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INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA:
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Departamento de Farmacología y Terapéutica
EUTM
Dr. Stefano Fabbiani
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INTRODUCCIÓN
Farmacología: ciencia que estudia las
acciones y propiedades de los fármacos
en el organismo
FÁRMACO: toda sustancia química
utilizada en el tratamiento, la
curación, la prevención o el diagnostico de una enfermedad,
o para evitar la aparición de un
proceso fisiológico no deseado.
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INTRODUCCIÓN
FARMACOCINÉTICA: medición temporal
de la concentración plasmática del
fármaco en su paso por el organismo
FARMACODINAMIA: estudio de los efectos
bioquímicos y fisiológicos de los fármacos
en el organismo.
Valora la interacción fármaco-receptor.
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FARMACOCINÉTICA
• 4 PROCESOS• ABSORCIÓN
• DISTRIBUCIÓN
• METABOLISMO
• ELIMINACIÓN
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Curva concentración -tiempo
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ABSORCIÓN
• Paso del fármaco desde el sitio de
administración hacia la sangre
• Factores que influyen en la absorción
• Dosis, forma farmacéutica y propiedades
físico-químicas, vía de administración.
• Edad, flujo local, embarazo, alimentos,
vómitos, diarrea
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ABSORCIÓN
• BIODISPONIBILIDAD: parámetro que mide la
absorción
• Fracción inalterada del fármaco que llega a la circulación
sistémica en condiciones de producir efecto
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EFECTO DE PRIMER PASO
• Se entiende por fenómeno de primer paso
la metabolización del fármaco, tanto en la
pared del tracto gastrointestinal como en el
hígado a donde llega a través de la vena
porta, de modo que una fracción del
fármaco queda metabolizada antes de
llegar a la circulación sistémica.
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DISTRIBUCIÓN
• Distribución del fármaco por el torrente sanguíneo a
los distintos tejidos, por lo que determina las
concentraciones que alcanzará en ellos (fracción
libre)
• Se puede cuantificar mediante el volumen de
distribución
• Depende de
• Propiedades físico-químicas, peso y proporción de
agua por kg de peso, unión a proteínas
plasmáticas y unión a los tejidos
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DOSIS CARGA
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METABOLISMO
• La concentración de un fármaco
disminuye por 2 procesos:
metabolismo y excreción
• Metabolismo: biotransformación a
metabolitos activos, inactivos o
tóxicos, que tiende a favorecer la
excreción, principalmente se da en el
hígado
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METABOLISMO
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CITOCROMO P450 (CYP)
• Familia de isoenzimas de oxidorreducción, cuya
expresión fenotípica está genéticamente
determinadas y es pasible de modificación
ambiental por diversos xenobióticos (fármacos,
carnes asadas, jugo de pomelo, sustancias
químicas, etc)
• Fuente de importante variabilidad interindividual
e intraindividual en la respuesta a los fármacos.
• Fuente de múltiples interacciones con alimentos,
medicamentos, productos herbarios.
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EXCRECIÓN
• Salida del fármaco del organismo
• Vías de excreción
• Renal
• Biliar e intestinal
• Otras: saliva, sudor, leche, diálisis
• Influye en la duración del efecto; determinante
fundamental de la duración del fármaco en el
organismo
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ELIMINACIÓN
• Parámetros
• Clearance: mililitros de plasma que el
órgano aclara, es decir, de los que elimina
totalmente del fármaco. Importante para
calcular la dosis
• Vida media de eliminación (t ½): tiempo
que tarda la concentración plasmática
en reducirse a la mitad
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FARMACODINAMIA
• Receptores farmacológicos:
macromoléculas con las cuales los
fármacos son capaces de interaccionar
para generar sus efectos
• El fármaco no crea nuevos efectos, sino que
modula las funciones fisiológicas
• Determina la magnitud de la respuesta
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INTERACCIÓN FÁRMACO-RECEPTOR
• Características de la interacción F-R
• Afinidad: capacidad de unión del
fármaco al receptor
• Especificidad: capacidad de discriminar
una molécula de otra, gracias a su
configuración estructural
• Actividad intrínseca: capacidad de
producir el efecto tras la unión
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CURVA DOSIS-RESPUESTA
• Ilustración de un efecto observado de un
fármaco en función de su concentración en
el compartimiento de receptores. ( Se
estudia en órgano aislado)
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• POTENCIA: dependencia que muestra el efecto
respecto de su concentración. Es la dosis capaz de
generar una respuesta. Depende de la afinidad.
Un fármaco es más potente si para generar la misma
respuesta debe administrarse una dosis menor.
• EFICACIA MÁXIMA o ACTIVIDAD INTRÍNSECA:
Propiedad del agonista. Es la máxima respuesta
capaz de observarse con una dosis determinada en
un órgano aislado. Se observa en la curva como la
fase de asíntota máxima.
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TIPOS DE FÁRMACOS
• AGONISTAS
• Total
• Parcial
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TIPOS DE FÁRMACOS
• ANTAGONISTAS
• Competitivos
• No competitivo
Alostérico