guia del examen farmaco

Una sustancia derivada de un organismo vivo, generalmente un microorganismo, o una modificacin qumica de la misma, que inhibe la reproduccin, el crecimiento, o incluso, destruye otros microorganismos y clulas anormales de animales superiores

Aquel que tiene la propiedad de inhibir la multiplicacin bacteriana, misma que se reanuda cuando se retira el agente.

Aquel que tiene la propiedad de matar a las bacterias.

La menor concentracin de antibitico capaz de provocar, no slo la suspensin del crecimiento, sino la destruccin de la bacteria.

Con determinados antibiticos (aunque sean bactericidas) no se consigue obtener la CMB de ciertos microorganismos, es decir, la bacteria "tolera" el antibitico

1) Conocimiento que no todas las infecciones son de etiologa bacteriana y que la presencia de fiebre no es sinnimo de infeccin.2) Conocimiento de los microorganismos que muy probablemente causen la infeccin.3) Conocimientos de la evolucin natural de la enfermedad infecciosa que se va a tratar.4) Conocimiento de la va de administracin, dosis, duracin del tratamiento, susceptibilidad bacteriana a los antibiticos que se van a utilizar.5) Que el frmaco llegue al sitio de la infeccin en las concentraciones adecuadas.6) Tener presente que la edad, anomalas metablicas, funcin heptica o renal e inclusive digestiva afectan la farmacocintica de los antimicrobianos y que hay que considerarlos al calcular la dosis.7) Los datos de cultivos y sensibilidad (antibiograma) deben guiar al clnico para continuar o modificar el rgimen medicamentoso emprico pero esto no substituye a la evolucin clnica.8) Evitar hasta donde sea posible el uso de combinaciones de antimicrobianos9) Evitar cambios frecuentes de antimicrobianos antes de poder valorar su accin teraputica.

Los antibiticos se pueden clasificar de acuerdo a:

Su estructura qumica.

Su mecanismo de accin.

Su espectro.

Su actividad (bactericida o bacteriosttica)

MECANISMO DE ACCION DE LOS ANTIBIOTICOSPARED CELULARPenicilinas Cefalosporinas VancomicinaSINTESIS PROTEICAAminoglucsidos (30S) Tetraciclinas (30S)Cloramfenicol (50S) Eritromicina (50S) Lincomicinas (50S)SINTESIS DEL ADNAcido nalidxico Acido oxolnico Fluoroquinolonas GriseofulvinaSINTESIS DEL ARNRifamicinas EtambutolMETABOLISMO DEL ACIDO FOLICOSulfonamidas Trimetoprim PirimetaminaDETERGENTES DE SUPERFICIEPolimixina Anfotericina-BENZIMAS CELULARESNitrofurantona Metronidazol Azoles

Mecanismos de accin de los distintos antimicrobianos.

Detienen rpidamente la sntesis de la pared celular, mientras contina el ritmo de produccin en sus otros sistemas (protenas, productos metablicos, material genticos, etc.) incrementando el volumen celular.

Las enzimas autolticas continan desgastando la pared y por ello esta deja de ser una proteccin adecuada ante la gran presin osmtica en el interior de la clula, esta combinacin de factores har estallar la clula en sus puntos defectuosos.

Penicilinas naturales Penicilinas semisintticas

Penicilinas resistentes a penicilinasa Inhibidores de betalactamasas CefalosporinasMonobactmicosCarbapenmicos

Antibiticos naturales o semisintticos de estructura beta-lactmica, con actividad bactericida, de corto, medio y amplio espectro.Inhiben la sntesis de pared celular de las bacterias

Penicilinas naturalesParenterales Accin Corta: Penicilina sdica Penicilina potsicaAccin Intermedia:Penicilina procanicaAcin Larga: Penicilina benzatnica

DOSIS POR VA INTRAVENOSA O INTRAMUSCULAR

50,000 Unidades por kilogramo de peso, por da,por 10 das

Penicilinas semisintticas:

Aminopenicilinas: Ampicilina, Amoxicilina

Penicilinas resistentes a penicilinasa: Meticilina, Dicloxacilina

Inhibidores de beta-lactamasas: Asociaciones con cido Clavulnico, Sulbactam o Tazobactam

Carboxipenicilina: Carbenicilina, Ticarcilina

Penicilinas OralesAmoxicilinaNovamox, Amoxilmplia gama de infecciones, la penicilina an se indica en infecciones estreptoccicas, sfilis y enfermedad de LymeMalestar gastrointestinal y diarrea Alergias con serias reacciones anafilcticas Raramente dao renal o cerebral Igual que los otros beta lactamticos: disrumpen la sntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.AmpicilinaBinotalAzlocilinaCarbenicilinaCarbecilinCloxacilinaDicloxacilinaPosipenFlucloxacilinaFloxapenMezlocilinaMeticilinaNafcilinaOxacilina

Cefalosporinas de 1a. generacin Orales: cefadroxil, cefalexina, cefradinaParenterales: cefazolina, cefalotina, cefaloridinaCefalosporinas de 2a. generacin Orales: cefaclor, cefprozil, cefuroximaParenterales: cefuroxima Cefalosporinas de 3a. generacin Orales: cefixima, cefpodoxima,ceftibutenParenterales: cefoperazona, cefotaxima, ceftazidima, ceftriaxona, cefodizima.

Efectos colaterales:

Nefrotoxicidad (principalmente cefalotina) en relacin directa con el aumento de la dosis.Encefalopata (alucinaciones, nistagmus, mioclonia) en relacin directa con el aumento de la dosis.Alteraciones hematolgicas ocasionales, tal como anemia hemoltica.Alteracin de transaminasas (manifestada por ictericia).

Cefalosporinas (de primera generacin)CefadroxiloDuricefAl igual que las penicilinas, todas las cefalosporinas tienen un anillo betalactmico, por lo que son tambin antibiticos bactericidas.Malestar estomacal y diarreaNusea (con la ingesta de licor) Reacciones alrgicas Igual que los otros beta lactamticos: disrompen la sntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.CefazolinaAncefCefalotinaKeflinCefalexinaKeflexCefradinaVeracef

Cefalosporinas (de segunda generacin)CefaclorCeclorSon ms eficaces que la penicilina frente a los bacilos Gram negativos, e igual de eficaces frente a los cocos Gram positivos.CefamandolMandolCefoxitinaMefoxitinCefprozilCefzilCefuroximaCeftina, Zinnat

Cefalosporinas (de tercera generacin)SupraxLas cefalosporinas se emplean en el tratamiento ciertas presentaciones de meningitis, y como profilaxis en ciruga ortopdica, del abdomen y pelvis.Malestar estomacal y diarreaNusea (con la ingesta de licor) Reacciones alrgicasOmnicefSpectracef

CefobidClaforanVantinFortazCedaxCefizoxRocephin

Cefalosporinas (de cuarta generacin)CefepimeMaxipimeIgual que otras cefalosporinas CefaclidinaCefalosporinas (de quinta generacin)CeftobiprolIgual que otras cefalosporinas

Son antibiticos naturales, con actividad primariamente bactericida, de corto espectro.

Actan inhibiendo la sntesis de la pared celular, en bacterias que se encuentran en fase de crecimiento.Interfieren, en menor grado, con la sntesis de ARN.

Alteran la permeabilidad de la membrana citoplasmtica.


Nefrotoxicidad.Ototoxicidad.Neutropenia.Eosinofilia.Taquicardia.Tromboflebitis.Hipotensin arterial.Choque de tipo histaminoide, ocasionalNusea.

VancomicinaDOSIS POR VA ORAL

30 a 50 mgs por kilogramo de peso, por da,por 10 dasEn dosis de cada 8 horas

La clase de antibiticos llamado polipptidos es bastante txica (venenosa) y se usa mayormente sobre el superficie de la piel (tpica).

Bacitracina y Polimixina estn en esta categora.

PolipptidosBacitracinaInfecciones del ojo, odo y vejiga, usualmente se aplica directamente en el ojo o bien inhalado a los pulmones, rara vez inyectadoDao renal y de ciertos nervios (cuando se da inyectado)Inhibe la sntesis de componentes del peptidoglicano en la pared celular bacterianaColistinInteracta con la membrana plasmtica bacteriana, alterando su permeabilidad.Polimixina B

Cuando los procesos de produccin de las sustancias indispensables para el mantenimiento de las funciones vitales y para garantizar su reproduccin son interferidos, el resultado es la muerte de la clula o la detencin de su crecimiento.

Son antibiticos naturales o semisintticos, de estructura heterocclica, bactericidas (con excepcin de la espectinomicina), de amplio espectro.

Inhiben la sntesis de protenas a nivel de las subunidades 30s de los ribosomas (encargados de la lectura del cdigo gentico), formando protenas defectuosas no funcionales y por lo tanto, modificando la traduccin del ARNm.

Para ejercer su accin, es necesario que las bacterias se encuentren en fase de crecimiento.

Neomicina,

Estreptomicina, Kanamicina, Gentamicina, Trobamicina,

Netilmicina, Amikacina, Paromomicina,

Espectinomicina.

Nombre genricoNombre comercialUsos frecuentesEfectos adversosMecanismo de accinAminoglucsidosAmikacinaAmikinInfecciones causadas por bacteria Gram negativas, como Escherichia coli y Klebsiella especialmente Pseudomonas aeruginosa Efectivo contra bacteria anaerbicasSorderaVrtigo Dao renal Se une al ribosoma, unidad 30S por lo que inhibe la sntesis de protenas.GentamicinaGaramicinaKanamicinaKantrexNeomicinaNeomicinNetilmicinaNetromicinaEstreptomicinaEstreptomicinTobramicinaNebcinParomomicinaHumatin


Ototoxicidad: Trastornos vestibulares con vrtigo y sordera.Nefrotoxicidad

Neurotoxicidad

Erupciones cutneas

Bloqueo neuromuscular: No se use en instilaciones peritoneales o cavidad pleural

Agranulocitosis y anemia aplsica

Dolor e irritacin en el sitio de inyeccin

Son antibiticos naturales y semisintticos, de medio espectro.

Son primariamente bacteriostticos.

Actan impidiendo la sntesis de protenas bacterianas a nivel de las sub-unidades 50s de los ribosomas.

MacrlidosAzitromicinaZitromax, Sumamed, ZitrocinInfecciones por estreptococo, sfilis, infeccin respiratoria, infeccin por Mycoplasma, enfermedad de LymeNuseas, vomito, y diarrea (especialmente a altas dosis) Ictericia Se une al ribosoma, unidad 50S por lo que inhibe la sntesis de protenas.ClaritromicinaKlaricidDiritromicinaDynabacEritromicinaEritocina, EritropedRoxitromicinaRoxitrolTroleandomicina(TAO)TelitromicinaKetekNeumonaTrastornos visuales, toxicidad heptica.EspectinomicinaTrobicinAntimetabolito, Anticncer y gonococos


Hepatotoxicidad con ictericia colesttica (ocasional).Erupciones cutneas.Irritacin gstrica.Irritacin del endotelio vascular (flebitis).Colitis pseudomembranosa.

Antibiticos bacteriostticos, de amplio espectro y tienen accin bactericida para Haemophilus influenzae, Neiseria meningitidis y algunas cepas de Streptococcus pneumoniae.

Deben considerarse como frmacos de reserva, dada su potencial toxicidad sobre la mdula sea.

Actan Inhibiendo la sntesis proteica de las bacterias a nivel de las subunidades 50s de los ribosomas.

Este antibitico inhibe la sntesis proteica bacteriana y , en menor grado, en clulas eucariticas; Su mecanismo est dado por la unin reversible a la subunidad 50s del ribosoma, lo que conlleva el bloqueo del acceso del complejo ARNt al complejo ARNm-ARNr; En este caso hay inhibicin de la enzima pptido sintetasa.


Sndrome del nio gris.El cloranfenicol produce dos tipos de dao a la mdula sea:1. Una reaccin inmediata que depende de la dosis, y causa depresin reversible en la formacin de eritrocitos, plaquetas y granulocitos.2. Una reaccin de tipo hipersensibilidad tarda, la cual es menos frecuente, sin embargo el dao de pancitopenia (anemia aplsica) es irreversible y se asocia con una elevada mortalidad.

Inhiben de manera reversible, la unin del ARNt a los aminocidos y por lo tanto no hay agregacin de estos ltimos.

Bacteriostticos de amplio espectro, tiles contra Gram positivos y Gram negativos.

Bloquean la sntesis de protena de la bacteria al unirse al ribosoma, impidiendo que el RNA de transferencia produzca polipptidos

TetraciclinasDemeclocyclineSfilis, infecciones por Chlamydia, Mycoplasma y Rickettsia, as como acnMalestar gastrointestinal Sensibilidad a la luz solar Mancha de dientes (especialmente en nios) Potencialmente txico para la madre y el feto durante el embarazo Se une a la ribosoma, unidad 30S por lo que inhibe la sntesis de protenas.DoxiciclinaVibramicinaMinociclinaMinocinOxitetraciclinaTerramicinaTetraciclinaSumycin

Efectos Secundarios

NefrotoxicidadHepatotoxicidadAlteraciones de osificacin y fijacin de Calcio en dientes y huesos

Son quimioterpicos bacteriostticos que actan en la fase de crecimiento bacteriano.

Inhiben los sistemas enzimticos reguladores de los mecanismos oxidativos y glucolticos esenciales en el crecimiento bacterianoNITROFURANOS

Se conocen compuestos con esta actividad pero la mayora de los inhibidores de la replicacin del DNA se unen con este de forma irreversible y son muy txicos para su utilizacin clnica.

Quimioterpicos sintticos, derivados de la quinolena, de actividad primariamente bacteriosttica, de espectro restringido a bacterias Gram-negativas.

Las quinolonas ms modernas contienen tomos de flor, que les confiere un mayor espectro, incluyendo as, a bacterias Gram- negativas y Gram-positivas fallan ante Strep. Satph y Pseudmonas.

No son antibiticos de primera eleccin y deben dejarse como alteranativas cuando ya se utilizaron los antibiticos base o de primera eleccin.

Actan sobre microorganismos sensibles inhibiendo la sntesis de ADN-girasa, enzima encargada del superenrrollamiento del nuevo ADN de la bacteria.

Clasificacin:

Primera generacin: ac. nalidxico, ac. oxolnico, ac. Pipemdico.

Segunda generacin: norfloxacino, ciprofloxacino, ofloxacino.

Tercera generacin: Gatifloxacino

QuinolonasCiprofloxacinaCipro, Ciproxin, CiprobayInfecciones del tracto urinario, prostatitis bacteriana, neumona adquirida en la comunidad, diarrea bacteriana, infecciones por micoplasma y gonorreaNusea (raro)

Tendinosis(raro)Inhibe la topoisomerasay otras enzimas bacterianas, inhibiendo la replicacin y transcripcin de ADN.EnoxacinaGatifloxacinaTequinLevofloxacinaTavanicLomefloxacinaMoxifloxacinaAveloxNorfloxacinaNoroxinOfloxacinaOcufloxTrovafloxacinaTrovan


Nusea VmitoDiarreaCefaleaReacciones psiquitricasSomnolenciaDepresinInsomnioConvulsiones

Erosin del cartlago de crecimientoInteraccin con anticidosAlteracin del metabolismo de la teofilinaErupciones cutneasAbombamiento de fontanelaMeningismoAparicin de cepas Gram-negativas resistentesAnemia hemoltica.

Son productos de sntesis que se utilizan como antiprotozoarios, con excepcin de metronidazol y ornidazol que se utilizan tambin para el tratamiento y la profilaxis de infecciones causadas por bacterias anaerobias.

El metronidazol es un quimioterpico sinttico, con actividad primariamente bactericida, de espectro restringido a bacterias anaerobias (y ciertos protozoos).

Actan sobre los microorganismos sensibles mediante interaccin de sus derivados activos con el ADN de stos, cuando estn en fase de crecimiento.

Metronidazol, Secnidazol, Tinidazol, Tioconazol, Ornidazol

Acta reduciendo el grupo nitro que compone a las bacterias anaerobias y as es incorporado en el DNA de la bacteria, tornndolo inestable o rompindolo.

MetronidazolFlagyl Giardia amblia, Amiba y AnaerobiosOrina rojiza, malestar bucal y efecto antabs


Meteorismo.Cefalea, anorexia, nusea y vmito.Visin borrosa.Neuropata perifrica.Discrasias sanguneas.Riesgo teratognico.

DOSIS POR VA ORAL

30 a 50 mgs por kilogramo de peso, por da,por 10 dasEn dosis de cada 8 horas

Antibiticos semisintticos, con actividad primariamente bactericida, de amplio espectro.Actan inhibiendo la sntesis de ADN, enlos microorganismos que se encuentran en fase de crecimiento.


Hepatitis txica colesttica.Erupciones cutneas.Trombocitopenia.Nefrotoxicidad.Potencialidad teratognica cuando se administra a mujeres embarazadas.Nusea, vmito y diarrea.

DOSIS POR VA ORAL

10 a 20 mgs por kilogramo de peso, por da,por 10 das

Clasificacin:

Trimetoprim.SulfametoxazolSulfasoxazolSulfadiazina

SulfonamidasMafenideInfecciones urinarias (con la excepcin de sulfacetamida y mafenida); mafenida se usa como tpico para quemadurasNusea, vmitos, y diarrea AlergiasCristales en la orina Insuficiencia renalDisminucin del conteo de glbulos blancosSensitividad a la luz solar Inhibicin de la sntesis de cido flico, entre otras funciones inhibitorias de la sntesis de ADN y ARN.Prontosil (archaic)SulfacetamidaSulfametizolSulfanilimida (arcico)SulfasalazinaSulfisoxazolTrimetoprimTrimetoprim- Sulfametoxazol (Co-trimoxazole) (TMP-SMX)Bactrim


Kernicterus antes de los dos meses de edad.Sensibilidad antes de los tres meses de edad.Psicosis.Ataxia.Insomnio.Anemia hemoltica.Anemia aplsica, metahemoglobinemia, kernicterus en el recin nacido (bilirrubina y sulfa compiten por la albmina srica). Fenmenos de hipersensibilidad en casi todos los rganos de choque.

Antibiticos y RAMs AlrgicosANTIBIOTICOIMPORTANCIABeta-lactmicos+ + +Estreptomicina+ +Tetraciclinas+ +Sulfas-Trimetoprim+ +Fluoroquinolonas+Macrlidos+

Antibiticos y Neurotoxicidad ANTIBIOTICOIMPORTANCIAAminoglucsidos+ + +Nitrofurantona+ +Ciprofloxacino+Imepenem+Etambutol+

Antibiticos y HepatotoxicidadANTIBIOTICOIMPORTANCIAEritromicina (estolato)+ +Rifampicina+ +Isoniazida+ +Tetraciclinas+ +

Antibiticos y Alteraciones Digestivas.ANTIBIOTICOIMPORTANCIALincosaminas+ +Ampicilina+Cefalosporinas+Fluoroquinolonas+Metronidazol+

Antibiticos y Ototoxicidad Coclear.ANTIBIOTICOIMPORTANCIANeomicina+ + +Kanamicina+ +Gentamicina+ +Estreptomicina+

Antibiticos y NefrotoxicidadANTIBIOTICOIMPORTANCIAAminoglucsidos+ + +Polimixinas+ + +Tetraciclinas+ + +Cefaloridina+ +Sulfonamidas+

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guia del examen farmaco

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