticolinérgicas (efecto contrario al que produciría la Acetil-Colina) y de ahí su
efecto relajante sobre la musculatura lisa gastrointestinal, vías biliares, órganos
urogenitales... por lo que se emplea en procesos espásticos de las vísceras abdominopélvicas.
- Indicaciones:
Cólicos biliares, cólicos gastrointestinales, cólico renales y de las vías urinarias,
dismenorrea, dolor del parto y facilitación de su curso. Dolores postoperatorios, sobre todo
de las vías biliares y espasmos por cateterismo.
En pediatría: cólicos de los lactantes, espasmos en las gastroenteritis, espasmos de las vías
urinarias y además procesos dolorosos de la musculatura lisa de niños.
- Dosificación:
Adultos 1-2 tabletas 3 veces al día.
Niños menores de 5 años 1 gota/kg/día repartida en tres tomas.
Mayores de 5 años, de 10 a 30 gotas tres veces al día.
56
Tanto la Sistalgina como la Buscapina están contraindicadas en pacientes con glaucoma,
estreñimiento atómico, hipertrofia prostática, cardiopatías. Debe emplearse con precaución
en niños pequeños y en ancianos.
2.9.3. Spasmomen
Principio activo: Otilonio Bromuro
Es un derivado de amonio cuaternario como los anteriores, pero carece de los efectos
anticolinérgicos. Su efecto relajante sobre la musculatura lisa del tracto gastrointestinal
se debió un mecanismo de acción antagonista del calcio dirigido a dos niveles:
- Extracelular: bloquean los canales de Ca situados en la membrana plasmática e impidiendo
así la entrada del Ca al interior de la célula.
- Intracelular: bloqueando los canales de Ca situados en las vesículas citoplasmáticas
impidiendo la salida del Ca.
Por esa doble acción, interfiere la disponibilidad de los iones de calcio necesarios para la
formación de los puentes entre los filamentos de actina y miosina sin los cuales no hay
contracción muscular. Es un medicamento muy poco tóxico, excelentemente bien tolerado,
que apenas se absorbe y se elimina en su mayor parte inalterado por vía fecal.
- Indicaciones:
Síndrome de colon irritable, estados espásticos del canal digestivo.
También en la preparación de pacientes que van a ser sometidos a estudios endoscópicos (se
administra unos días antes del proceso).
- Dosis:
Una gragea 3 veces al día, 20 minutos antes de las comidas.
2.9.4. Duspatalin
Principio activo: mebeverina hcl
Presenta una acción anti espasmódica selectiva de la musculatura lisa intestinal. Esta
indicado en el tratamiento del colon irritable, y otros cuadros afines que cursan con
dolores abdominales permanentes o intermitentes, diarrea o estreñimiento, así como
molestias abdominales inespecíficas generalmente después de comer.
Es un medicamento muy bien tolerado. A dosis terapéuticas no inhibe la movilidad
normal del intestino, limitándose a restablecerla en casos de hipermovilidad. No tiene
efecto anticolinérgico y puede emplearse en personas con glaucoma o hipertrofia
prostática.
- Dosis:
1 gragea 20 minutos antes de las primeras comidas.
57
GLOSARIO
Abdomen: Parte del cuerpo entre el tórax y la pelvis que contiene las vísceras; vientre.
Anejos o Anexos: Partes accesorios de un órgano.
Colon irritable: Afección caracterizada por dolor, gas, estreñimiento o diarrea y la aparición de
moco en heces. Comienza por lo general en la adolescencia o inicio de la edad
adulta, y los ataques coinciden a menudo con estrés emocional. También se le
llama síndrome de intestino irritable, colitis mucosa o espástica y colon espástico.
Colitis Ulcerosa: Enfermedad crónica de causa desconocida caracterizada por ulceración de las capas
mucosas y submucosa del colon con hemorragia y malnutrición.
Cólico: Dolor abdominal agudo.
Dismenorrea: Menstruación dolorosa.
Endocrino: Dícese de una glándula cuyas secreciones se vierten a la sangre; que secreta
internamente.
Exocrino: Glándula que segrega su secreción a través de un conducto.
Esfínter: Cualquier músculo circular que al contraerse cierra un orificio natural del cuerpo.
Etimología: Estudio de las causas, especialmente de las enfermedades.
Flato: Cantidad excesiva de gas en el estómago e intestinos que ocasiona distensión.
Flujo: Eliminación excesiva de cualquier secreción corporal.
Galactorrea: Secreción excesiva de leche por las mamás después del destete o sin relación con el
embarazo.
Glándula: Órgano secretor.
Glaucoma: Grupo de enfermedades oculares que se caracterizan por aumento de la presión
intraocular.
Ginecomastia: Desarrollo excesivo de la mama masculina.
Hidrolizar: Descomponer o degradada un compuesto en sustancias más simples por acción del
agua.
58
APARATO RESPIRATORIO
ÍNDICE
1. GENERALIDADES SOBRE LA FISIOLOGÍA DEL SISTEMA RESPIRATORIO.
1.1.FUNCIONES DEL SISTEMA RESPIRATORIO.
1.2.ESTRUCTURA GENERAL DEL APARATO RESPIRATORIO.
2. FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA RESPIRATORIO.
2.1. ANTITUSÍGENOS, MUCOLITICOS, Y EXPECTORANTES.
2.1.1. PAUTAS DE ACTUACIÓN.
2.1.2. FÁRMACOS EMPLEADOS EN EL SÍNDROME TUSIGENO.
2.1.3. PUNTOS DE INTERÉS PRÁCTICO.
2.1.4. PRINCIPALES MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN
ANTITUSÍGENOS, MUCOLITICOS, Y EXPECTORANTES
EXISTENTES EN EL MERCADO.
2.2.ANTIGRIPALES.
2.2.1. PAUTAS DE ACTUACIÓN.
2.2.2. FÁRMACOS ANTIGRIPALES
2.2.3. PRINCIPALES MEDICAMENTOS ANTIGRIPALES EXISTENTES
EN EL MERCADO.
2.2.4. GOTAS Y SPRAYS NASALES.
2.3.ANTI INFECCIOSOS BUCOFARÍNGEOS.
2.3.1. PAUTAS DE ACTUACIÓN.
2.3.2. MEDICAMENTOS MÁS UTILIZADOS.
2.3.3. PRINCIPALES ANTI INFECCIOSOS BUCOFARÍNGEOS
EXISTENTES EN EL MERCADO.
2.4.BRONCODILATADORES Y ANTI ASMÁTICOS.
2.4.1. PRINCIPALES BRONCODILATADORES Y ANTI ASMÁTICOS
EXISTENTES EN EL MERCADO.
3. GLOSARIO.
59
60
1. GENERALIDADES SOBRE LA FISIOLOGÍA DEL SISTEMA RESPIRATORIO.
1.1.FUNCIÓN DEL SISTEMA RESPIRATORIO.
La energía que necesitan las células del organismo para desempeñar sus funciones, procede en
último término, de la combustión de determinadas sustancias químicas. Éstas y otras reacciones
bioquímicas hacen necesario un aporte continuo de oxígeno. Este elemento se encuentra en el
aire atmosférico, pero la barrera cutánea impide su acceso directo a los tejidos. Sólo a través del
sistema respiratorio se pone el aire en contacto con la sangre, y ésta es la que transporte del
oxígeno a todas las células del organismo.
Por otra parte, en el metabolismo celular se forman sustancias gaseosas, concretamente CO2, que
carece de utilidad para la célula y deben ser eliminadas; es también el sistema respiratorio el que
desempeña esa función excretora de las sustancias gaseosas.
a) Paso del aire atmosférico a través de los conductos respiratorios hasta alcanzar los alveolos
pulmonares.
b) Paso a la sangre del oxígeno alveolar.
c) Transporte del oxígeno por la sangre y su distribución por todo el organismo.
d) La utilización del oxígeno por las células.
e) La producción de anhídrido carbónico por las células.
f) El transporte CO2, de la sangre.
g) El paso de CO2, la sangre a los alveolos pulmonares.
h) La expulsión del aire fuera de los pulmones.
1.2.Estructura general del aparato respiratorio.
El aparato respiratorio está constituido por las vías respiratorias y los pulmones. Las vías
respiratorias son la nariz, fosas nasales, laringe, tráquea y los pulmones.
Este sistema de conductos lleva el aire a los pulmones, donde se pone en íntimo contacto con la
sangre produciéndose el intercambio de gases, como ya hemos indicado.
La nariz representa la primera parte del aparato respiratorio que conduce el aire a los pulmones
en la inspiración o que lo expele en la espiración. Filtre el aire de impurezas no en tibia y
obedece.
61
Las fosas nasales son dos cavidades, derecha e
izquierda, situadas por detrás de la nariz y
enclavadas en un macizo óseo de la cara.
Las dos cosas nasales están recubiertas por una
fina membrana llamada pituitaria cuya parte
superior de color amarillo se muestra ricamente
inacabada por el nervio olfatorio y la parte
inferior de color rojo está sumamente vascular
izada y permite el calentamiento del aire.
La faringe es un órgano común con el aparato
digestivo y conduce el aire desde las fosas
nasales hasta la laringe.
La laringe tiene dos funciones importantes, la
primera conducir el aire a la tráquea y la
segunda que es el órgano de la fonación, ya que
en ella se encuentran unas membranas, las
cuerdas vocales, cuya vibración al paso del aire
causan sonidos articulables en palabras.
La tráquea, es un tubo membranoso y
cartilaginoso de forma cilíndrica con un
promedio de 10 a 12 cm de largo y de 2 a 2.5 cm
de diámetro. Se extiende desde el extremo
inferior de la laringe hasta el nivel de la quinta
vértebra torácica, donde se divide en dos
bronquios, uno derecho y otro izquierdo. A la
tráquea la forman cartílagos, en número de 15 a
20 aproximadamente, reforzados por una
membrana fibrosa. Estos cartílagos se
encuentran incompletos, se encuentran abiertos
hacia atrás en forma de C por lo cual la tráquea
se mantiene siempre abierta para el paso del aire
inspirado o expirado.
Toda la tráquea se encuentra cubierta por una
capa de tejido epitelial con células ciliadas
secretoras.
Bronquios: como decíamos la bifurcación de la
tráquea forma dos bronquios, uno derecho y otro
izquierdo, el derecho es más grueso y mide
62
aproximadamente 2.5 cm de largo, el izquierdo
es más delgado pero más largo, mide
aproximadamente 5 cm de longitud.
Los bronquios sufren divisiones en bronquios
cada vez más finos hasta llegar a bronquios.
Los bronquios tienen una estructura similar a la
tráquea, también tienen cartílagos, pero ellos sí
son completos, no tienen la forma de C abierta
hacia atrás como la tráquea. A medida que estos
cartílagos van disminuyendo en número hasta
desaparecer queda el bronquio fino, formado
exclusivamente por fibras musculares y
elásticas, tapizados en su interior por un epitelio
ciliado.
La subdivisión final del bronquio es el bronquio
lo que es la parte más delicada del árbol
bronquial y que termina en una formación
secular alargada llamada vestíbulo. En cada
vestíbulo aparecen pequeñas irregularidades
llamadas alveolos.
Los bronquios, bronquiolos y alveolos junto
con los vasos sanguíneos de la circulación
menor forman una masa esponjosa y elástica que
se conoce con el nombre de pulmones, y que
ocupa la mayor parte del tórax.
Los pulmones en número de dos, son de color
rosado; el pulmón derecho es un poco más
grande que el izquierdo a causa de la posición
del corazón que se dirige hacia la izquierda.
Tiene forma de pirámide, de caras curvas, con
un vértice superior y una base inferior apoyada
en el diafragma.
El pulmón derecho tiene 3 lóbulos ya que está
dividido por dos fisuras que lo divide en el
lóbulo superior, medio e inferior. El pulmón
izquierdo sólo tiene dos lóbulos separados por
un surco.
Una membrana finamente adherida a la
superficie externa de los pulmones (pleura
visceral), que se envuelve sobre sí misma y
tapiza interiormente la caja todas (pleura
parietal) mantiene permanentemente se estén
quietos los elementos del pulmón, al que obligue
a adaptarse en todo momento la capacidad del
tórax cuando el volumen que este se modifica.
Es decir, se aumente el volumen de la caja
torácica los pulmones se distienden y entra aire
por la nariz o boca, para llenar el espacio parcial
ocasionado. Una pequeña cantidad de líquido
entre las dos capas de pleura hace posible el
deslizamiento suave de los pulmones sobre la
superficie interna del tórax.
La parte media del tórax entre los pulmones
constituye el mediastino, en él se encuentra el
corazón, los grandes vasos sanguíneos y el
esófago.
Ver figuras números: 1, 2, 3, y 4.
63
64
2. FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA RESPIRATORIO.
2.1. ANTITUSÍGENOS, MUCOLITICOS, Y EXPECTORANTES.
La tos es una acción refleja protectora causada por una irritación o una obstrucción de las vías
aéreas. Su objetivo es limpiar la vía aérea de modo que la respiración puede continuar
normalmente. La mayoría de los síndromes tusígenos que se presentan en la farmacia están
causados por inflamación de respiratorias víricas del tracto respiratorio superior. Con frecuencia
se asocian a otros síntomas del resfriado.
2.1.1. Pautas de acción:
Someter a un pequeño interrogatorio al paciente es en prescindible para poder aconsejar
un tratamiento adecuado; por ello debemos conocer:
- Edad: si es lactante, niño o adulto.
- Tiempo de evolución.
- Tipo de tos. Seca o productiva.
- Síntomas asociados:
Enfriamiento, síndrome laríngeo, fiebre.
Toracalgia.
Respiración superficial.
Disnea.
- Antecedentes patológicos:
Bronquitis crónica.
Diabetes.
Cardiopatías.
- Hábito tabáquico.
- Medicación tomada.
a) Importancia del interrogatorio y de las respuestas.-
- Edad.-
Hay que establecer quién es el paciente, niño o adulto. Esto influirá en la elección del
tratamiento y en la consideración de si la derivación al médico general es necesaria.
- Tiempo de evolución.-
La mayoría de los síndromes tusígenos son autos limitados y mejoran en algunos días con o
sin tratamiento. En general, una tos de más de dos semanas de evolución se debe derivar al
médico de cabecera para una ulterior investigación.
- Tipo de tos.-
En una tos no productiva, seca, no se produce estupo. Estos síndromes tusígenos suelen ser
leves, de curación espontánea y causados normalmente por infecciones virales.
Por el contrario en una tos productiva si se produce expectoración. Esto puede implicar e
infección del parénquima pulmonar de tipo bronquítico o neumonía, y precisa derivación al
médico. En estas circunstancias el estupo se describe como verde, amarillo o de un moco
65
espeso y de un color parecido al óxido. A veces hay sangre en el estupo. Se puede dar en una
infección aguda, pero también puede ser un aviso de problemas mucho más serios.
- Síntomas asociados.-
Un resfriado, un síndrome laríngeo se pueden asociar con tos. Con frecuencia aparece fiebre
y dolores musculares. Éste hecho favorece una infección vírica, la cual es auto limitada.
Toracalgia, respiración superficial o disnea son indicaciones para la derivación al médico.
- Antecedentes patológicos.-
El interrogatorio puede revelar una historia previa de bronquitis crónica que está siendo
tratada con antibióticos por el médico.
En estas circunstancias un tratamiento posterior puede ser posible con una adecuada
medicación antitusígena. Una tos nocturna recurrente puede indicar asma, especialmente en
niños y debe ser derivada. Es conveniente evitar algunas medicinas antitusígenas en
diabéticos y en personas con cardiopatías o hipertensión. La tos puede ser un síntoma de
insuficiencia cardíaca. Si hay un antecedente de cardiopatía, especialmente con una tos
persistente, entonces es aconsejable la derivación al médico.
- Hábito tabáquico.-
Al ser un irritante de las vías respiratorias, el tabaco puede agravar una tos ya presente o
puede provocarla por sí mismo. Si la tos es recurrente o persistente, el farmacéutico o
colaborador se encuentra en una posición inmejorable para actuar como educadores
sanitarios, ofreciendo consejos relacionados con los beneficios de dejar de fumar. Sin
embargo, al dejar de fumar la tos puede inicialmente empeorar, ya que se restablece en la
acción de drenaje ciliar; es importante que se llame la atención al paciente sobre esta
posibilidad.
- Medicación que se toma en la actualidad.-
Siempre es importante establecer las medicinas que se toman habitualmente. Bien sean las
prescritas por el médico, cualquier otra compradas sin prescripción facultativa, prestada por
un amigo o vecino o redescubierta en el armario familiar de las medicinas.
La tos puede ser de reacción adversa en pacientes que toman inhibidores del sistema renina-
angiotensina, como en enalapril o el captopril. Los pacientes pueden presentar tos en los
días del inicio del tratamiento o tras un período de varias semanas e incluso meses después
de iniciarlo. Generalmente la tos es irritativa, no productiva y persistente, en algunos
pacientes la tos puede ser tan invalidante que el tratamiento antihipertensivo puede llegar a
tener que suspenderse.
También es importante saber que medicinas antitusígenas se han intentado ya. Si ha sido un
tratamiento correcto o no, si se han prescrito uno o más remedios adecuados sin ningún
éxito, entonces es aconsejable la derivación al médico.
b) Duración del tratamiento
Una vez que hemos recomendado un tratamiento apropiado, se debe aconsejar a los pacientes
que acudan a sus doctores y la tos no ha mejorado en un plazo de cinco a siete días.
66
c) Cuando acudir al médico?
- Tos de dos o más semanas de duración.
- Estupo amarillo, verde o conteniendo sangre.
- Dolor torácico.
- Respiración superficial.
- Disnea.
- Tos nocturna recurrente.
- Sospecha de una reacción adversa la medicación.
- Medicación infructuosa.
d) Conducta a seguir.-
La elección del tratamiento dependerá del tipo de tos. Los antitusígenos propiamente dichos
son efectivos en el tratamiento de una tos improductiva; los expectorantes en el caso de una
tos productiva, y los emolientes como el jarabe simple, y alivia la garganta, son
particularmente útiles en niños y mujeres embarazadas, ya que no contienen ingredientes
activos.
2.1.2. Fármacos empleados en el síndrome tusígeno.
a) Antitusígenos.-
- Codeína/folcodina:
Ambos son antitusígenos efectivos. La folcodina tiene algunas ventajas sobre la codeína, ya
que produce menos efectos secundarios (a altas dosis, la codeína puede producir
estreñimiento y depresión respiratoria), y es menos propensa a producir hábito. Por eso, es
preferible evitar la codeína en el tratamiento de toses infantiles y nunca debe ser usado en
niños menores de dos años. La Folcodina provoca somnolencia con mayor frecuencia que la
codeína pero en la práctica no se demuestra como un problema importante. Sin embargo, es
conveniente hacer las oportunas advertencias. La folcodina se puede administrar a una dosis
de 5 mg en niños mayores de dos años. Los adultos pueden tomar dosis por encima de los 15
mg.
- Dextrometorfano.-
Es un antitusígeno efectivo y de potencia similar a la folcodina o la codeína. Generalmente
no provocará sedación y tienen escasos efectos secundarios. Se ha hablado a veces de
somnolencia, pero, en la práctica no parece ser un problema es muy grave. El
dextrometorfano se puede dar a niños de dos o más años.
- Emulgentes.-
Preparaciones como la glicerina, el limón y la miel o el jarabe simple son remedios muy
populares y muy útiles para su efecto suavizante. No contienen ningún elemento activo y se
considera que no tiene ningún peligro para niños y mujeres embarazadas. Su agradable sabor
los hace muy atractivos, pero por su alto contenido en jarabe no pueden emplearse en
pacientes diabéticos.
b) Expectorantes.-
67
Se denomina en expectorantes aquellos fármacos que fluidifican las secreciones o exudados
de las vías respiratorias, y facilitado su expulsión del tracto respiratorio por medio de la tos.
Sirven para convertir una tos improductiva en fatiga y extenúa al enfermo en una tos
productiva. No son nunca útiles en irritación laringe.
- Guayfenesina.-
Es un componente habitual de las medicaciones empleadas en síndromes tusígenos. En
adultos las dosis que se necesita para producir un efecto expectorante oscila entre 100 y 200
mg; de este modo para que un producto tenga oportunidad de ser efectivo debe contener una
dosis suficientemente alta. Algunas preparaciones que se distribuyen sin prescripción
facultativa contienen dosis subterapéuticas.
- La Ipecacuana y las sales de amonio.-
Son también sustancias utilizadas por una acción expectorante.
c) Antihistamínicos.-
En este apartado están incluidas la DIFEHIDRAMINA y la PROMETACINA. Teóricamente
disminuyen la intensidad de la tos, pero en la práctica producen somnolencia. La
combinación de un antihistamínico con un antitusígeno puede ser útil desde el momento en
que los antihistamínicos pueden contribuir a disminuir las secreciones. Cuando la
combinación se da en una dosis nocturna en personas en las que la tos les impide un
adecuado descanso, siempre va seguida de un sueño confortable y reparador. Este es uno de
los casos raros en los que un efecto colateral se demuestra útil.
Los antihistamínicos no deben ser dados a pacientes que estén siendo tratados con
barbitúricos (por ejemplo terapias epilépticas) o con cualquier otra droga que tenga un efecto
depresor del SNC (tales como ansiolíticos, antidepresivos, sedantes) ya que aparecerá un
aumento de la sedación. El alcohol también debe ser evitado ya que potencia los efectos
sedantes de los antihistamínicos.
d) Simpaticomiméticos.-
En este grupo se incluye la SEUDOEFEDRINA y la FENILPROPANOLAMINA. Son
medicamentos usados habitualmente en síndromes tusígenos y resfriados por sus acciones
broncodilatadoras y descongestivas. Pueden ser útiles tanto en pacientes con obstrucción
nasal como en pacientes con un síndrome tusigeno, y una combinación expectorante/anti
congestivo puede ser útil en una tos productiva. Estas drogas pueden causar aumento de la
presión arterial y excitación cardíaca.
e) Mucolíticos.-
Son aquellas sustancias que disminuyen la viscosidad de la secreción bronquial consiguiendo
de esta forma una fácil y pronta eliminación.
En este grupo se incluyen productos tan reconocidos como BROMEXINA,
ACETILCISTEINA Y AMBROXOL, que por su acción sobre el moco bronquial facilitan la
expectoración y la limpieza de los bronquios. En este sentido el más moderno de ellos es el
AMBROXOL, que además de su acción sobre la secreción bronquial, mejorar la actividad
ciliar, lo que facilita los mecanismos de auto limpieza pulmonar.
68
Los mucolíticos sólo asociados a otros productos, constituyen una terapéutica de gran interés
en los procesos respiratorios que cursan con alteraciones en la secreción y el transporte del
moco bronquial.
2.1.3. Puntos de interés práctico.
Inhalaciones de vapor.-
Pueden ser muy útiles, sobre todo en la tos productiva. El vapor ayuda a fluidicar las
secreciones pulmonares. Aunque no hay evidencia de que la adición de fármacos al agua
produzca un efecto terapéutico superior al vapor por sí solo, algunos prefieren añadir
preparaciones del tipo balsámico como mentol o eucaliptus. El agua debe de estar caliente
pero no hirviendo, ya que además del riesgo de escaldadura, el agua hirviendo volatiliza
los constituyentes demasiado de prisa. Una tela o una toalla se pueden mantener sobre la
cabeza para atrapar el vapor.
Aporte de líquidos.-
Las bebidas calientes pueden tener un efecto suavizante y el mantenimiento de un aporte
elevado de líquidos ayuda hidratar las secreciones.
2.1.4. Principales medicamentos que contienen antitusígenos, mucolíticos y expectorantes
existentes en el mercado.
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
CODEÍNA PULMOCODEINA ECU
PARACODEINA KNOLL
CODIPRONT MACK
CODIPRONT – EXP MACK
FOLCODINA PHOLTIX RIKER
DEXTROMETORFANO ACROTUSSIN ACROMAX
NONAR ECU
PULMOSAN ECU
DEXORFAN LEDERLE
CORI-TUSSAL MACK
BENADRIL DM PARKE DAVIS
EUCALIBREA NEO-FARMACO
NOTUSIN 100 IMPORTADORA N. Y.
EXPECTOSAN INDOUNIDAS
GUAIFENESINA O
GUAYACOLATO DE
GLICERILO
TUSCALMAN BERNA
ASBRON ECU
NOTUSIN 100 IMPORTADORA N. Y.
EXPECTOSAN INDOUNIDAS
ROBITUSSIN P. EXTRANJEROS
ROBITUSSIN DM P. EXTRANJEROS
NONAR ECU
DEXORFAN LEDERLE
69
PULMOCODEINA ECU
PULMOSAN ECU
AMBROXOL BROXOLAN ACROMAX
MUCOSOLVAN BOHERINGER I.
BRONCHOPRONT MACK
AMBROXOL MAKESSON
AMBROLITIC HOSPIMEDICA
BRONCOT RECALCINE
MUXOL SAVAL
BROMEXINA ACROBRONQUIOL ACROMAX
BISOLVON BOHERINGER I.
MUCOLOSIN ECU
H. G. BROMEXINA H. G.
OLEOVAC INFABI
CARBOXICISTEINA PECTOX RHONE POULENC
ACETILCISTEINA FLUCOMUCIL ZAMBON GROUP
2.2.Antigripales.
El resfriado común es uno de los problemas que se presentan con mayor frecuencia en las
farmacias. Comprende una mezcla de afecciones virales del tracto respiratorio superior. A pesar
de que muchos de los resfriados son autolimitados, mucha gente prefiere comprar medicinas que
no precisen prescripción facultativa para aliviar la sintomatología.
2.2.1. Pautas de actuación
Antes de prescribir correctamente un tratamiento es necesario conocer una serie de datos,
como son:
- Edad aproximada, si es niño o adulto.
- Tiempo de evolución motora siente la sintomatología.
- Síntomas que se presentan:
Nariz tapada o moqueante.
Tos o estornudos.
Mal estado general
Dolor de cabeza
Fiebre
Carraspera
Atalgia
- Medicamentos:
Medicamentos de aprobados
Medicinas prescritas
- Antecedentes patológicos:
Asma
Bronquitis
Cardiopatías
a) Importancia del interrogatorio y de las respuestas:
70
- Edad.-
Es importante describir el correctamente al paciente. La edad si es niño o adulto influirá en la
elección del tratamiento. Los niños son más susceptibles a las infecciones de las vías
respiratorias altas que los adultos.
- Evolución de los síntomas.-
Los pacientes pueden mostrar un inicio rápido que los síntomas, o bien un inicio gradual de
los mismos a lo largo de varias horas; la primera se considera como la forma más común del
inicio de la triple y la última correspondería al resfriado común. Los síntomas del resfriado
común cesan normalmente a los siete días. Algunos síntomas como la tos, pueden
permanecer después de que la crisis del resfriado haya cesado.
- Síntomas.-
Renorreal/obstrucción nasal.-
La mayoría de los pacientes presentan moqueo nasal (Renorrea).
La obstrucción nasal se produce debido a la dilatación de los vasos sanguíneos,
produciéndose la tumefacción de la mucosa de la nariz.
Esta circunstancia da un estrechamiento nasal que agrava el bloqueo provocado por la
producción de moco.
Tos y estornudos.-
Los estornudos se producen por irritación y congestión del conducto nasal. La tos se presenta
a veces por irritación faríngea (que produce una tos seca provocada por el picor), o como
resultado de la irritación de los bronquios causada por el moqueo posterior nasal.
Mal estado general y cefalea.-
Los dolores se pueden experimentar por inflamación y congestión de la mucosa nasal y
sinusal. Las personas concretas presentan con frecuencia dolores musculares y artralgias;
estos síntomas son mucho más pronunciados en la gripe que en el resfriado común.
Fiebre.-
Los pacientes afectados del resfriado es posible que presenten un síndrome febril, pero en
general es un proceso afebril. La presencia de fiebre puede ser una indicación de que el
paciente está afectado por un proceso gripal y no por un resfriado común.
Dolor de garganta.-
La garganta con frecuencia se encuentra seca y dolorosa durante un resfriado y a veces es el
primer signo de que un resfriado es inminente.
Otalgia.-
La otalgia es una complicación común en los resfriados, especialmente en los niños. Cuando
se presenta un catarro nasal, el oído puede tornarse bloqueado. Esto se debe al bloqueo de la
trompa de Eustaquio que conecta el oído medio con la cavidad nasal.
A veces la situación empeora llegándose el líquido al oído medio. Éste es un lugar ideal para
que se establezca una infección secundaria. Cuando se da esta circunstancia, el oído se
vuelve doloroso, siendo necesario, normalmente, administrar antibióticos. La infección
recibe el nombre de otitis media.
71
Gripe.-
Con frecuencia se inicia con sensaciones de frío y calor, dolores musculares y de los
miembros, carraspera seca, tos y fiebre. Esta sintomatología se está en unos tres a cinco días.
Este síndrome va acompañado de debilidad generalizada y malestar. Una tos seca puede
persistir por algún tiempo.
La verdadera gripe relativamente poco frecuente comparada con el gran número de
afecciones que remedan su cuadro clínico. La gripe es generalmente más molesta, aunque en
ambos casos no se precisa derivación. La gripe puede complicar con infecciones secundarias
pulmonares (neumonía). Las complicaciones son mucho más frecuentes en los más jóvenes,
en los ancianos y en aquellas personas con cardiopatías o enfermedades pulmonares previas
(bronquíticos crónicos).
- Medicación actual.-
Es importante saber que otra medicación está tomando el paciente, ya que se pueden dar
interacciones entre algunos de los constituyentes de los medicamentos de uso corriente que
no precisan prescripción facultativa.
La medicación para aliviar, los síntomas del resfriado ya han sido intentada sin que aparezca
mejoría y si los fármacos que se han probado eran los adecuados, se debe considerar el envío
al médico de cabecera. En la mayoría de los casos de resfriados y gripes, los tratamientos a
base de fármacos que no precisan prescripción facultativa son suficientes.
b) Cuando aconsejar la visita al médico?
- Dolor de oído.
- Dolor facial o cefalea frontal.
- Gripe:
En los muy jóvenes
En los muy viejos
En cardiópatas, broncopatas y bronquíticos crónicos
En personas que presenten fiebre persistente y tos con expectoración.
- Asmáticos.
c) Duración del tratamiento
Una vez que se aconsejan un tratamiento debemos sugerir a los pacientes que acudan a su
médico si los síntomas no han mejorado en el transcurso de una semana.
d) Conducta a seguir
El papel del personal de la farmacia en seleccionar un tratamiento apropiado basado en
los síntomas del paciente. Aunque son muchos los medicamentos existentes en este tipo
de patologías, los pacientes no deben ser sometidos a excesiva polín medicación. Los
comentarios que siguen a continuación se basan en constituyentes individuales, en
función de los síntomas del paciente nosotros debemos decidir si necesita la combinación
de dos o más drogas o cual de las combinaciones Antigripales existentes en el mercado es
la más adecuada.
2.2.2. Fármacos Antigripales
72
La mayor parte de los medicamentos Antigripales están constituidos por:
- Descongestivos para aliviar la congestión.
- Antihistamínicos contra los estornudos y la Renorrea.
- Antitusígenos para calmar la tos y
- analgésicos para aliviar el dolor.
a) Descongestivos: Simpaticomiméticos.-
Seudoefedrina y fenilpropanolamina.-
Son sustancias que actúan antagonizando la vasodilatación de la mucosa nasal, la mucosa
nasal se encoge de manera efectiva, de forma que la circulación del aire y el drenaje de
moco mejor y la sensación de bloqueo nasal desaparecen.
Hay que señalar que la seudoefedrina, tiene un potente efecto estimulante sobre el
sistema nervioso central SNC, por lo que es aconsejable indicar al paciente que no haga
uso de este fármaco antes de acostase.
Este grupo de medicamentos puede causar estimulación del corazón y aumento de la
presión arterial, también puede alterar el control del diabético aumentando los niveles de
glucosa en sangre. No deben usarse en pacientes diabéticos, cardiópatas, hipertensos ni
en pacientes con hipertiroidismo; en este último caso, se debe a que los corazones de este
tipo de enfermos son más vulnerables a las irregularidades, de modo que el sobre
estimulación del corazón debe evitarse en todo momento.
b) Antihistamínicos.-
Son sustancias efectivas para aliviar los estornudos y la Renorrea, el problema del uso de
estos medicamentos, sobre todo de los más antiguos como la clorfeniramina, que puede
causar somnolencia. El alcohol aumentará su efecto, así como las drogas que tienen
capacidad para deprimir el SNC, como las benzodiacepinas y los barbitúricos. Los
antihistamínicos con conocidos efectos sedantes nunca deben recomendarse alguien que
debe manejar u operada con maquinaria peligrosa.
Altas dosis o cambio pueden producir una estimulación del SNC, pudiendo ocasionar
convulsiones, por lo que están contraindicados en pacientes epilépticos.
c) Remedios para las tos.-
Ya vistos en el capítulo anterior.
d) Analgésicos.-
Como el acetaminofén, que veremos más ampliamente en el capítulo dedicado al dolor y
a la inflamación.
2.2.3. Principales medicamentos que contienen antitusígenos, mucolíticos y expectorantes
existentes en el mercado.
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
ACETAMINOFÉN CONTREX B. M. SQUIBB
PSEUDOEFEDRINA
MALEATO DE
CLORFENIRAMINA
DEXTROMETORFAN
ACETAMINOFÉN CORICIDIN FORTE SCHERING A
73
FELILPROPANOLAMINA
CLORFENIRAMINA
ACETAMINOFÉN
PSEUDOEFEDRINA
CLORFENIRAMINA
SINUTAB FORTE P. DAVIS
ACETAMINOFÉN
PSEUDOEFEDRINA
SINUTAB NS P. DAVIS
ACETAMINOFÉN
PSEUDOEFEDRINA
COTIBIM RECALCINE
A. ACETIL SALICÍLICO
CAFEÍNA
CLORFENIRAMINA
CHERACOL UPJHON
CLORFENIRAMINA
ACETAMINOFÉN
DESENFRIOL-D SCHERING A
CLORFENIRAMINA
FELILPROPANOLAMINA
ROEMMERS 2
CLORFENIRAMINA
FELILPROPANOLAMINA
DRISTAN
Otros antigripales
DRISTAN CALIENTE O-KITA TUSIGEN
LEMON FLU DISOFRIN TEMPREFEN
SINUTAB SOBRES CONTAC- C IDULAFRIN
NASTIZOL FLEMEX
2.2.4. Gotas y sprays nasales
Las sustancias descongestionantes, vistas anteriormente, se pueden aplicar, bien por vía
oral pero también en forma de gotas o sprays.
La duración de sus efectos es menor que sustancias como la oximetazolina, tramazolina,
fenoxazolina o xilometazolina que también se utilizan como descongestionantes nasales
en forma de sprays, que son útiles en los casos en los que la medicación por vía oral está
contraindicada.
Tanto en uno como en otros, del vértice del paciente que no debe aplicarse esta
medicación más de siete días, de que puede producirse un efecto rebote.
Los sprays, están indicados para personas adultas, ya que la forma de administración
puede alcanzar un área de mayor superficie.
Las gotas se tragan con mayor facilidad lo que puede dar lugar a la aparición de efectos
sistemáticos.
En el caso de los niños es preferible el uso de las gotas, ya que los orificios nasales de los
mismos no son lo suficientemente amplios para el uso efectivo de los sprays.
Gotas y sprays descongestionantes nasales más utilizados
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
OXIMATAZONA AFRIN S. ALEMANA
XILOMETALOZOLINA OTRIBINA CIBA
FENILEFRINA VIVROCIL DISPERSA
74
MALEATO DE
DIMETINDENO
2.3.Anti infecciosos bucofaríngeos:
La mayoría de los síndromes ladrillos que se pueden ver en la farmacia son causados por
infecciones víricas; un escaso número de ellas deben a infecciones bacterianas. Clínicamente es
casi imposible establecer un diagnóstico diferencial irrefutable entre ambas. La mayoría de estas
infecciones son auto limitadas y frecuentemente se asocian con otros síntomas de un resfriado.
Una vez que hemos descartado patologías más graves, se puede recomendar medicinas que no
precisan prescripción facultativa que sean adecuadas.
2.3.1. Pautas de actuación:
Para elegir el tratamiento más adecuado, debemos conocer:
- Edad aproximada: lactante, niño, adulto.
- Tiempo de evolución.
- Gravedad.
- Síntomas asociados.
a) Importancia del interrogatorio y de las respuestas.-
- Edad.-
El establecer quién es el paciente influirá en la elección del tratamiento y en la valoración de
si la consulta al médico es o no necesaria. La infección estreptocócida de la garganta es más
probable en niños de edad escolar.
- Tiempo de evolución.-
La mayoría de los síndromes ladrillos son autolimitados y mejora en 7 o 10 días. Si se
prolonga por más tiempo el paciente debe ser enviado al médico.
- Gravedad.-
Si se describen como extremadamente doloroso, especialmente en ausencia de resfriado, tos
y síndromes catarrales, entonces se debe recomendar la visita al médico si no ha habido
mejoría en las últimas 24 a 48 horas.
- Síntomas asociados.-
Al síndrome laríngeo se le puede asociar resfriado, catarro y tos. También fiebre, mal estado
general y mialgia. Estos síntomas pueden asociarse a una infección viral leve que cura
espontáneamente.
La ronquera de más de tres semanas de evolución y la dificultad para tragar (disfagia), son
síntomas que deben ser estudiados por el médico.
2.3.2. Medicamentos más utilizados.
Las pastillas y tabletas para ser chupadas y los líquidos para enjuagar o sprays bucales son
los pilares del tratamiento. Los analgésicos sistemáticos pueden ser útiles a veces.
a) Líquidos de enjuague (colutorios), y sprays.-
- Antisépticos.-
75
Como por ejemplo, clorhexidina, hexetidina y cloruro de cetilpiridino, que tienen una
acción antimicrobiana efectiva. Es como probable que tales preparaciones tengan una
actividad antivírica, pero son útiles en situaciones en las que haya un implicación bacteriana.
Los enjuagues y gargarísimos son tratamientos muy populares y su efecto placebo también
puede ser útil.
- Antiinflamatorios.-
Como la bencidamina, que es una sustancia anti inflamatoria que se absorbe a través de la
piel y de las mucosas y ha demostrado ser efectiva en la reducción del dolor y en la
inflamación en alteraciones de la garganta y de la mucosa bucal.
b) Pastillas y tabletas.-
- Antisépticos.-
Como el cloruro de cetilpiridino
- Antifúngicos.-
Como por ejemplo el Decualinio.
- Analgésicos locales.-
Por ejemplo la Benzocaina, Dibucaina, oxibuprocaína.
Las tabletas del anestésico dejan insensible la garganta y la lengua y pueden ayudar a calmar
el dolor.
2.3.3. Principales anti infecciosos bucofaríngeos existentes en el mercado.
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
HEXETIDINA DURANIL WARNER CHICOTT
CLORHEXIDINA BUCORAL INDUNIDAS
CL. DE CETILPIRIDINIO ORALSEP ECU
TIROTRICINA BUCOTRICINA INFABI
TIROTRICINA
OXIBUPROCAINA
CETILPIRIDINO
MEBOCAINA SANDOZ
BACITRICINA
TIROTRICINA
NEOMICINA
BENZOCAÍNA
HIDROZETS M.S.D.
BENZOCAÍNA GRANEODIN SQUIBB
DECUALINIO
DIBUCAINA
DECATILENO MEPHA
CETILPIRIDINO
BENZOCAÍNA
ORALSEP ECU
2.4.Broncodilatadores y antiasmáticos
El asma es una enfermedad obstructiva reversible que se caracteriza por un período de dos,
dificultad para respirar y silibancias que revierten de forma espontánea o con tratamiento. Los
76
ataques se caracterizan por espasmos de la musculatura lisa de las paredes de los bronquios
pequeños y de los bronquiolos, provocando que las vías aéreas se cierren en forma parcial. El
paciente tiene problemas para exhalar y los alveolos permanecen inflados durante la expiración.
Por lo general se irritaron las membranas mucosas de las vías respiratorias que secretan grandes
cantidades de moco que pueden ocluir el bronquio y los bronquios agravando más del cuatro.
Tres de cada cuatro pacientes con asma son alérgicos a algunos comestibles, polvos e incluso al
clima. Otros son sensibles a algunas bacterias que habitan en la nariz y la garganta. El asma
puede tener también un origen psicosomático. Las dos variedades más importantes de asma, son
el asma extrínseca, que se debe a alergias respiratorias y se presenta en la niñez o en la
adolescencia, que aparece después de los 45 años y tiene otras causas diferentes de las alérgicas.
La bronquitis es una inflamación de los bronquios cuyo síntoma típico es una tos productiva y
con estupo verde-amarillento, que indica la presencia de una enfermedad subyacente que
provocará la secreción excesiva del moco. El tabaquismo es una de las causas principales de
bronquitis crónica, esto es, la que aparece por lo menos 3 meses al año por dos años
consecutivos. Otros factores que influyen en el desarrollo de la enfermedad son los antecedentes
familiares de bronquitis u otra enfermedad pulmonar, la combinación del aire, la presencia de
CO2 en el ambiente, infecciones respiratorias y deficiencias de anticuerpos.
2.4.1. PRINCIPALES MEDICAMENTOS BRONCODILATADORES Y
ANTIASMÁTICOS EXISTENTES EN EL MERCADO.
BRONCODILATADORES
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
AMINOFILINA AMINOFILINA Q. ARISTON
TEOFILINA EUFILINA RETARD QUIFATEX
TEOFILINA EUFILONG QUIFATEX
TEOFILINA TEOFILINAR SYNTESIS
FENOTEROL BEROTEC BOEHRING I.
SALMETEROL SEREVENT GLAXO
SULBUTAMOL VENTOLIN GLAXO
SULBUTAMOL
GUAFENESINA
VENTOLIN
EXPECTORANTE
GLAXO
B. DE IPATROPIO ATROVENT BOEHRING I.
MEPIFILINA FLUIDASA GRUNENTAL
ACEBROFILINA BRISMUCOL BRISTOL
FENOEROL
B. DE IPATROPIO
BERODUAL BOEHRING I.
ANTIASMÁTICOS
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
BECLOMETASONA
SULBUTAMOL
VENTIDE GLAXO
KETOTIFENO ZADITEN SANDOZ
KETOTIFENO KETONAL ROEMMERS
77
GUIA DE SINTOMAS DE LA GRIPRE Y EL RESFRIADO
DEBE PREGUNTARLE ESTO: EN EL RESFRIADO EN LA GRIPE
Aparición de la enfermedad Lenta Repentina
Tiene fiebre Leve o no tiene Alta
Nivel de agotamiento Leve o no tiene Alto
Tos seca Leve Moderada a severa
Dolor de garganta Si tiene Si tiene
Congestión y goteo nasal Si tiene Leve o no tiene
Dolor de cabeza Ocasional Siempre
El apetito Normal Menor
Los músculos Están bien Le duelen
Tiene escalofríos Leve o no tiene Si tiene
GLOSARIO
Alergia: Hipersensibilidad; reactividad alterada ante una sustancia que puede traducirse
en reacciones patológicas tras exposición posterior a dicha sustancia concreta.
Analgésico: Medicación que alivia el dolor sin afectar la conciencia.
Anestésico local: Sustancia que produce una pérdida total o parcial de la sensibilidad en una zona
limitada del cuerpo.
Antibiótico: Cualquier sustancia, como la penicilina, derivada de hongos o bacterias, que
destruyen o inhiben el crecimiento de microorganismos.
Anticuerpo: Sustancia corporal, que tiene una influencia destructora frente a agentes
extraños que estimulan su formación, produciéndose así la inmunidad.
Antifungico: Sustancia que destruye los hongos.
Antígeno: Sustancia extraña que estimula una respuesta inmunitaria; esta respuesta puede
consistir en la formación de anticuerpos.
Antiinflamatorio: Sustancia que alivia la inflamación.
Antiséptico: Sustancia capaz de matar o inhibir el crecimiento de microorganismos que
aparecen sobre seres vivos.
Bacteria: Organismo unicelular microscópico, que puede causar enfermedades en el ser
humano.
Cardiopatía: Cualquier enfermedad del corazón.
Cartílago: Tejido conjuntivo duro sin vasos, componente de la mayor parte del esqueleto
fetal y presente en el adulto en la porción articular de los huesos y ciertas
estructuras tubulares.
Catarro: Inflamación de una mucosa, especialmente de la nariz y la garganta, con
producción de secreciones.
Cefalea: Dolor de cabeza.
Colutorio: Solución ligeramente antiséptico que para enjuague bucal.
Congestión: Acumulación anormal de sangre en una parte del cuerpo.
CO2: Sustancia graciosa producida por leer el metabolismo celular, no útil para la
célula y que se elimina través de la respiración.
Diabetes: Enfermedad crónica caracterizada por un exceso de azúcar en la sangre como
consecuencia de una deficiencia de insulina.
Disfagia: Dificultad o dolor al tragar; también llamada afagia.
Disnea: Dificultad o esfuerzo para respirar, generalmente asociada con enfermedades
78
graves del corazón o de los pulmones.
Epilepsia: Enfermedad neurológica crónica, caracterizada por alteraciones súbitas de la
conciencia y frecuentemente convulsiones.
Estupo: Sustancia expectorada por las vías aéreas, también llamada expectoración.
Exudado: Material rico en proteínas expulsado gradualmente y depositado en los tejidos,
o en una cavidad, generalmente como resultado de una inflamación.
Fiebre: Aumento de la temperatura corporal por encima de lo normal (37 °C), también
llamada pirexia.
hemoptisis: Sangre en el estupo por lesiones de la laringe, tráquea o porción inferior del
aparato respiratorio.
Inflamación: Reacción de los tejidos a una irritación, lesión o infección, caracterizada por
calor local, tumefacción, enrojecimiento, dolor y a veces pérdida de función.
I. Cardíaca Incapacidad del corazón para funcionar de forma eficaz como una bomba, de tal
forma que no puede proporcionando un aporte adecuado de sangre oxigenada
los tejidos.
Membrana: Capa delgada de tejido, que cubre una superficie envuelve una parte, tapiza una
cavidad, divide un espacio o conectar dos estructuras.
Mialgia: Dolor muscular.
Moco: Sustancia viscosa y resbaladiza de mucina, células epiteliales, leucocitos, sales
y aguas secretada por las glándulas de las membranas mucosas, la secreción
protege yo merece la membrana.
Oxígeno: Gas inodoro e incoloro que constituye aproximadamente una quinta parte de la
atmósfera de la tierra y es esencial para la vida animal y vegetal.
Secreción: Producción de una sustancia por una célula o glándula.
Síndrome: Serie de signos y síntomas que aparecen juntos con uniformidad razonable.
Estreptococo: Género de bacterias Gram positivas redondeadas u ovoides, patógenos o no
patógenas en el hombre que se presentan en parejas o en cadenas.
79
TERMOREGULACIÓN, DOLOR E INFLAMACIÓN
ÍNDICE
1. INTRODUCCIÓN
2. ANALGÉSICOS Y ANTIPIRÉTICO
2.2. DERIVADOS SALICILATOS
2.2.2. EFECTOS FARMACOLÓGICOS DE LOS SALECILATOS
2.2.3. FÁRMACOSINÉTICA
2.2.4. EFECTOS INDESEABLES
2.2.5. USOS CLÍNICOS
2.2.6. INTERACCIÓN CON OTROS FÁRMACOS
2.2.7. MEDICAMENTOS MÁS UTILIZADOS
2.3. DERIVADOS PIRAZOLONICOS
2.3.2. EFECTOS FARMACOLÓGICOS
2.3.3. USOS CLÍNICOS
2.3.4. MEDICAMENTOS MÁS UTILIZADOS
2.4. DERIVADOS ALILINICOS
2.4.2. EFECTOS FARMACOLÓGICOS
2.4.3. FÁRMACOSINÉTICA
2.4.4. EFECTOS INDESEABLES
2.4.5. USOS CLÍNICOS
2.4.6. MEDICAMENTOS MÁS UTILIZADOS
3. ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES)
3.1. CLASIFICACIÓN DE LOS AINES
3.1.2. AINES DERIVADOS DEL ÁCIDO CARBOXILICO
3.1.3. AINES DERIVADOS DE ÁCIDO ENOLICOS
3.2. EFECTOS FARMACOLÓGICOS DE LOS AINES
3.3. FARMACOCINÉTICA
3.4. USOS CLÍNICOS
3.5. ESTUDIO DE LOS PRINCIPALES FÁRMACOS ANTIINFLAMATORIOS:
3.5.2. DERIVADOS DEL ÁCIDO SALICÍLICO
3.5.3. DERIVADOS DEL ÁCIDO INDOL- ACÉTICO
3.5.4. DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIONICO
3.5.5. DERIVADOS DEL ÁCIDO FENÁMICO
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3.5.6. DERIVADOS DEL ÁCIDO FENIL- ACÉTICO
3.5.7. PIRAZOLONAS
3.5.8. OXICANOS
3.6. PRINCIPALES MEDICAMENTOS EXISTENTES EN EL MERCADO
4. GLOSARIO
1. Introducción
Los analgésicos son medicamentos que atenúan o anulan las sensaciones dolorosas, sin provocar
pérdida de conciencia ni depresión de otras sensaciones.
El dolor se originó por la estimulación de receptores que existen en la piel, músculos, tejido
conjuntivo y en la pared de órganos y vasos, desde y gracias a diferentes de neuronas llega la
sensación dolorosa a la corteza cerebral donde se produce la verdadera percepción del dolor con
una respectiva localización y evaluación.
Cuando un estímulo es bajo no existe sensación de dolor, hasta llegar a un determinado valor que
se denomina UMBRAL DE ESTIMULACIÓN, este umbral depende de la sensibilidad de los
individuos. Los analgésicos lo que hacen es aumentar el umbral del dolor, es decir, se necesita un
estímulo mayor para producir la respuesta.
Si tenemos en cuenta las estructuras que pueden dar origen al dolor, podemos diferenciar tres tipos:
a) dolor superficial somático.-
Nace en la piel y sus estímulos principales son el calor, el frío intenso, los cortes y la
inflamación. Es un dolor agudo y bien localizado.
b) Dolor profundo somático.-
Nacen los músculos, tendones y articulaciones. Los estímulos son semejantes al caso anterior.
Es un dolor bien localizado pero gradual.
c) Dolor profundo visceral.-
Se origina en órganos internos y sus estímulos son diferentes a los del dolor superficial. Es un
dolor sordo, vago, sin localización precisa. Muchas veces se percibe en regiones distantes a las
de origen, es lo que se denomina dolor referido; por ejemplo el dolor de la angina de pecho,
nacida en el corazón, el referido a la región esternal y se prolongará por la cara interna del
brazo izquierdo.
Los medicamentos pueden aliviar el dolor de distintas formas, por ejemplo los auto
espasmódicos suprimen el dolor al producir una relajación muscular, si la causa del dolor es un
espasmo del músculo liso.
Si el dolor se debe a un proceso inflamatorio bacteriano, éste desaparece al administrar un
agente quimioterapico. Pero existen sustancias que tienen la propiedad de deprimir el dolor,
actuando directamente sobre el sistema nervioso central (SNC). Estas sustancias son las que se
denominan analgésicos.
Existen tres tipos de analgésicos:
a) aquellos que además de elevar el umbral del dolor y comportarse por lo tanto como
analgésicos, tienen la propiedad de provocar sueño por lo que se les llama
HIPNOANALGESICOS. Todos ellos producen dependencia en mayor o menor grado, e
incluso adicción. Son eficaces particularmente en dolores profundos.
81
b) Aquellas sustancias que provoca en el alivio del dolor y además producen un descenso de la
temperatura de sujetos viables, son los analgésicos-antipiréticos.
c) Aquellas sustancias que además de producir un descenso del dolor y la fiebre tienen una
marcada acción anti inflamatoria. Son los analgésicos-antiinflamatorios.
Por la gran importancia que tienen en la práctica diaria de los medicamentos con acción
analgésica, anti térmica y al que inflamatoria vamos a estudiarlos en un módulo aparte,
dejándolos y hipnoanalgésicos para cuando estuvimos la farmacología del SNC.
2. Analgésicos-antipirético
Como ya hemos visto son drogas que alivien el dolor moderado y leve de origen superficial y bajar la
fiebre a diferencia de los hipno analgésicos no producen sueños ni dependencia. También ejercen una
acción anti inflamatoria importante, pero para aprovechar este efecto se requiere dosis altas que
provoca irritación de la mucosa casi gastrointestinal, por lo que su empleo como antiinflamatorios
bastante selectivo.
Dentro de este grupo podemos señalar tres grandes familias:
- Derivados salicílicos:
- Derivados prizolonicos; y,
- derivados anílinicos
2.1. DERIVADO SALICÍLICO.-
Todas estas sustancias derivan de un compuesto aislado de la corteza del Sauce (Salix Alba),
que se llama Salisina; de esta sustancia se obtiene el ácido salicílico, del cual por su alto
poder irritante fue usado inicialmente sólo en forma externa. Estudios farmacológicos
posteriores dieron lugar a las sustancias que podrían ser administradas por vía oral. En la
actualidad la mayoría de estos fármacos son preparados de forma sintética.
Entre los derivados salicílicos se encuentran:
- Ácido Acetilsalicílico,
- Acetil Salicilato De Lisina
- Salicilato De Metilo
- Diflunisal
De todos ellos, indudablemente el ácido acetilsalicílico (ASA), es el fármaco menos costoso y de
mayor uso, sólo en los Estados Unidos se consumen diariamente cerca de 30 toneladas, y a pesar
de que se utiliza desde principios del siglo, sigue siendo el prototipo de las drogas
antiinflamatorios no esteroidicas (AINES), con la cual se comparan la potencia y efectividad de
preparados más modernos.
2.1.1. Efectos farmacológicos de los Salicilatos:
a) Efecto antipirético.-
Son antipiréticos pero no hipotermizantes, es decir, disminuye la temperatura cuando ésta
está incrementada patológicamente, pero no afecta al sujeto normotérmico.
b) Efecto Analgésico.-
Los Dolores Somáticos Más Comunes Como: Cefaleas, Mialgias, Artralgias, Desaparecen
82
Fácilmente Con La Administración De Estos Derivados, Careciendo De Acción Significativa
Sobre El Dolor Visceral.
c) Efecto Antiinflamatorio.-
Para Producirlo El ASA Requiere Alcanzar Una Concentración Plasmática De 35 Mg / 100
Mg, Es Decir, Se Requieren Dosis Superiores A Las Analgésicas, Que Son Entre 1 Y 10
Mg%.
d) Efecto En Sangre.-
Inhiben la aglutinación y adherencia de las plaquetas.
e) Acción Anti Séptica.-
Los salicilatos especialmente el ácido salicílico aplicado localmente tiene acciones
bacteriostáticas y fungistáticas.
2.1.2. Farmacocinética:
a) Absorción.-
Se realiza muy fácilmente en el tubo digestivo (estómago y especialmente intestino delgado).
Alcanzan concentraciones adecuadas en sangre a los 30 minutos. También se absorben por vía
cutánea. Las crías tania e intramuscular se están empezando utilizar gracias a la formación de un
compuesto, el acetil de lisina, (inyesprin), que los hace más solubles en agua y poco irritantes.
b) Distribución.-
Una vez en sangre se unen en un 70 u 80% a las proteínas plasmáticas y allí se distribuyen a
todos los tejidos y líquidos extracelulares, atravesando fácilmente la placenta.
c) Eliminación.-
Se eliminan fácilmente por la orina.
2.1.3. Efectos indeseables:
a) Trastornos gastrointestinales.-
A dosis terapéuticas pueden producir: malestar gástrico, náuseas, vómitos, gastralgias,
pirosis...
Es importante señalar que la integridad anatómica de la mucosa gástrica se afecta
consecuencia de la dosis y el tiempo de aplicación del tratamiento con los salicilatos.
Dosis bajas pueden dar sangre oculta en heces; 3 g diarios de asa durante seis días provoca
una pérdida de 5 ml de sangre por heces. Esta acción corrosiva de la mucosa gástrica puede
terminar en ulcera péptica y hemorragia.
Este efecto ulcerogénico de los salicilatos se ve acelerado o estimulado por la ingestión de
alcohol, bajo consumo de vitamina C. Dosis altas y tiempo largo de administración, estrés,
ancianidad, sexo (más propensa a la mujer que el hombre).
b) Trastornos neurológicos.-
Cuando se emplean a dosis elevadas y por tiempo prolongado pueden aparecer mareos,
atontamiento, somnolencia moderada y en último término intoxicaciones a veces graves.
c) Trastornos en sangre.-
Raramente pueden aparecer discrasias sanguíneas, como anemia aplástica, leucopenia y
agranulocitosis.
d) Trastornos alérgicos.-
Ante la predisposición alérgica y la reiterada utilización de la aspirina pueden presentarse
urticaria, edema angioneurotico y asma.
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2.1.4. Usos clínicos:
a) Se usan principalmente como analgésicos en dolores de moderada intensidad: cefaleas,
neurálgicas, ciática, dolores traumáticos, artralgias, etc.
No son útiles en dolores intensos: traumatismos graves, postoperatorios de
intervenciones mayores, cólico biliar o renal, etc.
b) Como antipirético se emplean con resultados satisfactorios en fiebres leves y de corta
duración, al igual que como tratamiento de apoyo en las fiebres infecciosas.
c) En forma bastante extensa se usan para tratar el resfriado común, y en dosis altas para la
gota (efecto uricosurico).
d) Por su acción anti agregante plaquetaria tienen utilidad como profilaxis en trombosis
coronaria y accidentes cerebrovasculares de carácter trombo embólico.
e) El salicilato de metilo se utiliza en forma externa, formando parte de la composición de
pomadas rubefacientes como el panalgesic, ben- cay, yodosalil, rubexal, dencorub,
bálsamo analgésico, etc.
2.1.5. Interacciones con otros fármacos.-
Nos deben administrarse juntamente con antiácidos ya que éstos dificultan su absorción.
Desplazan a los anticoagulantes orales en sus sitios de fijación a las proteínas plasmáticas
aumentando el efecto anticoagulante; disminuyen el efecto de la indómetacina porque
disminuyen su absorción y en naproxen porque facilitan su eliminación...
Hay pacientes que presentan hipersensibilidad al asa, se ha calculado que el 4% de los
pacientes asmáticos tienen este problema y cualquier paciente con estos antecedentes debe
evitar su uso. Cuando dichos pacientes toman asa pueden experimentar reacciones cutáneas
o a veces disnea, broncoespasmo e incluso ataques de asma.
2.1.6. Medicamentos más utilizados.-
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
ASA ASPIRINA BAYER
RHONAL PONE POULENC
MEJORAL SYDNEY ROSS
ASAWIN WUINTROPP
ACETIL SALICÍLICO DE
LISINA
INYESPRIN GRUNENTHAL
DIFLUNISAL DOLIBID M.S.D.
2.2. DERIVADOS PIRAZOLONICOS.-
Amidopirina
Diripina o Metamizol
Fenazona
Son compuestos de origen sintético que para tener aplicación clínica deben ser sometidos a
transformaciones químicas, con el fin de disminuir su toxicidad y aumentar sus propiedades
farmacológicas.
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2.2.1. Efectos farmacológicos:
Son similares a los de los salicilatos, pudiendo particularizar de las siguientes
características:
a) Efecto antipirético.-
Con relación a los salicilatos su efecto es menor. Dentro de este grupo la más eficaz es
la amidopirina, aunque cada vez se utiliza menos por ser muy tóxica (Nefrotoxicidad).
La menos eficaz es la antipirina.
b) Efecto analgésico.-
Sobre todo contra restan el color del tipo inflamatorio. El pirazolonico de mayor acción
analgésica es la amidopirina, menos la dipirona.
c) Efecto antiinflamatorio.-
Fueron de los compuestos más utilizados para procesos inflamatorios crónicos como
traumatismos, gota, artritis... Pero por sus reacciones adversas y la libertad de otros
fármacos menos agresivos su aplicación se va perdiendo.
d) Sobre el sistema nervioso central.-
A dosis altas pueden producir excitación, delirio y convulsiones.
e) A nivel gastrointestinal.-
Irritan la mucosa gástrica, por vía rectal también lesionan la mucosa.
f) El efecto sobre músculo liso.-
Tienen acción relajante muscular leve. Pueden ser usados como antiespasmódico sus
uterinos e intestinales.
g) Efecto en sangre.-
Producen depresión de la médula ósea ocasionando agranulocitosis. Los accidentes
hematológicos han restringido cada vez más su uso, y su gravedad es tal que la presencia
de un cuadro hemático normal no garantiza la prevención de las discrasias sanguíneas.
2.2.2. Usos clínicos.-
Son los mismos que los señalados para el ASA, pero por su acción anti inflamatoria se
utiliza más como antirreumáticos, con las restricciones que las discrasias sanguíneas por
ellos inducidas imponen.
En tratamientos prolongados es conveniente realizar controles hematológicos periódicos.
Las preparaciones parenterales de Dipirona y la escasa incidencia de discrasias sanguíneas
cuando su uso es transitorio han popularizado su uso como analgésico.
2.2.3. Medicamentos más utilizados.-
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
DIPIRONA O
METAMIZOL (PURO)
NOVALGINA HOECHST ETECO
COMEL WHINTROP
DORSCOPIN Q. ARISTON
(ASOCIADO) BARALGINA HOECHST ETECO
KLOSIDOL BAGO
ANTIPIRINA O
FENAZONA
ANTINEUROL CIFSA
OTODINE ECU
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PRENAZONA FLUXPIREN Q. ARISTON
2.3. Derivados anilinicos.-
El acetaminofén o paracetamol (analgésico-antipirético), y la fenazopiridina (utilizada para
aliviar el dolor provocado por las disurias) son los fármacos de este grupo que actualmente se
utilizan.
Los otros derivados: fenacetina y acetanilida prácticamente han desaparecido del mercado.
2.3.1. Efectos farmacológicos.-
Son prácticamente los mismos que para los salicilatos, estableciéndose las siguientes
diferencias:
- No tienen propiedades anti inflamatoria de antirreumáticas.
- No producen erosión, ni irritación de la mucosa gástrica.
- Dan lugar a la formación de meterme un metal hemoglobina (efecto indeseable)
2.3.2. Farmacocinética.-
Su absorción es excelente por vía digestiva, siendo ésta la principal vía de administración.
Se metabolito en el hígado tanto productos que pueden producir meta hemoglobinémia.
También producen metabolitos tóxicos para el hígado.
se eliminan fundamentalmente por la orina; y, la duración de sus efectos es de tres a cuatro
horas.
2.3.3. Efectos indeseables.-
La intoxicación crónica es más frecuente que la aguda y se caracterizan por presentar
cianosis como si no fundamental debido a la formación de meta hemoglobina.
dosis tóxicas de acetaminofén de 15 g en una sola toma, causan daño hepático severo,
pudiendo llegar a necrosis hepática mortal.
2.3.4. Usos clínicos.-
Se usan exclusivamente como analgésicos y antipiréticos. La unión del ácido acetilsalicílico
y en la acetaminofén de un resultado netamente aditivo, siendo más aconsejable asociar
cualquiera de los dos fármacos anteriores con codeína para obtener un efecto analgésico
más potente.
2.3.5. Medicamentos más utilizados.
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
ACETAMINOFÉN (SÓLO) TAMIFEN Q. ARISTON
NAPAFEN ECU
ZOLBEN GEIGY
TEMPRA MEAD-JHONSON
ERALDOR SCH. AMERICANA
PANADOL WHINTROP
WINADOL WHINTROP
BEBETINA SCH. AMERICANA
TYLENOL P. EXTRANJEROS
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ACETAMINOFÉN
(ASOCIADO)
ACROGESICO ACROMAX
PROXIFEN ECU
FEBRAX GRUNENTHAL
PARAFOR FORTE JANNSENN
FENAZOPIRIDINA
(SOLA)
PYRIDIUM P. DAVES
FENAZOPIRIDINA +
AMPICILINA
AMPLIURINA ACROMAX
AZOPENTREX BRISTOL
+ SULFAMETIZOL UROPOL BRISTOL
+ CLOTRIMOXAZOL URO –BACTRIN ROCHE
+ A. NALIDIXICO AZO-WHIMTOMYLON WHINTROP
2. Antiinflamatorios no esteroidales (aines).
Cuando las células son dañadas por microorganismos, agentes físicos, o agentes químicos se
establece una respuesta inflamatoria.
Podemos definir la inflamación como una respuesta de defensa del cuerpo ante la agresión debida al
dueño de los tejidos que por lo general se caracteriza por cuatro síntomas fundamentales:
enrojecimiento, dolor, calor y aumento de volumen. Un quinto síntoma puede ser la pérdida de la
función el área lesionada. La pérdida de la función depende del sitio y de la extensión de la lesión.
La respuesta inflamatoria sirve como una medida protectora y de defensa. Es un intento de eliminar
microbios, toxinas o material extraño en el sitio de la lesión con objeto de evitar la diseminación a
otros órganos y preparar el sitio para la reparación de los tejidos.
Pero a veces, este mecanismo defensivo se dispara en exceso y puede auto prolongarse y cronificarse
llegando a extremos peligrosos para el ser humano, por lo que es necesario frenar este proceso y para
ello disponemos de medicamentos que tienen acción anti inflamatoria y cuyas características
principales vamos a ver a continuación.
2.1. Clasificación de los AINES.-
El número de sustancias antiinflamatorios no esteroidales (aines), aumentado considerablemente
en los últimos años. La mayoría son derivados de ácidos orgánicos aunque difieren
químicamente entre sí. El prototipo de estos fármacos sigue siendo el ácido acetilsalicílico.
Podemos clasificarlos en dos grandes grupos:
- Ácidos carboxílicos y
- Ácidos enólicos
ÁCIDOS CARBOXÍLICOS ÁCIDOS ENÓLICOS
ÁCIDO SALICÍLICO FENILPIRAZOLONAS
ÁCIDO ACÉTICO
ÁCIDO INDOL ACÉTICO
ÁCIDO FENIL ACÉTICO
OXICAMOS
ÁCIDO PROPIONICO
ÁCIDO FENAMICO
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2.1.1. Aines derivados del ácido carboxílico.-
a) Derivados del ácido salicílico:
Ácido acetilsalicílico
Salicilato de metilo
Salicilamida
Difluisal
Acetil salicilato de lisina
b) Derivados de ácidos acéticos:
* Derivados de ácidos indol-acéticos:
Indometacina
Sulindaco
Bencidamina
Acemetacina
* Derivados de acidos fenil- acéticos.
Diclofenaco
Aceclofenaco
Fentiazaco
c) Derivados de ácidos propiónicos:
Ibuprofeno
Naproxeno
Ketoprofeno
Ácido tiaprofenico
d) Derivados de ácidos fenamicos:
Ácido flufenamico
Ácido mefenamico
Ácido niflumico
2.1.2. Aines derivados de ácidos enólicos:
a) Derivados pirazolonicos:
Fenilbutasona
Oxifenbutazona
Feprazona
b) Oxicamos:
Piroxican
Tenoxican
Meloxican
2.2. Efectos farmacológicos de los AINES.-
a) Efecto analgésico.-
Efectos farmacológicos elevan el umbral de la sensación dolorosa, son eficaces para aliviar
dolores de mediana intensidad: somático, muscular, traumático... no producen adicción.
El asa se usa como patrón comparativo, y se ha demostrado que algunas nuevas drogas
poseen una potencia mayor que a él.
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b) Efecto antiinflamatorio.-
Esas drogas producen una reducción del proceso inflamatorio mediante inhibición de la
biosíntesis y liberación de algunas de las sustancias que actúan como mediadoras de la
inflamación.
c) Efecto anti térmico.-
Reduce la temperatura corporal cuando ésta está anormalmente elevada y se debe a un doble
mecanismo:
- Periférico, produciendo vasodilatación, aumento de la sudoración.
- Central, regulando el termostato hipotalámico.
d) Efecto en sangre.-
Prolonga en el tiempo de sangrado.
Inhiben la agregación plaquetaria.
2.3. Farmacocinética.-
La absorción en el tracto gastrointestinal de estos compuestos es buena y gratuita, siendo la vía
oral la preferida para su administración. Por vía rectal algunos tienen una absorción similar a la
vía oral.
La absorción se inicia en el estómago, pero donde es mucho más importante es que en las
porciones altas del intestino delgado.
La mayoría de estos fármacos atraviesan la placenta y pueden concentrarse en el feto debido a su
inmadurez hepática y renal.
Se distribuyen por los tejidos en proporción al contenido acuoso de estos y se metabolizan en el
hígado.
Existe una pequeña proporción de aines que se eliminan por vía rectal inalterados, pero la
inmensa mayoría se eliminan por vía biliar.
2.4. Usos clínicos.-
Aunque son variados los usos que pueden darse a estos compuestos, por sus propiedades
analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias, las afecciones de tipo reumático siguen siendo las
condiciones inflamatorias más comunes en las que se emplea, desgraciadamente actúan
disminuyendo la respuesta inflamatoria, pero no las suprimen del todo.
Si bien el ácido acetilsalicílico sigue usándose en los procesos reumáticos en dosis altas, su poca
tolerabilidad a nivel gastrointestinal, lo limita como terapia a largo plazo. Por ello las nuevas
drogas anti inflamatorias, han encontrado posibilidades terapéuticas en enfermedades crónicas
como la artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante y reumatismo extra articular
(bursitis, tendinitis...). También se utilizan en procesos agudos.
2.5. Estudio de los principales fármacos antiinflamatorios.-
A continuación vamos a ver un estudio más detallado de los principales representantes de cada
grupo:
2.5.1. Derivados del ácido salicílico.-
Estos derivados se estudiaron anteriormente. En
2.5.2. Derivados del ácido indol-acético
a) Indometacina.-
Eficaz analgésico, antiinflamatorio y antipirético. Tiene una mostrada acción analgésica
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en todo tipo de dolores, sobre todo en dolores de tipo romántico. Su acción es similar al
ibuprofeno y naproxeno.
- Efectos indeseables.-
Problemas gastrointestinales, pirosis, dispepsia y sangrado gástrico o duodenal. Mario,
vértigo y cefaleas.
En casos de hipersensibilidad se produce alergia, prurito cutáneo, rash, urticaria, etc.
- Precauciones.-
No debe utilizarse en pacientes con úlcera gástrica o duodenal. Tampoco asociarse con
anticoagulantes. En pacientes con fallo renal leve o moderado debe bajarse la dosis.
No debe prescribirse durante los tres primeros meses de embarazo.
- Indicaciones.-
Es útil en todo proceso reumático, pero a dosis elevadas conduce a la aparición de reacciones
indeseables semejantes a la aspirina.
- Posología.-
La dosis estará en función del problema:
Dolor somático periférico: de 25 a 50 mg /día.
Reumatología: de 75 a 100 mg/día, dividido en tres tomas (la forma retardada se puede
utilizar una vez por día).
Dosis mayores de 150 mg pueden causar graves problemas digestivos en pacientes sensibles.
Como precaución no debe prolongarse su tratamiento con dosis altas más de 10 días.
b) Sulindaco.-
Se utiliza dosis de 100 a 200 mg en casos leves, pero en reumatismos agudos es
necesario utilizar de 300 a 400 mg/día. Los efectos secundarios son idénticos a la
indometacina.
c) Bencidamina.-
Posee efecto antiinflamatorio antes que antipirético. También presenta efectos
anestésicos locales y relajantes sobre la musculatura lisa. Su uso por vía oral no ha sido
muy extendido, en cambio su uso tópico, especialmente en mucosas inflamadas ha sido
reconocido por lo que se usa en ginecología para lavados vaginales y en estomatología
como colutorio.
2.5.3. Derivados del ácido Propiónico.-
a) Ibuprofeno.-
Tiene actividad analgésica, antipirética y antiinflamatoria. La dosis que se necesita para
que tenga efectos analgésicos es de 200 a 400 mg, y para que tenga efectos
antiinflamatorios es de 600 mg. La dosis máxima permitida para su uso sin receta es de
1200 mg.
Como antiinflamatorio en casos agudos se recomienda una dosis inicial diaria de 1200 a
1600 mg, en dosis divididas sin exceder de 2400 mg al día. En casos crónicos la dosis de
mantenimiento es de 400 a 600 mg por día en tomas divididas.
- Efectos indeseables.-
Y reta el estómago produciendo indigestión, náuseas y diarrea pero menos que el asa.
También puede producir hemorragia gástrica, por esa razón es, es mejor aconsejar al paciente
que lo tome con el estómago lleno. Tampoco es aconsejable en casos de antecedentes de
90
úlcera péptica. Los ancianos son más propensos a estos efectos.
Puede aumentar la duración de una hemorragia por su acción anti agregante plaquetaria, este
efecto es reversible al cabo de 24 horas de no tomara el fármaco, en el caso del asa que puede
durar varios días. De todos modos nuez aconsejable en pacientes que toman medicación
anticoagulante para los cuales es mejor recomendar acetaminofén.
Puede dar reacciones de hipersensibilidad cruzada con el ácido acetilsalicílico, por ello no
debemos recomendar su uso a pacientes que hayan presentado tal reacción.
b) Naproxeno.-
El Naproxeno y su derivado sódico, se usa en enfermedades reumáticas tales como
espondilitis anquilosante, osteoartritis, y artritis reumatoide, alivien el dolor moderado
de la dismenorrea, migraña y dolores músculo-esqueléticos.
Tiene acción analgésica, antipirética y antiinflamatoria semejante a la indometacina y al
ibuprofeno.
No debe administrarse conjuntamente con el asa pues lo desplaza de su unión a
proteínas. La administración conjunta con antiácidos que contengan aluminio o
magnesio hace que disminuya notablemente su absorción.
El Naproxen sódico (su sal sódica), presenta una absorción más rápida por vía oral y
parece ser que tiene un efecto analgésico y el inflamatorio algo superior.
Generalmente es un medicamento bien tolerado, existen informes aislados de
hemorragia intestinal severa. Los principales efectos secundarios incluyen: estomatitis,
cefalea, vértigo, estreñimiento, náuseas... No debe administrarse los primeros meses de
embarazo.
c) Ketoprofeno.-
Tiene un buen efecto analgésico y antiinflamatorio y en menor grado pasan la
temperatura de sujetos febriles.
Se utiliza a dosis de 50 a 200 mg repartida sin cuatro tomas por día. Las molestias
gastrointestinales son menos frecuentes que las indometacina y el naproxeno. No deben
utilizarse durante los tres primeros meses de embarazo.
d) Ácido tiaprofenico.-
Es uno de los más nuevos analgésicos, antipirético seguían inflamatorios de este grupo y
altamente eficaz.
Parece ser que posee un menor riesgo de lesiones gastrointestinales, entre otros efectos
secundarios se han descrito dispepsia, mareo, vértigos, somnolencia, pirosis, náuseas y
estreñimiento.
Como todo AINE, no debe administrarse en caso de úlcera gástrica o duodenal activa.
No debe asociarse con anticoagulantes.
2.5.4. Derivados del ácido fenámico.-
Destacan el ácido mefanico, ácido flufenamico, ácido niflumico y la glafenina. Se
administran por vía oral o rectal, se unen a proteínas y se administran por estos días a dosis
que oscilan entre los 500 a 1500 mg dependiendo de los preparados.
2.5.5. Derivados del ácido Fenil- acético.-
a) Diclofenaco.-
Se utiliza en casos de dolor y fiebre agudos por su efecto analgésico y antipirético, de
91
que en la práctica ha demostrado ser mejor analgésico que anti inflamatorio.
Como antirreumático a largo plazo, su actividad antiinflamatorio es buena pero a veces
puede producir lesiones hepáticas por lo que es importante, en usos prolongados
controlar cada tres meses la función hepática.
Se administra por vía oral, rectal o parenteral, pero no se recomienda dosis altas por
mucho tiempo.
Sus efectos colaterales sobre el aparato gastrointestinal ocurren en un porcentaje similar
a la indometacina. Las reacciones sobre el sistema nervioso central, en cambio son
menos frecuentes.
Se han presentado casos de hipersensibilidad al diclofenaco manifestados con ataques de
asma bronquial, urticaria, angioedema y anemia hemolitica.
No debe prescribirse durante los tres primeros meses de embarazo y debe usarse con
precaución en casos de insuficiencia renal y en la insuficiencia hepática está
formalmente contraindicado.
2.5.6. Pirazolonas.-
El prototipo es la fenilbutazona, fármaco que se absorbe en los estratos altos del intestino
delgado, se une a proteínas plasmáticas en un 98%, y se metabolizan en el hígado dando
oxifenbutazona (metabolito activo). Actualmente no se utilizan por sus efectos indeseables.
2.5.7. Oxicamos.-
a) Piroxicam.-
Aunque su molécula es totalmente diferente a los otros AINES, sin embargo sus efectos
son iguales, es decir, se comportan como un fármaco anti inflamatorio-analgésico, pero
con menor efecto antipirético.
Debido a su prolongada vida media es necesaria una sola dosis al día, lo cual presenta
una ventaja para asegurar el fiel cumplimiento del tratamiento (20 mg/día).
- Efectos secundarios.-
Los más importantes son a nivel gastrointestinal, otros órganos también pueden ser
aceptados posiblemente por su larga vida plasmática, como el hígado, el riñón...
No debe administrarse durante los tres primeros meses de embarazo, en los meses
subsiguientes se administrara a dosis de 10 mg cada 12 horas, si es necesario y siempre
sopesando el riesgo/beneficio.
Se utilizó fundamentalmente en reumatismos de partes blandas (abarticulares) y lesiones
musculares y tendinosas.
b) Tenoxicam.-
Este fármaco también tiene propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias.
Está indicado en el tratamiento sintomático de las afecciones inflamatorias y
degenerativas dolorosas del aparato locomotor: artritis reumatoide, osteoartritis,
afecciones de partes blandas como tendinitis, bursitis, distorsiones y distensiones.
No se administrará en pacientes con hipersensibilidad conocida al preparado, ni a los
que reaccionen con síntomas asmáticos, rinitis o urticaria a los salicilatos, tampoco a
pacientes con antecedentes de patologías gastrointestinales graves como gastritis o
úlcera gástrica o duodenal.
92
Debe evitarse la administración conjunta con otros salicilatos u otros AINES, pues se
eleve el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales.
c) Meloxicam.-
Compuesto de reciente introducción en el mercado, con propiedades y efectos
secundarios semejantes a los anteriores.
2.6. Principales medicamentos existentes en el mercado
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
INDOMETACINA BONIDON MEPHA
INDOCID M.S.D.
ELMETACIN QUIFATEX
SULINDACO CLINORIL M.S.D.
ACEMETACINA RANTUDIL BAYER
IBUPROFENO BUPREX LIFE
TABALON H. ETECO
TERMYL RECALCINE
NAPROXENO APRONAX GRUNENTHAL
FLANAX GRUNENTHAL
NAPROSYN GRUNENTHAL
SERVINAPROX SERVIPHARM
KETOPROFEN PROFENID RHONE POULENC
ÁCIDO TIAPROFÉNICO SURGAM ROUSEL B.
DICLOFENACO CATAFLAN NOVARTIS
VOLTAREN NOVARTIS
BERIFEN MEPHA
ARTREN MERCK
LERTUS MEDICAMENTA
DIOXAFLEX BAGO
VOLFENAC GUTIS
LIBRAFENAC LIBRAPHARM
DICLONAC-S H.G. LAB.
DIGNOFENAC QUIFATEX
ÁCIDO MEFENÁMICO PONSTAN PARKE DAVIS
PIROXICAM FELDENE PFIZER
TENOXICAM TILCOTIL ROCHE
MELOXICAM MOBIC BOEHRING INGER.
OXA MEDICAMENTA
Clasificación de los AINES
Genérico Analgésico Antiinflamatorio Antipirético Anticoagulante
Salicilatos
Ácido acetil
salicílico
+++ +++ +++ +++
Para-amino fenoles
Acetaminofén +++ +++ +++ ?
93
(Paracetamol)
Derivado del ácido indol acético
Acemetacina +++ +++ +++ ?
Diclofenaco +++ +++ +++ ?
Derivados del ácido Propiónico
Ibuprofeno +++ +++ +++ ?
Naproxeno +++ +++ ++ ?
Ketoprofeno ++ +++ + ?
Flurbiprofeno +++ +++ ++ ?
Derivados del ácido antranílico
Ácido
mefenámico
++ +++ + ?
Derivados enólicos pirazolonas
Dipirona o
metamizol
++ +++ ++ ?
Derivados enólicos benzotiacinas (oxicanos)
Peroxicam +++ +++ + ?
Tenoxicam +++ +++ + ?
Meloxicam +++ +++ + ?
Lornoxicam +++ +++ + ?
Derivados del ácido pirrol acético
Ketorolaco +++ + ++ ?
Sulfonanilidas
Nimesulida +++ ++ +++ ?
Coxib
Celecoxib +++ +++ ? ?
Etoricoxib +++ +++ ? ?
GLOSARIO
Abarticulares: Que no afecta una articulación o está lejos de ella.
Agranulocitosis: Afección que se caracteriza por disminución de linfocitos y monocitos.
Anemia hemolítica: Anemia producida por destrucción anormal de los glóbulos rojos de la sangre.
Articulación: Unión entre dos huesos.
Artritis: Inflamación de las articulaciones.
Artritis
reumatoidea:
Enfermedad crónica de causa desconocida que afecta a las articulaciones
pequeñas, especialmente a las de los dedos, dando lugar a deformidad.
Artralgia: Dolor articular, también llamada artrodinia.
Bactericida: Sustancia que destruye las bacterias.
Bacteriostático: Que inhibe el crecimiento o la reproducción de las bacterias.
Bolsa serosa: Saco cerrado revestido de tejido conjuntivo especializado que contiene un
líquido viscoso; suele estar presente sobre prominencias óseas. Sirve para
facilitar el movimiento al disminuir la fricción.
Bursitis: Inflamación de una Bolsa serosa.
Cefalea: Dolor de cabeza; también llamada cefalalgia.
Cerebrovascular: Designa la irrigación sanguínea del cerebro.
Cianosis: Coloración azulada de la piel y los labios, causada por una concentración
insuficiente de oxígeno en la sangre.
Ciática: Afección caracterizada por dolor a lo largo del curso del nervio ciático.
94
Discrasia: Estado morboso general del organismo.
Dispepsia: Indigestión.
Distensión: Estado de ser estirado o distendido.
Disuria: Dificultado o dolor en la micción.
Edema: Hinchazón de cualquier parte del cuerpo, debida a la acumulación de líquido en
los espacios intercelular desde los tejidos.
Edema
Angioneurótico:
Edema local debido a un aumento de la permeabilidad vascular que de origen
alérgico o nervioso; afecta con mayor frecuencia a los párpados, labios, lengua,
pulmones, laringe. Se observa en personas que presentan varias alergias.
Espondilitis: Inflamación de una o más vértebras.
Estomatitis: Inflamación de la membrana mucosa de la boca.
Gastrálgea: Dolor de estómago.
Gastritis: Inflamación de la mucosa del estómago.
Indigestión: Malestar causado por incapacidad temporal para digerir los alimentos.
Jaqueca: Cefalea intensa y recurrente, localizada normalmente en un lado de la cabeza y
asociada con náusea, vómitos y trastornos visuales.
Leucopenia: Disminución anormal del número de leucocitos en la sangre.
mialgia: Dolor muscular.
Migraña: Jaqueca.
Metahemoglobina: Compuesto en el que el oxígeno está firmemente unido al hierro de la
hemoglobina y no es asequible a los tejidos.
Náuseas: Sensación de necesidad de vomitar.
Nefrotóxico: Destructivo para las células de riñón.
Neuralgia: Dolor intenso a lo largo del recorrido de un nervio.
Osteoartritis: Enfermedad degenerativa de las articulaciones.
Pirosis: Sensación de ardor provocada por el reflujo al esófago de pequeñas cantidades
de líquido o gas ácidos procedentes del estómago.
Plaqueta: Célula sanguínea que desempeña un importante papel en la coagulación.
Prurito: Comezón, picor.
Rubefaciente: Que provoca enrojecimiento e irritación de la piel.
Tendinitis: Inflamación de los tendones.
Trombosis: Formación o presencia de un coágulo sanguíneo.
Trombosis
coronaria:
Presencia de un coágulo sanguíneo en una arteria que irriga el músculo
cardiaco; es una causa de ataque cardiaco (infarto).
Ulcera: Lesión de la piel o de las mucosas.
Úlcera péptica: Úlcera de la mucosa gástrica o duodenal causada por la acción digestiva del
jugo gástrico.
Uricosúrico: Agente que produce un aumento de la eliminación de ácido úrico por la orina.
Urticaria: Erupción de ronchas pruríticas pasajeras, debidas a menudo hay
hipersensibilidad a alimentos o fármacos, o factores emocionales.
Vértigo: Movimiento circular ilusorio de uno mismo o del entorno.
Vómito: Expulsión violenta del contenido gástrico a través de la boca.
95
FARMACOLOGÍA DE LOS PROCESOS
INFECCIOSOS Y PARASITARIOS
ÍNDICE
1. INTRODUCCIÓN AL ESTUDIO DE LOS FÁRMACOS ANTIMICROBIANOS
1.1.MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS
1.2.RESISTENCIA A LOS ANTIBIÓTICOS
1.3.TOXICIDAD Y EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS ANTIBIÓTICOS
2. FARMACOLOGÍA SISTEMÁTICA DE LOS ANTIBIÓTICOS
2.1.ANTIBIÓTICOS BETA-LACTAMICOS
2.2.ANTIBIÓTICOS AMINOGLUCOSIDOS
2.3.CLORANFENICOL
2.4.TETRACICLINAS
2.5.ANTIBIÓTICOS MACROLIDOS
2.6.ANTIBIÓTICOS LINCOSANIDOS O LINCOSAMINAS
3. QUINOLONAS
4. SULFONAMIDAS-TRIMETROPIN
5. FÁRMACOS ANTIHELMÍNTICOS
6. FÁRMACOS ANTIAMEBIANOS
7. GLOSARIO
96
1. INTRODUCCIÓN AL ESTUDIO DE LOS FÁRMACOS ANTIMICROBIANOS
Podemos definir antibiótico como "toda
sustancia química producida por
microorganismos, o derivados de los mismos,
que tienen la capacidad de inhibir el desarrollo
o destruir bacterias y otros microorganismos".
Aunque en la actualidad muchos antibióticos se
pueden obtener por síntesis, esta definición
sigue siendo válida, puesto que en un principio
se obtuvieron de microorganismos.
Con el advenimiento de nuevos preparados
sintéticos con propiedades similares a los
antibióticos, se ha introducido el término
antimicrobiano, para describir a todos los
elementos con actividad anti bacteriana, sean
éstos de origen natural o sintético.
La verdadera historia de los antibióticos
empieza con el descubrimiento de Fleming en
1929, al observar de forma casual, el
antagonismo existente entre el desarrollo de un
hongo del género Penecillium y determinadas
cepas de Staphilococos. Este autor le atribuyó a
una sustancia desconocida a la que llamó
penicilina, y cuyo extraordinario valor
terapéutico fue definitivamente acreditado por
Florey, Chain y colaboradores 10 años más
tarde.
Si bien no es difícil encontrar materiales que
poseen actividad anti bacteriana, si es difícil
obtener una sustancia que sea capaz de ser
absorbida, distribuida y, lo que es más
importante que posee actividad selectiva sobre
los gérmenes patógenos sin afectar a los tejidos
de la huésped (hombre, animales...).
La actividad antibiótica se manifiesta, según los
casos, por una acción es esencialmente
bacteriostática o por una acción bacteriostática
seguida de una acción bactericida. La
disminución en el riuno de multiplicación de los
términos que sobreviven en estas condiciones es
acompañada por modificaciones morfológicas,
aparecen formas gigantes, filamentosas o, por el
contrario formas enanas, filtrables así como
cambios en la estructura y permeabilidad de la
membrana.
En general las bacterias se reproducen de forma
extraordinaria cuando el medio desfavorable:
una sola escherichia coli puede originar 1000
millones de células hijas en tan sólo
10 horas.
En toda colonia bacteriana pueden distinguirse varias fases de crecimiento:
1) Fase de latencia o de crecimiento nulo:
es el tiempo en que las bacterias están adaptando al medio y acumulando los materiales que
van a necesitar para su multiplicación.
2) Fase logaríunica:
es la fase en la que las bacterias empiezan a multiplicarse activamente.
3) Fase de crecimiento estacionario:
la multiplicación empieza a retardar hasta que llega un momento en que el número de células
permanece invariable.
4) Fase de declinación:
fase en la que progresivamente va disminuyendo el número de células vivas en el cultivo.
1.1.mecanismo de acción de los antibióticos.
Se pueden considerar cuatro mecanismos fundamentales de la acción de los antibióticos:
a) Inhibición de la síntesis de la pared celular.-
Las bacterias están provistas de una envoltura externa a la membrana celular a la que se
denomina pared celular. esta pared protege a la bacteria de los cambios de presión en el medio
externo, a la vez que le confiere su forma característica. los componentes de la pared varían
según el tipo de bacteria. en las gram + predominan los mucopépticos siendo muy pobres en
lípidos. en las gram - además de los mucopéptidos que se encuentra en menor proporción a y
97
también lípidos complejos.
el antibiótico inhibe la síntesis de este mucopéptido, se exige la pared celular y cuando se
produce la división de la bacteria aparecen defectos en dicha pared, penetra líquido en su interior
y se lisa (rompe). así actúan antibióticos como las penicilinas, céfalospirinas, bacitracinas, etc.
b) Acción sobre la membrana celular.-
la membrana celular es una capa de proteínas y fosfolípidos que interviene en los procesos de
difusión y transporte activo, lo que permite acumular gran cantidad de sustancias en el interior de
las células así como controlar la composición intracelular de que la membrana actúa como una
barrera semi permeable.
el antibiótico afecta a la bacteria, tanto en la fase de reposo como en la de crecimiento,
desorganiza la estructura de la membrana y altera su permeabilidad, lo que ocasiona la muerte de
la célula.
de esta forma actúan: polimixinas, nistatina, etc.
c) Inhibición de la síntesis de proteínas:
actúan así el cloranfenicol, tetraciclinas, estreptomicina, etc.
d) Inhibición de la síntesis de ácidos nucleico:
de esta forma actúan la griseofulvina, kenamicina, actinomicina, etc.
1.2.resistencia a los antibióticos.
La resistencia de un germen a ciento antibiótico puede ser: natural o adquirida.
a) Resistencia natural.-
Puede deberse a diferentes causas:
- Que el germen posea un sistema enzimático capaz de destruir al antibiótico. Por ejemplo hay
gérmenes resistentes que producen una enzima, la penicilasa que transforma la penicilina en
un compuesto inactivo.
- Que no existe en el germen la estructura específica o el receptor sobre el que actuó el
antibiótico, por ejemplo hay bacterias que son resistentes a los antibióticos que actúan sobre
la pared celular por carecer de ella.
- Que el germen no sea permeable al antibiótico, lo que impide la entrada del mismo en su
interior, y por tanto no puede actuar.
b) Resistencia adquirida.-
El fenómeno de la resistencia adquirida no es más que la expresión de la evolución
histórica de los organismos vivos por un intento de adaptación en un medio hostil.
En muchas poblaciones bacterianas existen cepas resistentes a un determinado
antibiótico antes de que se pongan en contacto con él. el antibiótico lo único que hace es
ir seleccionando las cepas resistentes al ir destruyendo las sensibles.
Finalmente, debemos señalar que la resistencia de las bacterias puede ser específica para
un determinado antibiótico o bien cruzada, es decir, no sólo para él, sino también para
otros antibióticos químicamente afines, incluso aunque el paciente no haya tenido
ningún contacto previo con ellos.
1.3.Toxicidad y efectos secundarios de los antibióticos.
Los antibióticos no son agentes inocuos y se han descrito casos shock anafiláctico mortal, tras
la administración de penicilina en un proceso banal como un resfriado común, o un dolor de
muela. además, los antibióticos de amplio espectro, rompen el equilibrio natural ecológicos
de la flora bacteriana del huésped, originando cuadros del súper infección debido
principalmente a una excesiva proliferación de hongos y levaduras que no son sensibles a
98
ellos.
Entre los principales efectos indeseables se destacan:
a) Accidente alérgicos.-
Pueden ser benignos, como las manifestaciones cutáneo-mucosas (urticaria, dermatitis de
contacto...), foto sensibilización (tetraciclinas), o realmente graves (shock anafiláctico).
Son frecuentes estos accidentes con la penicilina, sulfonamidas y antibióticos
aminoglúcosidos.
b) Transtornos locales.-
Reacciones dolorosas para la inyección intramuscular, que puede requerir la asociación de
analgésicos locales, a veces, llega a presentarse necrosis muscular.
Por vía endovenosa puede causar tromboflebitis.
c) Trastornos digestivos.-
Irritación de las mucosas con la aparición de náuseas, vómitos, diarrea (sulfonamidas,
tetraciclinas, estreptomicina, antibióticos polipéptidos).
d) Transtornos de súper infección.-
Al eliminarse, por la acción de los antibióticos la flora normal no patógena, proliferan
gérmenes resistentes que pueden provocar graves infecciones.
e) Transtornos provocados por la lisis brutal de un agente infeccioso (reacción de
Herexheimer).-
Esta lisis masiva puede provocar una enorme liberación de endotoxinas que produzcan la
muerte del sujeto. Son ejemplos típicos el treponema por la penicilina y el bacilo de
Hansen por las sulfonas.
f) Transtornos renales.-
Bien por agresión directa del parénquima renal (antibióticos aminoglucosidos,
polípeptídicos...) O bien por provocar cristalurias (sulfonamidas).
g) Antecedentes hepáticos.-
Suelen ser raros pero las tetraciclinas pueden provocar necrosis hepática.
h) Accidentes cardiovasculares.-
De presión cardíaca, hipotensión...
i) Accidentes hematológicos.-
Por depresión directa de la médula ósea: trombopenia, granulocitopenia, anemia
aplástica (sulfonamidas, cloranfenicol, anti cancerosas). Producción de anemia hemolítica
(antifungicos polienicos, polipeptidicos...)
j) Efectos sobre el embarazo y la lactancia.-
Casi todos los fármacos antimicrobianos atraviesan la barrera placentaria. Parecen ser
fármacos bastante seguros durante la gestación los antibióticos Betalatámicos, aunque
faltan datos sobre los preparados más modernos, también los macrolidos en especial la
eritromicina y Fosfomisina. Los aminoglicosidos y la vancomicina pueden producir
ototoxicidad a dosis alta. Las tetraciclinas y las quinolonas están contraindicados durante
la gestación.
Para el resto de los fármacos antimicrobianos no está claramente evidenciada su seguridad
durante la gestación y deben manejarse con cuidado.
Casi todos los fármacos antimicrobianos pasan a la leche materna, puede haber riesgo de
alergias con los betalactamicos, que pueden producir anemia hemolitica en lactantes
predispuestos, el cloranfenicol puede provocar síndrome de gris en el recién nacido y el
metronidazol es neurotóxico.
2. FARMACOLOGÍA SISTEMÁTICA DE LOS ANTIBIÓTICOS.
2.1. Antibióticos beta-lactámicos.-
99
2.1.1. Origen y química.-
Son sustancias que contienen en su estructura un anillo beta-lactámico.
Tradicionalmente esta denominación comprendía a las penicilinas y
cefalosporinas, pero en los últimos años se han introducido nuevas moléculas.
La penicilina g. O bencilpenicilina, es producida por el penicillium notatum y el p.
Chrysogenum. Las cefalosporinas naturales son producidas por hongos del género
Cephalosporium.
La penicilina g. O bencilpenicilina, es el primer antibiótico beta-lactámico
introducido en clínica, hoy todavía tiene extraordinaria importancia y no ha
podido ser desplazados del arsenal terapéutico.
2.1.2. Clasificación.-
clasificación de las penicilinas.-
de acuerdo a su espectro antimicrobiano, se diferencian tres grupos:
- Penicilinas naturales
- Penicilina resistentes a la penicilinasa
- Aminopenicilinas
a) Penicilinas naturales
Penicilina g. O bencilpenicilina
Penicilina g. O fenoximetilpenicilina
Penicilina g. Procaina
Penicilina g. Benzatina
Penicilina clemizol
b) Penicilina resistentes a la penicilinasa
Oxacilina
Dicloxacilina
c) Aminopenicilinas
Amoxicilina
Ampicilina
Clasificación de las cefalosporinas.-
La forma usual de clasificarlas es atendiendo el orden cronológico de aparición en el
mercado, según esto podemos distinguir tres generaciones:
a) Cefalosporinas de primera generación
Cefadroxilo
Cefalexina
Cefalotina
b) Cefalosporinas de segunda generación:
Cefaclor
Cefuroxima
c) Cefalosporinas de tercera generación:
Cefotaxima
Ceftazidima
Ceftriaxoma
Ceftibufen
100
2.1.3. Farmacocinética.-
Las penicilinas y cefalosporinas se absorben por todas las vías, pero el grado de absorción varía según
los diversos tipos de preparados.
Absorción oral.-
Las penicilinas naturales administradas por vía oral se destruyen en un 80 % por el jugo gástrico, por lo
que se recurre normalmente a la administración parenteral.
La ampicilina y amoxicilina son resistentes al jugo gástrico por ello pueden administrarse por vía oral,
teniendo presente en el caso de la ampicilina que hay que administrarla con el estómago vacío, ya que la
presencia de alimentos, especialmente los de naturaleza protéica, disminuyen su absorción.
Absorción parenteral.-
La vía de elección para los preparados naturales y la mayor parte de los semisintéticos es la vía
intramuscular.
Por esta vía se absorben a gran velocidad, alcanzándose la mayor concentración en sangre al cabo de 15
o 30 minutos.
Los derivados de penicilina G de acción intermedia o prolongada, muy poco solubles en agua, se
precipitan en el seno de los tejidos y se absorben mucho más lentamente. La penicilina G procaína
Mantiene concentraciones eficaces durante 12 o 14 horas; la penicilina G Benzatina se mantiene en el
organismo de 14 a 21 días con una dosis única de 2.400.000 U. I. Estos preparados jamás deben
administrarse por vía intravenosa.
2.1.4. Mecanismo de acción.-
Los antibióticos beta-lactámicos son fármacos bactericidas en fase de multiplicación, actuando
únicamente en la fase logaríunica del crecimiento bacteriano; inhiben la síntesis de la pared bacteriana,
por lo que el Citoplasma al no estar protegido se lisa.
Estos antibióticos no actúan sobre paredes ya formadas por lo que no afectan a las bacterias en fase de
reposo.
2.1.5. Toxicidad y efectos no deseados.-
Las penicilinas son fármacos prácticamente inocuos, aun así se han reportado algunas alteraciones
gastrointestinales, sobre todo diarreas debidas a superinfección. Muy excepcionalmente pueden
presentarse alteraciones hematológicas (anemia hemolítica, granulocitopenia, alteraciones
plaquetarias, etc....). Por vía intravenosa pueden producir tromboflebitis.
Las Cefalosporinas son muy irritantes pudiendo provocar dolor y necrosis muscular y tromboflebitis
por vía intravenosa, a veces, pueden provocar fenómenos hemorrágicos debido a hipopotrombinemia
y trombocitopénia. Ocasionalmente pueden provocar anemia hemolítica.
Las penicilinas producen trastornos alérgicos entre los que destacan:
- Shock anafiláctico
Trastorno gravísimo y de rápida presentación. Prácticamente no da tiempo a poner la inyección
completa de penicilina.
- Asma bronquial
101
- Manifestaciones cutáneas (urticaria, dermatitis....)
Las cefalosporinas, deben administrarse con precaución a este tipo de pacientes, ya que se han
reportado casos de sensibilidad cruzada.
2.1.6. Inhibidores de las Beta- Lactamasas.-
Las bacterias, con el fin de evitar la acción de los antibióticos Beta-lactámicos, son capaces de
sintetizar un enzima llamado Beta - Lactamasa, que actúa hidrolizando la molécula del antibiótico.
Para combatir este fenómeno y evitar así la aparición de resistencias se efectuaron modificaciones en
la molécula básica de la penicilina, con el fin de obtener compuestos más estables a la hidrólisis
producida por las Beta-Lactamasas.
Dentro de este grupo destacan dos sustancias, el Ácido Clavulánico y el Sulbactan.
El ácido clavulánico se emplea asociado con amoxicilina, ampliando de este modo el espectro de
acción de la amoxicilina sola.
El sulbactan se emplea unido a la amoxicilina (Trifamox) y también a la ampicilina, (Sultamicilina),
como en el caso anterior el efecto del antibiótico solo se ve aumentado, ya que se incluyen bacterias
resistentes a la Beta-Lactamasa.
2.1.7. Principales Penicilinas existentes en el mercado.-
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
PENICILINA G. SÓDICA
(PURA)
BICONCILINA 5´000.000 UI LIFE
BICONCILINA SÓDICA
5´000.000 UI
GENAMERICA
PENICILINA G. SÓDICA
(ASOCIADA)
BENZANIL 6.3.3. GRUNENTHAL
RETARPEN 6.3.3. BIOCHEMIE
BENZETACIL 6.3.3. WYETH
MEGACILINA FORTE GRUNENTHAL
PENICILINA V. Ó
FENOXIMETIL-
PENICILINA
MEGACILINA ORAL
GRUNENTHAL
OSPEN BIOCHEMIE
PENICILINA G.
PROCAÍNA
BENZANIL 6.3.3. GRUNENTHAL
RETARPEN 6.3.3. BIOCHEMIE
BENZETACIL 6.3.3. WYETH
PENICILINA G.
BENZATÍNICA (PURO)
BENZANIL SIMPLE 1´200.000
UI O 2´400.000 UI
GRUNENTHAL
BICONCILINA B.Z. 1´200.000
UI O 2´400.000 UI
LIFE
RETARPEN 600.000 UI.,
1 '200.000 UI. Y
2' 400.000 UI.
BIOCHEMIE
PENICILINA G.
BENZATÍNICA
BENZANIL 6.3.3. GRUNENTHAL
102
(ASOCIADA)
RETARPEN 6.3.3. BIOCHEMIE
BENZETACIL 6.3.3. WYETH
PENICILINA G.
CLEMIZOL
(PURO)
BICONCILINA C. 1 '000.000
UI.
MEGACILINA 500.000 UI.,
1 '000.000 UI.
LIFE
GRUNENTHAL
PENICILINA G.
CLEMIZOL
(ASOCIADA)
BICONCILINA C.
MEGACILINA FORTE
LIFE
GRUNENTHAL
OXACILINA PROSTAFILINA A. BRISTOL
DICLOXACILINA CLOXAGEN
DICLOCIL
DICLOXINA
H.G. DICLOXACIL
SERVIDICLOX
GENAMERICA
BRISTOL
ECU
H.G.
SERVIPHARM
AMOXICILINA (SOLA) AMOVAL
AMOXICILINA MK
AMOXIL
ECUMOX
GRUNAMOX
MOXYLIN
OAPAMOX
SERVAMOX
SAVAL MAKESSON
ROVSELL
ECU
GRUNENTHAL
LIFE
BIOCHEMIE
SERVIPHARM
AMOXICILINA + ACIDO
CLAVULANICO
AUGMENTIN
CLAVINEX
SINERGIA
S. BEECHAN
SAVAL
LIFE
AMOXICILINA +
SULBACTAN
TRIFAMOX
BAGO
AMPICILINA (SOLA) AMPECU
AMPIBEX
AMPICILINA MK.
BINOTAL
DIRIPEN
H. G. AMPICILIN
SERVICILIN
ECU
LIFE
MAKESSON BAYER
SHERING EC.
H.G.
SERVIPHARM
AMPICILINA +
SULVACTAN
(SULTAMICILINA)
UNASYN PFIZER
2.1.8. PRINCIPALES CEFALOSPORINAS EN EL MERCADO.-
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
CEFRADOXILO DURACEF MEAD-JHONSON
CEFALEXINA CEFADIN LIFE
CEPOREX GLAXO
EROCETIN ROEMMERS
103
H.G. CEFALEXIN H. G.
KEFLEX QUIFATEX
CEFALOTINA KEFLIN QUIFATEX
CEFACLOR CECLOR QUIFATEX
CEFUROXIMA ZINNAT GLAXO
CEFOTAXIMA CLAFORAN H. ETECO
CEFTAZIDIMA FORTUM GLAXO
CEFTRIAXONA ROCEPHIM ROCHE
CEFIXIME DENVAR MERCK
CEFODIZIMA MODIVID H. ETECO
CEFTIBUFEN CEDAX S. AMERICANA
2.2. Antibióticos Amino Glucósidos.
2.1.1. Origen y Química.-
Es un grupo muy numeroso de fármacos, que se utilizan en clínica muy ampliamente, de estructura
química compleja, formada por dos o más amino azúcares unidos a tilla hexosa que se encuentra en
posición central.
Son sustancias que no se absorben por vía oral, todos salvo la espectinomicina son bactericidas . en fase
de reposo y poseen una toxicidad similar; son tóxicos para el oído y el riñón (oto y nefrotoxicidad) .
Dentro de este grupo los más utilizados son:
Estreptomicina
Neomicina
Kanamicina
Paromomicina
Gentamicina
Amikacina
Tobramicina, y
Espectinomicina.
Todos son de origen natural, producidos por diferentes especies de hongos del género Streptomyces,
salvo la Amikacina que es un derivado semisintético de la Kanamicina.
La Espectinomicina, es el único antibiótico bacteriostático del grupo y con una estructura química
bastante diferente.
2.2.2. Farmacocinética.-
No se absorben por vía oral, pero como tampoco son destruidos en el tracto gastrointestinal, afectan a la
flora bacteriana y pueden provocar trastornos de superinfección. Para alcanzar concentraciones eficaces
se requiere la administración parenteral (intramuscular o intravenosa).
Apenas se metabolizan en el organismo, y se eliminan en forma activa por la orina fundamentalmente.
2.2.3. Mecanismo de acción.-
Todos salvo la Espectinomicina, son bactericidas en fase de reposo, actúan fijándose a la membrana
citoplasmática y alterando su permeabilidad, después penetran en el citoplasma, se fijan a los ribosomas
y alteran la biosíntesis de proteínas.
2.2.4. Toxicidad y efectos no deseados. –
104
Estos antibióticos tienen cierto poder organotropo, por ello su índice quimioterápico es menor que el de
los antibióticos Beta-Lactámicos.
Destacan los siguientes efectos tóxicos:
- Trastornos auditivos, produciendo hipoacusia y sordera irreversible, por ello la función auditiva
debe controlarse siempre, en especial en caso de insuficiencia renal.
- Trastornos renales, albuminuria, nefritis tóxica.
- Trastornos alérgicos, de modo más frecuente que con los betalactámicos, pero su gravedad es
menor. Por ejemplo dermatitis de contacto, sobre todo en el personal sanitario que maneja estos
antibióticos.
- Trastornos locales, son fármacos irritantes pudiendo producir tromboflebitis por vía intravenosa.
- Trastornos de superinfección, cuando se administran por vía oral es pespecial candidiasis, ya que
este hongo no es sensible a los aminoglucósidos.
Debe evitarse su empleo durante la gestación por sus efectos ototóxicos.
2.2.5. Principales medicamentos existentes en el mercado.-
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
PARAMOMICINA HUMATIN P. DAVES
HUMAGEL P. DAVES
GENTAMICINA DÍSPAGENTA DISPERSA
GEMBEXIL LIFE
GENTAMICINA MK MAKESSON
GENTAMICINA GA GENAMERICA
DIPROGENTA S. AMERICANA
GARAMICINA S. AMERICANA
QUADRIDERM S. AMERICANA
TRÍDERM S. AMERICANA
AMIKACINA AMIKÍN BRISTOL
GLUKAMÍN H. G.
AKÍN ACROMAX
TOBRAMICINA TABRADEX ALCON
TOBREX ALCON
ESPECTINOMICINA TOGAMYCÍN UPJOHN
2.3. CLORANFENICOL.
2.3.1. Origen y Química.-
El Cloranfenicol es un antibiótico aislado del Streptomyces Venezuelae en 1948. Actualmente se obtiene
por síntesis y se presenta bajo la forma de cm cuerpo cristalizado en finas agujas incoloras. Es estable a
temperatura ordinaria (5 años de duración) y de sabor intensamente amargo.
2.3.2. Farmacocinética.-
Se absorbe rápida y completamente en tractos altos del intestino delgado, y esto tiene un extraordinario
interés, pues al no llegar el fármaco al intestino grueso no afecta a la flora bacteriana normal, por lo que
no se pueden dar trastornos de superinfección por este fármaco.
2.3.3. Mecanismo de acción.-
Es una "droga bacteriostática que actúa inhibiendo la síntesis de proteínas.
105
Es el antibiótico de menor índice quimioterápico, dentro de los que se utilizan habitualmente, ya que
tienen el má3 alto poder organotropo; su efecto inhibidor de la síntesis de proteínas, no es específico sólo
sobre las bacterias, sino también sobre células de mamíferos, vegetales, etc.
Hay que señalar también que es el antibiótico de más amplio espectro, solo escapan a su acción bacilo de
la tuberculosis y el de la lepra y los hongos.
2.3.4. Toxicidad y efectos secundarios.-
- Trastornos hematológicos.-
Produce depresión de la médula ósea dando lugar a trombopenia, granulocitopenia, anemia aplásica...
- Trastornos digestivos.-
Náuseas, vómitos, diarrea...
- Síndrome gris del recién nacido.-
Debido a la inmadurez funcional en el recién nacido, sobre todo en prematuros, y a su incapacidad para
eliminar el fármaco, puede aparecer un cuadro de evolución fatal, caracterizado por disnea, colapso
vasomotor y cianosis que provoca la muerte a las 24 - 48 horas de su aparición.
2.3.5. Principales medicamentos
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
CLORANFENICOL
(SOLO)
CHLOROMYCETIN
ACROMAXFENICOL
CLORANFENICOL SOL.
OFTÁLMICO
PARKE DAVES
ACROMAX
SAVAL
CLORANFENICOL
(ASOCIADO)
CORTIFENOL H.
IRUXOL
SPERSADEX COMPUESTO
DISPERSA
KNOLL
DISPERSA
2.4. TETRACICLINAS
2.4.1. Origen y Química.-
Son un grupo de sustancias de origen natural y semisintético.
Las tetraciclinas naturales son la clortetraciclina y la oxitetraciclina (terramicina). A partir de
ellas, se han elaborado las formas semisintéticas, no obstante todas tienen la misma estructura
química fundamental tetraciclina. Todas tienen la capacidad de formar moléculas de gran
tamaño, que pierden el poder antibiótico, con metales divalentes, como el calcio, el hierro y el
magnesio. Por ello, no deben administrarse con medicamentos o alimentos que contengan
dichos metales.
Las tetraciclinas naturales se administran preferentemente por vía oral, ya que son poco
solubles en agua, en cambio las semisintéticas que son hidrosolubles son preparados de
administración preferentemente parenteral, excepto Doxiciclina y Minociclina, que son como
las naturales tetraciclinas liposolubles.
2.4.2. Principales Tetraciclinas.-
Clortetraciclina
Doxiciclina
Minociclina
106
Oxitetraciclina
2.4.3. Mecanismo de Acción.-
Son drogas bacteriostáticas con un mecanismo de acción múltiple, en el que podemos
señalar que bloquean las síntesis protéica.
2.4.4. Espectro de Actividad.-
Son antibióticos de amplio espectro, junto con el cloranfenicol podemos decir que son
los antibióticos de mayor espectro de actividad. Son activas, no sólo frente a bacterias,
sino también a hongos, amebas, tricomonas, oxiuros, etc.
Son resistentes a su acción los pequeños virus (gripe, rabia, etc.), levaduras (cándida
albicans) y sobre todo el estafilococo dorado.
2.4.5. Toxicidad y efectos secundarios.-
Destacan los siguientes:
a) Acción tóxica directa.-
Lesiones hepáticas que pueden llegar a la necrosis.
b) Trastornos de auperinfección.-
Son los más importantes y los más graves.
Al no absorberse completamente en el intestino, afectan a la flora intestinal del paciente,
por lo que se rompe el equilibrio ecológico existente y microbios no sensibles a la
acción de las tetraciclinas como el estafilococo dorado proliferan, provocando
infecciones muy graves a veces mortales.
Además la pérdida de la flora intestinal conduce a cuadros de avitaminosis (vitamina K,
complejo B, ácido fólico).
c) Trastornos alérgicos.-
Como son colorantes fluorescentes provocan con frecuencia trastornos de
fotosensibilización.
d) Irritación.-
Por vía oral provocan las intolerancias habituales como náuseas, vómitos, diarrea. Por
vía parenteral, necrosis y dolor en el punto de inyección.
Las tetraciclinas producen en los huesos y dientes de los niños una coloración parduzca
del esmalte, por su acción quelante. Este mayor, desde la mitad del embarazo hasta los
cinco años de embargo, se recomienda no administrarlas desde el inicio del hasta los
ochos años.
2.4.6. Principales medicamentos existentes en el mercado.-
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
OXITETRACICLINA TERRAMICINA PFIZER
DOXICICLINA SUPRAMICINA
ZADORIN
VIBRAMICINA
SERVIDOXINE
GRUNENTHAL
MEPHA
PFIZER
SERVIPHARM
MINOCICLINA MINOCIN LEDERLE
107
2.5. ANTIBIÓTICOS MACROLIDOS.
2.5.1. Origen y Química.-
Constituyen un grupo de antibióticos muy numeroso, con una estructura fill1damental común, y
con propiedades físicas, químicas y biológicas muy similares, presentándose entre ellos
resistencia cruzada.
Podemos distinguir dos generaciones de macrólidos:
Primera generación:
- Eritromicina
- Espiramicina
- Josamicina
Segunda generación:
- Azitromicina
- Claritromicina
- Roxitromicina
2.5.2. Farmacocinética.-
Son drogas activas por vía oral, al pH del jugo gástrico se destruyen, en especial la eritromicina,
por lo que van recubiertos de una capa entérica.
Difunden ampliamente por el organismo, se concentran en el hígado y bilis, y se eliminan
preferentemente por bilis en forma activa un tercio de lo administrado y un 16 % por la orina.
2.5.3. Mecanismo de acción.-
Es análogo al del cloranfenicol por inhibición de la síntesis proteica. El efecto de los macrólidos
pues competitivo con el del es cloranfenicol.
2.5.4. Toxicidad y efectos no deseados.-
- Son antibióticos muy bien tolerados, pero pueden producir los siguientes trastornos:
- Trastornos digestivos: anorexia, náuseas, vómitos y diarrea.
- Trastornos cutáneos: fotosensibilización
- Son muy raros los trastornos hemáticos.
2.5.5. Indicaciones.-
Se utilizan fundamentalmente en infecciones producidas por gérmenes resistentes a la penicilina. Debido
a su eliminación biliar están indicados en infecciones de las vías biliares.
2.5.6. Principales medicamentos existentes en el mercado.-
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
ERITROMICINA ERIECU
INDER
MONOMYCINA
PANTOMICINA
ERYACNEN
SERVITROCIN
ERYSOL
ECU
QUIFATEX
GRUNENTHAL
ABBOTT
ALCON
SERVIPHARM
INDUNIDAS
108
ESPIRAMICINA ROVAMICINA RHONE POULENC
JOSAMICINA JOSACINE DISPERSA
AZITROMICINA ZITROMAX PFIZER
CLARITROMICINA KLARICID ABBOTT
ROXITROMICINA ANUAR
RULID
MEDICAMENTA
ROUSSEL
2.6. ANTIBIOTICOS LINCOSANIDOS O LINCOSAMINAS.
Los antibióticos lincosánidos o lincosaminas son la lincomicina y la clindamicina, su espectro
de actividad y mecanismo de acción recuerda a los antibióticosa macrólidos, si bien su
constitución química es muy diferente.
2.6.1. Origen y Química.-
La lincomicina es una sustancia natural producida por el Strteptomyces lincolensis, la
clindamicina es un derivado semisintético de la primera.
2.6.2. Mecanismo de acción
Son antibióticos bacteriostáticos, inhiben la biosíntesis protéica. Anatagonizan el efecto
del cloranfenicol y los macrólidos.
2.6.3. Toxicidad y efectos no deseados.-
Pueden producir abdominal, superinfección, tromboflebitis por vía IV.
2.6.4. Principales medicamentos existentes en el mercado.-
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
LINCOMICINA LINCOCIN UPJOHN
CLINDAMICINA DALACÍN UPJOHN
3. QUINOLONAS.
Son drogas bactericidas de origen sintético, que actúan a nivel del DNA de la bacteria, haciendo que este
pierda su forma súper enrollada, aumentando de volumen lo que se traduce primero en una alteración de
la forma de la bacteria y después en su muerte.
3.1.Clasificación:
a) Quinolonas de primera generación:
Ácido nalidixico
Ácido pipemídico
b) 4-fluoroquinolonas:
Norfloxacina
Pefloxacina
Ciprofloxacina
Ofloxacina
3.2.Farmacocinética-
109
Se absorben rápidamente por vía digestiva, aunque la presencia de alimentos retarda su absorción De la
sangre pasan a diferentes tejidos y líquidos corporales, en proporción variable se metabolizan en el
hígado y se eliminan preferentemente por vía renal.
3.3. Efectos indeseables-
Por lo general se trata de antimicrobianos de fácil administración, bien tolerados y que no presentan
riesgos de importancia.
Los trastornos más frecuentes son náuseas, dolor de cabeza y mareos transitorios.
3.4. Interacciones-
La administración conjunta con antiácidos disminuye y retarda su absorción
3.5.Espectro de actividad-
- Las quinolonas de primera generación tienen un espectro reducido, ya que sólo se utilizan en
infecciones de vías urinarias, por el contrario las fluoroquino lonas se utilizan, también en
infecciones respiratorias, gastrointestinales, de la piel y tejidos blandos, infecciones de
transmisión sexual como gonococias no complicadas…
3.6.Contraindicaciones.-
Embarazo y lactancia.
3.7. Principales quinolonas existentes:
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
ÁCIDO NALIDÍXICO AZO-WINTOMILÓN
WINTOMILÓN
WINTROP
WINTROP
ÁCIDO PIPEMÍDICO CISTIL ACROMAX
NORFLOXACINA NOROXIN
CHIBROXIN
(COLIRIO)
ORSANAC
UROSEPTAL
UROBACID
M S D
M S D
ROEMMERS
BAGO
BIOCHEIE
PEFLOXACINA PEFLACINE RHONE POULENC
CIPROFLOXACINA CIPRECU
CIPROXINA
CIRIAX
QUINOPRON
PROFLAXIN
CIPROCAP
LOXAN
RUBRUM
SEPTICIDE
PROFLOX
UNEX
GRIFOCIPROX
OFLOXACINA
FLOXTAT
ECU
BAYER
ROEMMERS
CHALVER
GUTIS
H G
MAKESSON
MEDICAMENTA
BAGO
INTERPHARM
RECALCINE
L CHILE
GRUNENTHAL
ALLERGAN
110
OFLOX COLIRIO
4. SULFONAMIDAS - TRIMETROPIN.
Las sulfonamidas o sulfamidas fueron introducidas en terapéutica en 1935, no son antibióticos, ya que no
se obtienen de microorganismos, sus precursores fueron sustancias colorantes obtenidas por síntesis en el
laboratorio.
4.1.Clasificación.
De acuerdo a su farmacocinética podemos dividir las en sulfamidas no absorbibles (de acción intestinal)
y sulfamidas absorbibles o sistémicas.
a) Sulfamidas no absorbibles, de acción intestinal:
Sulfasalazina
b) Sulfamidas absorbibles o sistémicas.
De acuerdo a su permanencia en el organismo se dividen en:
- De eliminación rápida, se administran cada 4 u 8 horas.
Sulfisoxazol
Sulfametizol
- De eliminación media, se administran cada 2 horas.
Sulfametoxazol
Sulfamoxol
- De eliminación lenta, se administran cada 24 horas.
Sulfadimetoxina
Sulfametoxipiridazina
4.2. Mecanismo de acción de las sulfamidas.
La teoría más difundida para explicar su mecanismo de acción, es la que indica que actúan impidiendo la
síntesis del ácido fólico, sustancia esencial para la mayor parte de las bacterias. Las bacterias que no
necesitan este metabolito, o que pueden utilizar ácido fólico preformado, no son sensibles a las
sulfamidas. Por esta razón no actúan sobre el organismo humano, ya que nosotros no podemos sintetizar
esta sustancia, y debemos tomarla del exterior como vitamina.
4.3.Toxicidad y efectos no deseados.
Aunque su estructura química es sencilla, ocasionan una amplia gama de efectos indeseables, entre los
que se encuentran:
a) Trastornos renales.
Pueden producir cristaluria, hematuria y aún obstrucción.
b) Trastornos gastrointestinales.
Náuseas, anorexia, vómitos y diarrea.
c) Reacciones de hipersensibilidad.
Como dermatitis, urticaria. Las sulfonamidas dan fenómenos de hipersensibilidad cruzada, de modo que
cuando se detecte esta alteración no deben administrarse ningún tipo de estas drogas.
d) Trastornos nerviosos.
111
Como depresión, ansiedad, insomnio, vértigo...
4.4.Asociación a otros fármacos.
Pueden asociarse a otros fármacos quimioterápicos o entre ellas para conseguir un efecto aditivo.
La asociación con el trimetropin, posee un efecto sinérgico muy marcado, ya que este compuesto impide
el paso del ácido fólico (inactivo) a ácido tetrahidrofólico (activo). Por tanto en asociación con las
sulfamidas, se consigue un bloqueo secuencial en la biosíntesis y aprovechamiento del ácido fólico.
Dentro de las asociaciones más utilizadas destaca la del Trimetropin con Sulfametoxazol que recibe el
nombre de Cotrimoxazol.
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
SULFASALAZINA FALACINE INDUNIDAS
SULFISOXAZOL PEDIAZOLE
BIOQUIN
ABBOTT
RECALCINE
SULFAMETIZOL UROMICINA
UROPOL
UROBIÓTICO
ACROMAX
BRISTOL
PFIZER
SULFAMETOXAZOL +
TRIMETROPIN
BACTICEL
BACTRIN
H. G. SULFATRIN
SUFTREX
OMSAT
MEPRIN
ZOLTRIM
BAGO
ROCHE
H. G.
LIFE
B. MANHEIN
Q. ARISTON
ECU
SULFAMOXOL +
TRIMETROPIN
NEVIN GRUNENTHAL
5. FARMACOS ANTIHELMINTICOS.
5.1.Quimioterapia de la helmintiasis.
Los helmintos son parásitos animales que por su anatomía, podemos clasificarlos en:
a) Nematelmintos.
Son gusanos redondos, dentro de este grupo los más importantes son:
- Anquilostomas duodenalis, Nekator americano, Ankilostoma, Brasiliensis. Producen
Anquilostomiasis.
- Enterobius vermicularis. Productor de Oxiuriasis.
- Ascaris lumbricoides. Productor de Ascariasis.
- Strongiloides stercolaris. Productor de Estrongiloidiasis.
- Trichuris trichura. Productor de Trichuriasis.
- Trichinella spiralis. Productor de Triquinosis.
b) Platelmintos.
Son helmintos planos, y comprenden dos clases:
112
- Cestodos: helmintos en forma de cinta segmentada. Tenía Solium, Tenia saginata.
Productores de Teniasis.
- Trematodos: Tienen forma de hoja no segmentada. Los principales son el Schistosoma
haematobium, mansoni, japonicum... Productores de esquistosomiaais.
Las drogas antihelmínticas son aquellas que se utilizan en el tratamiento de las parasitosis por helmintos,
localizados ya sea en el tubo intestinal (helmintiasis intestinal, que son la gran mayoría), o en los tejidos
(helmintiasis tisular, que se produce cuando el parásito invade la sangre o los tejidos del huésped como
en el caso de la triquinosis).
Hablamos de medicamentos vermífugos (vermes = gusano) o tenífugos, cuando facilitan la expulsión de
los parásitos vivos del tracto digestivo, y de vermicidas o tenicidas cuando los matan o desintegran en su
sitio de localización, eliminándolos posteriormente o facilitando su reabsorción.
5.2. Antihelmínticos más utilizados.
Las parasitosis más frecuentes son las causadas por los Nematodos, por lo que vamos a estudiar
brevemente los medicamentos más utilizados en estos casos.
Entre ellos se encuentran:
Pamoato de Pirantel
Oxantel
Mebendazol
Albendazol
Piperazina.
a) Pamoato de Piranteles.-
Es un antihelmíntico intestinal efectivo y poco tóxico, ya que carece de efectos sistémicos en el
organismo humano. Se utiliza fundamentalmente en el tratamiento de la ascariasis, con un porcentaje de
curación del 90 al 00 %, después de una sola dosis. Actúa inmovilizando a los parásitos en el intestino
los cuales son posteriormente expulsados.
Farmacocinética.-
Se absorbe muy poco en el tracto gastrointestinal, por lo que más del 50 % se elimina inalterado por las
heces, después de la administración oral.
Efectos secundarios.
Por lo general es un medicamento bien tolerado, pero se han reportado efectos adversos como anorexia,
náuseas, vómitos, diarreas, calambres abdominales, somnolencia.
Debe administrarse con precaución en pacientes con disfunción hepática, niños menores de dos años y
embarazo.
Usos.-
Es un agente de elección el tratamiento enterobius.
b) Oxantel.-
Antihelmíntico semejante al anterior, que ha demostrado ser efectivo sobre Trichuris Trichura, cosa que
no ocurre con el pamoato pirantel, por lo que se utilizan en combinación para el tratamiento de
infecciones mixtas.
113
c) Mebendazol
Es el prototipo de los derivados benzoimidazólicos entre los que se incluyen el Albendazol y el
Flubendazol.
Es un fármaco altamente efectivo en ascaridiasis, enterobiasis, trichuriasis, anquilostoma y nekator
americano (todos gusanos redondos), en infecciones simples o mixtas. Actúa a nivel del citoplasma de
las células del parásito sin afectar al huésped.
Efectos secundarios
Se absorbe pobremente en el intestino del huésped, por ello no produce toxicidad significativa, aún en
presencia de anemia o malnutrición.
Pero efectos enbriotóxicos y teratogénicos pueden ocurrir en ratas preñadas, inclusive a dosis bajas, por
tanto no debe darse a mujeres embarazadas ni tampoco se recomienda en niños menores de 2 años.
d) Albendazol.
Antihelmíntico de amplio espectro, que actúa impidiendo que el parásito pueda captar la glucosa
necesaria para su sobrevivencia.
Es un medicamento poco tóxico, en raras ocasiones produce molestias intestinales y diarrea, pero como
en el caso anterior es potencialmente embriotóxico y teratogénico, por lo que no debe darse durante el
embarazo.
Es un fármaco muy eficaz para ascaridiasis, enterobius y también tenias.
e) Piperazina.
Fármaco activo sobre ascaris y oxiuros, muy utilizado en décadas pasadas pero que por sus efectos
colaterales apenas se utiliza actualmente.
Entre sus efectos indeseables destacan: náuseas, vómitos diarreas y reacciones alérgicas.
Cuando se administra a dosis altas o cuando se acumula, como es el caso de la insuficiencia renal pueden
aparecer debilidad muscular, vértigo, confusión,... efectos que desaparecen al suspender la droga.
La piperazina puede exacerbar los ataques epilépticos.
Contraindicaciones:
Insuficiencia renal, insuficiencia hepática, epilepsia.
5.3.Principales medicamentos existentes en el mercado.
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
P. PIRANTEL + OXANTEL
COMBATRIN COMP.
TRILOMBRIM
PFIZER
PFIZER
P. PIRANTEL (SOLO) PIRANTEL MK MAKESSON
MEBENDAZOL PANTELMIN
MEBENDAZOL MK
JANSSEN
MAKESSON
ALBENDAZOL ADAZOL
AVIR
ALBENZOL
ZENTEL
ALBENDAZOL
ACROMAX
Q. ARISTON
ECU
SKF
GENAMERICA
114
ROTOPAR
VERMINTEL
CHALVER
GUTIS
PIPERAZINA PIPERAZINA
ASCARIDINE
NEO FARMACO
ECU
6. FARMACOS ANTIAMEBIANOS.
Las amebas, son parásitos unicelulares, que pueden encontrarse bajo la forma de trofozoito (etapa joven,
inmadura del ciclo vital del parásito que posteriormente se transforma en la forma esquizonte, ya adulta),
y la forma quística (de resistencia).
Ingresan al organismo a través de alimentos contaminados y manos sucias. Los trofozoitos no resisten el
jugo gástrico y son fácilmente destruidos, no así los quistes que son capaces de llegar al íleon donde se
rompen y liberan los trofozoitos.
6.1. Formas clínicas de amebiasis:
a) Asintomáticas.
En las que aparecen quistes en heces, pero sin que el paciente presente síntomas clínicos.
b) Leves.
En la que los únicos síntomas son diarreas ocasionales y malestar abdominal ligero.
c) Invasivas.
Colónicas, que se expresan en cuadros severos de disenteria.
d) Extraintestinales.
Absceso hepático amebiano es la más frecuente.
6.2. Clasificación de los fármacos antiamebianos.
Podemos clasificarlos atendiendo al lugar de acción del siguiente modo:
a) Tisulares o sitémicos.
Actúan en la pared intestinal y también en otros tejidos (hígado) invadidos por el parasito.
Actúan así:
- Emetina
- Dihidrohemetina
- Cloroquina.
b) Luminales.
Actúan sobre el trofozoito y los quistes exclusivamente en la luz intestinal.
Actúan así:
- Hiodroquinonas halogenadas y
- Derivados de cloroacetamida.
c) Mixtos.
115
Son capaces de actuar en las dos situaciones, como es el caso de los derivados Nitroimidazólicos, y son
los más empleados.
- Metronidazol
- Tinidazol
- Ornidazol y
- Seccinazol.
6.2.1. Antiamebianos tisulares.
La Emetina y la Dihidroemetina, son drogas activas frente a las formas invasivas colónicas y en el
absceso hépatico amebiano. Son drogas que apenas se utilizan en la actualidad por sus efectos
indeseables, son fármacos de segunda elección.
Cloroquina.-
Actúa sobre los trofozoitos a concentraciones superiores a las anteriores, pero tiene una buena zona de
seguridad y también la tolerancia es buena.
Es una sustancia que difunde fácilmente y pasa con facilidad a la placenta, además se concentra en los
tejidos que tienen mucha melanina como son la piel y la retina.
Efectos adversos.-
- Fotosensibilización y pigmentación de la piel.
- Retinopatias pigmentarias.
- Trastornos hematológicos diversos.
Usos clínicos
Es amebicida tisular y también se emplea en el absceso hepático amebiano.
Contraindicaciones.
Embarazo, retinopatías, enfermedades de la piel.
6.2.2. Antiamebianos luminales:
- Hidroxiquinolinas halogenadas
- Derivados de la Cloroacetamida.
a) Hidroxiquinolinas halogenadas.
Son compuestos químicos de menor potencia, útiles en el tratamiento de cuadros leves, de portadores
sanos, (asintomáticos), de la amebiasis intestinal. La más importante es la Diyodohidroxiquinolina.
b) Derivados de la Cloroacetamida.
- Teclozan
- Ginfamida
Teclozan.-
Se recomienda para el tratamiento las formas leves de amebiasis intestinal, ya que no no tiene acción en
las de la formas
Entre sus efectos indeseables se han reportado manifestaciones alérgicas y moderados disturbios
gastrointestinales que ceden con la suspensión del tratamiento.
Quinfamida.
Fármaco efectivo, y de efectos adversos poco frecuentes, de corta duración y leves en intensidad.
116
Los más frecuentes son calambres abdominales, diarrea, flatulencia, frecuentemente asociados con
cefaléas y náuseas.
No debe administrarse durante el embarazo y tampoco en enfermos sensibles al preparado.
6.2.3. Anti amebianos de acción mixta: luminal y Tisular.
Los derivados Nitroimidazolicos, son los más utilizados ya que han demostrado una notable eficacia en
todas las formas de amebiasis. Sus índices de curación están por encima del 90 %. También presentan
efecto antibacteriano sobre gérmenes anaerobios.
Destacan:
- Metronidazol
- Tinidazol
- Ornidazol
- Secnidazol.
6.3.Principales medicamentos existentes en el mercado.
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
CLOROQUINA ARALEN WINTROP
DIYODOHIDROXI-
QUINOLEINA
DIODOQUIN SEARLE
DIYODOHIDROXI-
QUINOLEINA +
METRONIDAZOL
METODINE SEARLE
TECLOZAN FALMONOX WINTROP
GUINFAMIDA AMENIDE
AMEFIN
WINTROP
SEARLE
METRONIDAZOL AMEVAN
FLAGYL
ACROMONA
SERVIZOL
METRONIDAZOL MK
Q. ARISTON
RHONE POULENC
ACROMAX
SERVIPHAR
MAKESSON
TINIDAZOL FASIGYN
TRINIGYN
TINIDAN
TINIDAZOL MK
PFIZER
B. MANHEIN
ECU
MAKESSON
SECNIDAZOL SECCNIDAL RHONE POULENC
ORNIDAZOL INVIGAN
TIBERAL
BAGO
ROCHE
7. FARMACOS ANTIMICOTICOS.
Los antimicóticos son medicamentos utilizados en el tratamiento de las infecciones por hongos
(micosis).
De todas las especies existentes, alrededor de 100 son capaces de causar enfermedad en el hombre.
La mayor parte de los hongos tienen predilección por la epidermis y las micosis generalizadas son poco
frecuentes.
Podemos dividir las micosis en cuatro grandes grupos, según donde se localice la infección:
117
1. Micosis generalizadas o profundas: afectan casi siempre de forma diseminada a tej idos y vísceras
internas. Son poco frecuentes.
2. Micosis subcutáneas: atacan a la piel, tejido subcutáneo, músculos y huesos.
3. Micosis cutáneas: Infectan la epidermis, raíces capilares y uñas. A estos hongos se les denomina
también Dermatofitos y a la enfermedad que causan “Dermatofitosis”, Dermatomicosis.
4. Micosis superficiales: se localizan sólo en los cabellos y en las capas más superficiales de la
epidermis.
7.1.PRINCIPALES ANTIMICOTICOS
a) DERIVADOS IMIDAZOLICOS:
Ketoconazol
Miconazol
Fluconazol
Bifonazol
Econazol
Iaoconazol
Sertaconazol
Clotrimazol
Tinidazol.
b) ANTIBIOTICOS:
Griseofulvina
Nistatina
c) OTROS:
Ciclopiroxolamina
Amorolfina
Terbinafina
7.1.1. DERIVADOS IMIDAZOLICOS
Ketoconazol.-
Es un antimicótico de amplio espectro, que actúa desorganizando la membrana citoplasmática del hongo
y alterando su permeabilidad.
Debe administrarse antes de las comidas. La ausencia de ClH disminuye su absorción, por lo que deben
evitarse los antihistamínicos a y los antiácidos se darán por lo menos 2 horas después del Ketoconazol.
Topicamente es bien tolerado y los efectos colaterales se han limitado a irritación y picor.
Cuando se administra por vía oral, las náuseas y el prurito son las reacciones adversas más comunes.
En ocasiones se ha observado daño hepático, por lo que en tratamientos prolongados conviene controlar
periódicamente la función hepática.
A dosis altas puede producir en los hombres ginecomástica, infertilidad, disminución de la líbido y
oligospermia reversibles, esto es debido a un bloqueo en la síntesis de testosterona.
118
Por sus potenciales efectos adversos, el ketoconazol oral deberá ser reservado para las infecciones
superficiales extensas que no respondan a otros antimicóticos por vía oral o tópica. Debe administrarse
con precaución durante el embarazo.
Miconazol.-
Es un derivado imidazólico sintético con un mecanismo de acción igual al anterior.
La administración tópica es fungicida, mientras que por vía sistema (IV), la acción es fungistática
(depende de la concentración del medicamento en el lugar de la lesión).
Es activo frente a bacterias Gram positivas y tricomonas vaginales.
Bifonazol.-
Antimicótico de amplio espectro de aplicación tópica.
Su absorción a través de la piel es mínima. La mayor parte de la dosis, permanece en la superficie
cutánea o en las capas del estrato córneo, alcanzando concentraciones varias veces superiores a las
necesarias para inhibir el desarrollo de la mayoría de los dermatofitos.
Clotrildazol.
Está estrechamente relacionado con el miconazol. Es útil en infecciones causadas por dermatofitos
patógenos y en candidiasis vaginal.
Puede producir ardor, descamación, prurito y urticaria en el lugar de aplicación.
Isoconazol.
Utilizado en el tratamiento de micosis superficiales de piel y mucosas; activo también frente a bacterias
Gram positivas y a altas dosis frente a tricomonas vaginales; por lo que se emplea para infecciones
micóticas o mixtas de piel y mucosas.
7.1.2. ANTIBIÓTICOS:
Griseofulvina.
Antibiótico obtenido de diferentes especies del Género Penicillium (no es Beta Lactámico).
Solo se administra por vía oral, y una vez administrado se deposita en la piel, pelo y uñas y es
activamente secretada por las glándulas sudoríparas.
Generalmente es un medicamento bien tolerado, pero puede producir dolor de cabeza (en el 5% de los
pacientes), náuseas, vómitos, diarrea, etc.
Disminuye la actividad de los anticoagulantes como la warfarina y de los anticonceptivos orales.
No debe utilizarse con fines profilácticos ni para casos leves.
Tampoco durante el embarazo.
Nistatina.-
Antibiótico poliénico derivado del Streptromyces noursei. No se absorbe desde el tracto G. Intestinal y
su uso clínico se limita a infecciones de piel, mucosas, tracto gastrointestinal y vagina causadas por
cándida.
7.2.Principales Antimicóticos Existentes en el Mercado.
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
CICLOPIROXOLAMINA BATRAFEN H. ETECO
CLOTRIMAZOL CLOMAZOL ECU
TINIDAZOL-
MICONAZOL
DOXIFEN BAGO
119
CLOTRIMAZOL CANESTEN BAYER
MICONAZOL DAKTARIN JANSSEN
ISOCONAZOL ICADEN SCHERING E.
AMOROLFINA LOCERYL ROCHE
ECONAZOL MICOLIS ROEMMERS
NISTATINA MICOSTATIN BRISTOL
BIFONAZOL MYCOSPOR BAYER
KETOCONAZOL NIZORAL JANSSEN
KETOCONAZOL TRUCTUM MEDICAMENTA
TERBINAFINA LAMISIL SANOOZ
GLOSARIO
Albúmina: Proteína presente en muchos tejidos animales y vegetales, entre ellos el plasma
humano.
Albuminuria: Excreción excesiva de albúmina en orina.
Anaerobio: Dícese del organismo que no crece cuando queda expuesto al aire libre.
Anorexia: Pérdida del apetito.
Bacilo: Bacteria en forma de bastón.
Bacteria: Microorganismo unicelular presente en forma de organismos libres o parásitos.
Pueden ser beneficiosos o patógenos para hombres, animales y plantas.
Bactericida: Sustancia que destruye las bacterias.
Bacterioatático: Que inhibe el crecimiento y la reproducción de las bacterias.
Cepa: Grupo o estirpe de microorganismos integrado por descendientes de un
aislamiento único en cultivo puro.
Citoplasma: Sustancia de una célula que rodea al núcleo y posee estructuras donde se
realizan la mayoría de los procesos celulares vitales.
Coco: Bacteria de forma redonda u oval.
Colonia: Grupo o crecimiento visible de microorganismos en un medio sólido,
presumiblemente originado de un sólo microorganismo.
Cultivo: Propagación de microorganismos en un medio nutritivo.
ADN: Molécula compuesta por dos cadenas muy largas de azúcares, estas cadenas se
retuercen formando una doble hélice.
Enzima: Sustancia orgánica que actúa como catalizador promoviendo o acelerando un
cambio químico en otras sustancias sin sufrir alteración en el proceso.
Erupción: Acción de estallar o brotar como la aparición de lesiones en la piel.
Germen: Microbio patógeno.
Gonococo: Bacteria que causa la blenorragia o gonorrea.
Grampositivo: Relativo a los microorganismos que retienen el colorante violeta usado en el
método de Gram.
Gramnegativo: Relativo a los microorganismos que no retienen el colorante violeta usado en el
método de Gram.
Hexosa: Monosacárido que posee 6 átomos de carbono en su molécula, por ejemplo
glucosa.
Hipoacuaia: Reducción de la capacidad para percibir sonidos.
Hipoprotrombinemia: Deficiencia de protrombina (factor de coagulación) en sangre.
Hipotrombinemia: Cantidad anormalmente de trombina en la sangre, que da lugar a tendencia a la
hemorragia.
Huésped: Organismo que alberga y proporciona alimento a otro organismo al que se le
120
denomina parásito.
Lípidos: En general cualquier sustancia grasa, aceite o cera, o algunos de sus derivados,
soluble en disolventes orgánicos e insoluble en agua.
Lisar: Causar lisis (desintegración de las células).
Médula Ósea: Material blando que rellena las cavidades óseas y produce la mayor parte de las
células sanguíneas.
Membrana Celular: Es delicada estructura que encierra a la célula, separa el contenido de ésta del
medio circundante está compuesta de lípidos y proteínas.
Microorganismo: Planta o animal microscópico.
Necrosis: Muerte de un tejido en un área circunscrita.
Nefritis: Inflamación de los riñones.
Núcleo: Estructura ovalada presente en el centro de la célula que contiene el material
genético y se halla rodeada por una membrana nuclear.
Organotropo : Dícese de la sustancias químicas o microorganismos que tienen afinidad por
ciertos órganos o tejidos.
Parénquima: Tejido característico principal de un órgano.
Riboaoma: Gránulos diminutos sueltos en el citoplasma celular, que tienen un papel
importantísimo en la síntesis de proteínas.
TraIboflebitia: Inflamación de las paredes de una vena.
TraIbopenia: Disminución anormal del número de plaquetas en sangre.
121
SISTEMA NERVIOSO
ÍNDICE
1. SISTEMA NERVIOSO
1.1.FUNCIÓN DEL SISTEMA NERVIOSO
1.2.ESTRUCTURA GENERAL DEL SISTEMA NERVIOSO (SN)
1.3.NEURONAS, FIBRAS NERVIOSAS, IMPULSO NERVIOSO, NERVIOS, SINAPSIS
1.4.SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO SIMPÁTICO Y PARASIMPÁTICO
2. FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO
2.1.FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO (SNA)
2.2.FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (SNC)
2.2.1. MEDICAMENTOS PSICOTRÓPICOS
2.2.2. MEDICAMENTOS ANTICONVULSIVANTES ANTIEPILÉPTICOS
2.2.3. FARMACOLOGÍA DE LOS MOVIMIENTOS ANORMALES ANTI PARKINSONIANOS
2.2.4. ESTIMULANTES DEL SNC
GLOSARIO
122
123
1. SISTEMA NERVIOSO
El Sistema Nervioso es el que nos pone en relación con el mundo exterior. Rige el funcionamiento de
todos los aparatos de nuestro organismo. La parte de la anatomía que estudia el Sistema Nervioso (SN),
recibe el nombre de NEUROLOGIA.
Para poder comprender mejor el funcionamiento del Sistema Nervioso vamos a definir una serie de
términos:
- Encéfalo.
Parte del SNC, contenida en el cráneo, se compone de cerebro, cerebelo, protuberancia y bulbo raquídeo.
- Médula Espinal.
Parte del SNC, que está contenida en la columna vertebral.
- Estímulo.
Cualquier circunstancia que ocasiona una respuesta. Por ejemplo: frío, calor, dolor, etc.
- Receptor.
Órgano sensorial terminal; pequeña estructura en que termina una fibra nerviosa sensorial, recibe
estímulos y los convierte en impulsos nerviosos. En farmacología se llama receptor al componente de
una célula que se combina con un fármaco específico, dando como resultado una alteración de la función
de la célula.
- Efector.
Órgano terminal que al recibir un impulso nervioso, lo distribuye, activando la secreción de una glándula
o la contracción de un músculo.
- Neurona.
Célula nerviosa; unidad básica anatómica y funcional del SN, encargada de la conducción de impulsos,
estructuralmente es la célula más compleja del organismo. El SN humano contiene 28 mil millones de
neuronas.
- Impulso Nervioso.
Transferencia de energía de una neurona a otra.
1.1.FUNCION DEL SISTEMA NERVIOSO.
Su función primaria consiste en poner en comunicación las células especializadas en la captación de
estímulos (receptores) con las particularmente capacitadas para realizar un acto, bien sea motor o
secretor (efectores).
Pero la actividad del organismo en un momento dado es sumamente compleja, pues son innumerables los
efectos que entran en juego al mismo tiempo, y, también son innumerables los receptores que se
estimulan simultáneamente y el sistema nervioso debe integrar toda la información que recibe del
aparato sensorial y transmitir órdenes adecuadas para que las respuestas de los órganos efectores sean
coordinadas.
A través de la sensación, la integración y la respuesta, el SN representa el medio más rápido del cuerpo
para mantener el equilibrio del mismo.
1.2. ESTRUCTURA GENERAL DEL SISTEMA NERVIOSO (SN).
El SN se puede dividir en dos grandes ramas, el Sistema Nervioso Central (SNC) y el Sistema. Nervioso
Periférico (SNP).
EL SNC es el centro de control de todo el SN, y está formado por el encéfalo y la médula espinal; se
encuentra alojado en un recinto óseo formado por los huesos del cráneo y las vértebras.
124
Las necesarias conexiones del SNC con los receptores y los efectores se establecen por medio de
nervios. Estos nervios constituyen el Sistema Nervioso Periférico (SNP).
El SNP, puede a su vez dividirse en Sistema Aferente y Sistema Eferente.
a) Sistema Aferente.
Está formado por los nervios sensitivos; se encargan de llevar la información desde los receptores
situados en la periferia del cuerpo hacia el SNC.
b) Sistema Eferente.
Encargado de llevar la información desde el SNC, hacia los músculos y las glándulas, por medio de los
nervios motores.
El Sistema Eferente, a su vez, se subdivide en S.N. Somático y S. N. Autónomo.
- El Sistema. Nervioso Somático (SNS) está constituido por los nervios motores que llevan la
información desde el SNC al tejido muscular esquelético.
El SNS produce movimientos sólo en el tejido muscular esquelético. Se encuentra bajo control
consciente, y por lo tanto voluntario.
El Sistema. Nervioso Autónomo (SNA), (autos = por sí mismo, nomos = ley) conduce los impulsos
nerviosos del SNC al tejido muscular liso, el cardiaco y las glándulas.
Puesto que produce respuestas a los músculos involuntarios y en las glándulas, por lo general se le
considera involuntario.
Con pocas excepciones, las vísceras reciben fibras nerviosas de dos divisiones del SNA; la división
Simpática y la división Parasimpática.
Por lo general las fibras de una división estimulan o aumentan la actividad del órgano, en tanto que las
fibras del otro inhiben o disminuyen dicha actividad.
125
1.3.NEURONAS, FIBRAS NERVIOSAS, IMPULSO NERVIOSO, SINAPSIS.
a) Neuronas.
Son las células específicas del SN, y son las responsables de la conducción de los impulsos nerviosos de
una parte del cuerpo a otra.
Pueden ser de forma y tamaño muy variables, pero generalmente se distingue en ellas el cuerpo celular o
y una o varias prolongaciones citoplasmáticas. Estas prolongaciones citoplasmáticas cuya estructura es
igual al soma y que generalmente se ramifican profusamente haciéndose cada vez más delgadas, se las
conoce con el nombre de dendritas.
Otra prolongación neuronal en número de uno y de grosor casi constante es el axón o cilindroeje.
La función de las dendritas es conducir el impulso nervioso hacia el cuerpo celular.
El axón o cilindroeje conduce el impulso nervioso alejándolo del cuerpo celular hacia otra neurona o
parte del tejido muscular o glandular. Los axones varían en longitud desde pocos mm en el cerebro hasta
m o más entre los de la médula espinal y los dedos de los pies. Ver Figura Nº 1.
El axón termina en unos filamentos finos llamados axones terminales, los cuales a su vez terminan en
unas estructuras abultadas que se denominan bulbos terminales sinápticos, los cuales son importantes en
la transmisión del impulso nervioso de una neurona a otra y de una neurona al tejido muscular o
glandular , ya que contienen unos sacos encerrados por membranas que se conocen con el nombre de
vesículas sinápticas, las cuales almacenan las sustancias químicas denominadas Neurotransmisores que
van a transmitir el impulso de una neurona a otra y de una neurona al otro tejido (muscular o glandular).
126
b) Fibras Nerviosas.
En esencia una fibra nerviosa no es más que el axón o cilindroeje de una neurona; estas fibras nerviosas
se agrupan en haces o paquetes, dando lugar a lo que conocemos como nervios. Ver Figura NO 2.
c) Impulso Nervioso.
La aplicación de un estímulo adecuado a una neurona produce un cambio local en sus condiciones de
reposo que si es lo suficientemente intenso se propaga por toda la célula.
Este cambio consiste básicamente en una alteración en la distribución de las cargas eléctricas a ambos
lados de la membrana celular como consecuencia de un cambio en la permeabilidad de ésta provocados
por el estímulo.
FIGURA Nº 1
CÉLULA NERVIOSA: NEURONA
Las flechas indican la dirección en la cual viaja el impulso nervioso.
FIGURA Nº 2
NERVIO ESPINAL
127
d) Sinapsis.
Los impulsos nerviosos se conducen no sólo a lo largo de una neurona, sino de una neurona a otra o de
una neurona a un órgano efector como es un músculo o una glándula. Esto se lleva a cabo a través de una
sinapsis, el término sinapsis significa conexión.
Entre una neurona y otra hay un pequeño espacio que se conoce como hendidura sináptica, al llegar el
estímulo a los axones terminales de la neurona (pre sináptica) son liberados de las vesículas sinápticas,
esas sustancias químicas llamadas neurotransmisores, las cuales van a ser captadas por los receptores
existentes en la otra neurona (neurona post sináptica), o en los receptores existentes en el músculo o
glándula, y así se trasmite el estímulo. Ver Figura Nº 3.
1.4. SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO). SIMPÁTICO Y PARASIMPÁTICO.
A diferencia de los músculos esqueléticos que reciben su de nervios motores regulares, todos los
músculos lisos (excepto el corazón y las glándulas reciben su inervación motora del S.N.A.
En este sistema existen dos tipos de fibras nerviosas unas que emergen desde el SNC hasta el ganglio
autónomo y otra fibra nerviosa que se extiende del ganglio autónomo, hasta el músculo o glándula que
va a ser estimulado. La primera de las fibras nerviosas se llama pre ganglionar, y, la segunda post
ganglionar. Ver Figura Nº 4.
Los nervios autónomos se clasifican en dos sistemas principalmente, el SN Simpático (S) y el SN
Parasimpático (PS). Estos dos sistemas están perfectamente individualizados desde el punto de vista
anatómico. En el aspecto funcional, las dos ramas trabajan de forma antagónica en la mayoría de los
órganos de modo que si una rama estimula una función, la otra la deprime.
La mayoría de los órganos reciben fibras de los dos sistemas y el comportamiento funcional estará
determinado por una de éstas tres modalidades:
a) Los dos son fisiológicamente antagónicas a nivel de ese órgano, por lo tanto su actividad será
aquella que resulte de la suma algebraica de las dos influencias. Por ejemplo a nivel bronquial
el S rebaja la musculatura lisa y el PS la contrae.
b) En algunos órganos la influencia de los dos sistemas antes que antagónica resulta sinérgica,
por ejemplo en las glándulas salivares y sudoríparas los dos actúan estimulando la secreción;
y,
128
Al agrupamiento de células nerviosas por fuera del SNC se lo denomina ganglio; los ganglios, se
encuentran en el trayecto de los nervios craneales y raquídeos y forman los ganglios del SNA.
FIGURA Nº:3
CONDUCCIÓN DEL IMPULSO NERVIOSO EN LA SINAPSIS
FIGURA Nº: 4
RELACIÓN DE LAS PRE GANGLIONARES Y POS GANGLIONARES EN EL SISTEMA
AUTÓNOMO
c) Existen órganos que reciben un solo tipo de fibras, por ejemplo el bazo que recibe inervación
del simpático y la médula suprarrenal que recibe inervación del Parasimpático. Sin embargo,
estos órganos pueden responder a drogas relacionadas con el funcionamiento de la rama
opuesta, por ejemplo la mayor parte de los vasos sanguíneos, solo reciben inervación
simpática, pero se relajan ante la presencia de acetilcolina, porque los vasos poseen receptores
para ese neurotransmisor.
129
ACCIONES DEL SIMPÁTICO Y PARASIMPÁTICO EN LOS DIFERENTES ÓRGANOS.
ÓRGANO SIMPÁTICO PARASIMPÁTICO
ARTERIOLAS Contracción/ Dilatación -----------------------
VENAS Contracción/ Dilatación -----------------------
OJOS Midriasis, Acomodación a la
visión lejana
Miosis, Acomodación a la visión
cercana.
CORAZÓN Estimulante cardiaco Dilatación
coronaria
Depresor cardiaco Contracción
coronaria
ARBOL BRONQUIAL Dilatación Disminución de las
secreciones
Contracción Aumento de las
secreciones
ESOFAGO
INTESTINOS
ESTOMAGO
Disminución de la motilidad.
Contracción de esfínteres.
Inhibición de la secreción.
Estimulante secreto motor.
Relajación de esfínteres.
2. FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO
2.1.FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO (SNA).
Por su elevada complejidad y por ser medicamentos que van a ser estudiados de nuevo, cuando
lleguemos al estudio de los órganos sobre los que actúan: corazón, bronquios, etc..... En este capítulo
solo vamos a definir una serie de conceptos que nos permitirá una comprensión posterior más clara.
Como ya hemos visto, la trasmisión del impulso nervioso de una neurona a otra o de una neurona al
órgano efector, se lleva a cabo mediante una sinapsis, en la cual se liberan en la hendidura sináptica unas
sustancias químicas procedentes de la neurona pre sináptica a las que conocemos con el nombre de
neurotransmisores, los cuales van a ser captados por los receptores existentes en la neurona post
sináptica o en el órgano efector.
La estimulación de los nervios simpáticos libera según el punto de actuación: adrenalina o noradrenalina,
principalmente ésta última y en algunos casos dopamina.
Podemos decir por tanto. Que la dopamina, adrenalina y noradrenalina son los neurotransmisores del
simpático; generalizando hablamos de trasmisión adrenérgica.
Trasmisión adrenérgica = Estimulación del Simpático
Para que se produzca la respuesta en el órgano efector es necesario que existan receptores para esos
neurotransmisores.
Existen dos tipos de receptores adrenérgicos, los receptores Alfa y los Beta.
Cuando se produce la estimulación de las terminaciones nerviosas del PS, el neurotransmisor que se
libera es la acetilcolina, la cual es sintetizada en los terminales axónicos a partir del aminoácido colina.
Cuando hablamos de trasmisión colinérgica nos referimos a la estimulación del PS.
Trasmisión colinérgica = Estimulación del Parasimpático
Existen dos tipos de receptores colinérgicos, los receptores muscarínicos y los receptores nicotínicos.
130
Cuando hablamos de drogas Simpaticomiméticos o Simpático estimulantes, nos referimos a
medicamentos que administrados al organismo van a producir efectos similares a los producidos por la
estimulación simpática; por el contrario al hablar de Simpaticolíticos, nos referimos a sustancias que al
ser administradas en el organismo van a producir inhibición de los efectos producidos por la
estimulación simpática y así vamos a tener agentes que bloquean la actividad Alfa adrenérgica o agentes
que bloquean la actividad Beta -adrenérgica.
Del mismo modo al hablar de drogas colinérgicas o Parasimpaticomiméticas, nos estamos refiriendo a
sustancias que administradas al organismo producen efectos similares a la estimulación de las fibras post
ganglionares del PS, al actuar sobre las células efectoras correspondientes.
Cuando hablamos de drogas anticolinérgicas o parasimpaticoliticaa o colinoliticaa, nos referimos
aquellas que antagonizan los efectos de la acetilcolina o la estimulación de las fibras postganglionares
del PS.
2.2.FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (SNC).
La farmacología del SNC es enormemente amplia, y comprende sustancias con acciones muy diversas
como:
1. Anestésicos Generales.
Sustancias capaces de producir, pérdida de la sensibilidad de la conciencia y de la motilidad.
2. Hipnóticos y Sedantes.
Sustancias capaces de producir sueño semejante al fisiológico y atenuar la hiperexcitabilidad nerviosa.
3. Tranquilizantes.
Fármacos que actúan sobre los procesos mentales y emocionales.
4. Analgésicos.
Sustancias capaces de disminuir las sensaciones dolorosas. Los analgésicos no narcóticos ya se
estudiaron en un tema aparte por su gran utilización en la práctica diaria.
5. Antiepilépticos.
6. Antiparkinaonianos.
7. Estimulantes centrales, etc.
Dentro de los medicamentos que actúan sobre el SNC, los que más nos interesan desde un punto de vista
práctico y por ello sobre los que vamos a centrar nuestro estudio, son:
- Medicamentos Psicotrópicos,
- Medicamentos Anticonvulsivantes, y,
- Medicamentos Antiparkinsonianos.
MEDICAMENTOS PSICOTRÓPICOS.
Son aquellas sustancias capaces de actuar sobre las funciones mentales.
Tradicionalmente se les divide en 3 grupos:
1. PSICOLEPTICOS O DEPRESORES PSIQUICOS.
a) Tranquilizantes o ansiolíticos.
b) Depresores de la vigilia: Hipnóticos.
c) Depresores del espíritu: Neurolépticos o antipsicóticos.
2. PSICOANALEPITCOS.
Son estimulantes de la actividad cerebral, sin llegar a producir alucinaciones.
131
. Antidepresivos.
3. PSICODISLEPTICOS.
Sustancias que alteran profundamente la actividad mental, distorsionando la personalidad del individuo:
LSD, Mescalina. No se utilizan en terapéutica.
1. PSICOLEPTICOS O DEPRESORES PSIQUICOS.
a) Tranquilizantes o Ansiolíticos.
Las drogas ansiolíticas son sustancias que calman los estados de agitación, mitigan la inquietud,
equilibran el estado anímico del ser humano.
Se les conoce también con el nombre de Tranquilizantes menores,
Ataráxicos, Tranquilo sedantes.
Clasificación:
Podemos clasificarlas en dos grandes grupos:
Ansiolíticos específicos:
Benzodiazepinas
Sustancias con actividad ansiolítica:
Antihistamínicos: Hidroxicina.
Buspirona.
BENZODIAZEPINAS.
Son los psicotrópicos de mayor consumo y abuso, si tenemos en cuenta que una de cada cinco mujeres y
uno de cada diez hombres sufren un estado de ansiedad en algún momento de su vida.
Desde que se descubrieron en forma casual en 957 hasta la fecha, se han sintetizado cerca de 2.000
benzodiazepinas, de ellas 40 circulan en el mercado, un 30% para combatir el insomnio, el 50% para
calmar la angustia y el resto como miorrelajantes y anticonvulsivantes.
Acciones Farmacológicas.-
Combaten la ansiedad, el insomnio y la tensión emocional y en dosis altas producen sueño sin llegar a la
anestesia.
Relajan la musculatura estriada, por esta razón algunos de estos fármacos actúan como
anticonvulsivantes (Clonazepam Rivotril) y como relajantes musculares (Tetrazepam Myolastan).
Sus acciones depresoras sobre el SNC, son sinérgicas con los barbitúricos y el alcohol.
Farmacocinética.
Todas las benzodiazepinaa se absorben por vía oral, unas de forma lenta como el clordiazepoxido,
oxacepan y alprazolan, otras en cambio rápidamente como el diazepam, de modo que a la hora ya
alcanza su máxima concentración en el plasma.
Se distribuyen con facilidad por todo el organismo, atraviesan la barrera hematoencefálica y alcanzan
concentraciones altas en el cerebro, atraviesan la placenta y la leche materna.
La mayoría se excretan por la orina, en forma de metabolitos inactivos y un pequeño porcentaje se
elimina en forma activa. También se eliminan por las heces en una pequeña proporción.
Efectos no deseados.
Por lo general pueden ocasionar somnolencia, astenia, náuseas, visión borrosa, diplopia, amnesia,
estreñimiento......
Pueden desarrollar tolerancia para el efecto sedante y más lentamente para el efecto ansiolítico.
132
Cuando se administran a altas dosis y por tiempo prolongado, producen dependencia, tanto física como
psíquica y generalmente producen síndrome de abstinencia que aparece entre las 72 horas o la semana de
haber suprimido el tratamiento, aparece agitación, ansiedad, irritabilidad, insomnio, vómitos, temblores
musculares. Por todo esto, deben ser utilizadas en periodos cortos 2-4 semanas y cuando son
tratamientos prolongados retirar lentamente la medicación.
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
ALPRAZOLAM XANAX
TRANQUINAL
ANSIOLIT
LIBRAZOLAM
UPJOHN
BAGO
GUTIS
LIBRAPHARM
DIAZEPAM DIPAZ ECU
CLOBAZAM FRISIUM
URBADAM
H. ETECO
ROUSSEL
TRIAZOLAMº SOMESE UPJOHN
CLOXAZOLAM TOLESTAN ROEMMERS
BROTIZOLAMº LINDORMIN B. ING.
NITRAZEPAMº SOMNIL ECU
FLUNITRAZEPAMº ROHIPNOL ROCHE
BROMAZEPAM LEXOTAN
OCTANYL
ROCHE
BAGO
LORAZEPAMº ATIVAN WYETH
TETRAZEPAM MYOLASTAN SANOFI
BENZODIACEPINAS CON EFECTO HIPNÓTICO
HIDROXICINA.
Fármaco antihistamínico y antipruriginoso, muy útil en dermatitis que cursan con prurito y angustia
intensos.
Es un agente utilizado también para tratar la ansiedad, agitación y tensión emocional.
Tiene escasos efectos indeseables como somnolencia.
(Atarax Quifatex).
BUSPIRONA.
Relax (Q. Ariston). Alivia los síntomas de la ansiedad. No tiene acciones sedantes, anticonvulsivantes ni
relajantes musculares. No causa dependencia física o psicológica. No debe administrarse junto con
IMAO.
b) Hipnóticos.
Los hipnóticos son aquellos fármacos, que producen un sueño semejante al fisiológico.
Podemos clasificarlos en tres grupos:
Benzodiazepinas, estudiadas en el capítulo anterior.
Barbitúricos, sustancias que en décadas pasadas tuvieron una extraordinaria acogida como inductores del
sueño, pero que por su menor toxicidad fueron desplazados por las benzodiazepinas, y que en la
actualidad se emplean casi exclusivamente como anticonvulsivantes (Fenobarbital).
Sustancias no benzodiazepínicas no barbitúricas. (Zetix).
ZETIX. (P.A. Zoplicona)
Fármaco de estructura no benzodiacepinica que actúa facilitando la inducción del sueño y mejorando su
calidad.
133
Su vida media es de aproximadamente cinco horas, lo que permite actuar durante todo el periodo de
sueño, sin comprometer la lucidez del día siguiente.
Indicaciones:
Insomnio ocasional y habitual.
Trastornos del sueño en adultos y pacientes mayores
Trastornos del sueño asociados a pato logias médicas generales y psiquiátricas.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la zoplicona
Miastenia gravis
Insuficiencia respiratoria grave.
c) Antipsicóticos.
Son drogas que se utilizan en el tratamiento de afecciones como esquizofrenia, paranoia, psicosis
maniaco - depresiva.....
Las más utilizadas actualmente son la clorpromacina (Largactil, Rhone Poulenc) derivada de las
fenotiazinas, y el haloperidol (Haldol, Janssen) derivado de las butirofenonas.
2. PSICOANALEPTICOS.
2.1. ANTIDEPRESIVOS.
La depresión es un trastorno afectivo, caracterizado por:
Pérdida de interés por las actividades usuales del individuo.
Sentimientos de tristeza, desesperanza, debilidad, impotencia, baja autoestima.
Falta de concentración, lentitud mental.
Pesimismo, insomnio, anorexia.
Existen las llamadas depresiones exógenas o reactivas, son motivadas por una causa externa, muerte de
un familiar, pérdida de trabajo.... pero también existen las llamadas depresiones endógenas, aparecen sin
una causa aparente y desde luego son las más peligrosas.
Etiología.
Existe una teoría cada vez más sólida que indica que estos estados depresivos están relacionados con una
disminución funcional de sustancias neurotraamisoras (norepinefrina y serotonina) en los receptores
postsinápticos cerebrales.
Estudios con animales de experimentación comprueban esta teoría; también al realizar la autopsia en
sujetos que se suicidaron a causa de un síndrome depresivo, se vió un menor contenido cerebral de estas
sustancias.
Clasificación:
Antidepresivos clásicos:
A. Triciclicos: Imípramina, Amiriptilina....
A. Tetraciclicos: Maprotilina.
IMAO: Iproniacida, Nialamida, Moclobemida.
Antidepresivos atípicos: Fluoxetina, Fluvoxamina, Paroxetina.
Antidepresivos Triclclicos:
Amitriptilina.
Imipamina.
Clomipramina.
Efectos Farmacológicos.
134
Las acciones más importantes se desarrollan en el SNC, siendo casi inocuas en sujetos normales, salvo
una ligera euforia, pero en pacientes deprimidos elevan el estado de ánimo, mejoran el sueño y el apetito,
dan sensación de bienestar.
Efectos Secundarios.
Sequedad de boca, estreñimiento, visión borrosa, taquicardia, palpitaciones, retención urinaria.
Interacciones.
Con los IMAO pueden dar reacciones mortales. Fenitoina, fenotiazinas, y fenilbutazona, aumentan el
riesgo de toxicidad al competir por la unión a las proteínas plasmáticas. Los anticonceptivos orales,
interfieren en el metabolismo hepático de los antidepresivos.
ANTIDEPRESIVOS TETRACICLICOS.
Maprotilna.
Mianserina.
De efectos similares a la amitriptilina y como los anteriores, no deben administrarse junto con IMAO.
También están contraindicados en insuficiencia hepática o renal, epilépticos y se administrarán con
precaución en casos de glaucoma e hipertrofia prostática.
IMAO.
Son un grupo de sustancias de diferente estructura quimica, pero que tienen en común, inhibir un enzima
la monoaminooxidasa (MAO) que destruye las catecolaminas.
Por sus efectos colaterales, apenas se utilizan en la actualidad (agitación, temblor, daño hepático), salvo
la Moclobemida.
Interaccionan con otros medicamentos sobre todo con drogas simpaticomiméticas cuyas acciones
potencian y prolongan.
ANTIDEPRESIVOS ATÍPICOS.
Fluoxetina
Fluvoxamina
Paroxetina
Principales antidepresivos existentes en el mercado.
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
AMITRIPTILINA TRYPTANOL MSD
LMIPRAMINA TOFRANIL GEIGY
CLOMIPRAMINA ANAFRANIL GEIGY
MAPROTILINA LUDIOMIL CIBA
MIANSERINA BOLVIDON ORGANON
MOCLOBEMIDA AURORIX ROCHE
FLUXETINA ACTAN
DOMINIUM
PRAGMATEN
PROZAC
SAVAL
MEDICAMENTA
RECALCINE
QUIFATEX
FLUVOXAMINA LUVOX UJOHN
SERTRALINA ZOLOFT PFIZER
PAROXETINA PAXIL S. BEECHAN
135
2.2.2. MEDICAMENTOS ANTICONVULSIVANTES - ANTIEPILÉPTICOS.
La epilepsia es una enfermedad neurológica crónica caracterizada por alteraciones súbitas de la
conciencia y frecuentemente convulsiones.
Una convulsión puede ser considerada como el resultado de una descarga incontrolada de la neurona.
Es necesario tener en cuenta que cada tipo de enfermedad convulsiva responde mejor a un determinado
tipo de fármaco y que las drogas anticonvulsivantes no son curativas sino supresivas y preventivas del
ataque, suspender una medicación anticonvulsivante puede hacer recrudecer la aparición de la crisis.
Las drogas anticonvulsivantes de mayor uso son:
- Fentoina.
Conocida también como difenilhidantoína.
Es útil tanto en convulsiones generalizadas como en convulsiones parciales.
Produce muchos efectos indeseables y atraviesa la placenta, y no se recomienda en la lactancia.
Cuando se necesita suspender la medicación, debe disminuirse gradualmente la dosis.
- Valproato de Sodio (Ácido Valproico).
Anticonvulsivo eficaz que se ha empleado en la mayoría de las formas de epilepsia.
Interacciona con los otros antiepilépticos como la carbamacepina, el fenobarbital, la etosuximida y la
fenitoina. También potencia el efecto de las IMAO y de los antidepresivos tricíclicos.
- Carbamazepina.
Sustancia de estructura semejante a los antidepresivos triciclicos que inicialmente se utilizó como
tratamiento, en las neuralgias del trigémino y en la migraña, y posteriormente se le encontró un excelente
efecto anticonvulsivo. Se utiliza en el tratamiento de convulsiones generalizadas y convulsiones
parciales.
No debe administrarse junto con IMAO, alcohol. Presenta interacciones importantes con otros fármacos,
por lo que los pacientes en tratamiento con este fármaco, deben consultar con su médico sobre la
utilización de otros medicamentos.
- Fenobarbital (Barbitúrico).
Se considera el fármaco de elección en convulsiones infantiles.
Entre sus efectos indeseables, se incluye: sedación, trastornos del comportamiento como pérdida de la
concentración y depresión.
Al igual que con la fenitoina y la primidona, pueden producirse hemorragias neonatales en niños de
madres tratadas con fenobarbital (disminuye la concentración de vitamina K).
- Primidona.
Eficaz en los mismos casos de epilepsia que el fenobarbital. Al metabolizarse entre sus metabolitos, se
encuentra el fenobarbital.
Produce vértigos, náuseas y ataxia, excepto si se administra a dosis bajas al inicio y se va aumentando la
dosis gradualmente cada 2 - 3 días.
Clonazepam.
Diazepam.
Es el medicamento de elección por vía endovenosa para el tratamiento de las crisis agudas. Por vía oral
se utiliza en el tratamiento de convulsiones motoras menores.
Es más usado como ansiolítico.
136
Principales antiepilépticos existentes en el mercado.
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
FENITOÍNA EPAMIN P. DAVIS
VALPROATO DE SODIO
VALPAKINE
LEPTILAN
SANOFI
NOVARTIS
DIVALPROATO DE
SODIO
VALCOTE ABOOTT
CARBAMACEPINA
ACTINERVAL
ACTEBRAL
TEGRETOL
BAGO
RECALCINE
NOVARTIS
OXCARBACEPINA TRILEPTAL NOVARTIS
FENOBARBITAL FENOBARBITAL GENAMERICA
PRIMIDONA MYSOLINE LEPETIT
CLONAZEPAM RIVOTRIL ROCHE
DIAZEPAM VALIUM ROCHE
2.2.3. FARMACOLOGÍA DE LOS MOVIMIENTOS ANORMALES – ANTIPARKINSONIANOS.
.
El Parkinson es una enfermedad caracterizada por bradicinesia (dificultad para iniciar los movimientos),
rigidez y temblor; es una enfermedad progresiva que puede llevar a la invalidez de la persona, a menos
que el tratamiento farmacológico lo bloquee a tiempo.
ANTIPARKINSONIANOS UTILIZADOS EN EL MERCADO.
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
BIPERIDENO AKINETÓN KNOLL
BROMOCRIPTINA PARLODEL SANDOZ
LIAURIDE DOPERGIN SCHERING E.
LEVODOPA -
CARBIDOPA
SINEMET MSD
ORFENADRINA
(RELAJANTE
MUSCULAR)
NORFLEX RIKER
Todos los medicamentos vistos hasta aquí, salvo los antidepresivos son medicamentos depresores del
SNC; existen un grupo de medicamentos que producen estimulación del SNC a los que se les conoce
como estimulantes generales del SNC.
2.2.4 ESTIMULANTES DEL SNC.
Son medicamentos de menor consumo, pero aunque sea brevemente es necesario que conozcamos
algunos de ellos, fundamentalmente los derivados xánticos: cafeína, teofilina y teobromina y el
compuesto sintético aminofilina.
Efectos Farmacológicos:
SNC: son poderosos estimulantes del SNC, sobre todo la cafeína.
Produce un mayor flujo de pensamiento, mejor coordinación de ideas, mayor rendimiento intelectual '
con disminución de la fatiga, etc.
Sobre los vasos cerebrales, estás sustancias producen vasoconstricción, en especial la cafeína, por 0 que
se utiliza en el alivio de cefalea a de origen vascular.
137
Músculo liso: Son relajantes musculares, pero solo a nivel bronquial, su acción tiene importancia clínica,
y sobre todo cuando la musculatura está contraída. Destacan por esta acción la teofilina y la aminofilina.
Riñón: Producen diuresis.
Músculo estriado: Aumento del rendimiento muscular y mayor resistencia a la fatiga, sobre todo la
cafeína.
Secreción gástrica: Aumentan la producción del Jugo gástrico y por lo que las bebidas que contengan
estos compuestos, están contraindicadas en casos de úlcera. .
GLOSARIO
Aferente: Dícese de las fibras nerviosas que conducen los estímulos sensoriales a los
centros nerviosos (Que trae).
Agitación: Inquietud, desasosiego, turbación.
Amnesia: Deterioro o pérdida de la memoria.
Anestesia: Pérdida total o parcial de la sensibilidad, con o sin pérdida de consciencia,
inducida por la administración de un fármaco.
Angustia: Sensación de congoja ante situaciones difíciles, arriesgadas o inseguras.
Anorexia.: Pérdida del apetito.
Astenia: Pérdida de fuerza, debilidad.
Ataxia: Falta de coordinación muscular.
Bazo: Órgano linfático vascular de gran tamaño especializado en la filtración de la
sangre.
Bradicinesia: Lentitud anormal de movimientos.
Consciente: Que tiene percepción de la existencia, acciones, y medio ambiente propios.
Diplopía: Visión doble.
Eferente: Dícese de los nervios que conducen los impulsos nerviosos desde el centro del
cuerpo a la periferia.
Esquizofrenia: Grupo de trastornos emocionales graves caracterizados por perturbaciones del
raciocinio, incluidas la interpretación errónea de la realidad y en ocasiones
ilusiones y alucinaciones.
Euforia: Sensación de bienestar. En psiquiatría, sentimiento exagerado de felicidad.
Insomnio: Incapacidad de dormir en condiciones normales.
médula suprarrenal: Porción interior de la glándula suprarrenal que produce adrenalina y
noradrenalina.
Miastenia gavia: Enfermedad crónica caracterizada por grados variables de debilidad muscular,
que puede progresar hasta la parálisis.
Motilidad: Movilidad.
Paranoia.: Trastorno mental lentamente progresivo y poco frecuente caracterizado por
delirio convincente y lógico de persecución y de grandeza, sin ningún otro
signo de deterioro de la personalidad.
Psicosis maniaco -
depresiva:
Enfermedad mental caracterizada por cambios notables en el estado de ánimo
que van de la euforia y el entusiasmo a la depresión.
Sedación: Reducción de la ansiedad o la tensión mediante la administración de un fármaco
sedante.
Sedante: Cualquier producto que enlentece la actividad nerviosa.
Sensibilidad: Capacidad de percibir sensaciones.
Sueño: Estado de reposo natural periódico en el que se interrumpe temporalmente la
consciencia.
Vísceras: Órgano interno grande, especialmente del abdomen.
138
SISTEMA RENAL
ÍNDICE
1. FUNCION DEL SISTEMA EXCRETOR
1.1.ESTRUCTURA GENERAL DEL APARATO URINARIO
La Orina
Excreción de la Orina
Higiene del Aparato Urinario
2. FARMACOLOGIA: Diuréticos
2.1.DIURETICOS
2.1.1. Diuréticos que actúan en la rama ascendente del asa de Henle: Diuréticos de Asa
2.1.2. Diuréticos que actúan sobre la primera porción del túbulo distal
2.1.3. Diuréticos Ahorradores de Potasio
2.2.PRINCIPALES MEDICAMENTOS
GLOSARIO
139
140
1. FUNCION DEL SISTEMA EXCRETOR.
La renovación de los constituyentes del organismo, y la ininterrumpida formación de productos
metabólicos finales, inútiles o tóxicos para las células, hacen necesario un dispositivo mediante el cual se
eliminen tales productos de desecho. Este dispositivo lo constituye el aparato excretor, el cual está
formado por aquellos órganos dedicados especialmente para ello, estos órganos son: ano, pulmones,
riñones y glándulas de la piel. Pero el órgano excretor más importante es el riñón, cuyas funciones
principales son las siguientes:
a) Eliminación de las sustancias que derivan del metabolismo celular, en particular de los metabolitos
tóxicos.
b) Regulación del equilibrio acuoso.
c) Regulación del equilibrio mineral.
d) El mantenimiento de la presión osmótica.
e) El mantenimiento del pH. de la sangre dentro de los límites normales.
1.1.ESTRUCTURA GENERAL DEL APARATO URINARIO.
El aparato urinario está compuesto por una glándula que excreta la orina, el riñón; un conducto excretor,
el uréter, un receptáculo la vejiga; y, un conducto que pone en comunicación la vejiga con el exterior, la
uretra. Ver Figuras Nº1 Y Nº 2.
La unidad funcional del riñón, donde se lleva a cabo la formación de la orina es la nefrona.
La nefrona o tubo renal comienza con una dilatación globular llamada Cápsula de Bowman en la cual
están contenidos un conjunto de vasos capilares que se conocen con el nombre de Glomérulo de
Malpighio. Al conjunto formado por la Cápsula de Bowman y el glomérulo de Malpighio se le conoce
con el nombre de Corpúsculo Renal o de Malpighio.
De este corpúsculo renal sale un largo tubo de unos 6 u 8 cm de longitud que se llama tubo urinífero, el
cual después de salir de la cápsula de Bowman, forma un pequeño tubo contorneado que se conoce como
Tubo contorneado proximal o tubo de Ferrin, luego se ensancha y vuelve a hacerse flexuoso
describiendo una curva en forma de asa o de U mayúscula llamada Asa de Henle, que tiene una rama
descendente y una rama ascendente.
El tubo urinífero termina introduciéndose en un tubo colector.
La nefrona con todos sus conductos, se localiza en tanto en la sustancia cortical donde se inicia como en
la sustancia medular donde termina. Ver Figuras Nº 3, 4 y 5.
141
FIGURA Nº1
DISPOSICIÓN GENERAL DEL APARATO EXCRETOR RENAL
FIGURA Nº 2
142
EL APARATO URINARIO
FIGURA. NO 3
ESTRUCTURA INTERNA DEL RIÑÓN
FIGURA. Nº 4
ESTRUCTURA DE UNA NEFRONA
143
FIGURA Nº 5
LOS TÚBULOS URINÍFEROS
La Orina.
Es un líquido formado por agua que lleva en disolución diferentes sustancias contenidas en la sangre. Su
color es amarillo y su reacción ácida. La cantidad de orina que se elimina al día es aproximadamente de
,5 litros, pero ésta cantidad puede variar de acuerdo a la mayor o menor ingestión de líquidos, a la mayor
o menor cantidad de agua eliminada por la piel de acuerdo a la temperatura ambiente. Lo mismo ocurre
con los alimentos que se ingieren; por ejemplo, si se ingieren bastantes proteínas la urea y el ácido úrico
(productos de desecho de las proteínas) aparecen en la orina en mayor cantidad.
Anormalmente la orina puede contener otros productos, como la glucosa o la albúmina. La primera
constituye un síntoma de alarma ya que la persona puede 'ser diabética, la segunda indica que el riñón no
está funcionando adecuadamente.
La presencia de azúcar en la sangre se conoce como glucosuria; la de albúmina, albuminuria; la de
sangre como hematuria; la de pus, piuria; la de hemoglobina, hemoglobinuria, etc......
En ocasiones hay excesiva cantidad de sales minerales en la orina; pudiendo formarse cálculos en el
riñón, en el uréter o en la vejiga.
Excreción de la Orina.
Como ya hemos visto, la orina se forma en el riñón, comienza con una simple filtración del plasma
sanguíneo a nivel de los corpúsculos de Malpighio. El líquido filtrado en la cápsula de Bonman pasa
después a los túbulos y sufre una complicada serie de modificaciones a consecuencia de los fenómenos
de reabsorción y secreción selectivas que se operan a través del epitelio tubular.
Del riñón la orina formada pasa al uréter, el uréter desciende a lo largo de la columna vertebral y termina
en la vejiga urinaria (miden de 25 a 30 cm. de largo).
La orina una vez depositada en la vejiga ya no puede represar a los uréteres porque estos penetran
oblicuamente en el espesor de la vejiga, cuanto mayor es la cantidad de orina esta se distiende más y la
presión ejercida cerrará la salida por los uréteres.
En estas condiciones la entrada de nueva cantidad de orina se dificultará; pero la contracción de los
uréteres por medio de los movimientos peristálticos vencen la resistencia de las paredes de la vejiga, y
penetran en ella nuevas cantidades. Para expulsar la orina al exterior, cuando la vejiga se encuentra en
plenitud, envía impulsos a los centros nerviosos para que de estos sean enviadas las órdenes para que la
144
vejiga se vacíe al relajarse los esfínteres de ella y de la uretra. Al contraerse el músculo de la vejiga y
relajarse los esfínteres, la orina llega a la uretra y es expulsada al exterior por el meato urinario.
Higiene del Aparato Urinario
Para conservar sano el aparato urinario hay que tratar de evitar las infecciones de la faringe, amígdalas,
dentadura y bronquios, que son órganos que se infectan fácilmente por gérmenes de la familia de los
estreptococos.
Sus toxinas pueden afectar las válvulas del corazón y también atacan a los glomérulos del riñón,
produciendo glomérulo nefritis. (Él glomérulo es donde comienza la nefrona y tiene lugar la filtración de
la sangre que va a dar lugar a la formación de la orina).
Otros gérmenes como la Ercheriquia Coli, Klebsiellas también pueden afectar al riñón.
El aparato urinario también hay que preservarlo desde el punto de vista de la alimentación. No debe
abusarse de alimentos ricos en proteínas ya que sus productos finales urea, ácido úrico, creatinina pueden
ocasionar trastornos si se consumen en exceso.
La ingestión de agua debe ser abundante (recomiendan 2 litros diarios), ya que entre otras cosas favorece
la diuresis y por tanto la eliminación de sustancias tóxicas.
2. FARMACOLOGÍA: DIURETICOS.
Los diuréticos son los medicamentos que aumentan la producción de agua y solutos a nivel renal.
Por este hecho se aplican en clínica para el tratamiento de los edemas y en la hipertensión arterial.
Diariamente se filtra en el riñón unos 80 litros de líquidos, pero la producción de orina es de tan solo
litro y medio, la diferencia se absorbe en los túbulos renales, no obstante al utilizar un fármaco que
produjera una disminución de la reabsorción tubular en %, puede aumentar el volumen urinario a más
del doble.
Respeto al sodio filtrado en los glomérulos menos del % se excreta por la orina en condiciones normales,
y al utilizar un diurético la cantidad puede aumentar en 0 o 20 veces más.
2.1. DIURÉTICOS.
Estos medicamentos podemos clasificarlos en relación al sitio de acción, así tenemos:
a) Diuréticos que actúan en la rama ascendente del asa de Henle (diuréticos de Asa).
. Furosemida.
b) Diuréticos que actúan en la primera porción del túbulo distal.
. Diuréticos tiazídicos.
c) Diuréticos que actúan en la porción tardía del túbulo distal:
Diuréticos ahorradores de potasio.
2.1.1. Diuréticos que actúan en la rama ascendente del asa de Henle: Diuréticos de Asa.
FUROSEMIDA.
Es el prototipo de los diuréticos de ASA, se caracteriza por ser un diurético y antihipertensor que puede
administrarse por vía oral o parenteral.
Como diurético es más efectivo que las tiazidas y se prefiere para el tratamiento de loa edemas.
Como antihipertensor es menos efectivo que las tiazidas pero tiene la ventaja de que se puede utilizar en
forma parenteral en casos de crisis hipertenaivas.
La respuesta se aprecia en una hora y se mantiene durante 6 h.
Por vía Intravenosa la respuesta aparece entre los 2 y 10.
145
Efectos indeseables.
La furosemida suele ser bien tolerada, pero aun así provoca efectos indeseables como: Náuseas, vómitos,
diarrea, arritmias, otoxicidad, hipokalemia, hiponatremia, hipocloremia, hiperuricémia, hiperglicemia.
Usos Clínicos.
Edemas
Hipertensión arterial.
2.1.2. Diuréticos que actúan sobre la primera porción del túbulo distal.
DIURÉTICOS TIAZIDICOS.
Dentro de este grupo se encuentran:
Hidroclorotiazida.
Clortalidona
Indapamida.
Son fármacos que se absorben bien en el tubo digestivo y presentan un efecto diurético a la hora de su
administración oral.
1. Efectos renales:
Aumentan la eliminación del sodio, potasio, cloro y agua.
Disminuye la secreción del ácido úrico y aumentan 8U8 niveles en el plasma sanguíneo.
Aumentan la eliminación de magnesio y pueden provocar hipomagnesemia.
2. Efectos antihipertensivos:
Disminuyen el volumen plasmático y el líquido extracelular.
Reducen el gasto cardiaco y la cantidad de sodio intercambiables.
Provocan vasodilatación por acción directa.
Disminuyen la sensibilidad de los receptores a las sustancias vasopresoras (Angiotensina).
Parece ser que la pérdida de sodio de las paredes arteriales reduce el tono muscular, lo cual conduce a
vasodilatación y por tanto al consiguiente descenso de la presión sanguínea.
Efectos Indeseables.
Náuseas, vómitos, anorexia, diarrea, hiperglicemia, hiperuricemia, hipopotasemia, hiponatremia,
hipercalcemia.
Usos Clínicos Principales.
Insuficiencia cardiaca congestiva. En esta afección tienen su máxima utilidad para reducir el edema
periférico y los síntomas de congestión a nivel pulmonar.
La asociación de un diurético ahorrador de potasio puede incrementarse el efecto diurético y disminuir la
hipopotasemia que acompaña a la terapia con estos fármacos.
Hipertensión.
2.1.3. Diuréticos Ahorradores de Potasio.
Amiloride
Espironolactona.
Es un grupo de diuréticos de acción leve que se caracterizan por la propiedad de ahorrar potasio.
146
Se utilizan fundamentalmente en combinación con hidroclorotiazida.
No deben combinarse con suplementos de potasio. Tampoco con IECA (inhibidores de la enzima
convertidora) debido a que estos tienden a producir hiperkalemia.
Usos Clínicos.
Los diuréticos ahorradores de potasio se pueden utilizar en hipertensión arterial y en pacientes con
edema.
2.2 PRINCIPALES MEDICAMENTOS.
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
FUROSEMIDA LASIX
ODEMEX
H. ETECO
MEPHA
HCT + AMILORIDE MODURETIC FROST
HCT + METILDOPA HIDROMET MSD
HCT + ENALAPRIL VASERETIC
LOTRIAL-D
GLIOTENCIDE
ENALTEN- D
MSD
ROEMMERS
BAGO
SAVAL
HCT + CAPTOPRIL CAPOZIDE SQUIBB
CLORTALIDONA HIGROTÓN GEIGY
CLORTALIDONA +
ATENOLOL
TENORETIC LEPETIT
INDAPAMIDA NATRILIX QUIFATEX
ESPIRONOLACTONA SPIROLÓN
SPIROCTAN
ALDACTONE
NOVO
B. MANHEINN
SEARLE
GLOSARIO
Aglutinar: Reacción Antígeno-anticuerpo en la que los antígenos quedan
unidos unos a otros formando masas.
Catalizador: Sustancia presente en pequeñas cantidades que influye en la
velocidad de una reacción química sin transformarse en el
proceso.
Eritropoyesis: Formación de eritrocitos.
Fagocitar: Englobar y digerir bacterias y otros cuerpos extraños.
Flexuoso: Curvado, doblado.
Frecuencia: Número de repeticiones regulares de un acontecimiento
determinado.
Hemólisis: Liberación de hemoglobina de los eritrocitos.
Hiperglicemia: Concentración de azúcar anormalmente alta en sangre.
Hipertrigliceridemia: Concentración excesiva de triglicéridos en la sangre.
Hiperuricemia: Exceso de ácido úrico en sangre.
Hipocloremia: Reducción del cloro sanguíneo.
Hipokaliemia: Nivel anormalmente bajo de potasio sanguíneo, también llamado
hipopotasemia.
147
Hiponatremia: Concentración baja de sodio en sangre.
Hipomagneaémia: Concentración de magnesio en sangre anormalmente baja.
Hipoxia: Disminución anormal del oxígeno presente en los tejidos, llamado
también anoxia.
Monitorizar: Observar constantemente a un paciente.
Ritmo: Frecuencia periódica de un fenómeno.
Soluto: Sustancia disuelta en una solución.
SISTEMA CIRCULATORIO
ÍNDICE
1. FUNCIÓN
2. ESTRUCTURA GENERAL DEL APARATO CIRCULATORIO
2.1.CORAZÓN,
2.2.VASOS SANGUÍNEOS,
3. CICLO CARDIACO
4. PULSO Y TENSIÓN ARTERIAL
4.1.PULSO
4.2.TENSIÓN ARTERIAL
5. LA SANGRE
5.1.ERITROCITOS
5.2.LEUCOCITOS
5.3.PLAQUETAS
5.4.PLASMA SANGUÍNEO
5.5.COAGULACIÓN DE LA SANGRE
5.6.GRUPOS SANGUÍNEOS
6. FARMACOLOGÍA DEL APARATO CIRCULATORIO
6.1. MEDICAMENTOS QUE ACTÚAN SOBRE EL CORAZÓN Y VASOS
6.1.1. Fármacos Utilizadas En El Tratamiento De La Insuficiencia Cardiaca
6.1.2. Fármacos Anti arrítmicos
6.1.3. Fármacos Anti anginosos
6.1.4. Drogas Antihipentensoras
6.1.5. Estudio de los Principales Grupos Farmacológicos
6.2.MEDICAMENTOS QUE ACTUAN SOBRE EL FLUIDO CIRCULANTE:
SANGRE, ANTIANEMICOS
6.2.1. Tipos de Anemia
6.2.2. Medicamentos Anti anémicos
148
149
1. FUNCIÓN.
Fundamentalmente el Sistema Circulatorio suministra a todas las células del organismo los materiales
que necesitan para su consumo y las libera de los productos de desecho que se forman en las reacciones
químicas.
La sangre es el vehículo apropiado para realizar esta función de transporte, los vasos sanguíneos
constituyen la vía de distribución y el corazón aporta la energía que hace circular la sangre por todo el
cuerpo.
El corazón, es en esencia, un Órgano hueco formado por células contráctiles que, al contraerse impulsa el
contenido de la cavidad en la dirección determinada por las válvulas que posee (sístole).
Durante el periodo de relajación y reposo (diástole) del músculo cardiaco penetra en él un nuevo
volumen de sangre, que será bombeada en la contracción siguiente. La sangre sale del corazón
intermitentemente y a elevada presión, una red de tubos "arterias" la conduce hasta los tejidos. Allí por
sucesivas ramificaciones, los vasos sanguíneos se convierten en "arteriolas y capilares", y a través de la
pared de estos últimos se realiza el intercambio de sustancias entre la sangre y el líquido tisular.
A su paso por las arteriolas y los capilares, la sangre va perdiendo parte de su presión.
Por último, otro sistema de tubos, las venas devuelven la sangre al corazón donde recibirán un nuevo
impulso.
2. ESTRUCTURA GENERAL DEL APARATO CIRCULATORIO.
2.1.CORAZÓN.
El corazón es el órgano central del aparato circulatorio. Está formado por tejido muscular hueco y
dividido en cuatro cavidades, dos aurículas y dos ventrículos y como decíamos sus contracciones
mantienen la sangre en movimiento. Se localiza en el tórax, en un espacio que limitan los dos pulmones
y que recibe el nombre de mediastino, por encima del diafragma, delante de la columna vertebral y por
detrás del esternón.
Las aurículas y los ventrículos no se comunican entre sí, en cambio cada aurícula lo hace con el
ventrículo del mismo lado mediante unas válvulas. La válvula que comunica la aurícula para con el
ventrículo derecho se llama válvula tricúspide, la del lado izquierdo es la válvula mitral. Ver Figuras Nº 1
y Nº 2.
Existen dos sistemas principales conocidos como Circulación mayor y Circulación menor.
La circulación mayor, o general, lleva la sangre por medio de la aorta y sus ramificaciones desde el
ventrículo izquierdo a todas las regiones del cuerpo y retorna al corazón, a la aurícula derecha, por las
venas cavas, (superior e inferior).
La circulación menor o de la arteria pulmonar, conduce la sangre del ventrículo derecho a los pulmones
y de ahí a la aurícula izquierda.
FIGURA Nº 1
CARA ANTERIOR DEL CORAZÓN Y GRANDES VASOS
150
FIGURA Nº 2
CORTE VERTICAL DEL CORAZÓN:
IDENTIFICACIÓN DE VÁLVULAS Y GRANDES VASOS.
FIGURA Nº 3
ORIGEN DE LOS CAPILARES ARTERIALES Y VENOSOS
151
2.2.VASOS SANGUÍNEOS.-
Arterias.-
Son los vasos sanguíneos que van a distribuir la sangre oxigenada por todo el organismo. Al salir del
corazón son gruesas, pero pronto se van haciendo delgadas al irse dividiendo cada vez más, hasta llegar a
las ramas más finas que alcanzan a todas las células de los tejidos del cuerpo.
Las paredes de las arterias son resistentes, distensibles y elásticas, y ello les permite conducir la sangre a
elevada presión y convertir el trabajo intermitente del corazón en un flujo continuo a través de los
capilares.
Capilares. -
Son vasos sanguíneos extraordinariamente pequeños y delgados, que miden 8 micras de diámetro y
permiten el paso de los glóbulos blancos uno por uno y comunican las ramificaciones más finas de las
arterias con los capilares venosos, que son el origen de las venas.
Permiten el contacto íntimo de la sangre con los tejidos, pues la red capilar tanto arterial como venosa es
extremadamente delgada, en este punto es cuando la sangre arterial rica en O2 y nutrientes los pierde y
por el contrario se carga de sangre CO2 y sustancias de desecho, convirtiéndose en sangre venosa.
Venas.-
Las venas se inician en los capilares venosos, que son la continuación de los capilares arteriales y que al
unirse forman pequeñas vénulas que se unen entre sí para formar vasos cada vez de mayor calibre; las
venas llevan la sangre venosa al corazón, a la aurícula derecha por las venas cavas. Ver Figura Nº 3.
3. CICLO CARDIACO
La actividad del corazón es espontánea y rítmica, es decir se autoestímala a intervalos regulares. No
obstante la frecuencia y la fuerza de sus contracciones, depende también de la llegada de impulsos
nerviosos al corazón, pero nunca se puede cambiar la actividad del órgano por un esfuerzo de la
voluntad.
Como decimos hay fibras nerviosas del Sistema Nervioso Autónomo que le harán cambiar su frecuencia
y su ritmo. El sistema parasimpático lo inhibe, el simpático lo acelera.
El latido cardiaco se inicia en una pequeña zona de la aurícula derecha, próxima a la desembocadura de
las venas cavas, donde las fibras cardiacas presentan unas características especiales; a esta zona, se la
conoce como nódulo seno - auricular, su ritmo de autogeneración de impulsos es superior al de cualquier
otra zona del corazón, por lo que todo el miocardio queda dominado por su actividad. Por esta razón al
nódulo seno-auricular (nódulo S-A) se le llama marcador del paso.
152
El impulso generado se propaga por las aurículas y ocasiona su contracción, las válvulas se abren y su
contenido es impulsado a los ventrículos; después de una breve pausa se contraen ambos ventrículos y la
sangre es expulsada hacia la arteria pulmonar y la aorta, mientras tanto se ha auto anulado la onda de
excitación las aurículas y éstas se relajan.
Al aumentar la presión de la sangre en los ventrículos, las válvulas A-V se cierran y cuando se supera el
valor de la presión arterial, las válvulas semilunares se abren y la sangre es impulsada hacia las arterias.
Al anularse después el impulso cardiaco en los ventrículos, estos se relajan (diástole).
En una persona adulta y en reposo se producen alrededor de 70 pulsaciones por minuto, es decir que la
duración de cada una de ellas es de 0.8 segundos. Una pulsación corresponde a un ciclo cardiaco, y cada
uno de ellos se desglosa en tiempo de la forma siguiente:
Sístole auricular 0,1 segundos
Sístole ventricular 0,3 segundos
Diástole 0,4 segundos.
Es decir, el tiempo que trabaja (sístole), el corazón y el tiempo que descansa (diástole) es el mismo.
En cada sístole, el ventrículo izquierdo envía a la aorta un volumen aproximado de 70 ml de sangre, una
cantidad parecida es lanzada por el ventrículo derecho a la arteria pulmonar, por lo tanto, el volumen
total por la sístole es de 140 ml.
Como en un minuto se producen 70 pulsaciones (ciclos cardiacos), la cantidad de sangre total que sale
del corazón en este tiempo, es de 9,8 litros de sangre. A este dato se le conoce como gasto cardiaco
normal.
4. PULSO Y TENSION ARTERIAL.
4.1.Pulso.
La causa que determina el desplazamiento de la sangre a través de las arterias es la llegada de una nueva
cantidad de este líquido.
Ayuda a su progresión las paredes arteriales que tienen abundantes fibras elásticas y musculares que se
contraen intermitentemente al paso de la corriente sanguínea. Cuando la sangre llega a la arteria, sus
paredes se ensanchan, ensanchamiento que progresa a lo largo de ella y en su recorrido levanta la pared
arterial por donde pasa, la cual desciende enseguida que deja de pasar. Si se coloca un dedo en el
trayecto de una arteria superficial, se aprecia muy bien este levantamiento y su descenso, fenómeno que
se conoce con el nombre de pulso. El número de pulsaciones es igual al de los latidos del corazón.
Aproximadamente 70 por minuto.
4.2.TENSION ARTERIAL
Es la presión que ejerce la sangre cuando pasa por las arterias. Depende del gasto cardiaco, el cual a su
vez está determinado por la frecuencia y la fuerza del latido cardiaco, así como de la resistencia al flujo
de la sangre a través de los vasos.
Un aumento en la frecuencia cardiaca o un aumento en la fuerza de contracción del corazón, así como un
aumento en la resistencia de las paredes de los vasos pueden aumentar la presión sanguínea.
La presión arterial normal en un adulto joven en reposo es "de 120 mm de Hg, cuando el corazón se
contrae (sístole) y 80 mm de mercurio cuando se relaja (diástole).
5. LA SANGRE.
153
La sangre es un líquido opaco de color rojo. Está constituida por diferentes células: Glóbulos Rojos,
Glóbulos Blancos y plaquetas que se encuentran en suspensión en un líquido transparente y amarillento
llamado plasma.
5.1.ERITROCITOS. -
Los eritrocitos son discos bicóncavos sin núcleo, cuyo componente principal es la hemoglobina. Su
misión es transportar el oxígeno a las células.
La hemoglobina es una molécula formada por una parte protéica llamada globina y una parte no protéica
llamada hemes, la cual contiene hierro. Este hierro es capaz de combinarse con el oxígeno de forma
reversible y lo transporta a los diferentes tejidos del cuerpo.
En su viaje de regreso la porción globina se combina con una molécula de CO2 formando
carboxihemoglobina. Este complejo es transportado a los pulmones en donde el CO2 se libera y es
exalado.
La falta de oxígeno celular (hipoxia) puede presentarse si no se respira suficiente oxígeno, o también
debido a un proceso anémico.
La anemia tiene muchas causas: falta de hierro, falta de ciertos aminoácidos que forman la parte protéica
o globina y falta de vitamina B2.
La vitamina B12 ayuda a la médula ósea a producir eritrocitos.
También el ácido fólico interviene en la regeneración y reproducción celular de la médula ósea y su falta
puede dar lugar a un tipo de anemia llamada anemia megaloblástica.
5.2. Leucocitos. -
Son células completas de diferentes formas y tamaños.
Atendiendo a sus características se distinguen cinco tipos: neutrófilos, eosinófilos, basófilos, linfocitos y
monocitos.
Intervienen en los mecanismos de defensa del organismo, gracias a su capacidad fagocitaria.
5.3. PLAQUETAS. -
Son fragmentos citoplasmáticos de unas 2 micras de longitud que tienden espontáneamente a aglutinarse
y desencadenan Así el proceso de la coagulación; proceden de células gigantes llamadas megacariocitos
que se encuentran en la médula ósea, y de las que se desprenden trozos de citoplasma.
5.4. Plasma Sanguíneo.-
Solución acuosa de proteínas (7%), compuestos inorgánicos (1%) y otras sustancias químicas en pequeña
proporción.
Las proteínas plasmáticas son de 2 tipos: Albúminas y Globulinas. Algunas intervienen en los procesos
inmunitarios (gamma - globulinas) y otras son indispensables en el proceso de la coagulación
(fibrinógeno).
En cuanto a los compuestos minerales que se encuentran en el plasma (en forma de iones) los más
abundantes son Na+, K+, Ca++, Mg++, Cl-, CO3H-, PO4H=, SO4 =.
154
Otros compuestos presentes en el plasma son: urea, glucosa, colesterol, diferentes aminoácidos,
vitaminas, hormonas.......; algunos son productos de desecho (urea) otros son fuente de energía (glucosa),
otros estimulan la actividad de diferentes órganos (hormonas).
Se denomina Volemia al volumen total de sangre. En un adulto son 5 litros.
5.5. COAGULACIÓN DE LA SANGRE.-
Que la sangre pueda coagularse, es una garantía contra las pérdidas sufridas por hemorragias.
Continuamente se están rompiendo pequeños vasos sanguíneos en el organismo, las plaquetas se fijan a
los bordes de la brecha y forman un coágulo que tapona el orificio, dando tiempo a que se restaure la
pared vascular deteriorada.
Para formar coágulos, el cuerpo necesita Ca++ y Vitamina K.
La vitamina K no participa en realidad en la formación del coágulo, pero se requiere para la síntesis de
una sustancia, la protombina, la cual va a transformarse en trombina en presencia de Ca++, y ésta
trombina va a poder transformar el fibrinógeno (proteína plasmática soluble) en fibrina la cual va a
formar una red esponjosa en la que quedan retenidos los corpúsculos de la sangre.
La vitamina K se produce en condiciones normales por las bacterias del intestino grueso.
Hay que señalar además que en la sangre existen sustancias que inactivan las pequeñas cantidades de
trombina que puedan formarse en condiciones normales y de este modo mantener la fluidez de la misma.
Estas sustancias son la heparina y la antitrombina; por lo que el descenso de los niveles de beparina en
sangre, junto con la aparición de rugosidades en la pared interna de los vasos sanguíneos pueden dar
lugar a la aparición intravascular de coágulos (trombos) que pueden ocasionar la muerte al impedir el
riego sanguíneo de un tejido de importancia vital como el corazón por ejemplo.
5.6.Grupos Sanguíneos.-
Algunos componentes proteicos de la pared de los glóbulos rojos de ciertos individuos, se comportan
como proteínas extrañas (antígenos) para otras personas y reaccionan con sustancias específicas
(anticuerpos) existentes en su plasma sanguíneo. Como consecuencia de esta reacción, los eritrocitos se
aglutinan y posteriormente se desintegran.
A los antígenos eritrocitarios se les llamó aglutinógenos y a los anticuerpos del plasma aglutininas.
En el plasma de algunas personas existen aglutininas alfa, aglutininas beta, aglutininas alfa y beta, y ,
otras no contienen ni alfa ni Beta.
A los aglutinógenos se les llamó "A”, "B”, "O" y "A-B”.
Universalmente se reconocen cuatro tipos de sangre, de acuerdo al siguiente cuadro:
TIPOS DE SANGRE
Tipo SANGINEO AGLUTINOGENOS AGLUTININAS
O NO POSEE ALFA Y BETA
A A BETA
B B ALFA
A - B A Y B NO POSEE
El mismo investigador que a principios de siglo descubrió el sistema ABO, Landsteiner, descubrió
también en 1941 otro aglutinógeno que puede ocasionar severas reacciones por incompatibilidad de las
sangres.
Este aglutinógeno fue descubierto en el mono Rhesus de la India, y por ese motivo se le llamó Rh.
Estos aglutinógenos se encuentran en la superficie de los eritrocitos, a las personas cuyos eritrocitos
tienen los aglutinógenos Rh se lea llama Rh+ y a las que no los tienen se les llama Rh-.
155
Uno de los problemas más comunes con la incompatibilidad Rh surge en el embarazo.
Durante el embarazo, hay una pequeña cantidad de sangre del feto que fluye de la placenta hacia el
torrente sanguíneo de la madre; con la mayor posibilidad de que ocurra una transferencia en el parto. Si
el feto es Rh+ y la madre Rh-, ella va a crear aglutininas anti Rh. Si se embaraza otra vez, sus aglutininas
anti Rh, cruzarán la placenta y llegarán al torrente sanguíneo del feto.
Si este es Rh- no ocurrirá nada, puesto que la sangre Rh- no contiene aglutinógenos Rh; pero si es Rh+ la
hemólisis puede presentarse 'en la sangre fetal. (Enfermedad hemolítica del recién nacido o
eritroblastosis fetal).
Este trastorno se puede prevenir por medio de una inyección de gamma - globulina anti-Rh
administradas a las madres Rh- inmediatamente después del parto. Estas aglutininas se unen con los
aglutinógenos fetales si existen en la madre de tal forma que no puede responder a los aglutinógenos
extraños, por medio de la producción de aglutininas, así el feto del siguiente embarazo está protegido.
6. FARMACOLOGIA DEL APARATO CIRCULATORIO.
Como ya hemos visto al principio del tema, el sistema cardiovascular o circulatorio, es el encargado de
asegurar a todas las células el aporte del material indispensable para su funcionamiento. Está constituido
por tres elementos fundamentales:
Corazón: órgano propulsor de la sangre.
Vasos: (Arterias, venas y capilares). Son las vías por donde se transporta la sangre.
Fluido circulante o sangre.
Por lo tanto los medicamentos que actúan sobre el aparato circulatorio actúan sobre estos elementos
originando diferentes efectos.
Nosotros vamos a estudiarlos haciendo dos grandes grupos:
Medicamentos que actúan sobre el corazón y vasos.
Medicamentos que actúan sobre el fluido circulante (sangre).
6.1. MEDICAMENTOS QUE ACTÚAN SOBRE EL CORAZÓN Y VASOS.
Antes de comenzar el estudio de este grupo de medicamentos vamos a definir cuatro características del
músculo cardiaco:
a) Automatismo, Ritmicidad o Cronotropismo.-
Es la propiedad del corazón de iniciar su propio impulso, que como ya vimos, nace en el nódulo seno-
auricular o marcapasos normal.
b) Conductibilidad o Dromotropismo.-
Es la facultad del miocardio para trasmitir el impulso, en forma de una onda de excitación que recorre
todo el músculo.
c) Excitabilidad o Batmotrop1ismo.-
Es la facultad cardiaca de responder a un estímulo.
d) Contractilidad o Inotropismo.-
Es la facultad de responder a un estímulo contrayéndose.
Las patologías más frecuentes dentro del sistema cardiovascular son:
- La Insuficiencia Cardiaca Congestiva.
- Alteraciones del Ritmo Cardiaco (arritmias).
156
- Angina de Pecho e Infarto de Miocardio.
- Hipertensión.
También hay que señalar que en ocasiones un mismo medicamento puede ser útil en varias de estas
enfermedades; por ello y para simplificar el estudio de este complejo grupo, vamos en primer lugar a ver
qué tipo 'de medicamentos se utilizan para cada una de estas enfermedades, y en segundo lugar y con el
fin de no repetirlos, vamos a centrarnos en el estudio de estos fármacos en función de su mecanismo de
acción y no de su utilidad terapéutica.
6.1.1. FÁRMACOS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA
CARDIACA.
La Insuficiencia Cardiaca es una patología muy importante y frecuente. Se produce cuando el gasto
cardiaco es inadecuado para satisfacer las necesidades de oxigenación del organismo.
Con diferentes mecanismos de acción y diferentes efectos, diversos fármacos persiguen el mismo
objetivo: conseguir que el gasto cardiaco aporte suficiente cantidad de oxígeno al organismo.
Los fármacos que se utilizan en este tipo de patología son:
Digitálicos: Digoxina, Metildigoxina.
Vasodilatadores: Nitroprusiato Sódico, Hidralazina,
Nitroglicerina, Captopril, Antagonistas Alfa-adrenérgicos.
6.1.2. FÁRMACOS ANTIARRITMICOS.
Arritmia es un término general que se refiere a una anormalidad o irregularidad en el ritmo cardiaco. La
mayoría de los médicos utilizan el término disritmia (ritmo anormal) ya que arritmia implica ausencia de
ritmo.
Una arritmia se produce cuando hay una alteración en el sistema de conducción del corazón, ya sea
debido a la producción deficiente de los impulsos eléctricos o a fallas en la conducción de estos impulsos
en el momento que atraviesan el sistema.
MEDICAMENTOS:
Quinidina, Amiodarona.
Bloqueadores Beta: Atenolol, Propanalol, Pindolol.
Calcio - Antagonistas: Nifedipina, Ninodipina, Diltiazem,
Verapamilo.....
6.1.3. FÁRMACOS ANTIANGINOSOS.
Cuando hablamos de coronariopatía, nos referimos a una situación en la cual el músculo cardiaco recibe
una cantidad inadecuada de sangre debido a la interrupción de su aporte sanguíneo. Dependiendo del
grado de interrupción los síntomas pueden ir desde un dolor moderado en el pecho hasta un gran ataque
cardiaco.
Cuando el aporte sanguíneo al miocardio está reducido, también disminuye el aporte de oxígeno, esta
situación se conoce como isquemia. La 'Angina de pecho es el resultado de la isquemia del miocardio,
generalmente se describe como una sensación de opresión y dolor que se proyecta al cuello, barba y
brazo izquierdo.
MEDICAMENTOS UTILIZADOS:
Nitratos.
Calcio - Antagonistas: Verapamilo, Diltiazem, Nifedipina,
157
Nimodipina..... .
Beta - Bloqueadores: Propanolol, Atenolol , Pindolol.
Drogas que interfieren en la función plaquetaria: Aspirina,
Ticlopidina, Dipiridamol........
6.1.4. DROGAS ANTIHIPERTENSORAS.
La hipertensión o tensión arterial alta es la enfermedad más común que afecta al corazón y a los vasos
sanguíneos.
Un valor de 120/80 es normal y deseable para un adulto sano.
En la mayoría de los hipertensos (90 - 95%), la causa es de origen desconocido, es decir, una tensión
arterial pers1stentemente elevada que no se puede atribuir a ninguna causa orgánica en particular. Es lo
que se conoce como Hipertensión primaria o esencial.
El porcentaje restante corresponde a la llamada hipertensión secundaria, es decir aquella que se debe a
una causa orgánica como una nefropatía.
La hipertensión es preocupante debido al peligro que entraña para el corazón, cerebro y los riñones si no
se controla.
En algunos casos de hipertensión esencial, medidas como la pérdida de peso en una persona obesa, la
reducción de sal y grasas en la dieta, el dejar de fumar, hacer ejercicio regularmente...... puede ayudar a
disminuir la tensión arterial. Si estas medidas no dan resultado y los valores persisten por encima de
140/90, debe comenzarse el tratamiento farmacológico.
MEDICAMENTOS UTILIZADOS:
Tan solo la mitad de los pacientes hipertensos son controlados con una sola droga, la otra mitad requiere
la combinación de dos o más drogas que actúan por distintos mecanismos.
Los grupos más importantes recomendados para iniciar monoterapia en pacientes hipertensos, son los:
Diuréticos:
1) Tiazidicos: Hidroclorotiazida, Clortalidona, Indapamida.
2) De ASA: Furosemida.
3) Ahorradores de potasio: Espironolactona.
Beta Bloqueadores Adrenérgicos: Atenolol, Pindolol,
Propanolol.
Antagonistas del Calcio: Amlodipina, Nicardipina, Isradipina,
Nifodipina, Nimodipina, Diltiazem, Verapamilo.
Inhibidores del Enzima convertidora de Angiotensina (IECA):
Captopril, Lisinopril , Enalapril, Benzanepril , Cilazapril,
Quinapril...
Estos medicamentos son las drogas de primera línea, sobre todo los dos últimos grupos, ya que son
mejor tolerados y producen menos efectos indeseables, además poseen efectos adicionales como el
cardioprotector, anti ateroesclerótico y protector renal, por lo cual son los antihipertensores que brindan
un mayor beneficio terapéutico.
Los medicamentos de segunda elección, son aquellos que se recomiendan cuando fallan los anteriores o
cuando se necesita combinar dos o más compuestos, son:
Bloqueadores Alfa-Adrenérgicos: Prazosin, Doxazosin.....
Agonistas Alfa 2 de Acción Central: Alfametildopa,
Clonidina..... .
Vasodilatadores periféricos directos: Hidralazina...
6.1.5. ESTUDIO DE LOS PRINCIPALES GRUPOS FARMACOLÓGICOS.
A) Digitálicos.-
158
Los digitálicos actúan sobre las cuatro propiedades fisiológicas del músculo cardiaco, es decir el
automatismo (-), la conductibilidad (-), la excitabilidad (+) y la contractilidad (+); ésta última, es
fundamental para conseguir el efecto terapéutico: recuperar el gasto cardiaco en un corazón insuficiente,
lo que va a permitir una normal oxigenación de los tejidos.
Podemos decir que los digitálicos permiten una contracción más fuerte y eficiente del músculo cardiaco.
Efectos secundarios.-
Son drogas que tienden a la acumulación por lo que es necesario la monitorización del paciente que
recibe digitálicos.
Medicamentos existentes:
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
DIGOXINA LANICOR B. MANNHEIM
METILDIGOXINA LANITOP B. MANNHEIM
Usos Clínicos.-
Insuficiencia cardiaca.
B) Beta Bloqueadores.-
Son sustancias que compiten con la acción de la adrenalina y noradrenalina (neurotrasmisores del
Sistema Nervioso Simpático) por los receptores beta.
Por lo tanto, los Beta-Bloqueadores disminuyen la actividad funcional simpática en los tejidos.
Como decíamos en el módulo anterior existen dos tipos de receptores para el simpático. Los Alfa y los
Beta y dentro de estos los Beta 1 y los Beta 2.
En el hombre, los receptores Beta 1 más importantes desde el punto de vista terapéutico están en el
corazón y además intervienen en la liberación de renina. Los Beta 2 están en el músculo liso vascular y
en el bronquial.
La selectividad por los receptores Bl y B2 depende de la dosis.
Por consiguiente al aumentar progresivamente la dosis un bloqueador cardioselectivo (Bl) también va a
bloquear los receptores B2 (precaución en pacientes asmáticos).
Sus efectos sobre el aparato cardiovascular son los siguientes:
Son antiarrítmicos.
Ejercen acción inotrópica negativa (disminuyen la fuerza de contracción del miocardio).
Producen hipotensión arterial
Disminuyen el trabajo cardiaco
Son cardioprotectores.
El efecto hipotensor fue sorpresivo, ya que desde el punto de vista teórico se prevé todo lo contrario.
Para este efecto antihipertensivo, aunque sigue siendo inexplicable se han propuesto algunas alternativas
como la reducción del gasto cardiaco, la disminución en la secreción de renina (enzima formada en el
riñón y liberada a la corriente sanguínea que interviene en la formación de otra sustancia la angiotensina
que tiene un efecto presor potente).
Efectos Indeseables.-
Algunos son de poca importancia como náuseas, vómitos y diarrea.
A dosis altas y a largo plazo pueden producir insuficiencia cardiaca congestiva e incluso la
administración endovenosa del propanodol puede llegar a hipotensión severa y falla cardiaca aguda.
El tratamiento con estos medicamentos debe retirarse gradualmente, ya que parece ser que hay un
aumento en el número de receptores durante el periodo de bloqueo, los cuales se vuelven más sensibles y
159
más numerosos dando respuestas exageradas a la adrenalina y noradrenalina circulantes, lo que puede
producir: síndrome anginoso, infarto, taquicardias..... .
Usos Clínicos:
Disrritmias.
Cardiopatía coronaria: angina de pecho e infartos.
Hipertensión arterial.
Principales Beta - Bloqueadores.
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
ATENOLOL TENORMIN LEPETIT
PINDOLOL VISKEN SANDOZ
PROPANOLO1 INDERAL LEPETIT
BETAXOLOL* BETOPTIC ALCON
TIMOLOL* TIMOPTOL MSD
CARVEDILOLº DILATREND GRUNENTHAL
* Glaucoma e hipertensión ocular
º Beta - Bloqueante y Bloqueador de receptores Alfa 1 (vasodilatación arterial).
C) Nitratos.-
Fueron los primeros medicamentos antianginosos utilizados. En 1867 se introdujo el Nitrito de Amilo y
en 1879 la Nitroglicerina.
En la actualidad siguen siendo utilizados gracias a la eficacia comprobada de estos medicamentos.
Con el advenimiento de los calcio-antagonistas, beta- bloqueadores, antiarrítmicos y otros fármacos
amplía el espectro de los medicamentos con acción antianginosa.
Los nitratos actúan como relajantes de la musculatura lisa, primero de las venas cuando se usan a dosis
bajas, después con el incremento paulatino de la dosis, éste efecto se evidencia en las arteriolas y
finalmente en las arterias.
Efectos Secundarios.-
En respuesta a su efecto vaso dilatador el organismo va a producir un aumento de la actividad simpática,
que se manifiesta por taquicardia disminuyendo en parte el efecto de "la droga.
También por su efecto vasodilatador, el paciente puede sentir rubor facial, de las extremidades superiores
y del tronco, cefalea y sudoración.
Todos estos síntomas también dependen de la dosis.
La administración ininterrumpida de la droga produce el efecto de taquifilaxia en 48 - 72 horas.
Se han realizado estudios con los parches de liberación transdérmica manteniendo la droga durante 14 -
16 horas consecutivas y retirándolo posteriormente por 8 - 10 horas, encontrándose que el efecto del
medicamento se mantiene durante el periodo de interrupción y el fenómeno de taquifilaxia no se
presenta.
Usos Clínicos.-
Principalmente como antianginosos
Principales Nitratos.-
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
ISOSORBIDE
MONONITRATO
ISMO 20
ISO- MACK
B. MANNHEIN
MACK
NITROGLICERINA NITRADISC SEARLE
160
NITRODERM CIBA
D) Calcio- Antagoniatas.-
Para que se produzca la contracción muscular (músculo liso o estriado) es necesario que se produzca un
aumento del calcio libre en el interior de la célula con respecto al calcio extracelular. La estimulación de
la célula miocardia o del músculo liso vascular abre unos canales existentes en la membrana celular que
se les conoce como canales activados por voltaje, lo cual va a permitir la entrada del calcio al interior y
esto va a desencadenar una serie de acontecimientos que van a culminar con la contracción muscular.
Este calcio libre también es necesario para la formación y conducción de los impulsos nerviosos.
Los calcio-antagonistas son sustancias que poseen afinidad por una proteína que es parte del canal de
calcio activado por voltaje. Al unirse a esta proteína bloquean al canal e impiden la entrada del calcio al
interior de la célula.
Las células cardiacas y las del músculo liso vascular son mucho más sensibles y dependientes de calcio
que las del músculo esquelético, por ello los calcio-antagonistas no alteran la contracción del músculo
esquelético.
En resumen los calcio-antagonistas disminuyen el nivel de calcio libre intracelular, lo que conduce a una
disminución en la fuerza de contracción del corazón y también a una reducción del tono del músculo liso
vascular con la consecuente bajada de la resistencia vascular periférica y disminución de la presión
arterial.
Esta disminución de calcio libre en el interior de la célula también reduce la formación y conducción de
los impulsos nerviosos en los tejidos especializados de conducción y explica el efecto anti arrítmico de
estas drogas.
Por mecanismos más complejos reducen las necesidades de O2 en el corazón, está junto a su acción sobre
la musculatura vascular lisa de las coronarias que produce un aumento de la irrigación coronaria, son
propiedades que les hacen útiles en los tratamientos antianginosos.
Usos Clínicos.-
Antiarrítmicos, Antihipertensores, antianginosos.
Efectos No Deseados.-
Mareos, congestión, cefáleas, náuseas, palpitaciones...... (ver efectos secundarios particulares de cada
medicamento).
Principales calcio-Antagonistas.-
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
VERAPAMILO ISOPTIN KNOLL
DILTIAZEM TILAZEM
CIRILEM
INCORIL
P. DAVIS
ROEMMERS
BAGO
NIFEDIPINA ADALAT
NIFEDIPINA MK.
BAYER
MAKESSON
ISRADIPINA DYNACIRC SANDOZ
AMLODIPINA NOLOTEN
NORVAAC
MEDICAMENTA
PFIZER
NIMODIPINA NIMOTOP
VASOACTIM
BAYER
MEDICAMENTA
NITRENDIPINA BAYPRESS
TENSUM
BAYER
MEDICAMENTA
161
e) INHIBIDORES DEL ENZIMA CONVERTIDOR A DE ANGIOTENSINA (IECA).
Este grupo de medicamentos actúan disminuyendo la actividad del sistema renina - angiotensina -
aldosterona. (SRAA).
La renina es un enzima liberada por los riñones y que cataliza el paso de angiotensinógeno (proteína
plasmática) a angiotensina II.
La angiotensina II, es un vaaoconstrictor sanguíneo poderoso y el agente más potente conocido que
aumenta la presión sanguínea.
ESQUEMA. DEL SISTEMA RENINA
ANGIOTENSINA. ALDOSTERONA Y SITIO DE ACCIÓN DE LOS IECA
Como decíamos la renina producida por el riñón actúa sobre el angiotensinógeno y lo transforma en
angiotensina l, que todavía es inactiva, ésta a su vez, es transformada por la enzima convertidora de
angiotensina (ECA) en angiotensina 11 que es la molécula activa.
Esta A. II una vez que cumple su misión es degradada a A III por la angiotensinasa, dando finalmente
productos inactivos.
La A. II ayuda a la regulación de la presión arterial por su efecto vasoconstrictor y también porque
estimula la secreción de aldosterona hormona que retiene sodio y ayuda a mantener la presión arterial
elevada.
Los lECA actúan inhibiendo al enzima convertidora de angiotensina, ECA, y evitando el paso de
angiotensina I (Inactiva) a Angiotensina II (Activa) y reduciendo la secreción de aldosterona.
Efectos Secundarios.-
Son un grupo de medicamentos muy bien tolerados, sus efectos secundarios más frecuentes son cefaléas,
fatiga, mareo, tos, urticaria..... .
La tos, es un efecto secundario asociado a la inhibición de la ECA. Se produce una tos seca en el 2 - 3 %
de los pacientes. A veces es severa y hay que suspender el tratamiento; parece ser que a consecuencia del
162
efecto inhibidor de la ECA no se liberan prostaglandinas y bradicinina y 'ellas son las responsables de la
producción de esa tos.
Usos Clínicos;
Antihipertensivos solos o en combinación.
Principales Medicamentos.-
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
BEZANEPRIL LOTENSIN CIBA
CAPTOPRIL CAPOTEN SQUIBB
CILAZAPRIL INHIBACE ROCHE
ENALAPRIL ENALTEN
LOTRIAL
RENITEC
GLIOTEN
SAVAL
ROENMERS
MSD
BAGO
QUINAPRIL ACCUPRIL
RAMIPRIL TRITACE H. ETECO.
F) BLOQUEADORES ALFA ADRENERGICOS.
Los receptores adrenérgicos Alfa se encuentran tanto en las arterias como en las venas. Son importantes
en la regulación cardiovascular y su bloqueo induce vasodilatación tanto venosa como arterial.
Principales Medicamentos.-
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
PRAZOSIN MINIPRES PFIZER
DOXAZOSIN CARDURA PFIZER
G) ANTAGONISTAS ALFA 2 DE ACCIÓN CENTRAL.
Estos medicamentos actúan penetrando en el SNC donde estimulando los receptores Alfa 2 localizados
en los centros cardiovasculares.
Esta estimulación hace disminuir el tono simpático y produce una reducción de la resistencia vascular
periférica.
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
METILDOPA ALDOMET MSD.
CLONIDLNA CATAPRESAN B. INGELHEIN
H) OTROS FÁRMACOS EMPLEADOS.
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
QUINIDLNA * CARDIOQUINOL ECU
AMIODARONA* ATLANSIL
CORDARONE
ROEMMERS
SANOFI
TICLOPIDINAO TICLID SANOFI
DIPIRIDAMOLO PERSANTIN B. INGELHEIN
TRIFLUSALO DISGREN SANDOZ
HIDRALAZINA¡ APRESOLINA CIBA
LOSARTAN" COZAAR MSD
VALEARTAN" DIOVAN CIBA
163
* Antiarrítmicos: La Quinidina actúa bloqueando los cana1es de sodio, y la Amiodarona prolongando el
periodo de repolarización.
° Antianginosos: Interfieren en la función plaquetaria.
Vasodilatador periférico directo: Antihipertensivo.
Antihipertenaivos que' actúan bloqueando loa receptores de Angiotenaina II.
6.2.MEDICAMENTOS QUE ACTÚAN SOBRE EL FLUIDO CIRCULANTE: SANGRE.
ANTIANÉMICOS
La vida media del eritrocitos de 120 días, es ' decir, normalmente una cantidad determinada de glóbulos
rojos se destruyen diariamente. Sin embargo el número de eritrocitos y la síntesis de hemoglobina deben
ajustarse de tal forma que las pérdidas sean reemplazadas con el fin de mantener el equilibrio del
organismo.
Si la pérdida de sangre es elevada, o si fracasan los mecanismos de reemplazo sobreviene la anemia.
En la médula ósea de los huesos, en el bazo y en el hígado se realiza la eritropoyesis, en función de los
aportes de hierro, ácido fólico y vitamina B12, elementos vinculados tanto al origen como al tratamiento
de las anemias.
Las anemias son un grupo de trastornos caracterizados por eritrocitos o hemoglobina insuficientes. Estas
condiciones conducen a la fatiga e intolerancia al frío, que en ambos casos se relacionan con la falta de
oxígeno necesario para la energía y la producción de calor y también aparece palidez debido al bajo
contenido en hemoglobina.
6.2.1 Tipos de Anemia.-
a) Anemia Nutricional,-
Surge como consecuencia de dietas inadecuadas, que pueden brindar cantidades insuficientes de hierro,
los aminoácidos necesarios y la vitamina B2.
b) Anemia Perniciosa,-
La vitamina B12 es necesaria para la formación de los glóbulos rojos, esta vitamina la obtenemos de la
dieta y para que pueda ser absorbida en el intestino delgado, es necesaria la ayuda de otra sustancia
llamada "Factor Intrínseco". Cuando el organismo no puede producir esta sustancia, la vitamina B12 no
se absorbe y el resultado es la anemia perniciosa. (Tipo de anemia megaloblástica).
c) Anemia Hemolítica.-
Es la destrucción prematura de eritrocitos.
Los agentes que pueden causar este tipo de anemia son parásitos, toxinas y anticuerpos de la sangre
incompatible,
d) Anemia Hemorrágica,-
Es una pérdida excesiva de eritrocitos a través de una hemorragia. Las causas más comunes de este tipo
de anemia son las grandes heridas, úlceras de estómago, y hemorragia menstrual importante. Cuando la
hemorrágia es lenta y prolongada puede producirse anemia crónica, el síntoma principal es la fatiga.
e) Anemia aplásica.-
Una disminución en la actividad de la médula ósea da por resultado la aparición de anemia aplásica.
Algunos medicamentos son la causa de este problema.
6.2.3. Medicamentos Anti Anémicos.-
Hierro
Ácido fólico
Vitamina B12.
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A) Hierro.-
Es un componente esencial de la molécula de hemoglobina, las anemias ferropénicas (falta de hierro)
ocurren por pérdida crónica de sangre o por dietas pobres en hierro.
Absorción.- El hierro se absorbe en todo el tubo digestivo, pero es mayor la absorción a nivel del
duodeno y va disminuyendo su absorción conforme se aleja de este lugar.
Transporte.- Cuando el hierro llega a la sangre se une a una proteína llamada transferrina, que se encarga
de transportarlo a los tejidos y a la médula ósea.
Eliminación,- La cantidad de hierro que se pierde diariamente en condiciones normales es muy pequeña,
no llega a un miligramo diario. Se elimina fundamentalmente por el pelo, las uñas, la orina y las heces.
Efectos secundarios de los preparados con hierro,- Con los preparados orales suelen presentarse síntomas
de intolerancia a causa de irritación gástrica que producen: Náuseas, vómitos, diarreas, pirosis y más
raramente estreñimiento.
Con las formas parenterales, puede ocurrir: caída de la presión arterial, enrojecimiento de la cara,
palpitaciones, mareos, cefaleas, trastornos alérgicos.
Usos clínicos,- Los preparados con hierro únicamente son útiles en anemias por carencia de hierro.
Siempre se debe administrar por vía oral. El tratamiento por vía parenteral solo se justifica cuando la
ingestión de hierro se ve dificultada por:
Trastornos en la absorción digestiva.
Intolerancia digestiva por los preparados orales.
Rechazo del paciente a la ingesta de hierro (niños, ancianos)
B) Acido Fo1ico.-
El ácido fólico es necesario para la regeneración y reproducción celular de la médula ósea, su déficit,
causa anemia Megaloblástica.
Se encuentra ampliamente distribuido en alimentos de origen vegetal y animal.
Las necesidades diarias de ~ adulto son de no menos de 50 mcg y la ingesta diaria de ácido, fólico oscila
entre 50- 2.000 mcg.
En determinadas circunstancias puede ocurrir déficit de ácido fólico por ejemplo en el embarazo, la
lactancia, en el alcoholismo donde se ve disminuida la absorción intestinal de esta vitamina y también en
enfermedades intestinales que producen una absorción deficiente.
Determinados fármacos actúan sobre su absorción y almacenamiento como la fenitoína y 1os
anticonceptivos orales.
Sólo debe administrarse para corregir las deficiencias cuando éstas existan y la administración
profiláctica se justifica cuando se de una indicación definida como Por ejemplo en el embarazo.
Debe preferirse la administración oral, reservándose la vía parenteral cuando existan síndromes severos
dé mala absorción.
La administración de 0.5 mg suele ser suficiente para corregir la anemia, dosis altas se indican cuando la
deficiencia está acompañada por infección, artritis, hepatitis, colitis ulcerativas u otras condiciones que
suprimen la eritropoyesis, en todo caso no debe excederse de 1 miligramo por día, ya que los excesos no
aumentan el efecto hematopoyético y por el contrario facilitan su eliminación inalterado por la orina.
Es una sustancia bien tolerada, salvo pequeñas reacciones de tipo alérgico.
A dosis altas puede interferir el efecto anticonvulsivante de fenitoína, primidona y fenobarbital.
c) Vitamina B12
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Esta vitamina ingresa al organismo con la dieta. Para poder ser absorbida como ya decíamos, debe unirse
a una proteína gástrica 'llamada “factor intrínseco", que la ' protege de ' la acción de' los ' enzimas
intestinales y le permite avanzar hasta la porción terminal del íleon donde se libera del factor intrínseco,
penetrando en la célula intestinal y de allí a la sangré.
Un déficit de vitamina B12 debido a un aporte insuficiente en la dieta no es frecuenté ya que sus
necesidades diarias son mínimas y se cumplen con una dieta normal. Los déficit de esta vitamina se
deben a una absorción deficiente como puede ser la falta en la producción de factor intrínseco.
Su carencia determina trastornos hematológicos consistentes en alteraciones en ' la producción normal "
de eritrocitos, leucocitos, trombocitos con predominante formación de megaloblastos-.
Su principal indicación es en las anemias macrociticas megaloblasticas y en primer lugar en la anemia
perniciosa en donde la administración parenteral de vitamina B12 debe hacerse de por vida, pues tiene su
origen en una deficiencia no recuperable de la formación del factor intrínseco gástrico.
Principales Fármaco Anti anémicos –
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
AUTRIN LEDERLE
IBEROL ABBOTT
ANEMIDOX MERCK
FERRUM HAUEMANN QUIFATEX
FERRUM KLINGE QUIMICA ARISTON
JECTOFER ASTRA
FERRO HEMATIN COMPLEX CHEFAR
FERRATON H.G.
ROJAVIT LIFE