FÁRMACO

a) Nombre genérico:

Hioscina N – butilbromuro

b) Farmacocinética

La Hioscina N-butil bromuro se absorbe con rapidez en el TGI. Su vida media es de alrededor de 4 horas. Sufre un intenso metabolismo hepático lo que explica la eliminación de la mitad de la dosis. El resto es eliminado por vía urinaria sin cambios. Respuesta inicial, parálisis duodenal, IV 45 segundos, IM 3-5 minutos, dosis única, parálisis duodenal. 3,7- 20 minutos IM, y 14,6 minutos, tiempo de concentración máxima, oral, tableta, 1 - 2 h, UPP 3 – 11%, TGI, riñón, hígado, Vd 3,5 L/kg, t½ de distribución 3,9 minutos.

c) Farmacodinamia

Tiene especial punto de acción en las células nerviosas de los plexos parasimpáticos de los órganos internos. Ejerce así una acción espasmolítica específica sobre la musculatura lisa del tracto gastrointestinal y de las vías biliares y urinarias.

Se distribuye selectivamente a nivel visceral, acumulándose en el tejido del tracto gastrointestinal, hígado y riñones; no atraviesa la barrera hematoencefálica por ser un derivado sintético de la D-hioscinamida. Se metaboliza parcialmente y se elimina por vía renal y biliar.

Tiene su acción en las células nerviosas de los plexos parasimpáticos de los órganos internos, esto se traduce en un antagonismo parasimpático sobre los receptores neuromusculares del músculo liso visceral que provoca su relajación. Se elimina por vía biliar y renal.

d) Indicaciones, dosis y vías de administración

Indicaciones: Antiespasmódico (alivio sintomático de trastornos gastrointestinales o genito-urinario

caracterizado por el espasmo del músculo liso) Síndrome de colon irritable.

Dosis: EV-SC-IM: Lactantes y < 6 años: 0,3-0,6 mg/kg/dosis, dosis máxima día: 1,5 mg/kg; 6 a 12

años: 5 - 10 mg/dosis hasta 3 veces por día, > de 12 años: 20 mg/dosis hasta 4 veces por día, adultos dosis máxima: 100 mg/día.

V.O.: 6 a 12 años: 10 mg/dosis cada 8 hs, > 12 años: 20 mg cada 6 hs.

Vías De Administración:

Vía Endovenosa Vía Subcutánea Vía Intramuscular Vía oral.

e) Reacciones adversas

Frecuentes: bradicardia transitoria, disminución de la secreción bronquial, retención y urgencia urinaria, dilatación de las pupilas con disminución de la acomodación, fotofobia, estreñimiento, disminución de la sudoración, sequedad de la boca, nariz, garganta y rubor y sequedad de la piel.

Raras: confusión especialmente en el anciano, náusea, vómitos, mareos, sensación de desmayo, aumento de la presión intraocular, eritema dérmico, urticaria.

f) Contraindicaciones:

Glaucoma de ángulo cerrado, miastenia gravis, íleo paralítico, estenosis pilórica e hipertrofia prostática.

g) Interacciones medicamentosas

Alcalinizantes urinarios (antiácidos que contengan calcio o magnesio, inhibidores de la anhidrasa carbónica, citratos, bicarbonato de sodio): pueden retardar la excreción de la Hioscina potenciando sus acciones anticolinérgicas y su toxicidad.

Antiácidos o antidiarreicos adsorbentes: reducen la absorción, resultando en una disminución de la efectividad terapéutica. Deben administrarse con un espacio intermedio de 2 a 3 horas.

Anticolinérgicos u otros agentes con actividad anticolinérgica: pueden sinergizar los efectos anticolinérgicos lo que puede ocasionar al paciente problemas gastrointestinales como íleo paralítico.

Antimiasténicos: pueden reducir la motilidad intestinal, debido a que la Hioscina tiene propiedades antimuscarínicas y los efectos muscarínicos son el primer signo de sobredosificación con agentes antimiasténicos.

Ciclopropanona: la administración concurrente con anticolinérgicos por vía endovenosa puede resultar en arritmias ventriculares.

Haloperidol: la efectividad como antipsicótico disminuiría en los pacientes esquizofrénicos con el uso concurrente de Hioscina.

Ketoconazole: los anticolinérgicos pueden incrementar el pH gastrointestinal, resultando en una marcada reducción de la absorción del Ketoconazole. Por lo que se recomienda la administración de ambas drogas por separado a intervalos no menores a las 2 horas.

Metoclopramida: la Hioscina puede antagonizar sus efectos sobre la motilidad gastrointestinal.Analgésicos opioides: el uso concurrente con Hioscina puede resultar en un aumento del riesgo de constipación severa, que puede conducir a íleo paralítico y/o retención urinaria.

Agentes depresores del SNC (alcohol, benzodiazepinas, etc.): la Hioscina puede potenciar los efectos sobre el SNC, resultando en un aumento significativo de los efectos sedantes.

Lorazepam por vía parenteral: no se han observado efectos benéficos sinérgicos y su uso combinado además, puede incrementar la incidencia de sedación, alucinación e irritabilidad.

f) Precauciones 

Embarazo: atraviesa la placenta, la administración IV durante el embarazo o al final del mismo puede producir taquicardia en el feto.

Geriatría: son más sensibles a efectos anticolinérgicos.

Su administración en niños puede producir fiebre y reacción paradójica de hiperexcitabilidad. Administrar con precaución a niños con parálisis espástica o lesión cerebral. Usar con precaución en Síndrome de Down en niños.

g) Categoría de la FDA en el embarazo

Riesgo en el embarazo equivalente a la categoría FDA: C , el cual refiere que se debe usar solo si el beneficio supera ampliamente al riesgo, se aconseja no utilizar este medicamento durante el primer trimestre del embarazo.

h) Bibliografía

http://www.digemid.minsa.gob.pe/UpLoad/UpLoaded/PDF/Hioscina_Butilbromuro.pdf

http://www.garrahan.gov.ar/vademecum/vademec.php?

campo=nom_generico&ntexto=Hioscina+N-Butilbromuro

http://www.medicamentos.com.mx/dochtm/24126.htm

http://py.prvademecum.com/producto.php?producto=8621

http://www.labvannier.com.ar/productos/productos/hioscina.htm